|
Стр. 4
Лечение: промывание желудка соленой водой (1-2 ст. ложки
поваренной соли на 200 мл воды), активированный уголь - 20-30 г.
Симптоматическая терапия.
Особые указания. Ядовит. Не допустимо применение без назначения
врача.
Акривастин
Фармгруппа - противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых
рецепторов блокатор.
Характеристика. Производное пирродинил-пиридинов.
Фармдействие. Н1-гистаминоблокатор, снижает выраженность
аллергических реакций, опосредованных действием гистамина.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.
Ослабляет симптоматику сезонного аллергического ринита (насморк,
чиханье, зуд слизистой оболочки носа, слезотечение).
Практически не оказывает М-холиноблокирующего и седативного
действия.
Начало действия после однократного приема 8 мг - 30 мин,
максимум действия - 90-120 мин, длительность - 12 ч.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного,
мутагенного эффекта и влияния на фертильность.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (прием пищи не влияет на
AUC). ТСmax - 1.5 ч, Сmах - 150 нг/мл, 180-274 нг/мл. Относительно
равномерно распределяется в организме, плохо проникает через ГЭБ.
Объем распределения при однократном применении составляет 0.46
л/кг, в состоянии стабильного равновесия повышается до 0.82 л/кг
(одновременно увеличивается Т1/2). Связь с белками плазмы
(преимущественно с альбумином и в небольшой степени - с альфа1 -
кислым гликопротеином) - 48-52%.
Незначительно метаболизируется с образованием активного
метаболита (аналог пропионовой кислоты), концентрация которого в
плазме составляет 10% от концентрации препарата. T1/2 акривастина
- 0.8-1.5 ч, в конечной фазе - 1.4-2.2 ч (для метаболита - 2.4-5.2
ч), клиренс - 2.9 мл/мин/кг. Выводится почками (84% в течение 48
ч, 67% - в неизмененном виде, 11% - в виде аналога пропионовой
кислоты, 6% - в виде неидентифицированных метаболитов) и через
кишечник (13%).
У больных с ХПН (КК 26-48 мл/мин) Т1/2 увеличивается на 50%,
при КК 6-17 мл/мин - на 130%, а его метаболита - на 140% и в 5 раз
соответственно. При диализе удаляется 20% акривастина и 27%
метаболита. У пожилых людей объем распределения на 44% ниже. Не
наблюдается значимых различий параметров фармакокинетики у
пациентов различного возраста, пола и расы.
Показания. Аллергический ринит, сенная лихорадка, зудящая
атоническая экзема, симптоматический дермографизм, крапивница (в
т.ч. хроническая идиопатическая, холинергическая, холодовая).
Противопоказания. Гиперчувствительность к акривастину или
трипролидину, тяжелая ХПН (КК менее 50 мл/мин или концентрация
креатинина в сыворотке крови выше 150 мкмоль/л), детский возраст
(до 12 лет), беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, взрослым и
детям старше 12 лет - по 8 мг 3 раза в сутки.
Побочное действие. Сонливость, седативный эффект сравним с
эффектом плацебо; аллергические реакции (сыпь), редко -
анафилактический шок.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль,
слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая
терапия.
Взаимодействие. Этанол и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают
угнетающее действие на ЦНС.
Особые указания. В процессе лечения у пожилых пациентов
необходим контроль функции почек.
В период применения не рекомендуется употреблять этанол.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций (особенно при приеме первой дозы).
Активированный уголь&
Фармгруппа - энтеросорбирующее средство.
Фармдействие. Специальная обработка (увеличение пористости)
значительно увеличивает адсорбирующую поверхность угля. Оказывает
энтеросорбирующее, дезинтоксикационное и противодиарейное
действие. Относится к группе поливалентных физико-химических
антидотов, обладает большой поверхностной активностью, адсорбирует
яды и токсины из ЖКТ до их всасывания, алкалоиды, гликозиды,
барбитураты и др. снотворные, ЛС для общей анестезии, соли тяжелых
металлов, токсины бактериального, растительного, животного
происхождения, производные фенола, синильной кислоты,
сульфаниламиды, газы. Активен как сорбент при гемо-перфузии. Слабо
адсорбирует кислоты и щелочи (в т.ч. соли Fe, цианиды, малатион,
метанол, этиленгликоль). Не раздражает слизистые оболочки.
При лечении интоксикаций необходимо создать избыток угля в
желудке (до его промывания) и в кишечнике (после промывания
желудка). Уменьшение концентрации угля в среде способствует
десорбции связанного вещества и его всасыванию (для предупреждения
резорбции освободившегося вещества рекомендуется повторное
промывание желудка и назначение угля). Наличие пищевых масс в ЖКТ
требует введения в высоких дозах, т.к. содержимое ЖКТ сорбируется
углем и его активность снижается. Если отравление вызвано
веществами, участвующими в энтерогепатической циркуляции
(сердечные гликозиды, индометацин, морфин и др. опиаты),
необходимо применять уголь в течение несколько дней. Особенно
эффективен в качестве сорбента при гемоперфузии в случаях острых
отравлений барбитуратами, глютатимидом, теофиллином.
Показания. Дезинтоксикация при экзо- и эндогенных
интоксикациях: диспепсия, метеоризм, процессы гниения, брожения,
гиперсекреция слизи, НС1, желудочного сока, диарея; отравление
алкалоидами, гликозидами, солями тяжелых металлов, пищевая
интоксикация; пищевая токсикоинфекция, дизентерия, сальмонеллез,
ожоговая болезнь в стадии токсемии и септикотоксемии; почечная
недостаточность, хронический гепатит, острый вирусный гепатит,
цирроз печени, атонический дерматит, бронхиальная астма, гастрит,
хронический холецистит, энтероколит, холецистопанкреатит;
отравления химическими соединениями и ЛС (в т.ч.
фосфорорганическими и хлорорганическими соединениями,
психоактивными ЛС), аллергические заболевания, нарушения обмена
веществ, абстинентный алкогольный синдром; интоксикация у
онкологических больных на фоне лучевой и химиотерапии; подготовка
к рентгенологическим и эндоскопическим исследованиям (для
уменьшения содержания газов в кишечнике).
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенные поражения ЖКТ
(в т.ч. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
неспецифический язвенный колит), кровотечения из ЖКТ,
одновременное назначение антитоксических ЛС, эффект которых
развивается после всасывания (метионин и др.).
Дозирование. Внутрь, в виде водной взвеси или в таблетках за 1-
2 ч до или после еды и приема др. ЛС. Средняя доза - 0.1-0.2
г/кг/сут. (в 3 приема). Длительность лечения - 3-14 дней, при
необходимости возможен повторный курс через 2 нед.
При отравлениях и интоксикациях - по 20-30 г в виде водной
взвеси: необходимое количество порошка для приготовления суспензии
разводят в 100-150 мл воды (в 1 ч. ложке содержится 1 г).
При острых отравлениях лечение начинают с промывания желудка 10-
20% взвесью, затем переходят на прием внутрь - 20-30 г/сут.
Лечение продолжают из расчета 0.5-1 г/кг/сут. в 3-4 приема в
течение 2-3 дней.
При диспепсии, метеоризме - по 1-2 г 3-4 раза в сутки. Курс
лечения 3-7 дней.
Курс лечения при заболеваниях, сопровождающихся процессами
брожения и гниения в кишечнике, повышенной секрецией желудочного
сока, продолжается 1-2 нед. Взрослые - по 10 г 3 раза в сутки;
дети до 7 лет - по 5 г, 7-14 лет - по 7 г на прием.
Побочное действие. Диспепсия, запоры или диарея; при длительном
применении - гиповитаминоз, снижение всасывания из ЖКТ питательных
веществ (жиров, белков), гормонов.
При гемоперфузии через активированный уголь - тромбоэмболия,
геморрагии, гипогликемия, гипокальциемия, гипотермия, снижение АД.
Взаимодействие. Снижает эффективность одновременно принимаемых
ЛС, уменьшает эффективность ЛС, действующих на слизистую оболочку
ЖКТ (в т.ч. ипекакуаны и термопсиса).
Особые указания. Окрашивает каловые массы в темный цвет.
Рекомендуется хранить в сухом месте, отдельно от веществ,
выделяющих в атмосферу газы или пары. Хранение на воздухе
(особенно влажном) снижает сорбционную способность.
Активированный уголь+Алюминия оксид&
Фармгруппа - энтеросорбирующее средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
энтеросорбирующее, дезинтоксикационное и противодиарейное
действие, обладает высокой адсорбирующей активностью. Выводит из
ЖКТ микробные клетки, эндо- и экзотоксины различного
происхождения. Не вызывает изменений водно-электролитного обмена,
способствует выведению тяжелых металлов, не поглощает в кишечнике
сероводород, необходимый для поддержания нормальной перистальтики.
По терапевтическому эффекту не уступает полифепану, карболену
(более эффективен при заболеваниях, сопровождающихся интоксикацией
средне- и высокомолекулярными веществами).
Фармакокинетика. Не метаболизируется и выводится в течение 24-
48 ч.
Показания. Острые отравления и заболевания, сопровождающиеся
эндотоксикозом: ожоговая болезнь, кишечные инфекции, гнойно-
септические заболевания, печеночная и/или почечная
недостаточность, гепатит, аллергические заболевания, нарушения
обмена веществ, абстинентный алкогольный синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, за 1-1.5 ч до или через 1 ч после еды или
приема ЛС, в разведении кипяченой водой или 2% раствором
крахмальной слизи в соотношении 1:4. Суточная доза - 1 г/кг
(взрослым - 50-75 г, детям - 6-50 г) в 3 приема. Курс лечения - 3-
14 дней. При острых отравлениях, после промывания желудка,
назначают 100-150 г на прием, смешать с водой в соотношении 1:4
или с вазелиновым маслом 1:1.
Побочное действие. Аллергические реакции, запоры.
Алгелдрат
Фармгруппа - антацидное средство.
Фармдействие. Антацидное средство, оказывает также
адсорбирующее и обволакивающее действие. Нейтрализует свободную
НС1 в желудке без вторичной гиперсекреции, с образованием
практически невсасывающегося алюминия хлорида и воды. Повышает
содержание рН до 3.5-4.5 и удерживает его на этом уровне в течение
нескольких часов, снижая протеолитическую активность желудочного
сока. В щелочной среде образует нерастворимые соединения Аl3+. Не
вызывает нарушение КОС.
Показания. Эзофагит, острый гастрит, гиперацидный гастрит,
острый дуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в
фазе обострения), симптоматические язвы различного генеза, эрозии
слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ; рефлюкс-эзофагит, грыжа
пищеводного отверстия диафрагмы; острый панкреатит, обострение
хронического панкреатита; гиперфосфатемия; функциональные
заболевания кишечника; колит, дискомфорт, гастралгия, изжога
(после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема
ЛС, погрешностей в диете).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность,
повышение концентрации Аl3+ в крови (фактор риска развития или
усугубления течения болезни Альцгеймера), болезнь Альцгеймера,
гипофосфатемия, запоры, кишечная непроходимость.
С осторожностью. Гемодиализ, сахарный диабет.
Дозирование. Внутрь, в виде жевательных таблеток - 0.6-1.2 г, в
виде пероральной суспензии - по 5-10 мл через 1-2 ч после еды и на
ночь, при язвенной болезни желудка - за 30 мин до приема пищи; при
необходимости разовую дозу увеличивают до 15 мл, продолжительность
лечения 6 нед и более. При заболеваниях пищевода, желудка и 12-
перстной кишки назначают после еды; при заболеваниях кишечника -
до еды.
Для профилактики принимают по 5-10 мл суспензии перед возможным
раздражающим воздействием на слизистую оболочку ЖКТ.
Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, изменение вкусовых
ощущений, запоры.
При длительном приеме в высоких дозах - гипофосфатемия,
гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз,
гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз, нарушение функции
почек.
У больных с сопутствующей почечной недостаточностью - жажда,
снижение АД, гипорефлексия.
Взаимодействие. Снижает и замедляет абсорбцию из ЖКТ дигоксина,
азитромицина, цефпогдоксима, пивампициллина, рифампицина,
кетоконазола и итраконазола, индометацина, салицилатов,
хлорпромазина, фенитоина, Н2-гистаминоблокаторов, бета-
адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида, антибиотиков
тетрациклинового ряда, фторхинолонов, непрямых антикоагулянтов,
барбитуратов (их следует применять за 1 ч до или через 2 ч, а для
фторхинолонов - 4 ч после приема антацидов). м-холиноблокаторы,
замедляя опорожнение желудка, усиливают и удлиняют действие
алгелдрата.
Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить
достаточное поступление с пищей фосфора.
Для адекватного подбора разовой дозы целесообразно проведение
острой фармакологической пробы (после введения суспензии через
желудочный зонд и последующего промывания его 10 мл воды, проводят
оценку рН желудочного сока через 1 ч, если рН ниже 3.5, необходимо
увеличение дозы).
Алгелдрат+Магния гидроксид&
Фармгруппа - антацидное средство.
Фармдействие. Комбинированное средство, действие которого
обусловлено входящими в его состав компонентами: оказывает
антацидное, адсорбирующее, обволакивающее, ветрогонное и
желчегонное действие. Нейтрализует свободную НСl в желудке,
понижает активность желудочного сока. Время нахождения в желудке -
около 1 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция - низкая.
Показания. Острый гастрит; гиперацидный гастрит; острый
дуоденит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе
обострения); симптоматические язвы различного генеза; эрозии
слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ; рефлюкс-эзофагит; грыжа
пищеводного отверстия диафрагмы; острый панкреатит, обострение
хронического панкреатита; гиперфосфатемия; дискомфорт, гастралгия,
изжога (после избыточного употребления этанола, никотина, кофе,
приема ЛС, погрешностей в диете). Бродильная или гнилостная
диспепсия (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность,
болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия.
С осторожностью. Детский возраст (до 12 лет), период лактации.
Дозирование. Внутрь, по 5-10 мл (суспензии, геля) или 2-3
таблетки через 1-2 ч после еды и на ночь, при язвенной болезни
желудка - за 30 мин до приема пищи; при необходимости разовую дозу
увеличивают до 15 мл или 3-4 табл. После достижения
терапевтического эффекта - поддерживающая терапия по 5 мл или 1
таблетке 3 раза в сутки в течение 2-3 мес.
Детям от 4 мес. до 1 года - 7.5 мл (1/2 чложки), детям старше 1
года - 15 мл (1 ч. ложка) 3 раза в сутки.
Для профилактики принимают по 5-10 мл (суспензии, геля) или 1-2
таблетки перед возможным раздражающим воздействием на слизистую
оболочку ЖКТ. Для повышения эффективности таблетки следует
разжевать или держать во рту до полного растворения. Суспензию или
гель перед приемом необходимо гомогенизировать, встряхивая флакон
или тщательно разминая пакет между пальцами. Содержимое пакета
выдавливают в ложку или в рот.
Побочное действие. Тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений,
запоры.
При длительном приеме в высоких дозах - гипофосфатемия,
гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз,
гипермагниемия, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз,
нарушение функции почек.
У больных с сопутствующей почечной недостаточностью - жажда,
снижение АД, гипорефлексия.
Взаимодействие. Снижает и замедляет абсорбцию дигоксина,
индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, Н2-
гистаминоблокаторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала,
кетоконазола и итраконазола, изониазида, антибиотиков
тетрациклинового ряда и хинолонов (ципрофлоксацина, норфлоксацина,
офлоксацина, эноксацина, грепофлоксацина и др.), азитромицина,
цефподоксима, пивампициллина, рифампицина, непрямых
антикоагулянтов, барбитуратов (их следует применять за 1 ч до или
через 2 ч после приема антацидов), фексофенадина, дипиридамола,
залцитабина, хенодезоксихолевой кислоты, урсодезоксихолевой
кислоты, пеницилламина и ланзопразола. М-холиноблокаторы, замедляя
опорожнение желудка, усиливают и удлиняют действие.
Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить
достаточное поступление с пищей фосфора. Для адекватного подбора
разовой дозы целесообразно проведение острой фармакологической
пробы (после введения суспензии через желудочный зонд и
последующего промывания его 10 мл воды, проводят оценку рН
желудочного сока через 1 ч, если рН ниже 3.5, необходимо
увеличение дозы).
Алгелдрат+Магния гидроксид+Бензокаин&
Фармгруппа - антацидное средство+местный анестетик.
Фармдействие. Комбинированное средство, действие которого
обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает
антацидное, адсорбирующее, обволакивающее, местноане-стезирующее,
ветрогонное и желчегонное действие. Нейтрализует свободную НС1 в
желудке, понижает активность желудочного сока.
Фармакокинетика. Абсорбция - низкая.
Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и
нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения);
острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в
фазе обострения); симптоматические язвы различного генеза; эрозии
слизистой оболочки ЖКТ; рефлюкс-эзофагит; грыжа пищеводного
отверстия диафрагмы; острый панкреатит, обострение хронического
панкреатита; гиперфосфатемия; гастралгия, изжога (после
избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС,
погрешностей в диете). Бродильная или гнилостная диспепсия
(вспомогательное ЛС).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность,
болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия.
С осторожностью. Детский возраст (до 12 лет), период лактации.
Дозирование. Внутрь, по 5-10 мл за 30 мин до еды и на ночь (при
язвенной болезни желудка и гастрите) или через 1-2 ч после еды;
при необходимости разовую дозу увеличивают до 15 мл. Для
профилактики принимают по 5-10 мл суспензии или 1 таблетку перед
возможным раздражающим воздействием на слизистую оболочку ЖКТ.
Суспензию или гель перед приемом необходимо гомогенизировать,
встряхивая флакон или тщательно разминая пакет между пальцами.
Содержимое пакета выдавливают в ложку или в рот.
Побочное действие. Тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений,
запоры. При длительном приеме в высоких дозах - гипофосфатемия,
гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз,
гипермагниемия, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз,
нарушение функции почек. У больных с сопутствующей почечной
недостаточностью - жажда, снижение АД, гипорефлексия.
Взаимодействие. Может абсорбировать некоторые ЛС в ЖКТ,
уменьшая таким образом их всасывание. Снижает и замедляет
абсорбцию дигоксина, индометацина, салицилатов, хлорпромазина,
фенитоина, Н2-гистаминоблокаторов, бета-адреноблокаторов,
дифлунизала, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда и
хинолонов (ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина,
эноксацина, грепофлоксацина и др.), азитромицина, цефподоксима,
пивампициллина, рифампицина, непрямых антикоагулянтов,
барбитуратов (их следует применять за 1 ч до или через 2 ч после
приема антацидов), фексофенадина, дипиридамола, залцитабина,
хенодезоксихолевой и урсодезоксихолевой кислот, пеницилламина и
лансопразола. М-холиноблокаторы, замедляя опорожнение желудка,
усиливают и удлиняют действие препарата.
Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить
достаточное поступление с пищей фосфора. Для адекватного подбора
разовой дозы целесообразно проведение острой фармакологической
пробы (после введения суспензии через желудочный зонд и
последующего промывания его 10 мл воды, проводят оценку рН
желудочного сока через 1 ч, если рН ниже 3.5, необходимо
увеличение дозы).
Алгелдрат+Магния гидроксид+Симетикон&
Фармгруппа - антацидное средство+ветрогонное средство.
Фармдействие. Комбинированное средство, действие которого
обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает
антацидное, адсорбирующее, обволакивающее, ветрогонное действие.
Снижает газообразование в кишечнике. Послабляющее действие магния
гидроксида уравновешивает эффект алюминия гироксида, оказывающего
обратное влияние на моторику кишечника. Нейтрализует свободную НСl
в желудке, понижает активность желудочного сока. Диметикон
обладает разрушающим действием на пузырьки газа в кишечнике.
Фармакокинетика. Абсорбция - низкая.
Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и
нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения);
острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в
фазе обострения); грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.
Эпигастральная боль, изжога (после избыточного употребления
этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете),
метеоризм; бродильная и гнилостная диспепсия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность,
болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия.
С осторожностью. Детский возраст (до 12 лет), период лактации.
Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке через 1-2 ч после еды и
перед сном; при необходимости - по 2 таблетки 4-6 раз в сутки.
Побочное действие. Тошнота, рвота, кишечная колика, изменение
вкусовых ощущений, запоры. При длительном приеме в высоких дозах -
гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция,
остеопороз, гипермагниемия, гипералюминиемия, энцефалопатия,
нефрокальциноз, нарушение функции почек. У больных с сопутствующей
почечной недостаточностью - жажда, снижение АД, гипорефлексия.
Взаимодействие. Может абсорбировать некоторые ЛС в ЖКТ,
уменьшая таким образом их всасывание. Снижает и замедляет
абсорбцию дигоксина, индометацина, салицилатов, хлорпромазина,
фенитоина, Н2-гистаминоблокаторов, бета-адреноблокаторов,
дифлунизала, кетоконазола и итраконазола, изониазида, антибиотиков
тетрациклинового ряда и хинолонов (ципрофлоксацина, норфлоксацина,
офлоксацина, эноксацина, грепофлоксацина и др.), азитромицина,
цефподоксима, пивампициллина, рифампицина, непрямых
антикоагулянтов, барбитуратов (их следует применять за 1 ч до или
через 2 ч после приема антацида), фексофенадина, дипиридамола,
залцитабина, желчных кислот - хенодезоксихолевой и
урсодзоксихолевой, пеницилламина и лансопразола. М-
холиноблокаторы, замедляя опорожнение желудка, усиливают и
удлиняют действие.
Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить
достаточное поступление с пищей фосфора.
Алдеслейкин
Фармгруппа - МИБП - цитокин.
Характеристика. Аналог интерлейкина2, получаемый с помощью
технологии рекомбинантной ДНК с использованием цепочки генов
интерлейкина2 Escherichia coli; химически является: дезаланил-1,
серии-125 человеческий интерлейкин2.
Фармдействие. Противоопухолевое, иммуно-модулирующее средство
группы цитокинов. Рекомбинантная форма отличается от природного
интерлейкина (не гликозилирована, не имеет концевого N-аланина, в
положении 125 цистеин замещен на серии), однако в полной мере
обладает активностью человеческого интерлейкина2. Стимулирует
эндогенную иммунную защиту; превращает Т-лимфоциты (естественные
киллерные клетки) в активированные, которые распознают и
уничтожают опухолевые клетки, а также способствует образованию
антител В-клетками.
Активирует клеточный иммунитет с выраженными лимфоцитозом,
эозинофилией и тромбоцитопенией и продукцию цитокинов, включая
клетки, продуцирующие интерферон гамма, ФНО, интерлейкин1 и
гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор.
Фармакокинетика. При в/в струйном введении кривая распада носит
биэкспоненциальный характер. Быстро проникает в экстраваскулярное
и внеклеточное пространство.
Более 80% алдеслейкина метаболизируется в почках до аминокислот
(в клетках эпителия проксимальных извитых почечных канальцев). Т
1/2 в 1-й фазе - 13 мин, во 2-й - 85 мин.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой
секреции. Определяемая величина клиренса при кратковременном (в
течение 15 мин) и продолжительном (24 ч) введении приблизительно
соответствует скорости клубочковой фильтрации.
Показания. Метастатический рак почек, меланома (в составе
комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность; нарушение деятельности
сердца, выявленное в тесте нагрузки таллием; аллотрансплантация
органа, нарушение функции дыхания; статус больных ECOG меньше 2;
статус ECOG 1 и наличие метастазов более чем в одном органе, а
также срок менее 24 мес. после первоначальной диагностики
первичной опухоли; метастазы в ЦНС, беременность; период лактации,
детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
С осторожностью. Аутоиммунные заболевания, в т.ч. аутоиммунный
тиреоидит, некомпенсированный гипотиреоз, угнетение
костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне предшествующей
лучевой или химиотерапии, лейкопения менее 4 тыс./мкл;
тромбоцитопения менее 100 тыс./мкл), печеночная недостаточность,
психические нарушения, псориаз, инфекционные заболевания,
требующие проведения антибиотикотерапии; нарушение функции дыхания
в анамнезе, почечная недостаточность, эпилептические припадки в
анамнезе; пожилой возраст, репродуктивный возраст (необходима
надежная контрацепция), ХСН II-III ст.
Категория действия на плод. С
Дозирование. Для первого индукционного цикла взрослым назначают
в/в инфузию в течение 5 дней в дозе 1 мг/кв. м/сут.; после
перерыва (2-6 дней) - 5-дневную терапию повторяют в той же дозе.
После 3 нед перерыва проводят второй индукционный цикл; у больных
с положительной динамикой осуществляют до 4 индукционных циклов.
При появлении симптомов токсичности инфузию временно прерывают;
после исчезновения побочных эффектов - возобновляют с уменьшенной
в 2 раза дозой.
Правила приготовления инфузионного раствора: лиофилизированный
порошок разводят в 1-2 мл воды для инъекций, избегая
ценообразования (струю воды направляют по стенке флакона, который
покачивают до полного растворения порошка). Полученный раствор
разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы для инъекций, в который
предварительно добавляют человеческий альбумин до получения 0.1%
раствора альбумина.
Побочное действие. Со стороны ССС: снижение АД, повышение АД,
аритмогенное действие, синусовая тахикардия, стенокардия, инфаркт
миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушения
вкуса, дисфагия, снижение аппетита, гастрит, диарея, стоматит,
гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз
и ЩФ, асцит, гепатомегалия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, диспноэ,
тахипноэ, пневмоторакс.
Со стороны нервной системы: тревожность, сонливость, депрессия,
галлюцинации, головокружение, парестезии, обморочные состояния,
нарушение речи, судороги, нарушение памяти, спутанность сознания,
кома.
Со стороны мочевыводящей системы: дизурия, олигурия, анурия,
повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гематурия,
протеинурия, периферические отеки, отечный синдром.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия,
артриты.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная),
конъюнктивит.
Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения,
лейкоцитоз, эозинофилия, гипергликемия, гипокальциемия,
гиперкалиемия, гипокоагуляция.
Прочие: гиперемия кожи, нарушение зрения, алопеция, увеличение
массы тела; лихорадка, флебит; серозиты за счет гиперпродукции
жидкости в серозные полости.
Взаимодействие. ЛС, обладающие гепатотоксическим,
нефротоксическим, миелотоксическим и кардиотоксическим действием,
повышают риск развития токсичности алдеслейкина.
ГКС снижают эффективность, бета-адреноблокаторы усиливают
артериальную гипотензию.
Фармацевтически несовместим со многими ЛС, в т.ч. с 0.9%
раствором NaCl.
Особые указания. До и после терапии необходим контроль
количества форменных элементов крови (в т.ч. подсчет форменных
элементов каждой группы и тромбоцитов), биохимический анализ крови
(включая определение "печеночных" трансаминаз), контроль за водно-
электролитным балансом, рентгенологическое исследование органов
грудной клетки.
Поскольку алдеслейкин повышает секреторную активность серозных
оболочек, увеличивая объем выпота в полостях, необходимо перед
курсом терапии и в течение него контролировать функциональное
состояние легких, провести лечение сопутствующих инфекционных
заболеваний.
Не применяют у лиц обоего пола в репродуктивном возрасте, если
они не пользуются эффективными ЛС контрацепции.
Повышение скорости инфузии или продление ее времени повышает
токсичность.
В случае появления побочных эффектов инфузию следует прекратить
до полного исчезновения токсических реакций, а затем возобновить в
половинной дозе.
У больных с одышкой, наличием хрипов или тахипноэ необходим
контроль функционального состояния легких.
Может привести к распространению или утяжелению инфекционного
заболевания, поэтому до начала терапии необходимо провести лечение
сопутствующих бактериальных инфекций.
При наличии центрального венозного катетера - профилактическая
антибиотикотерапия.
Приготовленный раствор использовать в течение 48 ч,
предварительно нагрев до комнатной температуры.
Алендроновая кислота
Фармгруппа - костной резорбции ингибитор - бифосфонат.
Фармдействие. Негормональный специфический ингибитор
остеокластической костной резорбции (из группы аминобифосфонатов -
синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит,
находящийся в кости), подавляет остеокласты. Стимулирует
остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией
и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную
плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен),
способствует формированию нормальной костной ткани с нормальной
гистологической структурой.
Фармакокинетика. Абсорбируется в ЖКТ 25%. Абсолютная
биодоступность для таблеток (10мг), принятых за 2 ч до еды, -
0.78% для женщин и 0.59% - для мужчин. Абсолютная биодоступность
при дозе 40 мг у женщин - 0.6%. При приеме за 30-60 мин до еды
биодоступность снижается на 40% по сравнению с дозой, принятой за
2 ч перед едой. Прием через 2 ч после еды на биодоступность не
влияет, прием кофе и апельсинового сока снижает биодоступность на
60 %.
Связь с белками плазмы - около 78%.
Т1/2 - не более 10 ч. Почечный клиренс - 71 мл/мин, системный -
200 мл/мин. Концентрация в плазме после в/в инфузии снижается на
95 % в течение 6 ч. Выводится почками.
Показания. Болезнь Педжета, остеопороз у женщин в
постменопаузе, гиперкалыдиемия при злокачественных опухолях.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст (безопасность и эффективность в
настоящее время не определены).
С осторожностью. Заболевания ЖКТ в фазе обострения (дисфагия,
эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и 12-
перстной кишки), стриктура пищевода, ахалазия пищевода, ХПН (при
КК менее 35 мл/мин увеличивается риск кумуляции препарата),
гипокальциемия, дефицит витамина D.
Категория действия на плод. С
Дозирование. Внутрь, 1 раз в сутки, не разжевывая, за 2 ч (не
менее 30 мин) до первого приема пищи, воды или др. ЛС. Запивать
только обычной водой.
При остеопорозе у женщин в постменопаузе - по 10 мг/сут., для
профилактики - 5 мг/сут.
При болезни Педжета - 40 мг/сут. в течение 6 мес.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: боль в
животе, дисфагия, изжога, эзофагит, язва или эрозия пищевода,
гастралгия, диспепсия, метеоризм, запоры или диарея, тошнота.
Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Прочие: миалгия, асимптоматическая гипокальциемия и
гипофосфатемия.
Передозировка. Лечение: молоко или Са2+ - содержащие антациды
для связывания препарата (из-за риска развития раздражения
пищевода не следует вызывать рвоту).
Взаимодействие. Одновременное применение препаратов Са2+ (в
т.ч. антацидов) снижает абсорбцию. Интервал между приемом
препарата и др. ЛС должен составлять не менее 1 ч.
Ранитидин повышает биодоступность в 2 раза (клиническое
значение не определено).
НПВП усиливают неблагоприятные действия алендроновой кислоты.
Особые указания. Запивать только обычной водой, поскольку др.
напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок)
снижают абсорбцию.
Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод необходимо
принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом
воды, после приема не следует ложиться на протяжении 30 мин
(опасно применять в случае неспособности пациента стоять или
сидеть прямо в течение 30 мин). Прием перед сном или в
горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита.
При наличии гипокальциемии необходимо провести ее коррекцию до
начала лечения. Терапию следует сочетать с диетой, обогащенной
солями Са2+.
Алклометазон
Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения.
Фармдействие. ГКС для местного применения; оказывает
противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное
действие. Проникает через клеточные мембраны и взаимодействует со
специфическими цитоплазматическими рецепторами. Эти комплексы
попадают в клеточное ядро, связываются с ДНК, стимулируют
транскрипцию РНК и последующий белковый синтез различных
ингибиторов ферментов, отвечающих за противовоспалительный эффект.
Замедляет развитие отека, депонирование фибрина, расширение
капилляров, продвижение фагоцитов на воспаленный участок,
фагоцитарную активность, капиллярную продукцию, депонирование
коллагена и образование келоида.
Показания. Атонический дерматит, диффузный нейродермит, простой
и аллергический дерматит, дискоидная красная волчанка, экзема,
красный плоский лишай, мультиформная экссудативная эритема, зуд
кожи, псориаз, себорейный дерматит, ксероз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулез кожи,
осложнения после вакцинации, ветряная оспа, периоральный дерматит,
розацеа, детский возраст (до 6 мес.).
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Дозирование. Местно, наносят на пораженный участок 2-3 раза в
день.
Побочное действие. Атрофия эпидермиса, подкожных тканей и
кожного коллагена; сухость кожи, трещины, стрии.
Особые указания. Избегать нанесения мази или крема на кожу
молочной железы до кормления у кормящих матерей. У маленьких детей
кожные складки и пеленки могут оказывать действие, сходное с
действием окклюзионной повязки, и повысить системную резорбцию
препарата; у детей возможна большая степень резорбции из-за
несоответствия между площадью поверхности тела и массой тела, а
также в связи с недостаточной зрелостью эпидермиса.
Аллилоксиэтанол&
Фармгруппа - регенерации тканей стимулятор.
Фармдействие. Предотвращает ранний спазм артерий глубокого
сосудистого сплетения кожи, возникающий при ионизирующей радиации;
улучшает кровоснабжение в облученном участке и ускоряет
репаративные процессы эпителия.
Показания. Острые местные лучевые поражения кожи I-II ст.
(возникающие в процессе радиационной терапии или при радиационной
травме).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, на пораженный участок кожи путем
распыления тонким слоем, с расстояния 10-15 см от поверхности
кожи.
Профилактически: сразу после каждого сеанса облучения (не
позднее чем через 1 ч после облучения) в течение всего курса
радиационной терапии.
С лечебной целью: при появлении первых клинических признаков
лучевого поражения (эритематозные высыпания, отек и шелушение
кожи) 1 раз в день, в течение 10-20 дней, в зависимости от тяжести
поражения кожных покровов.
Побочное действие. Аллергические реакции: кожная сыпь.
Аллилэстренол
Фармгруппа - гестаген.
Характеристика. Пероральный гестагенный препарат.
Фармдействие. Гестагенное средство, стимулирует секреторную
фазу в миометрии, создает условия для развития оплодотворенной
яйцеклетки, способствует сохранению беременности. Обладает
токолитическим действием; снижает чувствительность миометрия к
окситоцину. Стимулирует развитие ацинусов молочных желез,
секреторную деятельность трофобластов, выработку надпочечниками
альдостерона. Повышает выведение метаболитов плацентарных
стероидов и секрецию эндогенного гестагена, увеличивает запасы
жира и утилизацию глюкозы, способствует накоплению печенью
гликогена, нормализует функцию плаценты.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. Метаболизируется в
печени. Выводится почками в виде метаболитов.
Показания. Выкидыш (привычный и угрожающий), преждевременные
роды (угроза).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера,
Дубина-Джонсона и Ротора), тромбофлебит, тромбо-эмболические
осложнения, нарушение мозгового кровообращения, опухоли молочных и
половых желез, гестоз (в анамнезе), герпес (в т.ч. в анамнезе),
период лактации.
С осторожностью. Воспалительные заболевания почек, ХСН,
снижение толерантности к глюкозе.
Дозирование. Внутрь. При угрожающем выкидыше - 5 мг 3 раза в
сутки (но не более 20 мг) в течение 5-7 дней до прекращения
симптомов.
При привычном выкидыше - 5 мг 2 раза в сутки в течение и не
менее 1 мес. после критического периода, затем дозу можно снизить
и за 15 дней до родов прекратить прием. Угрожающие преждевременные
роды - доза и продолжительность лечения определяются индивидуально
в каждом конкретном случае.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы:
диспепсия, тошнота, холестатическая желтуха.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия,
бессонница или сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка жидкости,
отечный синдром.
Прочие: тромбофлебит, тромбоэмболия, повышение массы тела,
галакторея, набухание молочных желез, гипертермия, снижение
толерантности к глюкозе.
Взаимодействие. Индукторы микросомально-го окисления ферментов
снижают, а ингибиторы повышают концентрацию аллилэстренола в
плазме (возможно изменение его эффективности и повышение риска
развития побочных эффектов).
Особые указания. Больным сахарным диабетом необходим регулярный
контроль уровня гликемии.
Аллопуринол
Фармгруппа - противоподагрическое средство - ксантиноксидазы
ингибитор.
Фармдействие. Противоподагрическое средство, ингибируя
ксантиноксидазу, предотвращает переход гипоксантина в ксантин и
образование из него мочевой кислоты. Уменьшает концентрацию
мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма, способствует
растворению имеющихся уратных отложений, предотвращает их
образование в тканях и почках. Снижая трансформацию гипоксантина и
ксантина, усиливает их использование для синтеза нуклеоти-дов и
нуклеиновых кислот. Накопление в плазме ксантинов не нарушает
нормальный обмен нуклеиновых кислот, преципитации и выпадения в
осадок ксантинов в плазме не происходит (высокая растворимость).
Почечный клиренс ксантинов в 10 раз превышает клиренс мочевой
кислоты, увеличение выведения ксантинов с мочой не сопровождается
повышенным риском нефроуролитиаза.
Фармакокинетика. Абсорбция после однократного перорального
приема 300 мг - 80-90%. Проникает в грудное молоко.
В печени около 70% дозы метаболизируется в активный метаболит -
оксипуринол (аллоксан-тин). После однократного приема 300 мг -
ТСmах аллопуринола (2-3 мкг/мл) - 0.5-2 ч, оксипуринола (5-6
мкг/мл) - 4.5-5 ч. T1/2 аллопуринола - 1-3 ч (быстрое окисление до
оксипуринола и высокая гломерулярная фильтрация), Т1/2
оксипуринола - 12-30 ч (в среднем 15 ч). В почечных канальцах
оксипуринол в значительной степени реабсорбируется (механизм
реабсорбции аналогичен реабсорбции мочевой кислоты). Около 20%
дозы выводится через кишечник в неизмененном виде; почками - 10% в
виде аллопуринола и 70% - в виде оксипуринола.
Гемодиализ эффективен.
Показания. Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией
(лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная),
почечнокаменная болезнь (с образованием уратов).
Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при
заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов
и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при
различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом
миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой
терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных
травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений
(синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии ГКС, когда
вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается
количество пуринов в крови.
Нарушения пуринового обмена у детей.
Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная
недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые
почечные камни (при наличии урикозурии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, ХПН (стадия азотемии), первичный (идиопатический)
гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры,
беременность, период лактации. Детский возраст (до 14 лет
назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и др.
злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения
ферментных нарушений).
С осторожностью. Почечная недостаточность, ХСН, сахарный
диабет, артериальная гипертензия.
Категория действия на плод. С
Дозирование. Внутрь, после еды. Больным с малой выраженностью
симптомов подагры назначают внутрь 200-300 мг/сут.; больным
тяжелой подагрой, имеющим тофусы, - 400-600 мг/сут. Суточная доза
может быть разделена на 2 приема или принята одномоментно; дозы,
превышающие 300 мг, принимаются дробно (при появлении побочных
эффектов со стороны ЖКТ). Минимальная эффективная доза - 100-200
мг/сут., максимальная - 800-900 мг/сут.
Для снижения риска обострения подагры лечение начинают с малых
доз - 100 мг/сут. с еженедельным увеличением на 100 мг (до
снижения содержания мочевой кислоты в плазме до 6 мг/ да).
Для предупреждения уратной нефропатии при химиотерапии
злокачественных заболеваний крови в течение первых 2-3 дней
назначают 600-800 мг/сут. и рекомендуют обильное потребление
жидкости.
При рецидивирующих оксалатных камнях в почках у больных с
гиперурикозурией - 200-300 мг/сут.; при ХПН дозу снижают: при КК
10-20 мл/мин - максимальная доза 200 мг, 10 мл/ мин - 100 мг,
менее 3 мл/мин - интервал между приемом 100 мг 36-72 ч.
Детям до 6 лет - 5 мг/кг/сут., от 6 до 10 лет - 10 мг/кг/сут.,
от 15 лет назначают из расчета 10-20 мг/кг/сут. или 100-400
мг/сут. Адекватность дозы оценивают через 48 ч, кратность приема -
3-4 раза в сутки. При выраженной ХПН - 100 мг/сут. или 100 мг с
интервалом более чем 1 день. Пожилым пациентам рекомендуется
назначать самые низкие дозы.
При добавлении аллопуринола к урикозурическим ЛС его доза
постепенно увеличивается, а урикозурических ЛС - снижается. Во
|
