|
Стр. 16
У больных тяжелой миастенией, др. нервно-мышечными
заболеваниями и выраженными нарушениями электролитного баланса
могут наблюдаться явления гиперчувствительности.
Не влияет на сознание, поэтому препарат следует применять
только в сочетании с адекватной общей анестезией, под контролем
опытного анестезиолога и при наличии средств для эндотрахеальной
интубации и ИВЛ.
Проникая через плаценту в небольших количествах, не вызывает
побочных эффектов у новорожденных, поэтому может применяться во
время кесарева сечения (следует всегда иметь в виду потенциальную
возможность угнетения дыхания и снижение мышечной активности у
новорожденных).
В эксперименте на кроликах (0.15 мг/кг 1 раз) выявлен
тератогенный и эмбриотоксический эффекты (нарушения развития
внутренних органов и скелета). Строго контролируемых адекватных
исследований на человеке на проведено.
Данных о проникновении препарата в грудное молоко нет.
Атропин капли глазные, мазь глазная, пленки глазные
Фармгруппа - м-холиноблокатор.
Фармдействие. Алкалоид, содержащийся в растениях семейства
пасленовых, блокатор м-холинорецепторов, в одинаковой степени
связывается с м1-, м2- и м3-подтипами мускариновых рецепторов.
Влияет как на центральные, так и на периферические м-
холинорецепторы.
Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости,
повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации.
Зрачок, расширенный атропином, практически не суживается при
инстилляции м-холиномиметиков и антихолинэстеразных ЛС.
Максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин, исчезает
через 7-10 дней.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается через конъюнктиву.
Показания. Для расширения зрачка и достижения паралича
аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование
глазного дна; создания функционального покоя при воспалительных
заболеваниях глаза, в т.ч. при ирите, иридоциклите, хориоидите,
кератите, при травмах глаза, тромбоэмболии и спазме центральной
артерии сетчатки).
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома (в т.ч. подозрение на нее), кератоконус, синехии радужной
оболочки, детский возраст (1% раствор - до 7 лет).
С осторожностью. Аритмии, ХСН, ИБС, митральный стеноз, рефлюкс-
эзофагит, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженная
задержка мочи при гипертрофии предстательной железы, атония
кишечника, обструктивные заболевания кишечника, паралитическая
кишечная непроходимость, токсический мегаколон, неспецифический
язвенный колит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы,
гипертермия, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, возраст
старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы),
миастения, беременность, период лактации.
Дозирование. Местно: закапывают по 1-2 кап. 1% раствора (у
детей применяют раствор меньшей концентрации - 0.125%, 0.25%,
0.5%) в больной глаз, кратность применения - до 3 раз с интервалом
5-6 ч или закладывают за края век 1% мазь.
В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально в
дозе 0.2-0.5 мл или парабульбарно - 0.3-0.5 мл, а также путем
электрофореза 0.5% раствор с анода через веки или глазную
ванночку.
Побочное действие. Местные: гиперемия кожи век, гиперемия и
отек конъюнктивы, век и глазного яблока, фотофобия, мидриаз,
паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.
Системного действия: сухость во рту, тахикардия, атония
кишечника, запоры, задержка мочи, сухость во рту, атония мочевого
пузыря, головная боль, головокружение, нарушение тактильного
восприятия.
Взаимодействие. ЛС с антихолинергической активностью усиливают
действие атропина.
Особые указания. При инстилляции раствора в конъюнктивальный
мешок необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание
попадания раствора в носоглотку. При субконъюнктивальном или
парабульбарном введении для уменьшения тахикардии целесообразно
назначить валидол.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения
автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания,
быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.
Атропин раствор для инъекций, раствор для приема внутрь,
таблетки
Фармгруппа - м-холиноблокатор.
Фармдействие. Алкалоид, содержащийся в растениях семейства
пасленовых, блокатор м-холинорецепторов, в одинаковой степени
связывается с м1-, м2- и м3-подтипами мускариновых рецепторов.
Влияет как на центральные, так и на периферические м-
холинорецепторы.
Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает
секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных и потовых
желез. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, ЖКТ,
поджелудочной железы, желчных протоков и желчного пузыря,
мочеиспускательного канала, мочевого пузыря), но повышает тонус
сфинктеров; вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость.
Расширяет зрачок, затрудняет отток внутриглазной жидкости,
повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации.
В терапевтических дозах оказывает некоторое стимулирующее
влияние на ЦНС, в токсических дозах вызывает возбуждение,
ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.
После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2-4
мин, после перорального приема (в виде капель) - через 30 мин.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается из ЖКТ. Широко
распределяется в организме. Метаболизируется в печени путем
ферментативного гидролиза. Связь с белками плазмы - 18%.
Проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. В значимых
концентрациях обнаруживается в ЦНС через 0.5-1 ч. Т1/2 - 2 ч.
Выведение почками - 50% в неизмененном виде, оставшаяся часть - в
виде продуктов гидролиза и конъюгации.
Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит,
гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов,
при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной
толстой кишки, кишечная колика, желная колика, почечная колика,
бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм,
ларингоспазм (профилактика), AV блокада, брадикардия; отравления м-
холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и
необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями;
премедикация перед хирургическими операциями; рентгенологическое
исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и
кишечника).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС
может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН,
ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое
кровотечение;
тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии);
повышенная температура (может еще повышаться вследствие
подавления активности потовых желез);
рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы,
сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и
желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут
способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению
гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной
функцией);
заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия
пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса,
приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка);
атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных
больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая
непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости);
заболевания с повышенным внутриглазным давлением:
закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению
внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и
открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать
некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться
коррекция терапии);
неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать
перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической
непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или
обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон);
сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее
усиление выраженности ксеростомии);
печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная
недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие
снижения выведения);
хронические заболевания легких, особенно у детей младшего
возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции
может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в
бронхах);
миастения (состояние может ухудшаться из за ингибирования
действия ацетилхолина);
гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих
путей, задержка мочи
или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся
обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря
вследствие гипертрофии предстательной железы);
гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии);
повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич,
болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается).
Дозирование. Внутрь, по 0.25-1 мг 1-3 раза в сутки (при
язвенной болезни желудка и 12-пер-стной кишки дозу подбирают
индивидуально, до появления легкой сухости во рту).
Детям, в зависимости от возраста, - по 0.05-0.5 мг 1-2 раза в
сутки. Высшая разовая доза - 0.001 г, суточная - 0.003 г.
П/к, в/м или в/в - по 0.25-1 мг 1-2 раза в сутки. Для
устранения брадикардии взрослым - 0.5-1 мг в/в, при необходимости,
через 5 мин введение повторяют; детям - 0.01 мг/кг.
При отравлениях м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными Л
С вводят 1.4 мл 0.1% раствор в/в (шприц-тюбик), предпочтительно в
комбинации с реактиваторами холинэстеразы.
Для премедикации взрослым назначают 0.4-0.6 мг в/м за 45-60 мин
до анестезии; детям - 0.01 мг/кг.
Побочное действие. Сухость во рту, мидриаз, атония кишечника и
мочевого пузыря, запоры, тахикардия, задержка мочи, фотофобия,
паралич аккомодации, головная боль, головокружение, нарушение
тактильного восприятия.
Взаимодействие. При одновременном приеме с антацидными ЛС,
содержащими А13+ или Са2+, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.
Дифенгидрамин или прометазин - усиление действия атропина.
Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного
давления.
Прокаинамид - усиление антихолинергического действия.
Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного
действия атропина.
Атропин задерживает абсорбцию мексилетина, но повышает нарушает
леводопы в кишечнике и снижает ее уровень в крови.
Особые указания. Между приемами атропина и антацидных ЛС,
содержащих А13+ или Са2+, интервал должен составлять не менее 1 ч.
Атропин не следует резко отменять, т.к. возможно появление
симптомов, сходных с синдромом "отмены".
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания,
быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.
Аттапулгит
Фармгруппа - противодиарейное средство.
Характеристика. Природная очищенная смесь из группы
палигорскитных минералов.
Фармдействие. Противодиарейное средство; адсорбирует токсины,
некоторые бактерии и газы из ЖКТ, нормализует кишечную флору.
Способствуя сгущению жидкого содержимого кишечника, улучшает
консистенцию стула и уменьшает количество актов дефекаций.
За счет выраженного вяжущего эффекта оказывает положительное
воздействие на раздраженную слизистую оболочку кишечника;
уменьшает спазмы кишечника.
Нетоксичен, не задерживает рентгеновские лучи и не окрашивает
стул.
Фармакокинетика. После приема внутрь не всасывается, постепенно
продвигается к дистальному концу пищеварительного канала и
выделяется.
Показания. Острая диарея: инфекционного, аллергического и
лекарственного генеза, пищевая токсикоинфекция, нарушение
равновесия кишечной микрофлоры, раздражение слизистой оболочки
кишечника (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, лихорадка, детский
возраст (до 3 лет), хроническая диарея, дизентерия паразитарного
генеза.
С осторожностью. Детский возраст (3-6 лет).
Дозирование. Внутрь. Первую дозу принимают при появлении первых
признаков диареи. Максимальная продолжительность применения - 2
дня.
Каопектат (суспензия): при диарее - по 1.5 г после каждой
дефекации (но не более 9 г/сут.); детям 6-12 лет - 750 мг после
каждой дефекации (но не более 4.5 г/сут.), детям 3-6 лет - по 375
мг.
Неоинтестопан (таблетки): взрослые: начальная доза - 2.52 г,
затем - по 1.26 г после каждой дефекации (но не более 8.82
г/сут.). Дети 6-12 лет: начальная доза - 1.26 г, затем по 0.63 г
после каждой дефекации (но не более 4.41 г/сут.). Таблетки следует
проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью.
Побочное действие. Запоры (редко), аллергические реакции.
Взаимодействие. Уменьшает абсорбцию ЛС из ЖКТ.
Особые указания. Если при диарее и связанной с ней потере
жидкости необходима пероральная регидратация, ее следует проводить
в первую очередь, независимо от лечения аттапул-гитом.
Не следует применять таблетки с поврежденной оболочкой.
Опыт применения препарата при беременности и в период лактации
ограничен (негативные эффекты маловероятны, т.к. препарат не
всасывается из ЖКТ).
Лечение детей младше 6 лет проводят только по назначению врача
и под его наблюдением.
При повышении температуры тела, кровянистом стуле или в тех
случаях, когда после приема препарата в течение 2 дней диарея
продолжается, диагноз нужно уточнить с помощью клинических и
бактериологических исследований.
Ауранофин
Фармгруппа - золота препарат.
Фармдействие. Препарат Аu для приема внутрь (содержит 29% Аu),
оказывает противовоспалительное действие. Механизм действия до
конца не выяснен: считают, что подавление клеточного иммунитета
обусловлено поглощением Аи3+ моноцитами и полиморфноядерными
лейкоцитами, приводящим к угнетению фагоцитоза и блокаде
лизосомальных ферментов.
Снижает активность сульфгидрильных систем и ферментных
комплексов лейкоцитов и лимфоцитов, что приводит к уменьшению
концентраций Ig и ревматоидного фактора, тормозит синтез коллагена
и ПГ.
Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается
через 3-4 мес. (иногда 6 мес.) с момента приема препарата.
Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь - 25%. Связь с
белками плазмы - 60%. Css отмечается через 3 мес. после начала
лечения, при дозе 6 мг/сут. составляет 68 мкг/мл.
Быстро метаболизируется в печени (неизмененный ауранофин
практически не определяется в крови). Т1/2 в крови - 21-31 сут., в
тканях - 42-128 сут. Выводится почками (60%) и с желчью.
Показания. Ревматоидный артрит (лечение и профилактика при
выявлении ранних рентгенологических изменений суставов),
псориатический артрит, синдром Фелти.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХСН, ХПН, гепатит
(активная фаза), угнетение костномозгового кроветворения,
эксфолиативный дерматит, энтероколит, беременность, период
лактации, кахексия, крапивница, экзема, кожная сыпь.
Дозирование. Внутрь: взрослым - 6 мг/сут.; детям - 0.1
мг/кг/сут. в 2 приема.
При неэффективности приема в течение 4 мес. и хорошей
переносимости возможно увеличение дозы взрослым до 9 мг/сут. в 3
приема, детям - до 0.2 мг/кг/сут. В случае неэффективности лечения
в течение последующих 3 мес. препарат отменяют.
Побочное действие. Со стороны нервной системы и органов чувств:
заторможенность, галлюцинации, эпилептические припадки,
конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, трахеит,
интерстициальная пневмония, пневмофиброз.
Со стороны пищеварительной системы: гингивит, глоссит,
стоматит, рвота, диарея или запоры, гастралгия, гастрит,
некротический энтерит, язвенный энтероколит, колит, желудочно-
кишечное кровотечение, холестаз, холелитиаз, гепатит, печеночная
недостаточность.
Со стороны мочеполовой системы: нефротический синдром с
массивной протеинурией, почечная недостаточность, вагинит.
Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, панцитопения,
анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд кожи, эозинофилия,
дерматит, гипертермия.
Взаимодействие. Несовместим с пенициллинами, левамизолом,
хлорохином; совместим с НПВП.
Побочные эффекты усиливают цитостатики, гепато- и
нефротоксичные ЛС, пеницилламин.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. Перед началом и во время терапии необходимо
контролировать картину периферической крови (содержание НЬ, число
тромбоцитов), функцию почек (концентрация мочевины, креатинина,
содержание белка в моче), функцию печени (активность "печеночных"
трансаминаз) в течение первого года лечения - ежемесячно, второго
- каждые 2-3 мес. При протеинурии более 1 г/сут. терапию следует
прекратить.
Необходимо иметь в виду, что побочные эффекты могут возникнуть
спустя нескольких месяцев после окончания приема препарата.
Ауротиопрол
Фармгруппа - золота препарат.
Фармдействие. Препарат Аu, оказывает противовоспалительноое и
иммуномодулирующее действие.
Показания. Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит,
псориатический артрит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, печеночная
недостаточность, ХСН, кахексия, туберкулез легких
(диссеминированный, фиброзно-кавернозный), анемия, сахарный
диабет.
Дозирование. В/м. Начальная доза - 2 мл 5% суспензии 1 раз в 2-
5 дней (10 инъекций), затем 10 инъекций с аналогичными интервалами
по 4 мл 5% взвеси. Курс - 20-25 инъекций. Максимальная
еженедельная доза Аu - 34 мг; минимальная - 17 мг; оптимальная
концентрация в сыворотке крови - 250-300 мкг/мл. Лечение
длительное - 1.5-2 года.
Побочное действие. Нефропатия, дерматит, стоматит, диарея,
снижение содержания Нb, лейкопения, альбуминурия, гематурия,
аллергические реакции.
Взаимодействие. Усиление токсичности на фоне
иммунодепрессантов.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Ацеклидин
Фармгруппа - м-холиномиметик.
Фармдействие. Стимулирует м-холинергиче-ские системы организма.
В отличие от ацетилхолина является третичным основанием, что
обеспечивает возможность проникновения через гистогематические
барьеры (в т.ч. через ГЭБ). Повышает тонус и усиливает сокращение
кишечника, мочевого пузыря, матки; вызывает миоз, снижает
внутриглазное давление (после однократной инстилляции действие
продолжается до 6 ч), вызывает спазм аккомодации. В высоких дозах
вызывает брадикардию, снижение АД, усиление активности желез
внешней секреции, бронхоспазм.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая.
Показания. Атония мочевого пузыря, атония ЖКТ, субинволюция
матки; остановка кровотечения в послеродовом периоде; глаукома.
Подготовка к рентгенологическому исследованию пищевода
(диагностика ахалазии пищевода), желудка и 12-перстной кишки.
Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма,
ХСН II-III ст., стенокардия, кровотечения из ЖКТ, эпилепсия,
гиперкинез, беременность, воспалительные процессы в брюшной
полости до оперативного вмешательства.
Дозирование. При атонии желудка, кишечника, мочевого пузыря и
гипотонии матки - п/к 1-2 мл 0.2% раствора; при необходимости
инъекции повторяют 2-3 раза с промежутками 20-30 мин; при
субинволюции матки - в течение 2-3 дней. Высшие дозы для взрослых:
разовая - 4 мг, суточная - 12 мг.
Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной
парасимпатической денервацией, вводят п/к 0.75-1 мл 0.2% раствора
за 15 мин до приема больным бариевой взвеси; для уточнения
характера поражения желудка и 12-перстной кишки после обычного
рентгенологического исследования вводят п/к 0.5-1 мл 0.2%
раствора, через 12-15 мин после приема дополнительной порции
бариевой взвеси производят повторное исследование.
Побочное действие. Аллергические реакции; раздражение
конъюнктивы, инъецированность сосудов; ломота и тяжесть в глазу.
Передозировка. Симптомы: слюнотечение, повышенное
потоотделение, диарея.
Лечение: введение атропина, метацина или др. М-
холиноблокаторов.
Ацеклофенак
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. НПВП, производное фенил-уксусной кислоты;
оказывает противовоспалительное, анальгезирущее и жаропонижающее
действие, связанное с неизбирательным подавлением ЦОГ, и ЦОГ2,
регулирующих синтез Pg.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. ТСmах - 1.25-3 ч.
Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает
57% от уровня концентрации в плазме и ТСmах на 2-4 ч позже, чем в
плазме. Объем распределения - 25 л.
Связь с белками плазмы (альбуминами) - 99%. Ацеклофенак
циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его
метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак.
Т1/2 - 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде
гидроксипроизводных (около 2/3 введеной дозы).
Показания. Воспалительные заболевания опорно-двигательного
аппарата (ревматоидный
артрит, псориатический и ювенильный артрит, анкилозирующий
спондилоартрит; подагрический артрит, остеоартроз).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП),
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), "аспириновая
триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза
носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС
пиразолонового ряда), нарушение кроветворения неясной этиологии,
беременность (III триместр), детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью. ХСН, заболевания печени, почек и ЖКТ в
анамнезе, диспептические симптомы на момент назначения препарата,
артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в т.ч. состояние после
оперативных вмешательств), беременность (I-II триместр), период
лактации, пожилой возраст, ХПН, прием диуретиков.
Дозирование. Внутрь, по 100 мг 2 раз в сутки. Таблетки
проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы:
гастралгия, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, снижение
аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желудочно-
кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения и перфорация
ЖКТ, гематемезис, мелена, молниеносный гепатит, запоры.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,
возбуждение, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти,
дезориентация, нарушение зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в
ушах, нарушения сна (сонливость или бессонница),
раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, тремор,
асептический менингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - крапивница, экзема,
эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная
астма, в отдельных случаях - васкулит, пневмонит, мультиформная
экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона),
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: редко - периферические
отеки, в отдельных случаях - острая почечная недостаточность,
гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический
синдром.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения,
агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД, ХСН.
Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль,
гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью,
тошнота, рвота, боли в области живота.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля,
симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Взаимодействие. Повышает концентрацию в плазме дигоксина,
препаратов Li+ и фенитоина.
На фоне одновременного приема калийсберегающих диуретиков
усиливается риск гиперкалиемии, на фоне непрямых антикоагулянтов -
риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости
крови).
Уменьшает эффективность диуретических и гипотензивных ЛС.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и
ГКС со стороны ЖКТ, токсичность метотрексата (интервал между
приемом - 24 ч) и нефротоксичность циклоспорина.
АСК снижает концентрацию ацеклофенака в крови.
При одновременном применении с пероральными гипогликемическими
ЛС возможны как гипо-, так и гипергликемия (необходим контроль
содержания глюкозы в крови).
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. Из-за важной роли Pg в поддержании почечного
кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении
пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого
возраста, принимающим диуретики, и больным, у которых по какой-
либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного
хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают
ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности
контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит,
компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не
отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной
функцией печени.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать
функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на
скрытую кровь.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Ацексамовая кислота
Фармгруппа - регенерации тканей стимулятор.
Фармдействие. Некролитическое средство; ускоряет очищение
раневых поверхностей от некротических масс, уменьшает экссудацию,
усиливает процессы эпителизации и регенерации тканей, благодаря
чему ускоряет заживление ран и срастание переломов костей.
Предупреждает гиперрубцевание, стимулирует приживление
трансплантатов. Не обладает антифибринолитической активностью.
Показания. Длительно незаживающие раны, ожоги, травматический
остеомиелит, закрытый перелом и длительно несрастающиеся переломы
костей; профилактика гиперрубцевания, ускорение образования
послеоперационного косметического рубца, ускорение приживления
ауто- и гомотрансплантатов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гнойные,
инфицированные раны, беременность.
Дозирование. Наружно. 5% мазь наносят на продезинфицированную
раневую поверхность ежедневно или 1 раз в 2-3 дня.
Продолжительность лечения зависит от состояния раневой
поверхности, эффективности лечения и составляет 10-30 дней.
Примочки с 25% раствором применяют ежедневно, накладывая на
обработанную раневую поверхность до момента полного заживления
ран.
Внутрь, при переломах, ожогах принимают по 20 мл 1-3 раза в
сутки, курс лечения - 1.5-2 нед, затем делают перерыв.
Возобновляют прием при наличии рентгенологически подтвержденного
начала окостенения мозоли и продолжают до момента практического
сокращения дефекта. При лечении раневых поверхностей возможно
сочетанное применение препарата внутрь и наружно.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Аценокумарол
Фармгруппа - антикоагулянтное средство непрямого действия.
Фармдействие. Антикоагулянт непрямого действия, антагонист
витамина К, нарушает синтез протромбина (фактора свертывания крови
II), проконвертина (фактора свертывания крови VII), факторов IX и
X. Максимум действия - через 24-48 ч после перорального приема.
После отмены содержание протромбина восстанавливается на 2-4-й
день.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, ТСmах - через 1-8 ч после
перорального приема, связь с белками плазмы - 99%. Кумулирует при
повторном приеме. Проникает через плаценту и секретируется с
молоком матери.
Показания. Тромбоз, тромбофлебит, тромбо-эмболические
осложнения при инфаркте миокарда, эмболический инсульт,
тромбоэмболии различных органов (профилактика и лечение). В
хирургической практике - для предупреждения тромбоэмболических
осложнений в послеоперационном периоде.
Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрагический
диатез; гипокоагуляция; почечная недостаточность; печеночная
недостаточность; артериальная гипертензия; злокачественные
новообразования; диабетическая ретинопатия; физическое истощение,
гипопротромбинемия (меньше 70%); гиповитаминоз К и С, эрозивно-
язвенные поражения ЖКТ, перикардит; беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь. В первый день - однократно 8-16 мг; на
второй день -4-12 мг; на третий день - 6 мг; принимают в одно и то
же время. Поддерживающая доза (после снижения величины
протромбинового индекса до 50%) - 1-6 мг.
Побочное действие. Тошнота, диарея, алопеция, головная боль,
кровоточивость, геморрагии на коже и слизистых оболочках (по
степени уменьшения вероятности): гематурия, кровотечения из десен,
петехии, посттравматическая гематома, мелена, метроррагия,
гемартроз, геморрагический инсульт; некрозы кожи, аллергические
реакции: лихорадка, кожные высыпания; синдром "отмены" - повышение
риска тромбо-образования.
Взаимодействие. Аценокумарол усиливает эффект пероральных
гипогликемических ЛС, токсическое действие фенитоина и
ульцерогенный эффект ГКС.
Барбитураты снижают, салицилаты повышают эффективность
аценокумарола.
Особые указания. Во время лечения необходим контроль за общим
состоянием пациента и изменениями в свертывающей системе крови.
Ацетазоламид
Фармгруппа - диуретическое средство.
Фармдействие. Слабый диуретик. Ингибирует карбоангидразу в
проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает выведение с
мочой Na+, K+, гидрокарбоната, не влияет на выведение Сl,
защелачивает мочу. Нарушает КОС (метаболический ацидоз). Угнетение
карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции
водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Способность
подавлять активность карбоангидразы в головном мозге обусловливает
наличие у препарата некоторой противоэпилептической активности.
Снижает образование ликвора и снижает внутричерепное давление.
Длительность действия - до 12 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, Сшах в крови - через 2 ч
после приема в дозе 500 мг. Проникает через плацентарный барьер.
Связь с белками плазмы - высокая. Выводится почками в неизмененном
виде.
Показания. Отечный синдром (слабой и умеренной выраженности, в
сочетании с алкалозом). Черепно-мозговая гипертензия; глаукома
(первичная и вторичная, острый приступ), эпилепсия (малые
эпилептические припадки у детей, редкие абсансы), горная болезнь,
болезнь Меньера, тетания, предменструальный синдром, подагра.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острая почечная
недостаточность, печеночная недостаточность, гипокалиемия, ацидоз,
гипо-кортицизм, болезнь Аддисона, уремия, сахарный диабет,
беременность (I триместр).
С осторожностью. Отеки печеночного и почечного генеза.
Дозирование. Внутрь. При отечном синдроме - 250 мг 1-2 раза в
сутки курсами по 5 дней с последующим двухдневным перерывом. При
эпилепсии - 250-500 мг/сут. в один прием в течение 3 дней, на 4-й
день перерыв. При приступе глаукомы начальная доза - 250-500 мг;
затем каждые 6 ч по 250 мг, через 1-2 сут. постепенно снижают
кратность назначения сначала до 3, затем до 2 раз в сутки. Детям 4-
12 мес. - 50 мг/сут. в 1-2 приема; 3-5 лет - 50-125 мг/сут. в 1-2
приема; 4-18 лет - 125-250 мг однократно утром. При хронической
глаукоме - по 125-250 мг 1-3 раза через день в течение 5 дней.
Побочное действие. Гипокалиемия, миастения, судороги, гиперемия
кожи, парестезии, шум в ушах, снижение аппетита, метаболический
ацидоз, кожный зуд.
При длительном применении - нефроуролитиаз, гематурия,
глюкозурия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз,
дезориентация, нарушение осязания, сонливость, тошнота, рвота,
диарея, аллергические реакции, парестезии.
Взаимодействие. Усиливает проявления остеомаляции, вызванной
приемом противоэпилептических ЛС.
Др. диуретики и теофиллин усиливают выраженность диуретического
действия ацетазоламида, кислотообразующие диуретики ослабляют.
ГКС повышают риск развития гипокалиемии.
Повышает токсичность салицилатов, препаратов наперстянки,
карбамазепина, эфедрина и неполяризующих миорелаксантов.
Особые указания. В случае назначения на протяжении более 5 дней
высок риск развития метаболического ацидоза.
При длительном применении следует контролировать водно-
электролитный баланс, картину периферической крови, КОС.
Ацетарсол
Фармгруппа - противопротозойное средство.
Фармдействие. Противопротозойное средство, оказывает
противовоспалительное, противоамебное, противотрихомонадное
действие. Блокирует сульфгидрильные группы ферментов простейших.
Показания. Трихомонадный кольпит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, ХПН, сахарный диабет, геморрагический диатез,
туберкулез.
Дозирование. Интравагинально, по 1 свече 1 раз в день.
Побочное действие. Желтуха, гепатит, полиневрит, аллергические
реакции.
Ацетарсол+Сульфаниламид&
Фармгруппа - противопротозойное средство.
Фармдействие. Противопротозойное средство, блокируя
сульфгидрильные ферментные системы, нарушает обменные процессы у
простейших (в т.ч. трихомонад, амеб), а также некоторых спирохет.
Для снижения резорбции препарата (и риска развития возможной
интоксикации) необходимо поддержание кислой среды влагалища.
Декстроза, входящая в состав препарата, является питательным
субстратом для лактобацилл нормальной вагинальной микрофлоры.
Лактобациллы разлагают декстрозу с образованием молочной кислоты,
обеспечивают кислую среду влагалища. Борная кислота также
поддерживает кислую среду влагалища.
Сульфаниламид - бактериостатическое средство, механизм действия
обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК и угнетением
активности дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению
синтеза дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты и в
результате - к нарушению синтеза нуклеиновых кислот
микроорганизмов.
Показания. Трихомонадный кольпит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушения функции
почек, сахарный диабет, геморрагический диатез, туберкулез,
беременность.
Дозирование. Интравагинально (предварительно освободив
суппозиторий от контурной упаковки при помощи ножниц, разрезав
пленку по контуру суппозитория) - 1 суппозиторий 1 раз в день, в
течение 10 дней. Процедуру производят в положении лежа на спине.
Побочное действие. Желтуха, гепатит, полиневрит, аллергические
реакции.
Ацетиламинонитропропоксибензен&
Фармгруппа - анальгезирующее ненаркотическое средство.
Фармдействие. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее,
антисептическое и слабовыраженное местноанестезирующее действие.
Устраняет непродуктивный раздражающий кашель, при рассасывании
создает чувство прохлады в полости рта и глотке.
Показания. Воспалительные заболевания дыхательных путей
(тонзиллит, фарингит, ларингит); кашель; подготовка к
инструментальным исследованиям полости рта и зева, снятию слепков
и примерке зубных протезов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
Дозирование. Внутрь, по 25-50 мг 3-5 раз в день (не более 10),
не разжевывая, держат во рту до рассасывания.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. Не использовать для длительного применения.
Сразу после применения следует воздержаться от приема пищи и
жидкости.
Ацетиламиноянтарная кислота&
Фармгруппа - общетонизирующее средство.
Фармдействие. Обладает ноотропной и некоторой
психостимулирующей активностью.
Показания. Астения; невроз.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь (в неразведенном виде или в небольшом
количестве воды) вечером, 500 мг (2 ампулы) утром и 250 мг (1
ампула) вечером. Средняя продолжительность лечения - 3 нед.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Ацетилсалицилат лизина&
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. НПВП; оказывает противовоспалительное,
анальгезирущее и жаропонижающее действие, связанное с угнетением
активности ЦОГ, и ЦОГ2, регулирующих синтез ПГ. Подавляя синтез
тромбоксана А2 в тромбоцитах, уменьшает агрегацию, адгезивность
тромбоцитов и тромбообразование. В суточной дозе 6 г и более
подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое
время. В меньшей степени, чем АСК, повреждает слизистую оболочку
желудка. После парентерального применения водного раствора
анальгезирующее действие выражено значительно сильнее, чем после
перорального применения АСК.
Фармакокинетика. После в/в введения 1 г ацетилсалицилата лизина
(эквивалентно 500 мг АСК) концентрация АСК в плазме через 2 мин -
51.2 мг/л, через 60 мин - менее 1 мг/л. Параллельно быстрому
снижению концентрации АСК происходит увеличение концентрации
салициловой кислоты в плазме (Сmах - через 60 мин). T1/2 АСК - 6
мин. После в/м введения по сравнению с в/в введением происходит
более замедленный рост концентрации в плазме: ТСтах АСК - 15 мин,
общего салицилата - 70 мин. Через 35 мин 50% введенного в/м
препарата попадает в циркулирующую кровь. После в/м введения
биодоступность по сравнению с в/в введением снижается на 20%, что
обусловлено частичным распадом АСК в месте инъекции.
При приеме внутрь абсорбция - быстрая, достаточно полная. Связь
с белками плазмы - 80-90%. Проникает в большинство тканей
организма.
Показания. Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-
аллергический миокардит; лихорадочный синдром при инфекционно-
воспалительных заболеваниях. Болевой синдром (различного генеза):
головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным
синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия,
алыодисменорея; тромбоз и тромбоэмболия (профилактика), инфаркт
миокарда (вторичная профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные
поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное
кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический
диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз К;
почечная недостаточность; беременность (I и III триместр), период
лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст
(до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на
фоне вирусных заболеваний).
С осторожностью. Подагра, наличие ВМК, эрозивно-язвенные
заболевания ЖКТ в анамнезе.
Дозирование. Внутрь. Содержимое 1 пакета (0.2 г содержит 0.1 г
АСК) растворяют в 30-50 мл воды непосредственно перед
употреблением. Взрослым (дозы приведены в пересчете на АСК) - 1-6
г/сут., кратность приема - 3 раза в сутки. Детям - по 25-30
мг/кг/день в 4-6 приемов (максимальная суточная доза: в возрасте
до 30 мес. - 80 мг/кг, от 30 мес. до 15 лет - 100 мг/кг). В
качестве антиагрегантного ЛС - по 1 пакетику 100 (детская форма)
или 250 мг 1 раз в день в течение длительного времени.
Парентерально в/м глубоко, в/в струйно или капельно. При
лихорадочном и болевом синдроме назначают по 0.5 г в/м или в/в.
При повторном в/м введении рекомендуется сменить место инъекции.
При выраженном болевом синдроме, для лекарственной подготовки к
оперативным вмешательствам, при коликах - 1 г; максимальная
суточная доза - 5 г. Средняя суточная доза для грудных младенцев и
детей - 10-25 мг/кг АСК, что соответствует 0.1-0.25 мл готового
раствора для инъекций; суточная доза вводится в 2-3 приема,
раствор должен каждый раз готовиться заново. Растворитель
добавляют к сухому веществу; растворение происходит путем
непродолжительного встряхивания. Разрешается в/в введение только
свежеприготовленного, прозрачного раствора. Ацетилсалицилат лизина
можно добавлять к раствору для кратковременного вливания (1 флакон
на 250мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или сорбита)
или медленно вводить шприцем в инфузионную трубку вблизи канюли
уже происходящего вливания.
Побочное действие. Тошнота, снижение аппетита, гастралгия,
диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения в ЖКТ;
аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек);
печеночная и/или почечная недостаточность; тромбоцитопения;
бронхоспазм. При длительном применении - головокружение, головная
боль, нарушения зрения, шум в ушах, рвота, гипокоагуляция,
кровотечения; снижение остроты слуха.
Передозировка. Симптомы: звон в ушах, головокружение, головная
боль при содержании салицилата в плазме выше 200 мг/л; от 300 до
400 мг/л - тошнота, рвота; выше 400-500 мг/л - острая интоксикация
(гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный
алкалоз, метаболический ацидоз). При хронической передозировке
концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью
тяжести интоксикации.
Лечение: постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в
зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия
гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата.
Повышение резервной щелочности усиливает выведение салициловой
кислоты за счет ощелачивания мочи.
Взаимодействие. Усиливает действие гепарина, непрямых
антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и пероральных
гипогликемических ЛС. НПВП, метотрексат увеличивают риск развития
побочных эффектов.
Ослабляет эффект урикозурических ЛС.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Ацетилсалициловая кислота
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. НПВП; оказывает противовоспалительное,
анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с
неизбирательным торможением активности ЦОГ, и ЦОГ2, регулирующих
синтез ПГ. В результате не образуются ПГ, обеспечивающие
формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания ПГ
(преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению
температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания
потоотделения.
Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и
периферическим действием.
Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за
счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
|
