|
Стр. 179
периферические отеки, слабость, тошнота, рвота, сухость во рту,
запоры или диарея; парестезии; гиперплазия десен; повышение
активности "печеночных" трансаминаз; миалгия, артралгия;
аллергические реакции (кожный зуд, ангионевротический отек); AV
блокада I ст., брадикардия; тромбоцитопения; депрессия, снижение
способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница,
тревожность, снижение потенции, сексуальная дисфункция; одышка,
бронхоспазм, ринит; нарушение зрения, сухость и/или раздражение
глаз, конъюнктивит, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений;
фотосенсибилизация.
Редко - тахикардия, сердцебиение, гангрена (у пациентов с
тяжелыми нарушениями периферического кровообращения), амнезия,
спутанность сознания, галлюцинации.
Передозировка. Симптомы (обусловлены фелодипином): снижение АД,
тахикардия, стенокардия.
Лечение: специфический антидот - препараты Са2+; промывание
желудка, назначение активированного угля. При снижении АД - в/в
введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости -
атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма; при
неэффективности в/в вводятся 10-20 мл 10% раствора кальция
глюконата. При необходимости повторяют введение в той же дозе.
Симптомы (обусловлены метопрололом): снижение АД, синусовая
брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, остановка сердца,
бронхоспазм, потеря сознания, кома. Первые признаки передозировки
проявляются через 20 мин-2 ч после приема.
Лечение: в случае выраженного снижения АД, брадикардии и СН -
в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы до достижения
желаемого эффекта. При отсутствии бета-адреностимуляторов - в/в
0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта
целесообразно введение допамина, добутамина или норэпинефрина. В
качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона,
постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.
При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-
адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин
(препараты 1а класса не применяются). При судорогах - в/в введение
диазепама.
Взаимодействие. Фелодипин.
Повышает концентрацию дигоксина в плазме на 20-40%; увеличивает
биодоступность пропранолола.
Виноградный сок увеличивает биодоступность в 2 раза.
Циметидин, замедляя метаболизм фелодипина в печени, повышает
его концентрацию в плазме.
Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал понижают концентрацию в
плазме.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада
синтеза ПГ почками) и эстрогены (задержка Na+).
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты
и диуретики вызывают усиление гипотензивного эффекта.
Метопролол.
НПВП ослабляют гипотензивный эффект.
Отмечаются взаимное усиление угнетающего действия на ЦНС с
этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта - с ЛС для общей
анестезии; увеличение риска нарушений периферического
кровообращения с алкалоидами спорыньи; усиление эффекта
гипогликемического действия инсулина (ослабление - пероральных
гипогликемических ЛС).
Верапамил, дилтиазем, антиаритмические ЛС, резерпин, альфа-
метилдопа, клонидин, гуанфацин увеличивают выраженность
брадикардии, угнетение проводимости и артериальную гипотензию.
Суммация отрицательного хронотропного и дромотропного эффекта
отмечается при сочетании метопролола с сердечными гликозидами.
Рифампицин снижает, а циметидин повышает концентрацию в плазме.
Особые указания. В период лечения необходимо регулярно
контролировать ЧСС, АД (в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в
месяц), концентрацию глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-
5 мес.).
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1
раз в 4-5 мес.).
Недопустимо внезапное прекращение приема, по возможности
лечение следует прекращать постепенно, уменьшая дозу в течение 10
дней.
При быстрой отмене возможно учащение приступов вазоспастической
стенокардии.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать,
что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение
продукции слезной жидкости.
Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в
связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии,
гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).
Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех
случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое
наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после
родоразрешения.
Риск нарушения углеводного обмена или маскирования клинической
картины гипогликемии меньше, чем при монотерапии селективными бета-
адреноблокаторами.
Пациентам с феохромоцитомой рекомендуется одновременно
назначать альфа-адреноблокаторы.
В случае хирургического вмешательства следует предупредить
анестезиолога о характере получаемой терапии.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Феназон
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. Синтетический анальгетик, производное пиразолона;
оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное
действие. По анальгезирующей и жаропонижающей активности близок к
производным салициловой кислоты. Фармакологические эффекты обязаны
способности препарата ингиби-ровать активность ЦОГ, и ЦОГ2 и в
результате этого нарушать превращения арахидоновой кислоты и
ингибировать синтез ПГ.
Показания. Невралгия, "простудные" заболевания.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь: взрослым - по 0.25-0.5 г; детям старше 6
мес. - по 0.025-0.15 г.
Кратность приема - 2-3 раза в день. Высшие дозы для взрослых,
внутрь: разовая - 1 г, суточная - З г.
Как гемостатическое ЛС при носовых и паренхиматозных
кровотечениях - 10-20% раствор для смачивания тампонов и салфеток.
Побочное действие. Крапивница; угнетение костномозгового
кроветворения.
Взаимодействие. Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Фенилбутазон мазь для наружного применения
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. НПВП, оказывает противовоспалительное,
анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением
активности ЦОГ) и ЦОГ2, регулирующих синтез ПГ.
Показания. Суставной синдром при обострении подагры,
ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем
спондилоартрите;
болевой синдром (слабой и средней интенсивности) - артралгия,
миалгия, невралгия, фантомные боли; дерматиты, вызванные
различными химическими и механическими воздействиями, ожоги (I-II
ст. небольшой площади), солнечные ожоги, воспаление кожных
покровов в местах в/в и в/м инъекций, укусы насекомых, воспаление
геморроидальных узлов, тромбофлебит, травматические повреждения
мягких тканей, воспалительные инфильтраты, гематома, растяжения
мышц и сухожилий, бурсит, тендовагинит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, трофические язвы,
нарушение целостности кожных покровов, экзема.
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Дозирование. Наружно, наносят тонкий слой мази 2-3 раза в день.
В случае поверхностных поражений мазь не втирают. При более
глубоких процессах мазь втирается легкими движениями руки до
полного всасывания.
Побочное действие. Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь).
Особые указания. Мазь не используют для лечения тромбофлебита
глубоких вен. В случае терапии поверхностного тромбофлебита
следует учитывать, что препарат не заменяет терапии
антикоагулянтами.
При длительном нанесении препарата на мокнущий, лишенный
эпителия участок кожи рекомендуется каждые 2-4 нед проводить
контрольное исследование картины периферической крови.
Фенилбутазон таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. НПВП, оказывает противовоспалительное,
анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением
активности ЦОГ, и ЦОГ2, регулирующих синтез ПГ. Проявляет
урикозурическое действие.
Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбция - высокая;
биодоступность - 85-90%, снижается при длительном приеме. ТСmax -
1-2 ч. Связь с белками плазмы - более 95%.
Метаболизируется в печени с образованием 2 основных
метаболитов. T1/2 -18-24 ч. Выводится почками 70% (5% в
неизмененном виде), через ЖКТ - 30% в виде метаболитов, в
значительных количествах выделяется с грудным молоком.
Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-
двигательного аппарата: ревматоидный, подагрический,
псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь
Бехтерева), остеоартроз, артрит при СКВ (в составе комплексной
терапии).
Болевой синдром: бурсит, тендовагинит, артралгия, миалгия,
невралгия, зубная и головная (в т.ч. мигрень) боль,
альгодисменорея, боль при травмах, ожогах.
Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных
заболеваниях.
Противопоказания. Гиперчувствительность, (в т.ч. к препаратам
"аспиринового" ряда в анамнезе), "аспириновая" триада (сочетание
бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых
пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), эрозивно-
язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения (язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, пептическая язва),
депрессия костного мозга, декомпенсированная ХСН или ле-гочно-
сердечная недостаточность, тяжелая печеночная и/или почечная
недостаточность.
С осторожностью. Гипербилирубинемия, бронхиальная астма, ХСН,
отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция,
печеночная недостаточность, ХПН, снижение слуха, патология
вестибулярного аппарата, заболевания крови, сахарный диабет, СКВ,
ревматическая полимиалгия, преходящий артериит, воспалительные и
ульцерогенные заболевания ЖКТ, стоматит, беременность, период
лактации.
Дозирование. Внутрь, по 0.2-0.4 г во время или после еды 3-4
раза в сутки. Детям в возрасте от 6 мес. - по 0.01-0.1 г (в
зависимости от возраста) 3-4 раза в день. Длительность терапии - 2-
5 нед и более.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы:
диспепсия, НПВП-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота,
изжога, диарея или запоры; при длительном применении в больших
дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, афтозный стоматит,
глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение (желудочно-кишечное,
десневое, геморроидальное), нарушение функции печени.
Со стороны ССС: повышение АД, тахикардия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,
сонливость, депрессия, возбуждение.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения,
анемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница,
бронхоспазм, отечный синдром, ангионевротический отек.
Прочие: усиление потоотделения, маточное кровотечения.
Передозировка. Симптомы: цианоз кончиков пальцев, губ, кожи
тела, головокружение, головная боль, повышение или снижение АД,
гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей -
миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота,
геморрагии, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля,
симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно
важных функций организма. Форсированный диурез и гемодиализ
малоэффективны.
Взаимодействие. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов,
антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты ГКС и МКС,
эстрогенов, морфина, ПАСК, пенициллина, гипогликемический эффект
производных сульфо-нилмочевины.
Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и
диуретиков.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол,
барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические
антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных
метаболитов.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. Во время лечения необходим контроль картины
периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует
отменить за 48 ч до исследования.
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и
быстроты психических и двигательных реакций.
Фенилкарбэтоксиметилтиазолидинкарбоновая кислота&
Фармгруппа - лейкопоэза стимулятор.
Фармдействие. Стимулирует лейкопоэз при лейкопении.
Показания. Лейкопения, (в т.ч. при лучевой и химиотерапии,
алиметарно-токсической алейкии, опухолях, агранулоцитарной
ангине).
Противопоказания. Гиперчувствительность, лимфогранулематоз,
гемобластоз.
Дозирование. Внутрь, по 20 мг 3-4 раза в день. Суточная доза
для детей до 6 мес. - 10 мг, от 6 мес. до 1 года - 20 мг, до 7 лет
- 40 мг, старше 7 лет - 60 мг. Длительность лечения - 10 дней; при
необходимости через 1.5-2 нед возможно повторное назначение.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Фенилоксопирролидинилацетамид&
Фармгруппа - ноотропное средство.
Фармдействие. Ноотропный препарат, обладает выраженным
антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее вляиние
на интегративную деятельность головного мозга, способствует
консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную
деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость
передачи информации между полушариями головного мозга, повышает
устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям.
Обладает также противосудорожным и анксиолитическим действием,
регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает
настроение.
Оказывает положительное влияние на обменные процессы и
кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные
процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет
утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в
ишемизированных участках мозга. Повышает концентрацию
норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на
содержание ГАМК, не связывается ни с ГАМКа, ни с ГАМКЬ
рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную
биоэлектрическую активность мозга.
Не влияет на дыхательную и сердечно-сосудистую системы,
проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает
анорексигенной активностью при курсовом применении.
Стимулирующее действие препарата проявляется в способности
оказывать выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в
повышении физической работоспособности, в выраженном антагонизме
каталептическому действию нейролептиков, а также в ослаблении
выраженности снотворного действия этанола и гексенала.
Психостимулирующее действие преобладает в идеаторной сфере.
Оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог
болевой чувствительности.
Адаптогенное действие проявляется в повышении устойчивости
организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических
нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких
температурах.
На фоне приема препарата отмечается увеличении остроты зрения,
яркости и полей зрения.
Улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
Стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, в
тоже время не способствует развитию гиперчувствительности
немедленного типа и не изменяет аллергическую реакцию кожи,
вызванную введением чужеродного белка.
При курсовом применении не развивается лекарственная
зависимость, толерантность, синдром "отмены".
Действие проявляется уже при приеме однократной дозы.
Не обладает тератогенным, мутагенным, канцерогенным и
эмбриотоксическим действием.
Токсичность препарата низкая, летальная доза - 800 мг/кг.
Фармакокинетика. Быстро всасывается, проникает в различные
органы и ткани, легко проникает через ГЭБ. Абсолютная
биодоступность - 100%. ТСmах - 1 ч. Не метаболизируется. T1/2 - 3-
5 ч. Выводится в неизмененном виде: 40% - с мочой, 60% - с желчью
и потом.
Показания. Заболевания ЦНС, связанные с сосудистыми
заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге,
интоксикацией (в т.ч. посттравматические состояния, хроническая
цереброваскулярная недостаточность), сопровождающиеся ухудшением
интеллектульно-мнестических функций, снижением двигательной
активности.
Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной
истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением
внимания, ухудшением памяти.
Нарушение процесса обучения.
Депрессия легкой и средней степени тяжести.
Психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-
мнестическими нарушениями и апатико-булимическими явлениями;
вялоапатические состояния при шизофрении.
Судорожный синдром.
Ожирение (алиментарно-конституционального генеза).
Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу,
коррекция функционального состояния организма в экстремальных
условиях профессиональной деятельности с целью профилактики
развития утомления и повышения умственной и физической
работоспособности, коррекции суточного биоритма, инверсия цикла
"сон - бодрствование".
Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении,
депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст.
С осторожностью. Тяжелые органические заболевания печени и
почек, тяжелое течение артериальной гипертензии, атеросклероз,
панические атаки в анамнезе, острые психотические состояния,
протекающие с психомоторным возбуждением (риск обострения тревоги,
паники, галлюцинаций и бреда), аллергические реакции на ЛС из
группы пирролидона.
Дозирование. Внутрь, сразу после еды.
Средняя разовая доза - 150 мг (100-250 мг), средняя суточная
доза - 250 мг (200-300 мг), максимальная суточная доза - 750 мг.
Суточную дозу делят на 2 приема.
Продолжительность лечения - от 2 нед до 3 мес. Средняя
продолжительность лечения - 30 дней. При необходимости возможен
повторный курс через 1 мес.
Для повышения работоспособности - 100-200 мг однократно в
утренние часы в течение 2 нед (для спортсменов - 3 дня).
Алиментарно-конституциональное ожирение: 100-200 мг 1 раз в
день в утренние часы в течение 30-60 дней.
Побочное действие. Бессонница (в случае приема препарата
позднее 15 ч). В первые 1-3 дня: психомоторное возбуждение,
гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.
Передозировка. Лечение - симптоматическое.
Взаимодействие. Усиливает действие ЛС, стимулирующих ЦНС,
ноотропных препаратов и антидепрессантов.
Особые указания. Не рекомендуется принимать препарат позднее 15
ч.
При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне
хронического стресса и утомления, хронической бессонницы,
однократный прием препарата в первые сутки может вызвать резкую
потребность во сне, поэтому пациентам, находящимся на амбулаторном
лечении рекомендуется начинать лечение в нерабочие дни.
Фенилпирролидинилбутирилдигидробензодиоксан&
Фармгруппа - альфа-адреноблокатор.
Фармдействие. Альфа-адреноблокатор, оказывает гипотензивное,
периферическое и центральное адреноблокирующее действие. Частично
обладает центральным н-холиноблокирующим действием. Уменьшает
психическое напряжение, тревогу, снижает АД, зуд.
Показания. Абстинентный синдром, алкоголизм II ст.,
полинаркомания; диэнцефальный криз, гипертонический криз,
артериальная гипертензия, аллергический дерматит (в т.ч.
сопровождающийся приступами бронхиальной астмы), атонический
дерматит, диффузный нейродермит, экзема, крапивница,
гипоталамические поражения постинфекционного генеза.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХСН II-III ст.,
артериальная гипотензия, алкоголизм (III ст.), нарушение мозгового
кровообращения, стенокардия, глаукома.
Дозирование. П/к или в/м, по 1-2 мл 1% раствора 1-4 раза в
день.
Внутрь, независимо от приема пищи, по 10-30 мг 2-4 раза в сутки
в течение 1-4 нед. Высшие разовая и суточная дозы для взрослых:
внутрь - 0.04 г и 0.18 г, парентерально - 0.03 г и 0.15 г.
Побочное действие. Снижение АД, учащение приступов стенокардии.
Передозировка. Симптомы: сосудистый коллапс, брадикардия.
Взаимодействие. Усиливают эффект М-холиноблокаторы и
антигистаминные ЛС.
Фенилпропаноламин+Бензокаин&
Фармгруппа - анорексигенное средство.
Фармдействие. Анорексигенный препарат, действие которого
обусловлено фенилпропаноламином - симпатомиметиком и бензокаином -
местным анестетиком, действующим на слизистую оболочку ЖКТ.
Показания. В составе комплексной терапии: ожирение.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 12
лет).
С осторожностью. Артериальная гипертензия, стенокардия,
сахарный диабет, тиреотоксикоз.
Дозирование. Внутрь, по 1 капсуле в сутки (утром), запивая
полным стаканом воды. На курс - 30-90 капсул в течение 1-3 мес. до
появления возможности самостоятельно контролировать аппетит.
Программа снижения массы тела не должна превышать 3 мес.
Побочное действие. Аллергические реакции, головокружение,
нарушения сна, повышенная тревожность.
Передозировка. Симптомы: усугубление побочных действий.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания. Не применяют одновременно с др. ЛС,
содержащими фенилпропаноламин. Увеличение дозы не приводит к
усилению анорексигенного действия.
Фенилпропионилэтилоксикумарин&
Фармгруппа - антикоагулянтное средство непрямого действия.
Фармдействие. Антикоагулянт непрямого действия, антагонист
витамина К; оказывает антитромботическое действие. Нарушает синтез
в печени протромбина, проконвертина, факторов IX и X. Не оказывает
влияния на циркулирующие в крови и синтезированные еще до его
введения факторы. Более активен, чем неодикума-рин.
Показания. Лечение и профилактика тромбоза и тромбоэмболии.
Инфаркт миокарда (вторичная профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрагический
диатез; кровотечения; геморрагический инсульт; нарушения функции
почек; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии
обострения; неспецифический язвенный колит; туберкулез легких, рак
легких; гиперфибринолиз; травмы; предоперационные состояния;
беременность; неонатальный период; послеродовой период; период
лактации; кровоизлияние в глазное дно; сепсис.
Дозирование. Начальная доза: 0.5 мг/кг, т.е. 30-50 мг/сут.
Поддерживающие дозы: 10-5 мг в день или через день; в зависимости
от концентрации протромбина в крови, поддерживающая доза может
быть увеличена или уменьшена.
Побочное действие. Рвота, диарея, кровоточивость десен.
Гематурия. Кожные аллергические реакции. Редко - кумариновый
некроз кожи и подкожно-жировой клетчатки. Алопеция, лихорадка.
Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов, наиболее
часто - кровотечение.
Лечение: постепенная отмена препарата, назначение витамина К,
трансфузия свежезамороженной плазмы.
Особые указания. Необходим контроль за протромбиновым
отношением с поддержанием показателя в пределах 2.0-4.0. Отменять
препарат следует постепенно, при внезапном прекращении возможны
гиперкоагуляция и рецидив тромбоза.
Фенилэфрин капли глазные
Фармгруппа - альфа-адреномиметик.
Фармдействие. Синтетический альфа1-адреностимулятор, мало
влияющий на бета-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином
(содержит лишь 1 гидроксильную группу в ароматическом ядре). Как
вазоконстриктор оказывает противоконгестивное действие. Вызывает
расширение зрачков, не влияет на аккомодацию; снижает
внутриглазное давление при открытоугольных формах глаукомы.
При применении раствора в концентрации 2.5% максимальный эффект
развивается через 15-60 мин и продолжается 1-3 ч, в концентрации
10% - через 10-90 мин и 3-7 ч соответственно.
Фармакокинетика. Подвергается системной абсорбции.
Показания. Увеит, синехии (лечение и профилактика),
конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, ирит, иридоциклит,
открытоугольная глаукома, для достижения мидриаза при
офтальмологических операциях и диагностических процедурах.
Противопоказания. Гиперчувствительность, период новорождености
(для детей с низкой массой тела).
С осторожностью. Прогрессирующий атеросклероз, стенокардия III-
IV ф.к., сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, артериальная
гипертензия, идиопатическая ортостатическая артериальная
гипотензия, пожилой возраст, детский возраст.
Категория действия на плод. С
Дозирование. Для расширения зрачка и в качестве
противоконгестивного средства взрослым и детям - по 1 кап. 2.5%
раствора в виде глазных капель в конъюнктивальный мешок, при
необходимости можно повторить через 1 ч. Стойкий мидриаз
достигается при закапывании по 1 кап. 2.5% раствора 2-3 раза в
день.
При увейте, синехиях - по 1 кап. в каждый глаз, с повторением
процедуры при необходимости через 1 ч, но не более 3 раз в день и
продолжением лечения на следующие сутки (при необходимости
рекомендуется назначение атропина сульфата и горячих компрессов).
Перед оперативным вмешательством - по 1 кап. за 30-60 мин до
операции.
Для достижения мидриаза при диагностических процедурах: при
измерении рефракции взрослым - субконъюнктивально, 1 кап.
мидриатического ЛС, через 5 мин - 1 кап. 2.5% раствора
фенилэфрина; повторное применение ЛС зависит от степени мидриаза и
вида применяемого мидриатического ЛС; детям - 1 кап. 1% раствора
атропина, через 10-15 мин 1 кап. 2.5% раствора фенилэфрина и через
5-10 еще 1 кап. 1% раствора атропина, исследование проводят через
1-2 ч;
при офтальмоскопии - 1 кап. 2.5% раствора за 50-60 мин перед
исследованием.
Побочное действие. Местные реакции: аллергические реакции
(жжение, резь в глазах, гиперемия конъюнктивы), боль в надбровной
области, фоточувствительность глаз, слезотечение.
Системные эффекты: головная боль, головокружение, сердцебиение,
аритмия, повышение АД, потливость, бледность, тремор.
Передозировка. Симптомы: повышение АД. Лечение: назначение
альфа-адреноблокаторов (фентоламин - в/в, по 5-10 мг; при
необходимости - повторное введение в тех же дозах).
Взаимодействие. Трициклические антидепрессанты, мапротилин (в
т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин) усиливают прессорный
эффект фенилэфрина (в случае системной абсорбции).
Гуанетидин усиливает мидриатический и прессорный эффекты
фенилэфрина, риск повышения АД и возникновения аритмии (при
системной абсорбции).
Особые указания. Лицам, носящим контактные линзы, нельзя
апплицировать препарат во время их ношения.
Для снижения системной абсорбции после инсталляции раствора
следует сдавить коньюнктивальный мешок на 2-3 мин.
Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.
Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и
животных о влиянии препарата на беременных не проведено.
Детям не следует превышать ежедневных рекомендуемых доз,
поскольку высокие дозы фенилэфрина могут вызвать у них повышение
АД и аритмию.
Следует применять с осторожностью у лиц пожилого возраста,
поскольку системные побочные эффекты наиболее часто развиваются у
этой возрастной категории.
Повторное применение глазных капель у детей и пациентов
пожилого возраста может повлечь обратный эффект - миоз и снизить
мидриатический эффект.
Следует соблюдать осторожность при назначении фенилэфрина
пациентам, получающим ингибиторы МАО или получавшим его в течение
предшествующих 3 нед, поскольку они могут усиливать выраженность
адренергических эффектов симпатомиметиков и увеличивать риск
возникновения побочных эффектов со стороны ССС.
Фенилэфрин раствор для инъекций
Фармгруппа - альфа-адреномиметик.
Фармдействие. Синтетический альфа1-адреностимулятор, мало
влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином
(содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре).
Вызывает сужение артериол и повышение АД (с возможной рефлекторной
брадикардней). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее
резко повышает АД, но действует более длительно (слабее подвержен
действию катехол-О-метилтрансферазы); не вызывает увеличения МОК.
Действие начинается сразу после введения и продолжается в
течение 5-20 мин (после в/в введения), 50 мин (при п/к введении),
1-2 ч (после в/и).
Фармакокинетика. Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия
катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.
Показания. Парентерально - артериальная гипотензия, шоковые
состояния (в т.ч. травматический, токсический), сосудистая
недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), в
качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.
Интраназально - вазомоторный и аллергический ринит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома,
фибрилляция желудочков.
С осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия,
фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, артериальная
гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения,
гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда,
тахиаритмия, желудочковая аритмия; окклюзионные заболевания
сосудов (в т.ч. в анамнезе) - артериальная тромбоэмболия,
атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера),
склонность сосудов к спазмам (в т.ч. при отморожении),
диабетический эндартериит, болезнь Рейно; тиреотоксикоз,
беременность, период лактации, пожилой возраст, возраст до 18 лет.
Категория действия на плод. С
Дозирование. В/в медленно, при коллапсе - 0.1-0.3-0.5 мл 1%
раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора
NaCl. При необходимости введение повторяют.
В/в капельно - 1 мл 1% раствора в 250-500 мл 5% раствора
декстрозы.
П/к или в/м, взрослым - 0.3-1 мл 1% раствора 2-3 раза в день;
детям при артериальной гипотензии во время спинномозговой
анестезии - 0.5-1 мг/кг.
Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения
воспалительных явлений смазывают или закапывают (концентрации
раствора - 0.125%, 0.25%, 0.5%, 1%).
При местной анестезии добавляют по 0.3-0.5 мл 1% раствора на 10
мл раствора анестетика.
Высшие дозы для взрослых. П/к и в/м: разовая - 10 мг, суточная
- 50 мг; в/в: разовая - 5 г, суточная - 25 мг.
Побочное действие. Более часто - головная боль, тошнота или
рвота; менее часто - стенокардия, брадикардия, диспноэ, повышение
или понижение АД, сердцебиение, тахикардия, желудочковая аритмия
(особенно при применении в высоких дозах), раздражительность,
двигательное беспокойство, аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие
пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и
конечностях, чрезмерное повышение АД.
Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов короткого действия
(фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).
Взаимодействие. Снижает гипотензивный эффект диуретиков и
гипотензивных ЛС (в т.ч. метилдопы, мекамиламина, гуанадрела,
гуанетидина).
Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и
др. диуретики снижают гипертензивный эффект.
Ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин),
окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты,
метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и
аритмогенность фенилэфрина.
Бета-адреноблокаторы уменьшают кардио-стимулирующую активность,
на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие
истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях
повышается чувствительность к адреномиметикам).
Ингаляционные анестетики (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан,
изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелой
предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают
чувствительность миокарда к симпатомиметикам.
Эргометрин, эрготамин, метил эргометрин, окситоцин, доксапрам
увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь
могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск
возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение
допускается в зависимости от достижения необходимого
терапевтического эффекта).
Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с
ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при
коронарном атеросклерозе).
Особые указания. В период лечения следует контролировать ЭКГ,
АД, МОК, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.
У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного
коллапса достаточно поддерживать систолическое АД на уровне, ниже
привычного на 30-40 мм рт. ст.
Перед началом или во время терапии шоковых состояний
обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и
гиперкапнии.
Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия,
стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.
Для предотвращения повторного снижения АД после отмены
препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после
длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систолическое АД
снижается до 70-80 мм рт. ст.
Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.
Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и
животных о влиянии препарата на беременных не проведено.
Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во
время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве
добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих
родовую деятельность (вазо-прессина, эрготамина, эргометрина,
метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение АД в
послеродовом периоде.
С возрастом снижается количество адренорецепторов,
чувствительных к фенилэфрину.
Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков,
могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты,
гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов
МАО в предшествующие 2-3 нед дозы симпатомиметиков должны быть
снижены.
Фениндион
Фармгруппа - антикоагулянтное средство непрямого действия.
Фармдействие. Антикоагулянт непрямого действия; обладает К-
антивитаминной активностью, тормозит образование протромбина,
вызывает гипопротромбинемию, уменьшает образование VII, IX, X
факторов свертывания крови, снижает толерантность плазмы к
гепарину. Действие наступает через 8-10 ч и достигает максимума
через 24-30 ч.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и практически
полностью всасывается. Проходит гистогематические барьеры и
накапливается в тканях. Метаболизируется в печени с участием
цитохрома Р450. Выделяется почками в неизмененном виде и в виде
метаболитов.
Показания. Профилактика тромбоэмболии (в т.ч. при инфаркте
миокарда, после хирургических вмешательств); тромбоз коронарных
сосудов, тромбофлебит и тромбоз глубоких вен нижних конечностей;
профилактика тромбоза после операции по поводу протезирования
клапанов сердца (постоянный прием).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемофилия,
гипокоагуляция, беременность (I триместр).
С осторожностью. Пожилой возраст, печеночная и/или почечная
недостаточность, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. в
онкологии), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перикардит,
послеродовой период.
Дозирование. Внутрь, в первый день - в суточной дозе 0.12-0.18
г в 3-4 приема, во второй день - 0.09-0.15 г/сут., затем - по 0.03-
0.06 г в день в 1-2 приема, под контролем протромбинового времени.
Высшая разовая доза для взрослых - 0.05 г, суточная - 0.2 г.
Прекращение лечения следует проводить постепенно.
Побочное действие. Головная боль, тошнота, диарея, токсический
гепатит, лихорадка, угнетение костномозгового кроветворения,
окрашивание ладоней в оранжевый цвет, мочи - в розовый,
аллергические реакции (лихорадка, дерматит). При длительном
применении - микро- и макрогематурия, кровотечения из полости рта
и носоглотки, из ЖКТ, кровоизлияние в мышцы.
Взаимодействие. Усиливают эффект тромболитические,
антиагрегантные ЛС, др. антикоагулянты, анаболики, азатиоприн,
аллопуринол, амиодарон, наркотические анальгетики, андрогены,
антибиотики, трициклические антидепрессанты, окисляющие мочу ЛС,
ГКС, диазоксид, дизопирамид, изониазид, налидиксовая кислота,
клофибрат, метронидазол, парацетамол, резерпин, альфа-токоферол,
бутадиен, сульфаниламиды, дисульфирам, хинидин, циклофосфан,
гормоны щитовидной железы, циметидин и др. ингибиторы
микросомального окисления.
Пропранолол, ощелачивающие мочу ЛС, антациды, колестирамин,
витамин К, феназон, галоперидол, диуретики, карбамазепин,
барбитураты, пероральные контрацептивы, рифампицин и др. индукторы
микросомального оксиления ослабляют действие фениндиона.
Особые указания. Необходим систематический контроль
протромбинового соотношения (нормальные показатели - 2.0-4.0),
анализов мочи для раннего выявления гематурии. Не следует
назначать во время менструации (прекращают за 2 дня до начала) и в
первые дни после родов.
Фенипентол
Фармгруппа - желчегонное средство.
Фармдействие. Желчегонное средство. Повышает объем выделяемой
желчи и содержащихся в ней холестерина и желчных кислот.
Увеличение секреции желчных кислот активирует липазу
поджелудочного сока и улучшает эмульгирование жиров с последующей
нормализацией их усвоения. Тормозит образование желчных и
холестериновых камней.
Повышает концентрацию секретина, гидрокарбоната в крови и объем
выделяемого панкреатического сока. Усиливает секреторную функцию
желудка.
Максимальное действие развивается через 15 мин после приема.
Фармакокинетика. Концентрация в тканях организма
незначительная. Метаболизируется в печени. Большая часть
фенипентола реабсорбируется и попадает в портальную систему
кровообращения.
Выводится почками в неизмененном виде (1%) и в виде метаболита
фенилпентоглюкуронида(7-35%).
Показания. Диспепсия: бродильная, гнилостная, при хронических
заболеваниях желчного пузыря, печени и поджелудочной железы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый гепатит с
обструкцией желчевыводящих путей, острый холецистит, холангит,
острый панкреатит, эмпиема желчного пузыря.
С осторожностью. Беременность, детский возраст.
Дозирование. Внутрь, по 200 мг 3 раза в день, непосредственно
перед приемом пищи, запивая не менее 200 мл воды.
Побочное действие. Дискомфорт в эпигастральной области
(ощущение распирания, переполнения, давления), тошнота, изжога,
метеоризм, аллергические реакции.
Фенитоин
Фармгруппа - противоэпилептическое средство.
Фармдействие. Противоэпилептический препарат без выраженного
снотворного эффекта; оказывает мембраностабилизирующее,
антиаритмическое и гипотензивное действие. Противоэпилептический
эффект обусловлен стабилизацией нейрональных мембран тела нервной
клетки, аксонов и в области синапса и вследствие этого
ограничением распространения нейронального возбуждения и
судорожной активности. Блокирует "быстрые" Nа+ - каналы, уменьшает
вхождение Na+ и Са2+, удлиняя тем самым рефрактерный период в
процессе генерации нервных импульсов.
Антиаритмические свойства обусловлены влиянием на
трансмембранный ионный обмен, при этом увеличивается отношение
внеклеточного Na+ к внутриклеточному и, возможно, трансмембранному
обмену Са2+. Препятствует выходу К+ из миокарда под влиянием
сердечных гликозидов и в той или иной степени нивелирует
вызываемые ими электрофизиологические изменения. Существенно не
влияя в средних дозах на автоматизм синусного узла и клеток
предсердий, снижает автоматизм клеток системы Гиса-Пуркинье,
сокращает продолжительность потенциала действия в ней за счет
периода реполяризации, уменьшает эффективный рефрактерный период,
прерывает механизм re-entry; уменьшает выраженность AV блокады,
вызываемой наперстянкой, не оказывает заметного влияния на
внутрижелудочковую проводимость (ширину комплекса QRS на ЭКГ).
Повышает порог болевой чувствительности при невралгии
тройничного нерва и сокращает продолжительность приступа.
Фармакокинетика. Абсорбция - 50-80%, медленная (у новорожденных
- ниже). Биодоступность - 20-50%. Связь с белками плазмы - 90-95%.
ТСmах при приеме внутрь варьирует вследствие различной скорости
абсорбции и составляет от 1.5-3 до 15 ч. Сmax - 18 мкг/мл.
Проникает в СМЖ, слюну, сперму, желудочный и кишечный сок, желчь и
грудное молоко. Проходит через плаценту (концентрации в сыворотке
крови плода равны таковым в сыворотке крови матери).
Имеет эффект "первого прохождения" через печень.
Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C9.
Является индуктором ферментной системы CYP3A5, CYP3A5 и CYP3A7.
T1/2 - 24 ч. Выводится почками - 35-60%, с желчью - 40-65%.
Выведение повышается при щелочной реакции мочи.
Показания. Эпилепсия, эпилептические припадки; наджелудочковые
и в особенности желудочковые нарушения ритма сердца, обусловленные
интоксикацией сердечными гликозидами; профилактика желудочковых
аритмий после операций на сердце; желудочковые аритмии во время
общей анестезии, катетеризации сердца, коронарографии;
брадиаритмия или блокада сердца при передозировке трициклических
антидепрессантов; нарушения ритма, связанные с органическим
поражением ЦНС (особенно при эпилепсии); врожденный синдром
удлиненного интервала Q-Т (при неэффективности монотерапии бета-
адреноблокаторами); перед электрическим восстановлением синусового
ритма у больных с мерцанием предсердий после дигитализации (для
профилактики развития нарушений ритма); невралгия тройничного
нерва; эпизодические нарушения поведения (гипервозбудимость, гнев,
тревожность, раздражительность, бессонница), пароксизмальный
хореоатетоз, миотония (в т.ч. врожденная).
Противопоказания. Гиперчувствительность, синдром Морганьи-
Адамса-Стокса, AV блокада II-III ст., синоаурикулярная блокада и
синусовая брадикардия, беременность, период лактации.
С осторожностью. Алкоголизм, ХСН, сахарный диабет, лихорадка,
печеночная недостаточность, кахексия, порфирия, СКВ.
Дозирование. Внутрь, после еды, в качестве противосудорожного и
седативного ЛС - по 0.1-0.3 г 1-3 раза в день.
В качестве антиаритмического ЛС - по 0.1 г 4 раза в сутки;
|
