|
Стр. 131
обтурационная желтуха.
Дозирование. Внутрь, после еды, по 250-500 мг 3 раза в день, в
течение 15-20 дней (при необходимости - более длительно или
повторные курсы после кратковременного перерыва).
Побочное действие. Диарея, аллергические реакции.
Особые указания. Рекомендуется сочетать с антибактериальными ЛС
при острых воспалительных процессах в желчевыводящих путях и
желчном пузыре; при сильных спазмах и сопровождающих их болях
целесообразно назначать одновременно холиноблокаторы и др.
спазмолитические ЛС.
Осельтамивир
Фармгруппа - противовирусное средство.
Фармдействие. Противовирусное средство - пролекарство, активный
метаболит (осельтамивира карбоксилат) селективно подавляет
нейраминидазу вируса гриппа тип А и В, являющуюся гликопротеином,
который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой
кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в
дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и
проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая
инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат
действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса.
Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса
и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и
В из организма. Не влияет на выработку антител в ответ на введение
инактивированной вакцины против гриппа. Частота резистентности
клинических изолятов вируса составляет 2%.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, не зависит от приема
пищи, обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под
действием кишечных и "печеночных" эстераз превращается в активный
метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток
в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного
препарата.
Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного
метаболита пропорциональны дозе. Средний объем распределения
активного метаболита - 23 л. Связь с белками плазмы - 3%.
Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками
путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Т1/2
осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не
метаболизируется и выводится почками, его Т1/2 - 6-10 ч. Почечный
клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.
У пожилых больных (65-78 лет) концентрация активного метаболита
в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых
пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения
осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.
Показания. Грипп (типа А и В).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 10
мл/мин), печеночная недостаточность.
С осторожностью. Детский возраст, беременность, период
лактации.
Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи. Для лечения
прием препарата необходимо начать не позднее 2 сут. от момента
развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза в сутки в
течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут. не приводит к
усилению эффекта.
Для профилактики гриппа типа А и В взрослым назначают внутрь,
по 75 мг 1-2 раза в день в течение 6 нед (во время эпидемии
гриппа). Максимальная доза взрослым 150 мг/сут.
У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз в
сутки в течение 5 дней, при КК менее 10 мл/мин - нет данных о
применении.
У пациентов с печеночной недостаточностью - безопасность и
эффективность озельтамивира не установлена.
Побочное действие. Тошнота, рвота (обычно при приеме высоких
доз, либо в первые дни лечения), бессонница, головокружение; редко
- диарея, слабость, чувство усталости, головная боль, заложенность
носа, боль в горле, кашель, боль в животе.
Взаимодействие. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3
раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие
торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что,
однако, не требует коррекции дозы.
Особые указания. Лечение следует начать в течение 48 ч после
появления симптомов гриппа.
Офлоксацин раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой,
таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой
Фармгруппа - противомикробное средство - фторхинолон.
Фармдействие. Противомикробное средство широкого спектра
действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный
фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и таким
образом стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК
приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.
Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-
лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria
gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli,
Citrobacter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia),
Enterobacter spp., Hafhia, Proteus spp. (включая Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris - индолположительные и
индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая
Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni,
Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae,
Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp.,
Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus
ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella
catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus
faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratia
marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma
hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis,
Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium
perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria
monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides,
анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp.,
Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp.,
Clostridium difficile). He действует на Treponema pallidum.
Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная
(95%). Биодоступность - свыше 96%, связь с белками плазмы - 25%,
ТСmах при пероральном приеме - 1-2 ч, Сmах после приема в дозе 100
мг, 300 мг 600 мг составляет 1, 3, 4 и 6.9 мг/л соответственно и
зависит от дозы: после однократного приема 200 мг и 400 мг она
составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл соответственно. Пища может
замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на
биодоступность.
Кажущийся объем распределения - 100 л. Распределение: клетки
(лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости,
органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча,
слюна, желчь, секрет предстательной железы; хорошо проникает через
ГЭБ, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком.
Проникает в СМЖ (14-60%).
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид
офлоксацина и диметилофлоксацина. Т1/2 - 4.5-7 ч (независимо от
дозы). Выводится почками - 75-90% (в неизмененном виде), около 4%
- с желчью. Внепочечный клиренс - менее 20%.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче
обнаруживается в течение 20-24 ч. При почечной/печеночной
недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При
гемодиализе удаляется 10-30% препарата.
Показания. Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-
органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит),
кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные
заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением
бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей
(цистит, уретрит), органов малого таза (эндометрит, сальпингит,
оофорит, цервицит, параметрит, простатит), половых органов
(кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз; сепсис (только
для в/в введения), менингит; профилактика инфекций у больных с
нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).
Противопоказания. Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение
судорожного порога (в т.ч. после ЧМТ, инсульта или воспалительных
процессов в ЦНС); возраст до 18 лет (пока не завершен рост
скелета), беременность, период лактации.
С осторожностью. Атеросклероз сосудов головного мозга,
нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), ХПН, органические
поражения ЦНС.
Дозирование. Внутрь, в/в. Дозы подбираются индивидуально в
зависимости от локализации, тяжести течения инфекции,
чувствительности микроорганизмов, а также общего состояния
больного и функции печени и почек.
В/в введение начинают с однократной дозы 200 мг, которую вводят
капельно, медленно в течение 30-60 мин. При улучшении состояния
больного переводят на пероральный прием препарата в той же
суточной дозе.
В/в: инфекции мочевыводящих путей - 100 мг 1-2 раза в сутки,
инфекции почек и половых органов - от 100 мг 2 раза в сутки до 200
мг 2 раза в сутки, инфекции дыхательных путей, а также ЛОР-
органов, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и
суставов, инфекции брюшной полости, бактериальный энтерит,
септические инфекции - 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости
дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением
иммунитета - по 400-600 мг/сут.
При необходимости в/в капельно - 200 мг в 5% растворе
декстрозы. Длительность инфузии - 30 мин. Следует использовать
только свежеприготовленные растворы.
Внутрь: взрослым - по 200-800 мг/сут., курс лечения - 7-10
дней, кратность применения - 2 раза в день. Дозу до 400 мг/сут.
можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее -
400 мг однократно.
У пациентов с нарушениями функции почек (при КК 50-20 мл/мин)
разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности
назначения 2 раза в сутки, или полную разовую дозу вводят 1 раз в
сутки. При КК менее 20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по
100 мг/сут. через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24
ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400
мг/сут.
Таблетки принимают целиком, запивая водой до или во время еды.
Длительность лечения определяется чувствительностью возбудителя и
клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня
после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации
температуры тела. При лечении сальмонеллезов курс лечения - 7-8
дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс
лечения - 3-5 дней.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы:
гастралгия, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, метеоризм,
боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз,
гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный
энтероколит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,
неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии
конечностей, интенсивные сновидения, "кошмарные" сновидения,
психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии,
депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение
внутричерепного давления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии,
артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия,
нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД, коллапс (при в/в
введении; при резком снижении АД введение прекращают).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница,
аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия,
лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм; мультиформная
экссудативная эритема (в т.ч. синдром Сти-венса-Джонсона) и
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),
фотосенсибилизация, васкулит, анафилактический шок.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии),
буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь с коркой,-
свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз,
анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и
апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный
нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение
концентрации мочевины.
Прочие: дисбактериоз кишечника, суперинфекция, гипогликемия (у
больных сахарным диабетом), вагинит.
Местные реакции: боль, гиперемия в месте введения, тромбофлебит
(при в/в введении).
Передозировка. Симптомы: головокружение, спутанность сознания,
заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Снижает клиренс теофиллина на 25% (при
одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
Циметидин, фуросемид, метотрексат и ЛС, блокирующие канальцевую
секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо
осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При назначении с НПВП, производными нитроимидазола и
метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва
сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с ЛС, ощелачивающими мочу (ингибиторы
карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск
кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствором
NaCl, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором
декстрозы.
Не смешивать с гепарином (риск преципитации).
Пищевые продукты, антациды, содержащие Аl3+, Са2+, Mg2+ или
соли Fe, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые
комплексы (интервал времени между назначением этих ЛС должен быть
не менее 2 ч).
Особые указания. Не является препаратом выбора при пневмонии,
вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого
тонзиллита.
Не рекомендуется применять больше 2 мес., подвергаться
воздействию солнечных лучей, облучению УФ-лучами (ртутно-кварцевые
лампы, солярий).
В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС,
аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима
отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном
колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное
назначение ванкомицина и метронидазола.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий
(преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых
пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо
немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова
сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
В период лечения нельзя употреблять этанол.
При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать
гигиенические тампоны в связи с повышенным риском развития
молочницы.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение
приступов порфирии у предрасположенных больных.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при
бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению
Mycobacterium tuberculosis).
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим
контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и
печеночной недостаточности повышается риск развития токсических
эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).
У детей применяется только при угрозе жизни, с учетом
предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска
развития побочных эффектов, когда невозможно применить др., менее
токсичные ЛС. Средняя суточная доза в этом случае - 7.5 мг/кг,
максимальная - 15 мг/кг.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Офлоксацин+Лидокаин&
Фармгруппа - противомикробное средство - фторхинолон+анестетик
местный.
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
обусловлено компонентами, входящими в его состав.
Офлоксацин - противомикробное средство широкого спектра
действия из группы фторхинолонов; действует на ДНК-гидразу,
обеспечивающую сверхспирализацию и стабильность бактериальной ДНК;
оказывает бактерицидный эффект. Обладает широким спектром
действия, оказывает антибактериальное действие на
грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы (включая
аэробы и анаэробы), спорообразующую и неспоробразующую микрофлору
в виде монокультур и микробных ассоциаций (включая госпитальные
штаммы с полирези-стентностью к антибиотикам).
Лидокаин оказывает местноанестезирующее действие вследствие
блокады Na+ -каналов, что препятствует генерации импульсов в
окончаниях чувствительных нейронов и проведению импульсов по
нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не
оказывает местнораздражающего действия, снижает интенсивность
воспалительного процесса в ране (в т.ч. выраженность экссудативной
фазы).
Показания. Инфицированные раны различной локализации и генеза в
I фазе раневого процесса (ампутационные культи конечностей,
пролежни, трофические язвы, инфицированные ожоги II-IV ст.,
послеоперационные раны и свищи, абсцессы и флегмоны челюстно-
лицевой области и др.), гнойно-воспалительные заболевания кожи.
Профилактика гнойных осложнений в хирургии и травматологии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, II фаза раневого
процесса (при отсутствии обильного гнойного отделяемого,
отчетливом росте грануляций и краевого эпителия).
Дозирование. Наружно, 1-2 раза в день в течение 1-2 нед. После
стандартной обработки ран и ожогов мазь наносят непосредственно на
раневую поверхность тонким слоем (после чего накладывают
стерильную марлевую повязку) или на марлевую повязку с последующей
аппликацией на очаг поражения. Тампонами, пропитанными мазью,
рыхло заполняют полости гнойных ран после их хирургической
обработки, а марлевые турунды с мазью вводят в свищевые ходы.
При лечении гнойных ран мазь применяют 1 раз в сутки, при
лечении ожогов - ежедневно или 2-3 раза в неделю в зависимости от
количества гнойного отделяемого. Максимальная суточная доза не
должна превышать 40 г. Продолжительность лечения зависит от
динамики очищения ран от гнойного экссудата и сроков купирования
воспалительного процесса.
Побочное действие. При аппликации мази на ожоговую поверхность
возможно появление чувства жжения (обычно проходит самостоятельно
в течение нескольких минут и не требует отмены препарата).
Очитка большого экстракт&
Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Биогенный стимулятор; усиливает процессы обмена и
регенерации, оказывает общетонизирующее, адаптогенное и
противовоспалительное действие.
Показания. Ожог роговицы, помутнение роговицы; пародонтоз;
трофические и варикозные язвы, ускорение консолидации костных
переломов; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ахилия,
злокачественные новообразования.
Дозирование. П/к или в/м, ежедневно взрослым по 1-2 мл/сут.,
максимальная доза - 3-4 мл/сут., детям до 5 лет - 0.2-0.3 мл/сут.,
старше 5 лет - по 0.5-1 мл/сут. Курс лечения - 20-30 (до 45)
инъекций; при необходимости проводят повторные курсы через 2-4
мес.
Субконъюнктивально вводят по 0.3-0.5 мл; курс лечения - 10-25
инъекций.
В виде глазных капель - по 1-2 кап. 4-6 раз в день; для
электрофореза - по 3-5-7 мин ежедневно (до 20 сеансов).
В стоматологической практике применяется в виде аппликаций,
инъекций в ткани десен и для электрофореза.
Побочное действие. Аллергические реакции, местные реакции.
Паклитаксел
Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкалоид.
Фармдействие. Противоопухолевое средство растительного
происхождения. Влияет на процесс деления клетки, изменяет процесс
образования и стабилизации микротрубочек митотического веретена,
предотвращает деполимеризацию. Вследствие этого подавляется
динамическая реорганизация микротубулярной сети в интерфазе
митоза, вызывает появление аномальных пучков микротрубочек на
протяжении всего клеточного цикла и множественных звездчатых
сгущений (астеров) в течение митоза.
Фармакокинетика. При в/в инфузии в течение 3 ч в дозе 135
мг/кв. м Сmах составляет 2170 нг/мл, AUC - 7952 нг/мл/ч; при
введении той же дозы в течение 24 ч - 195 нг/мл/ч и 6300 нг/мл/ч
соответственно. Сmах и AUC дозозависимы: при 3 ч инфузии
увеличение дозы до 175 мг/кв. м приводит к повышению этих
параметров на 68% и 89%, а при 24 ч введении - на 87% и 26%
соответственно.
Связь с белками плазмы - 88-98%. Средний объем распределения -
198-688 л/кв. м. Период полураспределения из крови в ткани - 30
мин. Легко приникает и адсорбируется тканями, накапливается
преимущественно в печени, селезенке, поджелудочной железе,
желудке, кишечнике, сердце, мышцах.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием
изоферментов цитохрома CYP2D8 (с образованием метаболита - 6-альфа-
гидроксипаклитаксел) и CYP3A5 (с образованием метаболитов 3-пара-
гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксел).
Выводится преимущественно с желчью - 90%. При повторных инфузиях
не кумулирует.
Т1/2 и общий клиренс вариабельны и зависят от дозы и
длительности в/в введения: 13.1-52.7 ч и 12.2-23.8 л/ч/кв. м
соответственно. После в/в инфузии (1-24 ч) общее выведение почками
составляет 1.3-12.6% от дозы, что указывает на наличие
интенсивного внепочечного клиренса. Общий клиренс - 11-24 л/ч/кв.
м.
Показания. Рак яичников (терапия первой линии больных с
распространенной формой заболевания или остаточной опухолью (более
1 см) после лапаротомии (в комбинации с цисплатином) и терапия
второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей
положительного результата).
Рак молочной железы (наличие пораженных лимфатических узлов
после стандартной комбинированной терапии (адъювантное лечение);
после рецидива заболевания, в течение 6 мес. после начала
адъювантной терапии - терапия первой линии; метастатический рак
молочной железы после неэффективной стандартной терапии - терапия
второй линии).
Немелкоклеточный рак легкого (терапия первой линии больных,
которым не планируется проведение хирургического лечения и/или
лучевой терапии (в комбинации с цисплатином).
Саркома Капоши у больных СПИДом: вторичная терапия.
Плоскоклеточный рак головы и шеи; переходноклеточный рак
мочевого пузыря; рак пищевода, лейкемия (лимфоцитарная,
нелимфоцитарная).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксолу
касторового масла), нейтропения (менее 1.5 тыс./мкл),
тромбоцитопения (менее 100 тыс./мкл), беременность, период
лактации, печеночная недостаточность, инфекционные заболевания (в
т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес), аритмии, инфаркт
миокарда (в анамнезе), ИБС, угнетение костномозгового
кроветворения после химио- или лучевой терапии.
Дозирование. В/в капельно, в течение 3 ч 1 раз в 3 нед. Раствор
перед введением разбавляют до концентрации 0.3-1.2 мг/мл 0.9%
раствором NaС1 или 5% раствором декстрозы.
При раке яичников - 135-175 мг/кв. м.
При раке молочной железы, немел коклсточном раке легких - 175
мг/кв. м (возможны длительные инфузии до 24 ч в дозе 135 мг/кв. м,
каждые 3 нед).
При Саркоме Капоши - 135 мг/кв. м или по 100 мг/кв. м в течение
3 ч 1 раз в 2 нед.
Повторный курс следует проводить при числе нейтрофилов в
периферической крови более 1.5 тыс./мкл и тромбоцитов - более 100
тыс./мкл.
Больным с глубокой нейтропенией (менее 500/мкл) или выраженной
периферической невропатией, развившейся на фоне лечения, при
проведении повторных курсов необходимо уменьшить дозу на 20%.
Для профилактики развития выраженных аллергических реакций всем
больным перед началом введения - 20 мг дексаметазона внутрь или
в/м - за 6-12 ч, 50мг дифенгидрамина в/в и 300 мг циметидина в/в -
за 30-60 мин.
Побочное действие. Со стороны органов кроветворения и системы
гемостаза: угнетение костномозгового кроветвориения (нейтропения,
тромбоцитопения, анемия).
Со стороны нервной системы: атаксия, эпилептические припадки,
энцефалопатия, периферическая невропатия, парестезии.
Со стороны ССС: снижение АД, реже - повышение АД, брадикардия
и/или тахикардия, AV блокада, желудочковая бигеминия, тромбоз
брыжеечных сосудов.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея,
снижение аппетита, запоры, обструкция и перфорация кишечника,
ишемический колит.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки:
периферические отеки; алопеция (обратимая), нетяжелые поражения
кожных покровов и ногтей.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, "приливы" крови к коже лица
и верхней части грудной клетки, ангионевротический отек,
бронхоспазм, генерализованная крапивница.
Прочие: снижение толерантности к инфекциям (любой этиологии).
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных"
трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.
Местные реакции: гиперемия, тромбофлебит.
Передозировка. Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая
невропатия, мукозиты.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на
20% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в
случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина).
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол,
циметидин, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин и др.)
подавляют метаболизм паклитаксела.
Особые указания. Во время лечения необходимо регулярно
контролировать картину периферической крови, АД, ЧСС и число
дыханий (особенно на протяжении первого часа инфузии), ЭКГ-
контроль (и до начала лечения).
В случаях развития нарушений AV проводимости, при повторных
введениях необходимо проводить непрерывный кардиоконтроль.
Обладает эмбрио- и фетотоксичностью. Во время лечения
необходимо использовать надежные меры контрацепции.
Паклитаксел следует вводить под наблюдением врача стационара
или поликлиники, имеющего опыт применения противоопухолевых ЛС, и
при наличии условий, необходимых для купирования осложнений.
Для введения не рекомендуется использовать инфузионные системы
из поливинилхлорида. Растворы следует готовить и хранить в
стеклянных, полипропиленовых или полиолефиновых системах и вводить
через инфузионные системы с внутренней поверхностью из
полиэтилена, а также через подсоединенный к системе мембранный
фильтр с размером пор не более 0.22 мкм.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Пальмы ползучей плодов экстракт&
Фармгруппа - простаты гиперплазии доброкачественной средство
лечения растительного происхождения.
Фармдействие. Антиандрогенное средство. Подавляет синтез
дигидротестостерона (за счет блокады 5-альфа редуктазы типа I и
II) и его фиксации к цитозольным рецепторам, что препятствует
проникновению гормона в ядро и приводит к снижению синтеза белка.
Уменьшает образование дигидротестостерона, фосфолипазы А2 и
арахидоновой кислоты, уменьшает синтез Pg, которые регулируют
тонус и перистальтику нижних отделов мочевыводящих путей.
Обладает вазопротекторным и противовоспалительным действием,
уменьшает проницаемость сосудов. Антиандрогенное и
вазопротекторное действия способствуют уменьшению симптомов
доброкачественной гипертрофии предстательной железы.
Показания. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, одновременно с приемом пищи. При
доброкачественной гиперплазии со слабовыраженными симптомами или
симптомами средней тяжести - 160 мг 2 раза в сутки (утром и
вечером) или 320 мг 1 раз в сутки (вечером). При более выраженной
симптоматике или при желании получить более быстрое действие - 320
мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения не менее 30 дней,
курс необходимо периодически повторять.
Побочное действие. Тошнота (при приеме натощак); аллергические
реакции.
Взаимодействие. Совместим с антибиотиками, уроантисептиками,
противовоспалительными ЛС.
Памидроновая кислота
Фармгруппа - костной резорбции ингибитор - бифосфонат.
Фармдействие. Ингибитор резорбции костной ткани, осуществляемой
остеокластами. Взаимодействует с кристаллами гидроксиапатита
костной ткани, тормозит их растворение. Препятствует поступлению
предшественников остеокластов в костную ткань и подавляет их
превращение в зрелые остеокласты. Противодействует остеолизу,
индуцируемому злокачественными опухолями, снижает выраженность
гиперкальциемии у онкологических больных и обусловленных ею
клинических проявлений.
У больных с костными метастазами (преимущественно
остеолитического характера) злокачественных опухолей и миеломной
болезнью предотвращает или замедляет прогрессирование изменений
скелета и их последствий (переломы, компрессия спинного мозга,
гиперкальциемия, потребность в лучевой терапии и хирургических
вмешательствах), снижает выраженность болей, обусловленных
поражением костей.
При гиперкальциемии на фоне злокачественных новообразований в
течение 7-10 дней снижает высвобождение фосфатов из костей,
концентрацию Са2+ в сыворотке крови, соотношение кальций/креатинин
и гидроксипролин/креатинин в моче.
При болезни Педжета снижает (до 50%) активность ЩФ и
концентрацию гидроксипролина в моче.
В комбинации со стандартной противоопухолевой терапией
замедляет прогрессирование костных метастазов, стабилизирует
имеющиеся изменения, способствует развитию в этих областях
остеосклероза.
Фармакокинетика. При в/в инфузии 30, 60 и 90 мг в течение 4 ч
Сmах составила 0.73, 1.33 и 2.61 мкг/мл соответственно; общий
клиренс - 136, 88 и 103 мл/мин, почечный клиренс - 58, 42 и 44
мл/мин соответственно.
Т1/2 - 28ч.
Связь с белками плазмы - 54%. При повышенных концентрациях Са2+
в крови связывание с белками плазмы возрастает.
Не подвергается метаболизму.
После в/в инфузии 20-55% от введенной дозы обнаруживается в
моче в течение 72 ч в неизмененном виде. Элиминирование из
большинства мягких тканей происходит за 1-4 дня, из печени и
селезенки - за 6 мес., из костей - около 300 дней.
Нарушения функции печени не влияют на фармакокинетику. При
нарушениях функции почек скорость выведения почками снижается с
уменьшением КК, однако общее количество выводящегося почками
препарата не изменяется.
Показания. Метастазы в кости (преимущественно остеолитического
характера), миеломная болезнь; гиперкальциемия, обусловленная
злокачественными опухолями (эпидермоидного и неэпидермоидного
происхождения, без и с костными метастазами, иммобилизацией,
первичным гиперпаратиреозом); болезнь Педжета; фиброзная
остеодисплазия (симптоматическая терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность,
период лактации, детский возраст.
Дозирование. Только в/в капельно, медленно. Концентрация в
инфузионном растворе не должна превышать 90 мг/250 мл, скорость
инфузии - 1 мг/мин. Длительность инфузии - 2 ч.
При остеолизе, индуцированном опухолью, с сопутствующей
гиперкальциемией проводят регидратацию 0.9% раствором NaCl перед
курсом лечения или во время него. Взрослым и пожилым пациентам при
концентрации Са2+ менее 3 ммоль/л суммарная доза - 15-30 мг, 3-3.5
ммоль/л - 30-60 мг, 3.5-4 ммоль/л - 60-90 мг, более 4 ммоль/л - 90
мг. Суммарная доза может быть введена как в виде однократной
инфузии, так и за несколько инфузии, осуществляемых в течение 2-4
последовательных дней.
Существенное снижение концентрации Са2+ в крови обычно
наблюдается через 24-48 ч, нормализация - в течение 3-7 дней. Если
нормализация содержания Са2+ в крови в пределах указанного времени
не достигается, целесообразно дополнительное введение препарата.
Возможен альтернативный вариант: при умеренной гиперкальциемии
(12-13.5 мг/мл) первоначальная однократная доза - 60 мг в/в
инфузионно, в течение 4 ч или 90 мг в течение 24 ч. При выраженной
гиперкальциемии (более 13.5 мг/мл) - 90 мг в/в инфузионно, в
течение суток (однократно), при необходимости (если показатели
Са2+ не возвращаются к норме) курс повторяют не ранее чем через 7
дней.
При назначении пациентам с выраженными нарушениями функции
почек инфузии проводят со скоростью, не превышающей 20 мг/ч.
При болезни Педжета - 30 мг/сут. в виде 4 ч инфузии в течение 3
последующих дней (общая доза 90 мг); при необходимости курс
лечения повторяют.
Взрослым и больным пожилого возраста при метастазах
злокачественных опухолей в кости (преимущественно остеолитического
характера) и миеломной болезни - по 90 мг однократно в виде 2-4 ч
инфузии, осуществляемых каждые 4 нед; при условии проведения
противоопухолевой химиотерапии возможно применение каждые 3 нед
(по 90 мг 1 раз в 3 нед).
Для приготовления инфузионного раствора сухое вещество для
инфузии предварительно растворяют в воде для инъекций (15 мг - в 5
мл, 30 мг - в 10 мл), в концентрат для инфузии добавляют 10 мл
воды и затем разбавляют 0.45% или 0.9% раствором NaCl или 5%
раствором декстрозы - в 1л для терапии гиперкальциемии, в 500 мл -
в остальных случаях. Для разведения нельзя применять растворы,
содержащие Са2+.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль,
парестезии, тетания - проявления гипокальциемии, волнение,
нарушение ориентации, головокружение, бессонница, сонливость,
летаргия (редко); судороги, зрительные галлюцинации.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: сыпь,
зуд (редко).
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, нарушение
функции почек (вплоть до развития острой почечной
недостаточности).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: оссалгия, артралгия,
миалгия, судороги в мышцах.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение
аппетита, боль в животе, запоры или диарея, диспепсия (редко),
гастрит (в отдельных случаях).
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, увеит, ирит,
иридоциклит, склерит, эписклерит, ксантопсия (редко).
Со стороны ССС: снижение и/или повышение АД, развитие или
усугубление СН (вследствие перегрузки объемом).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза:
лимфоцитопения, анемия, лейкопения (редко), тромбоцитопения.
Лабораторные показатели: гипокальциемия (в т.ч. бессимптомная);
гипофосфатемия; гипомаг-ниемия; редко - гиперкалиемия,
гипокалиемия, гипернатриемия; в отдельных случаях - изменения
функциональных "печеночных" проб, повышение концентрации
креатинина и мочевины в сыворотке крови.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, бронхоспазм,
одышка, ангионевротический отек; очень редко - анафилактический
шок.
Прочие: лихорадка (увеличение температуры тела на 1-2 град. С),
обычно развивающаяся в первые 48 ч после инфузии, проходит
самостоятельно, не требуя лечения; гриппоподобные симптомы
(недомогание, озноб, чувство усталости, "приливы" крови к лицу);
обострение заболеваний, вызванных вирусом герпеса.
Местные реакции: боль, гиперемия, отечность, уплотнение,
флебит, тромбофлебит в месте инфузии.
Передозировка. Симптомы: гипокальциемия (парестезии, тетания,
снижение АД).
Лечение: в/в кальция глюконат.
Взаимодействие. Кальцитонин усиливает действие препарата
(суммация эффекта).
Фармацевтически несовместим с инфузионными растворами,
содержащими Са2+ (в т.ч. с раствором Рингера).
Особые указания. Раствор, приготовленный из сухого вещества,
разведенного стерильной водой для инъекций, стабилен при
температуре 8 град. С в течение 24 ч. Препарат становится менее
эффективным по мере увеличения числа курсов лечения.
Нельзя вводить в/в струйно.
Во время терапии необходимо регулярно контролировать
концентрации Са2+ и фосфора в крови. У пациентов, которым проводят
частые инфузии препарата в течение длительного времени, необходимо
проводить периодическое исследование функции почек.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Панкреатин
Фармгруппа - пищеварительное ферментное средство.
Фармдействие. Пищеварительное ферментное средство, восполняет
дефицит ферментов поджелудочной железы, оказывает
протеолитическое, амилолитическое и липолитическое действие.
Входящие в состав панкреатические ферменты (липаза, альфа-амилаза,
трипсин, химотрипсин) способствуют расщеплению белков до
аминокислот, жиров - до глицерина и жирных кислот, крахмала - до
декстринов и моносахаридов, улучшает функциональное состояние
ЖК.Т, нормализует процессы пищеварения.
Трипсин подавляет стимулированную секрецию поджелудочной
железы, оказывая анальгезирующее действие.
Панкреатические ферменты высвобождаются из лекарственной формы
в щелочной среде тонкого кишечника, т.к. защищены от действия
желудочного сока оболочкой.
Максимальная ферментативная активность препарата отмечается
через 30-45 мин после перорального приема.
Показания. Заместительная терапия при внешнесекреторной
недостаточности поджелудочной железы: хронический панкреатит,
панкреатэктомия, состояние после облучения, диспепсия,
муковисцидоз; метеоризм, диарея неинфекционного генеза.
Нарушение усвоения пищи (состояние после резекции желудка и
тонкого кишечника); для улучшения переваривания пищи у лиц с
нормальной функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании
(употребление жирной пищи, большого количества пищи, нерегулярное
питание) и при нарушениях жевательной функции, малоподвижном
образе жизни, длительной иммобилизации. Синдром Ремхельда
(гастрокардиальный синдром).
Подготовка к рентгенологическому исследованию и УЗИ органов
брюшной полости.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый панкреатит,
обострение хронического панкреатита.
Дозирование. Внутрь, во время или после еды, проглатывая
целиком, запивая большим количеством жидкости (вода, фруктовые
соки). Доза препарата (в пересчете на липазу) зависит от возраста
и степени недостаточности поджелу-дочной железы. Средняя доза для
взрослых - 150 тыс. ЕД/сут.; при полной недостаточности
внешнесекреторной функции поджелудочной железы - 400 тыс. ЕД/сут.,
что соответствует суточной потребности взрослого человека в
липазе. Максимальная суточная доза - 15-20 тыс. ЕД/кг.
Детям в возрасте до 1.5 лет - в суточной дозе 50 тыс. ЕД;
старше 1.5 лет-100 тыс. ЕД/сут. Продолжительность лечения может
варьировать от нескольких дней (при нарушении пищеварения,
погрешности в диете) до нескольких месяцев и даже лет (при
необходимости постоянной заместительной терапии).
Побочное действие. Аллергические реакции, редко - диарея или
запор, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области. При
длительном применении в высоких дозах - гиперурикозурия, при
использовании высоких доз у больных му-ковисцидозом - стриктуры в
илеоцекальном отделе и в восходящей ободочной кишке.
Передозировка. Симптомы: гиперурикозурия, гиперурикемия. У
детей - запоры.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Снижает всасывание Fe.
Особые указания. При длительном применении одновременно
назначают препараты Fe.
Панкреатин+Диметикон&
Фармгруппа - пищеварительное ферментное средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат. Пищеварительное
ферментное средство. Компенсирует недостаточность
внешнесекреторной функции поджелудочной железы.
Входящие в состав панкреатина ферменты амилаза, липаза и
протеаза облегчают переваривание углеводов, жиров и белков, что
способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике.
Диметикон уменьшает газообразование в кишечнике.
Показания. Недостаточность внешнесекреторной функции
поджелудочной железы (хронический панкреатит, муковисцидоз и пр.).
Хронические воспалительно-дистрофические заболевания желудка,
кишечника, печени, желчного пузыря; состояния после резекции или
облучения этих органов, сопровождающиеся нарушениями переваривания
пищи, метеоризмом, диареей (в составе комбинированной терапии).
Для улучшения переваривания пищи у пациентов с нормальной
функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании.
Подготовка к рентгенологическому исследованию и УЗИ органов
брюшной полости.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый панкреатит,
обострение хронического панкреатита.
С осторожностью. Беременность, детский возраст (только по
назначению врача).
Дозирование. Внутрь, не разжевывая, во время или после еды.
Взрослые - по 2-4 таблетки с каждым приемом пищи.
Побочное действие. Аллергические реакции. При длительном
применении в высоких дозах - урикозурия, гиперурикемия.
Взаимодействие. Снижает всасывание препаратов Fe.
Антациды, содержащие Са2+ и/или Mg2+, снижают эффективность
панкреатина.
Панкреатин+Желчи компоненты+Гемицеллюлаза&
Фармгруппа - пищеварительное ферментное средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
обусловлено компонентами, входящими в его состав. Оказывает
протеолитическое, амилолитическое и липолитическое действие. Имеет
защитную оболочку, которая не растворяется до попадания в тонкий
кишечник, что защищает ферменты от разрушающего действия
желудочного сока. Способствует быстрому и полному перевариванию
пищи, устраняет симптомы, возникающие вследствие нарушения
пищеварения (чувство тяжести и переполнения желудка, метеоризм,
чувство нехватки воздуха, одышку, обусловленные скоплением газов в
кишечнике, диарею). Улучшает процесс переваривания пищи у детей;
стимулирует выделение собственных ферментов поджелудочной железы,
желудка и тонкого кишечника, а также желчи. Экстракт желчи
действует холеретически, способствует эмульгированию жиров,
увеличивает активность липазы, улучшает всасывание жиров и
жирорастворимых витаминов А, Е, К. Гемицеллюлаза - фермент,
способствующий расщеплению растительной клетчатки.
Показания. Внешнесекреторная недостаточность поджелудочной
железы, желудка, кишечника, печени, желчного пузыря (хронические
воспалительно-дистрофические заболевания этих органов, состояние
после резекции или облучения); метеоризм, диарея неинфекционного
генеза; муковисцидоз.
Для улучшения переваривания пищи у лиц с нормальной функцией
ЖКТ в случае погрешностей в питании (употребление жирной пищи,
большого количества пищи, нерегулярное питание); при нарушениях
жевательной функции (повреждение зубов и десен, в период
привыкания к искусственной челюсти); малоподвижном образе жизни;
|
