|
Стр. 188
Показания. Переутомление. В составе комбинированной терапии -
неврастения, радикулит, плексит, неврит; мышечная гипотония,
полиартрит (кроме туберкулезного); артериальная гипертензия (I-II
ст.).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХСН II-III ст.,
артериальная гипертензия (кри-зовое течение), злокачественные
новообразования, кровотечение, туберкулез легких (активная фаза),
инфекционно-воспалительные заболевания кожи.
Дозирование. Наружно, 100 г для приготовления ванны объемом 200
л. Температура воды - 35-37 град. С, продолжительность процедуры -
10-15 мин, курс лечения - 12-20 ванн.
Побочное действие. Аллергические реакции, повышенная
возбудимость, бессонница.
Особые указания. При погружении больного в ванну область сердца
должна оставаться не покрытой водой.
Хвоща полевого трава&
Фармгруппа - диуретическое средство растительного
происхождения.
Характеристика. Собранные в течение лета и высушенные надземные
вегетативные побеги дикорастущего многолетнего травянистого
растения хвоща полевого - Equisetum arvense L., сем. Хвощевые
(Equisetaceae) содержат кремниевую кислоту, дубильные вещества,
сапонины, органические кислоты, макро- и микроэлементы и др.
биологически активные вещества.
Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает
диуретическое и противовоспалительное действие. Терапевтическое
действие проявляется уже с первого дня приема и наблюдается в
течение всего периода лечения.
Показания. Отечный синдром различного генеза; цистит, уретрит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нефрит, нефроз,
нефрозонефрит.
Дозирование. Внутрь (в виде отвара), по 15 мл 3-4 раза в день,
до еды. Для приготовления отвара 10 г помещают в эмалированную
посуду, заливают 200 мл горячей кипяченой воды и кипятят на слабом
огне в течение 30 мин, охлаждают в течение 10 мин и процеживают,
оставшееся сырье отжимают. Объем полученного отвара доводят
кипяченой водой до 200 мл.
Внутрь (в виде настоя), по 1/4 стакана 3-4 раза в день, за 15
мин до еды. Перед применением настой рекомендуется взбалтывать.
Для приготовления настоя около 10 г измельченного сырья (2 ст.
ложки) помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей
кипяченой воды и нагревают на кипящей водяной бане в течение 15
мин, охлаждают при комнатной температуре в течение 45 мин и
процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного отвара
доводят кипяченой водой до 200 мл.
При использовании фильтр-пакетов: 3-4 пакета помещают в
стеклянную или эмалированную посуду, заливают 100 мл (1/2 стакана)
кипятка, накрывают крышкой и настаивают в течение 15 мин. Фильтр-
пакеты отжимают. Объем доводят кипяченой водой до 100 мл.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Хенодезоксихолевая кислота
Фармгруппа - холелитиаза средство лечения.
Фармдействие. Желчная кислота системы печеночно-кишечной
регуляции; оказывает гиполипидемическое, желчегонное,
холеретическое действие. Снижает синтез и всасывание холестерина,
растворяет холестериновые желчные камни. Хенодезоксихолевая
кислота - первичная желчная кислота, составляет 20-30% от общего
пула желчных кислот.
Тормозит ферментативный синтез холестерина в печени, снижая
активность ГМГ-КоА, что ведет к снижению концентрации холестерина
в желчи. Изменяет соотношение желчных кислот и холестерина в
сторону преобладания хенодеок-сихолевой кислоты в общем пуле
желчных кислот. Количественно и качественно изменяет желчь:
увеличивается объем секретируемой желчи с повышением концентрации
конъюгированных желчных кислот, снижается соотношение
триоксихолевых и диоксихолевых желчных кислот, повышается
концентрация гликохолевой кислоты по сравнению с таурохолевой,
концентрация фосфолипидов увеличивается.
Фармакокинетика. Быстро и хорошо всасывается после приема
внутрь в тонком кишечнике. В ходе энтерогепатической циркуляции
метаболизируется с образованием литохолевой кислоты. Метаболиты
выделяются с каловыми массами.
Показания. Холестериновые желчные камни (размер не более 15-20
мм) в желчном пузыре (заполненный камнями не более чем
наполовину), при невозможности их удаления хирургическим или
эндоскопическим методами.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кальциноз камней,
острый холецистит, холангит, гепатит, болезнь Крона, цирроз
печени, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе
обострения), язвенный колит, воспалительные заболевания пищевода,
желудка, кишечника (энтерит, колит), синдром мальабсорбции,
печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.
Дозирование. Внутрь, суточная доза-15-18 мг/кг, разделенных на
3 приема: утром и днем - 1 капсула, вечером - 2 капсулы.
Максимальная суточная доза-1.5г. Продолжительность лечения - не
менее 6 мес. до 1 года. Если после 6 мес. лечения не отмечается
уменьшения размера желчных камней, следует прекратить прием.
После успешного лечения у больных с выраженной
предрасположенностью к холелитиазу рекомендуется в
профилактических целях каждый третий месяц принимать по 1 капсуле
в день в течение 1 мес.
После перерыва в лечении более 3-4 нед курс лечения следует
начинать заново.
Побочное действие. Диарея, желчная колика, транзиторное
повышение активности "печеночных" трансаминаз, аллергические
реакции (зуд, кожная сыпь).
Взаимодействие. Эффективность снижают ко-лестирамин,
холестипол, А13+ -содержащие антациды (связывают в кишечнике и
препятствуют всасыванию).
Усиливает эффект гипогликемических ЛС.
Особые указания. Во время лечения женщины репродуктивного
возраста должны принимать меры по предупреждению беременности.
В начале лечения требуется ежемесячный контроль активности
"печеночных" трансаминаз в крови.
У больных с ожирением эффективность препарата ниже, поэтому в
период терапии следует стремиться к уменьшению массы тела.
Для контроля эффективности лечения проводят рентгенологическое
или УЗИ желчевыводящих путей каждые 6 мес.
Химотрипсин
Фармгруппа - протеолитическое средство.
Фармдействие. Протеолитическое средство белковой природы.
Получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. При в/м
введении оказывает противовоспалительное действие; при местном
применении расщепляет некроти-зированные ткани и фибринозные
образования; разжижает вязкий секрет, экссудат, сгустки крови.
Гидролизует белки и пептоны с образованием низкомолекулярных
пептидов, расщепляет связи, образованные остатками ароматических
аминокислот (тирозин, троптофан, фенилаланин, метионин).
Показания. Тромбофлебит, пародонтоз (воспалительно-
дистрофические формы), остеомиелит, гайморит, отит, ирит,
иридоциклит, интракапсулярная экстракция катаракты, кровоизлияние
в переднюю камеру глаза, отек периорбитальной области после
операций и травм; трахеит, бронхит; эмпиема плевры, экссудативный
плеврит; ожоги, гнойные раны, пролежни (применяют местно).
Противопоказания. Гиперчувствительность, злокачественные
новообразования, декомпенсированные формы туберкулеза легких, ХСН
II-III ст., дистрофия и цирроз печени, инфекционный гепатит,
панкреатит, геморрагический диатез, эмфизема легких с дыхательной
недостаточностью.
Нельзя вводить в кровоточащие полости, наносить на изъязвленные
поверхности злокачественных опухолей.
С осторожностью. Эмпиема плевры туберкулезной этиологии
(рассасывание экссудата может способствовать развитию
бронхоплевральной фистулы).
Дозирование. Местно. На гнойные раневые поверхности накладывают
на 8 ч стерильные салфетки, смоченные раствором 0.025-0.05 г
химотрипсина в 10-50 мл 0.25% раствора прокаина.
В/м, взрослым - по 0.0025 г 1 раз в день; растворяют
непосредственно перед применением 0.005 г в 1-2 мл стерильного
0.9% раствора NaCl или 0.5-2% раствора прокаина. Курс лечения - 6-
15 инъекций.
Побочное действие. Аллергические реакции, повышение температуры
тела до субфебрильной, тахикардия.
После ингаляционного введения: раздражение слизистой оболочки
верхних дыхательных путей, охриплость голоса.
При субконъюнктивальном введении: раздражение и отечность
конъюнктивы (в этом случае рекомендуется уменьшить концентрацию
применяемого раствора).
При в/м введении: болезненйость и гиперемия в месте введения.
Хинаголид
Фармгруппа - дофаминовых рецепторов агонист.
Фармдействие. Дофаминстимулирующее средство. Селективный
агонист дофаминовых D2-рецепторов. Подавляет секрецию пролактина,
уменьшает повышенную секрецию гормона роста, обладает
противопаркинсонической активностью, при систематическом приеме
возможно обратное развитие или задержка роста
пролактинсекретирующих макроаденом гипофиза.
Клинический эффект пропорционален дозе, однако увеличение дозы
свыше 50 мкг не сопровождается дальнейшим его усилением, а лишь
удлиняет действие препарата. Значимое снижение концентрации
пролактина наступает через 2 ч после приема, достигает максимума
через 4-6 ч и продолжается 24 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. Кажущийся объем
распределения после разового приема - 100 л. Связь с белками
плазмы - 90%. Метаболизируется в печени с образованием 2 активных
метаболитов - N-дезэтил- и N,N-бидезэтил-производных. Имеет эффект
"первого прохождения" через печень. 95% выводится с каловыми
массами и почками в виде метаболитов. T1/2 - 11-12 ч; Css
достигается через 17 ч.
Показания. Гиперпролактинемия (в т.ч. идиопатическая или при
микро- или макроаденоме гипофиза с галактореей, олигоменореей,
аменореей, бесплодием, снижением либидо).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, беременность, период лактации.
С осторожностью. Психические заболевания.
Дозирование. Внутрь, по 25 мкг 1 раз в сутки, перед сном, с
небольшим количеством пищи, первые 3 дня. Затем постепенно
повышают дозу каждые 3 дня на 25 мкг. С 7 дня суточная доза - 75
мкг. Средняя суточная доза - 75-150 мкг. В случае необходимости
возможно увеличение суточной дозы до 300 мкг, которую повышают
ступенчато, на 75-150 мкг с интервалами не менее 4 нед.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль,
головокружение, бессонница, сонливость, слабость, повышенная
утомляемость, острый психоз (проходящий после отмены препарата).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение
аппетита, боль в животе, запоры или диарея.
Со стороны ССС: снижение АД, ортостатический коллапс.
Прочие: гиперемия кожи лица, заложенность носа.
Побочные эффекты самостоятельно исчезают в процессе лечения, не
требуя отмены препарата.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головная боль,
головокружение, сонливость, снижение АД, коллапс, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое, при рвоте и галлюцинациях назначают
метоклопрамид.
Взаимодействие. Антипсихотические ЛС, блокирующие дофаминовые
рецепторы, уменьшают действие препарата.
Этанол ухудшает переносимость хинаголида.
Особые указания. Необходимо воздерживаться от занятий,
требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных
реакций.
В первые дни лечения необходимо регулярно проводить контроль
АД.
Для купирования тошноты и рвоты за 1 ч до приема назначают
антагонист периферических дофаминергических рецепторов -
домперидон.
В случае наступления беременности возможна отмена препарата с
последующим тщательным наблюдением.
При прогрессировании опухолевого роста можно возобновить
лечение или решить вопрос об оперативном вмешательстве.
При назначении кормящим матерям учитывают то, что препарат
подавляет лактацию.
Опыт применения у детей отсутствует.
Хинаприл
Фармгруппа - АПФ ингибитор.
Фармдействие. Ингибитор АПФ. Конкурентно ингибирует АПФ,
снижает скорость превращения ангиотензина I в ангиотензин II.
Уменьшает ОПСС (постнагрузка), давление заклинивания в легочных
капиллярах (преднагрузка), сопротивление в легочных сосудах;
повышает МОК и толерантность к нагрузке.
При длительном применении способствует обратному развитию
гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией; улучшает
кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию
тромбоцитов.
Начало действия после приема однократной дозы - через 1 ч,
максимум - через 2-4 ч, продолжительность зависит от величины
принятой дозы (до 24 ч). Полный терапевтический эффект развивается
через несколько недель после начала терапии.
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая, составляет 60%. Прием
пищи не влияет на степень всасывания, но может увеличить ТСmах
(жирная пища может уменьшить всасывание). Биодоступность - 38%.
Гидролизируется в слизистой оболочке ЖКТ и частично в печени до
активного метаболита хинаприлата. ТСтах хиналаприла - 1 ч,
хиналаприлата - 2 ч. Связь с белками плазмы у хиналаприлата - 97%.
Не проходит через ГЭБ. Выводится почками - 61% (56% в виде
хиналаприла и хинаприлата) и с каловыми массами - 37%. T1/2
хиналаприла - 1-2 ч, хиналаприлата - 3 ч. Выведение хиналаприлата
может снижаться у пожилых пациентов (65 лет и старше) и при ХСН
вследствие снижения функции почек. Практически не выводится при
проведении гемодиализа.
Показания. Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная),
ХСН, артериальная гипертензия и почечная недостаточность при
склеродермии, нарушение функции ЛЖ после острого инфаркта миокарда
(в составе комплексной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность к хинаприлу или др.
ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.
С осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне
терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический
ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные
заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС,
коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные
заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия),
угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет,
гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз
артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек,
почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением
Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея,
рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и
эффективность применения не изучены).
Дозирование. Внутрь. При артериальной гипертензии - в начальной
дозе 10 мг 1 или 2 раза в день. В случае недостаточного эффекта
суточная доза может быть увеличена через 3 нед до 20 мг
(однократно или в 2 приема). Средняя терапевтическая доза - 10-20
мг/сут.; максимальная доза - 80 мг/сут. (в 2 приема).
Для больных с почечной недостаточностью при КК 30-60 мл/мин и
для больных старше 65 лет начальная доза - 5 мг/сут.;
поддерживающая - 5-10 мг/сут.; максимальная - 20 мг/сут.
При ХСН - по 2.5 мг/сут. однократно. Поддерживающая доза - 5-40
мг/сут. однократно или в 2 равных разделенных дозах.
Побочное действие. Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия,
ортостатический коллапс, тахикардия, аритмии, ухудшение течения
ИБС, инфаркт миокарда, ишемический инсульт, ухудшение
периферического кровообращения при болезни Рейно.
Со стороны нервной стистемы: головокружение, головная боль,
повышенная утомляемость, изменение настроения, спутанность
сознания, астения, нарушения сна, снижение чувствительности,
парестезии конечностей, обморочные состояния, депрессия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вестибулярные
нарушения, шум в ушах, потеря вкусовых ощущений.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота,
боль в животе, запоры или диарея, снижение аппетита, повышение
активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, нарушение
фунции печени, поджелудочной железы.
Со стороны органов кроветворения: анемия, снижение гематокрита,
лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз,
панцитопения.
Со стороны дыхательной ситемы: ринит, сухой кашель, бронхит,
бронхоспазм, синусит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек
(повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, протеинурия,
острая почечная недостаточность), задержка мочи, снижение
потенции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, глоссит,
ангионевротический отек, фотосенсибилизация, мультиформная
экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия.
Прочие: алопеция, гипертермия, миалгия, артралгия.
Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД,
головокружение, слабость, нарушения зрения.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Усиливает действие этанола, замедляет выведение
Li+.
Усиливает гипогликемический эффект производных
сульфонилмочевины, инсулина.
Увеличивает риск развития лейкопении при одновременном
применении с аллопуринолом, цитостатическими ЛС,
иммунодепрессантами, прокаинамидом.
Гипотензивные, диуретики, наркотические анальгетики, ЛС для
общей анестезии усиливают гипотензивное действие препарата.
НПВП, поваренная соль ослабляют эффект.
Препараты К+, калийсберегающие диуретики (амилорид,
спиронолактон, триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии.
Эстрогены ослабляют гипотензивный эффекта вследствие задержки
жидкости.
ЛС, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития
нейтропении и/или агранулоцитоза.
Особые указания. Необходимо соблюдать осторожность при
назначении пациентам со сниженным ОЦК (в т.ч. в результате терапии
диуретиками, при ограничении потребления NaCl, проведении
гемодиализа, диареи и рвоте) из-за повышенного риска развития
внезапного снижения АД после применения даже начальной дозы АПФ.
Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для
продолжения лечения препаратом после стабилизации АД (следует
уменьшить дозу).
В случае чрезмерного снижения АД больного переводят в
горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости
инфузируют физиологический раствор (для увеличения объема ОЦК).
Перед началом лечения за 2-3 дня необходимо отменить
предшествующую терапию диуретиками, кроме больных со
злокачественной или трудно поддающейся лечению гипертензией. У
этих больных применение хинаприла можно начинать немедленно, в
сниженной дозе, под тщательным медицинским наблюдением (в течение
2 ч после приема и дополнительно 1 ч до стабилизации АД) и при
осторожном увеличении дозы. Больные злокачественной артериальной
гипертензией или сопутствующей декомпенсированной ХСН должны
начинать лечение в условиях стационара.
Перед началом терапии ингибиторами АПФ необходим подсчет общего
числа лейкоцитов, а также контроль за лейкоцитарной формулой 1 раз
в месяц в первые 3-6 мес. лечения и с периодическими интервалами
до 1 года у больных с повышенным риском нейтропении (при нарушении
функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани, у
получающих высокие дозы, при первых признаках развития инфекции).
До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек,
концентрации К+, НЬ в периферической крови, креатинина, мочевины,
концентрации электролитов и активности "печеночных" ферментов в
крови.
Не рекомендуется применение диализных мембран AN69 в сочетании
с ингибиторами АПФ (из-за возможности развития у пациентов
анафилактоидных реакций).
За новорожденными, которые подвергались внутриутробному
воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное
наблюдение для выявления гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При
олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем
введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС. У
новорожденных и грудных детей риск развития олигурии и
неврологических расстройств связан с уменьшением почечного и
мозгового кровотока вследствие снижения АД, вызываемого
ингибиторами АПФ; в этом случае рекомендуется применение в более
низких начальных дозах и тщательное наблюдение.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами или выполнении др. работы, требующей повышенного
внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной
дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических
упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и
гипотензии вследствие уменьшения объема жидкости.
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию)
необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении
ингибиторов АПФ.
Хинидин
Фармгруппа - антиаритмическое средство.
Характеристика. Правовращающий изомер хинина - алкалоид коры
хинного дерева.
Фармдействие. Антиаритмическое средство 1а класса, алкалоид
коры хинного дерева; оказывает гипотензивное действие. Подавляя
транспорт Na+ через "быстрые" Nа+ -каналы клеточной мембраны
кардиомиоцитов, снижает максимальную скорость деполяризации (фаза
0), увеличивает продолжительность потенциала действия и
эффективного рефрактерного периода.
Снижает возбудимость миокарда, автоматизм и проводимость в
предсердиях, AV узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Оказывает М-
холиноблокирующее действие, уменьшает сократительную активность
миокарда, может вызвать снижение АД.
Антиаритмическое действие связано с наличием в его молекуле
третичной амидной группы. Отрицательный инотропный эффект является
результатом угнетения образования энергии в митохондриях. Снижение
скорости проведения возбуждения связано с влиянием на процесс
деполяризации. Угнетение проводимости под влиянием хинидина
проявляется на ЭКГ расширением комплекса QRS, замедление
реполяризации выражается в удлинении интервала Q-Т. В токсических
дозах повышает автоматизм волокон Пуркинье. Блокируя М-
холинорецепторы, облегчает AV проведение.
В терапевтических дозах оказывает гипотензивное действие за
счет снижения тонуса периферических сосудов (альфа-
адреноблокирующий эффект) и отрицательного инотропного эффекта.
Обладает местнораздражающим действием. Угнетает ЦНС
(анальгезирующий и жаропонижающий эффект). Может повышать тонус
матки и усиливать ее сокращения.
Продолжительность действия составляет 6-8 ч - обычные таблетки
и 12 ч - пролонгированные формы.
Фармакокинетика. Абсорбция - 95%, биодоступность - 90%. Связь с
белками плазмы - 70-80%; при заболеваниях печени - снижается,
возрастает - после травмы, оперативного вмешательства, остановки
сердца на фоне инфаркта миокарда. ТСmах при приеме внутрь - 3-4 ч;
Сmaх - 5.8 мкг/мл. Терапевтическая концентрация в крови - 3-6
мкг/мл (токсические эффекты развиваются при концентрации выше 8
мкг/мл). У больных ХСН объем распределения уменьшается, у больных
циррозом печени - увеличивается.
Имеет эффект "первого прохождения" через печень. T1/2 - 6-7 ч,
в пожилом возрасте удлиняется. Выводится почками, 10-50% - в
неизмененном виде.
Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер, секреция с
материнским молоком - низкие. В незначительных количествах
выводится при гемодиализе, перитонеальный диализ неэффективен.
Показания. Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия,
предсердная тахикардия, AV тахикардия, пароксизмы мерцания и
трепетание предсердий.
Профилактика: пароксизм наджелудочковой тахикардии (в т.ч.
синдром WPW), пароксизм желудочковой тахикардии, профилактика
фибрилляции желудочков; поддержание синусного ритма после
кардиоверсии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбоцитопеническая
пурпура на фоне приема хинидина (в т.ч. в анамнезе), AV блокада II-
III ст., гликозидная интоксикация с нарушением проводимости,
тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, блокада правой
и левой ножки пучка Гиса, кардиогенный шок, миастения.
С осторожностью. Желудочковые тахиарит-мии, сопровождающиеся
удлинением интервала QT, ХСН II-III ст., AV блокада I ст., СССУ,
артериальная гипотензия, бронхиальная астма, эмфизема,
тиреотоксикоз, гипокалиемия, острые инфекционные заболевания,
тромбоцитопения, гиперплазия предстательной железы,
закрытоугольная глаукома, печеночная недостаточность, псориаз,
ХПН, беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь. Мерцание и трепетание предсердий
(взрослым): начальная доза - 0.2-0.3 г (для выявления повышенной
чувствительности); при необходимости дозу увеличивают до 0.4 г
однократно каждые 6 ч, а при неэффективности (после 4-5 дозы) - по
0.2 г каждый час до прекращения пароксизма или до достижения общей
дозы хинидина 1 г. При рецидиве и отсутствии побочных эффектов
первая доза может быть увеличена до 0.6 г.
При частых приступах желудочковой аритмии - 0.4-0.6 г каждые 2-
3 ч. Максимальная суточная доза - 4г.
При использовании пролонгированных форм - 0.3-0.6 г каждые 8-12
ч, через 3 ч после нагрузочной дозы обычной лекарственной формы,
составляющей 0.4-0.8 г. При подборе дозы рекомендуется определение
концентрации препарата в плазме (терапевтическая концентрация -
2.3-5 мкг/мл).
Детям: внутрь, только в виде непролонгированных лекарственных
форм - 6 мг/кг (хинидина сульфата) или 8.25 мг/кг (хинидина
полигалактуроната) 5 раз в сутки.
Побочное действие. Со стороны ССС: расширение комплекса QRS,
артериальная тромбоэмболия, эктопическая желудочковая
экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия,
расширение интервала Q-Т, аритмии типа "пируэт", фибрилляция
желудочков, асистолия, снижение АД (вплоть до обморочного
состояния), синусовая брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: горький вкус во рту, потеря
аппетита, гастралгия, спастические боли в эпигастрии, тошнота,
рвота, диарея, гепатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,
спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, потеря слуха, нарушения
зрения.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия,
тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, кожная сыпь, зуд,
гиперемия кожных покровов, волчаночноподобный синдром.
Прочие: астения, миастения.
Передозировка. Симптомы: угнетение сердечной деятельности,
трепетание предсердий с желудочковой тахикардией, хинидиновый шок
(асистолия, тяжелые нарушения ритма желудочков), снижение АД,
диплопия, светобоязнь, головокружение, звон в ушах, потеря слуха,
спутанность сознания, кома, остановка дыхания, судорожный
припадок.
Лечение: промывание желудка, кислород, гипертензивные ЛС,
"закислители" мочи, ИВЛ, контроль ЭКГ, при необходимости -
электрокардиостимуляция, проведение дезинтоксикационной терапии,
гемодиализ.
Взаимодействие. Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов,
миорелаксантов, снижает - антимиастенических ЛС, бетаникола,
бретилия.
Одновременный прием с хинином повышает риск хинидиновой
интоксикации.
Усиливает действие периферических миорелаксантов, сердечных
гликозидов (увеличение концентрации дигоксина в сыворотке крови).
Антиаритмические ЛС, трициклические антидепрессанты,
эритромицин, галоперидол повышают риск развития аритмогенного
действия.
Антациды и противодиарейные ЛС замедляют абсорбцию и выведение
препарата, в связи с чем их назначают с перерывом в 2 ч.
ЛС, подщелачивающие мочу (антациды, содержащие Са2+ и/или Mg2+;
ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия карбонат и K+ -
содержащие ЛС), повышают токсичность, фенотиазины и резерпин -
выраженность кардиоде-прессивного действия.
Циметидин (в меньшей степени ранитидин) уменьшает общий клиренс
и удлиняет Т1/2, стимуляторы печеночного метаболизма
(фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) - укорачивают.
Особые указания. Глотать целиком. Не разламывать и не
разжевывать. Таблетку следует принимать за 1 ч или через 2 ч после
еды; для уменьшения раздражения слизистой оболочки ЖКТ можно
принимать с пищей. При обнаружении пропуска в приеме хинидина в
пределах 2 ч пропущенную дозу следует принять как можно скорее;
дозу не следует удваивать.
Поскольку хинидин обладает потенциальным кардиотоксическим и
гепатотоксическим действием (особенно в дозах выше 2.4 г/сут.),
при длительном назначении необходимы регулярные анализы крови,
мониторирование ЭКГ, а также показателей функции печени и почек.
На фоне назначения хинидина существует риск развития аритмий
(может возникнуть желудочковая тахикардия и фибрилляция).
Дигитализация перед применением хинидина может уменьшить этот
риск. Необходим контроль ЭКГ (начальным признаком интоксикации
является удлинение интервала Q-Т на 25%, токсикоза - на 50%) и
концентрации К+ и хинидина в крови.
При сопутствующей почечной и/или печеночной недостаточности, а
также у пациентов пожилого возраста требуется определение
концентрации в плазме для точного подбора дозы.
При явлениях СН перед назначением хинидина необходимо добиться
компенсации состояния.
У больных с повышенной чувствительностью отравление хинидином
(нечеткость зрения, головокружение, головная боль, звон в ушах,
потеря слуха) возможно даже после приема однократной дозы.
Соблюдать осторожность при хирургическом вмешательстве (включая
хирургическую стоматологию) или неотложном лечении.
В настоящее время в/в путь введения практически не используется
из-за опасности развития выраженной артериальной гипотензии.
Не отмечено возникновения нежелательного влияния на плод при
использовании во время беременности, однако хинин (стереоизомер
хинидина) вызывает глухоту, замедление или неправильное развитие
конечностей и черепа плода. В связи со способностью хинидина
повышать тонус матки и усиливать ее сокращения имеется повышеная
опасность выкидыша.
Пролонгированные формы не следует применять у детей.
Хинин
Фармгруппа - противомалярийное средство.
Фармдействие. Противомалярийное средство.Угнетает развитие
эритроцитарных форм шизонтов и гамонтов малярии (подавляет
репликацию ДНК). Оказывает местнораздражающее и
местноанестезирующее действие. Обладает способностью подавлять
центры терморегуляции, в высоких дозах - деятельность слуховой и
зрительной зон коры больших полушарий. Снижает возбудимость и
сократимость сердечной мышцы, удлиняет эффективный рефрактерный
период. Оказывает возбуждающее влияние на гладко-мышечные клетки
внутренних органов, повышает тонус и усиливает ритмические
сокращения матки.
Фармакокинетика. ТСmах при пероральном приеме - 3-5 ч; T1/2 - 2-
4 ч. Выводится почками. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный
барьер - высокая; секреция с грудным молоком - высокая.
Показания. Малярия; слабость родовой деятельности, гипотония
матки в ранний послеродовой период (в составе комбинированной
терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрагическая
лихорадка; заболевания среднего и внутреннего уха, снижение слуха;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность, период
лактации.
Дозирование. Внутрь, в/в, п/к. При малярии, взрослым, внутрь -
1-1.2 г/сут., при тяжелом течении - 1.5 г, в 2-3 приема, в течение
5-7 дней. При злокачественном течении - глубоко п/к (но не в/м), в
начальной дозе 2 г (4 мл 25% или 2 мл 50% раствора) 3-4 раза в
сутки. В/в медленно (1 мл 50% раствора разводят в 20 мл 40%
раствора декстрозы или 20 мл 0.9% раствора NaCl; раствор
предварительно подогревают до 35 град. С), при крайне тяжелом
течении - 0.5 г, с последующим п/к введением 0.5 г и далее - 3-4
раза в сутки до 2 г/сут. Максимальная суточная доза - Зг. При
явлениях сердечно-сосудистой недостаточности (частый малый пульс,
запавшие вены) - одновременно п/к тонизирующие ЛС: камфору,
кофеин, эфедрин. После нормализации состояния и при отсутствии
диареи переходят на прием внутрь.
Суточная доза для детей до 1 года - 10 мг на месяц жизни
ребенка, 1-10 лет - 100 мг на 1 год жизни, 11-15 лет - 1 г, старше
15 лет - доза взрослого. Парентеральное введение детям не
рекомендуется ввиду возможности образования некрозов.
В акушерской практике, для возбуждения и стимуляции родовой
деятельности - в сочетании с др. родостимулирующими ЛС (эстрогены,
пахикарпин, окситоцин, серотонин) - внутрь, по 0.1-0.15 г 6 раз
через каждые 30 мин. При гипотонии матки в ранний послеродовой
периодв/в, 1-3 мл 50% раствора хинина в 20мл 5% раствора декстрозы
или 0.9% раствора NaCl.
Побочное действие. Шум в ушах, ослабление слуха, снижение
зрения, головокружение, рвота, сердцебиение, тремор конечностей,
бессонница; аллергические реакции, гипертермия, внезапная смерть
(при наличии идиосинкразии).
Взаимодействие. Повышает концентрацию дигоксина в плазме и
усиливает его действие.
Индукторы микросомального окисления ускоряют метаболизм
(снижают эффективность); ингибиторы микросомального окисления
повышают эффективность и риск развития побочных эффектов.
Хиниофон
Фармгруппа - противопротозойное средство.
Фармдействие. Противомикробное и противопротозойное действие.
Обладает антиамебной активностью, эффективен как в отношении
вегетативных, так и цистных форм, но действие на цистные формы
более выражено, очевидно, за счет его способности вызывать
деструкцию трофозоитов. Эффективен только в отношении кишечного
амебиаза, при амебных абсцессах и гепатитах неэффективен. Механизм
действия связан с нарушением системы окислительного фос-
форилирования амеб за счет галогенизации ферментов и образования
хелатообразных комплексов с ними. Хиниофон связывается также с
Mg2+ и Fe, входящими в структуру некоторых ферментов. Кроме того,
он способен вызывать денатурацию протеинов возбудителя за счет их
галогенизации.
Фармакокинетика. Из ЖКТ всасывается в незначительных
количествах, не превышающих 13% от принятой дозы. Поэтому в крови
создаются малые концентрации, не обеспечивающие антипаразитарной
активности. Основная часть вещества выводится с содержимым
кишечника, элиминация продолжается в течение нескольких дней после
приема. Всосавшийся препарат выводится почками - 60% в
неизмененном виде и 40% в виде дейодированного продукта.
Показания. Внутрь - амебная дизентерия, язвенный колит.
Местно - гнойные раны, язвы, ожоги; в гинекологической и
урологической практике.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, при амебной дизентерии взрослым - по 0.5 г
3 раза в день; дозу можно постепенно увеличивать до 3 г/сут. Курс
лечения - 8-10 дней (или 2 цикла по 5 дней с перерывом 5 дней).
Курс лечения может быть повторен после 10-дневного перерыва. Детям
в суточных дозах: от 1 года до 2 лет - 0.1 г, 2-3 лет - 0.15 г, 3-
4 лет - 0.2 г, 4-5 лет - 0.25 г, 5-6 лет - 0.3 г, 6-8 лет - 0.45
г, 8-12 лет - 0.6 г, 12-13 лет - 0.7 г, 13-15 лет - 1 г, 16 лет и
старше - 1.5 г. В виде клизм: 200 мл 1-2% раствора в теплой воде
после очистительной клизмы (для взрослого). При острых кишечных
инфекциях можно применять вместе с эметином. Высшие дозы для
взрослых внутрь: разовая - 1 г, суточная - 3 г.
Наружно - в виде растворов (0.5-3%), мазей (5-10%) и присыпок
(10%).
Побочное действие. Аллергические реакции.
Хифенадин
Фармгруппа - противоаллергическое средство - Нргистаминовых
рецепторов блокатор.
Фармдействие. Антигистаминное средство, оказывает
противоаллергическое действие. Ослабляет действие гистамина
(снижает его бронхоспастическое действие и спазмогенное влияние на
гладкую мускулатуру кишечника, гипотензивное действие, влияние на
проницаемость сосудов).Не только блокирует Н1-гистаминорецепторы,
но и уменьшает концентрацию гистамина в тканях, что связано с его
способностью активировать диаминоксидазу - фермент, инак-
тивирующий гистамин. Обладает умеренным антисеротониновьм
действием, проявляет слабую М-холиноблокирующую активность. Не
оказывает выраженного угнетающего влияния на цнс.
Показания. Поллиноз, крапивница, ангионевротический отек,
аллергическая ринопатия, дерматозы (экзема, псориаз, атопический
дерматит, кожный зуд), инфекционно-аллергические реакции с
бронхоспастическим компонентом.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр).
С осторожностью. Заболевания ССС, ЖКТ и почек.
Дозирование. Внутрь, после еды. Взрослым - по 0.025-0.05 г 3-4
раза в день. Максимальная суточная доза - 0.2 г. Длительность
лечения - 10-12 дней. Детям до 3 лет - по 0.005 г 2-3 раза в день;
3-7 лет -по 0.01 г 2 раза в день; 7-12 лет - по 0.01 г или 0.015 г
2-3 раза в день; старше 12 лет - по 0.025 г 2-3 раза в день.
Продолжительность лечения - 10-15 дней.
Побочное действие. Сухость слизистой оболочки полости рта,
диспепсия, тошнота, рвота, сонливость.
Особые указания. Лицам, профессия которых требует быстрой
психической и двигательной реакции, следует предварительно
определить (путем краткосрочного назначения), не оказывает ли
препарат седативного эффекта. Отсутствие выраженного
холиноблокирующего эффекта позволяет назначать больным, которым
противопоказаны антигистаминные ЛС, обладающие антихолинергической
активностью.
Хлопка семян экстракт+Хлопчатника экстракт&
Фармгруппа - противовирусное средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Оказывает противовирусное (в т.ч.
противогерпетическое) и противопсориатическое действие; слабо
воздействует на грамположительную флору.
Показания. Опоясывающий лишай, простой герпес, псориаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Местно. Наносят тонким слоем на пораженный участок
кожи 4-6 раз в сутки. Курс лечения - 5-7 дней.
Побочное действие. Жжение, гиперемия.
Хлорамбуцил
Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкилирующее
соединение.
Фармдействие. Противоопухолевое бифункциональное алкилирующее
средство, производное ароматического азотистого иприта.
Алкилирование клеток происходит посредством образования
высокореактивного радикала этиленимониума между 2 нитями спирали
ДНК, с последующим вмешательством в репликацию. В тера-певтических
дозах подавляет синтез лимфоцитов, оказывая при этом менее
выраженное влияние на нейтрофилы, тромбоциты, эритроциты. Способен
вызвать необратимую миелосупрессию.
Клинические эффекты обычно проявляются через 3-4 нед.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, ТСmах после однократного
приема внутрь 0.6-1.2 мг/кг достигается через 1 ч. Связь с белками
плазмы - 99%.
Быстро и полностью метаболизируется в печени до
фармакологически активного фенилуксусного иприта. Выводится
почками - 15-60%. T1/2 - 1.5 ч, фенилуксусного иприта - 2.5 ч.
Не проникает через ГЭБ (в СМЖ не обнаруживается). Проходит
через плацентарный барьер.
Показания. Лимфогранулематоз (болезнь Ход-жкина),
злокачественные лимфомы (в т.ч. лимфосаркома), ретикулосаркома,
хронический лимфолейкоз, волосатоклеточный лейкоз, миеломная
болезнь, рак яичников, рак молочной железы, макроглобулинемия
Вальденстрема, болезнь Леттерера-Сиве, хорионэпителиома матки,
гломерулонефрит, болезнь Бехчета, дерматомиозит, ревматоидный
артрит, саркоидоз, увеит, нефротический синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др.
алкилирующим ЛС).
С осторожностью. Угнетение функции костного мозга (выраженные
лейкопения, тромбоцитопения и анемия, в т.ч. связанные с развитием
злокачественного процесса и на фоне предшествующей лучевой или
химиотерапии); тяжелые заболевания печени и почек, острые
заболевания ЖКТ, беременность, период лактации.
Дозирование. Лимфогранулематоз: внутрь, 0.2 мг/кг/сут., в
течение 4-8 нед.
Злокачественная лимфома: начальная доза - 0.1-0.2 мг/кг/сут.;
поддерживающая терапия проводится меньшей суточной дозой,
прерывистыми курсами лечения.
Хронический лимфоцитарный лейкоз: начальная доза - 0.15
мг/кг/сут. до тех пор, пока число лейкоцитов не снизится до 10
тыс./мкл; лечение повторяют через 4 нед после окончания первого
курса в дозе 0.1 мг/кг/сут.
Макроглобулинемия Вальденстрема: начальная доза - 6-12 мг/сут.
до появления лейкопении, затем лечение продолжается в течение
неопределенного времени дозами 2-8 мг/сут.
Рак яичников: начальная доза - 0.2 мг/кг/сут. в течение 4-6
нед, поддерживающая доза - 0.2 мг/кг/сут., назначается с целью
поддержания числа лейкоцитов не ниже 4 тыс./мкл. Курсы
поддерживающей терапии продолжают 2-4 нед с перерывами 2-6 нед
между каждым курсом.
Рак молочной железы: 0.2 мг/кг/сут. в течение 4 нед, при
монотерапии и в комбинации с преднизолоном - в дозах 14-20
мг/сут., независимо от массы тела, на протяжении 4-6 нед; при
условии отсутствия серьезной супрессии гемопоэза - в комбинации с
метотрексатом, 5-фторурацилом и преднизолоном в дозировке 5-7.5
мг/кв. м/сут.
При лимфоцитарной инфильтрации костного мозга или в случае
гипоплазии костного мозга суточная доза не должна превышать 0.1
мг/кг.
В качестве иммунодепрессанта: внутрь, 0.1-0.2 мг/кг/сут.
однократно в течение 8-12 нед. Максимальная рекомендуемая общая
доза - 8.2-14 мг/кг, максимальная продолжительность лечения - 6-12
нед.
Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: лейкопения
(обратима, если прием препарата прекращен своевременно),
тромбоцитопения, лимфопения, нейтропения, снижение Нb.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея,
изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатотоксическое
действие токсико-аллергического генеза (гепатонекроз или цирроз,
холестаз, желтуха).
Аллергические реакции: лихорадка, озноб, кожные реакции (в т.ч.
эритематозные высыпания), мультиформная экссудативная эритема (в
т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: возбуждение, спутанность сознания,
периферическая невропатия, параличи, эпилептиформные припадки (у
детей с нефротическим синдромом), мышечные подергивания,
выраженная слабость, тревожность, неуверенность при ходьбе,
галлюцинации.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония,
интерстициальный легочный фиброз.
Со стороны мочеполовой системы: гиперурикемия или нефропатия,
обусловленная повышенным образованием мочевой кислоты (результат
быстрого распада клеток), асептический цистит; нарушение
менструального цикла, вторичная аменорея, азооспермия.
Прочие: вторичная малигнизация.
Передозировка. Симптомы: обратимая панцитопения, повышенная
возбудимость, атаксия, повторные эпиприпадки.
Лечение: специфического антидота не существует, необходимы
немедленное промывание желудка, контроль за жизненно важными
функциями; диализ неэффективен.
Взаимодействие. Совместим с др. цитостатиками (в т.ч.
метотрексатом, фторурацилом), преднизолоном.
Повышают токсичность ЛС, интенсивно связывающиеся с белками
плазмы (конкуренция на уровне связи с белком).
Особые указания. Во время лечения необходимо систематически (не
менее 2-3 раз в неделю) производить общий анализ крови и
дифференциальный подсчет лейкоцитов, определение количества
|
