|
Стр. 106
мг/сут. (до 30-60 мг). Детям - 500 мкг/кг/сут. Последний прием
целесообразно рекомендовать во второй половине дня. При лечении
церебральной спастичности можно вводить в/в. При нарушениях
функции почек дозу следует уменьшить.
Побочное действие. Головокружение, повышенная возбудимость,
необычайная утомляемость, беспокойство; повышение внутричерепного
давления; тошнота.
Взаимодействие. Усиливает действие барбитуратов,
антипсихотических и антихолинергических ЛС.
Менадиона натрия бисульфит
Фармгруппа - витамина К аналог синтетический.
Фармдействие. Синтетический водорастворимый аналог витамина К
(витамин К3), способствует синтезу протромбина и проконвертина,
повышает свертываемость крови за счет усиления синтеза II, VII,
IX, X факторов свертывания. Обладает гемостатическим действием
(при дефиците витамина К возникает повышенная кровоточивость).
В крови протромбин (фактор II) в присутствии тромбопластина и
Са2+, при участии проконвертина (фактор VII), факторов IX (Крист-
масс-фактора, X (фактора Стюарта-Прауера) переходит в тромбин, под
влиянием которого фибриноген превращается в фибрин, составляющий
основу сгустка крови (тромба).
Субстратно стимулирует К-витаминредуктазу, активирующую витамин
К и обеспечивающую его участие в печеночном синтезе К-
витаминзависимых плазменных факторов гемостаза.
Начало эффекта - через 8-24 ч (после в/м введения).
Фармакокинетика. После в/м введения или приема внутрь легко и
быстро всасывается. В незначительных количествах накапливается в
тканях. Быстро пройдя цикл метаболической активации, в печени
окисляется до диоловой формы. Выводится почками и с желчью
практически исключительно в виде метаболитов. Высокие концентрации
витамина К в кале обусловлены его синтезом кишечной микрофлорой.
Показания. Гипопротромбинемия (профилактика и лечение),
обусловленная дефицитом витамина К: нарушение коагуляции
вследствие снижения содержания факторов II, VII, IX, X, на фоне
приема некоторых ЛС (производных кумарина и индандиона,
салицилатов, некоторых антибиотиков), обтурационной желтухи,
синдрома мальабсорбции, целиакии, нарушения функции тонкого
кишечника, поджелудочной железы, резекции тонкой кишки, длительной
диареи, дизентерии, болезни Крона, спру, язвенного колита,
абеталипопротеинемии, парентерального питания, у новорожденных,
получающих необогащенные смеси или находящихся исключительно на
грудном вскармливании.
Геморрагическая болезнь у новорожденных (профилактика и
лечение), в т.ч. у новорожденных высокой группы риска - родившихся
от матерей, получавших антикоагулянты (в т.ч. фенитоин).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкоагуляция,
тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорожденных.
С осторожностью. Дефицит глкжозо-6-фосфатдегидрогеназы,
печеночная недостаточность, беременность.
Категория действия на плод. С
Дозирование. В/м, разовая доза для взрослых - 10-15 мг,
суточная - 30 мг.
Внутрь, суточная доза для взрослых - 15-30 мг.
Детям: новорожденным - до 4 мг/сут., до 1 года - 2-5 мг/сут.,
до 2 лет - 6 мг/сут., 3-4 лет - 8 мг/сут., 5-9 лет - 10 мг/сут.,
10-14 лет - 15 мг/сут.
Продолжительность лечения - 3-4 дня, после 4-дневного перерыва
курс повторяют.
При хирургических вмешательствах с возможным сильным
паренхиматозным кровотечением назначают в течение 2-3 дней перед
операцией.
Побочное действие. Аллергические реакции: гиперемия лица,
кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи,
бронхоспазм.
Со стороны системы крови: гемолитическая анемия, гемолиз у
новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы.
Местные реакции: боль и отек в месте введения, поражение кожи в
виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место.
Прочие: гипербилирубинемия, желтуха (в т.ч. ядерная желтуха у
грудных детей); редко - головокружение, транзиторное снижение АД,
"профузный" пот, тахикардия, "слабое" наполнение пульса, изменение
вкусовых ощущений.
Взаимодействие. Ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов (в
т.ч. производных кумарина и индандиона).
Антациды снижают абсорбцию вследствие осаждения солей желчных
кислот в начальном отделе тонкого кишечника.
Не влияет на антикоагулянтную активность гепарина.
Одновременное назначение с антибиотиками широкого спектра
действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах,
антибактериальными сульфонамидами требует увеличения дозы витамина
К.
Колестирамин, колестипол, минеральные масла, сукралфат,
дактиномицин снижают абсорбцию витамина К, что требует увеличения
его дозы.
Одновременное назначение с гемолитическими ЛС увеличивают риск
проявления побочных эффектов.
Особые указания. При заболеваниях, приводящих к нарушению
оттока желчи, рекомендуется
парентеральное введение. При гемофилии и болезни Верльгофа
препарат неэффективен.
Профилактическое назначение витамина К в III триместре
беременности неэффективно вследствие низкой проницаемости для него
плаценты.
Для профилактики геморрагической болезни новорожденных
фитонадион более предпочтителен, чем менадиона натрия бисульфит,
поскольку реже вызывает у новорожденных (включая недоношенных)
гипербилирубинемию и гемолитическую анемию.
Менотропины&
Фармгруппа - фолликулостимулирующее средство.
Фармдействие. Гонадотропин менопаузный. Оказывает
фолликулостимулирующее действие. Увеличивает концентрацию половых
гормонов в плазме.
У женщин вызывает повышение концентрации эстрогенов в крови и
стимулирует рост яичников, созревание в них фолликулов и овуляцию,
вызывает пролиферацию эндометрия. У мужчин стимулирует
сперматогенез (за счет активации синтеза белков, связывающих
андрогены в семенных канальцах и клетках Сертоли). Усиливает
выработку стероидных гормонов половыми железами. Эффективность в
основном обусловлена действием ФСГ.
Фармакокинетика. ТСmах ФСГ - 6-24 ч (после в/м введения), после
этого концентрация ФСГ в крови постепенно снижается. Т1/2 - 4-12
ч.
Показания. У женщин: бесплодие - гипофункция яичников, аменорея
(первичная или вторичная центрального генеза, гипоменструальный
синдром); синдром Шихена, синдром Киари-Фроммеля; замедление роста
одного доминирующего фолликула, стимуляция суперовуляции (роста
множества фолликулов для проведения вспомогательных репродуктивных
методик, способствующих наступлению зачатия);
у мужчин: бесплодие - угнетение сперматогенеза (азооспермия,
олигоспермия, обусловленные первичным или вторичным гипогонадо-
тропным гипогонадизмом), стимуляция сперматогенеза в сочетании с
препаратом ХГ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, опухоли гипоталамо-
гипофизарной области, гиперпролактинемия, заболевания
надпочечников и щитовидной железы;
для женщин - персистирующее увеличение яичников, киста яичников
(не обусловленные наличием синдрома поликистозных яичников),
поликистоз яичников, аномалии развития половых органов
(несовместимые с нормальным протеканием беременности), миома
матки, метроррагия (невыясненной этиологии), эстрогензависимые
опухоли (рак яичников, рак матки, рак молочной железы), первичная
недостаточность яичников, беременность, период лактации;
для мужчин - рак предстательной железы, опухоль тестикул,
андрогензависимые опухоли.
Дозирование. В/м или п/к, раствор готовится непосредственно
перед инъекцией с использованием прилагаемого растворителя. В 1 мл
растворителя можно растворить содержимое 5 ампул. Для стимуляции
роста одного доминирующего фолликула у женщин используют 2
различные схемы введения.
Первая схема: ежедневное введение в дозе 75 ME в первые 7 дней
цикла у менструирующих женщин. Инъекции продолжаются до достижения
адекватного ответа, судить о наступлении которого можно по
ежедневным анализам концентрации эстрогенов и определения размеров
фолликулов с помощью УЗИ. Созревание фолликулов наступает обычно в
течение лечебного цикла продолжительностью 7-12 дней. При
отсутствии реакции яичников на введение ежедневная доза препарата
может быть постепенно увеличена до 150 ME.
Вторая схема: введение через день в течение 1 нед. Начальная
доза составляет 225-375 МЕ/сут. Если адекватная стимуляция не
достигается, доза может быть постепенно увеличена.
После проведения лечения по любой из схем и при наличии
адекватной, но не чрезмерной реакции яичников, определенной по
данным клинических и биохимических исследований, через 24-48 ч
после последнего введения менотропина, с целью индукции овуляции,
однократно вводится 5-10 тыс.МЕ человеческого ХГ, повышающего
содержание ЛГ и стимулирующего выброс зрелой яйцеклетки.
При наличии овуляции и отсутствии наступления беременности
лечение может быть повторено по одной из приведенных схем в
течение
2 циклов. В день введения ХГ и последующие 2-3 дня пациентке
рекомендуется иметь половые сношения. При стимуляции
"суперовуляции" (при проведении вспомогательных репродуктивных
методик) продолжительность введения препарата может быть большей.
Применение у мужчин: при гипогонадотроп-ном гипогонадизме у
мужчин для стимуляции сперматогенеза препарат назначается, если
предшествующая терапия человеческим ХГ вызвала лишь андрогенную
реакцию без признаков усиления сперматогенеза.
В этом случае лечение продолжается путем введения 2 тыс.МЕ
человеческого ХГ 2 раза в неделю вместе с инъекциями менотропина
по 75 ME 3 раза в неделю. Лечение по этой схеме следует продолжать
минимум в течение 4 мес., при неэффективности лечение продолжают,
вводя человеческий ХГ по 2 тыс.МЕ 2 раза в неделю, и 150 ME
менотропина 3 раза в неделю.
Состояние сперматогенеза следует оценивать ежемесячно, и при
отсутствии положительных результатов в течение последующих 3 мес.
лечение следует прекратить. При идиопатической нормогонадотропной
олигоспермии вводится еженедельно 5 тыс.МЕ человеческого ХГ п/к
или в/м, с параллельным введением 75-150 ME менотропина 3 раза в
неделю, в течение 3 мес.
С целью стимуляции сперматогенеза - по 1-3 тыс.МЕ ХГ 3 раза в
неделю до нормализации концентрации тестостерона в крови. После
этого в течение нескольких месяцев 3 раза в неделю - по 75-150 ME
менотропина.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, метеоризм, га-стралгия.
Со стороны эндокринной системы: масталгия, синдром
гиперстимуляции яичников, увеличение яичников в размере, развитие
больших кист яичников, значительное увеличение выведения
эстрогенов с мочой, боли в низу живота; у мужчин - гинекомастия.
Со стороны обмена веществ: гиповолемия, сгущение крови, водно-
электролитные нарушения, асцит, гидроторакс.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (образование
антител при длительном применении), лихорадка, артралгия.
Местные реакции: отек, боль или зуд в области инъекции.
Прочие: олигурия, снижение АД, увеличение массы тела,
гемоперитонеум, тромбоэмболическая болезнь, многоплодная
беременность.
Взаимодействие. Не следует смешивать с др. ЛС в одном шприце.
При сочетании с кломифеном увеличивается реакция фолликула.
При совместном применении с агонистами ГРФ может потребоваться
увеличение дозы менотропина.
Особые указания. Перед началом лечения необходимо исключить
синдром истощения или резистентности яичников, экстрагенитальные
эндокринопатии.
Результатом лечения может явиться наступление многоплодной
беременности. В случае возникновения признаков гиперстимуляции
яичников (боль в животе и пальпируемые врачом или определяемые УЗИ
увеличенные образования в низу живота) лечение прекращают (чаще
развивается у женщин с поликистозом яичников).
В период терапии обязателен ежедневный гормональный контроль и
УЗИ развивающихся фолликулов (реакция яичников может оцениваться
по цервикальному индексу).
В случае возникновения синдрома гиперстимуляции яичников
вводить овуляторную дозу ХГ противопоказано!
В случае наступления беременности симптомы чрезмерной
гиперстимуляции могут усиливаться и наблюдаться в течение
длительного времени, являясь угрозой для жизни пациентки.
Перед назначением препарата необходимо провести соответствующее
лечение при нарушениях функции щитовидной железы или коры
надпочечников, гиперпролактинемии различной этиологии, опухоли
гипоталамо-гипофизарной области.
В период лечения у мужчин с высокой концентрацией в крови ФСГ
менотропины неэффективны.
Ментол&
Фармгруппа - местнораздражающее средство.
Фармдействие. Местнораздражающее средство, при нанесении на
кожные покровы оказывает некоторое местное противомикробное и
противовоспалительное действие, сопровождающееся уменьшением
выраженности болевого синдрома и зуда. Раздражающий (отвлекающий)
эффект способствует устранению болевых ощущений. Местное действие
сопровождается сужением сосудов, ощущением холода, переходящим в
ощущение легкого жжения и покалывания. Кожно-висцеральные рефлексы
(рефлекторная дуга не затрагивает головной мозг) улучшают трофику
тканей (соответственно зонам иннервации). При нанесении на кожу
височной области головы оказывает противомигренозное действие.
При сублингвальном приеме оказывает рефлекторное
коронародилатирующее, венотонизирующее, антиангинальное и
анальгезирующее действие. Действие в основном обусловлено
рефлекторными реакциями, связанными с раздражением чувствительных
рецепторов кожи или слизистых оболочек, и стимуляцией образования
и высвобождения эндогенных биологически активных веществ
(энкефалинов, эндорфинов, пептидов, кининов), участвующих в
регуляции болевых ощущений и проницаемости сосудов. Рефлекторно
изменяет тонус сосудов как поверхностных, так и
глубокорасположенных в тканях и внутренних органах. Раздражая
рецепторы слизистой оболочки полости рта, вызывает расширение
спазмированных коронарных сосудов.
В малых дозах (при пероральном использовании) оказывает
ветрогонное действие. Резорбтивные эффекты при приеме высоких доз
проявляются в понижении АД и угнетении ЦНС.
Фармакокинетика. После всасывания метаболизируется в печени и
выделяется почками и с желчью в виде глюкуронидов.
Показания. Невралгия, миалгия, артралгия, зудящий дерматоз,
воспалительные заболевания дыхательных путей (ринит, фарингит,
ларингит, трахеит).
Кардиалгия, стенокардия.
Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных
путей: ринит, фарингит, ларингит, трахеит.
Ментоловый карандаш - мигрень.
Противопоказания. Гиперчувствительность; ранний детский возраст
(для смазывания носоглотки).
Дозирование. Ментола раствор спиртовой: сублингвально, при
стенокардии - по 2-3 кап. 1-2% раствора.
Наружно, для растираний, при невралгии и миалгии - 2% спиртовой
раствор, при зудящих дерматозах - 0.5% спиртовой раствор, при
мигрени - смазывание кожи в области висков ментоловым карандашом.
Ментоловое масло: при заболеваниях дыхательных путей - по 15-20
кап. на 200мл воды для проведения паровых ингаляций; при рините -
по 5-10 кап. в каждый носовой ход.
Побочное действие. Аллергические реакции, контактный дерматит;
снижение АД - головокружение, астения; при интраназальной
аппликации у детей - рефлекторное угнетение дыхания (вплоть до
апноэ) и коллапс.
При приеме внутрь - боль в животе, тошнота, рвота,
головокружение.
Ментол+Борная кислота&
Фармгруппа - местнораздражающее средство.
Фармдействие. Антисептическое средство, оказывает
анальгезирующее, местнораздражающее и противозудное действие.
Показания. Зуд кожи, невралгия, ринит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно. Небольшое количество нанести на кожу или
слизистую облочку каждого носового хода.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Ментол+Камфора+Хлорбутанол+Эвкалиптовое масло&
Фармгруппа - антисептическое средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает местное
противовоспалительное, антисептическое и умеренное "отвлекающее"
действие.
Показания. Воспалительные заболевания ЛОР-органов (ринит,
фарингит, ларингит и др.).
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 5
лет).
Дозирование. Ингаляционно. Распыляют в ротовую полость и
носовые ходы (снимают предохранительный колпачок с распылителя и,
введя его в полость рта или носа, нажимают на его основание и
вдыхают распыленный препарат в течение 1-2 с). В течение суток
ингаляции повторяют 3-4 раза.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. При воспалительных заболеваниях носа удобнее
пользоваться баллоном с дозирующим клапаном.
Ментол+Метилсалицилат&
Фармгруппа - местнораздражающее средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает местное
противовоспалительное и анальгезирующее действие.
Показания. Ревматизм (суставной и мышечный), артрит,
экссудативный плеврит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно (в виде растираний).
Побочное действие. Аллергические реакции.
Ментол+Прокаин+Бензокаин&
Фармгруппа - местноанестезирующее средство.
Фармдействие. При нанесении на кожу и слизистые оболочки
вызывает раздражение нервных окончаний, сопровождающееся ощущением
холода, легкого жжения и покалывания. Обладает некоторым
местноанестезирующим действием.
Показания. Невралгия, миалгия, артралгия, зудящие дерматозы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, болезненные участки кожи растирают 2-3
раза в день.
Побочное действие. Головокружение, астения, снижение АД.
Ментол+Фенилсалицилат&
Фармгруппа - антисептическое средство.
Фармдействие. Антисептическое комбинированное средство,
действие которого обусловлено компонентами, входящими в его
состав. Ментол оказывает местнораздражающее, местное
обезболивающее и местное антисептическое действие. Местное
действие сопровождается сужением сосудов, ощущением холода,
переходящим в ощущение легкого жжения и покалывания.
Фенилсалицилат обладает противовоспалительным эффектом.
Показания. Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей
(ринит, фарингит, ларингит, трахеит).
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 2
лет).
Дозирование. Местно (интраназально), по 2 капли в каждый
носовой ход или в виде смазывания слизистой оболочки носовых ходов
ватной палочкой, смоченной препаратом, 2-3 раза в день.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Ментол+Эвкалипта листьев масло&
Фармгруппа - противоконгестивное средство растительного
происхождения, противомикроб-ное средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Комбинированный препарат. Ментол -
местнораздражающее средство, эффект которого в основном обусловлен
рефлекторными реакциями, связанными с раздражением чувствительных
рецепторов слизистых оболочек. Оказывает легкое
местноанестезирующее ("отвлекающее") действие, обладает слабыми
антисептическими свойствами.
Эвкалиптовое масло оказывает стимулирующее действие на
рецепторы слизистых оболочек и оказывает противовоспалительное и
антисептическое действие.
Показания. Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей
(тонзиллит, ларингит, фарингит, трахеит), кашель.
Ринит (острый и хронический).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Сублингвально (таблетку держат во рту до полного
рассасывания).
Местно, мазь наносят на слизистую оболочку носовых ходов 2-3
раза в день. Курс лечения - 5-7 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Ментол+Эвкалипта листьев настойка&
Фармгруппа - антисептическое средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Комбинированный препарат растительного
происхождения, оказывает отхаркивающее и антисептическое действие.
Показания. Заболевания дыхательных путей (в т.ч. трахеит,
бронхит, пневмония, бронхиальная астма, тонзиллит, фарингит).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ранний детский возраст
(до 2 лет).
Дозирование. Ингаляционно, 10-20 кап. смеси разводят в 200 мл
теплой воды. Продолжительность ингаляции - 5-10 мин 2-3 раза в
день. В виде полоскания: 5-10 кап. на стакан воды.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. В компрессорных и УЗ-ингаляторах не
применяется.
Ментола раствор в ментил изовалерате&
Фармгруппа - коронародилатирующее средство рефлекторного
действия.
Фармдействие. Оказывает седативное действие, обладает умеренным
рефлекторным сосудорасширяющим действием, обусловленным
раздражением чувствительных нервных окончаний. Стимулирует
выработку и освобождение энкефалинов, эндорфинов и ряда др.
пептидов, гистамина, кининов (за счет раздражения рецепторов
слизистой оболочки), которые принимают активное участие в
регуляции проницаемости сосудов, формировании болевых ощущений.
При сублингвальном приеме терапевтический эффект в среднем
наступает через 5 мин, при этом до 70% препарата высвобождается в
течение 3 мин.
Показания. Кардиалгия, стенокардия, синдром "укачивания"
(тошнота, рвота при морской и воздушной болезни), истерия, невроз,
головная боль на фоне приема нитратов.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Капли. Сублингвально, по 3-6 кап. раствора на
сахаре на прием, держать во рту до полного растворения. Суточная
доза обычно включает 3-4 приема (до 9-24 кап./сут.). При
необходимости доза может быть увеличена.
Таблетки. Сублингвально, по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Кратность и продолжительность приема определяется в зависимости от
эффективности лечения. При отсутствии или недостаточной
выраженности терапевтического эффекта в ближайшие 5-10 мин после
приема необходимо назначение др. терапии.
Побочное действие. Тошнота, слезотечение, головокружение.
Особые указания. Следует назначать с осторожностью больным
сахарным диабетом (для ЛС, содержащих сахар).
Мепакрин
Фармгруппа - антигельминтное средство.
Фармдействие. Противоглистное средство, оказывает также
противомалярийное, противопсориатическое, иммунодепрессивное
действие.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, ТСmах в плазме - 2-3 ч.
Выводится почками, с желчью (в 12-перстной кишке возможно
вторичное всасывание).
Показания. Цестодозы: инвазия бычьим цепнем (тениидоз),
карликовым цепнем (гименолепидоз), широким лентецом
(дифиллоботриоз). Кожный лейшманиоз, лямблиоз, псориаз, малярия,
СКВ (в составе комплексной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, психические
заболевания (психозы, шизофрения); неустойчивость психики, ХПН,
холестатическая желтуха.
Дозирование. При малярии - внутрь, после еды, запивая обильно
водой, 1.5 г на курс лечения: в 1-й день - 0.3 г 2 раза с
интервалом 6 ч, во 2-3-4-й день - 0.3 г однократно; при тяжелом
течении - курс лечения 7 дней. При цестодозах взрослым - 0.8 г;
детям 3-4 лет -0.15-0.2 г, 5-6 лет - 0.25-0.3 г, 7-9 лет - 0.35-
0.4 г, 10-12 лет - 0.45-0.5 г, 13-14 лет - 0.6 г, 15-16 лет - 0.7
г. Накануне и в день лечения принимают протертую пищу с
ограничением жиров, острых и соленых продуктов; на ночь назначают
солевое слабительное; утром - очистительная клизма; натощак
принимают всю назначенную дозу (по 1-2 таблетки каждые 5-10 мин,
запивают водой с добавлением натрия гидрокарбоната). Через 1/2 - 1
ч после приема последней таблетки назначают солевое слабительное
или настой сенны сложный; если в течение 3 ч после приема
слабительного не было стула, ставят клизму (взрослым - из 5
стаканов теплой воды). Если паразиты вышли без головки, ставят
дополнительно 1-2 клизмы. При тениидозе и дифиллоботриозе лечение
проводят однократно. При гименолепи - дозе - 4 цикла по 3 дня с
интервалом 7 дней; взрослым - по 0.3 г в 2 приема через 20 мин
натощак (в 1 день первого цикла через 2 ч дают солевое
слабительное). При появлении в процессе дегельминтизации тошноты и
рвоты рекомендуются постельный режим, грелку на надложечную
область, глотание кусочков льда. При лямблиозе лечение проводят
циклами: первый цикл - 5 дней, второй - 3 дня, третий - 3 дня с
промежутком между ними по 7 дней; 3 раза в сутки за 30 мин до еды
в разовой дозе: дети до 2 лет - 0.012-0.015 г, 3-4 лет - 0.02-
0.025 г, 4-5 лет-0.03-0.04 г, 5-7 лет - 0.05-0.075 г, 8-14 лет -
0.1 г, 14-16 лет и старше - 0.1-0.15 г. Высшая разовая доза для
взрослых - 0.3 г, суточная - 0.6 г. Начальные формы кожного
лейшманиоза: инъекции 5% раствора (в 1% растворе прокаина) в
папулу, 1 раз в 3-4 нед. При СКВ - 0.1 г 3 раза в день курсами по
10 дней с перерывом 5-7 дней; проводят 4-5 курсов. Очаги поражения
обкалывают 2-5% раствором.
Побочное действие. Аллергические реакции, окрашивание кожных
покровов в желтый цвет; мепакриновое опьянение - двигательное и
речевое возбуждение, нарушение ориентации в месте и времени;
мепакриновый психоз - галлюцинации, возбуждение, депрессия. При
появлении неврологической симптоматики мепакрин отменяют, вводят
обильное количество жидкости, назначают декстрозу и седативные ЛС.
Взаимодействие. Несовместим с примахином и хиноцидом.
Мепартрицин
Фармгруппа - простаты гиперплазии доброкачественной средство
лечения.
Фармдействие. Оказывает антидизурическое действие, нормализует
функцию предстательной железы. При пероральном приеме улучшает
функцию системы уретра-простата-мочевой пузырь у больных с
доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Необратимо
связывает стерольные фракции кишечника на уровне кишечно-
печеночной системы кровообращения; снижает концентрацию
холестерина, эстрогенов и андрогенов в просвете ацинуса железы,
вызывая уменьшение выраженности симптомов гиперплазии
предстательной железы.
Нормализует пассаж мочи при доброкачественной гиперплазии
простаты, уменьшает поллакиурию, никтурию, тенезмы, количество
остаточной мочи. Не обладает тератогенной и мутагенной
активностью.
Фармакокинетика. Абсорбция - низкая, не проникает в системный
кровоток.
Показания. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
(функциональные расстройства мочеиспускания).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, во время еды, по 40 мг/сут., в течение 30
дней; проводят один или несколько курсов.
Побочное действие. Гастралгия, тошнота, рвота, диарея,
аллергические реакции.
Взаимодействие. Замедляет абсорбцию ЛС в ЖКТ.
Мепивакаин
Фармгруппа - местноанестезирующее средство.
Фармдействие. Местноанестезирующее средство. Блокирует
вольтажзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации
импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению
импульсов по нервным волокнам. Оказывает быстрое и сильное
действие. Длительность эффекта - 1-3 ч.
Фармакокинетика. Степень абсорбции зависит от места и пути
введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в
области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации).
Связь с белками плазмы - высокая. Подвергается гидролизу
микросомальными ферментами печени. Т1/2- 1.9-3.2 ч у взрослых, в
неонатальном периоде - до 9 ч. Выводится преимущественно почками
(в неизмененном виде - 5-10%), подвергается печеночно-кишечной
рециркуляции.
Показания. Каудальная и люмбальная эпидуральная анестезия,
местная инфильтрационная анестезия (при вмешательствах на полости
рта, интубация трахеи, бронхоэзофагоскопия, тонзиллэктомия; в
стоматологии), внутривенная региональная анестезия (Байеровский
блок), проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии),
обезболивание при проведении интубации.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к другим
местноанестезирующим ЛС группы амидов), тяжелые заболевания
печени, порфирия, тяжелая миастения.
С осторожностью. Состояния, сопровождающиеся снижением
печеночного кровотока (например, при ХСН, сахарном диабете,
заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой
недостаточности, воспалительные заболевания или инфицирование
места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная
недостаточность, детский возраст (до 15 лет), пожилой возраст
(старше 65 лет), период родов, беременность.
Дозирование. Для проводниковой анестезии (брахиальная,
цервикальная, интеркостальная, пудендальная) - 5-40 мл (50-400 мг)
1% раствора или 5-20 мл (100-400 мг) 2% раствора.
Каудальная и люмбальная эпидуральная анестезия - 15-30 мл (150-
300 мг) 1% раствора, 10-25 мл (150-375 мг) 1.5% раствора или 10-20
мл (200-400 мг) 2% раствора.
В стоматологии: однократное обезболивание в области верхней или
нижней челюсти - 1.8 мл (54 мг) 3% раствора; местная инфильтрацион-
ная анестезия и проводниковая анестезия - 9 мл (270 мг) 3%
раствора; доза, необходимая для длительных процедур, не должна
превышать 6.6 мг/кг.
Для местной инфильтрационной анестезии (во всех случаях, кроме
применения в стоматологии) - до 40 мл (400 мг) 0.5% или 1%
раствора.
Для парацервикальной блокады - до 10 мл (100 мг) 1% раствора за
одно введение; введение можно повторить не ранее чем через 90 мин.
Для купирования болевого синдрома (терапевтический блок) - 1-5
мл (10-50 мг) 1% раствора или 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора.
Для трансвагинальной анестезии (сочетание парацервикальной и
пудендальной блокады) - 15 мл (150 мг) 1% раствора.
Максимальные дозы у взрослых пациентов: в стоматологии - 6.6
мг/кг, но не более 400 мг за одно введение; по другим показаниям -
7 мг/кг, но не более 400 мг.
Максимальные дозы для детей: 5-6 мг/кг.
Побочное действие. Со стороны центральной и периферической
нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость,
слабость, двигательное беспокойство, нарушения сознания, вплоть до
его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые
нарушения, потеря зрения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм,
синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии), моторный и
чувствительный блок.
Со стороны ССС: снижение АД, коллапс (периферическая
вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное
мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота,
непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Со стороны органов дыхания: диспноэ, апноэ.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь,
ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (в т.ч.
анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Прочие: гипотермия, снижение потенции; при анестезии в
стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка,
удлинение анестезии, брадикардия плода.
Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.
Взаимодействие. Назначение на фоне приема ингибиторов МАО
(фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют
местноанестезирующее действие мепивакаина.
Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное др.
ЛС.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, эноксапарин, гепарин,
варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими
растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития
местной реакции в виде болезненности и отека.
При использовании мепивакаина для эпидуральной анестезии с
гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск
выраженного снижения АД и урежения ЧСС.
Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих ЛС.
При назначении с наркотическими анальгетиками развивается
аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной
анестезии, однако при этом усиливается угнетение дыхания.
Проявляет антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на
скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах,
что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид,
тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.
Особые указания. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней
до планируемого введения местного анестетика.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Мепивакаин+Эпинефрин&
Фармгруппа - местноанестезирующее средство+альфа- и бета-
адреномиметик.
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
обусловлено компонентами, входящими в его состав.
Мепивакаин - местноанестезирующее средство. Блокирует
вольтажзависимые натриевые каналы, препятствует генерации
импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению
импульсов по нервным волокнам.
Эпинефрин - альфа- и бета-адреностимулирующее средство,
преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению
сосудов и удлинению действия мепивакаина.
Фармакокинетика. ТС)ШХ мепивакаина, введенного в подслизистую
оболочку полости рта - 30 мин. Связь с белками плазмы - высокая.
Т1/2 - 90 мин. Быстро метаболизируется в печени. Выводится с мочой
5-10% в неизмененном виде, большая часть введенной дозы - через 30
мин после инъекции; подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
Кумулирует при нарушении функции печени.
Показания. Местная и регионарная анестезия в стоматологической
практике.
Противопоказания. Гиперчувствительность, введение под слизистую
оболочку неба, злокачественная гипертермия, тяжелая печеночная
недостаточность (порфирия, цирроз), тяжелая аритмия, AV блокада
III ст., артериальная гипертензия, ИБС, эпилепсия, гипертиреоз,
закрыто-угольная глаукома, возраст до 18 лет, тяжелая миастения,
одновременное прием ингибиторов МАО.
С осторожностью. Состояния, сопровождающиеся снижением
печеночного кровотока (например, ХСН, сахарный диабет, заболевания
печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности,
воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции,
дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность,
гиперкалиемия, ацидоз, пожилой возраст (старше 65 лет), период
родов, беременность.
Дозирование. Недопустимо внутрисосудистое введение.
Для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии -
1-3 картриджа по 1.8 мл на одну манипуляцию (следует использовать
наименьшие объемы, обеспечивающие достаточную анестезию).
Максимальная суточная доза мепивакаина - 300 мг.
Непосредственно перед использованием головку картриджа
необходимо продезинфицировать этанолом. Скорость введения - не
более 1 мл/мин.
Побочное действие. Возникают при передозировке, случайном
внутрисосудистом введении, резорбции из воспаленной или высоко
васкуля-ризированной ткани.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение,
двигательное беспокойство, шум в ушах, головная боль, сонливость,
слабость, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги,
тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, потеря зрения,
помутнение в глазах, диплопия, нистагм.
Со стороны ССС: снижение АД, коллапс (периферическая
вазодилатация), аритмии (брадикардия, тахикардия), AV блокада,
боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Со стороны органов дыхания: диспноэ, апноэ.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь,
ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (в т.ч.
анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Прочие: гипотермия, снижение потенции, потеря чувствительности
и парестезии губ и языка.
Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.
Передозировка. Симптомы: легкие - головокружение, тошнота,
рвота, возбуждение, шум в ушах; тяжелые - резкое падение АД,
учащенное дыхание, редкое дыхание, тахи- или брадикардия, AV
блокада, судороги, кома, паралич дыхания.
Лечение: симптоматическое, реанимационные мероприятия -
поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности,
мониторинг ЧСС, АД, кислородная терапия, при судорогах -
назначение диазепама.
Взаимодействие. При одновременном применении мепивакаина с бета-
адреноблокаторами, БМКК и др. антиаритмическими ЛС усиливается
угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.
Назначение мепивакаина на фоне приема ингибиторов МАО
(фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, норэпинефрин, метоксамин,
фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.
Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное др.
ЛС.
При одновременном применении мепивакаина с антикоагулянтами
(ардепарином, далтепарином, эноксапарином, гепарином, варфарином)
увеличивается риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими
растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития
местной реакции в виде болезненности и отека.
Мепивакаин усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих ЛС.
При назначении мепивакаина с наркотическими анальгетиками
развивается аддитивный эффект.
Мепивакаин проявляет антагонизм с антимиастеническими ЛС по
действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в
высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения
миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид,
тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.
Особые указания. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней
до планируемого введения местного анестетика.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Мепробамат
Фармгруппа - анксиолитическое средство (транквилизатор).
Фармдействие. Анксиолитик, точный механизм действия которого
неизвестен, оказывает анксиолитический и миорелаксирующий эффекты,
политропное угнетающее действие на различные отделы ЦНС, включая
таламус и лимби-ческую систему. Механизм миорелаксирующего
действия связан с тормозным влиянием на вставочные нейроны боковых
рогов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса. Несколько снижает
температуру тела, практически не влияет на вегетативный отдел
нервной системы.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается в ЖКТ. Подвергается
метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 -
10 ч, выводится в основном почками, 8-19% - в активной форме.
Показания. Неврозы, тревожность, нервное напряжение,
бессонница, климакс, предменструальный синдром, язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки, кожный зуд.
Противопоказания. Гиперчувствительность, алкоголизм, миастения,
печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, склонность к
лекарственной зависимости, порфирия, беременность, период лактации
(необходимо прерывать кормление на протяжении всего курса
лечения), детский возраст (до 3 лет).
Дозирование. Внутрь, после еды, взрослым - по 200-400 мг 3-4
раза в сутки, при необходимости суточная доза может быть увеличена
до 3 г. При бессоннице - по 200-600 мг за 30 мин до сна. Детям: от
3 до 8 лет - 100-200 мг 2-3 раза в сутки, от 8 до 14 лет - 200 мг
2-3 раза в сутки. Курс лечения - 1-2 мес. Во избежание развития
синдрома "отмены" прекращают лечение постепенно.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: слабость,
сонливость, головная боль, головокружение, бессонница, нарушение
памяти и внимания, гипорефлексия, тревожность, парадоксальное
возбуждение, парестезии, атаксия, нарушения зрения.
Со стороны ССС: брадикардия, аритмии, снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота,
рвота, диарея, боль в животе.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница,
ангионевротический отек, бронхоспазм, мультиформная экссудативная
эритема и эксфолиативный дерматит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения,
эозинофилия, апластическая анемия.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, синдром
"отмены", угнетение дыхательного центра.
Взаимодействие. Усиливает эффекты этанола, анальгетиков,
антипсихотических ЛС (нейролептиков), ЛС для общей анестезии,
снотворных и гипотензивных ЛС, периферических миорелаксантов.
Особые указания. Вызываемое снижение слюноотделения может
привести к повышению риска развития пародонтоза, кандидоза и
кариеса.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Меркаптопурин
Фармгруппа - противоопухолевое средство - антиметаболит.
Фармдействие. Противоопухолевое средство, антиметаболит. По
структуре близок к пуриновым основаниям (гуанина, гипоксантина,
входящих в состав нуклеиновых кислот), является тиоловым
производным, конкурентным антагонистом гипоксантина. Включение в
соответствующие метаболические реакции нарушает синтез нуклеиновых
кислот, играющих важную роль в процессах пролиферации тканей, в
т.ч. опухолевых. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за
гипоксанингуанинфосфорибозилтрансферазу, переводящую препарат в
тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК подавляет ряд реакций с участием
инозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и
адениловую кислоты. Кроме того, в ходе метилирования ТИК
образуется вещество, блокирующее наряду с самой ТИК глутамин-5-
фосфорибозилпиро-фосфатаминотрансферазу - фермент, инициирующий
путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. Резистентность опухолей
зачастую связана с потерей способности клеток образовывать ТИК.
Фармакокинетика. Всасывание перорально вводимого меркаптопурина
вариабельно, в среднем составляет около 50%. Связь с белками
плазмы - около 20%. Слабо проникает через ГЭБ и обнаруживается в
ликворе в незначительных количествах.
Т1/2 - трехфазный: I фазы - 47 мин у взрослых и 21 мин у детей,
II и III фазы - 2.5 и 10 ч, довольно быстрое разрушение связано с
|
