|
Стр. 122
комбинации с индукторами CYP3A или потенциально токсичными ЛС,
которые сами метаболизируются с помощью CYP3A, детский возраст (до
2 лет), беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, во время еды. Взрослым и детям старше 13
лет - по 750 мг 3 раза в сутки. Детям до 13 лет - по 20-30 мг/кг 3
раза в сутки. Детям, которые не могут глотать таблетки, можно
назначать в виде порошка для приема внутрь: при массе тела 7.5-10
кг - 1 ч. ложка без верха, 10-12 кг -1.25, 12-15 кг - 1.5, 15-20
кг - 2, 20-30 кг - 3, 30-40 кг и более - 4 ч. ложки без верха.
Побочное действие. Часто - диарея. В 2-10%: кожная сыпь,
метеоризм, тошнота, боль в животе, астения, нейтропения,
лимфоцитоз, повышение активности КФКи АЛТ; кровотечения,
спонтанная подкожная гематома, гемартроз (у больных гемофилией).
Передозировка. Лечение: специфического антидота нет; промывание
желудка, активированный уголь, диализ неэффективен из-за высокой
связи препарата с белками крови.
Взаимодействие. Трехкратный прием ритона-вира по 500 мг 2 раза
в сутки увеличивает AUC на 152%, a Т1/2 - на 156% (после
однократного приема нелфинавира в дозе 750 мг).
Прием индинавира по 800 мг 3 раза в день после приема
нелфинавира по 750 мг 3 раза в сутки приводило к увеличению AUC на
51% и Cmin - в 5 раз (через 8 ч после приема) для индинавира, но
не повышало его Сmах.
Однократный прием нелфинавира в дозе 750 мг после приема
индинавира в дозе 800 мг 3 раза в день в течение 7 дней
сопровождается увеличением AUC для нелфинавира на 83%, Т1/2 - на
22%.
При однократном приеме нелфинавира в дозе 750 мг после
саквинавира в дозе 1200 мг однократно в течение 3 дней AUC
нелфинавира повышается на 30%. Однократный прием саквинавира после
приема нелфинавира по 750 мг 3 раза в сутки в течение 4 дней
повышает AUC саквинавира на 392%. Безопасность комбинации с
индинавиром и саквинавиром не установлена.
Рифампицин уменьшает AUC нелфинавира на 82%, др. индукторы
ферментов метаболизма (невирапин, фенобарбитал, фенитоин,
карбамазепин) также могут уменьшать концентрацию нелфинавира в
плазме.
Одновременный прием рифабутина и нелфинавира приводит к
уменьшению AUC нелфинавира на 32% и увеличению AUC рифабутина на
200% (дозу рифабутина необходимо уменьшать в 2 раза).
Не отмечено взаимодействия с ингибиторами микросомального
окисления: кетоконазолом, флуконазолом, итраконазолом,
азитромицином, кларитромицином, эритромицином.
Повышает концентрацию терфенадина (риск развития тяжелых и
угрожающих жизни аритмий), астемизола, цизаприда, БМКК и др.
субстратов для CYP3A в плазме; удлиняет эффект мощных седативных
ЛС: мидазолама, триазолама.
Несовместим (инактивация) с продуктами, имеющими кислую реакцию
(в т.ч. апельсиновым и яблочным соками).
При комбинации с диданозином нелфинавир следует принимать во
время еды через 1 ч после или более чем за 2 ч до приема
диданозина.
Особые указания. Порошок можно смешивать с водой, молоком, в
т.ч. соевым, смесями для искусственного вскармливания, в т.ч.
соевыми, пудингом и др., однако такие смеси рекомендуется хранить
не более 6 ч.
Следует избегать попадания воды во флакон с порошком.
Безопасность применения у детей до 2 лет не установлена,
поэтому применение препарата возможно после оценки соотношения
риска и пользы.
Клинический опыт применения во время беременности и в период
лактации отсутствует.
Неомицин мазь для наружного применения
Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид.
Фармдействие. Аминогликозидный антибиотик. Проникает в
микробную клетку, связывается со специфическими белками-
рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование
комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы)
и останавливает синтез протеинов.
Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных
аэробных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.;
умеренно активен против аэробных бактерий - Corynebacterium
diphtheriae, Listeria monocytogenes; энтеробактерий - Escherichia
coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Enterobacter
aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Vibrio cholerae, Micobacterium
tuberculosis, Haemophilus influenzae. He действует на Pseudomonas
aeruginosa, анаэробные бактерии. Устойчивость микроорганизмов к
неомицину развивается медленно и в небольшой степени.
Фармакокинетика. Через неповрежденные кожные покровы неомицин
практически не всасывается, однако при нанесении на обширную
поверхность, поврежденную кожу или покрытую грануляционной тканью
всасывается быстро. Связь с белками плазмы - 10%. Плохо проникает
в ЦНС, кости, мышцы, жировую ткань. Не проникает в молоко и желчь.
Проходит через плацентарный барьер и оказывает нефротоксическое
действие на плод.
Метаболизму не подвергается. Т1/2 - 2-4 ч. Выводится почками.
При нарушении выделительной функции почек возможна кумуляция.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания кожи,
вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. пиодермия,
инфицированная экзема, инфицированная язва, инфицированные раны).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др.
аминогликозидам в анамнезе).
С осторожностью. В случае необходимости применения на обширных
поверхностях кожи - миастения, синдром паркинсонизма, ботулизм,
дегидратация, почечная недостаточность, неврит VIII пары ЧМ
нервов, беременность, период лактации.
Дозирование. Наружно, наносят на пораженные участки кожи 1-3
раза (до 5 раз) в сутки. Максимальная разовая доза для 0.5% мази -
25-50 г, 2% мази - 5-10 г; суточная - 50-100 г и 10-20 г
соответственно.
После нанесения препарата на пораженный участок кожи при
желании можно наложить марлевую повязку.
Побочное действие. Аллергические реакции: контактный дерматит
(зуд, сыпь, гиперемия, отечность, раздражение кожи).
При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие
системных эффектов.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение
активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия,
гиперсаливация, стоматит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения,
гранулоцитопения, ретикулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: нейротоксическое действие
(подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические
припадки), редко - нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания,
сонливость, слабость), головная боль, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность -
увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, олигурия
или полиурия, появление осадка мочи, повышение концентрации
мочевины и креатинина в плазме, протеинурия.
Со стороны органов чувств: ототоксичность - шум или ощущение
закладывания в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные
нарушения (атаксия, головокружение, тошнота, рвота), необратимая
глухота.
Со стороны ССС: снижение или повышение АД.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка,
ангионевротический отек, эозинофилия.
Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипокалиемия,
гипомагниемия, гипонатриемия.
Прочие: гипертермия, развитие суперинфекции, похудение.
Передозировка. Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости
(остановка дыхания).
Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (прозерин),
а также препараты Са2+ (СаС12 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-
10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят
атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2
мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора) прозерина. Если эффект
этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу
прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную
инъекцию атропина). Детям вводят препараты Са2+. В тяжелых случаях
угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью
гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.
Взаимодействие. Снижает эффект хенодеоксихолевой кислоты
(увеличение выделения холестерина желчью).
Уменьшает всасывание сердечных гликозидов, фторурацила,
метотрексата, феноксиметилпенициллина, витаминов А, В12) что
приводит к ослаблению их терапевтического действия (может
потребоваться коррекция режима их дозирования).
Усиливает эффект варфарина (снижает продукцию витамина К
кишечной флорой).
Снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Фармацевтически несовместим с др. ЛС.
Несовместим со стрептомицином, канамицином, мономицином,
гентамицином, виномицином и др. ото- и нефротоксичными
антибиотиками (повышется риск развития токсических осложнений).
Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, ото- и
нефротоксичные ЛС увеличивают риск возникновения токсических
эффектов.
Применение с капреомицином или др. аминогликозидами,
полимиксинами, ингаляционными общими анестетиками (в т.ч.
галогенизированными углеводородами), с цитратными консервантами в
качестве антикоагулянтов при переливании больших количеств
консервированной крови увеличивает риск развития ото-,
нефротоксического действия и блокады нервно-мышечной передачи.
Особые указания. Несмотря на высокую активность, неомицин имеет
в настоящее время ограниченное применение, что связано с его
высокой нефро- и ототоксичностью.
Следует избегать длительного применения из-за риска развития
сенсибилизации кожи и повышенной перекрестной чувствительности с
др. аминогл икозидами.
Неомицин таблетки
Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид.
Фармдействие. Аминогликозидный антибиотик. Проникает в
микробную клетку, связывается со специфическими белками-
рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование
комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы)
и останавливает синтез протеинов.
Активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных
аэробных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.;
умеренно активен против аэробных бактерий - Corynebacterium
diphtheriae, Listeria monocytogenes; энтеробактерий - Escherichia
coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Enterobacter
aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Vibrio cholerae, Micobacterium
tuberculosis, Haemophilus influenzae. He действует на Pseudomonas
aeruginosa, анаэробные бактерии. Устойчивость микроорганизмов к
неомицину развивается медленно и в небольшой степени.
Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбция низкая (при
нарушении целостности слизистой оболочки кишечника, циррозе
печени, уремии всасывание из кишечника может усилиться). ТСmах -
0.5-1.5 ч. Связь с белками плазмы- 10%. Плохо проникает в ЦНС,
кости, мышцы, жировую ткань. Не проникает в молоко и желчь.
Проходит через плацентарный барьер.
Метаболизму не подвергается. Т1/2 - 2-4 ч. Выводится почками и
с калом. При нарушении выделительной функции почек возможна
кумуляция.
Показания. Кишечные инфекции (дизентерия, дизентерийное
бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит);
подготовка к операциям на органах ЖКТ; печеночная энцефалопатия (в
качестве вспомогательного ЛС).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др.
аминогликозидам в анамнезе), непроходимость кишечника.
С осторожностью. При наличии возможности всасывания через
поврежденную слизистую оболочку ЖКТ - миастения, паркинсонизм,
ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной
передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной
мускулатуры), почечная недостаточность, язвенные поражения
кишечника, пожилой возраст, недоношенные дети, период
новорожденности (до 1 мес.), неврит VIII пары черепно-мозговых
нервов, беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, взрослым разовая доза - 0.1-0.2 г,
суточная - 0.4 г; детям грудного и дошкольного возраста - 4 мг/кг
2 раза в сутки. Курс лечения - 5-7 дней.
При предоперационной подготовке назначают в течение 1-2 дней.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: снижение
аппетита, тошнота, рвота, дисбактериоз, метеоризм, диарея, при
длительном применении - синдром мальабсорбции (светлый пенистый,
жирный стул).
При всасывании через поврежденную слизистую оболочку ЖКТ
возможно проявление системных побочных эффектов.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность
(уменьшение частоты мочеиспускания, олигурия, жажда, протеинурия).
Со стороны нервной системы: нервно-мышечная блокада
(затруднение дыхания, сонливость, слабость).
Со стороны органов чувств: потеря слуха, звон или ощущение
закладывания в ушах, токсическое действие на вестибулярный аппарат
(атаксия, головокружение).
Аллергические реакции: кожная сыпь и др.
Взаимодействие. Снижает эффект хенодеоксихолевой кислоты
(увеличение выделения холестерина желчью).
Уменьшает всасывание сердечных гликозидов, фторурацила,
метотрексата, феноксиметилпенициллина, витаминов А, В12, что
приводит к ослаблению их терапевтического действия (может
потребоваться коррекция режима их дозирования).
Усиливает эффект варфарина (снижает продукцию витамина К
кишечной флорой).
Снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Фармацевтически несовместим с др. ЛС.
Несовместим со стрептомицином, канамицином, мономицином,
гентамицином, виомицином и др. ото- и нефротоксичными
антибиотиками (повышается риск развития токсических осложнений).
Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, а также ото- и
нефротоксичные ЛС увеличивают риск возникновения токсических
эффектов.
Применение с капреомицином или др. аминогликозидами,
полимиксинами, ЛС для ингаляционной анестезии (в т.ч.
галогенизированными углеводородами), с цитратными консервантами в
качестве антикоагулянтов при переливании больших количеств
консервированной крови увеличивает риск развития ото- и
нефротоксического действия и блокады нервно-мышечной передачи.
Особые указания. Несмотря на высокую активность, неомицин имеет
в настоящее время ограниченное применение, что связано с его
высокой нефро- и ототоксичностью (парентерально не применяется).
Следует избегать длительного применения из-за риска развития
сенсибилизации кожи и перекрестной сенсибилизации с др.
аминогликозидами.
Неомицин ранее применяли для лечения гиперлипидемии, однако в
настоящее время использование его с этой целью не рекомендуется
(ввиду появления более эффективных безопасных ЛС).
Неомицин+Дексаметазон&
Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид+глюкокортикостероид.
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает
антибактериальное, противовоспалительное, противоаллергическое,
десенсибилизирующее действие. Дексаметазон - синтетический ГКС,
оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Неомицин - антибиотик широкого спектра действия.
Показания. Поверхностный и глубокий бактериальный кератит;
негнойный бактериальный конъюнктивит, аллергический конъюнктивит,
осложненный вторичной инфекцией; посттравматический и
послеоперационный ирит, иридоциклит, эписклерит, дакриоцистит;
мейболит (ячмень); повреждения, вызванные ожогом (в т.ч.
химическим); блефарит; средний отит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулезные
заболевания глаз, острый опоясывающий лишай, вирусные и грибковые
инфекции глаз и ушей, ветряная оспа; гнойная инфекция слизистой
оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы (вызванные устойчивыми
к действию неомицина микроорганизмами); глаукома, катаракта;
состояние после удаления инородного тела роговицы; перфорация
барабанной перепонки.
Дозирование. По 1-2 кап. (0.1% раствор декса-метазона и 0.5%
раствор неомицина) в конъюнктивальный мешок или слуховой проход с
интервалом 1-2 ч -в течение дня и с интервалом 2 ч - в течение
ночи; при смягчении острых симптомов - 4-6 раз в сутки.
Длительность лечения - от 1 дня до нескольких недель.
Побочное действие. При длительном применении - повышение
внутриглазного давления, катаракта, истончение роговицы.
Взаимодействие. Несовместим с мономицином, стрептомицином
(усиление ототоксического действия).
Особые указания. Для предотвращения распространения инфекции
необходимо избегать применения одного и того же флакона для
лечения глазных инфекций и отита. При длительном лечении
беременных женщин возникает риск ототоксичного действия на плод.
Неомицин+Полимиксин В+Дексаметазон& капли глазные
Фармгруппа - антибиотики (аминогликозид и циклический
полипептид)+глюкокортикостероид.
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает
антибактериальное, противовоспалительное и противоаллергическое
действие. Повреждает цитоплазматическую мембрану микробных клеток,
нарушает поток метаболитов внутрь клетки с последующей ее гибелью.
Дексаметазон - ГКС, оказывает противовоспалительное,
противоаллергическое, десенсибилизирующее действие, угнетает
высвобождение медиаторов воспаления, стабилизирует мембраны клеток
и клеточных органелл, уменьшает проницаемость капилляров. Неомицин
- аминогликозид, активен в отношении Staphylococcus aureus,
Escherichia coli, Klebsiella pтeumoтiae, Haemophilus influenzae.
Полимиксин В - активен в отношении грамотрицательных бактерий:
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae,
Pseudomonas aeruginosa. К действию данных антибиотиков устойчивы
Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, и анаэробные
бактерии.
Показания. Поверхностный и глубокий бактериальный кератит;
негнойный бактериальный конъюнктивит, аллергический конъюнктивит,
осложненный вторичной инфекцией; посттравматический и
послеоперационный ирит, иридоциклит, эписклерит, дакриоцистит;
мейболит (ячмень); повреждения глаз, вызванные ожогом (в т.ч.
химическим); блефарит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулезные
заболевания глаз, острый опоясывающий лишай, вирусные и грибковые
инфекции глаз, ветряная оспа; гнойная инфекция слизистой оболочки
глаза и век, вызванная устойчивыми к действию неомицина
микроорганизмами, гнойная язва роговицы; глаукома, катаракта;
состояние после удаления инородного тела роговицы; инфекционные
или травматические повреждения (перфорация) барабанной перепонки.
Дозирование. По 1-2 кап. в конъюнктивальный мешок глаза с
интервалом 1-2 ч - в течение дня и с интервалом 2 ч - в течение
ночи; при смягчении острых симптомов - 4-6 раз в сутки.
Длительность лечения - от 1 дня до нескольких недель.
Побочное действие. При истончении роговицы - перфорация; при
длительном применении - повышение внутриглазного давления,
катаракта. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Несовместим с мономицином, стрептомицином
(усиление ототоксического действия).
Особые указания. Для предотвращения распространения инфекции
необходимо избегать применения одного и того же флакона для
лечения глазных инфекций и отита. При длительном лечении
беременных женщин возникает риск ототоксического действия на плод.
При прободении барабанной перепонки применение недопустимо, т.к.
возможно развитие серьезных осложнений (глухоты, вестибулярных
расстройств). Нельзя вводить под давлением. Не допускается
одновременное применение др. аминогликозидов. При местном
применении неомицина или полимиксина В развитие аллергической
реакции может исключить возможность системного применения др.
антибиотиков, близких по структуре к неомицину и полимиксину В.
При аллергии на неомицин возможна перекрестная аллергия с
антибиотиками-аминогликозидами.
Неомицин + Полимиксин В + Дексаметазон& капли ушные
Фармгруппа - антибиотики (аминогликозид и циклический
полипептид) + глюкокортикостероид.
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает
антибактериальное, противовоспалительное и противоаллергическое
действие. Повреждает цитоплазматическую мембрану микробных клеток,
нарушает поток метаболитов внутрь клетки с последующей ее гибелью.
Дексаметазон - ГКС, оказывает противовоспалительное,
противоаллергическое, десенсибилизирующее действие, угнетает
высвобождение медиаторов воспаления, стабилизирует мембраны клеток
и клеточных органелл, уменьшает проницаемость капилляров. Неомицин
- аминогликозид, активен в отношении Staphylococcus aureus,
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
Полимиксин В - активен в отношении грамотрицательных бактерий:
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae,
Pseudomonas aeraginosa. К действию данных антибиотиков устойчивы
Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, и анаэробные
бактерии.
Показания. Наружный отит без повреждения барабанной перепонки
(в т.ч. инфицированная экзема наружного слухового прохода).
Противопоказания. Гиперчувствительность, вирусные и грибковые
инфекции ушей, инфекционные или травматические повреждения
(перфорация) барабанной перепонки.
Дозирование. Наружно, взрослым - по 1-5 кап. в каждое ухо 2
раза в сутки в течение 6-10 дней, детям - по 1-2 кап. в каждое ухо
2 раза в сутки в течение 6-10 дней. Перед использованием
рекомендуется согреть флакон, подержав его в руке, во избежание
неприятных ощущений, связанных с попаданием холодной жидкости в
наружный слуховой проход. После закапывания в одно ухо следует
наклонить голову в противоположную сторону на несколько минут, а
затем закапать в др. наружный слуховой проход.
Побочное действие. При нарушении целостности барабанной
перепонки - риск токсического воздействия аминогликозидов
(нарушение слуховой и вестибулярной функций). Аллергические
реакции.
Взаимодействие. Несовместим с мономицином, стрептомицином,
гентамицином, амикацином, нетилмицином (усиление ототоксического
действия).
Особые указания. При длительном лечении беременных женщин
возникает риск ототоксического действия на плод. Нельзя вводить
под давлением.
Не допускается одновременное применение др. аминогликозидов.
При местном применении неомицина или полимиксина В развитие
аллергической реакции может исключить возможность системного
применения др. антибиотиков, близких по структуре к неомицину и
полимиксину В.
При аллергии на неомицин возможна перекрестная аллергия с
антибиотиками-аминогликозидами.
Неомицин+Полимиксин В+Лидокаин&
Фармгруппа - антибиотик комбинированный (антибиотики:
аминогликозид+циклический полипептид+местный анестетик).
Фармдействие. Комбинированное средство для местного применения,
оказывает антибактериальное и местноанестезирующее действие.
Неомицина сульфат - аминогликозидный антибиотик широкого спектра
действия, действует бактерицидно в отношении грамположительных
(Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae) и
грамотрицательных (Escherichia coli, Shigella dysenteria spp.,
Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei
spp., Proteus spp.) микроорганизмов; в отношении Streptococcus
spp. - малоактивен. Полимиксин В - полипептидный антибиотик.
Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia
coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella
boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella typhi и Salmonella
paratyphi; Pseudomonas aeruginosa. Неактивен в отношении Proteus
spp., Mycobacterium spp., грамположительных кокков, грибов.
Оказывает слабое местнораздражающее действие. Лидокаин -
местноанестезирующее средство, быстро устраняет боль и зуд.
Показания. Острый и хронический наружный отит, хронический
острый отит до и после перфорации, хронический средний отит с
гноетечением; послеоперационные гнойные осложнения после
радикальной мастоидэктомии, тимпано-пластики, антротомии,
фенестрации.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность, детский возраст (до 1 года).
Дозирование. Местно. Взрослым - по 4-5 кап. в наружный слуховой
проход 2-4 раза в сутки, детям - по 2-3 кап. 3-4 раза в сутки.
Побочное действие. Гиперемия, зуд и шелушение кожи наружного
слухового прохода.
Неомицин+Полимиксин В+Нистатин&
Фармгруппа - антибиотик комбинированный (антибиотики:
аминогликозид+полиен+циклический полипептид).
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает
антибактериальное, бактерицидное и противогрибковое действие.
Неомицин и полимиксин В активны в отношении многих
грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов;
Streptococcus spp. и анаэробные бактерии нечувствительны к этим
антибиотикам. Нистатин оказывает фунгицидное действие в отношении
грибов рода Candida.
Показания. Цервицит, вагинит (бактериального, грибкового или
смешанного генеза). Предоперационная профилактика инфекционных
осложнений при гинекологических вмешательствах, перед родами, при
установке контрацептивной спирали, при внутриуретральных
исследованиях.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
Дозирование. Интравагинально, по 1-2 вагинальные капсулы в
день; продолжительность лечения - 6-12 дней. В случае
необходимости возможно более длительное лечение.
Побочное действие. Аллергическая контактная экзема; при
длительном применении - ототоксичность, нефротоксичность.
Особые указания. Перед применением препарата необходимо
предварительное взятие мазка и проведение бактериологического
анализа.
Неомицин+Флуоцинолона ацетонид&
Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид+глюкокортикостероид.
Фармдействие. Комбинированный препарат для местного применения,
действие которого определяется входящими в его состав
компонентами.
Неомицина сульфат - аминогликозидный антибиотик широкого
спектра действия, действует бактерицидно в отношении
грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae)
и грамотрицательных (Escherichia coli, Shigella dysenteria spp.,
Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei
spp., Proteus spp.) микроорганизмов; в отношении Streptococcus
spp. малоактивен.
Флуоцинолона ацетонид - синтетический ГКС, вызывает сужение
кровеносных сосудов, уменьшает проницаемость мембран, снижает
митотическую активность, иммунные реакции и выделение медиаторов
воспаления.
Показания. Воспалительные заболевания кожи (экзема, дерматиты,
себорея, опрелость), когда имеет место или существует вероятность
возникновения вторичной бактериальной инфекции. Мазь особенно
рекомендуется при влажных или мокнущих поверхностях, очагах
поражения в крупных складках, а также при сухих чешуйчатых
поражениях.
Противопоказания. Гиперчувствительность, первичные инфекции
кожи, вызванные нечувствительными бактериями, грибами и вирусами,
розовые угри, периоральный дерматит, аногенитальный зуд,
пеленочная сыпь, перфорация барабанной перепонки; беременность,
период лактации; обширные псориатические бляшки; детский возраст
(до 1 года).
Дозирование. Наружно. Небольшое количество мази наносят тонким
слоем на пораженную поверхность 2-3 раза в день, осторожно и
тщательно втирая в кожу. При необходимости наложения окклюзионной
повязки хорошо очищают пораженную поверхность, наносят мазь, после
чего накладывают повязку.
Побочное действие. Местнораздражающее действие. При
продолжительной и интенсивной терапии - стрии, истончение кожи,
атрофия кожи, телеангиэктазии, системные эффекты - надпочечниковая
недостаточность.
Особые указания. При наличии вирусной инфекции или микоза
следует одновременно применять соответствующие ЛС. По причине
потенциальной нефро- и ототоксичности нельзя применять длительно,
а также в больших количествах.
Неостигмина метилсульфат
Фармгруппа - холинэстеразы ингибитор.
Фармдействие. Синтетическое антихолинэстеразное средство,
обратимо блокируя холинэстеразу, приводит к накоплению и усилению
действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-
мышечной проводимости. Вызывает урежение ЧСС, повышает секрецию
желез (слюнных, бронхиальных, потовых и ЖКТ) и способствует
развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности
желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации,
снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой
мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет
сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует
скелетную мускулатуру.
Фармакокинетика. Являясь четвертичным аммониевым основанием,
плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия.
Биодоступность при приеме внутрь - очень низкая: 0.5 мг
неостигмина, введенного парентерально, соответствует 15 мг,
принятых внутрь; при увеличении дозы биодоступность несколько
возрастает (2 мг = 30 мг). При в/м введении ТСmax - 30 мин. Связь
с белками плазмы - 15-25%. Т1/2 при пероральном приеме - 52 мин,
в/м - 51-90 мин, в/в - 53 мин.
Метаболизм - в печени с образованием неактивных метаболитов.
80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% -
в неизмененном виде и 30% - в виде метаболитов).
Показания. Миастения, двигательные нарушения после травмы
мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного
менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности
(редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва,
неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря.
Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи
недеполяризующими миорелаксантами.
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинез,
ваготомия, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная
астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки, перитонит, механическая обструкция
ЖКТ и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы,
период острого инфекционного заболевания, интоксикации у резко
ослабленных детей, беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, за 30 мин до еды, взрослым - 10-15 мг 2-3
раза в день, максимальная разовая доза - 15 мг, суточная - 50 мг;
детям - предпочтительно в виде гранул (перед употреблением
растворяют в теплой кипяченой воде до метки "100 мл", получая
раствор 0.02% концентрации с содержанием в 5 мл раствора - 1 мг),
до 10 лет - по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет - до 10
мг/сут. (не более).
П/к: взрослые - 0.5-1-2 мг (0.5 мг - 1 мл 0.05% раствора) 1-2
раза в день, максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг;
дети (только в условиях стационара) - 0.05 мг (0.1 мл 0.05%
раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3.75 мг (0.75 мл
0.05% раствора) на 1 инъекцию. Курс лечения (кроме миастении) - 25-
30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 нед. Большая
часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда
больной находится в наибольшей степени усталости.
При миастении назначают 15 мг внутрь и п/к или 0.5 мг в/м в
день; курс лечения длительный, со сменой путей введения. При
миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) -
взрослым 0.5-1 мл 0.05% раствора в/в, затем п/к, с небольшим
интервалами.
При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для
профилактики, в т.ч. послеоперационной задержки мочи,- п/к или
в/м, по 0.25 мг, как можно раньше после операции, и повторно -
каждые 4-6 ч в течение 3-4 дней; лечение задержки мочи - п/к или
в/м 0.5 мг; если в течение 1 ч моча не отходит, проводят
катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3
ч, всего 5 инъекций.
Для снижения внутриглазного давления закапывают в
конъюнктивальный мешок по 1-2 кап. 0.5% раствора 1-4 раза в день.
При слабости родовой деятельности - внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки
с интервалом 40 мин или п/к - 1 мл 0.05% раствора 1-2 раза с
перерывом в 1 ч (в сочетании с 1 мл 0.1% раствора атропина
сульфата, п/к однократно, на фоне первой инъекции).
В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного
введения атропина сульфата в дозе 0.6-1.2 мг в/в, до учащения
пульса до 80 уд/мин) вводят через 1/2-2 мин 0.5-2 мг в/в медленно.
При необходимости инъекции повторяют (в т.ч. атропина в случае
брадикардии) в общей дозе не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-
30 мин; во время процедуры обеспечивают хорошую вентиляцию легких.
Побочное действие. Гиперсаливация, спастическое сокращение и
усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм,
диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания,
сонливость; миоз, нарушения зрения, аритмии, бради- или
тахикардия, AV блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на
ЭКГ, остановка сердца, снижение АД (преимущественно при
парентеральном введении), одышка, угнетение дыхания, вплоть до
остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной
мускулатуры, включая подергивание мышц языка, судороги, дизартрия,
артрал-гия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение;
аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).
Передозировка. Симптомы: связаны с перевозбуждением
холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия,
гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление
перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц
языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей
слабости, снижение АД.
Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при
необходимости вводят атропин (1 мл 0.1% раствора), метацин и др.
холиноблокирующие ЛС.
Взаимодействие. При миастении назначают в сочетании с
антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.
Атропин, метацин и др. М-холиноблокаторы ослабляют М-
холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление
моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.). Удлиняет и усиливает (при
парентеральном введении) влияние деполяризующих миорелаксантов
(суксаметония йодид и др.); ослабляет или устраняет -
антидеполяризующих.
С осторожностью назначают на фоне антихо-линергических ЛС, у
детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина
и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом,
местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др.
ЛС, нарушающих холинергическую передачу.
Особые указания. При парентеральном введении больших доз
необходимо (предварительное или одновременное) назначение
атропина. При возникновении во время лечения миастенического (при
недостаточной терапевтической дозе) или холинергического
(вследствие передозировки) криза требуется тщательная
дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.
Нетилмицин
Фармгруппа - антибиотик-аминогликозид.
Фармдействие. Полусинтетический аминогликозидный антибиотик
широкого спектра действия. Связывается с 30S субъединицей рибосом
и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса
транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное
считывание генетического кода и образование нефункциональных
белков; полирибосомы расщепляются и теряют способность
синтезировать белок. В больших концентрациях снижает барьерные
функции цитоплазматических мембран и вызывает гибель
микроорганизмов.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов
(Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp.,
Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Morganella
morganii, Aeromonas spp., Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp.,
Shigella spp.), а также некоторых грамположительных
микроорганизмов (Staphylococcus spp., в т.ч. устойчивых к др.
аминогликозидам, пенициллину, метициллину, некоторым
цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
Фармакокинетика. После в/м введения всасывается быстро и
полностью. ТСmах при в/м введении - 0.5-1.5 ч. Сmах при в/м
введении 2 мг/кг - 5.5 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 2 мг/кг -
11.8 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 0-10%.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимом
абсцессов, плевральном выпоте, асцитической, перикардиальной,
синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях); высокие
концентрации обнаружива-ются в моче; низкие - в желчи, грудном
молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и СМЖ.
Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается
внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с
хорошим кровоснабжением: в легких, печени, миокарде, селезенке и
особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более
низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях. В
терапевтических концентрациях у взрослых не проникает через ГЭБ,
при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько
увеличивается. У новорожденных концентрации в СМЖ более высокие,
чем у взрослых. Проходит через плаценту - обнаруживается в крови
плода и амниотической жидкости.
Объем распределения у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4
л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед и массой тела менее
1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более
1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг.
Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении
сохраняется в течение 10-12 ч.
Не метаболизируется. Т1/2 у взрослых - 2-4 ч, новорожденных - 5-
8 ч, у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечный Т1/2 -
более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%)
преимущественно в неизмененном виде.
Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в
зависимости от степени нарушения до 100 ч, у больных с
муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т1/2
может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие
повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ
менее эффективен (25% за 48-72 ч).
Показания. Бактериальные инфекции (тяжелого течения), вызванные
чувствительными микроорганизмами: сепсис (в т.ч. сепсис
новорожденных), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), эндокардит,
инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. гонорея),
инфекции желчевыводящих путей, инфекции органов дыхания (в т.ч.
пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), гнойные инфекции кожи
и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги и раны), инфекции
органов брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции ЖКТ, инфекции
костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), послеоперационные
инфекции.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др.
аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая ХПН с
азотемией и уремией, беременность.
С осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм
(аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи,
что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры),
дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности,
недоношенность детей, пожилой возраст, период лактации.
Дозирование. В/м, в/в струйно (в течение 3-5 мин) или в/в капельно
(в течение 0.5-2 ч). При инфекциях средней тяжести взрослым - по 2-
6 мг/кг через каждые 8 ч или по 3 мг/кг через каждые 12 ч. При
тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до
7.5 мг/кг. При улучшении состояния дозу уменьшают до 6 мг/кг/сут.
При инфекции мочеполовых путей (без бактериемии) - по 4 мг/кг
каждые 12 ч. Курс лечения - 7-14 дней.
Недоношенным детям и новорожденным в возрасте до 1 нед
назначают по 3 мг/кг каждые 12 ч; новорожденным старше 1 нед и
грудным детям - 2.5-3 мг/кг каждые 8 ч; детям старше 1 года - 2-
2.5 мг/кг каждые 8 ч. Курс лечения - 7-14 дней.
Для капельного введения разовую дозу разводят в 50-200 мл 0.9%
раствора NaCl или 5% раствора декстрозы. При введении младенцам и
детям объем растворителя определяется с учетом потребности в
жидкости.
При нарушении выделительной функции почек показано увеличение
интервалов между введениями или уменьшение разовой дозы. Для
расчета интервала времени необходимо умножить значение
концентрации креатинина в сыворотке крови (выраженное в мг/100 мл)
на 8.
Поддерживающую разовую дозу устанавливают в зависимости от
значений КК. При КК (мл/мин/1.73 кв. м) 70-100 вводят 80% от
стандартной дозы; соответственно при 55-70 - 65%, при 45-55-55%,
при 40-45-50%, при 35-40-40%, при 30-35-35%, при 25-30-30%, при 20-
25-25%, при 15-20-20%, при 10-15-15%, менее 10 мл/мин/1.73 кв. м-
10% стандартной дозы.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат следует вводить
в конце каждой процедуры гемодиализа в дозе 2 мг/кг для взрослых и
2-2.5 мг/кг - для детей.
При неосложненной гонорее рекомендуется однократное в/м
введение 300 мг (вводят по половине дозы в каждую ягодицу).
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: снижение
аппетита, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени
(повышение активности "печеночных" трансаминаз,
гипербшшрубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения,
гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: дезориентация, нейротоксическое
действие (подергивание мышц, ощущение онемения, парестезии,
эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи
(нарушение дыхания, сонливость, слабость).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха,
вестибулярные и лабиринтные нарушения, звон или ощущение
закладывания в ушах, необратимая глухота), токсическое действие на
вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение,
тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность -
нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты
мочеиспускание, жажда, олигурия, протеинурия, гематурия,
цилиндрурия, снижение клубочковой фильтрации, повышение
концентрации мочевины).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи,
лихорадка, эозинофилия, ангионевротический отек.
Лабораторные показатели: гипергликемия, гиперкалиемия,
увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: болезненность в месте инъекции.
Прочие: снижение АД.
Передозировка. Симптомы: токсические реакции (потеря слуха,
атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда,
снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания
в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее
последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ,
антихолинэстеразные ЛС, соли Са2+, ИВЛ, др. симптоматическая и
поддерживающая терапия.
Взаимодействие. Снижает эффект антимиастенических ЛС.
Одновременно или сразу по окончании курса лечения нельзя
назначать антибиотики, оказывающие ото- и нефротоксический
эффекты.
Концентрация в крови увеличивается при одновременном назначении
с "петлевыми" диуретиками, в связи с чем возрастает риск развития
токсических побочных эффектов.
Опасность возникновения нервно-мышечной блокады увеличивается
при одновременном назначении с миорелаксантами, анестетиками,
полимиксинами, др. ЛС, блокирующими нервно-мышечную передачу
(галогенизированными углеводородами в качестве ЛС для
ингаляционной анестезии, опиоидными анальгетиками, с цитратными
консервантами при переливании больших количеств консервированной
крови).
При совместном назначении с бензилпенициллином - синергизм в
отношении большинства штаммов Streptococcus faecalis
(энтерококков), с карбенициллином (или тикарциллина) - в отношении
многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, с карбенициллином,
азлоциллином, мезлоциллином, цефамандолом, цефотаксимом или
моксалактамом - в отношении штаммов Serratia spp.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск
возникновения токсических проявлений аминогликозидов вследствие
увеличения их Т1/2 и клиренса.
Особые указания. В период лечения необходим регулярный (не реже
|
