|
Стр. 146
Пропранолол капли глазные
Фармгруппа - противоглаукомное средство - бета-адреноблокатор.
Фармдействие. Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без
СМА. При местном применении понижает внутриглазное давление за
счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого
увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на
аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения
остроты зрения и не снижается качество цветового и ночного зрения.
Показания. Открытоугольная глаукома.
Противопоказания. Гиперчувствительность, дистрофические
процессы в роговице.
С осторожностью. ХОБЛ тяжелого течения, бронхиальная астма,
синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин), SA блокада, AV блокада
II-III ст., декомпенсированная ХСН II-III ст., артериальная
гипотензия, атрофический ринит, беременность, лактация, период
новорожденности (для форм, содержащих в качестве консерванта
бензалкония хлорид), легочная недостаточность, тяжелая
цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия,
тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение др. бета-
адреноблокаторов, детский возраст (эффективность и безопасность не
установлены).
Дозирование. Местно, закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2
кап. 1% раствора 2-3 раза в сутки.
Побочное действие. Местные реакции: раздражение конъюнктивы -
гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения,
светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах,
гиперемия кожи век, кратковременное нарушение остроты зрения;
блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении
возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение
прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы,
возможен птоз, редко - диплопия.
Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа,
носовое кровотечение, головокружение, снижение АД, коллапс,
брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, снижение сократимости
миокарда, усугубление проявлений ХСН; головная боль,
головокружение, сонливость, галлюцинации, депрессия, миастения,
снижение потенции; одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность;
тошнота, рвота, диарея, боль в груди, звон в ушах. Замедление
скорости психомоторной реакции.
Аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Передозировка. Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных
эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение,
головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота).
Лечение: немедленно промыть глаза водой или 0.9% раствором
NaCl, симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Нельзя одновременно применять с
антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и анксиолитическим
ЛС (транквилизаторами).
Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают
действие.
Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за
несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или
эфиром или использования периферических миорелаксантов необходимо
прекратить прием препарата).
На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения
верапамила, дилтиазема (возможно угнетение AV проводимости,
развитие брадикардии и снижение АД).
Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно
резкое снижение АД).
С осторожностью назначать одновременно с гипотензивными ЛС, др.
бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными
гипогликемическими ЛС, ГКС, психоактивными ЛС, а также теми, чье
действие связано с усилением выделения эпинефрина.
Особые указания. Необходимо соблюдать осторожность при вождении
автомобиля в ночное время, а также избегать деятельности,
предъявляющей повышенные требования к адаптации в условиях плохой
освещенности.
Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-
4 нед после начала терапии (не ранее чем через 1-2 нед). При
длительном применении пропранолола возможно ослабление эффекта.
При применении необходимо контролировать функцию
слезовыделения, целостность роговой оболочки и оценивать величину
полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. Не реже 1 раза в месяц
измерять внутриглазное давление.
Консервант, содержащийся в препарате, может откладываться на
мягких контактных линзах, поэтому во время лечения препаратом не
следует носить мягкие контактные линзы. Жесткие контактные линзы
следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через
15 мин после него.
При переводе больных на лечение пропрано-лолом может
понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов
применявшихся ранее миотиков.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания,
быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0.5 ч
после закапывания в глаз).
Пропранолол капсулы пролонгированного действия, раствор для
внутримышечного введения, таблетки
Фармгруппа - бета-адреноблокатор. Фармдействие. Неселективный
бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и
антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-
адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов),
уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ,
в результате чего снижает внутриклеточное поступление Са2+,
оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное
действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость,
снижает сократимость миокарда).
В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч
увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности
альфа-ад-ренорецепторов и устранения стимуляции бета2-
адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут.
возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической
стимуляции периферических сосудов, снижением активности
ренинангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной
гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты
(не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и
влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2
нед курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности
миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и
инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и
улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного
диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных
волокон желудочков может повышать потребность в кислороде,
особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных
факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной
системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии),
уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и
эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения.
Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в
антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через
AV узел и по дополнительным путям. По классификации
антиаритмических ЛС относится к препаратам II группы.
Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения
потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может
также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого
генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения
церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых
рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации
тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов,
предотвращением активации факторов свертывания крови во время
высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в
ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено
преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки
(спонтанные и вызванные ЛС, стимулирующими миометрий). Повышает
тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.
Фармакокинетика. Быстро и достаточно полно (90%) всасывается
при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма.
Биодоступность после перорального приема - 30-40% (эффект "первого
прохождения" через печень, микросомальное окисление), при
длительном приеме увеличивается (образуются метаболиты,
ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера
пищи и интенсивности печеночного кровотока. ТСmах - 1-1.5 ч.
Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких,
головном мозге, почках, сердце. Проникает через ГЭБ, плацентарный
барьер, в грудное молоко. Объем распределения - 3-5 л/кг. Связь с
белками плазмы - 90-95%.
Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Попадает с
желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется, в
результате Т1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12
ч. T1/2 - 3-5 ч. Выводится почками -90%, в неизмененном виде -
менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.
Показания. Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения,
нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при
тиреотоксикозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная
тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия,
инфаркт миокарда (систолическое АД более 100 мм рт. ст.),
эссенциальный тремор, алкогольная абстиненция (ажитация и
дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение),
мигрень (профилактика приступов), диффузно-токсический зоб и
тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного ЛС, в т.ч. при
непереносимости тиреостатических ЛС), симпатоадреналовые кризы на
фоне диэнцефального синдрома.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острая СН или
декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст.,
SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин),
стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН),
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.,
особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма
(тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических
сосудов (осложненные гангреной, "перемежающейся" хромотой или
болью в покое), сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический
ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации.
С осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХСН,
феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, синдром Рейно,
миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз,
беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и
безопасность не определены).
Дозирование. При артериальной гипертензии - внутрь, по 40 мг 2
раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного
эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в
сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг (в исключительных
случаях - 640 мг).
При стенокардии, нарушениях сердечного ритма - в начальной дозе
20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80-120
мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 240 мг.
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе - в
начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу
постепенно увеличивают до 160 мг/сут.
При применении пролонгированной формы (капсулы-депо 80 мг)
кратность назначения - 1 раз в сутки.
При пароксизмальных нарушениях сердечного ритма и
тиреотоксическом кризе - в/в струйно, медленно, в начальной дозе 1
мг (1 мл 0.1% раствора), затем через 2 мин вводят ту же дозу
препарата повторно. При отсутствии эффекта в/в введение повторяют
до достижения максимальной дозы 10 мг, под контролем АД и ЭКГ.
Для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности - 20
мг 4-6 раз с промежутками 30 мин (80-120 мг/сут.) В случае
гипоксии плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых
осложнений - 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней.
При нарушении функции печени необходимо снижение доз. Нарушение
функции почек коррекции дозы не требует.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: повышенная
утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость
или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство,
спутанность сознания или кратковременная потеря памяти,
галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у
больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, уменьшение
секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз,
кератоконъюнктивит.
Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение
проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной
поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление
сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отечность
лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия,
проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического
кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно),
боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки
полости рта, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области,
метеоризм, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная
моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит,
затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных
инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных,
получающих инсулин), снижение функции щитовидной железы.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия
кожи, экзантема, алопеция, псориазоподобные кожные реакции,
обострение симптомов псориаза.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные
кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия,
брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение
потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии,
повышение АД).
Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия,
головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, обморочные
состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, цианоз ногтей
пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля,
при нарушении AV проводимости - в/в вводят 1-2 мг атропина, при
низкой эффективности осуществляют постановку временного
кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин
(препараты Iа класса не применяются); при снижении АД больной
должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков
отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при
неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при СН -
сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в
диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально бета-
адреностимуляторы.
Взаимодействие. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или
экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения
тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных,
получающих пропранолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для
в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии
(производные углеводородов) повышают выраженность
кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических
ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия,
повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и
повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно
повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада
синтеза ПГ почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК
(верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС
повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады,
остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному
снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др.
гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и
антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС
(нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают
угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО
вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв
в лечении между приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен
составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития
нарушений периферического кровообращения.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих ЛС;
снижает действие антигистаминных ЛС.
Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает
концентрации обоих ЛС в плазме.
Сульфасалазин и циметидин увеличивают концентрацию пропранолола
в плазме (тормозят метаболизм), рифампицин укорачивает T1/2.
Особые указания. Контроль за больными, принимающими
пропранолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале
лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), ЭКГ, концентрацией
глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У
пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в
4-5 мес.).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и
проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС
менее 50/ мин.
Перед назначением пропранолола пациентам с ХСН (ранние стадии)
необходимо применять дигиталис и/или диуретики.
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать,
что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной
жидкости.
Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-
адреноблокатора.
При тиреотоксикозе пропранолол может замаскировать определенные
клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая
отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку
способна усилить симптоматику.
При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим
гипогликемические ЛС, следует соблюдать осторожность, поскольку во
время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться
гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор,
будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует
проинструктировать в отношении того, что основным симптомом
гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является
повышенное потоотделение.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть
прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и
отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного
аллергологического анамнеза.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом
или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной
принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для
общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением
атропина (1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут
усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные,
принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным
наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или
брадикардии.
Нельзя одновременно применять с антипсихотическими ЛС
(нейролептиками) и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами).
Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например
ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей
брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое
АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых
аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо
уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать
терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-
адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых
аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая
дозу в течение 2 нед и более (на 25% в 3-4 дня).
Применение при беременности и лактации возможно в том случае,
если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у
плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности -
тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов
следует отменить.
Следует отменять перед исследованием в крови и моче
катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров
антинуклеарных антител.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Пророксан
Фармгруппа - альфа-адреноблокатор.
Фармдействие. Оказывает гипотензивное, седативное,
антиабстинентное, противозудное действие.Блокирует
постсинаптические альфа1- и пресинаптические альфа2-
адренорецепторы. Обладает периферическим и центральным влиянием.
Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов (особенно артериол и
прекапилляров), ОПСС, АД. Улучшает кровоснабжение мышц, кожи,
слизистых оболочек. Подавляет возбудимость диэнцефальных структур
мозга и регулирует тонус симпатоадреналовой системы.
Показания. Морская и воздушная болезнь (профилактика),
абстинентный синдром (морфинный и алкогольный), гипертонический
криз, диэнцефальный криз симпатоадреналового типа, синдром
Меньера, тревожно-депрессивный синдром, аллергические дерматозы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, атеросклероз, ИБС
(тяжелые формы), нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в
анамнезе), ХСН, детский возраст (до 6 мес.).
С осторожностью. Пожилой возраст.
Дозирование. Внутрь, в/м, п/к. Для купирования диэнцефальных и
гипертонических кризов: взрослым - по 20-30 мг (2-3 мл 1%
раствора) п/к или в/м, детям - 10-20 мг (1-2 мл 1% раствора) в/м.
Для профилактики кризов: взрослым - внутрь, по 15-30 мг, 2-3
раза в сутки, детям - 2-3 раза в сутки, дозу подбирают в
зависимости от возраста.
Для профилактики синдрома укачивания - 15-30 мг за 30-40 мин до
поездки.
При морфинной абстиненции - 45 мг 3 раза в сутки в течение 5
дней, алкогольной - 30 мг (3 мл 1% раствора) п/к или в/м 3 раза в
сутки.
При бессоннице и зудящих дерматозах - внутрь, 15-30 мг перед
сном.
Высшие дозы для приема внутрь: разовая - 60 мг, суточная - 180
мг, парентерально: разовая - 45 мг, суточная - 90 мг.
Побочное действие. Снижение АД, брадикардия, стенокардия,
аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: брадикардия, резкое снижение АД,
ортостатический коллапс.
Лечение: поддержание жизненно важных функций (фенилэфрин,
эфедрин, коронаролитики и др.).
Взаимодействие. Действие усиливается нейролептиками
(производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина,
тиоксантена).
На фоне прокаинамида возможно снижение УОК.
Особые указания. В процессе лечения рекомендуется
контролировать концентрацию глюкозы в крови (возможно повышение
эндогенного инсулина).
Проспидия хлорид
Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкилирующее
соединение.
Фармдействие. Противоопухолевое средство, алкилирующее
соединение, снижает проницаемость цитоплазматической мембраны для
внутриклеточного транспорта жизненно важных ионов, органических
соединений.
Не влияет на клетки макроорганизма из-за структурных различий в
строении мембраны. Оказывает непосредственное влияние на
нуклеиновые кислоты: ДНК и РНК. Обладает антипролиферативным,
противовоспалительным, иммуномодулирующим и слабовыраженным
гипотезивным действием. Не угнетает кроветворение (не вызывает
лейкопении, тромбоцитопении, анемии).
Фармакокинетика. После в/в введения быстро захватывается
клетками различных органов и тканей. Высокие концентрации
создаются в легких, почках, поджелудочной железе, кишечнике, в
меньших количествах обнаруживается в селезенке, лимфатических
узлах и печени.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных
метаболитов. Выводится почками - 80% (в течение 24 ч),
преимущественно в виде метаболитов.
Показания. Рак гортани, рак глотки, рак миндалин (при
отсутствии показаний к операции), папилломатоз верхних дыхательных
путей, грибовидный микоз (все стадии и все формы), первичная
ретикулосаркома кожи, саркома Капо-ши, ретинобластома двусторонняя
(I-III ст.) и односторонняя (III ст.), метастазы меланомы кожи,
лимфосаркома, лимфогранулематоз, мелкоклеточный рак легкого (в
комбинации с др. противоопухолевыми ЛС или лучевым воздействием),
рак яичников (при неэффективности др. ЛС), рак тела и шейки матки,
базалиома кожи (в т.ч. множественная), рак кожи и слизистых
оболочек полости рта, рак околоушной железы и верхней челюстной
пазухи (в послеоперационном периоде при нерадикальных операциях).
Ревматоидный артрит (в качестве базисного ЛС при II-III ст.
активности, быстро прогрессирующем течении, при резистентности и
непереносимости др. базисных ЛС, при гормонозависимости,
висцеритах, синдроме Фелти).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХСН I-III ст.,
печеночная и/или почечная недостаточность, вертебробазилярная
недостаточность, заболевания ССС, генерализованная инфекция,
беременность, период лактации.
Дозирование. В/в (медленно струйно или капельно), в/м,
внутрисуставно, местно.
В/в, вводят в положении лежа, содержимое флакона (ампулы)
растворяют ex tempore в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе
декстрозы из расчета 10-20 мг/мл; для в/м введения - 50 мг/мл.
При опухолях гортани и глотки начальная доза - 50 мг в/в или
в/м, ежедневно или через день. При хорошей переносимости после 1-2
инъекций разовую дозу увеличивают до 100 мг, через следующие 3-6
дней - до 150-250 мг. На курс лечения - 3-6 г. На фоне лучевой
терапии назначают указанную выше дозу; при недостаточной
эффективности суммарной дозы 2-3 г присоединяют лучевую терапию.
При папилломах верхних дыхательных путей назначают в/в, в/м
и/или местно. На следующий день после удаления папиллом из
гортани, трахеи или полости носа и придаточных пазух взрослым в
первый день вводят однократно 50 мг, во второй - 100 мг и далее в
той же дозе 5 раз в неделю. Если больной переносит лечение хорошо,
то через 1 нед разовую дозу увеличивают до 200 мг. Общая доза на
курс лечения - 3-4.5 г.
Детям назначают из расчета 3 мг/кг. Первая разовая доза - 30
мг, затем, в зависимости от массы тела ребенка, назначают по 40-
120 мг 1 раз в сутки 5 дней в неделю, всего 25-30 инъекций. Общая
доза на курс лечения - 1.2-3.5 г.
Местно, одновременно с парентеральным введением, после операции
у взрослых и детей рекомендуется втирать в оставшиеся мелкие
папилломы и раневую поверхность 30% или 50% мазь, 0.4-3 мг 1 раз в
сутки; в дальнейшем смазывание проводять через день (всего 15-20
смазываний).
Повторные курсы противорецидивного лечения рекомендуется
проводить через 6-8 мес.
При папилломах, локализирующихся в глотке и протекающих более
доброкачественно, чем в др. отделах верхних дыхательных путей, при
раке околоушной железы и верхнечелюстной пазухи закладывают
турунды с 30% мазью (до 30 аппликаций).
При раке шейки и тела матки местное назначение сочетают с
лучевой терапией. Мазь наносят на область поражения, разбавляя ее
до 3% концентрации ланолином, персиковым или др. косточковым
маслом. Курс лечение - 20-30 аппликаций.
При ревматоидном артрите вводят в/в, в/м и/или внутрисуставно.
Начальная разовая доза - 50 мг; через 1-2 инъекции - 100 мг. В
течение 8-12 дней вводят ежедневно, затем - через день; при
улучшении состояния интервал между введениями увеличивают. На курс
лечения - 1.5-4 г.
При высокой активности местного суставного воспаления, особенно
у лиц молодого возраста, вводят внутрисуставно (при моно- или
олигоартрических формах), с интервалами 2-3 дня, курс лечения - 5-
4 инъекций, или в сочетании с парентеральным введением (при
генерализованных формах). Для усиления противовоспалительного
эффекта применяют совместно с гидрокортизоном. Отсутствие
терапевтического эффекта в течение 3-4 нед лечения указывает на
неэффективность препарата.
Побочное действие. При парентеральном введении. Со стороны
нервной системы: парестезии: онемение и парестезии пальцев
конечностей, лица, языка, губ, головокружение, обморочные
состояния, сонливость, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота,
рвота, афтозный стоматит.
Со стороны мочевыделительной системы: проявления
нефротоксичности - протеинурия, цилиндрурия, повышение
концентрации мочевины, гиперкреатининемия.
Прочие: алопеция, агранулоцитоз, суперинфекция, аллергические
реакции.
Местные реакции: гиперемия и болезненность в месте введения.
При местном применении - гиперемия и отечность надгортанника и
черпаловидных хрящей, фибринозный налет на гортанной поверхности
надгортанника и черпаловидных хрящей, кашель, рвота, контактный
дерматит, пигментация (преходящая), вагинит (при опухолях матки).
Взаимодействие. Усиливает противоопухолевое действие
ионизирующего облучения и терапевтический эффект др.
противоопухолевых ЛС (в т.ч. циклофосфана, винбластина,
винкристина, метотрексата, блеомицина).
Повышает риск развития побочных эффектов нефротоксичных ЛС
(дактиномицина, циклофосфамида).
Особые указания. Парестезии (проявление сосудистых нарушений) и
нефротоксичность возникают вследствие кумуляции, в таких случаях
проспидия хлорид следует отменить.
Простаты экстракт&
Фармгруппа - простатита хронического средство лечения.
Характеристика. Препарат животного происхождения, полипептидной
природы, получаемый из ткани предстательной железы быков и бычков,
достигших половой зрелости.
Фармдействие. Комбинированный препарат, обладает органотропным
действием на простату. Уменьшает степень отека, лейкоцитарной
инфильтрации предстательной железы, нормализует секреторную
функцию эпителиальных клеток, увеличивает число лецитиновых зерен
в секрете ацинусов, стимулирует мышечный тонус мочевого пузыря.
Уменьшает тромбообразование, обладает антиагрегантной активностью,
препятствует развитию тромбоза венул в предстательной железе.
Показания. Хронический простатит, осложнения после операций на
предстательной железе.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. В/м, по 5-10 мг, 1 раз в день, в течение 5-10
дней. Лиофилизат перед инъекцией растворяют в 1 мл 0.25-0.5%
раствора прокаина, 0.9% раствора NaCl или воды для инъекций. При
необходимости проводят повторный курс (через 1-6 мес.). Ректально,
по 1 свече после дефекации или клизмы 1 раз в день. После введения
желательно пребывание больного в постели в течение 30-40 мин.
Длительность лечения - 5-10 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Просубтилин&
Фармгруппа - протеолитическое средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает длительное
протеолитическое (некролитическое) действие, вызывая гидролиз
белков в раневом отделяемом, способствует очищению раневой
поверхности. Обладает противоотечным и противовоспалительным
свойствами. Стимулирует регенеративные процессы, ускоряя рост и
созревание грануляционной ткани. Снижает интоксикацию организма
продуктами распада тканей и токсинами микрофлоры, вызывая
дренирующий эффект. Не оказывает местнораздражающего действия.
Показания. Гнойные и гнойно-некротические процессы различной
этиологии и локализации: вялозаживающие инфицированные раны (в
т.ч. послеоперационные), абсцесс, фурункул, карбункул, эктима,
мастит; остеомиелит, костный панариций; трофические язвы,
неспецифический вагинит; комплексная терапия: цистит; глубокий
кариес, пульпит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гнойные процессы,
осложненные кровотечением.
Дозирование. При гнойно-некротических ранах - в виде аппликаций
на раневую поверхность; средняя доза - 1 мл суспензии на 10 кв. см
поверхности. Раны закрывают марлевыми салфетками, смоченными в
0.9% растворе NaCl. Для создания оптимальных условий для действия
фермента увлажнение прилежащих к ране слоев марли необходимо
производить по мере их высыхания. Повязки можно менять через 1-5
дней, в зависимости от обильности раневого отделяемого;
заканчивают лечение по завершении очищения раны и развития
грануляций. При остеомиелите вводят в костную ткань, в свищевые
ходы. При циститах, неспецифических вагинитах - в виде
инстилляций. Кариес и пульпит: ежедневно в каналы вводят тампоны,
пропитанные суспензией.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. Раневые поверхности не следует высушивать
перед нанесением суспензии, поскольку присутствие влаги повышает
активность ферментов.
Протамина сульфат
Фармгруппа - гемостатическое средство.
Фармдействие. Антагонист гепарина, образует с гепарином
стабильные комплексы, при этом устраняет способность гепарина
тормозить свертываемость крови. Комплексообразование обусловлено
обилием катионных групп (за счет аргинина), которые связываются с
анионными центрами гепарина.
Действие наступает мгновенно ("на игле"). При передозировке
может снижать свертываемость крови, т.к. сам проявляет
антикоагулянтную активность. Длительность эффекта - 2 ч.
Показания. Кровотечения вследствие передозировки гепарина,
перед операцией у больных, которые принимают гепарин с лечебной
целью, после операций на сердце и кровеносных сосудах с
экстракорпоральным кровообращением, гипергепаринемия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, идиопатическая или
врожденная гипергепаринемия (в таких случаях препарат неэффективен
и может усилить кровоточивость), выраженная артериальная
гипотензия, тромбоцитопения, недостаточность коры надпочечников.
Дозирование. В/в (струйно или капельно), 50 мг. При
необходимости дозу можно повторить с интервалами в 15 мин.
Максимальная доза не должна превышать 150 мг в течение 1 ч (1 мг
протамина нейтрализует 1 мг гепарина).
При спонтанных кровотечениях суточную дозу 5-8 мг/кг назначают
за 2 введения с интервалом в 6 ч. Вычисленную дозу растворяют в
300-500 мл 0.9% раствора NaCl и вводят в/в медленно или капельно.
Максимальная длительность лечения - 3 дня. В 1 мл 1% раствора
содержится 750 ЕД.
Побочное действие. Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: ощущение жара, гиперемия кожи, чувство нехватки воздуха
(при чрезмерно быстром введении).
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с цефалоспоринами и
пенициллинами.
Является антагонистом низкомолекулярных гепаринов.
Может повышать интенсивность и длительность действия
недеполяризующих миорелаксантов.
Особые указания. Введение проводят под контролем свертываемости
крови. Перед введением следует убедиться в адекватности объема
крови больного (гиповолемия увеличивает риск коллапса).
Протеин&
Фармгруппа - плазмозамещающее средство.
Фармдействие. Гиперонкотическое средство. Способствует
удержанию тканевой жидкости в кровяном русле.
Показания. Шок (травматический, операционный), гипопротеинемия,
гипоальбуминемия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрагический
инсульт, ХСН II-III ст., тяжелая артериальная гипертензия.
Дозирование. В/в, капельно. Разовая доза - 250-400 мл раствора,
суммарная - 1-3 л.
Побочное действие. Аллергические реакции: озноб, тошнота,
рвота.
Протионамид
Фармгруппа - противотуберкулезное средство.
Фармдействие. Синтетический противотуберкулезный препарат II
ряда, по химической структуре близок к этионамиду.
Блокирует синтез миколиевых кислот, являющихся важнейшим
структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза,
обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высокой
концентрации нарушает синтез белка микробной клетки. Оказывает
бактериостатическое действие в основном на размножающиеся
микобактерий туберкулеза (включая атипичные), на вне- и
внутриклеточно расположенные микроорганизмы.
Вторичная устойчивость развивается быстро. Между протионамидом
и этионамидом существует полная перекрестная резистентность.
Фармакокинетика. Абсорбция в ЖКТ - быстрая. ТСmах - 2-3 ч.
Легко проникает в здоровые и патологически измененные ткани
(туберкулезные очаги, каверны в легких, серозный и гнойный
плевральный выпот, СМЖ при менингите).
Метаболизируется в печени (один из метаболитов - сульфоксид,
обладает туберкулостатической активностью). Выводится почками и с
желчью (15-20% в неизмененном виде).
Показания. Туберкулез (легочные и внелегочные формы,
резистентные к лечению противотуберкулезными ЛС I ряда или при их
плохой переносимости): инфильтративные, язвенные и экссудативные
процессы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый гастрит,
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит,
цирроз печени, беременность, период лактации, детский возраст.
С осторожностью. Сахарный диабет, тяжелая печеночная
недостаточность.
Дозирование. Внутрь, после еды. Суточная доза для взрослых -
0.5-1 г/сут. в 3 приема. Начинают лечение с 250 мг/сут., затем
дозу увеличивают на 250 мг через день. У больных старше 60 лет и
при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 750
мг (по 250 мг 2 раза в сутки).
Детям - из расчета 10-20 мг/кг в день. Длительность лечения - 8-
9 мес.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, диарея, гиперсаливация, "металлический" привкус во рту,
нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: бессонница, возбуждение, депрессия,
тревожность, редко - головокружение, сонливость, головная боль,
астения, в единичных случаях - парестезии, периферическая
невропатия, неврит зрительного нерва.
Со стороны ССС: тахикардия, слабость, ортостатическая
гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия у больных сахарным
диабетом, гинекомастия, дисменорея, гипотиреоз, снижение потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Взаимодействие. Совместим с изониазидом, пиразинамидом,
циклосерином и др. противотуберкулезными ЛС.
Йзониазид повышает концентрацию протионамида в плазме.
Особые указания. Курс лечения рекомендуется начинать после
определения чувствительности бактерий и определять дозу на
основании индивидуальной чувствительности и переносимости.
Необходимо ежемесячно контролировать функцию печени.
Протирелин лиофилизат для приготовления
раствора для инъекций, раствор для внутривенного введения
Фармгруппа - ТТГ-рилизинг-гормона аналог.
Фармдействие. Синтетический аналог тиреотропин-рилизинг-
гормона, вырабатывающегося в гипоталамусе. Воздействуя на переднюю
долю гипофиза, способствует высвобождению ТТГ и пролактина.
Увеличение содержания этих гормонов в сыворотке крови отмечается
через 1-2 мин после в/в введения. Пик стимулированной концентрации
ТТГ отмечается через 20-30 мин и возвращается к исходному уровню
через 2-3 ч. Данные свойства позволяют использовать его в
диагностике гипофизарной недостаточности, у больных с
гипотиреоидными состояниями и у женщин с гипо- и агалактией,
поскольку дает возможность определения гипофизарного резерва
пролактина.
Фармакокинетика. После в/в введения T1/2 - 5 мин.
Показания. Дифференциальная диагностика различных форм
гипотиреоза, оценка состояния гипоталамо-гипофизарно-тиреоидной
системы при различных эндокринных заболеваниях, определение
гипофизарного резерва пролактина у женщин с гипо- и агалактией,
состояние после аденомэктомии гипофиза, синдром Шихена и др.
заболевания с гипопролактинемией.
Противопоказания. Гиперчувствительность, органические поражения
ЦНС, эпилепсия, эпилептиформные расстройства, острая
сердечнососудистая недостаточность, нестабильная стенокардия,
острый инфаркт миокарда, бронхиальная астма, беременность.
С осторожностью. Аритмии, лабильная артериальная гипертензия,
стабильная стенокардия, опухоли гипофиза, предрасположенность к
бронхообструктивному синдрому, период лактации.
Дозирование. Парентерально, в/в струйно, взрослым однократно -
500 мкг, детям - 7 мкг/кг (до 500 мкг).
Перед применением содержимое флакона растворяют в 2 мл
дистиллированной воды или 0.9% раствора NaCl. До введения и через
15, 30 и 120 мин после введения определяют ТТГ и пролактин в
крови. Время и кратность измерения концентрации ТТГ у детей такие
же, как и у взрослых.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
неприятный привкус во рту, боль в животе, чувство голода, сухость
во рту.
Со стороны ССС: головокружение, тахикардия, загрудинная боль,
редко - повышение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль, светобоязнь,
тревожность, повышенное потоотделение, ощущение "кома" в горле,
апоплексия гипофиза, судороги (у пациентов с предрасположенностью
к спазмам).
Прочие: ощущение тепла, жара, бронхоспазм, аллергические
реакции, редко - анафилактический шок.
Местные реакции: гиперемия и болезненность в месте введения.
Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных
эффектов.
Лечение: симптоматическое.
Протирелин пленки для наклеивания на десну
Фармгруппа - ТТГ-рилизинг-гормона аналог.
Фармдействие. Синтетический аналог тиреотропин-рилизинг-
гормона, вырабатывающегося в гипоталамусе. Воздействуя на переднюю
долю гипофиза, способствует высвобождению ТТГ и пролактина.
Оказывает также непродолжительное антидепрессивное и
психостимулирующее действие, ослабляет влияние на ЦНС этанола и
барбитуратов, обладает ноотропным действием, улучшает мозговое
кровообращение, устраняет вызываемое опиатами угнетение дыхания,
при этом (в отличие от налоксона) незначительно ослабляет
анальгезию, вызванную морфином и др. морфиноподобными
анальгетиками.
Показания. Астенодепрессивный синдром (купирование и
кратковременное лечение - 3-5 дней); астения, вялость,
подавленность, апатия; неврастения (у больных, перенесших
интоксикации, инфекции и травмы головного мозга); абстинентный
синдром, алкоголизм.
Противопоказания. Гиперчувствительность, органические поражения
ЦНС, эпилепсия, эпилептиформные расстройства, острая
сердечнососудистая недостаточность, нестабильная стенокардия,
острый инфаркт миокарда, бронхиальная астма, беременность.
С осторожностью. Аритмии, лабильная артериальная гипертензия,
|
