|
Стр. 145
Пожилой возраст.
Дозирование. Внутрь, после еды, по 0.025-0.05 г 2-4 раза в
сутки. Дозы постепенно увеличивают до 0.4-0.6 г/сут. Максимальная
суточная доза - 1г.
В/м - 10-100 мг каждые 4-6 ч, детям старше 12 лет - по 10-25 мг
каждые 4-6 ч. Высшая суточная доза - 1 г.
Людям пожилого возраста, истощенным или ослабленным больным
обычно требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с
учетом переносимости ее постепенно увеличивают.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: экстрапирамидные
расстройства, каталепсия, снижение мотивации, головная боль,
головокружение.
Со стороны мочеполовой системы: атония мочевого пузыря,
приапизм.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия - тошнота, рвота,
диарея, боль в животе, снижение аппетита; холестатический гепатит,
атония кишечника.
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового
кроветворения (агранулоцитоз, анемия).
Со стороны органов чувств: повышение внутриглазного давления.
Со стороны ССС: снижение АД, коллапс.
Со стороны эндокринной системы: аменорея, галакторея.
Аллергические реакции: фотосенсибилизация, пигментация кожи.
Взаимодействие. Усиливает действие этанола, анксиолитиков,
наркотических анальгетиков, снотворных и противоэпилептических ЛС,
средств для общей анестезии, а также побочные эффекты гепато- и
нефротоксичных ЛС.
Уменьшает эффект анорексигенных ЛС (за исключением
фенфлурамина).
Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает
его угнетающее действие на ЦНС.
Повышает концентрацию в плазме пролакти-на и препятствует
действию бромокриптина.
При совместном применении с трицикличе-скими антидепрессантами,
мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление
седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными
диуретиками - усиление гипонатриемии, с препаратами Li+ - снижение
всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+ почками,
усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки
интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться
противорвотным эффектом фенотиазинов.
При сочетании с бета-адреноблокаторами способствует усилению
гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой
ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и
симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному
снижению АД.
Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и др. ЛС с
холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую
активность.
А13+ - и Mg2+ -содержащие антацидные Л С или противодиарейные
адсорбенты снижают всасывание.
При одновременном приеме с противоэпилептическими ЛС (в т.ч.
барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).
Антитиреоидные ЛС увеличивают риск развития агранулоцитоза.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск
миелосупрессии.
Особые указания. Избегать контакта кожи с жидкими формами
препарата - возможно развитие контактного дерматита.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Прометазин
Фармгруппа - противоаллергическое средство - Нргистаминовых
рецепторов блокатор.
Фармдействие. Препарат фенотиазинового ряда, обладает высокой
антигистаминной активностью и выраженным влиянием на ЦНС.
Оказывает седативное, снотворное, противорвотное,
антипсихотическое, гипотермическое действие. Предупреждает и
успокаивает икоту.
Предотвращает, но не устраняет эффекты, опосредованные
гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое
действие обусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки
полостей носа и рта.
Противорвотное, устраняющее головокружение действие, может быть
связано с центральным антихолинергическим действием. Уменьшает
стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетает функцию лабиринта.
Противорвотное действие может быть обусловлено действием на
хеморецепторную триггерную зону продолговатого мозга.
Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-N-
метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминергических
рецепторов. Возможна также блокада и др. рецепторов ЦНС, таких как
серотониновые и ацетилхолиновые, стимуляция альфа-адренергических
рецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации
ствола мозга.
Клинический эффект начинает развиваться при приеме внутрь -
через 15-60 мин, при в/м введении - 20 мин, при в/в введении - 3-5
мин и продолжается в течение 6, иногда 12 ч.
Фармакокинетика. Быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. При
разных путях введения проникает через ГЭБ (накапливается в ЦНС в
значимых концентрациях) и плацентарный барьер. Связь с белками
плазмы - 65-90%.
Метаболизируется в печени с образованием сульфоксидов и
деметилированных производных прометазина. Т1/2 при пероральном
приеме - 7-14 ч. Выводится преимущественно почками, в меньшей
степени - с желчью.
Показания. Аллергические заболевания (сыпь, ревматизм с
выраженным аллергическим компонентом, зудящий дерматоз, пруриго,
экзема, экссудативный диатез, лекарственная сыпь, сывороточная
болезнь, ангионевротический отек, сенная лихорадка, бронхиальная
астма, анафилактический шок, ревматизм с выраженным аллергическим
компонентом, укусы насекомых),
исследование желудочной секреции (для предупреждения осложнений
при использовании в качестве стимулятора секреции гистамина).
В анестезиологии: премедикация, послеоперационный период, в
качестве компонента литических смесей, применяемых для усиления
общей анестезии и гипотермии, действия анальгетиков и местных
анестетиков; при искусственной гибернации.
В неврологии: кинетозы, мигрень, для уменьшения
экстрапирамидных расстройств при применении антипсихотических ЛС
(нейролептиков), хорея, энцефалит и др. заболевания ЦНС,
сопровождающиеся повышением проницаемости сосудов; алкогольный
делирий, невралгия тройничного нерва, синдром Меньера,
головокружение, тошнота и рвота, гипертермия при отравлениях,
морская и воздушная болезнь, психозы, неврозы (возбуждение,
тревожность, нарушения сна) - в составе комплексной терапии.
В педиатрии: изменение кожных покровов и слизистых оболочек у
младенцев на фоне экссудативного диатеза, экзема, астматический
бронхит, ложный круп, аллергический дерматит, сывороточная
болезнь.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др.
фенотиазинам), одновременное применение ингибиторов МАО, период
лактации, ранний детский возраст (до 3 мес.).
С осторожностью. Обструкция шейки мочевого пузыря, гипертрофия
предстательной железы с клиническими проявлениями,
предрасположенность к задержке мочи, эпилепсия, открытоугольная
или закрытоугольная глаукома, кома, печеночная недостаточность,
желтуха, угнетение функции костного мозга, заболевания ССС
(тяжелая стенокардия, артериальная гипертензия, декомпенсированная
ХСН, мерцательная тахиа-ритмия), синдром Рейс, беременность,
детский (до 2 лет) и пожилой возраст.
Дозирование. Внутрь, в/м и в/в. П/к не вводят, учитывая
раздражающее действие. Внутрь, взрослым - по 75-100 мг/сут. в 3-4
приема, вечерняя доза может составлять 50 мг. Высшая разовая доза
- 75 мг, суточная - 500 мг. В/м - по 1-2 мл 2.5% раствора 3-4 раза
в сутки; в/в, в составе литических смесей - 2 мл. Высшая разовая
доза для в/м введения - 50 мг, суточная - 250 мг. При подготовке к
операции для усиления общей анестезии: накануне вечером принимают
25-50 мг вместе с др. снотворными ЛС, за 2.5 ч до операции - в/м
50 мг с др. компонентами литической смеси в одном шприце. Внутрь,
детям 1-2 лет - 5-10 мг 1-2 раза в сутки; 2-5 лет -5-10 мг 1-3
раза в сутки; 5-10 лет - 5-15 мг 1-3 раза в сутки; старше 10 лет и
подросткам - 5-20 мг 1-3 раза в сутки. В/м -0.5-1 мг/ кг,
кратность введения - 3-5 раз в сутки. В экстренных случаях - 1-2
мг/кг. В/в - 1/3 дозы, используемой для в/м введения. Для
предупреждения укачивания: однократно за 1 ч до поездки, взрослым
- 25-50 мг, детям - 10-20 мг.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: седативный
эффект, головокружение, сонливость, тревожность, психомоторное
возбуждение, "кошмарные" сны, учащение ночных апноэ; редко -
дезориентация, спутанность сознания, экстрапирамидные
расстройства, повышение судорожной активности (у детей).
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации и зрения, шум
или звон в ушах.
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия (при в/в введении),
снижение АД, тахикардия или брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: анестезия слизистой
оболочки полости рта, сухость во рту (при приеме внутрь), тошнота,
рвота, холестаз, запоры.
Со стороны дыхательной системы: сухость в носу, глотке.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное или
болезненное мочеиспускание.
Лабораторные показатели: редко - лейкопения, тромбоцитопения,
агранулоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма.
Местные реакции: при в/м введении - болезненный инфильтрат в
месте введения.
Прочие: повышенное потоотделение, фотосенсибилизация.
Передозировка. Симптомы: у детей - возбуждение, тревожность,
галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, мидриаз и неподвижность
зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; затем - сосудистый
коллапс, кома; у взрослых - заторможенность, депрессия, кома;
затем - психомоторное возбуждение, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля
внутрь (при проведении дезинтоксикации в ранние сроки после
перорального применения препарата); по показаниям -
противоэпилептические ЛС, ИВЛ и др. реанимационные мероприятия,
диализ неэффективен.
Взаимодействие. Усиливает эффекты наркотичесикх анальгетиков,
снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и
антипсихотических ЛС (нейролептиков), а также ЛС для общей
анестезии, местных анестетиков, М-холиноблокаторов и гипотензивных
ЛС (требуется коррекция доз).
Ослабляет действие производных амфетамина, М-
холиностимуляторов, антихолинэстеразных ЛС, эфедрина, гуанетидина,
леводопы, допамина.
Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность.
Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме
(возможны выраженное снижение АД, аритмии, необратимая
ретинопатия, поздняя дискинезия).
Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию
пролактина в сыворотке крови.
Трициклические антидепрессанты и антихолинергические ЛС
усиливают М-холиноблокирующую активность, этанол, клофелин,
противоэпилептические ЛС - угнетение ЦНС.
Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и
производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной
гипотензии и экстрапирамидных расстройств.
Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. При длительном лечении необходимо
систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию
печени.
В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в
зависимости от индивидуальной переносимости.
Совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками - для
комплексной предоперационной подготовки больных, применяется под
строгим врачебным контролем.
Во время лечения запрещается употребление этанола.
В пожилом возрасте осторожность необходима при парентеральном
ведении высоких доз, т. к. возможны экстрапирамидные нарушения и
острая задержка мочи.
Применение прометазина у детей до 2 лет может сопровождаться
повышением частоты приступов апноэ во сне.
В качестве противорвотного ЛС необходимо использовать только
при затяжной рвоте известной этиологии.
При длительном применении повышается риск развития
стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за
уменьшения слюноотделения.
Для предупреждения угнетения ЦНС рекомендуется назначение
кофеина.
Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и
головокружение) совместно применяемых ЛС.
Повышает потребность в рибофлавине.
Раствор не предназначен для в/а и п/к введения.
Некоторые лекарственные формы прометазина содержат натрия
метабисульфит, который может вызывать аллергические реакции
(включая анафилактоидные) и бронхоспазм.
Для предотвращения искажения результатов кожных
скарификационных проб на аллергены необходимо отменить за 72 ч до
аллергологического тестирования.
Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста
на наличие беременности.
В начальном, индивидуально определяемом периоде лечения,
необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и
занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Пропафенон
Фармгруппа - антиаритмическое средство.
Фармдействие. Антиаритмический препарат Iс класса, блокирует
Na+ - каналы. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на
миокардиоциты. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы
0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и
сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет
проведение по волокнам Пуркинье.
Удлиняет время проведения по SA узлу и предсердиям. Не влияет
или незначительно увеличивает корректированное время
восстановления функции синусного узла при программируемой
электрической стимуляции.
Увеличивает эффективный рефрактерный период AV узла, угнетает
проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном
направлениях, повышает порог стимуляции желудочков.
Электрофизиологические эффекты более выражены в
ишемизированном, чем в нормальном, миокарде.
Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим
примерно 1/40 активности пропранолола) и М-холиноблокирующим
эффектом.
Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно
проявляется при снижении фракции выброса ЛЖ менее 40%.
Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей
примерно активности прокаина.
Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает
пика через 2-3 ч и длится 8-12ч.
Фармакокинетика. Абсорбция - 95%. Системная биодоступность - 5-
50% (значимо выражен эффект "первого прохождения" через печень).
Прием с пищей увеличивает биодоступность у людей с интенсивным
метаболизмом (более 90% больных); кроме того, биодоступность
повышается с увеличением дозы: при приеме 150мг - 3.4%, при приеме
300мг - 10.6%. ТСmах при пероральном приеме - 1-3.5 ч, и ее
величина колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Css в плазме достигается
через 3-4 дня после начала терапии. Проницаемость через ГЭБ и
плацентарный барьер - низкая. Объем распределения - 3-4 л/кг.
Связь с белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и др.)
- 85-97%.
В печени метаболизируется с образованием 2 метаболитов - 5-
гидроксипропафенона и N -депропилпропафенона, обладающих
сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью
(накапливаются в миокарде). В метаболизме принимает участие
ферментная система CYP2D6. T1/2 у "быстрых" метаболизаторов - 2-10
ч, у "медленных" - 10-32 ч. Выводится почками - 38% в виде
метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью - 53% (в виде
глю-куронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При
печеночной недостаточности выведение снижается.
Показания. Стойкая желудочковая тахикардия, угрожающие жизни
желудочковые аритмии. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром
WPW, тахикардия, мерцание или трепетание предсердий).
Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст.
(без электрокардиостимулятора), внутрижелудочковая бифасцикулярная
блокада (без электрокардиостимулятора), кардиогенный шок,
синусовая брадикардия, ХСН, СССУ, период лактации.
С осторожностью. Бронхиальная астма, гипо и гиперкалиемия, КМП,
артериальная гипотензия, миастения, ХОБЛ, печеночный холестаз,
больным с постоянным или временным кардиостимулятором; печеночная
и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими
ЛС, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца,
беременность, детский возраст.
Дозирование. Рекомендуется начинать терапию в стационаре,
предварительно отменив все антиаритмические ЛС.
Внутрь, в начальной дозе 150 мг каждые 8 ч, с последующим
увеличением (каждые 3-4 дня) до 300 мг 3 раза в сутки. В
исключительных случаях возможно увеличение суточной дозы при
условии строгого кардиологического контроля. Таблетки принимают
после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Детям - в среднесуточной дозе 10-20 мг/кг в 3-4 приема.
В/в - 1 ампулу разводят в 5% растворе декстрозы и вводят
капельно, в начальной дозе 0.5 мг/кг. При недостаточной
эффективности дозу увеличивают до 1-2 мг/кг. Вводят со скоростью
0.5-1 мг/мин в течение 1-3 ч. При необходимости инфузию повторяют
через 1-2 ч. В/в введение осуществляют под контролем ЧСС, АД и
ЭКГ.
Если на фоне в/в введения или в процессе его курсового
назначения отмечено расширение комплекса QRS или интервала Q-Т
более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, следует
уменьшить дозу или временно остановить лечение. У пожилых
пациентов и у больных с массой тела менее 70 кг терапию начинают с
более низких доз.
При нарушении функции печени (возможна кумуляция) используется
в дозах, составляющих 20-30% обычной, при нарушении функции почек
(КК менее 10%) начальная доза - 50% от исходной. Для профилактики
нарушения сердечного ритма назначают поддерживающую дозу - 300 мг
2-3 раза в сутки.
Побочное действие. Со стороны ССС: брадикардия, желудочковые
тахиаритмии, стенокардия, развитие или усугубление СН (у больных с
исходно сниженной функцией ЛЖ), SA блокада, AV блокада, нарушения
внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при
приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во
рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии,
запоры или диарея, редко - нарушения функции печени,
холестатическая желтуха.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,
судороги, редко - нечеткость зрения, диплопия.
Лабораторные показатели: угнетение костномозгового
кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения),
удлинение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител,
электролитные нарушения.
Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение
потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, гиперемия
кожи, крапивница.
Прочие: слабость, бронхоспазм, артралгия, геморрагические
высыпания на коже.
Передозировка. Симптомы: снижение АД, сонливость, спутанность
сознания, брадикардия, нарушения внутрипредсердной и
внутрижелудочковой проводимости, кома, судороги, экстрапирамидные
расстройства, желудочковые тахиаритмии, асистолия.
Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение
добутамина, диазепама; при необходимости - ИВЛ и непрямой массаж
сердца. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие. Повышает концентрацию в плазме пропранолола,
метопролола, дигоксина (нарастает риск гликозидной интоксикации),
антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект
варфарина (блокирует метаболизм).
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами,
трициклическими антидепрессантами возможно усиление
антиаритмического действия, с местными анестетиками - увеличение
риска поражения ЦНС.
Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию
пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает.
Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа "пируэт".
ЛС, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным
инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск
миелосупрессии.
Особые указания. Лечение следует начинать в условиях
стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия,
связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы
предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала
лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 Т1/2 этих ЛС.
Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса
(особенно концентрации К+) и ЭКГ; периодически определять
активность трансаминаз, антинуклеарные антитела.
При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее
антиаритмических ЛС Iа и Ib классов.
При индуцируемых нарушениях ритма проводят внутрисердечное
электрофизиологическое исследование не ранее чем через 5-7 дней
после начала приема.
При желудочковой экстрасистолии общим правилом является
снижение числа экстрасистол на 70% от исходного, по данным
суточного мониторирования по Холтеру.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Пропилиодон
Фармгруппа - рентгеноконтрастное средство.
Фармдействие. Рентгеноконтрастное средство.
Показания. Бронхография, гистеросальпингография, исследование
мочеиспускательного канала, свищевых ходов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелое соматическое
состояние, ХСН II-III ст., аневризма грудного отдела аорты,
диффузная эмфизема легких, острые инфекционно-воспалительные
заболевания легких.
Дозирование. Применяют в виде 50% водной и 60% масляной
суспензии, которую готовят непосредственно перед употреблением,
тщательно смешивая содержимое 2 флаконов (10 г пропилйодона, 15 г
основы для приготовления суспензии); полученную суспензию
подогревают до температуры тела. При исследовании бронхов вводят
через специальный катетер 10-15-20 г суспензии (после местной
анестезии слизистой оболочки трахеи или под общим обезболиванием);
после окончания исследования отсасывают суспензию из бронхов.
Побочное действие. Аллергические реакции, гипертермия (на 0.5-2
град. С), редко - "йодизм".
Пропилтиоурацил
Фармгруппа - антитиреоидное средство.
Фармдействие. Обладает выраженным тиреостатическим эффектом,
препятствуя процессу йодирования тиреоглобулина, снижает
образование активной формы йода путем блокирования системы
пероксидаз. Оказывает экстратиреоидное действие на периферии
(тормозит превращение Т4 в ТЗ путем образования реверсивного ТЗ
(рТ3).
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая. Биодоступность - 65-75%.
Связь с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени. Т1/2 - 1-
2ч.
Показания. Диффузный и смешанный токсический зоб, токсическая
аденома щитовидной железы, аутоиммунный тиреоидит с
тиреотоксикозом, предоперационная подготовка больных с
тиреотоксикозом и послеоперационная терапия, подготовка к лечению
радиоактивным йодом.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, лейкопения, агранулоцитоз, гипотиреоз, активный гепатит,
цирроз печени.
С осторожностью. Персистирующий гепатит, жировая дистрофия
печени, узловой зоб.
Дозирование. Внутрь, не разжевывая, после приема пищи, запивая
достаточным количеством жидкости, взрослым и детям старше 10 лет -
по 75-100 мг/сут., в тяжелых случаях и после предшествующей
нагрузки йодом - до 300-600 мг, поддерживающая доза - 25-150
мг/сут.
Детям от 6 до 10 лет начальная доза - 50-150 мг/сут.,
поддерживающая - 25-50 мг/сут.; новорожденным - 5-10 мг/кг/сут. в
3 приема (при отсутствии эффекта дозу увеличивают в 1.5-2 раза),
поддерживающая доза - 3-4 мг/кг/сут.
Интервал между приемами - 6-8 ч. Курс лечения - 1.5-2 года.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: снижение
аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, нервно-
мышечные расстройства, полиартриты.
Прочие: гипертермия, периартерииты, агранулоцитоз,
панцитопения, зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, зуд,
парестезии, алопеция.
Взаимодействие. Тиреостатический эффект снижают йодсодержащие и
рентгеноконтрастные ЛС.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. Лечение проводится под контролем концентрации
гормонов щитовидной железы, билирубина, морфологической картины
крови, активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.
Не следует применять одновременно с ЛС, угнетающими лейкопоэз.
Пропионилфенилэтоксиэтилпиперидин&
Фармгруппа - анальгезирующее наркотическое средство.
Фармдействие. Наркотическое анальгезирующее средство. Оказывает
также седативное, противокашлевое и спазмолитическое действие.
Активирует антиноцицептивную систему, изменяет эмоциональное
восприятие боли. Стимулируя опиатные рецепторы в ЖКТ, снижает
моторику кишечника. На сфинктеры влияния не оказывает. Вызывает
миоз. Оказывает активирующее влияние на рвотный центр, обладает
токолитическим действием. Угнетает дыхательный центр (значительно
слабее, чем морфин).
Длительность анальгезирующего действия при приеме внутрь - 4-6
ч, при парентеральном введении - 1.5-6 ч (в зависимости от
индивидуальной чувствительности и дозы), 15-30 мин - после в/м
введения. При длительном применении (более 3 мес.) анальгетическая
активность снижается (вследствие развития толерантности).
Фармакокинетика. Хорошо всасывается при любом способе введения.
Связь с белками плазмы - 40%.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных
глюкуронизированных метаболитов. Выводится в основном почками как
в виде метаболитов, так и в активной форме.
Показания. Болевой синдром (сильной и умеренной степени
выраженности): злокачественные новообразования различной
локализации, травма, инфаркт миокарда, острый панкреатит, язвенная
болезнь желудка и 12-перстной кишки, желная колика, почечная
колика, кишечная колика, послеоперационный период, синдром Лериша,
облитерирующий эндартериит, премедикация, общая анестезия (в
качестве анальгезирующего компонента), болезненные диагностические
процедуры.
Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение дыхательного
центра, печеночная и/или почечная недостаточность, коматозное
состояние, алкогольная интоксикация, артериальная гипотензия,
органические заболевания ЦНС, эпилепсия и тонико-клонические
судороги в анамнезе, бронхиальная астма, дыхательная
недостаточность.
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Дозирование. При болевом синдроме у онкологических больных -
внутрь, по 25-50 мг 2-3 раза в сутки; суточная доза - 50-250 мг (в
зависимости от интенсивности боли и предшествующей терапии).
При травматических болях, язве желудка, печеночных, почечных и
кишечных коликах, в послеоперационном периоде - п/к или в/м, по 10-
40мг или в/в - 5-10мг; суточная доза - 20-60 мг.
При премедикации - в/м или в/в капельно, 5-10 мг; при общей
анестезии в качестве анальгезирующего компонента - в/в, 0.2-0.7
мг/кг/ч.
При остром инфаркте миокарда - в/в, 0.1 мг/кг (в разведении в
20 мл 0.9% раствора NaCl) или в/м 5-10 мг.
При синдроме Лериша и облитерирующем эндартериите - в/м 10-15
мг.
Буккально, по 10-20 мг, внутрь -25мг. Суточная доза - до 250
мг.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головокружение,
слабость, головная боль; судороги, нарколепсия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота,
рвота, нарушение функции печени, атония кишечника.
Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия.
Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: атония
мочевого пузыря, нарушение функции почек, аменорея, снижение
либидо.
Прочие: аллергические реакции, привыкание, синдром "отмены",
при в/в введении - нарушение дыхания.
Местные реакции: болезненность и гиперемия в месте введения.
Передозировка. Симптомы: диспноэ, апноэ.
Лечение: антагонисты наркотических анальгетиков (налоксон).
Взаимодействие. Усиливает действие гипотензивных ЛС.
Транквилизаторы, снотворные, этанол, антипсихотические ЛС
усиливают действие.
Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами.
Особые указания. Обладает значительным наркогенным потенциалом,
лекарственная зависимость не может быть полностью исключена.
Прополис& аэрозоль для местного и наружного применения, мазь
для наружного применения
Фармгруппа - регенерации тканей стимулятор.
Фармдействие. Препарат природного происхождения на основе
продукта жизнедеятельности пчел - прополиса. Обладает
противовоспалительными, противомикробными (в отношении
грамположительных бактерий), противозудным и болеутоляющими
свойствами (вызывает анальгезию слизистых оболочек и кожи, снижает
болезненность пораженных тканей), способствует росту грануляций,
ускоряет процесс регенерации и эпителизации раневых поверхностей;
стимулирует метаболические процессы. Эффективен как в ранние
сроки, так и при развившемся гнойнонекротическом процессе.
Показания. Атонический дерматит, диффузный нейродермит, зудящий
дерматоз, длительно не заживающие раны. Инфицированные раны,
трофические язвы (в качестве вспомогательного ЛС).
Противопоказания. Гиперчувствительность, экзема (острые формы).
Дозирование. Наружно, на пораженные участки, 1-2 раза в сутки
под повязку или без нее, ежедневно или через день. Курс лечения -
2-3 нед.
Побочное действие. Аллергические реакции (аллергический
дерматит, гиперемия кожи).
Прополис& мазь для наружного применения
гомеопатическая
Фармгруппа - гомеопатическое средство.
Фармдействие. Гомеопатический препарат, действие которого
обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Комплексное лечение: экзема, атонический дерматит,
диффузный нейродермит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, наносить равномерным тонким слоем на
пораженные участки кожи 1-2 раза в сутки. Продолжительность
применения мази зависит от лечебного эффекта и составляет 1-2 нед.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Прополис& настойка
Фармгруппа - регенерации тканей стимулятор.
Фармдействие. Препарат природного происхождения на основе
продукта жизнедеятельности пчел - прополиса. Обладает
противовоспалительными, противомикробными и болеутоляющими
свойствами; стимулирует процессы регенерации.
Показания. Микротравмы, поверхностные повреждения кожных
покровов и слизистых оболочек, отит, фарингит, тонзиллит,
гайморит, пародонтит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, экзема.
Дозирование. Местно, накладывают тампон, смоченный настойкой, 1-
3 раза в сутки. При отитах закапывают 1-2 кап. 3-4 раза в сутки
или вводят тампон на 1-2 мин; миндалины смазывают 1-2 раза в сутки
в течение 7-10 дней; при хроническом гайморите промывают полости 2
раза в сутки в течение 14 дней (настойку смешивают 1:10 с 0.9%
раствором NaCl); при заболеваниях пародонта смоченные настойкой
турунды вводят в пародонтальные карманы на 5 мин; при ранах на
слизистой оболочке полости рта применяют в виде полосканий по 15
мл на 1/2 стакана воды 4-5 раз в сутки в течение 3-4 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Прополис & суппозитории ректальные
Фармгруппа - геморроя средство лечения.
Фармдействие. Противогеморроидальное
средство природного происхождения на основе продукта
жизнедеятельности пчел - прополиса. Обладает
противовоспалительными, противомикробными и болеутоляющими
свойствами; стимулирует процессы регенерации.
Показания. Геморрой, трещины заднего прохода, проктит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Ректально, после очистительной клизмы или
самопроизвольного опорожнения кишечника, по 1 суппозиторию 1-3
раза в сутки. Курс лечения - 4-7 дней (может быть продлен до
выздоровления).
Побочное действие. Аллергические реакции.
Прополис & таблетки покрытые оболочкой Фармгруппа -
гепатопротекторное средство. Фармдействие. Препарат природного
происхождения на основе продукта жизнедеятельности пчел -
прополиса. Улучшает обменные процессы в печени и пищеварение.
Оказывает гепатопротекторное и желчегонное действие. Стимулирует
процессы регенерации.
Показания. Токсическое поражение печени после терапии
противотуберкулезными ЛС и антибиотиками; алкогольная гепатопатия;
диски-незия желчевыводящих путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, взрослым, по 2 таблетки (по 0.01 г сухого
прополиса) 3-4 раза в сутки за 30 мин до еды; после достижения
терапевтического эффекта дозу уменьшают до 3 таблеток в сутки.
Курс лечения - 3-6 мес.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Прополис & эмульсия для местного применения и ингаляций
Фармгруппа - регенерации тканей стимулятор.
Фармдействие. Препарат природного происхождения на основе
продукта жизнедеятельности пчел - прополиса. Обладает
противовоспалительными, противомикробными и болеутоляющими
свойствами; стимулирует процессы регенерации.
Показания. Заболевания верхних дыхательных путей. В
стоматологической практике - воспалительные заболевания полости
рта: катаральный гингивит, афтозный стоматит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. В виде ингаляций в течение 10 мин 1-2 раза в день.
Перед применением разводят в соотношении: 1 часть препарата на 3
части кипяченой воды. При распылительных ингаляциях: по 3-4 вдоха
5-6 раз в день.
В виде полосканий применяют после разведения в соотношении: 20-
30 кап. на 1/2 стакана кипяченой воды 5-6 раз в день. Курс лечения
- 1-2 нед.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Пропофол
Фармгруппа - средство для неингаляционной общей анестезии.
Фармдействие. Средство для неингаляционной общей анестезии,
обладающее быстрым (через 30-60 с) и кратковременным действием. Не
оказывает первоначального возбуждающего действия.
Снижает ОПСС, АД, МОК, мозговой кровоток, внутричерепное и
внутриглазное давление.
Развитие сна обусловлено неспецифическим влиянием на ионные
каналы мембран нейронов в ЦНС. Усиливает ГАМКергические процессы в
мозге.
Выход из анестезии обычно не сопровождается головной болью,
послеоперационной тошнотой и рвотой.
В рекомендуемых концентрациях не подавляет синтез гормонов коры
надпочечников.
Фармакокинетика. Хорошо распределяется и быстро выводится
(общий клиренс равен 1.5-2 л/мин).
Снижение концентрации после введения болюсной дозы или после
прекращения вливания характеризуется 3 фазами. Первая фаза
характеризуется очень быстрым распределением (2-4 мин) - более 50%
дозы уходит в хорошо перфузируемые ткани, вторая - быстрым
выведением (T1/2 - 30-60 мин). Далее следует более медленная
конечная фаза, для которой характерно перераспределение пропофола
из слабоперфузируемой ткани в кровь.
Хорошо преодолевает гистогематические барьеры (в т.ч.
плацентарный, вызывает подавление ЦНС плода.)
Метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой
кислотой с образованием неактивных метаболитов. Метаболиты
выводятся почками. В пределах рекомендуемых скоростей вливания
фармакокинетика носит линейный характер.
Показания. Вводная анестезия, поддержание анестезии, седация
больных во время ИВЛ, хирургических и диагностических процедур.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Эпилепсия, гиповолемия, нарушения липидного
обмена, тяжелые декомпенсированные заболевания ССС, дыхательной
системы, почек и печени, анемия, сильно ослабленные больные,
беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет - для
общей анестезии, до 16 лет - для обеспечения седативного эффекта
при проведении ИВЛ).
Дозирование. Для вводной анестезии, независимо от наличия или
отсутствия премедикации, взрослым (со средней массой тела, при
удовлетворительном общем состоянии) - в/в, путем "титрования" по
40 мг каждые 10 с до появления клинических признаков анестезии.
Для большинства пациентов в возрасте до 55 лет и пациентам 1 и
2 классов ASA (American Society of Anesthesiologist) доза - 1.5-
2.5 мг/кг; старше 55 лет и пациентам 3 и 4 классов ASA более
низкие дозы - 1-1.5 мг/кг (приблизительно 20 мг каждые 10 с до
индукции общей анестезии).
Детям старше 8 лет в/в медленно, до появления клинических
признаков наступления сна. Дозу подбирают согласно возрасту и/или
массе тела. Средняя доза - 2.5 мг/кг; для детей младше 8 лет дозы
могут быть выше. Детям с риском анестезии 3 и 4 классов ASA - в
меньших дозах.
Вводную дозу при первоначальном введении непосредственно перед
введением рекомендуется смешивать с лидокаином для инъекций в
пластмассовом шприце в пропорции: 20 частей пропофола и 1 часть
0.5% или 1% раствора лидокаина гидрохлорида. Смесь готовят в
асептических условиях.
Для поддержания анестезии - либо в/в капельно либо - повторно
болюсно. При проведении постоянной инфузии скорость введения
устанавливают индивидуально. Как правило, скорость в пределах 4-12
мг/кг/ч обеспечивает поддержание адекватной анестезии. При
повторных болюсных введениях, в зависимости от клинической картины
анестезии, назначают в дозах 25-50 мг.
Детям для обеспечения адекватной общей анестезии вводят со
скоростью 9-15 мг/кг/ч или посредством повторных болюсных доз,
требуемых для поддержания необходимой глубины анестезии.
Для обеспечения седативного эффекта во время проведения
интенсивной терапии у больных, находящихся на ИВЛ, вводят в/в.
Скорость инфузии устанавливают индивидуально, с учетом желаемой
глубины седативного эффекта. Как правило, скорость инфузии в
пределах 0.3-4 мг/кг/ч обеспечивает достижение удовлетворительного
снотворного эффекта. Постоянное введение не должно превышать 7
дней.
Применение официнальных растворов: используют пластмассовые
шприцы или стеклянные флаконы для инфузии, перфузоры или
инфузоматы для осуществления контроля за скоростью введения.
Продолжительность непрерывной инфузии неразведенного пропофола не
должна превышать 12ч.
Введение после предварительного разведения: смешивают 1 часть
пропофола и 5 частей 5% раствора декстрозы для в/в вливаний в
мешках из поливинилхлорида или в стеклянных флаконах. Концентрация
активного вещества в разведенном растворе не должна быть менее чем
2 мг/мл. При разведении в мешках из поливинилхлорида рекомендуется
заполнять мешок полностью; подготовку разведенного раствора
следует осуществлять, удалив раствор для вливания и проведя его
замену эквивалентным объемом пропофола. Раствор готовят в
асептических условиях непосредственно перед применением. Смесь
сохраняет стабильность в течение 6 ч при температуре 2-25 град. С.
Одновременное введение пропофола и др. растворов с помощью
тройника с клапаном: в качестве добавок или растворителей
используют 5% раствор декстрозы для в/в вливания, 0.9% раствор
NaCl или 4% раствор декстрозы с 0.18% раствором NaCl для в/в
вливания. Тройник с клапаном располагают рядом с местом введения
пропофола. Разведенный раствор вводят с использованием
регулируемых систем для инфузии или с помощью инфузоматов
(перфузоров). Это предотвращает риск неконтролируемого введения.
Побочное действие. Во время индукции общей анестезии - снижение
АД, брадикардия, кратковременное апноэ, редко - эпилептиформные
движения (судороги, опистотонус), отек легких, боль по ходу вены
во время введения.
В период пробуждения - тошнота, рвота, головная боль.
После продолжительного применения - изменение цвета мочи,
анафилаксия, бронхоспазм, гиперемия кожи, снижение АД,
послеоперационная лихорадка, сексуальная расторможенность, в месте
введения - тромбоз, флебит.
Передозировка. Симптомы: угнетение сердечной деятельности и
дыхания.
Лечение: ИВЛ с применением кислорода, при угнетении
деятельности ССС следует приподнять ноги, при необходимости ввести
плазмозаменители и вазопрессорные ЛС.
Взаимодействие. Хорошо сочетается со спинальной и эпидуральной
анестезией, с ЛС, используемыми для премедикации, с
миорелаксантами и анальгетиками.
ЛС, урежающие ЧСС, повышают риск развития выраженной
брадикардии, наркотические анальгетики - риск возникновения апноэ.
Фармацевтически несовместим с инфузионными растворами др. ЛС,
совместим с 5% раствором декстрозы, лидокаином.
Особые указания. Инъекцию может делать только специально
обученный персонал при обеспечении возможности немедленного
проведения ИВЛ, оксигенотерапии и реанимационных мероприятий в
полном объеме.
Не рекомендуется использовать в качестве седативного ЛС у детей
при проведении ИВЛ.
Необходимо проводить контроль концентрации липидов в крови в
тех случаях, когда пропофол назначают пациентам, подверженным
особому риску задержки жиров (при недостаточном выведении жиров из
организма режим дозирования следует скорректировать).
При одновременном в/в введении пропофола и др. ЛС, содержащего
липиды, их дозы следует скорректировать, учитывая, что 1 мл
пропофола содержит 0.1 г жира.
В случаях когда имеется вероятность развития побочных эффектов,
связанных с активацией n.vagus, целесообразно перед вводной
анестезией в/в ввести М-холиноблокатор.
Не рекомендуется применять в акушерской практике - проникает
через плацентарный барьер и может вызвать неонатальную депрессию
(возможно применение в I триместре при проведении медицинского
аборта).
Риск возникновения болевых ощущений по ходу вены может быть
значительно снижен при проведении инфузий через вены большого
диаметра или при одновременном введении раствора лидокаина.
После применения пропофола необходимо соблюдать осторожность
при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
|
