|
Стр. 6
возникает гипофибриногенемия.
При острой массивной тромбоэмболии легочной артерии,
сопровождающейся нестабильной гемодинамикой, тромболитическая
терапия приводит к быстрому уменьшению размера тромба, снижению
давления в легочной артерии и, следовательно, к сохранению функции
правого желудочка.
Фармакокинетика. Быстро выводится из кровяного русла и
метаболизируется, главным образом в печени (клиренс - 550-680
мл/мин). T1/2 альфа (в плазме) - 4-5 мин, T1/2 бета (в депо) - 40
мин.
Показания. Тромболизис в ургентных ситуациях: острый инфаркт
миокарда в первые 6-12 ч от начала заболевания, острая массивная
тромбоэмболия легочной артерии с нестабильной гемодинамикой.
Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрагический
диатез, одновременный прием непрямых антикоагулянтов,
продолжающееся тяжелое или опасное кровотечение (в т.ч. недавно
перенесенное), нарушение мозгового кровообращения (внутричерепное
кровоизлияние, геморрагический инсульт), в т.ч. в анамнезе за
последние 6 мес.; новообразования ЦНС и др. локализаций с
повышенным риском кровотечения, аневризма сосудов,
интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства (в
анамнезе за последние 2 мес.), геморрагическая ретинопатия; в
анамнезе (до 10 дней) - тяжелая травма, травматический открытый
массаж сердца, акушерское родоразрешение, общие операции, пункции
кровеносных сосудов с низким давлением (например, подключичной или
яремной вены); тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия,
бактериальный эндокардит, перикардит, острый панкреатит, язвенная
болезнь желудка и 12-перстной кишки (в течение 3 мес. от момента
обострения), артериальные или венозные мальформации, печеночная
недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, варикозное
расширение вен пищевода, активный гепатит.
С осторожностью. Недавно перенесенные небольшие травмы (в
результате биопсии, пункции сосудов, в/м инъекции, массажа сердца)
и др. состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений,
беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Учитывая важность тромболитической терапии при состояниях,
угрожающих жизни пациента, в случаях, когда ожидаемая польза
терапии превышает потенциальный риск, возможно контролируемое
применение алтеплазы в уменьшенных дозах, в специализированном
стационаре специалистами высокого класса, имеющими опыт проведения
тромболитической терапии, несмотря на вышеперечисленные
противопоказания.
Дозирование. В/в. Терапию начинают как можно раньше после
развития симптомов тромбоза. Содержимое флакона в асептических
условиях растворяют в воде для инъекций до концентрации 1 мг/мл;
полученный раствор разводят 0.9% раствором NaCl до концентрации
0.2 мг/мл.
Инфаркт миокарда - в течение первых 6 ч после развития инфаркта
миокарда вводят 15 мг в/в болюсно за 1-2 мин; с последующим
капельным введением 50 мг в течение первых 30 мин и дальнейшей
инфузией 35 мг в течение 60 мин, до достижения максимальной дозы -
100 мг.
У пациентов с массой тела менее 65 кг доза должна быть
рассчитана в зависимости от массы тела: 15 мг - в/в болюсно и 0.75
мг/кг в течение 30 мин (максимум 50 мг), с последующей инфузией
0.5 мг/кг в течение 60 мин (максимум 35 мг). Общая доза не должна
превышать 1.5 мг/кг.
При назначении препарата от 6 до 12 ч с момента появления
симптомов используется др. режим дозирования: 10 мг - в/в болюсно,
50 мг - инфузия в течение первого часа, с последующей инфузией 10
мг в течение 30 мин, до достижения максимальной дозы 100 мг в
течение 3 ч.
Одновременно назначают АСК и гепарин: АСК-160-300 мг/сут. с
момента появления симптоматики и продолжают прием в течение
нескольких месяцев после перенесенного инфаркта миокарда; гепарин
назначают по схеме: перед началом тромболитической терапии в/в
болюсно 5 тыс.МЕ, затем - поддерживающая инфузия со скоростью 1
тыс.МЕ/ч с учетом значений АЧТВ, измеренного несколько раз (эти
значения должны быть в пределах 1.5-2.5 раз выше исходных
показателей).
Тромбоэмболия легочной артерии - суммарная доза 100 мг должна
быть назначена в течение 2 ч. При наличии флотирующего тромба в
вене (обычно нижних конечностей или таза) применение препарата
допустимо только после установления кава-фильтра в нижней полой
вене.
Наибольший опыт получен при использовании следующего режима
дозирования: 10 мг - в/в болюсно в течение 1-2 мин, 90 мг - в/в в
течение 2 ч.
Общая доза препарата у пациентов с массой тела менее 65 кг не
должна превышать 1.5 мг/кг.
Вспомогательная терапия: после применения, если протромбиновое
время превышает исходное менее чем в 2 раза, следует назначить
гепарин (или продолжить назначение). Дальнейшую инфузию проводят
также под контролем АЧТВ.
Побочное действие. Кровотечение (ограниченное местом инъекции и
не являющееся основанием для прекращения терапии; риск возрастает
при использовании доз, превышающих 100 мг), экхимоз, носовое
кровотечение, кровотечение из десен, внутренние кровотечения в ЖКТ
или мочеполовом тракте, ретроперитонеальном пространстве, ЦНС,
кровотечения из паренхиматозных органов, нарушения ритма сердца
(синдром реперфузии миокарда); местная эмболизация кристаллами
холестерина или микротромбоэмболия (печеночная недостаточность,
тромбоэмболия почечной артерии); тошнота, рвота, снижение АД,
головная боль, гипертермия, аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: поверхностные кровотечения из точек
пункции сосудов или зоны повреждения сосуда, кровотечения из ЖКТ,
урогенитального тракта, паренхиматозных органов,
ретроперитонеальная гематома, кровотечение в ЦНС, снижение
концентрации фибриногена и факторов свертывания крови.
Лечение: введение свежезамороженной плазмы, цельной крови,
плазмозамещающих растворов, синтетических ингибиторов фибринолиза.
Взаимодействие. Непрямые антикоагулянты, антиагреганты и
гепарин повышают риск развития кровотечений.
Фармацевтически несовместим с любыми др. ЛС.
Особые указания. При возникновении кровотечения, благодаря
короткому Ту и минимальному влиянию на свертывающую систему крови,
заместительная терапия коагуляционными факторами не требуется.
Следует учитывать, что у пожилых пациентов возможно повышение
как терапевтической эффективности, так и риска внутричерепного
кровоизлияния (необходима оценка соотношения ожидаемой пользы и
потенциального риска).
Пока имеется лишь ограниченный опыт применения у детей.
Риск геморрагических осложнений возрастает при применении в
дозах, превышающих 100 мг.
В случае возникновения кровотечения лечение фибринолитиками
прекратить.
Не обладает антигенными свойствами, что позволяет применять его
повторно (в т.ч. у пациентов, ранее получивших стрептокиназу).
Разбавленный раствор может быть в дальнейшем разбавлен
стерильным 0.9% раствором NaCl до 1:5 (нельзя продолжать
разбавлять раствор водой для инъекций или углеводными растворами
для инфузий, например декстрозой).
Алтея корни&
Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Средство растительного происхождения, обладает
рефлекторным отхаркивающим, а также местным противовоспалительным
действием.
Показания. Бронхит, трахеит, пневмония, коклюш, бронхиальная
астма; ларингит, фарингит, тонзиллит; колит, энтероколит,
дизентерия, диарея (в т.ч. у детей); экзема, псориаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, при заболеваниях верхних дыхательных путей
- по 70-100 мл настоя 3-4 раза в день после еды. Для приготовления
настоя 4 ч. ложки корней алтея заливают 400 мл холодной кипяченой
воды и настаивают 8 ч. При ангине - 30 мл 3 раза в день до еды (1
десложка на 200 мл кипятка, настаивают 1-2 ч). При першении в
глотке - 50 мл 3-4 раза в день (1 ст. ложка на 200 мл кипятка,
настаивают 1 ч). Для полосканий, компрессов, клизм при
воспалительных процессах в кишечнике - 2 ст. ложки на 500 мл воды,
кипятят 4-5 мин, настаивают 2 ч. Побочное действие. Аллергические
реакции.
Алтея корни+Аниса плоды+Солодки корни+Сосны почки+Шалфея
листья&
Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Комбинированный препарат растительного
происхождения, оказывает отхаркивающее и противовоспалительное
действие.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных
путей (в т.ч. трахеит, бронхит, трахеобронхит, пневмония); ОРВИ
(симптоматическая терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, в виде настоя. 2 ст. ложки (10 г) сбора
помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл кипятка,
нагревают на кипящей водяной бане 15 мин, настаивают при комнатной
температуре 45 мин, процеживают. Оставшееся сырье отжимают,
полученный настой доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают в
горячем виде по 100 мл 3-4 раза в день в течение 2-3 нед. Перед
употреблением взбалтывают.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. Готовый настой хранят в прохладном месте не
более 48 ч.
Алтея корни+Душицы трава+Мать-и-мачехи листья&
Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Комбинированный препарат растительного
происхождения, оказывает отхаркивающее и противовоспалительное
действие.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных
путей (в т.ч. трахеит, бронхит, трахеобронхит, пневмония); ОРВИ
(симптоматическая терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, после еды, по 100 мл 2-3 раза в день в
виде настоя.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Алтея лекарственного экстракт&
Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Отхаркивающее средство. Содержит смесь
полисахаридов из травы алтея лекарственного.
Обладает отхаркивающими свойствами - за счет рефлекторной
стимуляции усиливает активность мерцательного эпителия и
перистальтику дыхательных бронхиол в сочетании с усилением
секреции бронхиальных желез. Натрия гидрокарбонат разжижает
мокроту и несколько повышает бронхиальную секрецию.
Показания. Острые и хронические заболевания органов дыхания,
сопровождающиеся образованием трудноотделяемой мокроты повышенной
вязкости (трахеобронхит, ХОБЛ, бронхоэктатическая болезнь,
пневмония, эмфизема легких, пневмокониоз и др.).
Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам
препарата; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
Дозирование. Внутрь, 50-100 мг перед приемом пищи 3-4 раза в
день. Курс лечения - 7-14 дней. Детям можно растворить таблетку в
1/3 стакана теплой воды.
Побочное действие. Диспептические нарушения (в т.ч. тошнота),
редко - аллергические реакции.
Взаимодействие. Не назначают одновременно с ЛС, содержащими
кодеин (возможно затруднение откашливания разжиженной мокроты).
Алтретамин
Фармгруппа - противоопухолевое средство.
Характеристика. Синтетическое 1,3,5-диэти-ламинозамещенное
производное s-триазина.
Фармдействие. Пероральный синтетический цитостатический
препарат. Имеет структурное сходство с триэтиленмеламином
(алкилирующим веществом), хотя сам препарат и его метаболиты
алкилирующими свойствами не обладают. Противоопухолевая активность
обусловлена метаболитами, образующими ковалентные связи с РНК и
ДНК (в т.ч. ДНК опухолевых клеток), препятствует включению в ДНК
тимидина. Нарушает жизнедеятельность и блокирует митоз опухолевых
клеток, замедляет рост и развитие опухоли. Эффективен в отношении
рака яичников, устойчивого к алкилирующим и содержащим Pt ЛС.
При длительном применении возможно развитие вторичных
злокачественных опухолей. Оказывает мутагенное действие на штамм
ТА100 Salmonella typhimurium. Проявляет эмбриотоксически и
тератогенные свойстЕа при введении кроликам и крысам в дозах, в 2-
10 раз превышающих рекомендуемые для человека.
Фармакокинетика. Хорошо и быстро всасывается из ЖКТ, ТСmах -
0.5-3 ч. В связи с высокой растворимостью в жирах алтретамин
распределяется в тканях с высоким содержанием липидов (головной
мозг, подкожная жировая клетчатка, сальник). Связь с белками
плазмы свободных фракций альтретамина, пентаметилмеламина и
тетраметилмеламина - 6%, 25% и 50% соответственно.
В печени подвергается быстрому и интенсивному деметилированию с
образованием 2 основных метаболитов: пентаметилмеламина и
тетраметилменамина. T1/2 (бета фаза) составляет 4.7-10.2 ч.
Выводится главным образом через почки (менее 1% в неизмененном
виде) в течение 24 ч. Снижение функции почек (в т.ч. в пожилом
возрасте) и печени, одновременный прием нефротоксичных ЛС
(цисплатин и др.) могут оказывать влияние на клиренс.
Показания. Рак яичников, устойчивый к терапии ЛС первой линии
(комбинации, включающие цисплатин и/или алкилирующий препарат),
или рецидивирующий после нее (паллиативная монотерапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст (безопасность и эффективность не
определены).
С осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения (в
т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии); острые
инфекционные заболевания вирусной, грибковой и бактериальной
природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий герпес); выраженные
проявления нейротоксичности, в т.ч. обусловленной циспластином,
печеночная и/или почечная недостаточность; нарушения функции ЦНС,
кахексия, ХСН, терминальная стадия опухолевого процесса.
Категория действия на плод. D
Дозирование. Внутрь, после еды, ежедневно, по схеме.
Первая схема: 4-12 мг/кг/сут. в 3-4 приема в течение 21-90 сут.
Вторая схема: 240-320 мг/кв. м/сут. в 3-4 приема в течение 21
сут., повторяют каждые 6 нед.
Третья схема: 260 мг/кв. м/сут. в 4 приема в течение 14-21 сут.
28-суточного цикла.
Дозу разделяют на 4 приема: 3 раза в день после еды и перед
сном.
Прием временно прекращается (на 14 дней и больше), а затем
возобновляется в дозе 200 мг/ кв. м/сут. при реакциях со стороны
ЖКТ, неустраняемых симптоматической терапией, лейкопении (меньше 2
тыс./мкл), гранулоцитопении (менее 1 тыс./мкл) или тромбоцитопении
(менее 75 тыс./мкл), а также при прогрессирующей неврологической
симптоматике.
Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: угнетение
костномозгового кроветворения (дозозависимые лейкопения,
тромбоцитопения, анемия), кровоточивость, кровотечения (в т.ч.
скрытые).
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота,
рвота, стоматит, язвы в полости рта и на губах, боль в животе,
диарея, нарушение функции печени (токсический гепатит).
Со стороны нервной системы: нейротоксичность - слабость,
головокружение, головная боль, изменение настроения, беспокойство,
тревожность, депрессия, спутанность сознания, атаксия,
эпилептические припадки; периферическая невропатия.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек,
болезненное и затрудненное мочеиспускание, аменорея, азооспермия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, развитие инфекций,
алопеция, повышение уровня ЩФ, азота мочевины, креатинина.
Передозировка. Симптомы: возможно усиление нейро- и
миелотоксичности, а также осложнений со стороны ЖКТ.
Лечение: снижение дозы или отмена препарата; симптоматическая
терапия (противорвотные ЛС, пиридоксин и др.).
Взаимодействие. При одновременном назначении с
антидепрессантами (ингибиторами МАО) возможно развитие тяжелой
ортостатической гипотензии.
Циметидин (ингибитор микросомального метаболизма) увеличивает
T1/2 и токсичность.
Миелотоксичные ЛС, в т.ч. др. противоопухолевые ЛС и лучевая
терапия, усиливают (взаимно) угнетение кроветворения.
НПВП повышают риск кровотечений.
При одновременном назначении с вакцинами, содержащими "убитые"
вирусы, ослабляет эффект вакцинации (наличие иммунодепрессивного
действия); при использовании вакцин, содержащих живые вирусы,
может усиливаться репликация вируса и наблюдаться усиление
связанных с применением вакцины побочных эффектов.
Особые указания. Применение возможно только под наблюдением
врача, имеющего опыт химиотерапии.
До начала лечения и ежемесячно в процессе лечения необходимо
контролировать картину периферической крови (определение уровня НЬ
или гематокрита, числа тромбоцитов и лейкоцитов - число лейкоцитов
и тромбоцитов максимально снижается через 6-8 нед), а также
проводить неврологическое обследование пациента.
При появлении озноба, лихорадки, кашля или охриплости голоса,
боли в нижней части спины или боку, нарушении мочеиспускания,
кровотечений или кровоизлияний, точечных красных пятен на коже,
черного кала, крови в моче или кале необходима немедленная
консультация врача.
Возникновение тромбоцитопении обусловливает необходимость
соблюдения крайней осторожности при выполнении инвазивных процедур
(ограничение частоты венепункций и отказ от в/м инъекций, для
выявления признаков кровоточивости - регулярный осмотр мест в/в
введений, кожи и слизистых оболочек), контроль содержания крови в
моче, рвотных массах, кале.
Необходим отказ от иммунизации, если она не одобрена врачом, в
интервале от 3 мес. до 1 года после приема препарата; др. членам
семьи больного, проживающим с ним, следует отказаться от
иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита; избегать
контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или
носить защитную маску, закрывающую нос и рот.
Пациентам рекомендуется очень аккуратно бриться, делать
маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками,
проводить профилактику запора, избегать падений и др. повреждений,
при которых возможны кровоизлияния и травмы, исключить прием
этанола и АСК (повышение риска развития желудочно-кишечных
кровотечений).
Не следует касаться глаз или слизистой оболочки полости носа,
если непосредственно перед этим руки не были тщательно вымыты. В
период терапии следует использовать адекватные меры контрацепции.
Альбендазол
Фармгруппа - антигельминтное средство.
Фармдействие. Противогельминтное средство, эффективное при моно-
и полиинвазиях. Избирательно подавляет полимеризацию бета-
тубулина, нарушает активность цитоплазматической микротубулярной
системы клеток кишечного канала гельминтов; подавляет утилизацию
глюкозы, блокирует передвижение секреторных гранул и др. органелл
в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель.
Особенно эффективен в отношении личиночных форм цестод -
Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод - Strongyloides
stercolaТ1s.
Фармакокинетика. Абсорбция - низкая, в неизмененном виде в
плазме не определяется, биодоступность - низкая из-за метаболизма
при "первом прохождении" через печень.
Прием жирной пищи повышает всасывание и Сmax в 5 раз. ТСmах
альбендазола сульфоксида - 2-5 ч.
Связь с белками плазмы - 70%. В значительных количествах
обнаруживается в желчи, печени, СМЖ, моче; проникает в стенку и
жидкости цист гельминтов.
Метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита
(альбендазола сульфоксид), обладающего антигельминтной
активностью. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в
альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и др. окисленные
продукты, лишенные фармакологической активности. Т1/2 альбендазола
сульфоксида - 8-12 ч. Выводятся в основном почками и в небольших
количествах - с фекалиями.
При поражении печени биодоступность повышается, при этом Сmах
альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а Т1/2
удлиняется. Индуцирует цитохром CYP1A2 в клетках печени человека.
Показания. Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой
свиного цепня (Taenia solium).
Эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной
формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus).
Нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз,
энтеробиоз, стронгилоидоз, описторхоз, лямблиоз, микроспоридиоз.
Смешанные гельминтозы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст (до 6 лет - безопасность не определена).
С осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения,
печеночная недостаточность, цирроз печени, патология сетчатки
глаза.
Категория действия на плод. С
Дозирование. Внутрь, после еды, таблетки не разжевывают,
запивают водой. Суточная доза - 0.4 г (за один прием), для детей -
6 мг/кг. Применение слабительных ЛС и специальная диета не
требуются.
Дети до 2 лет - цистицеркоз головного мозга: 15 мг/кг/сут. в
течение 8 сут.; при необходимости повторяют.
Анкилостомидоз, энтеробиоз, аскаридоз: 0.2 г однократно, при
необходимости повторяют через 3 нед.
Стронгилоидоз и цестодоз: 0.2 г 1 раз в сутки в течение 3 сут.,
при необходимости повторяют через 3 нед.
Дети старше 2 лет и взрослые - цистицеркоз головного мозга: 0.4
г 2 раза в сутки в течение 8-30 сут.
Аскаридрз, трихоцефалез, энтеробиоз и анкилостомидоз - 0.4 г
однократно, при необходимости повторяют через 3 нед.
Лямблиоз: 0.4 г 1 раз в сутки в течение 3 сут.
Стронгилоидоз и цестодоз: 0.4 г 1 раз в сутки в течение 3 сут.,
при необходимости повторяют через 3 нед.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: боль в
животе, тошнота, рвота, повышение активности "печеночных"
трансаминаз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,
менингеальные симптомы.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения,
агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: гипертермия, повышение АД, нарушение функции почек,
алопеция, острая почечная недостаточность.
Передозировка. Лечение: симптоматическое, промывание желудка,
активированный уголь.
Взаимодействие. Дексаметазон и циметидин увеличивают
концентрацию альбендазола в крови.
Особые указания. Необходимо прекращение терапии при развитии
лейкопении.
При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения
необходимо исследование сетчатки глаза (риск усугубления ее
патологии).
Женщинам репродуктивного возраста перед началом лечения
проводится тест на отсутствие беременности. Во время терапии
обязательна надежная контрацепция.
Пациенты, получающие высокие дозы, должны находиться под
тщательным наблюдением, при постоянном контроле состояния крови и
функций печени.
Альбумин&
Фармгруппа - плазмозамещающее средство.
Характеристика. Полипептид, один из главных белковых
компонентов сыворотки крови.
Фармдействие. Плазмозамещающее средство, получаемое путем
фракционирования человеческой плазмы. Восполняет дефицит альбумина
плазмы, поддерживает коллоидно-осмотическое (онкотическое)
давление крови, быстро повышает АД и ОЦК, увеличивает переход и
способствует удержанию тканевой жидкости в кровяном русле,
повышает резервы белкового питания тканей и органов.
Показания. Шок (травматический, операционный и токсический);
ожоги, сопровождающиеся дегидратацией и "сгущением" крови;
гипопротеинемия, гипоальбуминемия; поражения ЖКТ с нарушением
пищеварения (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
опухоли, нарушение проходимости желудочно-кишечного анастомоза).
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая анемия, ХСН II-
III ст., гиперволемия, отек легких.
С осторожностью. Артериальная гипертензия, почечная
недостаточность, тромбоз, продолжающееся внутреннее кровотечение,
ХСН.
Категория действия на плод. С
Дозирование. В/в капельно, 5%, 10% и 20% раствор со скоростью
50-60 кап./мин; разовая доза - 200 мл. Дозу устанавливают
индивидуально в зависимости от показаний и клинической картины
обычно 1-2 мл/кг 10% раствора ежедневно или через день до
достижения эффекта.
Побочное действие. Аллергические реакции, крапивница,
гипертермия, боли в поясничной области.
Особые указания. Введение при дегидратации возможно только
после предварительного обеспечения достаточного поступления
жидкости (внутрь, парентерально).
Альфакальцидол
Фармгруппа - витамин - кальциево-фосфорного обмена регулятор.
Фармдействие. Средство, восполняющее дефицит витамина D3.
Регулятор фосфорно-кальциевого обмена. Природный метаболит 1
альфа, 25-дигидроксивитамина D3 (кальцитриола) - активной формы
витамина D, образующейся из витамина D3 в почках. Влияет на ядра
клеток-мишеней и стимулирует транскрипцию ДНК и РНК в кишечном
эпителии, костной ткани, почечной паренхиме и скелетных мышцах.
Усиливает абсорбцию Са2+ и фосфатов в кишечнике и их реабсорбцию в
проксимальных канальцах почек, повышает минерализацию костей за
счет стимуляции синтеза остеокальцина в костной ткани, снижает
активность ЩФ и содержание в крови паратгормона; нормализует
функции мышечных тканей, рост и дифференцировку клеток различных
типов; повышает клеточный и гуморальный иммунитет.
Восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении
синдрома кальциевой мальабсорбции, снижает интенсивность резорбции
костей и частоту развития переломов. При курсовом лечении
уменьшает костные и мышечные боли, связанные с нарушением фосфорно-
кальциевого обмена, улучшает координацию движений.
Продолжительность действия - до 48 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, ТСmах - 8-18 ч. В крови
связывается со специфическими альфа-глобулинами.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита
кальцитриола (1,25-дигидроксиколекальциферол); меньшая часть
метаболизируется в костной ткани. В отличие от природного витамина
D, не метаболизируется в почках, что позволяет назначать при
дефиците витамина D у пациентов с почечной недостаточностью
(эффект не зависит от гидроксилирования в почках). T1/2 - 19 дней.
Выводится почками и с желчью (примерно в одинаковом
соотношении). Кумулирует.
Показания. Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и
лечение), а также состояния повышенной потребности организма в
витамине D: остеомаляция, остеопороз, остеопатия (в т.ч. после
трансплантации почки, на фоне почечной недостаточности),
неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное,
вегетарианская диета), мальабсорбция, недостаточная инсоляция,
гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия
(витамин D-резистентный рахит), алкоголизм, печеночная
недостаточность, цирроз печени; синдром Фанкони (наследственный
почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и
адипозогенитальной дистрофией); механическая желтуха, заболевания
ЖКТ (глутеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая
спру, болезнь Крона), быстрое похудание, беременность (особенно
при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная
беременность), период лактации; новорожденные, находящиеся на
грудном вскармливании, при недостаточной инсоляции; прием
барбитуратов, колестирамина, колестипола, минеральных масел,
противосудорожных препаратов (в т.ч. фенитоина и примидона).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия,
гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией.
С осторожностью. Атеросклероз, саркоидоз или др. гранулематозы,
ХСН, нефроуролитиаз в анамнезе, гиперфосфатемия, ХПН,
беременность, период лактации, детский возраст.
Категория действия на плод. С
Дозирование. Внутрь. Взрослым: начальная доза - 1 мкг/сут.,
может повышаться на 0.5 мкг каждые 2-4 нед до 2 (в редких случаях
до 3) мкг/ сут.; поддерживающая доза - 0.25-1 мкг/сут., детям -
0.25 мкг/сут.
Альфа Д3-Тева: внутрь, взрослым при остеомаляции, обусловленной
экзогенной недостаточностью витамина D, назначают 1-3 мкг/сут.;
при остеодистрофии при ХПН - 0.07-2 мкг; при синдроме Фанкони - 2-
6 мкг; при гипофосфатемическом рахите и остеомаляции - 4-20 мкг;
при постменопаузном, сенильном, стероидном остеопорозе - 0.5-1
мкг. Начинают лечение с минимальных доз, контролируя 1 раз в
неделю содержание Са2+ и фосфора в плазме, при необ
ходимости дозу повышают на 0.25 или 0.5 мкг/ сут. до
стабилизации биохимических показателей. При достижении оптимальной
эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Са2+ в
плазме каждые 3-5 нед. Детям с массой тела менее 20 кг назначают
по 0.01-0.05 мкг/кг/сут.; 20 кг и выше - 1 мкг/сут., при почечной
остеодистрофии - 0.04-0.08 мкг/кг/сут.
Оксидевит: внутрь (капсулы или 0.0009% раствор в масле),
независимо от приема пищи (1 кап. = 0.25 мкг). Детям при
рахитоподобных заболеваниях - 0.5-3 мкг/сут. (2-12 кап.), в
зависимости от возраста и массы тела в течение 2-3 мес., при
необходимости - до 1 года.
При рахите - по 1 мкг/сут. ежедневно в течение 10 дней;
проводят 3 курса лечения с перерывом 2 нед. Детям, находящимся на
гемодиализе, с целью ликвидации остеодистрофии - 1 мкг/ сут., с
одновременным применением витамина D2 по 2000 ME или диоксивита -
по 20-40 мкг/ сут. ежедневно в течение длительного времени.
Взрослым, находящимся на гемодиализе, 1-2 мкг/сут. (4-8 кап.)
ежедневно или через день, с последующим снижением дозы до 0.5 мкг,
в зависимости от нормализации содержания Са2+ в крови и активности
ЩФ; курсы лечения - 2-3 мес., рекомендуется повторять 2-3 раза в
год.
После трансплантации почек с профилактической целью - 0.25-1
мкг/сут. ежедневно или через день. При костной патологии
различного генеза - 0.5-3 мкг/сут. в течение длительного времени
(от 2-3 мес. до 1 года и более).
При остеомаляции, связанной с нарушением всасывания в кишечнике
Са2+, фосфатов или витамина D,-0.25-1.5 мкг/сут.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы гипервитаминоза витамина D: ранние
(обусловленные гиперкальциемией) - запор или диарея, сухость
слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия,
никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту,
тошнота, рвота, необычайная усталость, общая слабость,
гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние - боль в костях,
помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров,
протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд,
фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия,
сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия,
похудание, редко - психоз (изменения психики и настроения).
Симптомы хронической интоксикации витамином D: кальциноз мягких
тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная
гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть
до смертельного исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при
присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста
у детей.
Лечение: отмена препарата до нормализации содержания Са2+ в
плазме (обычно на 1 нед); затем лечение можно возобновить с
половины от последней применявшейся дозы; в ранние сроки острой
передозировки - промывание желудка, назначение минерального масла,
способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения с
каловыми массами. В тяжелых случаях - в/в введение 0.9% раствора
NaCl, петлевых диуретиков, ГКС.
Взаимодействие. Альфакальцидол повышает риск развития нарушений
сердечного ритма на фоне сердечных гликозидов.
Са2+ и фосфорсодержащие ЛС, а также др. ЛС, содержащие витамин
D, повышают риск развития побочных эффектов (в т.ч.
гиперкальциемии).
Индукторы микросомальных ферментов печени (например, фенитоин и
фенобарбитал) снижают, а ингибиторы повышают концентрацию
альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности).
Минеральные масла, богатая альбуминами пища, колестирамин,
колистепол, сукральфат и антациды уменьшают всасывание
альфакальцидола.
Прием антацидов повышает риск развития гипермагниемии и
гипералюминиемии; препараты Са2+, тиазидные диуретики -
гиперкальциемии.
При лечении остеопороза может назначаться в комбинации с
эстрогенами и др. ЛС, снижающими костную резорбцию.
Токсическое действие ослабляют витамин А, токоферол,
аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин, рибофлавин.
Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот,
пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект.
Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск
возникновения гиперфосфатемии.
Особые указания. Терапию необходимо проводить под постоянным
контролем концентрации Са2+ и фосфатов в крови (в начале лечения -
1 раз в неделю, при достижении Сшах и в течение всего периода -
концентрацию Са2+ в плазме и моче каждые 3-5 нед), а также
активности ЩФ (при ХПН - еженедельный контроль). При ХПН требуется
предварительная коррекция гиперфосфатемии.
При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо
соответствующее снижение дозы (во избежание развития
гиперкальциемии). Гиперкальциемия и гиперкальциурия корригируются
отменой лечения и снижением потребления Са2+ (обычно через 1 нед).
После нормализации терапию продолжают, назначая 1/2 последней
применявшейся дозы.
Не следует назначать одновременно с др. ЛС витамина D и его
производными.
Применение при беременности и лактации возможно в случае, если
ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для
плода.
Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у
разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже
терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза.
Чувствительность новорожденных к витамину D может быть
различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к
очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение
длительного периода времени, повышается риск возникновения
задержки роста.
Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно
сбалансированное питание.
Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно
рожденных матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную
инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.
В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах,
в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает
тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с
длительной передозировкой витамина D во время беременности) может
вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D,
подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической
эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный
стеноз.
В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать
вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности
кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции,
возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
Альфакальцидол+Кальция карбонат&
Фармгруппа - кальциево-фосфорного обмена регулятор.
Фармдействие. Комбинированный препарат, восполняет недостаток
Са2+ и колекальциферола в организме.
Показания. Лечение и профилактика дефицита Са2+ и/или
колекальциферола: остеопороз (менопаузальный, сенильный,
стероидный, идиопатический), перелом костей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциурия,
мочекаменная болезнь, гипер-кальциемия (гиперпаратиреоз,
гипервитаминоз D, остеохондроз, метастазы в кости на фоне
опухолевых заболеваний). Детский возраст.
С осторожностью. ХПН, беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь. Взрослым - по 1-2 капсулы в сутки.
Побочное действие. Гиперкальциемия, гиперкальциурия.
Взаимодействие. Са2+ усиливает абсорбцию тетрациклинов,
фторсодержащих ЛС и препаратов Fe.
Кислая рН пищевых продуктов увеличивает, слабощелочная
уменьшает всасывание Са2+.
Тиазидные диуретики снижают выведение Са2+ и повышают
концентрацию в крови.
Особые указания. При длительном применении необходимо
контролировать концентрацию Са2+ в моче.
Альфузозин
Фармгруппа - альфа1-адреноблокатор.
Фармдействие. Блокатор альфа1-адренорецепторов (преимущественно
в зоне предстательной железы, мочеиспускательного канала и
треугольника мочевого пузыря). Снижает давление в
мочеиспускательном канале и уменьшает сопротивление току мочи,
облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию, в т.ч. при
гиперплазии предстательной железы. В терапевтических дозах не
влияет на альфа1-адренорецепторы сосудов.
Фармакокинетика. После приема внутрь 5 мг Сmax (10.3 нг/мл) в
плазме достигается через 3 ч. Биодоступность- 45-53%. Прием пищи
не оказывает влияния на всасывание активного вещества. Связь с
белками плазмы - 90%. T1/2 - 8 ч. Метаболизируется в печени.
Выделяется, в основном, с желчью и с каловыми массами (75-91%) в
виде неактивных метаболитов и почками в виде неактивных
метаболитов (15-30%) и в неизмененном виде (11%). У пожилых людей
всасывание происходит быстрее, Сшах и биодоступность - выше, объем
распределения ниже, T1/2 остается неизменным. При ХПН объем
распределения и общий клиренс увеличиваются в результате снижения
степени связывания с белками плазмы. Из-за высокой степени
метаболизма, даже при тяжелой ХПН (КК - 15-40 мл/мин) не
происходит кумуляции. При ХСН фармакокинетические параметры не
меняются.
Показания. Функциональные нарушения мочеиспускания при
доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ортостатическая
гипотензия (в анамнезе), одновременный прием др. альфа-
адреноблокаторов.
С осторожностью. ИБС, ХПН, сопутствующая терапия гипотензивными
средствами, пожилой возраст (старше 75 лет).
Дозирование. Внутрь, не разжевывая, по 5 мг утром и вечером,
начинать лечение с вечернего приема. Суточная доза - 10 мг.
Пожилым и больным, получающим гипотензивную терапию, назначают по
5 мг/сут., вечером, при необходимости дозу увеличивают до 10
мг/сут. (не более).
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: сухость
во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,
слабость, сонливость, астенический синдром.
Со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия, у
больных ИБС - обострение симптомов стенокардии.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.
Прочие: шум в ушах, отеки, гиперемия кожи.
Передозировка. Симптомы: снижение АД.
Лечение: введение сосудосуживающих средств, растворов
высокомолекулярных веществ, увеличение ОЦК, диализ - неэффективен.
Взаимодействие. Не совместим с др. альфа1-адреноблокаторами.
Усиливает эффект гипотензивных средств, в т.ч. БМКК и общих
анестетиков (возможна нестабильность АД при наркозе).
Алюминия ацетат
Фармгруппа - антисептическое средство.
Фармдействие. Антисептическое средство, оказывает вяжущее и
местное противовоспалительное действие.
Показания. Экзема, дерматит, гнойная рана, гнойная язва.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, в разведенном виде (в 10-20 раз и более)
для полосканий, примочек, спринцеваний при воспалительных
заболеваниях кожи и слизистых оболочек.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Алюминия фосфат&
Фармгруппа - антацидное средство.
Фармдействие. Антацидное средство; оказывает адсорбирующее и
обволакивающее действие. Нейтрализуя свободную НС1 в желудке (в
течение 10 мин снижает кислотность - рН до 3.5-5), снижает
активность пепсина. Антацидный эффект не сопровождается
ощелачиванием желудочного сока и вторичной гиперсекрецией НС1.
Адсорбируясь на слизистой оболочки желудка в виде гидрофильных
коллоидных мицелл, предотвращает влияние агрессивных факторов на
слизистую оболочку желудка и 12-перстной кишки, усиливает их
собственные защитные механизмы, не изменяет физиологию
пищеварения, практически не вызывает реактивную секрецию НС1.
Благодаря адсорбирующим свойствам, удаляет из ЖКТ бактерии,
вирусы, газы, эндо- и экзотоксины.
Фармакокинетика. Абсорбция - низкая.
Большая часть алюминия фосфата нерастворима, незначительная
часть преципитируется в кишечнике в виде оксидов и нерастворимых
карбонатов. Продукты нейтрализации НС1 могут всасываться и
проявлять системное действие.
Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и
нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения);
острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в
фазе обострения); симптоматическая язва различного генеза; эрозия
слизистой оболочки ЖКТ; рефлюкс-эзофагит (в т.ч. у детей); грыжа
пищеводного отверстия диафрагмы; синдром неязвенной диспепсии,
функциональные заболевания толстого кишечника, колопатии,
энтероколит, сигмоидит, проктит, дивертикулит, диарея у пациентов
после гастрэктомии; отравления; острый панкреатит, хронический
панкреатит (в фазе обострения); гастралгия, изжога (после
избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС,
погрешностей в диете); желудочно-кишечные расстройства при приеме
ЛС и прижигающих веществ (кислота, щелочь), диспепсия
невротического генеза. Профилактически для уменьшения абсорбции
радиоактивных элементов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность,
период лактации, болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия.
С осторожностью. Пожилой возраст (возможно увеличение
концентрации А13+ в сыворотке крови), детский возраст (до 12 лет).
Дозирование. Внутрь, можно в чистом виде или перед приемом
развести в половине стакана воды, разовая доза - 1 -2 пакетика
геля (в 1 пакетике - 8.8 г алюминия фосфата) 2-3 раза в сутки; при
отравлениях, ожоге каустическими ЛС - 3-5 пакетиков однократно.
При язвенных поражениях ЖКТ, рефлюкс-эзофагите препарат
принимают через 2-3 ч после еды и перед сном и немедленно - при
возникновении болей; при гастро-эзофагеальном рефлюксе и
диафрагмальной грыже - сразу после еды и на ночь, при энтероколите
- перед приемом пищи 2 раза в сутки утром и вечером, при
колонопатии - перед завтраком и на ночь; продолжительность лечения
- 15-30 дней. Максимальная продолжительность лечения без
консультации врача - 2 нед.
Прием препарата повторяют, если боли возникают в промежутках
между приемами. Детям: до 6 мес. - по 4 г (1/4 пакетика) или 1 ч.
ложке (4 г) после каждого из 6 кормлений; после 6 мес. - по 8 г
(1/2 пакетика) или по 2 ч. ложки после каждого из 4 кормлений.
Побочное действие. Тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений,
запоры, аллергические реакции.
При длительном приеме в высоких дозах - гипофосфатемия,
гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз,
гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз, нарушение функции
почек.
У больных с сопутствующей почечной недостаточностью - жажда,
снижение АД, снижение рефлексов.
Передозировка. Симптомы: запоры.
Лечение: слабительные ЛС.
Хроническая передозировка (нькжастловская костная болезнь)
развивается при применении препарата более 2 нед: гипофосфатемия
(недомогание, миастения, остеомаляция, остеопороз), развитие
почечной недостаточности (или ее усугубление), алюминиевая
|
