|
Стр. 95
мг/сут. 1 раз в неделю (при регулярном контроле количества
лейкоцитов в крови). Продолжительность лечения устанавливается
индивидуально.
Ревматоидный артрит: 150 мг/сут. за один прием (эффект
развивается через 3 мес. терапии).
ХНЗЛ: 150 мг/сут. через день или 100 мг 1 раз в сутки
ежедневно.
Хронические воспалительные заболевания почек: 150 мг/сут. за
один прием 3 раза в неделю.
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки: 2-2.5 мг/кг/сут.
за один прием в течение 3 дней (2-4 курса с перерывами 5-6 дней).
Леветирацетам
Фармгруппа - противоэпилептическое средство.
Характеристика. Производное пирролидона.
Фармдействие. Противоэпилептическое средство, механизм действия
неясен, не изменяет нормальную синаптическую передачу. Эффективен
как при фокальной, так и при большой эпилепсии (эпилептиформные
проявления, фотопароксизмальная реакция).
Стабильное состояние достигается через 48 ч при приеме
препарата 2 раза в сутки.
Фармакокинетика. Абсорбция - полная, носит линейный характер.
Биодоступность - близка к 100%. Степень всасывания не зависит от
дозировки и приема пища, однако под воздействием пищи скорость
всасывания несколько снижается. ТСmах - 1.3 ч. Сmах - 31 и 43
мкг/мл при приеме 1 г однократно и повторном приеме 1 г (2 раза в
день) соответственно. Объем распределения - 0.5-0.7 л/кг. Связь с
белками плазмы - менее 10%.
Первичный метаболит UCB L057 - фармакологически неактивен (в
его образовании система микросомальных ферментов гепатоцитов Р450
не участвует). Т1/2 - 6-8 ч (не зависит от дозы и режима
дозирования). Средняя величина клиренса - 0.96 мл/мин/кг.
Выводится главным образом почками - до 95%. В течение первых 48 ч
общее выведение леветирацетама и его первичного метаболита
составляет 66 и 24% соответственно. Почечный клиренс
леветирацетама и UCB L057 - 0.6 и 4.2 мл/мин/кг соответственно.
Выведение леветирацетама коррелирует с КК.
Т1/2, у пожилых людей увеличивается на 40% (10-11 ч) из-за
снижения функции почек. При терминальной стадии ХПН Т1/2 у больных
между курсами диализа и в процессе диализа - 25 и 3.1 ч
соответственно (на фоне 4 ч диализа удаляется 51% леветирацетама).
При тяжелых нарушениях функции печени клиренс леветирацетама
снижается более чем на 50%.
Показания. Эпилепсия (фокальные эпилептические припадки с или
без перехода к вторичным большим припадкам) - в составе
комплексной терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др.
производным пирролидона), период лактации, возраст до 16 лет.
С осторожностью. Беременность.
Дозирование. Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости,
независимо от приема пищи, 2 раза в сутки.
Взрослым и подросткам старше 16 лет начальная доза - 500 мг 2
раза в сутки, с первого дня лечения. В зависимости от клинической
реакции и переносимости суточная доза может быть увеличена до 1500
мг 2 раза в сутки (увеличение дозы на 500 мг возможно каждые 2-4
нед).
Пожилым лицам и больным с ХПН рекомендуется индивидуальный
подбор дозы. При нормальной функции почек и КК более 80 мл/мин
рекомендуемая доза и частота приема - от 500 до 1500 мг 2 раза в
сутки, при легкой степени почечной недостаточности и КК 50-79
мл/мин - от 0.5 до 1 г 2 раза в сутки, при средней степени
почечной недостаточности и КК 30-49 мл/мин - от 250 до 750 мг 2
раза в сутки, при тяжелой степени почечной недостаточности и КК
менее 30 мл/мин - от 250 до 500 мг 2 раза в сутки.
При терминальной стадии ХПН - от 0.5 до 1 г 1 раз в сутки,
после диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.
Пациентам, находящимся на диализе, в первый день лечения
леветирацетамом рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.
При тяжелых нарушениях функции печени и КК менее 70 мл/мин -
снижение суточной потребляемой дозы на 50%.
Побочное действие. Сонливость, астения, головокружение, редко -
головная боль, снижение аппетита, диарея, диспепсия, тошнота,
атаксия, судороги, депрессивный синдром, эмоциональная
лабильность, агрессивность, бессонница, нервозность, диплопия,
тремор, кожная сыпь.
Передозировка. Симптомы: данных о передозировке препарата (при
дозах, превышающих 5 г/сут.) нет.
Лечение: после острой передозировки - промывание желудка,
специального антидота нет, возможно проведение гемодиализа,
симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Возможно совместное применение с др.
противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин,
вальпроевая кислота, фенобарбитал, габапентин и примидон), с
пероральными контрацептивными ЛС (этинилэстрадиол и
левоноргестрел) - при суточной дозе леветирацетама до 1 г;
дигоксином и варфарином - при суточной дозе леветирацетама до 2 г.
Особые указания. Не следует использовать во время беременности
без крайней необходимости (учитывая, что перерывы в
противосудорожной терапии могут привести к обострению болезни,
вредному для матери и плода).
Препарат, как и др. противоэпилептические ЛС, следует отменять
постепенно (например, уменьшение дозы на 500 мг при приеме 2 раза
в день каждые 2-4 нед).
Леветирацетам не влияет на активность ферментов печени, в связи
с чем взаимодействие его с др. ЛС, подвергающимся микросомальному
оксилению или влияющим на него, - маловероятно.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Левзеи корневища с корнями&
Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает
адаптогенное и общетонизирующее действие. Способствует накоплению
гликогена и АТФ в скелетных мышцах, печени и сердце, снижает
концентрацию глюкозы при адреналиновой гипергликемии и
препятствует развитию гипогликемии при введении инсулина, обладает
гиполипидемическим и антигипоксическим свойствами, повышает
устойчивость организма к неблагоприятным воздействиям внешней
среды, к физическим нагрузкам, увеличивает умственную
работоспособность, снижает утомляемость, улучшает память,
потенцию, повышает способность к концентрации внимания.
Показания. В составе комбинированной терапии: астения,
физическое и умственное переутомление, снижение потенции, период
реконвалесценции.
Противопоказания. Гиперчувствительность; артериальная
гипертензия, аритмии, острый период инфекционных заболеваний,
повышенная нервная возбудимость, эпилепсия, нарушения сна,
хронические заболевания печени и почек, хронический алкоголизм
(для лекарственных форм, содержащих этанол), беременность, период
лактации, детский возраст (до 12 лет).
Дозирование. Внутрь. Капли и экстракт для приема внутрь: по 20-
30 кап. 2-3 раза в день, во время еды.
Сырье растительное (брикеты): 1 г сырья (2 брикета) заливают
200 мл воды, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин, охлаждают
при комнатной температуре 45 мин, процеживают, оставшееся сырье
отжимают и доводят объем до 200 мл. Настой принимают по 100 мл до
еды утром и днем.
Курс лечения - 2-3 нед.
Побочное действие. Повышение АД, головная боль,
раздражительность, бессонница, диспепсия; аллергические реакции.
Особые указания. Во избежание нарушения сна препарат не следует
применять во второй половине дня, позднее чем за 3-4 ч до сна.
Леводопа
Фармгруппа - противопаркинсоническое средство - дофамина
предшественник.
Фармдействие. Противопаркинсоническое средство. Леводопа
(левовращающий изомер ДОПА) является непосредственным
предшественником дофамина. Устраняет гипокинезию, ригидность,
тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие
леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в
ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Большая
часть превращается в дофамин в периферических тканях;
образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации
противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и
ответственен за большинство ее побочных эффектов. В связи с этим
леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической
дофадекарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид), что позволяет
существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных
эффектов.
Терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, а
максимальный - через 25-30 сут.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ,
абсорбция - 20-30% дозы (зависит от скорости эвакуации содержимого
желудка и от рН в нем). Наличие пищи в желудке замедляет
всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с
леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ.
При пероральном приеме ТСmах - 1-2 ч. В большом количестве
определяется в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3%
проникает в головной мозг.
Метаболизируется во всех тканях, в основном путем
декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает
через ГЭБ. Т1/2 - 3 ч. Выводится почками в виде метаболитов
(дофамин, норэпинефрин, эпинефрин) - около 75% в течение 8 ч,
через кишечник - 35% в течение 7 ч.
Показания. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за
исключением вызванного антипсихотическими ЛС).
Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременный прием
ингибиторов МАО, беременность, период лактации, детский возраст
(до 12 лет).
С осторожностью. Заболевания почек и печени, легких,
эндокринной системы, ССС, психозы, закрытоугольная (включая
предрасположенность) и открытоугольная (хроническое течение)
глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, меланома (в
т.ч. в анамнезе), угнетение ЦНС, судорожные припадки, бронхиальная
астма, эмфизема легких, язвенная болезнь желудка и 12-перстной
кишки, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе, а также в сочетании с
предсердной, узловой или желудочковой аритмиями), нарушения
сердечного ритма (в анамнезе).
Дозирование. Внутрь. Лечение начинают с малых доз, постепенно
повышая их до оптимальной для каждого больного. Начальная доза -
0.25-1 г в 2-3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 0.125-0.75 г
каждые 2-3 дня в зависимости от переносимости и до достижения
оптимального терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза
- 8 г. Отмену проводят постепенно.
Препарат принимают во время еды или с небольшим количеством
жидкости, капсулы проглатывают целиком.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: снижение
аппетита, тошнота, рвота, запоры, дисфагия, изъязвление слизистой
оболочки ЖКТ, гастралгия, желудочно-кишечное кровотечение (у
больных язвенной болезнью в анамнезе).
Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница,
тревожность, головокружение, параноидальные состояния, гипомания
(при повышенном сексуальном влечении и антисоциальном поведении),
эйфория, депрессия, деменция, атаксия, судороги, спастическая
кривошея, дискинезия, хореиформные, дистонические и др.
неконтролируемые движения.
Со стороны ССС: снижение АД, ортостатический коллапс, аритмии,
тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: полиурия; редко - диплопия.
Взаимодействие. При одновременном применении леводопы с бета-
адреностимуляторами, дитилином и ЛС для ингаляционной анестезии
возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с
трициклическими антидепрессантами - уменьшение биодоступности
леводопы.
С диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, М-
холиноблокаторами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками) -
производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена,
фенотиазина; пиридоксином, папаверином и резерпином возможно
уменьшение противопаркинсонического действия.
С препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и
галлюцинаций; с метиддопой - усугубление побочного действия.
При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за
исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения
(прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это
связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и
норэпинефрина, инактивация которых тормозится ингибиторами МАО, и
высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД,
тахикардии, покраснения лица и головокружения.
У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина
повышается риск выраженного снижения АД.
Особые указания. Недопустимо внезапное прекращение приема
леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса,
напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий
мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в
психике и повышение активности КФК в сыворотке крови).
Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось
внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием, особенно
если пациент получает антипсихотические ЛС.
При переводе на комбинированное лечение леводопой и
ингибиторами периферической допадекарбоксилазы прием леводопы
следует прекратить за 12 ч до назначения ингибиторов
периферической дофаде карбоксил азы.
Не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных
ЛС.
В процессе лечения необходим контроль психического статуса
пациента, картины периферической крови.
Пища с высоким содержанием белка может снижать абсорбцию.
Больным закрытоугольной глаукомой на фоне приема препарата
следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
Лечение следует прекратить за 2-3 дня до проведения
хирургического вмешательства, требующего общей анестезии.
Во время длительного лечения целесообразен периодический
контроль функций печени, кроветворения, почек и ССС.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Леводопа+Бенсеразид&
Фармгруппа - противопаркинсоническое средство (дофамина
предщественник +декарбоксилазы периферической ингибитор).
Фармдействие. Противопаркинсоническое средство. Леводопа
(левовращающий изомер ДОПА) является непосредственным
предшественником дофамина. Устраняет гипокинезию, ригидность,
тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие
леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в
ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Большая
часть превращается в дофамин в периферических тканях;
образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации
противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и
ответственен за большинство ее побочных эффектов. Бенсеразид -
ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование
дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к
повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное
сочетание леводопы и бенсеразида 4:1. Выраженный терапевтический
эффект отмечается через 6-8 дней, а максимальный - через 25-30
сут. Капсулы ГСС - новая лекарственная форма, позволяющая быстро
(за несколько часов) создать терапевтически эффективную
концентрацию в плазме, без существенных колебаний.
Фармакокинетика. Данные о фармакокинетике бенсеразида
ограничены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ.
Абсорбция - 20-30% дозы, ТСшах при пероральном приеме - 2-3 ч.
Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от
рН в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые
аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из
кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в
тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3% проникает в
головной мозг. Т1/2 - 3 ч. Выведение: почками, через кишечник -
35% в течение 7 ч. Метаболизируется во всех тканях, в основном
путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не
проникает через ГЭБ, метаболиты - допамин, норэпинефрин, эпинефрин
выводятся почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов
в течение 8 ч.
Показания. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за
исключением вызванного антипсихотическими ЛС).
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые нарушения
деятельности сердечно-сосудистой, эндокринной системы, печени,
почек, психозы, меланома (и подозрение на нее), угнетение
костномозгового кроветворения, беременность, период лактации,
возраст до 30 лет,
С осторожностью. В анамнезе - аритмии, инфаркт миокарда,
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, остеомаляция.
Дозирование. Доза устанавливается индивидуально, с учетом
клинической картины заболевания и тяжести состояния больного. Для
начальной терапии рекомендуется 0.125 г (100 мг леводопы и 25 мг
бенсеразида - 1 капсула) 2 раза в день. Повышение дозы производят
на 1 капсулу в сутки еженедельно. При появлении побочных эффектов
увеличение дозы прекращают. Когда побочные эффекты исчезнут или
будут переноситься легко, дозу вновь постепенно увеличивают на 1
капсулу в сутки, каждые 2 или 3 нед. Эффективная доза колеблется
между 200-800 мг леводопы и 50-200 мг бенсеразида в сутки в 2-4
приема. Лечение проводится длительно. При сильных колебаниях
эффекта в течение дня рекомендуется применение капсул ГСС с
медленным высвобождением препарата, при этом доза может быть
увеличена через 2-3 дня, т.к. биодоступность капсул ГСС ниже
обычных на 50-60%. При достижении максимальной суточной дозы 1.5 г
в пересчете на леводопу и отсутствии эффекта рекомендуется
вернуться к лечению обычными формами препарата.
Побочное действие. В начале лечения: тошнота, рвота, снижение
аппетита, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у
предрасположенных пациентов); в отдельных случаях: нарушения
ритма, ортостатическая гипотензия.
В ходе дальнейшего лечения - самопроизвольные движения
(гиперкинезы), дискинезия. Гемолитическая анемия, лейкопения,
тромбоцитопения. Психические расстройства, бессонница, повышенная
возбудимость, депрессия. Тахикардия, запоры, увеличение массы тела
(при длительном применении).
Взаимодействие. При одновременном применении леводопы с бета-
адреностимуляторами, дитилином и ЛС для ингаляционной анестезии
возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с
трициклическими антидепрессантами - уменьшение биодоступности
леводопы; с диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, М-
холиноблокаторами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками) -
производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена,
фенотиазина, а также с пиридоксином, папаверином, резерпином
возможно уменьшение противопаркинсонического действия; с
препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и
галлюцинаций; с метилдопой - усугубление побочного действия.
При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за
исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения
(прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это
связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и
норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и
высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД,
тахикардии, покраснения лица и головокружения. У пациентов,
получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск
выраженного снижения АД.
Особые указания. Больным глаукомой на фоне приема препарата
следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим
количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком.
Лечение следует прекратить за 2-3 дня до проведения
хирургического вмешательства, требующего общей анестезии.
Недопустимо внезапное прекращение приема леводопы.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Леводопа+Карбидопа&
Фармгруппа - противопаркинсоническое средство (дофамина
предшественник+декарбоксилазы периферической ингибитор).
Фармдействие. Противопаркинсоническое комбинированное средство
- комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических
аминокислот) и леводопы (предшественник дофамина). Устраняет
гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение.
Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее
превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к
восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Образовавшийся в
периферических тканях дофамин не участвует в реализации
противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и
ответственен за большинство побочных эффектов леводопы. Карбидопа
- ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает
образование дофамина в периферических тканях, что косвенным
образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в
ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и карбидопы 4:1 или 10:1.
Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала
приема, иногда - после приема первой дозы. Полный эффект
достигается в течение 7 сут.
Фармакокинетика. Данные о фармакокинетике карбидопы ограничены.
Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция -
20-30% дозы, ТСmах при пероральном приеме - 2-3 ч. Всасывание
зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от рН в нем.
Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые
аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из
кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в
тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3% проникает в
головной мозг. В неизмененном виде выводится почками (35% в
течение 7 ч) и через кишечник.
Т1/2 - около 1 ч, при назначении совместно с карбидопой - около
2 ч.
Метаболизируется во всех тканях, в основном путем
декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает
через ГЭБ, метаболиты - дофамин, норэпинефрин, эпинефрин выводятся
почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение
8 ч.
После перорального приема здоровыми лицами и пациентами с
болезнью Паркинсона карбидопы, меченной радиоактивными изотопами,
в разовой дозе максимальный уровень радиоактивности в плазме
определяется через 2-4 ч после приема здоровыми лицами и через 1.5-
5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона.
Выведение препарата с мочой и калом примерно одинаково в обеих
группах.
Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются альфа-
метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-
метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около
14 и 10% выводимых метаболитов соответственно. В меньших
количествах обнаруживаются 2 др. метаболита. Один из них
идентифицирован как 3,4-дигид-роксифенилацетон, др. -
предварительно как N-метилкарбидопа. Содержание каждого из этих
веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В
моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не
выявлены.
Показания. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за
исключением вызванного антипсихотическими ЛС) - постэнцефалитный,
на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными
веществами (в т.ч. угарным газом или Мп).
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома, тяжелый психоз или психоневроз, меланома и подозрение на
нее и кожные заболевания неизвестной этиологии, беременность,
период лактации, возраст до 12 лет.
С осторожностью. Инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в
анамнезе), бронхиальная астма, заболевания легких, эпилептические
припадки (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, сахарный
диабет и др. декомпенсированные эндокринные заболевания, тяжелая
печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН.
Дозирование. Внутрь, по 1/4 таблетки (250 мг/ 25 мг) 2-3 раза в
день, затем дозу увеличивают на 1/4 таблетки через каждые 2-3 дня
до достижения оптимального эффекта. Обычно оптимальный эффект
отмечается на дозе 1-2 таблетки (по 250 мг/25 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза - 1.5 г леводопы и 150 мг карбидопы (6
таблеток 250 мг/25 мг).
Побочное действие. В начале лечения: тошнота, рвота, снижение
аппетита, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у
предрасположенных пациентов); в отдельных случаях - нарушения
ритма, ортостатическая гипо-тензия.
В ходе дальнейшего лечения - самопроизвольные движения
(гиперкинезы), дискинезия. Гемолитическая анемия, лейкопения,
тромбоцитопения. Психические расстройства, бессонница, повышенная
возбудимость, депрессия. Тахикардия, запоры, увеличение массы тела
(при длительном применении).
Взаимодействие. При одновременном применении леводопы с бета-
адреностимуляторами, дитилином и ЛС для ингаляционной анестезии,
возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с
трициклическими антидепрессантами - уменьшение биодоступности
леводопы; с диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, М-
холиноблокаторами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками) -
производными бутирофенона, дифенилбутил пиперидина, тиоксантена,
фенотиазина, а также с пиридоксином, папаверином, резерпином
возможно уменьшение противопаркинсонического действия; с
препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и
галлюцинаций; с метилдопой - усугубление побочного действия.
При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за
исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения
(прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это
связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и
норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и
высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД,
тахикардии, покраснения лица и головокружения.
У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина
повышается риск выраженного снижения АД.
Особые указания. Недопустимо внезапное прекращения приема
леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса,
напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий
мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в
психике и повышение активности КФК в сыворотке крови).
Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось
внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием, особенно
если пациент получает антипсихотические ЛС.
Не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных
ЛС.
В процессе лечения необходим контроль психического статуса
пациента, картины периферической крови.
Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию.
Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно
контролировать внутриглазное давление.
Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим
количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком.
Во время длительного лечения целесообразен периодический
контроль функций печени, кроветворения, почек и ССС.
Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до
тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием.
После операции обычная доза может быть назначена вновь, как
только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Леводропропизин
Фармгруппа - противокашлевое средство периферического действия.
Фармдействие. Противокашлевое средство; оказывает
преимущественно периферическое действие, уменьшая чувствительность
рецепторов дыхательных путей.
Показания. Сухой непродуктивный кашель (симптоматическое
лечение) при фарингите, ларингите, бронхите, трахеите,
трахеобронхите, пневмонии, бронхиальной астме, гриппе, эмфиземе
легких, опухоли легких, аллергических и инфекционно-воспалительных
заболеваниях дыхательных путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперсекреция мокроты,
снижение мукоцилиарной функции (синдром Картагенера, цилиарная
дискинезия); печеночная недостаточность; беременность, период
лактации.
С осторожностью. Почечная недостаточность, детский возраст (до
2 лет).
Дозирование. Внутрь, между приемами пищи, взрослым и детям
старше 12 лет - 60 мг (10 мл сиропа или 20 кап.) 2-3 раза в день,
с промежутками не менее 6 ч. Детям старше 2 лет - 1 мг/кг 3 раза в
день: масса тела 10-20 кг- 18 мг, 20-30 кг - 30 мг 3 раза в день.
Длительность лечения - не более 7 дней.
1 мл сиропа соответствует 20 кап., что эквивалентно 60 мг; 1
кап. содержит 3 мг. Капли следует развести в 100 мл воды.
Побочное действие. Тошнота, рвота, изжога, диарея;
утомляемость, обморочные состояния, сонливость, помутнение
сознания (сопор), онемение, головокружение, головная боль;
тахикардия; аллергические реакции.
Взаимодействие. ЛС, оказывающие седативное действие, усиливают
депрессивное влияние на ЦНС.
Особые указания. Больным сахарным диабетом следует учитывать,
что 10 мл сиропа содержат 3.5 г сахарозы (0.3 ХЕ).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Левокабастин капли глазные
Фармгруппа - противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых
рецепторов блокатор.
Фармдействие. Антигистаминное средство, избирательно блокирует
Н1-гистаминорецепторы. Снижает выраженность аллергических реакций,
опосредованных действием гистамина.
Ослабляет проявления аллергического конъюнктивита (зуд,
гиперемия и опухание век, хемоз, опухание век, слезотечение).
Не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также
влияния на фертильность. В дозах, превышающих рекомендуемые для
человека в 16500 раз, обладает тератогенной активностью (повышает
частоту резорбции эмбрионов).
Фармакокинетика. Всасывается в системный кровоток медленно и не
полностью, практически не оказывая системного действия. Т1/2 - 35-
40 ч. Выводится преимущественно почками.
Показания. Аллергический конъюнктивит, поллиноз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 12
лет).
С осторожностью. Беременность, период лактации, пожилой возраст
(безопасность и эффективность применения не установлены).
Дозирование. Интраконъюнктивально, по 1 кап. в каждый
конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки; при необходимости - 3-4
раза в сутки. При отсутствии лечебного эффекта в течение 3 дней
лечение прекращают. Максимальный курс лечения - 4 нед/год.
Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, кожная
сыпь (в т.ч. эритематозная).
Местные реакции: отечность век, гиперемия и сухость слизистой
оболочки глаз, раздражение конъюнктивы, нарушение зрения.
Системные реакции: головная боль, головокружение, миалгия,
фарингит, сонливость, кашель, одышка, тошнота.
Передозировка. Симптомы (при случайном приеме внутрь): снижение
АД, тахикардия, выраженная седация.
Лечение: форсированный диурез.
Особые указания. Перед использованием необходимо хорошо
встряхнуть флакон.
Может применяться в период лактации.
В период лечения не рекомендуют использовать мягкие
(гидрофильные) контактные линзы - возможно взаимодействие с
входящим в состав препарата бензалкония хлоридом.
Для предупреждения микробной контаминации следует избегать
касания пипеткой век и плотно закрывать пузырек.
В случае возникновения сонливости не следует заниматься
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Не использовать раствор при изменении его цвета.
Левокабастин спрей назальный
Фармгруппа - противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых
рецепторов блокатор.
Фармдействие. Антигистаминное средство, избирательно блокирует
Н1-гистаминорецепторы. Снижает выраженность аллергических реакций,
опосредованных действием гистамина.
Быстро устраняет симптомы аллергического ринита (чиханье, зуд в
полости носа, ринорею) и улучшает носовое дыхание (за счет
уменьшения отека слизистой оболочки полости носа).
Не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также
влияния на фертильность. В дозах, превышающих рекомендуемые для
человека в 2500 раз, обладает тератогенной активностью (повышает
частоту резорбции эмбрионов).
Фармакокинетика. При однократном интраназальном введении
всасывается 30-40 мкг левокабастина, 70% от этого количества
выводится в неизмененном виде с мочой. Т1/2 - 35-40 ч.
Согласно расчетным данным (на основании определения
концентрации в слюне и грудном молоке), суточная концентрация в
организме ребенка не должна превышать 3.5 мкг.
Показания. Аллергический ринит, поллиноз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая ХПН, детский
возраст (до 12 лет).
С осторожностью. Беременность, почечная недостаточность, период
лактации, пожилой возраст (безопасность и эффективность применения
не установлены).
Дозирование. Интраназально, по 2 дозы в каждую ноздрю 2 раза в
сутки (при необходимости - 3-4 раза в сутки). Перед применением
спрея следует очистить носовые ходы. Лечение продолжают до
исчезновения симптомов.
Побочное действие. Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч.
эритематозная, крапивница), зуд кожи.
Местные реакции: гиперемия и сухость слизистой оболочки полости
носа, парестезии и жжение в носу, ощущение заложенности носа.
Системные реакции: головная боль, головокружение, миалгия,
фарингит, сонливость, кашель, одышка, тошнота.
Передозировка. Симптомы (при случайном приеме внутрь): снижение
АД, тахикардия, выраженная седация.
Лечение: форсированный диурез.
Особые указания. Перед использованием необходимо хорошо
встряхнуть флакон.
Может применяться в период лактации.
В случае возникновения сонливости не следует заниматься
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Безопасность и эффективность для пожилых людей старше 65 лет не
установлена.
Не использовать раствор при изменении его цвета.
Левокарнитин
Фармгруппа - витамин.
Фармдействие. Средство для коррекции метаболических процессов;
оказывает метаболическое, анаболическое, антигипоксическое и
антитиреоидное действие, активирует жировой обмен, стимулирует
регенерацию, повышает аппетит.
L-карнитин - природное вещество, родственное витаминам группы
В. Является кофактором метаболических процессов, обеспечивающих
поддержание активности КоА.
Снижает основной обмен, замедляет распад белковых и углеводных
молекул. Способствует проникновению через мембраны митохондрий и
расщеплению длинноцепочных жирных кислот (пальмитиновой и др.) с
образованием ацетил-КоА (необходим для обеспечения активности
пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза, образования
кетоновых тел, синтеза холина и его эфиров, окислительного
фосфорилирования и образования АТФ).
Мобилизует жир (наличие 3 лабильных метальных групп) из жировых
депо. Конкурентно вытесняя глюкозу, включает жирнокислотный
метаболический шунт, активность которого не лимитирована
кислородом (в отличие от аэробного гликолиза), в связи с чем
препарат эффективен в условиях острой гипоксии (в т.ч. мозга) и
др. критических состояниях.
Вызывает незначительное угнетение ЦНС, повышает секрецию и
ферментативную активность пищеварительных соков (желудочного и
кишечного), улучшает усвоение пищи.
Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в
скелетной мускулатуре.
Повышает порог резистентности к физической нагрузке, уменьшает
степень лактатацидоза и как следствие восстанавливает
работоспособность после длительных физических нагрузок. При этом
способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его
запасов в печени и мышцах.
Оказывает нейтротрофическое действие, тормозит апоптоз,
ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной
ткани.
Нормализует белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен
при тиреотоксикозе (являясь частичным антагонистом тироксина);
восстанавливает щелочной резерв крови.
Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается. ТСmах -
3 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 9 ч.
При в/м введении обнаруживается в плазме в течение 4 ч. После
в/в введения - уже спустя 3 ч исчезает из крови. Легко проникает в
печень и миокард, медленнее - в мышцы.
Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров.
Показания. Заболевания и состояния, сопровождающиеся снижением
аппетита, уменьшением массы тела и истощением: взрослые -
психогенная анорексия, физическое истощение, психические
заболевания, неврастения, хронический гастрит (с пониженной
секреторной функцией), хронический панкреатит (с внешнесекреторной
недостаточностью);
новорожденные дети (недоношенные и родившиеся в срок):
ослабление пищевого рефлекса (вялое сосание), гипотрофия,
артериальная гипотензия, адинамия, состояние после асфиксии и
родовой травмы; респираторный дистресс-синдром; выхаживание
недоношенных новорожденных, находящихся на полном парентеральном
питании, и детей, которым производится гемодиализ;
синдромокомплекс, сходный с синдромом Рейс (гипогликемия,
гипокетонемия, кома), развивающийся у детей на фоне приема
вальпроевой кислоты.
Первичный дефицит карнитина (миопатия с липидными накоплениями,
печеночная энцефалопатия типа синдрома Рейно и/или дилатаци-онная
прогрессирующая кардиопатия), вторичный дефицит карнитина (синдром
Марфана, синдром Элерса-Данло, синдром Билса, туберозный склероз,
некоторые формы прогрессирующих мышечных дистрофий и др.); дефицит
карнитина при проведении гемодиализа; пропионовая и др.
"органические" ацидемии; экзогенно-конституциональное ожирение;
реконвалесценция (после тяжелых заболеваний и хирургических
вмешательств), задержка роста у детей и подростков до 16 лет,
тиреотоксикоз (легкие формы); заболевания кожи (псориаз,
себорейный дерматит, очаговая склеродермия, дискоидная красная
волчанка); нарушение метаболизма миокарда при ишемической
кардиопатии, стенокардия, острый инфаркт миокарда, гипоперфузия
вследствие кардиогенного шока, постинфарктные состояния;
профилактика кардиотоксичности при лечении антрациклинами;
продолжительные интенсивные физические нагрузки (для повышения
работоспособности, выносливости и снижения утомляемости - в
качестве анаболика и адаптогена); ишемический инсульт (в остром,
восстановительном периодах), преходящее нарушение мозгового
кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия, травматические и
токсические поражения головного мозга; синдромы MERRE (синдром
миоклонус + эпилепсия с разрывами красных мышечных волокон), MELAS
(митохондриальная энцефаломио-патия, инсультоподобные эпизоды и
лактатацидурия), NARP (невропатия, атаксия, пигментный ретинит),
Керпса-Сейра, оптическая невропатия Лебедя-Пирсона.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, за 30 мин до еды, дополнительно разбавляя
жидкостью. Взрослым при синдроме нервной анорексии - по 2 г (2 ч.
ложки) 2 раза в день, в суточной дозе 4 г (4 ч. ложки) в течение 1-
2 мес.
Для стимуляции аппетита и прибавки массы тела больным
хроническим гастритом и панкреатитом с пониженной секреторной
функцией - в разовой дозе 0.5 г (1/2 ч. ложки) 2 раза в день, в
суточной дозе 1 г (1 ч. ложка) в течение 1-1.5 мес.
При задержке роста и тиреотоксикозе - в разовой дозе 0.25 г 2-3
раза в день, в суточной дозе 0.5-0.75 г (1/2-3/4 ч. ложки). Курс
лечения - 20 дней. Курс лечения повторяют после 1-2 месячного
перерыва или назначают в течение 3 мес. без перерыва.
Для лечения кожных заболеваний разовая доза- 1 г (1 ч. ложка) 2
раза в день, суточная доза - 2 г (2 ч. ложки) в течение 2-4 нед.
При длительных физических нагрузках препарат в дозе 1-2 г (1-2 ч.
ложки) назначают 2-3 раза в день за 30 мин до завтрака и обеда.
При первичном и вторичном дефиците при генетических
заболеваниях: детям до 2 лет - 0.15 г/кг/сут., 2-6 лет -0.1
г/кг/сут., 6-12 лет - 0.75 г/кг/сут., от 12 лет и взрослым - 2-4
г/кг/ сут.; вторичный дефицит при гемодиализе - 2-4 г/сут.;
стенокардия и послеинфарктные состояния - 2-6 г/сут.
При вторичном дефиците при гемодиализе - 2 г однократно (после
процедуры); при остром инфаркте миокарда - 0.1-0.2 г/кг/сут. в 4
приема или непрерывное введение в течение первых 48 ч с
последующим снижением дозы в 2 раза; при кардиогенном шоке - в/в
до выхода пациента из шока.
Новорожденным детям назначают за 30 мин до кормления в разовой
дозе 0.03-0.075 г (4-10 кап.) 2 раза в день (суточная доза 0.06-
0.15 г). Перед употреблением препарат разводят - 3 мл 20% раствора
в 200 мл 5% раствора декстрозы. Полученный раствор (в 1 мл - 0.005
г препарата) назначают в разовой дозе 10-25 мл. Назначают с
первого дня жизни или на 5 день детям, перенесшим родовую травму и
асфиксию, и далее в течение 2-6 нед, в период пребывания ребенка в
стационаре и в домашних условиях.
Детям до 1 года - в разовой дозе 0.075 г (10 кап.) 3 раза в
день, в суточной дозе - 0.225 г, в виде добавки к сладким блюдам
(кисель, компот, соки); детям от 1 года до 6 лет - в разовой дозе
0.1 г (14 кап.) 2-3 раза в день, в суточной дозе 0.2-0.3 г (также
в составе сладких блюд). Курс лечения - 1 мес.
Детям от 6 до 12 лет - в разовой дозе 0.1-0.2 г (1/4 ч ложки) 2-
3 раза в день, в суточной дозе - 0.4-0.9 г. Курс лечения - 1 мес.
В/в капельно, медленно (не брлее 60 кап./мин). При быстром
введении (80 кап./мин и больше) возможно появление болей по ходу
вен, проходящих при снижении скорости введения. Перед введением
0.5-1 г растворяют в 200 мл 0.9% раствора NaCl.
При острых нарушениях мозгового кровообращения - 1 г/сут. в
течение 3 дней, а затем 0.5 г/сут. в течение 7 дней. Через 10-12
дней рекомендуются повторные курсы по 0.5 г/сут. в течение 3-5
дней. В подостром и восстановительном периодах инсульта, при
дисциркуляторной энцефалопатии, токсических и травматических
поражениях головного мозга - по 0.5-1 г/сут. в течение 3-5 дней.
При необходимости через 12-14 дней назначают повторный курс.
Побочное действие. Аллергические реакции, гастралгия,
диспепсия, миастения (у пациентов с уремией). При быстром введении
(80 кап./мин и более) возможно возникновение болей по ходу вены,
проходящих при снижении скорости введения.
Взаимодействие. ГКС способствуют накоплению препарата в тканях
(кроме печени), др. анаболики усиливают эффект.
Левомепромазин
Фармгруппа - антипсихотическое средство (нейролептик).
Фармдействие. Антипсихотическое средство (нейролептик)
фенотиазинового ряда. Оказывает седативное, снотворное,
гипотензивное, анальгезирующее, умеренное противорвотное,
гипотермическое, миорелаксирующее, умеренное антигистаминное и
умеренное м-холиноблокирующее действие.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-
рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов
ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное
действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны
рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых
рецепторов гипоталамуса.
Уменьшает продуктивную симптоматику психозов - бред,
галлюцинации, психомоторное возбуждение.
Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается при любых путях
введения. ТСmах при приеме внутрь - 1-3 ч, при в/м введении - 0.5-
1.5 ч.
Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ,
распределяется в органах и тканях.
Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием
активного метаболита N-дезметиломоно-метотримепразина (в
|
