|
Стр. 130
язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе
комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст,
беременность, период лактации.
С осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность.
Категория действия на плод. С
Дозирование. Внутрь, капсулы обычно принимают утром, капсулы
нельзя разжевывать, запивая небольшим количеством воды
(непосредственно перед едой или во время приема пищи).
При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-
гастропатии - 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением
рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс
лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки - 2-3 нед, при
необходимости - 4-5 нед; при язвенной болезни желудка и эзофагите
- 4-8 нед.
Больным, резистентным к лечению др. противоязвенными ЛС,
назначают по 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни 12-
перстной кишки - 4 нед, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-
эзофагите - 8 нед.
При синдроме Золлингера-Эллисона - 60 мг; при необходимости
дозу увеличивают до 80-120 мг/сут. (в этом случае ее назначают в 2-
3 приема).
Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз в
сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori используют "тройную" терапию
(в течение 1 нед: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин
500 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин
250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 40
мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3
раза в сутки) или "двойную" терапию (в течение 2 нед: омепразол 20-
40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза в сутки либо омепразол 40
мг - 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или
амоксициллин 0.75-1.5 г - 2 раза в сутки).
Дозирование в особых ситуациях. При печеночной недостаточности
назначают по 10-20 мг; при нарушении функции почек и у пожилых
пациентов коррекции режима дозирования не требуется.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: диарея
или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких
случаях - повышение активности "печеночных" ферментов, нарушения
вкуса; в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, у больных с
предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с
желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях -
лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими
соматическими заболеваниями - головокружение, головная боль,
возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым
заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях -
артралгия, миастения, миалгия.
Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь и/или зуд, в
отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная
экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангио-невротический отек,
лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический
шок.
Прочие: редко - гинекомастия, недомогание, нарушения зрения,
периферические отеки, усиление потоотделения, образование
желудочных гландулярных кист во время длительного лечения
(следствие ингибирования секреции НС1, носит доброкачественный,
обратимый характер).
Передозировка. Симптомы: спутанность сознания, нечеткость
зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота,
тахикардия, аритмия.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Взаимодействие. Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина,
солей Fe, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН
желудка).
Являясь ингибиторов цитохрома Р450, может повышать концентрацию
и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия,
фенитоина (ЛС, которые метаболизируются в печени посредством
цитохрома CYP2Ci9), что в некоторых случаях может потребовать
уменьшения доз этих ЛС.
В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1
раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом,
диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом,
циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к
изменению их концентрации в плазме.
Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др.
ЛС.
Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми
антацидами.
Особые указания. Перед началом терапии необходимо исключить
наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка),
т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку
правильного диагноза.
Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
Омоконазол
Фармгруппа - противогрибковое средство.
Фармдействие. Противогрибковое средство, производное имидазола.
Действует фунгистатически в отношении дрожжевых грибов (Candida
alb leans, Candida glabrata и др. видов Candida), дерматофитов
(Trichophyton spp., Ephidermophyton spp., Microsporum spp.),
Pityrospomm orbiculare, Pityrosporum ovale, Aspergilus spp.
Эффективен в отношении некоторых грамположительных бактерий.
Фармакокинетика. При применении вагинальной свечи 150 мг 1 раз
в день в течение 6 дней при измерении плазменной концентрации
после первого, третьего и шестого дня лечения уровень выявления
препарата - 25 нг/мл, что соответствует всасыванию примерно 2-3%.
При применении повышенных доз возможна кумуляция; степень
всасывания при воспалении слизистой оболочки может возрастать.
Показания. Кандидозный вульвовагинит (в т.ч. в период
беременности).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность (I триместр), период лактации.
Дозирование. Интравагинально, свечи по 150 мг - в течение 6
дней вечером, перед сном; свечи по 300 мг - в течение 3 дней,
свечи по 900 мг - однократно.
Побочное действие. Местные реакции (жжение, зуд); аллергические
реакции.
Особые указания. Необходимо строго соблюдать рекомендованную
продолжительность лечения.
Не применять в менструальный период.
Жирные компоненты вагинальных свечей изменяют качество
презервативов, поэтому следует избегать их одновременного
применения.
Для мытья тела следует пользоваться нейтральным или
слабощелочным мылом. В период лечения нижнее белье, полотенце и
губку для мытья следует дезинфицировать и менять ежедневно.
В случае поражения грибами половых губ и прилегающих участков
кожи рекомендуется дополнительно применять антифунгальный крем.
Омоконазол крем для наружного применения
Фармгруппа - противогрибковое средство.
Фармдействие. Противогрибковое средство, производное имидазола.
Механизм действия связан с блокировании синтеза эргостерола и
изменении липидного состава грибов. Действует фунгистатически в
отношении дрожжевых грибов (Candida albicans, Candida glabrata и
др. видов Candida), дерматофитов (Trichophyton spp.,
Ephidermophyton spp., Microsporum spp.), Pityrosporum
orbiculare, Pityrospomm ovale, Aspergilus spp.
Эффективен в отношении некоторых грамположительных бактерий.
Показания. Грибковые заболевания кожи (кандидоз, дерматофитии,
отрубевидный лишай; себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum
ovale; эритразма).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Дозирование. Наружно, крем наносят на пораженные участки кожи
тонким слоем и слегка втирают 1-2 раза в сутки. Средняя
длительность лечения - 2-6 нед (в зависимости от характера
грибкового поражения). Для предотвращения рецидивов лечение
следует еще продолжить в течение 1 нед после полного исчезновения
симптомов заболевания.
Побочное действие. Местные реакции (жжение, зуд); аллергические
реакции (в большинстве случаев данные симптомы являются временными
и не требуют прекращения курса лечения).
Особые указания. Для мытья тела следует пользоваться
нейтральным или слабощелочным мылом. В период лечения нижнее
белье, полотенце и губку для мытья следует дезинфицировать и
менять ежедневно.
С осторожностью следует применять на больших участках
поврежденной кожи, при лечении детей в возрасте до 5 лет. Не
рекомендуется применять у больных, чувствительных к бензойной
кислоте.
Не следует наносить на слизистые оболочки и кожу в области
глаз.
Омоконазол суппозитории вагинальные
Фармгруппа - противогрибковое средство.
Фармдействие. Противогрибковое средство, производное имидазола.
Механизм действия связан с блокировании синтеза эргостерола и
изменении липидного состава грибов. Действует фунгистатически в
отношении дрожжевых грибов (Candida albicans, Candida glabrata и
др. видов Candida), дерматофитов (Trichophyton spp.,
Ephidermophyton spp., Microsporum spp.), Pityrosporum orbiculare,
Pityrosporum ovale, Aspergilus spp.
Эффективен в отношении некоторых грамположительных бактерий.
Фармакокинетика. При применении вагинальных свечей 150 мг 1 раз
в день в течение 6 дней при измерении плазменной концентрации
после 1, 3 и 6 дней лечения концентрация препарата в плазме - 25
нг/мл, что соответствует всасыванию примерно 2-3%.
При применении повышенных доз возможна кумуляция; степень
всасывания при воспалении слизистой оболочки может возрастать.
Показания. Кандидозный вульвовагинит (в т.ч. в период
беременности).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность (I триместр), период лактации.
Дозирование. Интравагинально, свечи по 150 мг - в течение 6
дней вечером, перед сном; свечи по 300 мг - в течение 3 дней,
свечи по 900 мг - однократно.
Побочное действие. Местные реакции (жжение, зуд); аллергические
реакции.
Особые указания. Необходимо строго соблюдать рекомендованную
продолжительность лечения.
Не применять в менструальный период.
Жирные компоненты вагинальных свечей изменяют качество
презервативов (следует избегать их одновременного применения).
Для мытья тела следует пользоваться нейтральным или
слабощелочным мылом. В период лечения нижнее белье, полотенце и
губку для мытья следует дезинфицировать и менять ежедневно.
В случае поражения грибами половых губ и прилегающих участков
кожи рекомендуется дополнительно применять антифунгальный крем.
Ондансетрон
Фармгруппа - противорвотное средство - серотониновых рецепторов
блокатор.
Фармдействие. Противорвотное средство. ЛС для цитостатической
химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня
серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон,
содержащих 5-НТ3-рецепторы, вызывают рвотный рефлекс. Селективно
блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной и
периферической нервной системы - окончания n.vagus в кишечнике и в
центрах ЦНС (преимущественно дно VI желудочка), регулирующих
осуществление рвотных рефлексов. Не нарушает координации движений,
не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности.
Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию
пролактина в плазме.
Фармакокинетика. После приема внутрь ТСmax - 1.5 ч.
После ректального введения 16 мг ондансетрон определяется в
плазме через 15-60 мин. Концентрация активного вещества
увеличивается линейно, ТСmах достигается примерно через 6 ч и
составляет 20-30 нг/мл. Снижение концентрации в плазме происходит
с меньшей скоростью, чем после приема внутрь (вследствие
продолжающегося всасывания). Абсолютная биодоступность при
ректальном введении составляет приблизительно 60% и не зависит от
пола.
После в/м введения ТСmах - 10 мин.
Объем распределения как после приема внутрь, так и после
парентерального введения составляет 140 л.
Связь с белками плазмы - 70-76%.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов
(цитохром CYP2D6).
Как после приема внутрь, так и после парентерального введения
Т1/2 составляет 3 ч. После ректального введения Т1/2 определяется
скоростью всасывания ондансетрона, а не системным клиренсом и
составляет приблизительно 6 ч.
В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной
дозы.
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при
его многократном введении.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 15-60
мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения,
результатом этого является небольшое и клинически незначимое
увеличение Т1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не
меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек,
находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в
перерывах между сеансами гемодиализа).
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени Т1/2 - 15-
20 ч.
Т1/2 ондансетрона не зависит от способа введения.
У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или
парентерального введения Т1/2 может увеличиваться до 5 ч.
Показания. Тошнота и рвота, вызванные проведением цитотоксичной
химио- или радиотерапи; послеоперационная тошнота и рвота -
профилактика и лечение.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
С осторожностью. Детский возраст (до 2 лет - отсутствие
достаточного опыта).
Дозирование. Выбор режима дозирования определяется
выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой
терапии.
Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг/сут.,
рекомендуются следующие режимы.
При умеренной выраженности эметогенного действия химиотерапии
или радиотерапии - 8 мг в/в струйно медленно или в/м,
непосредственно перед началом терапии.
При значительной выраженности эметогенного действия
химиотерапии: вводят в/в струйно медленно 8 мг непосредственно
перед началом химиотерапии, а затем в/в струйно - по 8 мг каждые 2-
4 ч;
либо в/в капельно непрерывно со скоростью 1 мг/ч в течение 24
ч;
либо капельно непосредствено перед началом химиотерапии в дозе
16-32 мг, разведенных в 50-100 мл соответствующего инфузионного
раствора, в течение 15 мин.
Эффективность одансетрона может быть увеличена путем разового
в/в введения ГКС (например, 20 мг дексаметазона) до начала
химиотерапии.
Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч от
начала химио- или радиотерапии, - как при сильной, так и умеренной
выраженности эметогенного действия проводимой терапии
рекомендуется прием препарата в виде таблеток.
Для приема внутрь: взрослым, для профилактики тошноты и рвоты
на фоне химио- или радиотерапии ондансетрон назначают по 8 мг за 1-
2 ч до начала проведения противоопухолевой терапии с последующим
приемам еще 8 мг внутрь через 12 ч. Для профилактики поздней
(через 24 ч) или длительной рвоты следует продолжить прием по 8 мг
2 раза в сутки в течение 5 дней после окончания курса
противоопухолевой терапии. Для усиления эффекта разовая доза может
быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг
дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) за 1-2 ч до начала
проведения химиотерапии.
Детям старше 2 лет: в/в в дозе 5 мг/кв. м поверхности тела
непосредственно перед химиотерапией с последующим приемом внутрь в
дозе 4 мг через 12 ч. После окончания курса химиотерапии
необходимо продолжать прием ондансетрона в дозе 4 мг 2 раза в
сутки в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты:
Взрослым вводят в период вводной общей анестезии в/м или в/в
(медленно) в дозе 4 мг.
Для лечения возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или в/в
медленное введение 4 мг препарата.
В/м в один тот же участок тела ондансетрон может быть введен в
дозе, не превышающей 4 мг.
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты
ондансетрон применяется исключительно парентерально, в разовой
дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) медленно в/в до или после
анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у
детей рекомендуется медленое в/в введение разовой дозы препарата
0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационой тошноты и
рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
При поражении почек и у пожилых больных коррекции обычной
суточной дозы и частоты введения препарата не требуется.
При поражении печени в значительной степени снижается клиренс
ондансетрона, увеличивается Т1/2 его из плазмы и требуется
снижение дозы до 8 мг/сут.
Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница,
бронхоспазм, ларингоспазм, ангио-невротический отек, анафилаксия.
Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту,
запоры или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение
активности аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны ССС: боли в грудной клетке, в ряде случаев с
депрессией ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,
спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Прочие: "прилив" крови к коже лица, чувство жара, временное
нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Взаимодействие. Требуется осторожность при совместном
применении:
с индукторами цитохрома CYP2D6 и CYP3A - барбитураты,
карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген
оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и др.
гидантоины), рифампицин, толбутамид;
с ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYP3A - аллопуринол,
макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО),
хлорамфени-кол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные
контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее
соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид,
кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол,
хинидин, хинин, верапамил.
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически
совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно
совместно со следующими ЛС:
циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч
- более высокие концентрации могут вызвать преципитацию
ондансетрона);
карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60
мин);
этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);
цефтазидим (в дозе 0.25-2 г, в виде в/в бо-люсной инъекции в
течение 5 мин);
циклофосфамид (в дозе от 0.1-1 г, в виде в/в болюсной инъекции
в течение 5 мин);
доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в
течение 5 мин);
дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона натрия
фосфата медленно, в течение 2-5 мин. ЛС можно вводить через одну
капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия
фосфата могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, ондансетрона - от
8 мкг до 1 мг/мл.
Особые указания. Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции
на др. селективные блокаторы 5-НТ3-рецепторов, имеют повышенный
риск их развития на фоне ондансетрона.
Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в
связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости
кишечника требует особого наблюдения.
Инфузионный раствор готовят непосредственно перед
использованием. В случае необходимости он может храниться в
течение 24 ч при температуре 2-8 град. С при обычной освещенности.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется;
разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как
минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном
освещении.
Для приготовления инфузионного раствора могут применяться: 0.9%
раствор NaCl, 5% раствор декстрозы, 10% раствор маннитола, раствор
Рингера, 0.3% раствор КС1 и 0.9% раствор NaCl, раствор 0.3% КС1 и
5% декстрозы.
Лингвальные таблетки содержат аспартам, это необходимо
учитывать при назначении больным фенилкетонурией.
Опиниазид
Фармгруппа - противотуберкулезное средство.
Фармдействие. Противотуберкулезное средство, производное ГИНК.
Эффективен в отношении микобактерий, расположенных как внутри
клетки, так и вне ее, подавляет синтез белка в микобактериях, а
также повреждает их клеточную мембрану.
Показания. Туберкулез (различные формы и локализации).
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, склонность
к эпилептическим припадкам, полиомиелит (в анамнезе), печеночная
и/или почечная недостаточность, выраженный атеросклероз.
Дозирование. П/к, в/м, в/в, интралюмбально, в полости.
П/к и в/м, по 0.5-1 г (суточная доза может быть доведена до 2
г), в/в медленно - по 0.5 г; в спинномозговой канал - по 0.09-0.12
г; а также в виде аэрозоля интратрахеально и интрабронхиально, по
2-3 мл на ингаляцию.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошнота,
рвота, загрудинная боль, аллергические реакции, бессонница,
психозы, судороги, периферический неврит, лекарственный гепатит.
Особые указания. Необходим контроль глазного дна и
периферических нервов.
Опрелвекин
Фармгруппа - МИБП - цитокин.
Характеристика. Продуцируется штаммом E.coli; модифицирован
путем использования методов рекомбинантных ДНК.
Негликозилированный полипептид с мол.массой около 19 тыс.Da,
состоит из 177 аминокислот и отличается от природного
интерлейкина2 (Ил-2), состоящего из 178 аминокислот тем, что не
содержит концевого остатка пролина.
Фармдействие. Цитокин - тромбопоэтический ростовой фактор,
стимулирующий пролиферацию гемопоэтических стволовых клеток и
клеток-предшественников мегакариоцитов. Индуцирует созревание
мегакариоцитов, что приводит к увеличению продукции тромбоцитов.
Ежедневное п/к введение препарата в течение 14 дней приводит к
увеличению числа тромбоцитов, причем степень увеличения зависит от
дозы. Возрастание числа тромбоцитов отмечается между 5 и 9 днем
после начала введения препарата. После прекращения терапии, число
тромбоцитов продолжает возрастать на протяжении еще 7 дней, а
затем в течение 14 дней возвращался к исходному уровню.
Ускоряет регенерацию поражений ЖКТ, ингибирует липогенез,
индуцирует синтез белков острой фазы, продукцию макрофагами
цитокинов воспаления, стимулирует остеокластогенез и нейрогенез.
Потенциальными мишенями Ил-II являются как образующие, так и
разрушающие кость клетки.
Фармакокинетика. При однократном п/к введении 50 мкг/кг
препарата Сmах - 17.4 +/- 5.4 нг/мл, ТСmax - 3.2 +/- 2.4 ч.
Абсолютная биодоступность - более 80%. Т1/2 - 6.9 +/- 1.7 ч.
Кумуляции и снижения клиренса при многократном введении не
отмечено.
Величины Сmах и ТСmax у детей сопоставимы с показателями у
взрослых. AUC у детей (8 мес. - 17 лет), получавших 50 мкг/кг или
100 мкг/кг - 137 +/- 56 нг/ч/мл и 237 +/- 20 нг/ч/мл
соответственно; у взрослых при введении 50 мкг/кг - 189 + 41
нг/ч/мл. Клиренс препарата снижается с увеличением возраста (у
детей в возрасте от 8 мес. до 11 лет приблизительно в 1.2-1.6 раза
выше, чем у взрослых и подростков старше 12 лет).
Быстро выводится из сыворотки и распределяется в органах с
интенсивным кровоснабжением. Выводится в основном почками (в
неизмененном виде выводится лишь небольшая часть). При почечной
недостаточности (КК менее 15 мл/мин) Сmах и AUC - 30.8 +/- 8.6 и
3731106 нг/ч/мл соответственно; почечный клиренс - 40% от такового
при нормальной функции почек. Т1/2 не изменяется.
Показания. Профилактика тяжелой тромбоцитопении и снижение
потребности в трансфузиях тромбоцитов после курса
миелосупрессивной терапии у больных с немиелоидными
злокачественными заболеваниями, у которых существует высокий риск
развития тяжелой тромбоцитопении.
Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации.
С осторожностью. ХСН, плевральный или перикардиальный выпот и
др. заболевания, приводящие к задержке жидкости, или которые могут
обостриться на фоне задержки жидкости, гипергидратация,
предсердная аритмия, опухоли ЦНС, беременность, детский возраст
(до 12 лет).
Дозирование. Однократно п/к в область живота, бедра или плеча
(с посторонней помощью). Доза для взрослых - 50 мкг/кг. Введение
препарата должно быть начато через 6-24 ч после завершения
химиотерапии.
Оптимальная продолжительность лечения зависит от числа
тромбоцитов и составляет в среднем 10-21 день. Не рекомендуется
превышать курс терапии свыше 21 дня. Терапия должна продолжаться
до тех пор, пока число тромбоцитов не достигнет более 50 тыс./мкл
и должна быть прекращена как минимум за 2 дня до очередного курса
химиотерапии.
Побочное действие. Побочные реакции, встречающиеся более, чем у
10% больных (отмечались с одинаковой или большей частотой у
пациентов, получавших плацебо): астения, озноб, абдоминальная
боль, инфекция, анорексия, запор, диспепсия, экхимозы, миалгия,
оссалгия, нервозность, алопеция.
Организм в целом: периферические отеки, лихорадка на фоне
нейтропении, головная боль, лихорадка.
Со стороны ССС: тахикардия, фибрилляция/трепетание предсердий,
сердцебиение, симптомы вазодилатации, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, мукозит,
диарея, кандидоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны ЦНС: головокружение, бессонница.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, учащение кашля,
фарингит, плевральный выпот.
Со стороны кожных покровов: сыпь.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, отек диска зрительного
нерва.
Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, крапивница, затруднение
дыхания, снижение АД, приливы крови, отек лица, языка, гортани,
изменение психического статуса.
Связь с приемом препарата не установлена: амблиопия,
парестезия, дегидратация, изменение цвета кожи, эксфолиативный
дерматит, кровоизлияния в сетчатку глаза.
Описаны 2 случая летального исхода у больных с тяжелой
гипокалиемией (менее 3 мЭкв/л), получивших высокие дозы ифосфамида
и ежедневно диуретики. Связь с введением препарата остается
неясной.
Лабораторные показатели: снижение НЬ, гипокальциемия
(клинически незначимая), двукратное увеличение фибриногена плазмы
и др. белков острой фазы, повышение нормальной мультимерной формы
фактора Виллебрандта.
Передозировка. Симптомы (предполагаемые): риск возникновения
реакций со стороны ССС у взрослых и отек диска зрительного нерва у
детей. Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Может применяться совместно с филграстимом.
Особые указания. Применение препарата не показано после курса
миелоаблятивной химиотерапии.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей до 12
лет не установлена.
Препарат безопасно применялся в соответствии с рекомендуемой
схемой лечения в виде 6 курсов терапии. Безопасность и
эффективность более длительного применения не оценивались.
Безопасность и эффективность препарата при его введении
непосредственно перед началом или на фоне введения цитостатических
ЛС или в момент максимального снижения числа тромбоцитов, не
установлена.
Эффективность применения препарата не оценивалась у больных,
получавших химиотерапию на протяжении более чем 5 дней, или при
использовании режимов, приводящих к длительной миелосупрессии
(препараты нитрозомочевины, митомицин С).
Перед началом химиотерапии и регулярно на фоне терапии
препаратом необходимо проводить полный клинический анализ крови.
Число тромбоцитов контролируют в период ожидаемого снижения
тромбоцитов и до момента восстановления (число тромбоцитов более
50 тыс./мкл).
У больных, получающих одновременно лечение диуретиками,
необходимо проводить тщательный контроль баланса жидкости и
электролитов. На фоне лечения препаратом отмечались случаи
внезапной смерти при развитии тяжелой гипокалиемии на фоне
постоянной терапии диуретиками и введения ифосфамида.
Необходимо контролировать возникшие ранее скопления жидкости,
включая жидкость в перикарде и асцит. При наличии медицинских
показаний нужно рассмотреть вопрос об установке дренажа.
На фоне лечения отмечалось умеренное снижение НЬ, гематокрита и
числа эритроцитов (примерно 10-15%) без уменьшения общей массы
эритроцитов. Эти изменения в основном обусловлены увеличением
объема плазмы (анемия разведения), что в свою очередь обусловлено
задержкой выведения Na+ и воды. Снижение НЬ обычно отмечается в
течение 3-5 дней после начала терапии и исчезает приблизительно в
течение 1 нед после окончания терапии.
Предсердные аритмии (фибрилляция или трепетание предсердий)
отмечались у 15% больных после введения препарата в дозе 50
мкг/кг. Продолжительность аритмий обычно невелика; возврат к
синусовому ритму, как правило, происходил спонтанно или на фоне
применения антиаритмической терапии. Приблизительно у 1/2
пациентов при возобновлении терапии отмечался возврат предсердной
аритмии. У пациентов, у которых на фоне терапии препаратом
отмечалась предсердная аритмия (фибрилляция или трепетание
предсердий), описаны осложнения, в частности, инсульт. Препарат не
обладает непосредственным аритмогенным действием. Появление
предсердной аритмии может быть обусловлено увеличением объема
плазмы, связанным с задержкой жидкости. Пожилой возраст, наличие
фибрилляции/трепетания предсердий в анамнезе, алкоголизм,
одновременный прием ЛС с потенциальным проаритмогенным действием
повышают риск развития наджелудочковых нарушений ритма. Связи
риска развития желудочковых аритмий с использованием препарата не
обнаружено.
У больных, получавших терапию препаратом отмечался отек диска
зрительного нерва (у детей отмечался чаще, чем у взрослых).
Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с
опухолями ЦНС, поскольку возможно, что отек диска зрительного
нерва может нарастать или развиться на фоне лечения.
У 1% пациентов отмечалась выработка антител к опрелвекину
(клиническая значимость неизвестна). Не сообщалось об
анафилактоидных или др. тяжелых аллергических реакциях, которые бы
развились после однократного или повторного введения препарата.
Имеются сообщения о сыпи или редких случаях крапивницы, но
взаимосвязь между этими реакциями и развитием сывороточных антител
не установлена.
Результаты положительных тестов при определении антител к
опрелвекину, выявляемых методом ELISA, в значительной степени
зависят от чувствительности и специфичности используемых тест-
систем. Кроме того, на частоту положительных результатов влияют
такие факторы, как подготовка образца, сопутствующая терапия,
основное заболевание. Поэтому сравнение частоты определения
антител к опрелвекину с частотой определения к др. ЛС не может
быть достоверным.
Орлистат
Фармгруппа - липаз ЖКТ ингибирующее средство.
Фармдействие. Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз.
Образует ковалентную связь с активным сериновым участком
желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкого
кишечника. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять
жиры пищи, поступающие в форме ТГ. Нерасщепленные ТГ не
всасываются, и возникающее вследствие этого уменьшение поступления
калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Увеличивает
концентрацию жира в каловых массах через 24-48 ч после приема.
Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо
жира.
Фармакокинетика. Абсорбция - низкая; через 8 ч после приема
внутрь неизмененный орлистат в плазме не определяется
(концентрация ниже 5 нг/мл). Метаболизируется главным образом в
стенке ЖКТ с образованием фармакологически неактивных метаболитов
Ml (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (Ml с
отщепленным N-формиллейциновым остатком). Выводится
преимущественно через кишечник - 97% (в неизмененном виде - 83%).
Время полной элиминации - 3-5 сут.
Показания. Ожирение (в случае, если только диетические
мероприятия привели к снижению массы тела не менее чем на 2.5 кг
за 4 нед).
Противопоказания. Гиперчувствительность, синдром мальабсорбции,
холестаз.
Беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, 120 мг 3 раза в сутки во время каждого
приема пищи или не позднее чем через 1 ч после еды (если пища не
содержит жира, то прием можно пропустить).
Побочное действие. Метеоризм, императивные позывы на дефекацию,
жирный стул, учащение дефекации, недержание кала, аллергические
реакции.
Взаимодействие. Увеличивает биодоступность и гиполипидемический
эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.
Уменьшает всасывание жирорастворимых витаминов.
Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных
сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу
пероральных гипогликемических ЛС. Клинически значимые
взаимодействия с дигоксином, фенитоином, пероральными
контрацептивами, нифедипином, глибенкламидом, фуросемидом,
каптоприлом, атенололом и этанолом не отмечены.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
сбалансированную, низкокалорийную диету, содержащую не более 30%
калоража в виде жиров и обогащенную фруктами и овощами (возможно
дополнительное назначение поливитаминов для компенсации уменьшения
всасывания жирорастворимых витаминов). Суточное потребление жиров,
углеводов и белков необходимо распределять на 3 основные приема.
Если принимают на фоне питания, богатого жирами (67 г/сут.),
вероятность побочных эффектов со стороны ЖКТ увеличивается.
Повышение дозы свыше рекомендованной не приводит к усилению
терапевтического эффекта. Лечение не должно продолжаться более 2
лет. Не предназначен для применения в детской практике.
Орнидазол
Фармгруппа - противопротозойное средство.
Фармдействие.Противопротозойное средство. Активен в отношении
трихомонад, лямблий, дизентерийной амебы, некоторых анаэробных
микроорганизмов (бактероиды, фузобактерии, некоторые штаммы
клостридий, анаэробные кокки).
Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ - высокая. Биодоступность -
90%. ТСmах - 1-2 ч. Связь с белками плазмы - не менее 15%.
Проникает через ГЭБ. Т1/2 - около 13 ч. Выводится в виде
метаболитов почками (60-70%) и с каловыми массами (20-25%), около
5% дозы выводится в неизмененном виде.
Показания. Трихомониаз; амебиаз: амебная дизентерия,
внекишечный амебиаз (в т.ч. амебный абсцесс печени); лямблиоз;
профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при
операциях на ободочной кишке и в гинекологии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр), период лактации, заболевания ЦНС.
Дозирование. При трихомониазе: взрослые - 0.5 г 2 раза в сутки
в течение 5 дней. Детям - в однократной дозе, из расчета 25 мг/кг.
При амебной дизентерии взрослым и детям с массой тела свыше 35
кг - 1.5 г 1 раз в сутки, при массе тела свыше 60 кг - 2 г/сут.
Детям с массой тела менее 35 кг - 40 мг/кг/сут. Курс - 3 дня.
Для лечения др. форм амебиаза: взрослым и детям старше 12 лет -
по 0.5 г внутрь, утром и вечером в течение 5-10 дней. Разовые дозы
для детей: в возрасте 7-12 лет - 0.375 г; 1-6 лет - 0.25 г; до 1
года - 0.125 г; кратность назначения - 2 раза в сутки (утром и
вечером); продолжительность лечения - 5-10 дней.
При лямблиозе: взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг -
внутрь, по 1.5 г 1 раз в сутки; детям с массой тела до 35 кг - по
40 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 1-2 дня.
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, - 0.5-
1 г перед операцией, после операции - 0.5 г 2 раза в сутки в
течение 3-5 дней.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, нарушение
сознания, тремор, ригидность, дискоординация движений, судороги,
сенсорная или смешанная периферическая невропатия, тошнота, рвота,
диарея.
Передозировка. Симптомы: эпилептиформные судороги, депрессия,
периферический неврит.
Лечение: симптоматическое (диазепам - при судорогах).
Взаимодействие. Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового
ряда, удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.
Совместим с этанолом (не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу)
в отличие от др. имидазольных производных (метронидазол).
Особые указания. При лечении трихомониаза следует проводить
одновременное лечение половых партнеров.
Орнитин
Фармгруппа - гипоазотемическое средство.
Фармдействие. Гипоазотемическое средство. Оказывает
гепатопротекторное действие. Утилизирует аммонийные группы в
синтезе мочевины (орнитиновый цикл), снижает концентрацию аммиака
в плазме. Способствует нормализации КОС организма. Действие
основано на участии в орнитиновом цикле мочевинообразования
(образование мочевины из аммиака). Способствует выработке инсулина
и СТГ.
Фармакокинетика. Выводится почками.
Показания. Гипераммониемия, гепатит, цирроз печени, печеночная
энцефалопатия, печеночная кома, алкогольный гепатоз, динамическое
изучение функции гипофиза, белковая недостаточность (у пациентов,
находящихся на парентеральном питании); почечная недостаточность.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность (креатинин более 3 мг/100 мл), период лактации.
С осторожностью. Беременность.
Дозирование. Внутрь, в/м, в/в (струйно, капельно).
Внутрь, по 3-6 г 3 раза в день после еды.
Парентерально, предварительно растворяя 2 г в 10 мл воды для
инъекций: в/м - по 2-6 г/сут. В/в струйно - по 2-4 г/сут.;
кратность введения - 1-2 раза в сутки. При необходимости - в/в
капельно: 25-50 г препарата разводят в 0.5-1.5 л 0.9% раствора
NaCl, 5% раствора декстрозы или дистиллированной воды.
Максимальная скорость инфузии - 40 кап./мин. Продолжительность
лечения определяется динамикой концентрации аммиака в крови и
состоянием больного. Курс лечения можно повторять каждые 2-3 мес.
Побочное действие. Аллергические реакции, тошнота, рвота.
Взаимодействие. Несовместим с пенициллином, витамином К,
рифампицином, мепробаматом, диазепамом, фенобарбиталом,
этионамидом.
Особые указания. При возникновении тошноты или рвоты следует
снизить скорость введения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Оротовая кислота
Фармгруппа - метаболическое средство.
Фармдействие. Нестероидный анаболический препарат. Стимулирует
синтез нуклеиновых кислот; повышает аппетит; обладает
диуретическим, регенерирующим свойствами. Улучшает переносимость
сердечных гликозидов; усиливает репаративные и регенеративные
процессы в тканях; оказывает стимулирующее действие на обмен
веществ; усиливает образование альбуминов в печени (особенно в
условиях длительной гипоксии); способствует фиксации Mg2+ на АТФ в
клетке и проявлению его действия.
Фармакокинетика. Абсорбируется в ЖКТ (10% принятой дозы).
Превращается в печени в оротидин-5-фосфат. Выводится почками (30%
в виде различных метаболитов).
Показания. В составе комбинированной терапии: ИБС (в т.ч.
стенокардия, инфаркт миокарда); ХСН II-III ст.; Mg2+ -зависимые
аритмии, мерцательная аритмия; спастические состояния (в т.ч.
ангиоспазм); атеросклероз; гиперлипидемия, миокардиодистрофия,
анемия, заболевания печени (в т.ч. гепатит, гепатоз) и
желчевыводящих путей, интоксикации; дерматозы; гипотрофия
алиментарного генеза у детей; прогрессирующая мышечная дистрофия;
реконвалесценция; повышенные физические нагрузки.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нефроуролитиаз;
почечная недостаточность; цирроз печени с асцитом.
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, для взрослых - по 0.5-1.5 г/сут. в 2-3
приема (по 0.25-0.5 г 2-3 раза в день) за 1 ч до еды или через 4 ч
после еды. Курс лечения - 20-40 дней. При необходимости повторяют
через 1 мес. Детям - по 10-20 мг/кг/сут. (за 2-3 приема). Курс
лечения - 3-5 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции (в т.ч. аллергический
дерматит), кожная сыпь, диспепсия, неустойчивый стул, диарея. В
высоких дозах - гепатодистрофия (на фоне малобелковой диеты).
Взаимодействие. Затрудняет усвоение Fe, тетрациклина, натрия
фторида (интервал между приемом ЛС - не менее 2-3 ч). Пероральные
контрацептивы, диуретики, миорелаксанты, ГКС, инсулин снижают
эффект препарата.
Особые указания. Можно применять длительное время.
Ортосифона тычиночного листья&
Фармгруппа - диуретическое средство растительного
происхождения.
Характеристика. Гликозид ортосифонин, тритерпеновые сапонины,
дубильные вещества, р-ситостерин, соли К+, жирные и эфирные масла,
органические кислоты (винная, лимонная, фенолкарбоновая,
розмариновая).
Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает
диуретическое, желчегонное и спазмолитическое действие; повышает
секреторную активность слизистой оболочки желудка. Диуретический
эффект сопровождается выведением с мочой Сl-, мочевины и мочевой
кислоты.
Показания. Отечный синдром (ХСН, ХПН); нефроуролитиаз;
холецистит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, в виде настоя, 100 мл 2 раза в день. Для
приготовления настоя 6 г (1.5 ст. ложки) листьев заливают 400 мл
кипящей воды и кипятят 5 мин; настаивают в течение 4 ч и
процеживают. Оставшееся сырье отжимают, объем полученного настоя
доводят кипяченой водой до 400 мл. При отечном синдроме - за 20-30
мин до еды, при холецистите - после еды.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. Приготовленный настой хранить в прохладном
месте не более 48 ч.
Осалмид
Фармгруппа - желчегонное средство.
Фармдействие. Желчегонное средство. Оказывает холеретическое и
холекинетическое действие. Усиливает образование и выделение
желчи, снимает спазм гладких мышц желчных путей и сфинктера общего
желчного протока, снижает концентрацию холестерина и билирубина в
крови.
Показания. Хронический холецистит, холангит, холелитиаз,
холецистогепатит, для усиления желчеотделения перед дуоденальным
зондированием.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый гепатит, цирроз
печени, гепатоз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
обтурационная желтуха.
|
