|
Стр. 139
При алкоголизме - 12 г/сут. в период манифестации синдрома
"отмены" этанола; поддерживающая доза - 2.4 г.
При лечении коматозных состояний, в посттравматическом периоде
начальная доза - 9-12 г/сут., поддерживающая - 2.4 г, курс лечения
- 3 нед.
Детям назначают в дозе 30-50 мг/сут. Лечение должно быть
длительным. Раствор для приема внутрь: суточная доза - 3.3 г (8 мл
20% раствора или 5 мл 33% раствора) 2 раза в сутки (перед
завтраком и ужином). Можно добавлять к фруктовому соку или др.
напиткам.
При ХПН с КК 50-79 мл/мин назначают 2/3 обычной дозы в 2-3
приема, с КК 30-49 мл/мин - 1/3 дозы в 2 приема, менее 30 мл/мин -
1/6 обычной дозы, однократно.
Побочное действие. Психическое возбуждение, двигательная
расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение
способности к концентрации внимания, тревожность, нарушения сна,
гастралгия, тошнота, рвота, запоры или диарея, снижение аппетита,
головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения,
судороги, тремор, повышение сексуальной активности, ухудшение
течения стенокардии.
Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при дозах выше 5
г/сут.
Взаимодействие. Повышает эффективность гормонов щитовидной
железы, антипсихотических ЛС (нейролептиков), непрямых
антикоагулянтов (на фоне высоких доз пирацетама),
психостимуляторов.
При назначении с нейролептиками уменьшает опасность
возникновения экстрапирамидных нарушений.
Особые указания. Рекомендуется постоянный контроль за
показателями функции почек (особенно у больных с ХПН) - остаточный
азот и креатинин, а у больных с заболеваниями печени -
функциональное состояние печени.
Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с
применением психоактивных, сердечно-сосудистых и др. ЛС.
При лечении острых поражений головного мозга назначают в
комплексе с др. методами дезинтоксикационной и восстановительной
терапии, а при лечении психиатрических заболеваний - с
соответствующими психоактивными ЛС.
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать
резкой отмены препарата (риск возобновления приступов).
В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить
вечерний прием, присоединив эту дозу к дневному приему.
Проникает через фильтрующие мебраны аппаратов для гемодиализа.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Пирацетам+Циниаризин&
Фармгруппа - ноотропное средство.
Фармдействие. Комбинированное ЛС с выраженным
антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим эффектом.
Пирацетам активирует метаболические процессы в головном мозге
посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения
утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к
гипоксии; улучшает межнейрональную передачу в ЦНС, улучшает
регионарный кровоток в ишемизированной зоне.
Циннаризин - селективный БМКК, снижает поступление в клетки
Са2+ и уменьшает его содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус
гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные
сосудосуживающие вещества (эпинефрин, норэпинефрин, дофамин,
ангиотензин, вазопрессин, серотонин). Обладает сосудорасширяющим
эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая
антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного
влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность,
уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус
симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран
эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.
Показания. Нарушение мозгового кровообращения (ишемический
инсульт, восстановительный период после геморрагического
инсульта), энцефалопатия при портальной гипертензии, коматозные и
субкоматозные состояния после интоксикаций и травм головного
мозга; заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-
мнестических функций, депрессия, психоорганический синдром с
преобладанием признаков астении и адинамии, астения психогенного
происхождения, лабиринтопатии, синдром Меньера, отставание
интеллектуального развития у детей, профилактика мигрени и
кинетозов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, детский возраст (до 1 года).
Дозирование. Внутрь, взрослым - по 1-2 капсулы 3 раза в день, в
течение 2-3 мес.; детям - по 1-2 капсулы 1-2 раза в день. Курс
лечения- 1-3 мес.
Побочное действие. Раздражительность, нарушения сна, диспепсия,
аллергические реакции.
Взаимодействие. Усиливает эффекты ноотропных, адаптогенных,
гипотензивных ЛС, средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).
Улучшает переносимость антипсихотических ЛС (нейролептиков) и
трициклических антидепрессантов.
Ослабляет эффект гипертензивных ЛС.
Пирензепин
Фармгруппа - м-холиноблокатор.
Фармдействие. Блокатор м1-холинорецепторов. Не проникает через
ГЭБ и не оказывает влияния на ЦНС; хронотропное действие мало
выражено. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику
ЖКТ, желчного и мочевого пузыря. Тормозит секрецию желудочного
сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию НС1 и
пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию НСL на
25%; после приема пищи - на 53%; после введения инсулина -на 58%.
В 1 ч после приема пищи пирензепин уменьшает выделение НС1 на 48%
и на 30% - во 2 ч. Секреция пепсина, стимулированная инсулином,
снижается на 49%, гистамином - на 34%, гастрином - на 24%.
Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у
больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает
защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в
подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.
Фармакокинетика. Абсорбция - 40%,
ТСmах-1.5-4 ч, Т1/2 -8-20ч. Связь с белками плазмы -10%.
Метаболизируется в незначительной степени. Выделяется с желчью и
почками.
Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
(лечение и профилактика); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч.
вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС;
стрессовые язвы ЖКТ; хронический гиперацидный рефлкжс-эзофагит;
синдром Золлингера-Эллисона; кровотечения из эрозий и изъязвлений
в верхних отделах ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС
может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН,
ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое
кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии);
повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие
подавления активности потовых желез);
рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы,
сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и
желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут
способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению
гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной
функцией);
заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия
пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса,
приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка);
атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных
больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая
непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости);
заболевания с повышенным внутриглазным давлением:
закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению
внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и
открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать
некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться
коррекция терапии);
неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать
перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической
непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или
обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон);
сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее
усиление выраженности ксеростомии);
печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная
недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие
снижения выведения);
хронические заболевания легких, особенно у детей младшего
возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции
может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в
бронхах);
миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования
действия ацетилхолина);
гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих
путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или
заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в
т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной
железы);
гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии);
повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич,
болезнь Дауна (реакция на ан-тихолинергические ЛС увеличивается).
Дозирование. Внутрь, в первые 2-3 дня - по 50 мг 2-3 раза в
сутки, за 30 мин до еды, затем - по 50 мг 2 раза в сутки. Курс
лечения - 4-6 нед. Максимальная суточная доза - 200 мг.
В/в или в/м: при выраженном болевом синдроме, при наличии
кровоточащих поражений слизистой оболочки желудка и/или 12-
перстной кишки - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки, затем переходят на
пероральный прием; при синдроме
Золлингера-Эллисона - по 20 мг 3 раза в сутки. Возможно в/в
медленное струйное введение (более 3 мин) или в/в капельное
(растворив в 0.9% растворе NaCl, растворе Рингера или 5% растворе
декстрозы). Возможно сочетанное применение парентерального
введения и перорального приема.
Побочное действие. Сухость во рту, парез аккомодации, диарея,
булимия, аллергические реакции.
Особые указания. При гиперацидном состоянии с непрерывным типом
секреции целесообразно комбинировать с блокаторами Н2-
гистаминорецепторов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии потенциально опасными видами
деятельности, требующими хорошего зрения.
Пиреноксин
Фармгруппа - катаракты средство лечения.
Фармдействие. Тормозит развитие катаракты: конкурентно
подавляет действие хинонов, блокирует альдозоредуктазу,
способствует восстановлению проницаемости мембраны хрусталика,
предотвращает дегенерацию протеина хрусталика, нормализует обмен
глюкозы в хрусталике и препятствует отложению сорбита.
Фармакокинетика. Сmах при введении в конъ-юнктивальный мешок 7
раз с интервалом 5 мин (во внутриглазной жидкости) - 0.0189
мкг/мл, в хрусталике - 0.003 мкг/мл, ТСmах во внутриглазной
жидкости - 2 ч, в хрусталике - 4 ч. Связывается с белками плазмы.
Выводится почками в неизменном виде (практически не
метаболизируется).
Показания. Старческая и диабетическая катаракта.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно: 750 мкг растворяют в 15 мл прилагаемого
во флаконе растворителя, полученный раствор закапывают в глаза по
1-2 кап. 5-6 раз в сутки, в течение нескольких месяцев. Применять
только путем закапывания (избегать контакта кончика пипетки с
глазом).
Побочное действие. Аллергические реакции, поверхностный
кератит, маргинальный блефарит, гиперемия склер, зуд, жгучая боль.
Особые указания. Флакон после растворения таблетки следует
хранить в темном прохладном месте. Содержимое флакона использовать
в течение 1 мес.
Пирибедил
Фармгруппа - противопаркинсоническое средство.
Фармдействие. Противопаркинсоническое средство, агонист
дофаминовых рецепторов, оказывает также периферическое
вазодилатирующее действие. Стимулирует церебральный метаболизм
(увеличивает потребление кислорода, мозговой кровоток и насыщение
кислородом тканей коры головного мозга), повышает корковую
электрическую активность (как в период
бодрствования, так и в период сна). Оказывает влияние на
различные функции, контролируемые дофамином. Обладая
периферическим дофаминергическим действием, оказывает
вазодилатирующее действие.
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая; ТCmах - 1 ч. T1/2
(двухфазный) - от 1.7 до 6.9 ч. Связь с белками плазмы - низкая.
Характеризуется высокой степенью метаболизма, в ходе которого
образуются 2 главных метаболита (гидроксилированный и
дегидроксилиро ванный дериваты). Выводится почками - 68%, в виде
метаболитов, с желчью - 25%; через 24 ч почками выводится 50%,
через 48 ч - 100%.
Показания. Нарушение когнитивной функции и нейросенсорный
дефицит в процессе старения (симптоматическая терапия); болезнь
Паркинсона: монотерапия (при формах, преимущественно включающих
тремор) или в комбинации с леводопой; "перемежающаяся" хромота
(облитерирующие заболевания артерий); ишемические симптомы
офтальмологических заболеваний.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипотензия, инфаркт миокарда (острая фаза); беременность, период
лактации.
Дозирование. Внутрь, 50 мг/сут. за один прием после основного
приема пищи; при необходимости - 50 мг 2 раза в сутки. Болезнь
Паркинсона: при монотерапии - 150-250 мг/сут. в 3-5 приемов; в
комбинации с леводопой - 100-150 мг в 2-3 приема.
Побочное действие. Тошнота, рвота, метеоризм; тревожность,
возбуждение; ортостатическая гипотензия.
Передозировка. Симптомы: рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Антагонисты дофамина (фенотиазин, бутирофенон,
тиоксантен), метоклопрамид снижают эффективность.
Особые указания. Пациентам с артериальной гипертензией
необходима дополнительная терапия для купирования повышения АД.
Пиридоксаль фосфат
Фармгруппа - метаболическое средство.
Фармдействие. Кофермент витамина В6, оказывает метаболическое
действие. Снижает концентрацию холестерина и липидов, увеличивает
количество гликогена в печени, улучшает ее дезинтоксикационные
свойства, участвует в обмене гистамина. Стимулирует обменные
процессы в коже и слизистых оболочках. Пиридоксаль фосфат быстро
всасывается и выделяется из организма.
Показания. Гиповитаминоз В6, язвенная болезнь желудка и 12-
перстной кишки, гипохромная и микроцитарная анемия, паркинсонизм,
хорея, гепатит, дерматит, экссудативный диатез, атопический
дерматит, диффузный нейродермит, псориаз. Комплексное лечение:
цереброваскулярная недостаточность, поражение периферической
нервной системы, ХСН, хронический
гепатит, цирроз печени, токсикоз первой половины беременности
(легкой и средней степени); поражения печени на фоне
противотуберкулезных ЛС. Заболевания с резистентностью к действию
пиридоксина.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность.
Дозирование. П/к, в/м или в/в - 1-3 раза в сутки, в разовой
дозе 0.005-0.01 г. Растворы готовят перед инъекцией (содержимое
ампулы растворяют в 1-2 мл воды для инъекций).
Побочное действие. Аллергические реакции, повышение кислотности
желудочного сока.
Пиридоксин
Фармгруппа - витамин.
Фармдействие. Витамин В6, участвует в обмене веществ; необходим
для нормального функционирования центральной и периферической
нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилируется,
превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов,
осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот.
Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина,
глутаминовой и др. аминокислот. Играет важную роль в обмене
гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.
Изолированный дефицит пиридоксина встречается очень редко,
главным образом у детей, находящихся на специальном искусственном
питании (проявляется диареей, судорогами, анемией, может развиться
периферическая невропатия).
Фармакокинетика. Всасывается быстро на всем протяжении тонкого
кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически
активных метаболитов (пиридоксаль фосфат и пиридоксаминофосфат).
Пиридоксаль фосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо
проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени,
меньше - в мышцах и ЦНС. Проникает через плаценту, секретируется с
грудным молоком. T1/2 - 15-20 дней. Выводится почками (при в/в
введении - с желчью 2%), а также в ходе гемодиализа.
Показания. Гипо- и авитаминоз В6 (лечение и профилактика) -
неполноценное питание, длительно протекающие инфекции, диарея,
энтерит, спру, длительное стрессовое состояние, синдром
мальабсорбции, состояние после удаления желудка и больших участков
кишечника, гемодиализ.
В составе комплексной терапии: гипохромная и микроцитарная
анемия, паркинсонизм, радикулит, болезнь Литтла, болезнь и синдром
Меньера, невриты (в т.ч. на фоне сахарного диабета), невралгия,
врожденный пиридоксинзави-симый судорожный синдром у
новорожденных, профилактика возникновения судорог у больных во
время приема фтивазида;
гестоз, алкоголизм, поражения печени на фоне приема этанола и
противотуберкулезных ЛС, острые и хронические гепатиты, для
увеличения диуреза и усиления действия диуретиков.
Дерматиты (в т.ч. атопический и себорейный), герпетические
инфекции (Varicella zoster, Herpes simplex), псориаз,
экссудативный диатез.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
ИБС.
Дозирование. Внутрь (после еды), для профилактики
гиповитаминоза В6 взрослым - по 2-5 мг/сут., детям - по 2 мг/сут.
Лечебные дозы для взрослых - 0.02-0.03 г 1-2 раза в день, для
детей дозу уменьшают соответственно возрасту. Курс лечения - 1-2
мес.
Парентерально (п/к, в/м или в/в), если прием внутрь невозможен
(при рвоте) и при нарушении всасывания в кишечнике. Взрослым - по
0.05-0.1 г/сут. в 1-2 приема, детям - по 0.02г. Курс лечения для
взрослых - 1 мес., для детей - 2 нед. При сопутствующей терапии
изониазидом, фтивазидом - по 0.005-0.01 г/сут.
Для лечения сидеробластной анемии назначают внутрь, по 0.1 г
ежедневно или 0.1 г в/м, 2 раза в неделю. Целесообразно
одновременно принимать фолиевую кислоту, цианокобаламин,
рибофлавин.
При паркинсонизме - в/м, по 100 мг/сут.; на курс - 20-25
инъекций, курс лечения повторяют через 2-3 мес. либо, начав с дозы
50-100 мг/сут., ежедневно увеличивают дозу на 50 мг, доводя ее до
300-400 мг/сут., в виде однократной инъекции в течение 12-15 дней.
При депрессиях инволюционного возраста - в/м, по 200 мг/сут.
Для лечения пиридоксинзависимого судорожного синдрома взрослым
- в/в или в/м 30-600 мг; детям - 10-100 мг ежедневно.
Побочное действие. Аллергические реакции, гиперсекреция НС1,
онемение, появление чувства сдавления в конечностях - симптом
"чулок" и "перчаток", снижение лактации (иногда это используют как
лечебный эффект); редко - судороги (возникают только при быстром
введении).
Взаимодействие. Усиливает действие диуретиков; ослабляет
активность леводопы.
Изоникотина гидразид, пеницилламин, циклосерин и
эстрогенсодержашие пероральные контрацептивы ослабляют эффект
пиридоксина.
Хорошо сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин
способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде),
с глутаминовой кислотой и аспаркамом (повышается устойчивость к
гипоксии).
Фармацевтически несовместим с витаминами В1 и В12, в порошке с
аскорбиновой и никотиновой кислотами.
Особые указания. Витамин В6 содержится в растениях и органах
животных, особенно в неочищенных зернах злаковых культур, в
овощах, мясе, рыбе, молоке, печени трески и крупного рогатого
скота, яичном желтке. Относительно
много витамина В6 в дрожжах. Потребность в витамине В6
удовлетворяется продуктами питания: частично он синтезируется
также микрофлорой кишечника.
Суточная потребность в пиридоксине для взрослых - 2-2.5 мг; для
детей от 6 мес. до 1 года - 0.5мг, 1-1.5 г -0.9 мг; 1.5-2 лет - 1
мг; 3-4 лет - 1.3мг; 5-6 лет - 1.4мг; 7-10 лет - 1,7 мг; 11-13 лет
- 2 мг; для юношей 14-17 лет - 2.2 мг; для девушек 14-17 лет - 1.9
мг. Для женщин - 2 мг и дополнительно при беременности 0.3 мг, при
кормлении грудью - 0.5 мг.
При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может
вызвать ухудшение ее функции.
При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха может
искажать результаты.
При лечении туберкулеза ГИНК и ее производными на 1 г
введенного ГИНКа следует назначать 0.1 г пиридоксина (для
предупреждения нарушений функций ЦНС).
Пиридостигмина бромид
Фармгруппа - холинэстеразы ингибитор.
Фармдействие. Антихолинэстеразное средство; оказывает
холиностимулирующее действие за счет обратимого ингибирования
ацетилхолинэстеразы и усиления действия ацетилхолина. Улучшает
нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус
мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез; вызывает
брадикардию, вызывает слабый миоз, спазм аккомодации.
Фармакокинетика. Биодоступность при пероральном приеме - 20-
80%. Сmах при приеме внутрь- 1.5-3 ч. T1/2 при в/в введении - 1.5
ч, при пероральном - 2.5 ч. Не проникает через ГЭБ в связи с
низкой растворимостью в липидах. Частично метаболизируется в
печени до неактивных метаболитов. Выводится преимущественно
почками.
Показания. Миастения, миастенический синдром; послеоперационная
атония кишечника, атонические запоры, атония мочевого пузыря,
посттравматические двигательные нарушения; вялый паралич;
остаточные явления полиомиелита, энцефалита; нарушения опорожнения
мочевого пузыря после гинекологических операций и родов;
прекращение миорелаксации при общей анестезией; передозировка
недеполяризующих миорелаксантов; интоксикация антихо-
линергическими ЛС (при преобладании периферической симптоматики).
Противопоказания. Гиперчувствительность, предшествующий прием
деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний, декаметоний); ирит,
ХОБЛ, бронхиальная астма, обтурационная кишечная непроходимость,
спазм органов ЖКТ, желчных и мочевыводящих путей, миотония,
паркинсонизм, тиреотоксикоз, послеоперационные шоковые кризы,
период лактации.
С осторожностью. Артериальная гипотензия, ХСН, острый инфаркт
миокарда, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
брадикардия, сахарный диабет, операции на ЖКТ, беременность.
Дозирование. Внутрь, в/м, в/в, п/к. При кишечной атонии,
атоническом запоре - внутрь, по 60 мг с интервалом 4 ч; при острой
миастении - по 60-180 мг 2-4 раза в сутки; при необходимости
увеличивают дозу. Парентерально (п/к, в/м, в/в) - по 5мг до 5 раз
в сутки. Для прекращения миорелаксации - в/в медленно, 5 мг,
иногда в комбинации с 0.5 мг атропина. В некоторых случаях эти
дозы распределяются на 2 введения. При отравлении
антихолинергическими ЛС - в/в медленно или в/м, по 3-5 мг.
Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, желудочная колика,
усиление перистальтики, гиперсекреция бронхиальных желез,
слюнотечение, слезотечение, учащение мочеиспускания, снижение АД,
брадикардия, миоз; судороги, подергивание мышц, миастения.
Кожная сыпь (обусловлена содержанием в препарате брома).
Передозировка. Симптомы: увеличение секреции слезных, слюнных и
потовых желез, гиперемия кожи, резкая слабость, нарушение зрения,
миоз, головокружение, тошнота, рвота, непроизвольная дефекация и
мочеиспускание, кишечная колика, бронхоспазм, отек легких,
выраженная или нарастающая миастения, паралич дыхательных мышц,
снижение АД, коллапс, брадикардия, парадоксальная тахикардия или
остановка сердца.
Лечение: в/в медленно атропина сульфат- 1-2 мг (при
необходимости - повторно через 2-4 ч, в зависимости от ЧСС),
восстановление и поддержание жизненно важных функций организма.
Взаимодействие. Атропин ослабляет эффект (относительно
брадикардии, гиперсекреции). Усиливает действие деполяризующих
миорелаксантов, производных морфина и барбитуратов. Несовместим с
этанолом.
М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, прокаинамид,
местные анестетики, трициклические антидепрессанты,
противоэпилептические и противопаркинсонические ЛС уменьшают
выраженность действия пиридостигмина.
Особые указания. Рекомендуется выбирать время приема таким
образом, чтобы его максимальный эффект совпадал с периодом
физической активности пациента.
Отсутствие ожидаемой реакции на лечение может являться
следствием передозировки.
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления
этанола.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Пирикарбат
Фармгруппа - ангиопротекторное средство.
Фармдействие. Ангиопротектор, восстанавливает нарушенную
микроциркуляцию. Ингибирует брадикинин и калликреин, обладает
противовоспалительной активностью, уменьшает проницаемость
сосудистой стенки. Препятствует агрегации тромбоцитов, стимулирует
фибринолиз, препятствует отложению атерогенных липидов в
сосудистой стенке. Уменьшает отек эндотелиальных клеток,
способствует обратному развитию атеросклеротических изменений.
Антибрадикининовыми свойствами обусловлено прекращение зуда,
регрессия эритемы при атопическом дерматите.
Фармакокинетика. Сmах при однократном приеме 500 мг - 32.7
мкг/мл, ТСmах - 4 ч; через 48 ч после однократного приема 500 мг
выводится почками на 40%.
Показания. Внутрь - ИБС, кардиосклероз; атеросклероз коронарных
артерий и сосудов головного мозга, атеросклероз сосудов нижних
конечностей; состояние после инсульта; дисциркуляторная
энцефалопатия; атеросклеротическая и диабетическая ангиопатия,
диабетическая ретинопатия, тромбоз вен сетчатки; облитерирующий
эндартериит, трофические язвы голени.
Наружно - атонический дерматит, диффузный нейродермит, лучевой
дерматит (в т.ч. профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность.
Дозирование. Внутрь, при атеросклерозе коронарных сосудов с
приступами стенокардии - по 250-500 мг 3 раза в сутки, суточная
доза - 750-1500 мг. После уменьшения или исчезновения приступов
стенокардии дозу уменьшают до 0.5-1 г/сут.; курс лечения - 40-80
дней. При атеросклерозе сосудов головного мозга и конечностей - по
1-1.5 г/сут., в течение 2-6 мес.
Наружно, при атопическом дерматите мазь наносят тонким слоем,
слегка втирая, 2 раза в день и затем накладывают повязку с вощеной
бумагой. Для профилактики лучевых дерматитов - наносят тонким
слоем, слегка втирая в кожу полей облучения, за 30 мин до сеанса
облучения. Для лечения лучевых дерматитов мазь наносят 2-3 раза в
день в течение 10-12 дней.
Побочное действие. Тошнота, гастралгия, головная боль, кожные
аллергические реакции, сердцебиение, тахикардия, нарушение функции
печени.
Особые указания. Лечение целесообразно сочетать с витаминами,
ферментами, липоевой кислотой; следует регулярно контролировать
функцию печени.
Пириметамин
Фармгруппа - противомалярийное средство.
Фармдействие. Противопротозойное средство; оказывает
противомалярийное и антитоксоплазмоидное действие. Блокирует
фолатредуктазу, переводящую фолиевую кислоту в фолиновую. Активен
в отношении плазмодиев (Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum,
Plasmodium malariae, вызывающих соответственно З-днев-ную,
тропическую и 4-дневную малярию) и возбудителя токсоплазмоза
(Toxoplasma gondii), обладает шизонтоцидным действием. Проявляет
активность как в отношении плазмодиев, находящихся в кровеносном
русле (хотя и несколько слабее, чем 4-аминохинолины), так и в
отношении плазмодиев, расположенных в гепатоцитах. Не влияет на
половые формы малярийного плазмодия в человеческом организме
(лишен гамонтоцидной активности), но подавляет оплодотворение
гамонт в организме переносчика (гамонтостатическое действие).
Обладает спороцидным действием в отношении Plasmodium falciparum и
Plasmodium vivax и может снижать циклическую передачу при условии
широкого применения. Активность в отношении возбудителя
токсоплазмоза в значительной степени усиливается при его сочетании
с сульфаниламидами.
Фармакокинетика. Очень хорошо всасывается после приема внутрь.
Хорошо и быстро распределяется в организме, проникает в легкие,
печень, почки, селезенку. Проходит через ГЭБ и создают в СМЖ
концентрации, составляющие 13-26% от таковых в крови. Проникают
через плаценту и экскретируется с грудным молоком.
Связь с белками плазмы - 87%. Подвергается метаболизму в
печени. T1/2 у взрослых - 80-123 ч, но этот показатель может
сокращаться до 23 ч у пациентов с синдромом иммунодефицита. T1/2 у
новорожденных и детей до 1 года жизни - около 64 ч (от 52 до 87
ч).
ТСmах - 3 ч (2-6 ч). Cmax у взрослых после приема 25 мг
составляет 0.13-0.31 мкг/мл; у детей в возрасте до 1 года- 1.3
мкг/мл при использовании дозы 1 мг/кг. Элиминация осуществляется
почками (20-30% выводится в неизмененном виде). Выведение может
продолжаться 30 и более дней. Концентрация препарата снижается на
47% при проведении перитонеального диализа.
Показания. Малярия, токсоплазмоз (врожденный и приобретенный),
увеит (токсоплазмозный или неизвестной этиологии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, мегалобластная В12-
дефицитная анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты.
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность,
фолат-дефицитные состояния.
Дозирование. Внутрь. Профилактика малярии: взрослым и детям
старше 10 лет - 25 мг 1 раз в неделю; для детей от 5 до 10 лет -
12.5 мг 1 раз в неделю. Профилактику необходимо начинать незадолго
до или сразу после прибытия в эндемичный район (1 раз в неделю).
По возвращении в район, где отсутствует опасность заражения
малярией, прием препарата в указанной дозе необходимо продолжать в
течение последующих 4 нед. Лечение малярии: назначают одновременно
с сульфаниламидами сверхдлительного действия - сульфаленом или
сульфадокси-ном. Взрослым и детям старше 14 лет - 50-75 мг
пириметамина и 1-1.5 г сульфалена или сульфадоксина на 1 прием.
Детям: на 1 прием по схеме (пириметамин, сульфален или
сульфадоксин, соответственно): 9-14 лет - 50 мг, 1 г; 4-8 лет - 25
мг, 500 мг; младше 4 лет - 12.5 мг, 250 мг. Лечение токсоплазмоза:
комплексное лечение сульфаниламидами длительного и
сверхдлительного действия (сульфадиазин). Длительность лечения - 3-
6 нед; в случае, если требуется продолжить лечение, необходимо
сделать 2 нед перерыв между курсами. Взрослым и детям старше 6 лет
- начальная доза 50 мг/сут., в дальнейшем - 25 мг/сут.;
сульфадиазин - 150 мг/кг (максимальная доза - 4 г/сут.) в 4
приема. Детям 2-6 лет: начальная доза - 2 мг/кг (максимальная доза
- 50 мг), затем - по 1 мг/кг/сут. (максимальная доза - 25 мг);
сульфадиазин - 150 мг/ кг (максимальная доза - 2 г) в 4 приема.
Детям от 10 мес. до 2 лет: пириметамин - 12.5 мг, сульфадиазин -
150 мг/кг (максимальная доза - 1.5 г) в 4 приема. Увеит: первые 3
дня - по 100 мг, затем - по 50 мг/сут.
Побочное действие. Аллергические реакции, сыпь, бессонница,
тошнота, абдоминальная боль спастического характера, рвота,
диарея, аритмии, гематурия, мегалобластная В12-дефицитная анемия,
угнетение косномозгового кроветворения (тромбоцитопения,
лейкопения), головная боль, головокружение, сухость во рту или
горле, лихорадка, дерматит, депигментация, депрессия,
циркуляторный коллапс, изъязвление слизистой оболочки полости рта,
большие эпилептические припадки (при предрасположенности к
эпилепсии); у новорожденных - гиперфенилаланинемия; у пожилых
пациентов на фоне длительной терапии (1.5 и 2 года) -
злокачественные заболевания (гранулоцитарный лейкоз,
ретикулярноклсточная саркома).
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, судороги,
циркуляторные расстройства, угнетение дыхательного центра.
Специфического антидота не существует. Минимальная смертельная
доза - 250-300 мг (имеются сообщения о выздоровлении детей,
проглотивших 375-625 мг).
Лечение: симптоматическое, раннее промывание желудка.
Промывание желудка может дать положительный эффект только в
течение 2 ч после приема препарата. Для борьбы с возможной
фолиевой недостаточностью необходимо принимать кальция фолинат до
исчезновения симптомов интоксикации. Поскольку побочное действие,
связанное с лейкопенией, может максимально проявляться с отсрочкой
на 7-10 дней, лечение кальция фолинатом следует продолжать в
течение всего периода повышенного риска.
Взаимодействие. Совместим с сульфаниламидами, хинином.
Усиливает антифолиевые влияния ингибиторов фолиевого обмена.
Усиливает миелосупрессорное действие цитостатиков, особенно
метотрексата, обладающего антифолатным эффектом, а также всех ЛС,
угнетающих костномозговое кроветворение. У больных, страдающих
острой миелотоксичной анемией, совместный прием даунорубицина,
цитозин-арабиноза вызывает фатальную аплазию костного мозга.
Увеличивает токсичность хинидина, непрямых антикоагулянтов
(вытесняет из связи с белками). Одновременный прием лоразепама
вызывает токсическое поражение печени. У детей с лейкозом и
поражением ЦНС на фоне одновременного введения метотрексата могут
возникать судороги.
Особые указания. При лечении токсоплазмоза необходимо
дополнительно назначать фолаты с целью уменьшения риска подавления
костного мозга. Каждую неделю в течение всего периода лечения и в
течение 2 нед по его окончании следует проводить общий анализ
крови. В случае появления признаков фолиевого дефицита - угнетения
костномозгового кроветворения - лечение необходимо прервать и
назначить кальция фолинат. Прием сульфаниламидов должен
сопровождаться потреблением адекватного количества жидкости, чтобы
свести к минимуму риск возникновения кристаллурии.
Пиритинол
Фармгруппа - ноотропное средство.
Фармдействие. Оказывает ноотропное действие. Улучшает
патологически сниженные обменные процессы в мозговой ткани,
повышает усвоение и метаболизм глюкозы, обмен нуклеиновых кислот,
высвобождает ацетилхолин и активирует холинергические процессы.
Стабилизирует клеточные мембраны и улучшает их функцию за счет
подавления активности лизосомальных ферментов и предотвращения
образования свободных радикалов. Улучшает реологические свойства
крови, повышая эластичность эритроцитов, увеличивая концентрацию
АТФ в мембране эритроцитов и повышая текучесть крови. Усиливает
кровоток и повышает потребление кислорода в ишемизированных зонах
мозга, усиливает обмен глюкозы в участках мозга, где ранее имели
место ишемические повреждения. На ЭЭГ усиливается альфа-ритм при
одновременном снижении тета- и дельта-ритмов. Способствует
повышению умственной работоспособности, улучшению памяти,
повышению способности к обучению.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, биодоступность - 76%-93%,
ТСmах после перорального приема 100 мг - 30-60 мин. Связь с
белками плазмы - 20-40%. Быстро метаболизируется в печени с
образованием фармакологически активных метаболитов. Пиритинол и
его метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе
мозга. Выведение осуществляется главным образом почками в виде
метаболитов; 5% - с каловыми массами. Наибольшая часть принятой
дозы выводится уже в первые 4 ч. За первые 24 ч выводится около
74% дозы. T1/2 - 2.5 ч. После многократных приемов внутрь
кумуляции в организме не наблюдается. Проникает через ГЭБ,
плацентарный барьер, в незначительном количестве выделяется с
грудным молоком.
Показания. Комплексная терапия: заторможенность, депрессивные
состояния (пресенильный, сенильный, маниакально-депрессивный
психоз, тревожно-депрессивное состояние, стертые полиморфные
субдепрессивные состояния, психастеноподобные и ипохондрические
расстройства); психоорганический синдром, астенические состояния,
адинамия, неврозоподобные расстройства органического генеза, ВСД,
мигрень, травматическая и сосудистая энцефалопатия, остаточные
явления перенесенных нейроинфекций, цереброваскулярная
недостаточность, состояние после инсульта, коррекция
нейролептической терапии.
Симптоматическое лечение: синдром деменции (первичная
дегенеративная деменция, деменция сосудистого и смешанного
генеза), нарушения памяти, мышления; снижение способности к
концентрации внимания, повышенная утомляемость, дефицит побуждений
и мотиваций, аффективные расстройства.
В педиатрии - задержка психического развития,
церебрастенический синдром, олигофрения, энцефалопатия; энцефалит,
интоксикация; психомоторное истощение, нарушение памяти и
мышления, снижение концентрационной способности; недостаточность
побуждений и мотиваций, повышенная утомляемость, аффективные
расстройства (при синдроме деменции и после ЧМТ); первичная
дегенеративная деменция, деменция сосудистого и смешанного генеза.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к пеницилламину
- как и пиритинол, относится к тиоловой группе), психомоторное
возбуждение, эпилепсия, состояние повышенной судорожной
готовности; печеночная и/или почечная недостаточность; изменение
картины периферической крови; диффузные заболевания соединительной
ткани; миастения; пузырчатка,
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, через 15-30 мин после еды, 2-3 раза в
сутки. Пациентам с нарушениями сна, детям с повышенной
возбудимостью не рекомендуется прием вечером и на ночь (последний
прием не позднее 17 ч), таблетки следует проглатывать целиком,
желательно запивать жидкостью. В первые 10 дней взрослым - в
суточной дозе 0.3-0.4 г, а затем, в зависимости от эффекта и
переносимости, повышают или снижают дозу. Курс лечения
продолжается 1-3 мес., в отдельных случаях - до 6-8 мес. При
необходимости повторные курсы проводят через 1-6 мес. При мигрени
возможно лечебно-профилактическое применение: для профилактики
назначают в течение 2-3 дней до ожидаемого приступа, в суточной
дозе 0.3 г, для купирования - 0.2 г, однократно. Детям, в
зависимости от возраста, в суточной дозе: от 1 года до 3 лет -
0.05-0.1 г, 4-10 лет - 0.1-0.15 г, 11-14 лет - 0.2-0.3 г. В первые
10 дней прием только утром и днем и в меньших дозах, а затем
утреннюю и дневную дозу увеличивают и добавляют третий прием. Курс
лечения для детей - от 2 нед до 3 мес. (чаще 2 мес.), при
необходимости повторяют через 3-6 мес.
Побочное действие. Нарушения сна; повышенная возбудимость,
головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение
аппетита; нарушения вкусовой чувствительности; тошнота, рвота,
диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз;
аллергические реакции (высыпания на коже и слизистых оболочках,
зуд, гипертермия), артралгия, плоский лишай, пемфигоидные
заболевания кожи, алопеция. У пациентов с сопутствующим
ревматоидным артритом и др. хроническими заболеваниями суставов -
протеинурия, нефротический синдром; стоматит; эозинофилия,
тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, образование
антинуклеарных антител; диспноэ, миастения, парестезии,
полимиозит, холестаз, гепатит, гематурия, появление в крови
волчаночных клеток.
Передозировка. Симптомы: возбуждение.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Усиливает побочные эффекты пеницилламина,
препаратов Аu и сульфасалазина.
Особые указания. Необходим систематический контроль общего
анализа крови, мочи, функционального состояния печени,
иммунологических показателей. В начале лечения и при повышении
дозы следует учитывать возможность нарушения скорости реакции.
Пиритион цинк
Фармгруппа - противомикробное и противогрибковое средство.
Фармдействие. Противосеборейный препарат для наружного
применения. Оказывает противомикробное и противогрибковое
действие. Восстанавливает структуру поврежденных волос.
Показания. Себорейный дерматит кожи головы с образованием
перхоти.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно. Небольшое количество (в зависимости от
длины волос) шампуня наносят на волосистую часть головы и
тщательно втирают в кожу до образования пены. Пену на голове
оставляют на 5 мин, затем тщательно промывают волосы. Применяют 2
раза в неделю в течение первых 2 нед лечения, затем используют
реже.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. Перед использованием тщательно взболтать.
Пиритион цинк+Кетоконазол& шампунь&
Фармгруппа - противомикробное и противогрибковое средство.
Фармдействие. Противогрибковый препарат. Кетоконазол,
синтетическое производное имидазол-диоксалана. Механизм действия
заключается в ингибировании синтеза эргостерина и липидов мембраны
(ТГ и фосфолипидов), необходимых для синтеза клеточной стенки
грибов (грибы теряют способность к образованию нитей и колоний), и
нарушении проницаемости клеточной стенки. Активен в отношении
дерматофитов (в т.ч. Trichophyton sp., Epidermophyton sp.,
Microsporum sp.), дрожжеподобных грибов (в т.ч. Candida sp.),
Malassezia furfur (Pityrosporum ovale).
Цинка пиритион - антисептическое средство. Оказывает
бактериостатическое, фунгистати-ческое, цитостатическое и
гидратирующее действие. Активен в отношении Pityrosporum ovale и
Pityrosporum orbiculare, вызывающих избыточное шелушение кожи.
Уменьшает шелушение и зуд кожи головы, обусловленные перхотью и
себорейным дерматитом.
Фармакокинетика. Всасывание действующих веществ через кожу при
местном применении незначительно. Практически не обладает
системным действием.
Показания. Грибковые поражения кожи и волосистой части головы,
вызванные чувствительными микроорганизмами: отрубевидный лишай,
себорейный дерматит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, на пораженные участки кожи и волосистой
части головы нанести шампунь на 3-5 мин, затем промыть водой. Курс
лечения при отрубевидном лишае - ежедневно в течение 5-7 дней, при
себорейном дерматите - 2 раза в неделю в течение 1 мес.
Профилактика отрубевидного лишая - ежедневно в течение 3-5
дней, себорейного дерматита волосистой части головы - 1 раз в
неделю в течение 1 мес.
Побочное действие. Местные реакции: редко - раздражение кожи,
кожный зуд, жирные или сухие волосы, выпадение волос; в отдельных
случаях, в основном у пациентов с химически поврежденными или
седыми волосами, - изменение цвета волос.
Особые указания. При использовании шампуня следует избегать
попадания его в глаза. В случае попадания шампуня в глаза
необходимо промыть их водой.
Для предотвращения синдрома "отмены" при длительном местном
лечении ГКС рекомендуется продолжить местное применение ГКС в
сочетании с препаратом цинка пиритион+кетоконазол с последующей
постепенной отменой ГКС в течение 2-3 нед.
Поскольку при местном применении кетоконазол практически не
всасывается, использование шампуня во время беременности и
|
