|
Стр. 59
Фармакокинетика. Проникает внутрь глаза преимущественно через
роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная
абсорбция - низкая. После попадания в кровь быстро проникает в
эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II.
Связь с белками плазмы - 33%. Трансформируется в N-
дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении
карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При
длительном применении кумулирует в эритроцитах. Выводится почками
в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая
фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным
высвобождением препарата из эритроцитов, с Т1/2 около 4 мес.
Показания. Открытоугольная (в т.ч. вторичная) глаукома;
псевдоэксфолиативная глаукома; гипертензия внутриглазная.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 30
мл/мин).
С осторожностью. Печеночная недостаточность, беременность,
детский возраст.
Дозирование. Закапывают по 1 кап. в пораженный глаз 3 раза в
сутки; в комбинации с бета-адреноблокаторами для местного
применения - по 1 кап. 2 раза в сутки. Если при лечении
применяется несколько местных офтальмологических ЛС, то их
введение должно происходить с интервалом в 10 мин.
Побочное действие. Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в
глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия,
раздражение век, конъюнктивит, кератит, блефарит; редко -
иридоциклит, увеличение толщины роговицы, аллергические реакции.
Системные: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения,
нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром
Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром
Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания.
Передозировка. Симптомы: нарушение водно-электролитного обмена,
ацидоз, нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: симптоматическое. Контроль уровня электролитов
(особенно К+) и уровень рН крови.
Взаимодействие. Противоглаукомные ЛС (бета-адреноблокаторы,
пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие.
Ацетазоламид повышает риск развития системных побочных
эффектов.
Совместим с растворами тимолола и бетаксолола.
Возможна комбинация с ингибиторами АПФ, БМКК, диуретиками,
НПВП, эстрогенами, инсулином, тироксином.
Возможно усиление токсичности при приеме больших доз АСК.
Особые указания. Необходим контроль содержания К+, электролитов
в сыворотке крови и ее РН.
Безопасность применения у лиц, носящих контактные линзы,
неизвестна.
В пожилом возрасте может повышаться чувствительность к
дорзоламину (требуется снижение дозы).
Отмечен единичный случай развития нефроуролитиаза.
При необходимости назначения препарата в период лактации
следует прекратить грудное вскармливание.
При переходе на дорзоламид предыдущий препарат отменяют после
применения обычной ежедневной дозы и на следующий день начинают
лечение дорзоламидом.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Дорназа альфа
Фармгруппа - отхаркивающее муколитическое средство.
Фармдействие. Муколитическое средство, представляет собой
полученный методом генной инженерии фосфорилированный
гликозилированный рекомбинантный фермент человека -
дезоксирибонуклеазу I (альфа-ДНК-азу), которая идентична ДНК-азе
человека, выделенной из мочи. Альфа-ДНК-аза способна расщеплять
внеклеточную ДНК (высвобождающуюся из разрушившихся лейкоцитов),
содержащуюся в большом количестве в вязком бронхиальном секрете у
больных муковисцидозом.
Фармакокинетика. После ингаляции системная абсорбция низкая.
После в/в введения быстро выводится из крови, начальный объем
распределения равен объему сыворотки. После ингаляции Т1/2 альфа-
ДНК-азы из легких - 11 ч. После перорального введения всасывание
из ЖКТ настолько мало, что им можно пренебречь. Ингаляция в дозах
до 40 мг в течение 6 дней не приводит к достоверному увеличению
концентрации ДНК-азы в сыворотке крови по сравнению с нормальным
эндогенным содержанием (в норме ДНК-аза присутствует в сыворотке
крови человека до 10 нг/мл). После назначения по 2.5 тыс. ЕД (2.5
мг) 2 раза в сутки на протяжении 24 нед средние сывороточные
концентрации ДНК-азы не отличались от средних показателей до
лечения, равнявшихся 3.5 нг/мл, что свидетельствует о
незначительном системном всасывании или малой кумуляции. У больных
муковисцидозом через 15 мин после ингаляции 2.5 тыс. ЕД (2.5 мг)
средняя концентрация в мокроте - примерно 3 нг/мл.
Показания. Муковисцидоз (при ФЖЕЛ не менее 40% от нормы, у
больных старше 5 лет, в составе комплексной терапии). Разжижение и
облегчение отхождения мокроты при ХНЗЛ, фиброз легочной ткани.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Период лактации.
Дозирование. Раствор в ампулах предназначен только для разового
ингаляционного применения, вводится с помощью компрессорного
воздушного небулайзера (джет-небулайзера). Рекомендуемая доза
составляет 2.5 тыс. ЕД 1 раз в сутки (содержимое 1 ампулы - 2.5 мл
неразведенного раствора). У большинства больных оптимального
эффекта удается достичь при постоянном ежедневном применении (по
сравнению с прерывистым назначением). После прекращения терапии
улучшение функции легких быстро исчезает. У некоторых больных
старше 21 года лучшего эффекта можно добиться при ингаляциях 2
раза в сутки.
Побочное действие. Фарингит, изменение голоса, ларингит,
аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).
Взаимодействие. Совместим с антибиотиками, бронхолитиками,
пищеварительными ферментами, витаминами, ингаляционными и
системными ГКС и анальгетиками. Водный раствор не обладает
буферными свойствами и не должен разводиться или смешиваться с др.
ЛС или растворами в емкости небулайзера.
Особые указания. Эффективность и безопасность у детей в
возрасте до 5 лет (ФЖЕЛ менее 40% от должной величины) не
доказана.
При беременности назначают только по "жизненным" показаниям, в
случае если польза для матери превышает риск для ребенка.
Данные о возможности выделения препарата с молоком отсутствуют,
тем не менее назначение дорназы кормящим матерям должно
проводиться с осторожностью.
Доцетаксел
Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкалоид.
Фармдействие. Противоопухолевое средство растительного
происхождения (из группы таксоидов), в настоящее время химически
синтезируется из биомассы игл тисса. Накапливает тубулин в
микротрубочках, препятствует их распаду, что нарушает фазу митоза
и межфазные процессы в опухолевых клетках.
Фармакокинетика. в плазме после однократного в/в введения в
дозе 100 мг/кв. м - 3.7 мкг/ мл. Клиренс - 333.3 мл/мин/кв. м,
объем распределения - 100-110 л. Связь с белками плазмы- 90%.
Метаболизм проходит при участии изоферментов цитохрома Р450.
Выводится почками (6% введенной дозы) и с желчью (75% -
преимущественно в виде метаболитов). Выведение имеет трехфазный
характер с Т1/2 для альфа-, бета и гамма фаз соответственно 4, 36
мин и 11.1 ч (начальное быстрое снижение - выход на периферию, а
терминальная фаза обусловлена сравнительно медленным оттоком из
периферических отделов).
Показания. Рак молочной железы (местнораспространенный или
метастатический) при неэффективности терапии ЛС антрациклинового
ряда; немелкоклеточный рак легкого (в т.ч. метастатический);
злокачественные опухоли головы и шеи, рак яичников.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нейтропения менее 1500
клеток/мкл, печеночная недостаточность, беременность, период
лактации.
Дозирование. В/в медленно (в течение 1 ч), в дозе 100 мг/кв. м
поверхности тела, каждые 3 нед. Перед применением концентрат
разводят прилагаемым растворителем (стабильность при температуре
15-25 град. С - до 8 ч и до 24 ч - при 2-8 град. С). Полученный
раствор разводят в 250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора
декстрозы.
До начала лечения для уменьшения выраженности побочных эффектов
- дексаметазон внутрь, в дозе 8 мг за 13 ч, 3 ч и 1 ч до введения
доцетаксела и 16 мг/сут. - в течение 2-3 дней после введения. При
развитии побочных эффектов дозу уменьшают до 50-75 мг/кв. м.
Побочное действие. Со стороны органов кроветворения:
нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Лихорадка неясного генеза,
сепсис.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея,
стоматит, повышение активности "печеночных" трансаминаз,
гипербилирубинемия.
Со стороны ССС: снижение АД, развитие или усугубление СН,
синусовая тахикардия, мерцательная аритмия, нестабильная
стенокардия.
Со стороны нервной системы: парестезии, гиперестезия, астения,
асцит, периферические отеки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, часто сопровождающаяся
зудом, иногда с последующей десквамацией, гипо- или
гиперпигментация ногтей и онихолизис, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, редко - бронхоспазм.
Передозировка. Симптомы: глубокая миелосупрессия,
периферические нейротоксические эффекты, воспаление слизистых
оболочек.
Лечение: при сохраняющейся выраженной нейтропении и нейтропении
с лихорадкой показано назначение колониестимулирующих факторов.
Взаимодействие. Совместим с др. цитостатиками (в т.ч.
препаратами Pt, антрациклинами).
Особые указания. Лечение проводится только при участии опытного
специалиста по противоопухолевой химиотерапии в условиях
специализированного стационара. Для уменьшения отеков всем больным
за день до начала лечения назначают ГКС внутрь (дексаметазон - 16
мг/сут. в течение 4-5 дней). При появлении отеков - ограничение
солевого и питьевого режима и назначение диуретиков. Необходим
систематический контроль картины периферической крови.
При работе с препаратом рекомендуется использование перчаток.
При попадании концентрата или раствора на слизистые оболочки или
кожу рекомендуется немедленно промыть их водой.
Дрожжи пивные&
Фармгруппа - метаболическое средство.
Фармдействие. Метаболическое средство, действие которого
обусловлено входящими в его состав витаминами группы B1,
аминокислотами и минеральными веществами. Витамины, микро- и
макроэлементы дрожжей находятся в белковых комплексах, что
определяет постепенный характер их поступления в организм
человека. Обеспечивает нормальную жизнедеятельность, рост и
развитие организма, способствует формированию устойчивости к
действию неблагоприятных факторов окружающей среды (тяжелым
производственным условиям, стрессу и переутомлению). Улучшает
усвоение пищи, активирует транспортные функции кишечника,
нормализует обменные процессы, обладает иммуностимулирующим и
дезинтоксикационным действием, способствует выведению токсичных
веществ.
Показания. Взрослым и детям для профилактики гиповитаминоза
группы В, при нарушении белково-углеводного и витаминно-
минерального обмена веществ, при несбалансированном и
неполноценном питании, в период реконвалесценции (после
соматических и инфекционных заболеваний); при больших нервно-
психических и физических нагрузках; наличии факторов риска
развития заболеваний ССС (в т.ч. дислипопротеинемия, артериальная
гипертензия, курение); при алкоголизме; длительном воздействии
опасных химических веществ и радиации; пребывании в
неблагоприятных климатических условиях.
Дерматоз, фурункулез, зуд, экзема, псориаз, угревая сыпь
(лечение и профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Таблетки, внутрь, после приема пищи. Взрослым с
профилактической целью - по 1 г 2-3 раза в сутки, детям 3-7 лет -
0.25 г 2 раза в сутки, 7-12 лет -0.5 г 2 раза в сутки. Курс - 30
дней. Повторные курсы - через 1-3 мес. после консультации с
врачом.
Порошок растворяют в воде, чае, соках, др. напитках или в
качестве добавки к пище. Для профилактики взрослым проводят 2
курса по 7-10 г/сут. за 2-3 приема в течение 2 мес. (с интервалом
2 мес.); детям - 3-5 г/сут. за 2-3 приема. Курсовая доза для
взрослых-1200-1800 г, для детей - 360-600 г.
В неблагоприятных климатических зонах проводят 3 курса. В
лечебных целях дозу увеличивают в 1.5-2 раза.
Лицам, деятельность которых сопряжена с большими нервно-
психическими и физическими нагрузками, доза подбирается из расчета
0.3-0.5 г/кг/сут.
Наружно, в составе питательных масок: разводят водой, соком
(овощей или фруктов), медом до соответствующей консистенции и
наносят на кожу головы.
Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, кожный
зуд).
Дроперидол
Фармгруппа - антипсихотическое средство (нейролептик).
Фармдействие. Антипсихотическое средство (нейролептик),
производное бутирофенона. Оказывает также седативное,
противошоковое, противорвотное, гипотензивное и антиаритмическое
действие.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых Е)2-
рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное
действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной
формации ствола головного мозга; противорвотное действие -
блокадой дофаминовых О2-рецепторов триггерной зоны рвотного
центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов
гипоталамуса.
Расширяет периферические сосуды и снижает ОПСС; снижает
давление в легочной артерии (особенно если оно значительно
повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина. Уменьшает
частоту возникновения аритмий, вызванных эпинефрином, но не
предотвращает аритмии др. этиологии.
Обладает сильной каталептогенной активностью.
При в/в или в/м введении действие наступает через 5-15 мин,
максимальный эффект достигается через 30 мин; седативный эффект
продолжается 2-4 ч, общая продолжительность действия на ЦНС - 12
ч.
Фармакокинетика. через 15 мин. Связь с белками плазмы - 85-90%.
Т1/2 - 120-130 мин. Метаболизм - в печени. Выделяется почками в
виде метаболитов - 75%, в неизмененном виде почками - 1%, с
каловыми массами - 11%.
Показания. Премедикация, вводная анестезия, потенцирование
общей и регионарной анестезии; нейролептанальгезия (с фентанилом
или др. опиоидами); тошнота, рвота (во время диагностических и
хирургических манипуляций); боли и рвота в послеоперационном
периоде, психомоторное возбуждение, галлюцинации, болевой синдром,
болевой шок (при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах
стенокардии, ожогах), отек легких; гипертонический криз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, экстрапирамидные
нарушения, назначение во время проведения кесарева сечения,
гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала
QT, детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность,
алкоголизм, декомпенсированная ХСН, эпилепсия, депрессия,
беременность.
Дозирование. Индивидуальный, с учетом возраста, массы тела,
общего физического состояния, характера заболевания, используемых
ЛС, вида предстоящей анестезии.
Для премедикации взрослым за 15-45 мин до начала хирургического
вмешательства в/м вводят 2.5-5 мг; детям - 100 мкг/кг.
Для введения в анестезию - в/в: взрослым - 15-20 мг; детям -
0.2-0.4 мг/кг (или 0.3-0.6 мг/ кг в/м).
При продолжительных операциях для поддержания анестезии
проводят повторное в/в введение в дозе 2.5-5 мг.
В послеоперационном периоде взрослым назначают в/м, по 2.5-5 мг
каждые 6 ч.
Побочное действие. Снижение АД, тахикардия, дисфория,
сонливость в послеоперационный период.
При использовании в высоких дозах - тревожность, психомоторное
возбуждение, страх, экстрапирамидные расстройства, анафилактоидные
реакции.
Редко: головокружение, тремор, ларингоспазм, бронхоспазм,
повышение АД (при комбинированном применении дроперидола с
фентанилом), галлюцинации, депрессия (в послеоперационном
периоде).
Передозировка. Симптомы: резкое снижение АД.
Лечение: снижение АД устраняется аналептиками и
симпатомиметическими ЛС, при эстрапирамидных нарушениях -
противопаркинсонические ЛС; при гиповолемии - возмещение ОЦК, при
необходимости - др. симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Усиливает действие барбитуратов,
бензодиазепинов, наркотических анальгетиков, снотворных и ЛС для
общей анестезии, миорелаксантов и гипотензивных ЛС.
Ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов.
Снижает прессорное действие эпинефрина.
Особые указания. Применяют только в условиях стационара.
Ввиду существующей возможности выраженного снижения АД следует
располагать ЛС для его своевременной коррекции.
У больных с феохромоцитомой после введения могут наблюдаться
тяжелая гипертензия и тахикардия.
Назначение в повышенной дозе (25 мг и более) может вызвать
внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма (на фоне
гипоксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной
абстиненции).
Если в терапии использовались гипотензивные ЛС, в
предоперационном периоде (до применения дроперидола) необходимо
постепенно снизить их дозу (вплоть до полной отмены).
При применении в хирургической практике необходимо
контролировать параметры физиологического состояния организма;
изменения ЭЭГ после операции исчезают медленно.
При использовании на фоне проводниковой анестезии (спинальная,
перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и
угнетения симпатической нервной системы, что затрудняет дыхание,
способствует расширению периферических сосудов и развитию
гипотензии.
Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать
осторожность при транспортировке пациента, нельзя быстро менять
положение тела.
Если артериальную гипотензию не удается предотвратить путем
парентерального введения жидкостей, необходимо ввести
вазопрессорные ЛС.
Дростанолон
Фармгруппа - противоопухолевое средство - андроген.
Фармдействие. Противоопухолевое средство, андроген.
Показания. Рак молочной железы (с метастазами).
Противопоказания. Гиперчувствительность, острые заболевания
печени, почек, ССС, гиперкальциемия, терминальная стадия болезни.
Дозирование. В/м, ежедневно: в период активного
метастазирования - по 100 мг/сут., при ремиссии - 50 мг/сут. В
виде пролонгированной лекарственной формы вводят в/м по 350-700 мг
1 раз в 2 нед в течение длительного времени.
Побочное действие. Токсический гепатит, гиперкальциемия,
гиперкальциурия, вирилизация.
Особые указания. Назначают женщинам с сохраненным менструальным
циклом или при менопаузе до 5 лет. Более эффективен при
двусторонней овариэктомии или подавлении функции яичников в
результате облучения.
Дротаверин
Фармгруппа - спазмолитическое средство.
Фармдействие. Миотропный спазмолитик. По химической структуре и
фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более
сильным и продолжительным действием. Уменьшает поступление Са2+ в
гладкомышечные клетки (ингибирует ФДЭ, приводит к накоплению
внутриклеточного цАМФ). Снижает тонус гладких мышц внутренних
органов и перистальтику кишечника, расширяет кровеносные сосуды.
Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в ЦНС.
Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру
позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда
противопоказаны ЛС из группы М-холиноблокаторов (закрытоугольная
глаукома, гипертрофия предстательной железы).
При в/в введении начало эффекта - через 2-4 мин, максимальный
эффект развивается через 30 мин.
Фармакокинетика. При пероральном приеме абсорбция - высокая,
период полуабсорбции - 12 мин. Биодоступность-100%. Равномерно
распределяется по тканям, проникает в гладко-мышечные клетки.
ТСmах - 2 ч. Связь с белками плазмы - 95-98%. T1/2 - 2.4 ч (после
в/в введения). В основном выводится почками, в меньшей степени - с
желчью. Не проникает через ГЭБ.
Показания. Профилактика и лечение: спазм гладких мышц
внутренних органов (почечная колика, желчная колика, кишечная
колика, дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря по
гиперкинетическому типу, холецистит, постхолецистэктомический
синдром); пиелит; спастические запоры, спастический колит,
проктит, тенезмы; пилороспазм, гастродуоденит, язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения, в составе
комплексной терапии - для снятия болевого синдрома спастического
характера).
Эндартериит, спазм периферических, церебральных и коронарных
артерий.
Альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные
роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева,
послеродовые схватки.
При проведении некоторых инструментальных исследований,
холецистографии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженная печеночная
и почечная недостаточность; ХСН, AV блокада II-III ст.,
кардиогенный шок, артериальная гипотензия.
С осторожностью. Выраженный атеросклероз коронарных артерий,
закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы,
период лактации, беременность (I триместр).
Дозирование. Внутрь, взрослым - по 40-80 мг 3 раза в сутки;
в/м, п/к - по 40-80 мг 1-3 раза в сутки.
Для купирования печеночной и почечной колики - в/в медленно, 40-
80 мг.
При спазмах периферических сосудов препарат можно вводить в/а.
Детям в возрасте до 6 лет - в разовой дозе 10-20 мг,
максимальная суточная доза - 120 мг; 6-12 лет разовая - 20 мг,
максимальная суточная доза - 200 мг; кратность назначения - 1-2
раза в сутки.
Побочное действие. Головокружение, сердцебиение, ощущение жара,
повышенное потоотделение, снижение АД, аллергические кожные
реакции.
При в/в введении - коллапс, AV блокада, аритмии, угнетение
дыхательного центра.
Передозировка. Симптомы: в больших дозах нарушает предсердие-
желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы,
может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Взаимодействие. При одновременном применении дротаверин может
ослабить противопаркинсонический эффект леводопы.
Усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в
т.ч. М-холиноблокаторов), снижение АД, вызываемое трициклическими
антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия
дротаверина.
Уменьшает спазмогенную активность морфина.
Особые указания. При лечении язвенной болезни желудка и 12-
перстной кишки применяют в сочетании с др. противоязвенными ЛС.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения
автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после
парентерального, особенно в/в, введения).
Дротрекогин
Фармгруппа - антикоагулянтное средство.
Фармдействие. Антикоагулянт непрямого действия. Активированный
протеин С оказывает антитромботическое действие путем
ингибирования Va и Villa факторов свертывания крови, in vitro
оказывает непрямое профибринолитическое действие благодаря своей
способности подавлять ингибитор активатора плазминогена-1 и
ограничивать выработку активированного тромбинактивируемого
ингибитора фибринолиза. Кроме того, обладает противовоспалительным
действием, обусловленным подавлением фактора некроза опухолей,
синтезируемого моноцитами, блокированием адгезии лейкоцитов к
селектинам, а также ограничением тромбининдуцированной
воспалительной реакции в эндотелии сосудов микроциркуляторного
русла.
Фармакокинетика. Дротрекогин альфа и эндогенный человеческий
активированный протеин С инактивируются эндогенными ингибиторами
протеазы плазмы. Концентрация активированного протеина С в плазме
ниже уровня минимально определяемой концентрации.
У пациентов, страдающих тяжелым сепсисом, инфузия дротрекогина
альфа в дозе 12-30 мкг/ кг/ч быстро создает С., которая
пропорциональна скорости инфузии. См, равная 45 нг/мл (от 35 до 62
нг/мл), достигается в течение 2 ч с начала инфузии. У большинства
пациентов концентрация дротрекогина альфа в плазме снижается ниже
предела количественного определения (10 нг/ мл) в течение 2 ч с
момента прекращения инфузии.
Клиренс - 40 л/ч (от 27 до 52 л/ч). Плазменный клиренс
дротрекогина альфа у пациентов, страдающих тяжелым сепсисом,
приблизительно на 50% выше, чем у здоровых людей. У взрослых
пациентов, страдающих тяжелым сепсисом, плазменный клиренс
дротрекогина альфа практически не зависит от возраста, пола,
выраженности нарушений функций печени или почек и не требует
коррекции режима дозирования.
У несептических пациентов с терминальной стадией печеночной
недостаточности, находящихся на гемодиализе, средний плазменный
клиренс дротрекогина альфа при введении препарата не в дни
проведения гемодиализа - 22-38 л/ч. У несептических пациентов,
которым проводился перитонеальный диализ, плазменный клиренс
дротрекогина альфа-19-27 л/ч.
Такие показатели плазменного клиренса практически не отличаются
от показателей, наблюдавшихся у здоровых людей - 19-37 л/ч.
Показания. Сепсис, сопровождающийся острой полиорганной
недостаточностью, с высоким риском смерти.
Противопоказания. Гиперчувствительность, внутреннее
кровотечение, недавно перенесенный (в течение предшествующих 3
мес.) геморрагический инсульт, недавно перенесенная (в течение
предшествующих 2 мес.) внутричерепная операция или операция на
спинном мозге, тяжелая ЧМТ (в т.ч. недавно перенесенная); травма,
сопровождающаяся высоким риском развития угрожающих жизни
кровотечений; наличие эпидурального катетера, внутричерепные
опухоли/ образования или признаки мозговой грыжи, беременность,
лактация, возраст (до 18 лет).
С осторожностью. Лечение гепарином (в дозе более 15 ЕД/кг/ч);
тромбоцитопения (число тромбоцитов - менее 30 тыс./мкл, даже если
число тромбоцитов увеличилось после трансфузии); протромбиновое
время - более 3 мин; недавно перенесенное (в течение
предшествующих 6 нед) желудочно-кишечное кровотечение;
тромболитическая терапия в анамнезе (в течение предшествующих 3
сут.), прием (в течение предшествующих 7 сут.) пероральных
антикоагулянтов или ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, прием (в
течение предшествующих 7 сут.) АСК в дозе более 650 мг/сут. или
др. ингибиторов агрегации тромбоцитов; недавно перенесенный (в
течение предшествующих 3 мес.) ишемический инсульт; внутричерепные
сосудистые аномалии, аневризмы; геморрагический диатез; тяжелое
хроническое заболевание печени; др. состояния, при которых
существует высокий риск развития кровотечений или трудности их
остановки, обусловленные локализацией.
Дозирование. В/в, со скоростью 24 мкг/кг/ч, в течение 96 ч (не
рекомендуется увеличение дозы или болюсное введение). Перед
введением содержимое флакона 5 мг разводят 2.5 мл стерильной воды
для инъекций; содержимое флакона 20 мг - 10 мл стерильной воды для
инъекций. Концентрация полученного раствора должна составить 2
мг/мл. Затем к содержимому флакона медленно добавляют стерильную
воду для инъекций. Осторожно взбалтывают каждый флакон до полного
растворения лиофилизата и дополнительно разводят стерильным 0.9%
раствором NaCl. Затем медленно набирают соответствующее количество
раствора препарата из флакона и добавляют его в контейнер
капельницы, содержащий 0.9% раствор NaCl.
При использовании насоса для в/в введения раствор препарата
обычно разводится стерильным 0.9% раствором NaCl до концентрации
0.1-0.2 мг/мл.
При использовании шприцевого насоса раствор препарата обычно
разводится стерильным 0.9% раствором NaCl до концентрации 0.1-1
мг/ мл. При введении препарата в низких концентрациях (менее 0.2
мг/мл) с низкой скоростью (менее 5 мл/ч) инфузия должна
осуществляться приблизительно 15 мин со скоростью около 5 мл/ч.
Побочное действие. Кровотечения (3.5%), в 2.4% случаев -
кровотечения, угрожающие жизни (в т.ч. внутричерепные или
кровотечения, требующие переливания более 3 упаковок эритроцитов в
день в течение 2 дней).
Передозировка. Симптомы: кровотечение.
Лечение: немедленное прекращение инфузии препарата, тщательный
контроль за возможными кровотечениями, симптоматическая терапия,
специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие. Следует соблюдать осторожность при
использовании комбинаций с др. ЛС, оказывающими влияние на
гемостаз (сопутствующее применение низких доз гепарина с
профилактической целью не влияет на безопасность).
Особые указания. Каждый пациент перед началом терапии должен
быть тщательно обследован, а ожидаемый эффект от лечения должен
быть сопоставлен с возможным риском применения препарата.
При возникновении клинически значимых кровотечений следует
немедленно прекратить инфузию препарата и продолжать использование
др. ЛС, влияющих на систему свертывания крови, соблюдая особую
осторожность. При достижении адекватных показателей гемостаза
может быть рассмотрен вопрос о продолжении лечения дротрекогином
альфа.
Лечение дротрекогином альфа должно быть прекращено за 2 ч до
хирургических вмешательств или др. процедур, связанных с
повышенным риском развития кровотечений. При достижении адекватных
показателей гемостаза лечение препаратом может быть начато спустя
12 ч после обширных инвазивных процедур и хирургических операций
или после неосложненных, менее инвазивных вмешательств
возобновлено немедленно.
У большинства пациентов, страдающих тяжелым сепсисом,
присутствует коагулопатия, которая обычно связана с увеличением
АЧТВ и протромбинового времени. Дротрекогин альфа может
увеличивать АЧТВ в различной степени. В связи с этим значение АЧТВ
не может использоваться для оценки выраженности коагулопатии в
ходе инфузии дротрекогина альфа. На значение протромбинового
времени Дротрекогин альфа оказывает минимальное влияние, поэтому
эта величина может использоваться для оценки выраженности
коагулопатии у данной категории больных.
Как и при применении др. белковых ЛС, при применении
дротрекогина альфа существует вероятность потенциальной
иммуногенности (статистически не подтверждена).
Данные о возможном повреждающем действии дротрекогина альфа на
плод при назначении препарата беременным женщинам и о влиянии
препарата на репродуктивную функцию отсутствуют. Назначать
Дротрекогин альфа беременным женщинам следует только при наличии
четких показаний.
Данные о проникновении дротрекогина альфа в грудное молоко или
системном всасывании после попадания препарата в ЖКТ отсутствуют.
Безопасность и эффективность дротрекогина альфа у новорожденных
(гестационный возраст 38 нед) и у лиц до 18 лет не изучались.
Данные об эффективности дротрекогина альфа у взрослых пациентов с
высоким риском смерти, страдающих тяжелым сепсисом, не могут быть
экстраполированы на детей с тяжелым сепсисом.
Поскольку в состав препарата не входят антибактериальные
консерванты, его желательно использовать сразу после приготовления
раствора (можно хранить при температуре 15-30 град.С не более 3
ч). Внутривенное введение должно быть завершено в течение 12 ч с
момента приготовления внутривенного раствора.
Дуба кора&
Фармгруппа - вяжущее средство растительного происхождения.
Характеристика. Содержит не менее 8% дубильных веществ.
Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает
вяжущее, дубящее, противовоспалительное, гемостатическое местное,
рвотное и антисептическое действие; снижает потоотделение,
связывает двухвалентные катионы.
Показания. Стоматит, гингивит, тонзиллит, фарингит, неприятный
запах изо рта; ожоги, отморожения, инфицированные раны, пролежни,
мозоль; гипергидроз стоп. Геморрой.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, в виде отвара для полосканий, промывания
ран, примочек, сидячих ванн (при геморроидальных кровотечениях),
ножных ванн.
Ректально.
Местно, полоскания осуществляют 6-8 раз в день. Перед
употреблением отвар необходимо взбалтывать.
Для приготовления отвара 20 г (2 ст. ложки) сырья помещают в
эмалированную посуду, заливают 200 мл (одним стаканом) горячей
кипяченой воды, накрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной
бане 30 мин, охлаждают при комнатной температуре в течение 10 мин,
процеживают. Оставшееся сырье отжимают. Объем полученного отвара
доводят кипяченой водой до 200 мл.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. В народной медицине назначают также и внутрь
по следующим показаниям - диарея, дизентерия, гастрит, язвенная
болезнь желудка и 12-перстной кишки; кровотечение из органов ЖКТ,
геморрой, полименорея; отравление грибами, отравление солями меди;
в виде отвара, по 15-30 мл 3-4 раза в день; при диарее - 100 мл 2-
3 раза в день.
Дуба коры экстракт&
Фармгруппа - противовоспалительное средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Противовоспалительное средство растительного
происхождения, оказывает вяжущее, дубящее, местное гемостатическое
и антисептическое действие. Ахтивен в отношении грамположительных
и грамотрицательных бактерий, кандид.
Показания. Воспалительные заболевания полости рта и пародонта
(в т.ч. осложненные микробной флорой) - лечение и профилактика.
Противопоказания. Гиперчувствительность; детский возраст (до 12
лет).
Дозирование. Местно, наносят на очаг поражения 2-6 раз в день и
слегка втирают. Введение в патологические зубодесневые карманы
производят после удаления зубных отложений и кюретажа зубодесневых
карманов. Продолжительность лечения - 5-10 дней. С
профилактической целью рекомендуется более длительное применение.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Дуба коры экстракт&
Фармгруппа - противовоспалительное средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Противовоспалительное средство растительного
происхождения. Оказывает местное вяжущее, дубящее,
гемостатическое, антисептическое действие. Активен в отношении
некоторых грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов,
дрожжеподобных грибов рода Candida.
Показания. Острые и хронические воспалительные заболевания
слизистой оболочки полости рта и пародонта, осложненные
бактериальной или грибковой инфекцией.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Дозирование. Местно. Препарат наносят на пораженные участки
слизистой оболочки 2-6 раз в день и слегка втирают.
Введение геля в патологические зубо-десневые карманы проводят
после удаления зубных отложений и кюретажа зубо-десневых карманов.
Длительность лечения - 5-10 дней (зависит от тяжести процесса).
Возможно повторное проведение курса лечения. С профилактической
целью назначают более длительно.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Душицы обыкновенной трава&
Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Средство растительного происхождения; оказывает
отхаркивающее, желчегонное, диуретическое и седативное действие.
Усиливает перистальтику кишечника, повышает секрецию желудочного
сока.
Показания. В качестве отхаркивающего ЛС - хронический бронхит,
пневмония, бронхоэктатическая болезнь, ОРВИ, бронхиальная астма.
Атония кишечника, снижение аппетита, гипацидный гастрит,
дискинезия желчевыводящих путей, холецистит, энтерит, колит,
запоры, метеоризм.
Невроз, бессонница, головная боль.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, в виде настоя, до еды, по 15 мл (1 ст.
ложка) 3 раза в день.
Для приготовления настоя 5-7.5 г (1 ст. ложку) сырья помещают в
стеклянную или эмалированную посуду, заливают 100 мл (1/2 стакана)
горячей кипяченой воды, накрывают крышкой и нагревают на кипящей
водяной бане в течение 15 мин, охлаждают при комнатной температуре
45 мин, процеживают. Оставшееся сырье отжимают. Объем полученного
настоя доводят кипяченой водой до 100 мл.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Душицы обыкновенной травы экстракт+Календулы цветков
экстракт+Крапивы листьев экстракт+Мелиссы лекарственной травы
экстракт+Чабреца травы экстракт+Шиповника плодов экстракт&
Фармгруппа - растительного происхождения средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
спазмолитическое, отхаркивающее, желчегонное,
противовоспалительное и седативное действие.
Показания. В качестве общеукрепляющего ЛС в комплексной терапии
у взрослых: заболевания верхних дыхательных путей, заболевания
ЖКТ, повышенная возбудимость.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность; период
лактации; эпилепсия; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
(в фазе обострения).
Дозирование. Внутрь, по 1-2 ч. ложки (5-10 мл) 2-3 раза в день
за 10-15 мин до еды (разводят в 50-100 мл минеральной воды или
добавляют в чай). Курс лечения - 1-2 нед, при необходимости - до 3
нед.
Побочное действие. Изжога. Аллергические реакции.
Особые указания. Не принимают одновременно с психоактивными ЛС.
Душицы трава+Пустырника трава+Тысячелистника трава&
Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения.
Фармдействие. Комбинированный препарат, обладает седативным
действием, умеренно снижает АД, нормализует функцию ЖКТ.
Показания. Повышенная возбудимость, нарушения сна, ВСД,
заболевания ЖКТ и желчных путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Сахарный диабет.
Дозирование. Внутрь, по 10-15 мл 2 раза в сутки, в 25-50 мл
воды. Курс лечения - 7-10 дней, при необходимости курс лечения
повторяют.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Душицы травы экстракт+Касторовое масло+Моркови семян
экстракт+Мяты перечной масло+Пихтовое масло+Хмеля шишек экстракт&
Фармгруппа - спазмолитическое средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Комбинированный препарат; обладает
спазмолитическими и антисептическими свойствами, повышает диурез,
подкисляет мочу, увеличивает выведение мочевины и Сl-, усиливает
желчеобразование и желчеотделение, улучшает печеночный кровоток.
Показания. Нефроуролитиаз, холелитиаз, пиелонефрит, холецистит,
холангиогепатит, дискинезия желчных путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, изжога, тошнота,
диарея.
Дозирование. Сублингвально, по 8-10 кап. на кусочке сахара, 3
раза в день, до еды. Курс лечения зависит от тяжести заболевания и
продолжается от 5 дней до 1 мес. При почечных и "печеночных"
коликах разовую дозу можно увеличить до 15-20 кап.
Побочное действие. Головокружение, тошнота.
Ели хвои масло+Сосны хвои масло+Кукурузы масло+Персика масло&
Фармгруппа - спазмолитическое средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Препарат растительного происхождения, оказывает
спазмолитическое влияние на гладкие мышцы мочевыводящих путей.
Обладает бактериостатическим действием в отношении
грамположительных бактерий.
Показания. Нефроуролитиаз, почечная колика.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нефрит, нефроз.
Дозирование. Внутрь, 5 кап. 3 раза в день на сахаре, за 15-20
мин до еды. Курс лечения - 4-5 нед. При почечной колике:
однократно до 20 кап. на сахаре.
Побочное действие. Раздражение слизистой оболочки ЖКТ,
гемодинамические нарушения (снижение АД), астения.
Ели шишки&
Фармгруппа - антисептическое средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Оказывает местное противовоспалительное,
антисептическое действие.
Показания. ОРЗ, хроническая пневмония, бронхоспазм, тонзиллит,
ларингит, фарингит, гайморит, вазомоторный ринит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Приготовление настоя: измельченные шишки ели
обыкновенной из расчета 1:5 заливают кипяченой водой и кипятят в
течение 30 мин, помешивая. После кипячения жидкость в течение 15
мин охлаждают, затем процеживают через 3 слоя марли. Настой из
шишек ели подогревается до 60-80 град. С, заливается по 10-15 мл в
ингалятор на 1 сеанс - для детей от 1 года до 10 лет; для детей от
10 до 15 лет и взрослым - по 20-30 мл на 1 сеанс. В день назначают
2-3 сеанса аэрозольтерапии или ингаляций. Курс лечения - от 10 до
40 сеансов. При ангине, тонзиллитах и катарах верхних дыхательных
путей настой применяют для полосканий (при температуре 35-40 град.
С) 2-4 раза в день; при гайморитах - для промывания гайморовых
полостей. При ринитах - по 5-10 кап. в каждый носовой ход. Перед
закапыванием препарат необходимо подогреть до 35-37 град. С.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Желатин&
Фармгруппа - плазмозамещающее средство.
Фармдействие. Плазмозамещающее средство. Увеличивает ОЦК, что
приводит к увеличению венозного возврата и МОК, повышению АД и
улучшению перфузии периферических тканей. Увеличение ОЦК (более
чем в 1.5 раза от исходной величины) и повышение АД происходит не
только за счет введенного раствора, но и в связи с дополнительным
поступлением в сосудистое русло межтканевой жидкости. Вызывая
осмотический диурез, обеспечивает поддержание функции почек при
шоке. Снижает вязкость крови, улучшает микроциркуляцию. Благодаря
своим коллоидно-осмотическим свойствам предотвращает или снижает
вероятность развития интерстициального отека. Ускоряет СОЭ,
которая нормализуется в среднем через 20 сут.; не нарушает
белковой, углеводной и пигментной функции печени, улучшает
микроциркуляцию. Объемзамещающий эффект сохраняется в течение 5 ч.
Фармакокинетика. Быстро покидает кровяное русло, что
объясняется наличием большого количества низкомолекулярных фракций
(через 2 ч в крови остается около 20% введенного препарата). Т1/2
- 9 ч. Выводится почками - 75%, через кишечник - 15% (10%
расщепляется в тканях посредством протеолиза и включается в
белковый обмен). Не кумулирует.
Показания. Гиповолемия (профилактика и лечение):
травматический, ожоговый, геморрагический и токсический шок.
Состояния, сопровождающиеся сгущением крови (с целью гемодилюции).
Экстракорпоральное кровообращение. Профилактика снижения АД при
спинальной или эпидуральной анестезии. В качестве растворителя при
введении инсулина (с целью уменьшения его потерь вследствие
|
