|
Стр. 121
стимуляцией остеобластов. В минеральной части костной ткани
происходит замена гидроксиапатита на гидроксиапатит-фторид.
Наибольшему воздействию подвергается трабекулярная часть костной
ткани, тогда как кортикальная часть остается неизмененной.
Обладает (особенно у детей иц подростков) противокариозными
свойствами. Ионы фтора непосредственно влияют на процессы
минерализации твердых тканей зубов в период их развития.
Дополнительное введение фтора обеспечивает образование в тканях
зубов наиболее устойчивой формы апатитов - фторапатита. Кроме
того, фтор способствует снижению кариесогенной активности зубного
налета. Проявляет бактерицидное действие по отношению к
микроорганизмам, появляющимся при кариесе, тормозит образование
молочной кислоты из углеводов.
Фармакокинетика. Абсорбция - 93-97% (на скорость всасывания
влияет количество пищи в желудке). ТСmах - 4 ч. При любой дозе 50%
поступившего фтора накапливается в твердых тканях зуба и костной
ткани. Накопление в органах или мягких тканях не наблюдается.
Терапевтическая концентрация фтора в сыворотке крови - 95-190
нг/мл, что эквивалентно суточной абсорбции 15-20 мг фтора.
Выводится почками (не участвующий в процессе образования костной
ткани фторид).
Показания. Первичный остеопороз: идиопатический остеопороз у
молодых людей, пресенильный (постменопаузный) остеопороз,
старческий остеопороз с осложнениями; вторичный остеопороз:
"стероидный" остеопороз, остеопороз при врожденной ломкости
костей, плазмоцитома, некоторые случаи диффузных метастазов
опухолей в костную ткань; остеомаляция; отосклероз.
Профилактика кариеса зубов у детей 2-14 лет в местностях, где
содержание фтора в питьевой воде не превышает 0.7 мг/л.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипотиреоз, язвенная
болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения),
печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период
лактации, детский возраст (до 6 мес., 3 лет, 6 или 16 лет - в
зависимости от лекарственной формы и дозы).
Проживание в местности с достаточным содержанием фторирования
воды (выше 0.7 мг/л).
Дозирование. Внутрь. При остеопорозе - по 20 мг 3-4 раза в
сутки, ежедневно; затем в течение 2-3 лет до наступления полного
терапевтического эффекта - 40 мг/сут.; поддерживающая доза - 20
мг/сут. в течение 3 мес., после чего делают перерыв на 3 мес.
При плазмоцитоме или диффузных метастазах в костную ткань - по
100-120 мг/сут. в течение 4-6 мес., ежедневно, затем - по 60-80
мг/сут.
Для профилактики стероидного остеопороза - 40 мг/сут.
Для профилактики кариеса детям в течение всего периода
формирования зубов: в возрасте 2-6 лет - по 1.1 мг, старше 6 лет -
по 2.2 мг 1 раз в день. Таблетку держат во рту до полного
рассасывания (между приемами пищи). Не рекомендуется одновременно
применять ЛС, содержащие Са2+.
Местно. Для профилактики кариеса взрослым и детям старше 16 лет
- полоскание рта 0.05-0.2% раствором после еды и чистки зубов.
Побочное действие. Тошнота, рвота, снижение аппетита,
повышенная утомляемость, головная боль, диарея, артралгия
(особенно в голеностопных, коленных и тазобедренных суставах -
вплоть до временной неспособности передвигаться); остеосклероз,
окостенение мест прикрепления сухожилий и связок, гипотиреоидизм
(при длительном применении), аллергические реакции, ринит,
эозинофилия, кожная сыпь, флюороз (нарушение процесса формирования
и обызвествления эмали, появление желтых, коричневых пятен,
испещренности, повышение хрупкости и стираемости зубов).
Передозировка. Симптомы: слезотечение, гиперсаливация, тошнота,
снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, боли в нижних
конечностях, артралгии, повышенная утомляемость, миоз, нарушение
зрение, слабость, миастения, тремор, судороги, повышение
температуры тела, тахикардия, снижение АД, дыхательная
недостаточность, остановка дыхания.
Лечение: введение больших количеств жидкости и препаратоа Са2+
(раствор кальция глюконата или кальция лактата, молоко) для
осаждения фторидов; промывание желудка закисленной водой или 1%
раствором NaCl, назначение солевых слабительных (30 г натрия
сульфата), в/в введение электролитов (20 мл 10-20% раствора
кальция глюконата), витаминов; симптоматическая терапия, контроль
концентрации Са2+ в крови; гемодиализ.
Взаимодействие. Всасывание снижают антациды (преждевременно
растворяют оболочку); рекомендуется применять их не ранее чем за 2
ч до приема натрия фторида.
При одновременном введении Са2+, Mg2+, А13+ замедляется
всасывание фтора (образуются плохо растворимые соединения).
Витамины А и D способствуют развитию эктопической
кальцификации.
Особые указания. Детям до 10 лет не следует назначать в дозе
более 1 мг/сут. (вероятность развития фтороза зубов).
Применение у детей до 6 лет требует специального контроля.
В период применения препарата необходимо ежегодно проводить
рентгеновское обследование латеральных отделов позвоночника с
целью оценки успеха проводимой терапии и решения вопроса о
продолжении лечения, а также для раннего выявления флюороза.
Повышение уровня ЩФ в сыворотке крови расценивается как начало
эффекта от проводимой терапии.
Необходимо обеспечить поступление 1-1.5 г/сут. Са2+ для
достижения адекватной минерализации костной ткани. Дополнительно
назначенные препараты Са2+ и Mg2+ должны приниматься до или
одновременно с натрия фторидом.
Остеомаляция не является показанием для применения препарата.
У пациентов с заболеванием крови в период лечения требуется
регулярное проведение анализов крови.
Натрия хлорид
Фармгруппа - растворитель, регидратирующее средство,
регидратирующее средство для перорального приема, средство лечения
заболеваний носа.
Фармдействие. Плазмозамещающее средство. Оказывает
дезинтоксикационное и регидратирующее действие. Восполняет дефицит
Na+ при различных патологических состояниях. 0.9% раствор NaCl
изотоничен плазме человека и поэтому быстро выводится из
сосудистого русла, лишь временно увеличивая ОЦК (эффективность при
кровопотерях и шоке недостаточна). Гипертонические растворы (3-5-
10%) при наружной аппликации способствуют выделению гноя,
проявляют противомикробную активность, при в/в введении усиливают
диурез и восполняют дефицит Na+ и Сl-.
Фармакокинетика. Концентрация Na+ - 142 ммол/л (плазмы) и 145
ммол/л (интерстициальной жидкости), концентрация хлорида - 101
ммол/л (интерстициальной жидкости).
Выводится почками.
Показания. 0.9% раствор NaCl - большие потери внеклеточной
жидкости или недостаточное ее поступление (токсическая диспепсия,
холера, диарея, "неукротимая" рвота, обширные ожоги с сильной
экссудацией и др.), гипохлоремия и гипонатриемия с обезвоживанием,
кишечная непроходимость, интоксикации; промывание ран, глаз,
слизистой оболочки полости носа, растворение и разведение ЛС и
увлажнение перевязочного материала.
Гипертонический раствор - легочное, желудочное и кишечное
кровотечение, форсированный диурез (вспомогательный осмотический
диуретик), обезвоживание, отравление нитратом серебра, гнойные
раны (местно), запоры (ректально).
Противопоказания. Гипернатриемия, ацидоз, гиперхлоремия,
гипокалиемия, внеклеточная гипергидратация; циркуляторные
нарушения, угрожающие отеком мозга и легких; отек мозга, отек
легких, острая ЛЖ недостаточность, сопутствующее назначение ГКС в
больших дозах.
С осторожностью. Почечная недостаточность, декомпенсированная
ХСН, ХПН (олигоанурия).
Дозирование. В/в, капельно; п/к, ректально, местно, наружно.
0.9% раствор NaCl: перед введением раствор нагревают до 36-38
град. С. Доза определяется в зависимости от потери организмом
жидкости, Na+ и Сl- и в среднем составляет 1 л/сут. При больших
потерях жидкости и выраженной интоксикации возможно введение до 3
л/сут. Скорость введения - 540 мл/ч; при необходимости - скорость
введения увеличивают.
Детям при выраженном снижении АД на фоне дегидратации (до
определения лабораторных параметров) вводят 20-30 мл/кг. В
дальнейшем режим дозирования корректируется в зависимости от
лабораторных показателей. При длительном введении больших доз 0.9%
раствора NaCl необходимо проводить контроль электролитов в плазме
и моче.
0.9% раствор NaCl применяют для промывания ран, глаз, слизистой
оболочки полости носа, увлажнения перевязочного материала.
Гипертонический 10% раствор вводят в/в струйно, в количестве 20
мл; для промывания желудка - 2-5%, в клизмах (100 мл) - 5%
раствор.
Глазные капли назначают по 1-2 кап. в пораженный глаз в дневное
время.
В клизмах - 100 мл 5% раствора для стимуляции дефекации при
запорах или до 3 л/сут. 0.9% раствора.
Побочное действие. Ацидоз, гипергидратация, гипокалиемия.
Взаимодействие. При смешивании с др. ЛС необходимо визуально
контролировать совместимость (тем не менее возможна невидимая и
терапевтическая несовместимость).
Особые указания. Возможно замораживание препарата при условии
сохранности герметичности контейнера. Контроль КОС и электролитов.
Натрия хлорида раствор сложный (Калия хлорид+Кальция
хлорид+Натрия хлорид)
Фармгруппа - электролитов баланс восстанавливающее средство.
Фармдействие. Регидратирующее средство, оказывает
дезинтоксикационное действие, стабилизирует водный и электролитный
состав крови. При использовании в качестве средства восполнения
ОЦК, из-за быстрого выхода из кровеносного русла в экстравазальное
пространство, эффект сохраняется в течение лишь 30-40 мин (в связи
с чем раствор пригоден только для кратковременного восполнения
ОЦК).
Показания. Шок, термическая травма, острая кровопотеря;
дегидратация; кишечный свищ; острые кишечные инфекции; лечебный
плазма-ферез; коррекция водного и солевого баланса при остром
разлитом перитоните и кишечной непроходимости.
Противопоказания. Гипернатриемия, гиперхлоремия, гипокалиемия,
ацидоз, ХСН, отек мозга, отек легких, ХПН, сопутствующая терапия
ГКС.
Дозирование. В/в капельно, со скоростью 60-80 кап./мин, или
струйно. Суточная доза для взрослых - 5-20 мл/кг, при
необходимости может быть увеличена до 30-50 мл/кг. Суточная доза
для детей - 5-10 мл/кг, скорость введения - 30-60 кап./мин, при
шоковой дегидратации первоначально вводят 20-30 мл/кг. Курс
лечения - 3-5 дней.
При лечебном плазмаферезе вводят в объеме, в 2 раза превышающем
объем удаленной плазмы (1.2-2.4 л), в случае выраженной
гиповолемии - в сочетании с коллоидными растворами. Максимальный
объем вводимого раствора - 3 л/сут.
Побочное действие. Гипергидратация, гипокалиемия; аллергические
реакции.
Особые указания. В случае быстрого введения большого объема
необходимо контролировать КОС и уровень электролитов. Изменение рН
крови (закисление) приводит к перераспределению К+ (снижение рН
ведет к увеличению содержания К+ в сыворотке крови).
Натрия цитрат
Фармгруппа - гемоконсервант.
Фармдействие. Антикоагулянтное средство, снижает свертываемость
крови, повышает щелочные резервы крови, защелачивает мочу.
Связывает Са2+ (IV плазменный фактор свертывания крови) и делает
невозможной гемокоагуляцию (in vitro). Повышает концентрацию Na+ в
организме.
Изменение реакции мочи с кислой на щелочную приводит к
исчезновению дизурических явлений.
Показания. Консервирование крови, симптоматическое лечение
цистита.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Заболевания сердца, почек, артериальная
гипертензия, сахарный диабет, беременность, период лактации,
гипосолевая диета.
Дозирование. Внутрь, по 1 пакету (предварительно растворив в 1
стакане воды) 3 раза в день, в течение 2 дней.
Побочное действие. Снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в
животе, повышение АД.
Особые указания. Не следует часто повторять курс лечения. В
случае сохранения симптомов цистита необходимо верифицировать
диагноз. У мужчин и детей цистит часто имеет бактериальную
природу, поэтому не рекомендуется назначать препарат этим
пациентам.
Натрия цитрат+Лимонная кислота+Натрия дигидрофосфат+Декстроза&
раствор гемоконсерванта
Фармгруппа - гемоконсервант.
Фармдействие. Антикоагулянтный эффект обеспечивается путем
связывания катионов Са2+ анионами цитрата. Содержащаяся в
препарате декстроза служит энергетическим субстратом, а фосфаты
участвуют в поддержании буферной системы крови.
Гемоконсервированный раствор смешивают с кровью в соотношении 1
объем к 7 объемам крови.
Показания. Консервирование крови.
Дозирование. Заготовка крови производится в соответствии с
Инструкцией по заготовке консервированной донорской крови. Срок
хранения консервированной крови с цитрат-фосфат-декстрозным
раствором - 21 день. Перед употреблением проверить целостность
потребительской тары и герметичность контейнера.
Натрия цитрат+Лимонная кислота+Натрия
дигидрофосфат+Декстроза+Аденин&
Фармгруппа - гемоконсервант.
Фармдействие. Гемоконсервант, оказывает прямое антикоагулянтное
действие. Показания. Консервация крови.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Метод самотека:
1. Поместить контейнер на шкалу и установить ноль.
2. Подвесить контейнер ниже руки донора так, чтобы расстояние
между контейнером и рукой донора составляло не менее 60 см.
3. Наложить манжету для измерения АД и продезинфицировать место
укола.
4. Сделать свободный узел на донорской трубке на расстоянии 10
см от иглы.
5. Вращательными движениями удалить предохранитель.
6. Освободить сдавливающую манжету и начать сбор крови.
7. После завершения сбора крови (450 мл) необходимо сделать
тугой узел и извлечь иглу из руки донора, перемешать кровь и
антикоагулянт, переворачивая контейнер вверх и вниз.
8. Выдавить кровь из донорской трубки в контейнер и направить
кровь с цитратом в трубку.
9. Запечатать донорскую трубку между номерами с алюминиевыми
кольцами или с помощью теплового устройства.
Инструкции по переливанию.
1. Перед употреблением проверить взаимное соответствие.
2. К этой крови не следует добавлять ЛС.
3. Непосредственно перед употреблением перемешать кровь.
4. Снять наружные защитные средства и собрать установку для
переливания.
5. Установка для переливания должна быть снабжена фильтром.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. Необходимо использовать контейнер в течение 15
дней после вскрытия упаковки из алюминиевой фольги. Не
использовать контейнер, если он имеет повреждения или если
содержащийся в нем раствор помутнел.
Натрия цитрат + Лимонная кислота + Натрия дигидрофосфат +
Декстроза + Аденин + Маннитол + Натрия хлорид&
Фармгруппа - гемоконсервант.
Фармдействие. Антикоагулянтный эффект обеспечивается путем
связывания катионов Са2+ анионами цитрата. Содержащаяся в
препарате декстроза служит энергетическим субстратом, а фосфат
участвует в поддержании буферной системы крови.
Фармакокинетика. Раствор консерванта выводится из организма
печенью и почками. Т1/2 - 14.8 ч.
Показания. Хранение донорской крови, приготовление концентрата
эритроцитов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, повышенная
кровоточивость (активация фибринолиза).
Дозирование. На 100 мл цельной крови необходимо 14 мл раствора
препарата, на 100 мл эритроцитарной массы - 33 мл раствора. Перед
использованием необходимо убедиться, что маркировка магистрали
соответствует маркировке на контейнере.
Гемоконсервант добавлять в соответствии с требующейся
пропорцией во время кровосдачи через небольшие интервалы времени и
после нее.
Определить группу донорской крови. Время введения раствора
зависит от вида процесса заготовки: после отделения плазмы от
свежезаготовленной крови; в течение 8 ч после сбора крови, если
тромбоциты уже заготовлены; в течение 72 ч, если кровь была сразу
заморожена. Центрифугировать первичный и вторичный контейнеры с
заготовленными эритроцитами. Тщательно перемешать раствор с
эритроцитами. Заготовить несколько образцов антикоагулированной
крови для определения группы крови и проведения теста на
совместимость. Заполненный контейнер с эритроцитарной массой
хранить при температуре 1-6 град. С. Использовать концентрат
эритроцитов (эритроцитарную массу) в течение 42 дней со дня
заготовки.
Побочное действие. Тошнота, озноб, аллергические реакции,
судороги, аритмии, поллакиурия. При быстром переливании (скорость
инфузии более 5 мл/мин) больших количеств компонентов крови,
заготовленных с использованием гемоконсерванта, может развиться
цитратная нефротоксичность и гепатотоксичность, гипокалиемия. При
быстром массивном переливании холодных компонентов крови может
возникнуть гипотермия с риском развития аритмии, гипоксии.
Взаимодействие. Нельзя смешивать компоненты крови,
заготовленные с помощью препарата с др. ЛС.
Особые указания. Не использовать при помутнении раствор
гемоконсерванта.
Необходимо контролировать ЭКГ, концентрацию ионизированного
Са2+ и К+ в сыворотке крови.
Перед переливанием заготовленных компонентов их необходимо
подогреть до 37 град. С.
Нафазолин
Фармгруппа - противоконгестивное средство - вазоконстриктор
(альфа-адреномиметик).
Фармдействие. Альфа-адреностимулирующее средство, оказывает
быстрое, выраженное и продолжительное вазоконстрикторное действие
в отношении сосудов слизистых оболочек (уменьшает отечность,
гиперемию, экссудацию). Облегчает носовое дыхание при ринитах.
Через 5-7 дней возникает толерантность.
Показания. Острый ринит, аллергический ринит, синусит,
евстахиит, ларингит, отек гортани аллергического генеза, отек
гортани на фоне облучения, гиперемия слизистой оболочки после
операций на верхних дыхательных путях, хронический конъюнктивит,
астенопические расстройства, как вспомогательное ЛС - при
конъюнктивитах бактериального происхождения.
Для остановки носовых кровотечений, для облегчения проведения
риноскопии.
Противопоказания. Гиперчувствительность; артериальная
гипертензия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, детский
возраст (до 1 года), хронический ринит, тяжелые заболевания глаз,
сахарный диабет; одновременный прием ингибиторов МАО и период до
14 дней после окончания их применения.
Дозирование. В оториноларингологии: интраназально (в каждый
носовой ход), взрослым назначают по 1-3 кап. 0.05-0.1% раствора 3-
4 раза в день.
У детей применяют 0.05% водный раствор (или 0.025% раствор,
разбавляя 0.05% раствор дистиллированной водой): от 1 до 6 лет -
по 1-2 кап., от 6 до 15 лет - по 2 кап. 1-3 раза в день.
Для диагностических целей - после очистки носа в каждый носовой
ход закапать 3-4 кап. или ввести тампон, смоченный в 0.05% водном
растворе, и оставить на 1-2 мин; при отеке голосовых связок
вводить 1-2 мл раствора в форме спрея или малыми дозами гортанным
шприцом; при кровотечениях - тампоны, смоченные 0.05% раствором.
В офтальмологии: по 1-2 кап. 0.05% раствора в полость
конъюнктивы, 1-3 раза в день.
Как дополнительное ЛС для поверхностной анестезии - по 2-4 кап.
на 1 мл местного анестетика.
Побочное действие. Тошнота, тахикардия, головная боль,
повышение АД, реактивная гиперемия, набухание слизистой оболочки
полости носа. Раздражение, при применении более 1 нед - отек
слизистой оболочки полости носа, атрофи-ческий ринит.
Передозировка. Симптомы: снижение температуры тела,
брадикардия, повышение АД.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Не следует применять одновременно с
ингибиторами МАО или в течение 10 дней после окончания их
применения.
Замедляет всасывание местноанестезирующих ЛС (удлиняет их
действие при проведении поверхностной анестезии).
Особые указания. Может оказывать резорбтивное действие.
Раствор препарата допустимо стерилизовать (после удаления
капельного затвора и прокладки) в насыщенном водяном паре при
температуре 115-116 град. С в течение 30 мин.
При длительном применении выраженность сосудосуживающего
действия постепенно снижается (явление тахифилаксии), в связи с
чем рекомендуется через 5-7 дней применения сделать перерыв на
несколько дней.
Нафталанская нефть&
Фармгруппа - противовоспалительное средство для местного
применения.
Фармдействие. Противовоспалительное средство для местного
применения; оказывает антисептическое, смягчающее, рассасывающее и
анальгезирующее действие.
Показания. Экзема, атопический дерматит, фурункулез, рожистое
воспаление; артралгия, миалгия; радикулит, ожоги, язвы, невралгия,
пролежни.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, на пораженные участки кожи.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Нафтидрофурил
Фармгруппа - вазодилатирующее средство.
Фармдействие. Вазодилатирующее средство, оказывает
артериодилатирующее, трофическое, серотонинблокирующее и
антиагрегантное действие. Расширяя периферические артерии,
улучшает кровоснабжение, кислородное обеспечение тканей, а также
кровообращение в головном мозге и сетчатке глаза. Активирует
метаболизм в областях с нарушенным кровообращением.
Показания. "Перемежающаяся" хромота, болезнь Рейно; пролежни,
трофические язвы; нарушение мозгового кровообращения, нарушение
кровоснабжения сетчатки.
Противопоказания. Гиперчувствительность, инфаркт миокарда
(острая стадия); артериальная гипотензия; геморрагический инсульт
(острая стадия); эпилепсия, повышенная судорожная готовность; ХСН
II-III ст. (III-IV по NYHA); аритмии.
Дозирование. Внутрь, по 200-600 мг/сут. (после еды).
В/м, в/в (крупные вены) или в/а - по 100 мг 2-3 раза в сутки
(при острых сосудистых нарушениях), с последующим переходом на
длительную пероральную терапию.
Побочное действие. Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея;
при быстром в/в или в/а введении - возбуждение ЦНС, депрессия.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами,
содержащими ионы Са2+.
Нафтифин
Фармгруппа - противогрибковое средство.
Фармдействие. Противогрибковое средство для наружного
применения, относящееся к классу аллиламинов. Механизм действия
связан с ингибированием сквален-2,3-эпоксидазы. В зависимости от
конкретного возбудителя оказывает фунгицидное (снижение
образования эргостерола, входящего в состав клеточной стенки
гриба) или фунгистатическое (накопление сквалена в клетке)
действие в отношении трихофитов, микроспоровых видов,
эпидермофитов, дрожжей (Candida), плесневых грибов (Aspergillus).
Эффективен при отрубевидном лишае и споротрихозе.
Обладает противомикробной активностью в отношении различных
грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов,
сопутствующих грибковым заболеваниям, некоторой
противовоспалительной активностью, уменьшает зуд. Особенно
эффективен при лечении микозов волосистых участков кожи и кожи с
гиперкератозом. Характеризуется продолжительным действием (до 24
ч).
Фармакокинетика. При наружном применении хорошо проникает в
различные слои кожи в достаточных для противогрибкового действия
концентрациях. После аппликации на кожу 1% геля или крема
системной абсорбции подвергается 4.2 или 6% действующего вещества
соответственно. Всосавшееся количество частично ме-таболизируется
и выводится почками и с желчью. Т1/2 - 2-3 дня.
Показания. Дерматофитии, кандидоз кожи, отрубевидный
(разноцветный) лишай.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к
пропиленгликолю - для раствора, бензиловому спирту - для крема),
открытая раневая поверхность (для раствора).
С осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст
(безопасность применения и эффективность не определены).
Дозирование. Наружно, в виде 1% крема или 1% раствора: наносят
1 раз в день на пораженные участки кожи, которые перед этим должны
быть очищены и тщательно высушены. Длительность лечения: при
дерматомикозах - 2-4 нед (при необходимости - до 8 нед), при
кандидозах - 4 нед, при инфекциях ногтей следует применять 2 раза
в день, с длительностью терапии до 6 мес.
При онихомикозах - крем или раствор наносят 2 раза в день на
пораженную поверхность, накрывая плотной повязкой, курс - 6 мес.,
при осложненных формах - 8 мес.
Для предотвращения возвратного инфицирования лечение следует
продолжать в течение не менее 2 нед после выздоровления.
Побочное действие. Местнораздражающее действие: сухость,
гиперемия кожи, жжение, раздражение.
Особые указания. Не следует допускать попадания препарата в
глаза и на открытые раны.
Не использовать герметичные повязки или обертывание пораженных
поверхностей без консультации врача.
Небиволол
Фармгруппа - бета1-адреноблокатор селективный.
Фармдействие. Кардиоселективный бета1-адреноблокатор; оказывает
гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и
стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и
внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для
катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального
вазодилатирующего фактора (NO).
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности
ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением
активности ренина в плазме). В первые дни лечения увеличивает
ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется
или снижается. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней,
стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и
снижение сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть
приступов стенокардии и повышает переносимость физической
нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в
ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может
повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма
сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV
проводимости.
Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция из ЖКТ быстрая.
Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Биодоступность -
12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект "первого прохождения")
и почти полная - у лиц с "медленным". Связь с белками плазмы для D-
небиволола - 98.1%, для L-неби-волола - 97.9%. Метаболизируется
путем алициклического и ароматического гидроксилирования и
частичного N-дезалкилирования; образующиеся гидрокси- и
аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в
виде О- и N-глюкуронидов. Т1/2 гидроксиметаболитов - 24 ч,
энантиомеров небиволола - 10 ч (у лиц с "быстрым" метаболизмом);
гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч (у
лиц с "медленным" метаболизмом).
Выводится почками (38%), кишечником (48%).
Показания. Артериальная гипертензия, гипертонический криз;
ГОКМП; ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия,
инфаркт миокарда (острая фаза, вторичная профилактика), аритмии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, декомпенсированная
ХСН; кардиогенный шок; AV блокада II-III ст.; СССУ; брадикардия
(ЧСС менее 50/мин), SA блокада, AV блокада II-III ст.;
феохромоцитома; ХОБЛ, бронхиальная астма; облитерирующие
заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота);
стенокардия Принцметала; артериальная гипо-тензия; миастения;
депрессия.
С осторожностью. Почечная недостаточность, пожилой возраст
(старше 75 лет), сахарный диабет, псориаз, гиперфункция щитовидной
железы, аллергические заболевания, беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, 5 мг/сут. (в одно и то же время,
независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным
количеством жидкости), при необходимости - 10 мг/сут.; при ХПН и
пациентам старше 65 лет начальная доза - 2.5 мг/сут., при
необходимости - 5 мг. При ИБС прием препарата прекращать
необходимо постепенно, в течение 1-2 нед.
Побочное действие. Брадикардия, ортостатическая гипотензия
(иногда с потерей сознания); отеки, нарушения ритма сердца,
синдром Рейно, AV блокада, кардиалгия; тошнота, рвота, сухость во
рту; головокружение, головная боль, замедление скорости
психических и двигательных реакций, судороги, депрессия, снижение
внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения;
галлюцинации; аллергические реакции; фотодерматоз, гипергидроз,
бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ранее ХОБЛ); ринит.
Передозировка. Симптомы: снижение АД, синусовая брадикардия, AV
блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря
сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь; в случае
выраженного снижения АД, брадикардии и СН следует с интервалом в 2-
5 мин вводить в/в бета-адреностимуляторы до достижения желаемого
эффекта. При отсутствии бета-адреностимуляторов следует ввести в/в
0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта
целесообразно введение дофамина, добутамина или норэпинефрина. В
качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона,
постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора.
При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-
адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин
(препараты 1а класса не применяются). При судорогах - в/в введение
диазепама.
Взаимодействие. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или
экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения
тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных,
получающих небиволол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в
введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии
(производные углеводородов) повышают выраженность
кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических
ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию,
повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и
повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно
повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада
синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК
(верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС
повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады,
остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному
снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др.
гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и
антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС
(нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают
угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО
вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв
в лечении между приемом ингибиторов МАО и небиволола должен
составлять не менее 14 дней.
Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты)
снижают, а ингибиторы (циметидин) повышают концентрацию в плазме.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития
нарушений периферического кровообращения.
Особые указания. При стенокардии напряжения подобранная доза
должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60, при нагрузке -
не более 110. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов
ниже.
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы,
включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема - ежедневно,
затем 1 раз в 3-4 мес.), концентрацией глюкозы в крови у больных
диабетом (1 раз в 4-5 мес.).
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1
раз в 4-5 мес.).
Может усилить проявления нарушений периферического
артериального кровообращения.
При сахарном диабете может маскировать гипогликемию; при
гиперфункции щитовидной железы нивелирует тахикардию; возможно
усиление реакции на пыльцу и др. аллергены при склонности к
аллергии.
Недопустимо внезапное прекращение приема бета-адреноблокаторов
(при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома
"отмены"), лечение по возможности следует прекращать постепенно,
сокращая дозу в течение 10 дней.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать,
что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение
продукции слезной жидкости.
Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в
связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии,
гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо
прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это
невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за
новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Невирапин
Фармгруппа - противовирусное средство.
Фармдействие. Противовирусный препарат, ненуклеотидный
ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1. Соединяясь с обратной
транскриптазой, блокирует активность РНК-зависимой и ДНК-зависимой
полимеразы, вызывает разрушение каталитического участка фермента.
Не конкурирует с матричными или нуклеозид-ными трифосфатами. Не
подавляет реверсивную транскриптазу ВИЧ-2 и человеческой альфа-,
бета-, гамма- или сигма-ДНК полимеразы. В комбинации с зидовудином
уменьшает количество вирусов в сыворотке крови и увеличивает
количество СО4-клеток; увеличивает продолжительность времени до
прогрессирования заболевания или смерти больных по сравнению с
приемом только зидовудина. При монотерапии быстро и практически
всегда развивается устойчивость вирусов.
Фармакокинетика. Метаболизируется в печени с помощью
изоферментов цитохрома CYP3A, CYP2B6, а также путем
глюкуронирования, с максимальной индукцией метаболизма,
наблюдающейся в первые 2-4 нед. Выводится преимущественно почками.
Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Показания. СПИД (в составе комбинированной терапии с
антиретровирусными ЛС).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, 200 мг/сут. в один прием, ежедневно, в
течение 2 нед, с последующим увеличением дозы до 400 мг/сут. в 2
приема (в комбинации с антиретровирусными ЛС). Пациентам, у
которых в период лечения появились явления токсичности, дозу не
увеличивают или прерывают лечение до полного их исчезновения, с
последующим назначением в дозе, составляющей половину от ранее
применяемой. Пациенты, имеющие перерыв в приеме в течение более 7
дней, должны при его повторном назначении начинать прием с 200
мг/сут. Детям от 2 мес. до 8 лет начальная доза - 4 мг/кг 1 раз в
день, в течение 2 нед, с последующим увеличением дозы до 7 мг/кг 2
раза в сутки; старше 8 лет - 4 мг/кг 1 раз в день, в течение 2
нед, затем 4 мг/кг 2 раза в день. Максимальная суточная доза в
любой возрастной группе - 400 мг.
Побочное действие. Макулопапулезная сыпь, кожный зуд,
злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); лихорадка,
стоматит, конъюнктивит, миалгия, артралгия; тошнота, повышенная
утомляемость, головная боль, сонливость; повышение активности
"печеночных" трансаминаз, гепатит.
Взаимодействие. Уменьшает AUC индинавира. При одновременном
применении с саквинавиром, зидовудином и ритонавиром клинически
значимых взаимодействий нет. Снижает концентрацию пероральных
контрацептивов в плазме. При одновременном применении ЛС,
метаболизирующихся с помощью CYP3A, возможны лекарственные
взаимодействия, требующие коррекции режима дозирования. Индукторы
CYP3A (дапсон, рифабутин, рифампин, триметоприм) не оказывают
клинически значимого влияния на образование гидроксилированных
метаболитов; кетоконазол - значительно замедляет метаболизм
препарата. Ингибиторы CYP3A (циметидин, макролиды) повышают
концентрацию невирапина в плазме (статистически недостоверно).
Особые указания. В течение 8 нед после начала лечения
рекомендуется проводить текущий контроль показателей
функционального состояния печени. Не излечивает ВИЧ-1 инфекцию;
пациенты могут продолжать болеть заболеваниями, связанными с
прогрессированием ВИЧ-1 инфекции, включая инфекции, вызываемые
условно-патогенной флорой. Не уменьшает риска заражения др. лиц
ВИЧ-1 при половом контакте или при попадании вируса в кровь.
Пациенты должны знать о том, что главным симптомом токсического
действия является появление высыпаний, и должны быть предупреждены
о недопустимости увеличения дозы до момента их полного
исчезновения. Необходим ежедневный прием; если прием очередной
дозы не был произведен, больной должен принять следующую дозу как
можно скорее. Однако, если прием очередной дозы был полностью
пропущен, пациент не должен удваивать следующую дозу. Женщинам
репродуктивного возраста рекомендуется в дополнение к пероральным
контрацептивным ЛС применять надежный метод барьерной
контрацепции. Нет указаний на то, что препарат оказывает влияние
на способность управлять автомобилем или пользоваться механизмами.
Недокромил
Фармгруппа - противоаллергическое средство - стабилизатор
мембран тучных клеток.
Фармдействие. Противоаллергическое средство. Стабилизатор
мембран тучных клеток. Подавляет высвобождение гистамина,
лейкотриена С4, ПГD2 и др. биологически активных веществ из
различных клеток, находящихся в просвете бронхиального дерева и в
слизистой оболочке бронхов. При местном применении оказывает
противовоспалительное действие на уровне бронхиального дерева.
Длительное непрерывное применение уменьшает гиперреактивность
бронхов, улучшает дыхательную функцию, уменьшает интенсивность и
частоту возникновения приступов удушья и выраженность кашля.
Обладает большей эффективностью при легких и среднетяжелых формах
астмы. При приеме уменьшается ночная симптоматика и снижается
потребность в дневном назначении бронхорас-ширяющих ЛС.
Терапевтический эффект развивается к концу 1 нед.
Фармакокинетика. После ингаляции 10-18% препарата оседает на
стенках бронхиального дерева. 5% от введенной дозы абсорбируется в
системный кровоток. Незначительное количество (2-3%) абсорбируется
из ЖКТ. До 89% обратимо связывается с белками плазмы. ТСmах - 5-90
мин. Т1/2 - 3.3-3.5 ч. Не метаболизируется, выводится в
неизмененном виде почками (около 70%) и с каловыми массами
(приблизительно 30%).
Показания. Бронхиальная астма (различного генеза);
бронхоспастический синдром (вызываемый рядом стимулов: холодный
воздух, вдыхаемые аллергены, атмосферные загрязнения) - аэрозоль,
аллергический конъюнктивит - глазные капли, аллергический ринит -
спрей назальный.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 2
лет - безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью. Беременность (I триместр).
Дозирование. Аэрозоль: у взрослых (включая лиц пожилого
возраста) и детей старше 12 лет начальная дозировка: по 2
ингаляционные дозы (4 мг) 4 раза в сутки. По достижении
адекватного контроля за симптомами заболевания возможен переход на
поддерживающую терапию по 2 ингаляционных дозы 2 раза в сутки.
Терапевтический эффект развивается к концу 1 нед.
Детям старше 5 лет рекомендуется аэрозоль с синхронером, младше
5 лет - стандартный дозированный аэрозоль со спейсером.
Спрей назальный: при интраназальном применении суточная доза -
10.4 мг.
Местно - в виде глазных капель.
Побочное действие. Кашель, бронхоспазм, тошнота, рвота,
диспепсия, боль в животе, головная боль, риниты, неприятный вкус,
инфицирование верхних отделов дыхательных путей.
Передозировка. Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Эффект усиливается при совместном назначении с
пероральными и ингаляционными формами стимуляторов бета-
адренергических рецепторов, пероральными и ингаляционными формами
ГКС, теофиллином и др. производными метилксантина, ипратропия
бромидом.
Особые указания. Предназначен для регулярного ежедневного
использования и не должен применяться для купирования остро
развившегося приступа удушья.
Нелфинавир
Фармгруппа - противовирусное средство.
Фармдействие. Противовирусное анти-ВИЧ средство. Связывается с
активным участком протеазы ВИЧ (фермента, необходимого для
протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников
вируса на отдельные белки, входящие в состав ВИЧ). Препятствует
расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых
вирусных частиц, неспособных к инфицированию др. клеток, замедляет
прогрессирование заболевания. Активен в отношении широкого спектра
лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 и ВИЧ-2, штамма
ROD. 95-процентная эффективная концентрация (ЕС95) колеблется от 7
до 111 нМ (в среднем - 58 нМ). Оказывает аддитивный и синергидный
эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных
комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы
транскриптазы зидовудин, ламивудин, диданозин, залцитабин,
ставудин, без усиления цито-токсичности последних. Перекрестная
резистентность между нелфинавиром и ингибиторами обратной
транскриптазы маловероятна, т.к. они действуют на разные ферменты-
мишени.
Фармакокинетика. Абсорбция - 78%. ТСmах после приема 500-750 мг
- 2-4 ч. После многократного приема 750 мг каждые 8 ч в течение 28
дней (достижение Css) Cmax - 3-4 мкг/мл, Cmin - 1-3 мкг/мл
(непосредственно перед приемом следующей дозы). При приеме во
время еды Сmах и AUC в 2 раза выше, чем после приема натощак.
Увеличение плазменных концентраций после приема во время еды не
зависит от содержания жиров в пище. Связь с белками плазмы - 98%.
Хорошо проникает в ткани организма, объем распределения - 2-7
л/кг.
Метаболизируется в печени под влиянием изоферментов цитохрома
Р450 (в т.ч. CYP3A), путем окисления, с образованием главного
(обладает такой же противовирусной активностью, как и нелфинавир)
и побочных активных метаболитов. Пероральный клиренс после
однократного према - 400-550 мл/мин, повторного - 433.3-1016.7
мл/мин указывает на умеренную и высокую печеночную биодоступность.
Т1/2 терминальной фазы в плазме - 2.5-5 ч. Выводится с каловыми
массами - 87%, почками - 1-2% в неизмененном виде. У детей 2-13
лет пероральный клиренс в 2-3 раза выше.
Показания. Комбинированная терапия ВИЧ-1 инфицированных
взрослых и детей, вместе с антиретровирусными ЛС из группы
нуклеозидных аналогов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Гемофилия, печеночная недостаточность, в
комбинации с индукторами CYP3A или потенциально токсичными ЛС,
|
