|
Стр. 208
нефрит, остеопороз иммобилизации (профилактика и лечение).
В стоматологии - пародонтоз (профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипокальциемия,
тяжелая почечная недостаточность, беременность.
С осторожностью. Хронический энтероколит.
Дозирование. Внутрь, в виде 2% раствора, за 30 мин до еды.
Суточная доза - 0.01 г/кг. Взрослым и детям от 10 лет - по 1 ст.
ложке (0.3 г) 2-3 раза в день, детям до 3 лет - по 0.1 г; 3-10 лет
- по 0.2 г (20% раствор разводят в 10 раз кипяченой водой).
Начальный курс лечения - 14 дней. Для лечения и профилактики
остеопороза принимают в указанных дозах непрерывно в течение всего
периода иммобилизации и 1-2 мес. после восстановления двигательной
активности. При кристаллурии или наличии конкрементов в почках
курс лечения проводят в течение 1-2 лет (5-6 курсов с 3-нед
перерывами). Для профилактики рецидива камнеобразования назначают
в течение 2-6 мес. В стоматологии может применяться как внутрь,
так и местно в виде полосканий. При нарушении функции почек
необходима коррекция дозы.
Побочное действие. Металлический привкус во рту, тошнота,
диарея, аллергические реакции, гипокальциемия, нарушение функции
почек.
Особые указания. В период лечения необходимо обеспечить
достаточное поступление витамина D и Са2+.
Этил бискумацетат
Фармгруппа - антикоагулянтное средство непрямого действия.
Фармдействие. Антикоагулянт непрямого действия. Являясь
антагонистом витамина К (блокирует витамин К-редуктазу), снижает
свертывающую активность протромбина (фактор II) и факторов VII,
IX, X, влияет на их синтез в печени, не оказывая влияния на уже
синтезированные и циркулирующие в крови факторы, в связи с чем
антикоагулянтное действие несколько отсрочено (зависит от скорости
естественной элиминации этих факторов). Быстрее всех
инактивируется фактор VII (около 8% в час), медленнее - IX и X,
наиболее медленно - протромбин (1% в час). Начало эффекта - через
2-3 ч, максимум - 12-30 ч.
Подавляет синтез физиологических антикоагулянтов - белков С и
S. Увеличивает время свертывания плазмы, протромбиновое время и
АЧТВ, повышает чувствительность к гепарину. Повышает проницаемость
сосудов, усиливает простациклинсинтезирующую активность сосудистой
стенки.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро абсорбируется из
ЖКТ. Связь с белками плазмы (в основном с альбуминами) - 90%.
Метаболизируется, выводится почками в виде неактивных
метаболитов. T1/2 - около 2.5 ч. Проникает через плацентарный
барьер и выделяется с грудным молоком.
Показания. Лечение и профилактика: тромбозы (в т.ч. при остром
остеонекрозе тазобедренного сустава, венозный тромбоз,
артериальный тромбоз, внутрисердечный тромбоз), тромбоэмболия
(легочных артерий и артерий большого круга кровообращения),
инфаркт миокарда (вторичная профилактика); тромбоэмболические
осложнения (в т.ч. после оперативных вмешательств на сердце, при
мерцательной аритмии, ИБС, аневризме ЛЖ); профилактика
тромбоэмболии при проведении дефибрилляции (электрической и
фармакологической); облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера);
тромбофлебит поверхностных вен (рецидивирующий или не поддающийся
др. лечению), врожденный дефицит антитромбина III (в т.ч. при
остром нефротическом синдроме).
Противопоказания. Гиперчувствительность, кровотечения,
тромбофилии, обусловленные дефицитом белков С и S, геморрагический
диатез, заболевания печени, гематурия, заболевания и состояния,
сопровождающиеся повышенным риском развития кровотечений (язвенная
болезнь желудка и 12-перстной кишки, неспецифический язвенный
колит, туберкулез, опухоли легких, черепно-мозговое кровотечение,
геморрагический инсульт, травмы, предоперационный период,
послеродовый период), ХСН IIб-III ст., инфаркт миокарда (на фоне
артериальной гипертензии), артериальная гипертензия (с опасностью
мозгового кровоизлияния), ХПН, кровоизлияние на глазном дне,
сепсис, беременность, неонатальный период, период лактации.
Дозирование. Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим
количеством воды. В 1-й и 2-й дни лечения - по 0.3 г 3 раза в
день, на 3-й день - по 0.3 г 2 раза в день. Далее дозировка
определяется в зависимости от результатов определения
протромбинового времени, которое должно быть увеличено в 2-4 раза
от исходного международного нормализующего соотношения.
Максимальная разовая доза - 0.3 г, максимальная суточная доза -
1.2г. Лечение следует завершать постепенно.
Побочное действие. Повышенная кровоточивость, гематурия,
кровотечения, алопеция, лихорадка, рвота, диарея, аллергические
реакции (кожная сыпь). Редко - "кумариновый" некроз кожи и
подкожной клетчатки (при ДВС-синдроме и дефиците белков С и S).
При внезапном прекращении лечения - гиперкоагуляция и рецидив
тромбоза.
Передозировка. Симптомы: повышенная кровоточивость, в тяжелых
случаях - кровотечение. Лечение (проводят на фоне отмены препарата
или снижения дозы): при угрожающих жизни кровотечениях -
переливание концентратов факторов протромбинового комплекса,
свежезамороженной плазмы. Для уменьшения явлений гипокоагуляции -
препараты витамина К1 (в/в, в/м) в дозе 5-15 мг (обеспечивает
возможность продолжения лечения непрямыми антикоагулянтов) или 25-
50 мг (восстанавливает гемостаз в течение 6-24 ч, но обусловливает
резистентность к антикоагулянтной терапии в последующие 2 нед).
Взаимодействие. Ослабляет эффекты витамина С.
Усиливает токсичность фенитоина, пероральных гипогликемических
ЛС и аллопуринола; ульцерогенность ГКС. Конкурентным антагонистом
является витамин К1.
Антикоагулянтное действие усиливают салицилаты, пиразолоны,
фенаматы, этакриновая и налидиксовая кислоты, сульфаниламиды,
хлорамфеникол, метронидазол, котримоксазол, тетрациклины, хинидин,
сульфаметазон, дисуль-фирам, наркотические анальгетики,
анаболические ЛС, фенотиазины, тиоурацил, гвайфенезин, резерпин,
тиобарбитураты, тироксин, циметидин, этанол, никотиновая кислота,
пероральные гипогликемические ЛС и аллопуринол.
Антикоагулянтное действие ослабляют колестирамин, антациды,
гризеофульвин, барбитураты, глутетимид, фенитоин, рифампицин,
карбамазепин, сердечные гликозиды, анксиолитики, диуретики,
метилксантины, меркаптопурин, ГКС, пероральные контрацептивы,
антигистаминные ЛС.
Особые указания. В процессе лечения необходимо контролировать
показатели свертывания крови и международного нормализующего
соотношения по протромбиновому времени.
Кровоточивость проявляется при передозировке и неправильном
контроле за лабораторными показателями свертывания крови.
Этилбромизовалерианат+Фенобарбитал+Мяты перечной масло+Душицы
масло&
Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения.
Фармдействие. Комбинированный препарат. Этиловый эфир альфа-
бромизовалериановой кислоты является седативным, легким снотворным
и спазмолитическим ЛС. Фенобарбитал оказывает вазодилатирующее и
седативное действие, снотворное (в соответствующих дозах). Мятное
масло обладает рефлекторной сосудорасширяющей и спазмолитической
активностью.
Показания. ВСД, вазомоторные расстройства, невроз (в составе
комбинированной терапии), раздражительность, тревожность,
коронароспазм (нерезко выраженный), тахикардия, бессонница,
артериальная гипертензия (ранние стадии), кардиалгия, кишечная и
желчная колика.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь (до еды), по 15-30 кап. 2-3 раза в день.
При тахикардии и спазмах сосудов разовая доза может быть увеличена
до 40-45 кап.
Побочное действие. Сонливость, головокружение; при уменьшении
дозы эти явления проходят.
Этилбромизовалерианат+Фенобарбитал+Мяты перечной масло+Хмеля
масло&
Фармгруппа - седативное средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
обусловлено свойствами входящих в его состав веществ. Оказывает
седативное и спазмолитическое действие. Облегчает наступление
естественного сна.
Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты обладает
седативным (подобно эффекту валерианы) и спазмолитическим
действием.
Фенобарбитал усиливает седативное влияние др. компонентов и
оказывает легкое гипотензивное действие.
Масло мяты перечной оказывает рефлекторное вазодилатирующее и
спазмолитическое действие.
Показания. В качестве седативного и сосудорасширяющего ЛС:
бессонница (нарушение засыпания); кардиалгия; синусовая
тахикардия; невротические состояния, вегетативная лабильность,
раздражительность, ипохондрический синдром; артериальная
гипертензия (ранние стадии).
В качестве спазмолитического ЛС - спазм мускулатуры органов ЖКТ
(кишечная и желчная колика).
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная
и/или почечная недостаточность.
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, перед приемом пищи, по 15-30 кап.,
предварительно растворив в небольшом количестве (30-50 мл) воды, 2-
3 раза в день. Разовая доза при необходимости (например, при
тахикардии) может быть увеличена до 40-50 кап.
Детям - по 3-15 кап./сут. (в зависимости от возраста и
клинической картины заболевания).
Длительность применения препарата устанавливается врачом
индивидуально.
Побочное действие. Сонливость, головокружение, снижение
способности к концентрации внимания, аллергические реакции.
При длительном приеме - хроническое отравление бромом
(депрессия, апатия, ринит, конъюнктивит, геморрагический диатез,
нарушения координации движений); лекарственная зависимость.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Этилендецилоксикарбонилметилдиметиламмония дихлорид&
Фармгруппа - антисептическое средство.
Фармдействие. Бисчетвертичное аммониевое соединение. Оказывает
анальгезирующее (местноанестезирующая активность) действие и
стимулирует процессы регенерации. Эффективен в отношении
стрептококков, стафилококков и др. микроорганизмов.
Показания. Мазь - ожоги кожи и слизистых оболочек; трещины
сосков, прямой кишки и промежности; зудящие дерматозы, трофические
язвы, стоматит, гингивит, язвы роговицы, кератиты, отит,
тонзиллит, лучевые поражения кожи.
Паста - пульпит, кариес зубов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гнойные и гангренозные
формы пульпитов.
Дозирование. Наружно, при различных заболеваниях кожи,
трофических язвах, трещинах сосков применяют 0.5-1% мазь, которую
наносят на раневую поверхность ежедневно, в зависимости от степени
поражения 1-2 раза в день, или в виде 0.02-1% раствора. Курс
лечения - от 3 дней до 1 мес.
Местно (при пульпитах и кариесе) наносят через день на
пораженную ткань (до достижения лечебного эффекта).
Побочное действие. Гиперемия и зуд кожи. Аллергические реакции.
Этилендиоксибензопирандион&
Фармгруппа - блокатор "медленных" кальциевых каналов.
Фармдействие. Селективный БМКК, обладает антигипоксическим и
антиоксидантным действием. Проявляет выраженную антиаритмическую и
умеренную гипотензивную активность, улучшает реологические
свойства крови. Оказывает седативное и токолитическое действие.
Блокируя рецепторы потенциалзависимых Са2+ каналов в
гладкомышечных клетках сосудов и миокарде, тормозит прохождение
Са2+ через мембраны. В условиях острой ишемии сердечной мышцы, при
реперфузионных повреждениях миокарда расширяет коронарные артерии
и способствует увеличению доставки кислорода, восстанавливает
энергетический и белковый обмен, оказывает нормализующее влияние
на электролитный баланс, усиливает кровоснабжение очага ишемии,
улучшает морфофункциональное состояние ишемизированной зоны.
Улучшает реологические свойства крови.
Показания. ИБС: стенокардия напряжения II-III ф.к. (в т.ч. на
фоне постинфарктного кардиосклероза и наджелудочковых аритмий).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Дозирование. Внутрь, по 0.01 г 3 раза в день в течение 14 дней;
при необходимости - 0.02-0.03 г 3 раза в день, курс лечения
повторяют через 5-7 дней.
Побочное действие. Головокружение, сонливость, умеренная
тахикардия, аллергические реакции.
Взаимодействие. Целесообразно сочетанное применение с бета-
адреноблокаторами.
Особые указания. Целесообразно сочетанное применение диуманкала
с бета-адреноблокаторами.
Возникающие побочные эффекты не требуют отмены препарата,
тахикардия устраняется бета-адреноблокаторами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат&
Фармгруппа - антиоксидантное средство.
Фармдействие. Ингибитор свободнорадикальных процессов -
мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресс-
протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим
действием.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и
мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает
активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок,
уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует
активность мембраносвязанных ферментов (Са2+ -независимой ФДЭ,
аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов
(бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их
связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной
организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению
синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге
дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного
гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в
цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и
креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий,
стабилизацию клеточных мембран.
Повышает резистентность организма к воздействию различных
повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия
и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация
этанолом и антипсихотическими ЛС).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга,
микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает
агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови
(эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.
Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего
холестерина и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную
интоксикацию при остром панкреатите.
Фармакокинетика. Быстро всасывается при приеме внутрь (период
полуабсорбции - 0.08-1 ч). ТСmах при в/м введении - 0.45-0.5 ч,
при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. Сmах при в/м введении в дозе 400-
500 мг - 3.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл. Быстро
распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания
препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме
внутрь - 4.9-5.2 ч. Метаболи-зируется в печени путем
глюкуронирования. T1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро
выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в
незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч).
Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема
препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и
метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания. Внутрь: невротические и неврозоподобные состояния
(тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность,
ВСД); органический психосиндром, обусловленный нарушением
мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; ЧМТ;
интеллектуально-мнестические нарушения (различного генеза; в т.ч.
нарушение памяти у лиц пожилого возраста); абстинентный синдром.
Парентерально: острое нарушение мозгового кровообращения;
психоорганический синдром, обусловленный нарушением мозгового
кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; ВСД;
интеллектуально-мнестические нарушения (в т.ч. нарушение памяти у
лиц пожилого возраста); ЧМТ; невротические и неврозоподобные
состояния (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная
лабильность); интоксикации, вызванные антипсихотическими ЛС;
абстинентный синдром; острые гнойно-воспалительные процессы в
брюшной полости (острый панкреонекроз, перитонит) в составе
комплексной терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность; печеночная и/или
почечная недостаточность; беременность, лактация, детский возраст.
Дозирование. Внутрь, 0.25-0.5 г/сут. в 2-3 приема; максимальная
суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для
купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают
постепенно.
В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью
60 кап./мин). Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза в сутки с
постепенным повышением до получения терапевтического эффекта.
Максимальная суточная доза - 0.8 г.
При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно,
по 0.2-0.3 г 1 раз в сутки в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3
раза в день.
При дисциркуляторной энцефалопатии - в/в струйно или капельно,
по 0.1 г 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г
в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной
энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
ВСД - в/м, по 0.05-0.1 г 3 раза в день.
При абстинентном синдроме - в/м, по 0.1-0.2 г 2-3 раза в сутки
или в/в капельно, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При невротических и неврозоподобных расстройствах - в/м, по
0.05-0.4 г/сут.
При расстройствах памяти, интеллекта - в/м, по 0.1-0.3 г/сут. в
течение 14-30 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими ЛС - в/в, 0.05-0.3
г/сут. в течение 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости
назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в
послеоперационном периоде. Дозы зависят от формы и тяжести
заболевания, распространенности процесса, вариантов его течения.
Отмена препарата производится постепенно, после устойчивого
положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите - в/в
капельно и в/м, по 0.1 г 3 раза в день. Легкая степень тяжести
панкреонекроза - в/в капельно и в/м, по 0.1-0.2 г 3 раза в день.
Средняя степень тяжести - в/в капельно, по 0.2 г 3 раза в день.
Тяжелое течение - 0.4 г 2 раза в 1 сутки, далее по 0.3 г 2 раза в
день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение
- 0.8 г/сут. до стойкого купирований проявлений панкреатогенного
шока, при стабилизации состояния - в/в капельно, по 0.3-0.4 г 2
раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
Побочное действие. Тошнота, сухость во рту, сонливость,
аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: сонливость.
Взаимодействие. Усиливает действие бензодиазепиновых
анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин),
противопаркинсонических (леводопа) ЛС.
Уменьшает токсические эффекты этанола.
Особые указания. При инфузионном способе введения разводят в
0.9% растворе NaCl.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Этилморфин
Фармгруппа - противокашлевое опиоидное средство.
Фармдействие. Противокашлевое средство центрального действия.
Полусинтетический аналог морфина, по общему действию на организм
близок к кодеину. Стимулируя опиодные рецепторы нейронов,
уменьшает возбудимость кашлевого центра, обладает анальгетическим
действием.
Показания. Непродуктивный кашель, хронический бронхит,
туберкулез легких, болевой синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение дыхательного
центра (особенно у пожилых на фоне пневмонии).
Дозирование. Внутрь, по 0.01-0.03 г на прием. Максимальная
разовая доза - 0.03 г, суточная - 0.1 г. Детям старше 2 лет - по
0.001-0.0075 г.
Побочное действие. Аллергические реакции, запоры, лекарственная
зависимость.
Взаимодействие. Усиливает действие анальгетиков, снотворных и
седативных ЛС.
Этилнитрофенилэтилфосфонат&
Фармгруппа - холинэстеразы ингибитор.
Фармдействие. Необратимый ингибитор холинэстеразы. Оказывает
сильный мистический эффект. Активирует процесс синаптической
передачи в холинергических нервных окончаниях. Образует с
холинэстеразой прочный комплекс, и если не принимаются специальные
реактиваторы, то активность фермента не восстанавливается,
нормальный процесс гидролиза ацетилхолина начинается после синтеза
молекул холинэстеразы. Вызывает сужение зрачка, снижает
внутриглазное давление.
Показания. Закрытоугольная глаукома.
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинез,
бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз.
Дозирование. По 1-2 кап. 2-3 раза в день. После каждого
закапывания прижимать пальцем область слезного мешка в течение 2-3
мин, чтобы предотвратить попадание раствора в слезный канал.
Побочное действие. Раздражение слизистой оболочки глаз,
слюнотечение, брадикардия, головокружение, миоз, спазм
аккомодации, тошнота, усиление перистальтики, учащение
мочеиспускания; подергивание мышц языка, скелетной мускулатуры;
астения.
Лечение: снижение дозы или отмена, атропин и др.
холиноблокирующие ЛС, реактиваторы холинэстеразы.
Этилового эфира карбоновой кислоты гидрохлорид&
Фармгруппа - спазмолитическое средство.
Фармдействие. Спазмолитическое (миотропное) средство.
Показания. Острый холецистит, хронический холецистит, холангит,
холелитиаз, кишечная колика, желчная колика, метеоризм,
спастический колит, гастралгия; постхолецистэктомический синдром;
стенокардия (вспомогательное ЛС).
Противопоказания. Гиперчувствительность, хронический нефрит,
кровотечение из органов ЖКТ, сахарный диабет, беременность.
С осторожностью. Инфаркт миокарда (острый период).
Дозирование. Внутрь: при заболеваниях ЖКТ - по 20 мг 3-6 раз в
день в течение 1 нед, затем по 0.02 г 3 раза в день.
В/м: по 2 мл 0.25% раствора (5 мг) 2-3 раза в день. Курс
лечения - 3-6 нед.
Побочное действие. Головокружение, головная боль, астения,
снижение аппетита, аллергические реакции.
Этилтиобензимидазола гидробромид&
Фармгруппа - адаптогенное средство.
Фармдействие. Обладает ноотропной, регенеративной,
антигипоксической, антиоксидантной и иммуномодулирующей
активностью. Механизм действия заключается в активации синтеза
РНК, а затем белков, в т.ч. ферментных и имеющих отношение к
иммунной системе. Происходит активация синтеза ферментов
глюконеогенеза, которые обеспечивают утилизацию лактата (фактора,
ограничивающего работоспособность) и ресинтез углеводов -
источника энергии при интенсивных нагрузках, что ведет к повышению
физической работоспособности. Усиление синтеза митохондриальных
ферментов и структурных белков митохондрий обеспечивает увеличение
энергопродукции и поддержание высокой степени сопряженности
окисления с фосфорилированием. Сохранение высокого уровня синтеза
АТФ при дефиците кислорода способствует выраженной
антигипоксической и противоишемической активности. Усиливает
синтез ан-тиоксидантных ферментов и обладает выраженной
антиоксидантной активностью.
Повышает устойчивость организма к воздействию экстремальных
факторов - физической нагрузке, стрессу, гипоксии, гипертермии.
Повышает работоспособность при физической нагрузке. Обладает
выраженным антиастеническим действием, ускоряет процессы
восстановления после экстремальных воздействий. Не вызывает
психомоторного возбуждения.
После однократного приема максимальный эффект развивается через
1-3 ч, выраженное действие сохраняется на протяжении 4-6 ч. При
курсовом назначении терапевтическое действие препарата обычно
развивается в течение 3-5 дней. При длительном, постоянном
курсовом применении к 10-12 дням может проявиться кумуляция
препарата, особенно при приеме больших доз (500-700 мг/сут.).
Фармакокинетика. После приема внутрь медленно всасывается из
ЖКТ. ТСmах после однократного приема - 1-2 ч. T1/2 - от 9.6 до
47.04 ч (в среднем 23.5 ч). Метаболизируется в печени. Может
кумулировать при длительном курсовом непрерывном приеме, особенно
в больших дозах.
Показания. Повышение и восстановление работоспособности, в т.ч.
в экстремальных условиях (тяжелые нагрузки, гипоксия, перегревание
и т.д.); ускорение и упрочение адаптации к воздействию различных
экстремальных факторов; астения (различной природы): соматические
заболевания, инфекции и интоксикации, пред- и послеоперационный
период; последствия ЧМТ, менингита, энцефалита, нарушений
мозгового кровообращения, снижение памяти.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипогликемия,
выраженные нарушения функции печени, беременность, период
лактации, эпилепсия, артериальная гипертензия, глаукома, ИБС,
аритмии.
Дозирование. Внутрь, после еды, по 0.25 г 2 раза в день. При
необходимости суточную дозу увеличивают до 0.75 г (0.5 г утром и
0.25 г после обеда), лицам с большой массой тела (свыше 80 кг) -
до 1 г (по 0.5 г 2 раза в день). Курс лечения - 5 дней, перерыв
между курсами 2 дня (во избежание кумуляции препарата). Количество
курсов зависит от лечебного эффекта и в среднем составляет 2-3
(реже 1 или 4-6) курса.
Для повышения работоспособности в экстремальных условиях
принимают за 40-60 мин до предстоящей нагрузки в дозе 0.5-0.75 г.
При продолжении работы - повторный прием через 6-8 ч в дозе 0.25
г. Максимальная суточная доза не должна превышать 1.5 г, в
последующие сутки - 1 г.
Для поддержания высокого уровня работоспособности в течение
длительного времени (несколько недель) и для активации
адаптационных процессов назначают по схеме: 5-дневные курсы приема
с 2-дневными перерывами, в дозе 0.25 г 2 раза в сутки.
При выраженном нарушении функции печени (острый вирусный
гепатит, цирроз, токсические поражения печени) дозу снижают.
Побочное действие. Неприятные ощущения в области желудка и
печени, редко - тошнота, рвота, аллергические реакции (гиперемия
кожи лица, ринит, головная боль). В этих случаях необходимо
уменьшить дозу или прекратить прием.
Передозировка. Симптомы: повышенная возбудимость, нарушение
ночного сна.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при
необходимости - симптоматическая терапия, следует уменьшить дозу
или прекратить прием препарата.
Взаимодействие. Усиливает эффекты ЛС метаболического типа
действия - ноотропов (пирацетам и др.), антиоксидантов (альфа-
токоферол и др.), антигипоксантов (триметазидин), нестероидных
анаболических ЛС (рибоксин), аспаркама, глутаминовой кислоты,
витаминов, а также антиангинальных ЛС (нитраты, бета-
адреноблокаторы). При применении совместно с ЛС, снижающими
активность микросомальных ферментов печени (например, циметидин),
возможно повышение концентрации этилтиобензимидазола в крови.
Особые указания. Не принимают в вечернее время (возможно
нарушение засыпания).
Во время лечения рекомендуется диета, богатая углеводами.
Этилхлорид
Фармгруппа - местноанестезирующее средство.
Фармдействие. Средство для кратковременного поверхностного
обезболивания кожных покровов. При попадании на кожу вследствие
быстрого испарения (температура кипения +12-13 град. С) наступает
сильное охлаждение и ишемия тканей, которые сопровождаются
поверхностным обезболиванием.
Местное анестезирующее действие этилхлорида развивается очень
быстро (через 5-10 с), продолжается в течение короткого времени
(до 20 мин), не сопровождается развитием резорбтивного
токсического действия и привыкания.
Оказывает общее анестезирующее действие, обусловленное
угнетением ЦНС и нарушением синаптической передачи импульсов.
Обладает выраженной активностью, но малой широтой терапевтического
действия (повышен риск передозировки). При вдыхании паров с
концентрацией препарата 3-4 об.% хирургическая стадия общей
анестезии наступает быстро, в течение 2-3 мин; стадия возбуждения
непродолжительна, пробуждение быстрое.
Показания. Местная анестезия при малых хирургических
вмешательствах на кожных покровах. Дерматиты, сопровождающиеся
зудом; термические ожоги, укусы насекомых, радикулит, неврит,
межреберная невралгия, ушиб мягких тканей, растяжение связок и
сухожилий, спортивные травмы.
Криотерапия: нейромиозит, невралгия, рожистое воспаление,
бородавчатая форма красного лишая и др.
В настоящее время для общей анестезии не используют.
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания сосудов
(тромбофлебит, варикозное расширение вен).
С осторожностью. Нарушение целостности кожных покровов до
хирургической манипуляции.
Дозирование. Снять с баллона предохранительный клапан, нажать
на его головку и направить струю этилхлорида на участок кожи с
расстояния 25-30 см. После появления на обработанном участке
белого налета ("инея") кожа становится плотной и нечувствительной.
Частота нанесения аэрозоля в течение суток определяется
индивидуально для каждого больного, в зависимости от показаний; в
большинстве случаев достаточно однократной обработки.
В лечебных целях процедуры проводят 1 раз в день в течение 7-10
дней. При применении баллон должен иметь комнатную температуру, в
случае охлаждения его следует разогреть в ладонях.
Побочное действие. Гиперемия, воспалительные изменения кожи с
явлениями экссудации.
Особые указания. Необходимо исключить вдыхание больными и
медицинскими работниками хлорэтила, испаряющегося с поверхности
кожи при его местном применении, а также предохранять глаза от
попадания препарата.
Этинилэстрадиол
Фармгруппа - эстроген.
Фармдействие.Эстрогенное средство. Взаимодействует со
специализированными рецепторами эстрогенов в органах-мишенях (в
маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах,
выводящих протоках молочных желез), вызывает пролиферацию
эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб к
медиаторам.
Оказывает гиполипидемическое действие, повышает концентрацию в
крови альфа-липопротеинов и чувствительность к действию инсулина,
улучшает утилизацию глюкозы. В больших дозах задерживает воду и
Na+ в организме, тормозит эритропоэз.
В больших дозах тормозит, а в малых активирует секрецию ФСГ
гипофизом.
У мужчин снижает секрецию андрогенов, угнетает сперматогенез, в
тестикулах могут развиться атрофические изменения. Характерно
слабое анаболическое действие.
В определенных условиях оказывает контрацептивное действие и
является составной частью комбинированных пероральных
контрацептивных средств.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (через слизистые оболочки
и кожу). Подвергается энтерогепатической рециркуляции,
сопровождающейся эффектом "первого прохождения" через печень, где
метаболизируется путем окисления с образованием неактивных 2-ОН-
этинилэстрадиола и 2-метоксиэтинилэстрадиола, с последующим
глюкуронидированием и сульфатированием.
Выводится почками (40%) и с желчью (60%) в виде метаболитов. В
зависимости от физиологического состояния (беременность, отдельные
фазы овариально-менструального цикла), возраста и др. условий
скорость выведения различна.
Показания. Гипофункция яичников (первичная и вторичная
аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея), метроррагии (в
т.ч. в климактерическом периоде), бесплодие, вагинит (у девочек и
в постменопаузе), гипогонадизм, инфантилизм половой, вторичная
эстрогенная недостаточность, посткастрационные и климактерические
расстройства, акне, подавление лактации, некоторые формы рака
молочной железы, андрогензависимый рак предстательной железы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение
на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное
кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в
активной фазе (за исключением лечения рака молочной и
предстательной желез).
С осторожностью. Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на
фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия,
панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе
(особенно холелитиаз), тяжелая печеночная недостаточность, желтуха
(в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности)
печеночная порфирия, лейомиома, ги-перкальциемия, ассоциированная
с костными метастазами рака молочной железы.
Только для лечения рака молочной и предстательной железы:
заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный
тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы
эстрогенов, использующие для лечения, повышают риск развития
инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).
Дозирование. Внутрь. При аменорее и олигоменорее - по 0.02-0.1
мг/сут. в течение 20 дней, после чего вводят в/м 5 мг прогестерона
в течение 5 дней.
При климактерических расстройствах у женщин в возрасте до 45
лет - по 0.05 мг/сут.
При дисменорее - по 0.01-0.03 мг в день (в 3 приема), начиная с
4-5-го дня менструального цикла, в течение 20 дней каждые 2-3 мес.
При лечении рака предстательной железы и рака молочной железы
(у женщин старше 60 лет) - по 0.05-0.1 мг 3 раза в сутки,
длительно, в сочетании с лучевой терапией. Дозу постепенно снижают
до поддерживающей - 0.05 мг/сут.
Для угнетения лактации - по 0.02 мг 3 раза в день, в течение
первых 3 дней после родов, в течение последующих 3 дней - по 0.01
мг 3 раза в сутки, далее - по 0.01 мг 1 раз в день в течение 3
дней.
При акне - по 0.03-0.06 мг/сут., в период полового созревания -
по 0.01-0.03 мг/сут.
Побочное действие. У женщин: болезненность, чувствительность и
увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения
"прорыва", меноррагия, межменструальные мажущие влагалищные
выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.
У мужчин болезненность и чувствительность грудных желез,
гинекомастия, снижение либидо.
Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит,
панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия,
тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень),
непереносимость контактных линз, рвота (главным образом
центрального генеза, в основном при применении больших доз).
При лечении рака молочной и предстательной железы
(дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.
Взаимодействие. Повышает эффективность гиполипидемических ЛС.
Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, диуретических,
гипотензивных и гипогликемических ЛС, антикоагулянтов.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают
действие этинилэстрадиола, барбитураты - снижают.
Особые указания. Перед началом лечения необходимо провести
медицинское (в т.ч. гинекологическое обследование, включая
обследование молочных желез).
Этинилэстрадиол+Ацетомепрегенол&
Фармгруппа - контрацептивное средство (эстроген+гестаген).
Фармдействие. Комбинированное пероральное средство, оказывает
эстрогенно-гестагенное, контрацептивное действие. Лечебное и
контрацептивное действие препарата связано с затруднением
процессов трансформации третичных фолликулов и с удлинением
периода овуляции. Способствует восстановлению репродуктивной
функции и оказывает гемостатический эффект при дисфункциональных
маточных кровотечениях.
Показания. Контрацепция; функциональное бесплодие,
дисфункциональная метроррагия; гипоталамический синдром в период
полового созревания.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
лактация, заболевания печени, язвенная болезнь желудка,
артериальная гипертензия, тромбоэмболия, аллергические
заболевания, бронхиальная астма, экзема, эпилепсия, опухолевые
заболевания.
Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи. В качестве
контрацептивного ЛС - по 1 таблетке ежедневно, на ночь, начиная с
5-го дня от начала менструаций, в течение 21 дня. Пропуск приема
одной таблетки снижает надежность контрацепции, на следующий день
принимают 2 таблетки - 1 утром и 1 на ночь (интервал между
приемами таблеток не должен превышать 36 ч). Менструация наступает
через 2-5 дней после прекращения курса. При появлении
межменструальных кровянистых выделений прием увеличивают до 1.5-2
таблеток в день (до прекращения выделений).
При функциональном эндокринном бесплодии - по 1 таблетке в день
с 5-го до 25-й день, на протяжении 2-3 циклов, с последующим 2-
месячным перерывом. При необходимости курс лечения повторяют.
При дисфункциональных маточных кровотечениях, с целью гемостаза
- 2 дня по 1 таблетке 4 раза в сутки; 3-4 дня - по 1 таблетке 3
раза в сутки; последующие 2 дня - по 1 таблетке утром и вечером.
После прекращения кровотечения - по 1 таблетке в течение 21 дня.
Для регуляции менструального цикла - по 1 таблетке в день в
течение 21 дня, с 7-дневным перерывом, или с 5-го дня от начала
менструации в течение 21 дня, курс - 3-6 мес. Для лечения
ювенильных кровотечений у девушек - с 16 дня каждого цикла по 1
таблетке в день, 10 дней в течение 3-6 мес.
Побочное действие. Тошнота, головная боль, нагрубание молочных
желез, боли внизу живота, межменструальное кровотечение, отечность
лица и ног, аллергические реакции, кожная сыпь, изменение либидо,
слабость, сонливость, увеличение массы тела, которые ослабевают
или исчезают полностью в процессе лечения. При резко выраженном
побочном действии препарат отменяют.
Взаимодействие. Этинилэстрадиол повышает эффективность
гиполипидемических ЛС.
Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, диуретических,
гипотензивных и гипогликемических ЛС, антикоагулянтов.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают
действие этинилэстрадиола, барбитураты - снижают.
Этинилэстрадиол+Гестоден&
Фармгруппа - контрацептивное средство (эстроген+гестаген).
Фармдействие. Комбинированное средство, действие которого
обусловлено эффектами компонентов, входящих в его состав. Угнетает
гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный
эффект препарата связан с несколькими механизмами. Эстрогенным
компонентом препарата является высокоэффективное пероральное ЛС -
этинилэстрадиол (синтетический аналог эстрадиола, участвующего
вместе с гормоном желтого тела в регуляции менструального цикла).
Гестагенным компонентом является производное 19-нортестостерона -
гестоден, превосходящий по силе и селективности действия не только
природный гормон желтого тела прогестерон, но и современные
синтетические гестагены (левоноргестрел и др.). Благодаря высокой
активности гестоден используют в весьма низких дозировках, в
которых он не проявляет андрогенных свойств и практически не
оказывает влияния на липидный и углеводный обмены.
Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами,
препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки,
контрацептивный эффект обусловлен снижением восприимчивости
эндометрия к бла-стоцисте, а также повышением вязкости слизи,
находящейся в шейке матки, что делает ее относительно непроходимой
для сперматозоидов.
Помимо контрацептивного эффекта препарат при регулярном приеме
оказывает и лечебное действие, нормализуя менструальный цикл и
способствуя предупреждению развития ряда гинекологических
заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.
Показания. Контрацепция, функциональные нарушения
менструального цикла.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера,
Дубина-Джонсона и Ротора), опухоли печени (гемангиома, рак
печени), тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее
развития), нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе -
ишемический инсульт, геморрагический инсульт), ИБС, артериальная
гипертензия, атеросклероз, порок сердца, миокардит, сахарный
диабет, ретинопатия, ангиопатия, серповидно-клеточная анемия,
гормонозависимый рак молочной железы и эндометрия, нарушения
жирового обмена, идиопатическая желтуха или кожный зуд во время
предшествующей беременности, отосклероз с ухудшением слуха во
время беременности, воспалительные заболевания женских половых
органов (сальпингоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стация
климакса, склонность к маточным кровотечениям, эпилепсия (учащение
приступов), порфирия, беременность, период лактации, возраст
старше 35 лет.
Категория действия на плод. X
Дозирование. Внутрь, по 1 драже в день с первого дня
менструального цикла (1 день цикла - это 1 день менструального
кровотечения). Драже принимают, не разжевывая, запивают небольшим
количеством воды. Время приема не играет роли, однако последующий
прием следует производить в один и тот же выбранный час
(предпочтительно после завтрака или ужина). Препарат принимают
ежедневно в течение 21 дня с последующим 7-дневным интервалом, во
время которого наступает менструальноподобное кровотечение.
После 7-дневного перерыва независимо от того, закончилось
кровотечение или только начинается, продолжают прием препарата из
следующей упаковки. При этом устанавливается легко воспроизводимый
ритм: 3 нед - прием драже, 1 нед - перерыв. Прием препарата из
каждой упаковки начинают в один и тот же день недели. После
прекращения приема препарата функции половых желез быстро
восстанавливаются в полном объеме, что обеспечивает нормальную
способность к зачатию. Обычно первый менструальный цикл после
прекращения лечения удлинен на 1 нед. Если в течение 2-3 мес.
нормальный цикл не восстанавливается, необходима консультация с
врачом. В случае пропуска в приеме препарата необходимо его
принять в течение последующих 12 ч, иначе контрацептивный эффект в
этом цикле может уменьшиться. При возникновении интервала,
превышающего 12 ч, не следует использовать драже данного дня, а
продолжить прием препарата в установленное время, используя драже
соответствующего дня недели. В этих случаях для достижения
надежного контрацептивного эффекта следует использовать
дополнительные негормональные методы контрацепции (за исключением
календарного метода по Кнаус-Огино или температурного метода).
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы:
гастралгия, тошнота, рвота, желтуха, гепатоцеллюлярная аденома.
Со стороны эндокринной системы: нагрубание молочных желез,
повышение массы тела, изменение либидо, метроррагия.
Со стороны нервной системы: головная боль, изменение
настроения.
Со стороны ССС: тромбофлебит, тромбоэмболия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, снижение слуха.
Аллергические реакции: кожная сыпь, отек век, конъюнктивит,
плохая переносимость контактных линз.
Прочие: генерализованный зуд, кровотечение, при длительном
применении - хлоазма (очаговая пигментация), нарушение обмена Na+,
Са2+ и воды в организме.
Взаимодействие. Барбитураты, некоторые противоэпилептические ЛС
(карбамазепин, фенитоин) способны усиливать метаболизм входящих в
состав препарата стероидных гормонов.
Снижение эффективной концентрации наблюдается при одновременном
назначении некоторых антибиотиков (ампициллина, рифампицина,
гризеофульвина) вследствие изменения микрофлоры в кишечнике.
Может потребоваться коррекция режима дозирования
гипогликемических ЛС.
Особые указания. В связи с тем что контрацептивное действие
препарата от начала приема в полной мере проявляется к 14-му дню,
|
