|
Стр. 56
требуется более высокие концентрации.
Динопрост
Фармгруппа - родовой деятельности стимулятор - препарат PgF2.
Фармдействш. Оказывает утеротоническое действие, выраженное
стимулирующее влияние на миометрий на любых сроках беременности и
при любой степени раскрытия шейки матки (за счет непосредственного
влияния на специфические функциональные структуры клеток мио-
метрия). В/в или интраамниотическое применение вызывает ритмичные
сокращения беременной матки наряду с расширением шейки матки.
Влияет на чувствительность миометрия к гормонам. Вызывает также
сокращение гладкой мускулатуры пищеварительного тракта. В больших
дозах повышает АД вследствие действия на гладкую мускулатуру
сосудов. Увеличивает содержание в крови ацетилхолина, активирует
аденилатциклазу с накоплением цАМФ. Повышает тонус бронхиальных
мышц.
Фармакокинетика. TCmax после интраамнио-тического введения 40
мг - 6-10 мин. В течение 24 ч концентрация снижается ниже 1 нг/мл.
ТСmах после в/в введения со скоростью 25 мкг/ мин - 10-30 мин;
Сmах - 2-3 нг/мл. Снижение до исходной концентрации наступает в
течение 5-10 мин после прекращении инфузии. Быстро
метаболизируется в эндотелии легочных сосудов, печени и др.
органов путем окисления с участием 15-дегидрогеназы Pg. Основным
метаболитом является 5,7-окси-11-кетотетранопростан-1,16-диоивой
кислоты. Т1/2 при в/в введении - менее 1 мин; при
интраамниотическом - 3-12 ч. Выводится почками - 90% в виде
метаболитов в течение 5 ч.
Показания. Интраамниотическое введение - прерывание
беременности (на сроке 16-20 нед при расчете по первому дню
последней нормальной менструации).
В/в введение - индукция родов (в срок), изгнание содержимого
полости матки в III триместре беременности в случае внутриутробной
гибели плода.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острые воспалительные
заболевания органов малого таза; заболевания сердца, легких, почек
и печени в стадии обострения, заболевания крови, язвенный колит.
При назначении для индукции родов в срок: кесарево сечение или
большие хирургические вмешательства на матке (рубцы на матке);
несоответствие размеров таза и головки; трудные и/или травматичные
роды (в анамнезе); 6 или более доношенных беременностей (в
анамнезе); кровянистые выделения из половых путей невыясненной
этиологии во II-III триместрах беременности; предшествующий
дистресс плода.
С осторожностью. Бронхиальная астма, глаукома, артериальная
гипертензия, туберкулез легких, эпилепсия; пороки развития матки,
миоматоз матки.
Дозирование. С целью аборта в сроки до 15 нед вводят
интраамниально - 250-1000 мг каждые 1-2 ч, после 15 нед производят
глубокую чрезбрюшную пункцию плодного пузыря и удаляют не менее 1
мл амниотической жидкости, затем медленно вводят в плодный пузырь
40 мг препарата. Первые 5 мг вводят очень медленно и только при
условии, что амниотическая жидкость чистая (не окрашена кровью).
Если в течение 24 ч после введения первой дозы аборт не начался
или не завершился, вводят еще 10-40 мг (при невскрывшемся плодном
пузыре). Длительное (более 2 дней) введение нецелесообразно. Для
индукции родов (в срок) и/или для изгнания содержимого полости
матки в III триместре беременности (в случае внутриутробной гибели
плода) в течение 30 мин проводят в/в инфузию раствора с
концентрацией 15 мкг/мл со скоростью 2.5 мкг/мин. Если достигается
адекватный ответ маточной мускулатуры, этот темп можно сохранять;
в противном случае темп введения можно повышать на 2.5 мкг/мин
каждый час до тех пор, пока не будет достигнут требующийся эффект,
однако не следует превышать содержание 20 мкг/мин. В случае
возникновения гипертонуса матки (с брадикардией плода), инфузию
прерывают. Если в течение первых 12-24 ч применения не наблюдается
никакого эффекта, то введение прекращают.
Побочное действие. Повышенная сократимость мускулатуры матки,
брадикардия плода, низкий индекс по шкале Апгар у новорожденного;
тошнота, рвота, диарея; паралитическая кишечная непроходимость,
икота, боль в животе, повышение АД, лабильность АД, тахикардия,
развитие или усугубление СН, AV блокада II ст., желудочковая
аритмия, брадикардия; остановка сердца, аллергические реакции
(анафилактоидные реакции, озноб, лихорадка, бронхоспазм), диспноэ,
кашель, гипервентиляция легких, разрыв матки, послеродовые
инфекции, боли в матке, ДВС-синдром, тромбоэмболия легочной
артерии, тромбофлебит тазовых вен, петехии, носовые кровотечения,
головная боль, потеря сознания, головокружение, сонливость,
слабость, диплопия, жжение в глазах, эйфория, парестезии, миоз,
недержание мочи, дизурия, гематурия, атония или гипертонус
мочевого пузыря, гиповолемический шок, повышенное потоотделение,
мышечные спазмы, полидипсия, боли различной локализации и
интенсивности, при в/в введении - флебиты, гипертермия.
Взаимодействие. Не рекомендуется применять одновременно с др.
ЛС, повышающими сократительную способность матки: возможно
чрезмерное повышение тонуса миометрия, приводящее к разрыву матки
или шейки матки, особенно при отсутствии адекватного ее раскрытия.
Фуросемид тормозит метаболизм и выведение почками его
метаболитов. Прогестерон уменьшает острую токсичность препарата.
Особые указания. Если беременность не удалось прервать
применением препарата, она должна быть прервана др. способами в
связи с потенциальной тератогенностью лечения.
Для уменьшения вероятности возникновения осложнений
(анафилаксия, бронхоспазм, артериальная гипертензия, тяжелая
рвота) необходимо строго соблюдать технику интраамниотического
введения.
При применении для индукции родов необходимо тщательно оценить
соответствие размеров таза и головки плода.
В период применения тщательно наблюдают за маточной
активностью, состоянием плода, течением процесса созревания и
раскрытия шейки матки.
При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических
маточных сокращений, мониторируют активность матки и статус плода
в течение всего периода индуцированных родов. Если у пациентки
сохраняются высокотоничные сокращения матки, следует помнить о
возможности разрыва матки.
Динопростон гель вагинальный, гель интрацервикальный
Фармгруппа - родовой деятельности стимулятор - препарат ПГЕ2.
Фармдействие. Препарат ПГЕ2. При местном применении сокращает
гладкую мускулатуру матки и увеличивает ее кровоснабжение;
способствует индуцированному размягчению, сглаживанию и раскрытию
шейки матки и стимулирует сокращения гладкой мускулатуры.
Фармакокинетика. ТСmах после интравагинального введения 0.5 мг
препарата - 30-45 мин, с последующим быстрым возвращением к
исходному уровню.
Показания. Индукция родов у женщин с доношенной или с почти
доношенной беременностью. Подготовка шейки матки к родам.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кесарево сечение или
большие хирургические вмешательства на матке (в анамнезе);
несоответствие размеров таза и головки плода; трудные и/или
травматичные роды (в анамнезе); 6 или более доношенных
беременностей (в анамнезе); предшествующий дистресс плода;
аномальные предлежания плода; пельвиоперитонит (в анамнезе),
немакушечные предлежания плода; инфекции нижних отделов половых
путей; кровянистые выделения неуточненного генеза во время
беременности; вскрывшийся плодный пузырь.
С осторожностью. Бронхиальная астма, глаукома, артериальная
гипертензия, заболевания ССС, эпилепсия, нарушения печеночной или
почечной функции.
Дозирование. Интравагинальный гель: начальная доза - 1 мг. Гель
вводят в задний свод влагалища. При необходимости через 6 ч можно
ввести вторую дозу геля - 1-2 мг. 2 мг назначают в случае полного
отсутствия эффекта от первого введения, 1 мг применяют для
усиления уже достигнутого эффекта. Гель для эндоцервикального
введения - 0.5 мг с помощью прилагаемого катетера в цервикальный
канал сразу ниже уровня внутреннего зева. После процедуры
необходимо 10-15 мин лежать на спине.
Побочное действие. Гипертонус миометрия, тетанические
сокращения матки.
Влияние на плод: аритмии плода, сдавление плода, снижение
статуса новорожденного (по шкале Апгар ниже 7).
Тошнота, рвота, диарея.
Передозировка. Симптомы: значительное усиление и учащение
сокращений матки (развиваются только при гиперчувствительности).
Лечение: препарат удаляют из влагалища, поместив пациентку в
положение "полулежа" на боку. Показано применение кислорода. Если
простой отмены недостаточно для прекращения маточной
гиперактивности и/или дистресса плода, в/в вводят бета-
адреностимуляторы. При неэффективности - быстрое родоразрешение.
Взаимодействие. Усиливает действие окситоцина на матку.
Особые указания. Препарат предназначен для применения только в
условиях стационара.
При применении для индукции родов необходимо тщательно оценить
соответствие размеров таза и головки плода. После введения
необходимо тщательно наблюдать за маточной активностью, состоянием
плода, течением процесса созревания и раскрытия шейки матки.
При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических
маточных сокращений мониторируют активность матки и статус плода в
течение всего периода индуцированных родов. Если у пациентки
сохраняются высокотоничные сокращения матки, следует помнить о
возможности разрыва матки.
Соблюдать осторожность, чтобы не ввести гель выше уровня
внутреннего зева в экстраамниотическое пространство (возможна
гиперстимуляция матки).
Динопростон концентрат для приготовления
раствора для инфузий
Фармгруппа - родовой деятельности стимулятор - препарат ПГЕ2.
Фармдействие. Оказывает стимулирующее влияние на сократительную
активность и тонус миометрия, модулирует реакцию внутренних
органов на различные гормональные воздействия. Вызывает ритмичные
сокращения матки в любой период беременности.
Стимулирует гладкую мускулатуру ЖКТ; способен вызывать
бронходилатацию или бронхо-констрикцию; оказывает вазодилатирующее
действие. Возможно повышение температуры тела за счет воздействия
на гипоталамические центры терморегуляции.
Пик утеротонизирующего действия достигается через 17 ч (12-27
ч) и продолжается 2-6 ч при введении в дозе 20 мг.
Фармакокинетика. Т1/2 при в/в введении - менее 1 мин, для
каждого из первичных метаболитов - 8 мин. Связь с белками плазмы
(альбуминами) - 73%. Быстро метаболизируется в различных тканях,
особенно в легких, а также в печени и почках. Выводится почками в
виде метаболитов.
Показания. Индукция родов при доношенной беременности; индукция
изгнания плода в случае его внутриутробной гибели; медикаментозный
аборт; несостоявшийся аборт; пузырный занос.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Для индукции родов при доношенной беременности - кесарево
сечение или большие хирургические вмешательства на матке (в
анамнезе); несоответствие размеров таза и головки плода; трудные
и/или травматичные роды (в анамнезе); 6 или более доношенных
беременностей (в анамнезе); предшествующий дистресс плода;
аномалия положения плода; пельвиоперитонит (в анамнезе).
Для медицинского аборта - инфекции тазовых органов в случае,
если не проведена адекватная предшествующая терапия; цервицит,
вагинит (противопоказано экстраамниотическое введение).
С осторожностью. Бронхиальная астма, глаукома, артериальная
гипертензия, заболевания ССС, эпилепсия, нарушения печеночной или
почечной функции.
Дозирование. Для в/в введения применяют инъекционный раствор с
концентрацией 1.5 мкг/мл. Начальная скорость инфузий, которую
поддерживают в течение первых 30 мин, составляет 0.25 мкг/мин.
Если желаемый эффект не достигнут, то скорость введения
увеличивается до 0.5 мкг/мин. В некоторых случаях допускают
постепенное увеличение скорости введения до 1 или 2 мкг/мин, при
этом учитывают ответ со стороны матки и возможность побочных
эффектов. В случае возникновения гипертонуса матки или дистресса
плода, инфузию прекращают до нормализации состояния пациентки и
плода; после этого инфузию можно возобновить со скоростью,
составляющей 50% от последней, а затем эту скорость постепенно
увеличивают.
Для индукции изгнания плода в случае его внутриутробной гибели
применяют в/в инфузию с начальной скоростью 0.5 мкг/мин, с
дальнейшим повышением скорости с интервалами не меньше 1 ч. Не
следует превышать скорость инфузий 4 мкг/мин.
Для медикаментозного аборта, при несостоявшемся аборте и при
пузырном заносе используют в/в инфузию раствора с концентрацией 5
мкг/мл. Рекомендуемая начальная скорость введения для первых 30
мин - 2.5 мкг/мин; если нужный эффект достигнуть не удается, темп
введения повышают до 5 мкг/мин. Если после 4 ч такой инфузий
необходимого увеличения сократимости матки не достигается, то
скорость введения повышают до 10 мкг/мин.
При возникновении побочных эффектов скорость инфузий уменьшают
на 50% или прекращают.
Правила приготовления раствора для инфузий. Для приготовления
раствора с концентрацией 1.5 мкг/мл к 0.75 мл концентрата (0.75
мг) добавляют 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы.
Для приготовления раствора с концентрацией 5 мкг/мл к 0.5 мл
концентрата (5 мг) добавляют 1 л 0.9% раствора NaCl или 5%
раствора декстрозы. Растворы для в/в применения могут быть
использованы в течение 24 ч.
Побочное действие. Со стороны мочеполовой системы: гипертонус
миометрия, тетанические сокращения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Влияние на плод: аритмии плода, сдавление плода, асфиксия.
Прочие: головная боль, головокружение, "приливы" крови к лицу,
дрожь, гипертермия, лейкоцитоз.
Местные реакции: раздражение тканей, гиперемия кожи в месте в/в
введения
Передозировка. Симптомы: значительное усиление и учащение
сокращений матки.
Лечение: если простой отмены недостаточно для прекращения
маточной гиперактивности и/или дистресса плода, в/в вводят бета-
адреностимуляторы. При неэффективности - быстрое родоразрешение.
Взаимодействие. Усиливает действие окситоцина и др.
утеротонизирующих ЛС на матку.
Особые указания. Препарат предназначен для применения только в
условиях стационара. При применении для индукции родов необходимо
тщательно оценить соответствие размеров таза и головки плода.
После введения необходимо тщательно наблюдать за маточной
активностью, состоянием плода, течением процесса созревания и
раскрытия шейки матки.
При наличии в анамнезе гипертонических или тетанических
маточных сокращений мониторируют активность матки и статус плода в
течение всего периода индуцированных родов. Если у пациентки
сохраняются высокотоничные сокращения матки, следует помнить о
возможности разрыва матки.
Если беременность не удалось прервать применением препарата,
она должна быть прервана др. мерами в связи с тератогенностью
препарата.
Диоксобенздеизохинолин масляная кислота&
Фармгруппа - ангиопротекторное средство.
Фармдействие. Ингибитор альдозоредуктазы - фермента,
ответственного за превращение внутриклеточной глюкозы в сорбитол.
Угнетает сорбитоловый путь обмена глюкозы и стимулирует
энергетические процессы в головном мозге. Предупреждает вхождение
жидкости в шванновские клетки периферических нервов, дегенерацию,
сегментарную демиелинизацию или аксо-нопатию. Предотвращает
накопление сорбитола в хрусталике, нервной ткани, аорте и
предупреждает развитие катаракты, нейро- и ангиопатий.
Снижение активности альдозоредуктазы способствует накоплению
никотинамидадениндинуклеотидфосфата и улучшению образования
глутатиона (одного из важнейших антиоксидантов, снижающего число
свободных радикалов, образующихся в избытке при оксидативном
стрессе). Повышает активность NO-синтетазы в эндотелиальных
клетках и стимулирует синтез оксида азота (NO), являющегося
нейрональным мессенджером в ЦНС, эндотелиальным релаксирующим
фактором, улучшающих кровоснабжение. Оказывает ангиопротекторное
действие на уровне микроциркуляторного русла на стадии начальных
функциональных расстройств; активирует обменные процессы в
головном мозге.
Показания. Диабетическая ангиопатия, диабетическая невропатия,
диабетическая ретинопатия, диабетическая катаракта (профилактика и
лечение), склероз Менкеберга.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность.
Дозирование. Внутрь, до еды, по 0.5 г 3-4 раза в день;
максимальная суточная доза - 4 г. Курс лечения - до 3 мес.,
повторяют через 6 мес.
Побочное действие. Кожные аллергические реакции.
Особые указания. При нарушениях функции ЖКТ рекомендуется
назначать после еды.
Диоксометилтетрагидропиримидин&
Фармгруппа - регенерации тканей стимулятор.
Фармдействие. Обладает анаболической активностью. Оказывает
гемопоэтическое, лейкопоэтическое, иммуностимулирующее,
противовоспалительное действие. Нормализуя нуклеиновый обмен,
ускоряет процессы клеточной регенерации в ранах, ускоряя рост и
грануляционное созревание ткани и эпителизацию (в т.ч. в
быстропролиферирующих клетках слизистой оболочке ЖКТ), стимулирует
эритро- и лейкопоэз, клеточные и гуморальные факторы иммунитета.
При местном нанесении обладает фотопротекторными свойствами.
При наложении на рану содержащая метилурацил губка плотно
прилегает к ее поверхности, впитывает раневое отделяемое, набухает
и постепенно лизируется, высвобождая входящий в ее состав
метилурацил.
Показания. Внутрь - лейкопения (легкие формы, в т.ч. возникшая
в результате химиотерапии злокачественных новообразований, при
рентгено- и лучевой терапии), агранулоцитарная ангина,
алиментарнотоксическая алейкия, анемия, тромбоцитопения,
интоксикация бензолом, лучевая болезнь, реконвалесценция (после
тяжелых инфекций), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей, гепатит, панкреатит.
Ректально - проктит, сигмоидит, язвенный колит.
Наружно, местно - вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей,
фотодерматит; трофические язвы, пролежни, глубокие раны.
Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкоз (лейкемические
формы, особенно миелоидные), лимфогранулематоз, гемобластозы,
злокачественные заболевания костного мозга.
Избыточность грануляций (для местного применения).
Дозирование. Внутрь: во время или после еды, по 500 мг 4 раза в
сутки (при необходимости - до 6 раз в сутки); детям от 3 до 8 лет
- по 250 мг, старше 8 лет - по 250-500 мг 3 раза в сутки. Курс при
заболеваниях органов ЖКТ - 30-40 дней; в др. случаях может быть
менее продолжительным.
Ректально: 0.5-1 г 3-4 раза в сутки; детям 3-8 лет - по 250 мг
(1/2 свечи), 8-15 лет - по 500 мг/сут. Курс лечения - от 1 нед до
4 мес.
Наружно: мазь ежедневно наносят на поврежденные участки по 5-10
г.
Местно: губку извлекают из упаковки и накладывают на раневую
поверхность так, чтобы она плотно прилегала ко дну и стенкам раны,
а края выходили за пределы раны на 1-1.5 см, сверху накладывают
фиксирующую повязку. Предварительно рану следует обработать
растворами антисептиков и удалить остатки некротических тканей.
При наличии гнойного отделяемого рекомендуется сочетать с
растворами антисептика (например, диоксидина), смачивая им
препарат. Частота смены повязок зависит от глубины и площади
раневой поверхности, интенсивности экссудации и наличия
некротических масс. В среднем перевязку рекомендуется производить
1 раз в 2-3 дня, т.к. за этот срок губка полностью лизируется.
Если губка не рассосалась и нет показаний для перевязки (боль,
жжение в области раны, скопление гнойного экссудата, наличие
аллергических реакций), ее не снимают до полного заживления или
заполнения раны грануляционной тканью на всю глубину.
Побочное действие. При приеме внутрь - головная боль,
головокружение, изжога, аллергические реакции.
Для губки - боли в области раны (вследствие ее стягивания при
высыхании губки, для ее устранения следует, не снимая губки,
смочить ее раствором фурациллина или 0.25% раствором прокаина),
аллергические реакции.
При местном применении - кратковременное легкое жжение,
аллергические реакции.
Диоскореи ниппонской корневищ экстракт&
Фармгруппа - гиполипидемическое средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Гиполипидемическое средство растительного
происхождения, представляющее собой сухой экстракт из корневищ и
корней диоскореи ниппонской. Содержит водорастворимые стероидные
гликозиды (сапонины) в количестве не менее 17%. Сапонины оказывают
умеренное гипохолестеринемическое действие. Механизм действия
обусловлен торможением всасывания холестерина в кишечнике.
Показания. Гиперхолестеринемия (легкая и умеренная).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, по 100-200 мг 2-3 раза в день, после еды.
Лечение проводят циклами по 20-30 дней с 7-10-дневными перерывами.
Курс лечения - 3-4 мес.
Побочное действие. Снижение аппетита, повышенное потоотделение,
кожный зуд.
Диосмин
Фармгруппа - ангиопротекторное средство.
Фармдействие. Венотонизирующее средство. Увеличивает синтез
и/или высвобождение норэпинефрина, угнетает активность
катехолметилтрансферазы, умеренно снижает активность ФДЭ.
Оказывает противовоспалительное действие: уменьшает количество
свободных супероксидных анионов, обладает противоотечным,
обезболивающим действием, улучшает кровообращение, укрепляет
стенки капилляров, снижая возможность их повреждения.
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая, ТСmax - 1-2 ч. После
приема внутрь в течение первых 24 ч выводится почками и через
кишечник в равных количествах. В последующие 24 ч выводится в
основном через кишечник. Диосмин и его метаболиты подвергаются
энтерогепатической рециркуляции, что объясняет их различную
фиксацию в тканях. Невысокая, но определяемая концентрация
диосмина в венозной стенке сохраняется в течение 48 ч после приема
внутрь.
Показания. Венозно-лимфатическая недостаточность, ощущение
тяжести в ногах, жжение в ногах в горизонтальном положении.
Повышенная ломкость капилляров, геморроидальный криз
(вспомогательное лечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации.
С осторожностью. Беременность.
Дозирование. Внутрь. При венозной недостаточности - 1 таблетка
утром перед приемом пищи. При обострении геморроя - по 2-3
таблетки в день во время еды.
Побочное действие. Головная боль, диспепсия; аллергические
реакции.
Диосмин+Гесперидин&
Фармгруппа - ангиопротекторное средство.
Фармдействие. Оказывает ангиопротекторное и венотонизирующее
действие. Уменьшает растяжимость вен, повышает их тонус и
уменьшает венозный застой; снижает проницаемость, ломкость
капилляров и увеличивает их резистентность; улучшает
микроциркуляцию и лимфоотток. При систематическом применении
уменьшает выраженность клинических проявлений хронической венозной
недостаточности нижних конечностей органической и функциональной
природы.
Фармакокинетика. Т1/2 - 11 ч. Выводится кишечником, почками.
Показания. Венозная недостаточность нижних конечностей
функциональной и органической природы: ощущение тяжести в ногах,
боль, судороги, трофические нарушения, острый геморроидальный
приступ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации.
Дозирование. Внутрь. При венозной недостаточности - по 1-2
таблетки в сутки (в полдень и вечером во время еды). При остром
геморрое - 6 таблеток в сутки в течение первых 4 дней, затем 4
таблетки в сутки в течение 3 дней.
Побочное действие. Диспепсия, вегетативная лабильность.
Особые указания. При беременности применение возможно
(эксперименты не показали тератогенных эффектов; до настоящего
времени не было сообщений о каких-либо нежелательных эффектах при
применении препарата у беременных женщин), при лактации - не
рекомендуется из-за отсутствия данных о попадании препарата в
грудное молоко. При обострении геморроя назначение данного
препарата не заменяет специфического лечения др. анальных
нарушений. Продолжительность лечения должна быть короткой. В
случае, если короткая терапия не дает положительного эффекта,
необходимо провести проктологическое исследование и пересмотреть
применяемую терапию.
Дипиридамол
Фармгруппа - вазодилатирующее средство. Фармдействие. Расширяет
коронарные сосуды (преимущественно артериолы) и вызывает
значительное увеличение объемной скорости кровотока. Повышает
содержание кислорода в венозной крови коронарного синуса и его
поглощение миокардом. Способствует развитию коллатерального
коронарного кровообращения, уменьшению ОПСС, улучшает
микроциркуляцию, оказывает ангиопротекторное действие. Данные
эффекты обусловлены усилением активности эндогенного аденозина за
счет снижения его захвата тканями и разрушения (аденозин влияет на
гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению
норэпинефрина).
Является антагонистом эндогенного агреганта АДФ, ингибирует
ФДЭ, при этом снижается освобождение из тромбоцитов активаторов
агрегации - тромбоксана, АДФ, серотонина и др., увеличивает синтез
простациклина ПГ12 эндотелием сосудистой ткани, что препятствует
агрегации тромбоцитов. Снижает адгезивность тромбоцитов,
препятствует образованию тромбов в сосудах и уменьшению кровотока
в очаге ишемии. Антиагрегантный эффект возникает при концентрации
в плазме 0.1 мкг/мл. В качестве антиагрегантного ЛС чаще
используется в комбинации с АСК. Дозозависимо удлиняет
патологически укороченное время жизни тромбоцитов. Расширяет
коронарные артерии, особенно неизмененные, вызывает феномен
обкрадывания. Является индуктором интерферона, оказывает
модулирующее действие на функциональную активность системы
интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа и
гамма лейкоцитами крови in vitro. Повышает неспецифическую
противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.
Дипиридамоловая стресс-ЭхоКГ в диагностике ИБС у больных с
ангиографически неизмененными коронарными артериями отличается
высокой чувствительностью в сочетании с высокой специфичностью
(соответственно 91 и 83%); чувствительность этого теста выше при
многососудистом поражении у пациентов с хорошо развитыми
коллатералями и у больных со сниженной региональной перфузией
миокарда.
Нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения
тромбоза глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает
микроциркуляцию в сетчатой оболочке глаза, почечных клубочках.
Снижает тонус мозговых сосудов, эффективен при динамических
нарушениях мозгового кровообращения. По данным ангиографического
исследования, комбинация АСК с дипиридамолом замедляет
прогрессирование атеросклероза.
В акушерской практике корригирует плацентарный кровоток,
предупреждает дистрофические изменения в плаценте (при угрозе
преэклампсии), устраняет гипоксию тканей плода и способствует
накоплению в них гликогена.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается в желудке
(большая часть) и тонком кишечнике. Биодоступность -37-66%. ТСmах
в плазме - 40-60 мин. Связь с белками плазмы - 80-95%. Быстро
проникает в ткани. Накапливается в большом количестве в сердце и
эритроцитах. Т1/2 - 20-30 мин в первой фазе, во второй фазе -
около 10 ч. Метаболизируется в печени с образованием
моноглюкуронида, который выводится с желчью (20% препарата
включается в энтерогепатическую циркуляцию). Возможна кумуляция
(преимущественно у больных с нарушенной функцией печени).
Показания. Тромбоз и тромбоэмболия (профилактика артериальных и
венозных тромбов, в т.ч. после операции протезирования клапанов
сердца), профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов (в
комбинации с АСК); ХСН; инфаркт миокарда; профилактика гипертрофии
миокарда.
Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по
ишемическому типу; дисциркуляторная энцефалопатия.
Профилактика плацентарной недостаточности при осложненной
беременности.
Нарушения микроциркуляции любого генеза (в составе комплексной
терапии), хронические облитерирующие заболевания сосудов нижних
конечностей, особенно при наличии факторов риска (артериальная
гипертензия, курение).
Лечение и профилактика гриппа и ОРВИ.
Лечение и профилактика ДВС-синдрома у детей при инфекционных
токсикозах и сепсисе, трехкомпонентное лечение гломерулонефрита
(комплексная терапия), синдром подавления тромбоцитов у детей.
Проведение дипиридамолталлиевой-201 перфузионной сцинтиграфии с
физической нагрузкой, димиридамоловый стресс-ЭхоКГ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый инфаркт
миокарда, распространенный склерозирующий атеросклероз коронарных
артерий, нестабильная стенокардия, ГОКМП, декомпенсированная ХСН,
артериальная гипотензия, тяжелая артериальная гипертензия, тяжелые
аритмии, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и 12-
перстной кишки (склонность к кровотечениям), ХОБЛ, ХПН, печеночная
недостаточность.
С осторожностью. Период лактации, детский возраст (до 12 лет -
отсутствие достаточного опыта).
Дозирование. Для профилактики тромбозов в качестве монотерапии
и в сочетании с пероральными антикоагулянтами или с АСК - внутрь
(натощак или за 1 ч до еды), по 75 мг 3-6 раз в сутки; суточная
доза - 300-450 мг, при необходимости - 600 мг.
Для профилактики тромбоэмболического синдрома, тромбирования
стента и аортокоронарных шунтов - в первый день по 50 мг вместе с
АСК, затем по 100 мг, кратность приема -
4 раза в день (отменяют через 7 дней после операции при условии
продолжения приема АСК в дозе 325 мг/сут.) или по 100 мг 4 раза в
день в течение 2 сут. до операции и 100 мг через 1 ч после
операции (при необходимости в комбинации с варфарином).
При коронарной недостаточности - внутрь, по 25-50 мг 3 раза в
сутки; в тяжелых случаях в начале лечения - по 75 мг 3 раза в
сутки, затем дозу уменьшают; суточная доза - 150-200 мг.
Для лечения хронических облитерирующих заболеваний артерий
нижних конечностей - 75 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2-3 мес.
(целесообразно сочетать с малыми дозами АСК). Парентерально - при
отсутствии условий для введения внутрь, в/м или в/в медленно, по 5-
10 мг, скорость инфузии не должна превышать 200 мкг/мин. Суточная
доза - 150-200 мг. Для детей суточная доза - 5-10 мг/кг.
Для диагностических целей - 300-400 мг непосредственно во время
проведения стресс-ЭхоКГ или за 45 мин до инъекции
радиофармацевтического препарата.
Побочное действие. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия,
брадикардия, "приливы" крови к лицу, синдром коронарного
обкрадывания (при использовании доз более 225 мг/сут.), снижение
АД (особенно при быстром в/в введении).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея,
эпигастральная боль.
Со стороны крови и системы гемостаза: тромбоцитопения,
изменения функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения,
повышенная кровоточивость.
Прочие: слабость, головокружение, ощущение заложенности уха,
шум в голове, головная боль, гиперемия кожи лица, артрит, миалгия,
ринит, аллергические реакции.
Взаимодействие. Усиливается антиагрегантное действие при приеме
непрямых антикоагулянтов, АСК, антибиотиков пенициллинового ряда,
цефалоспоринов, тетрациклинов, хлорамфеникола, никотиновой
кислоты.
Производные ксантина, содержащие кофеин, ослабляют
антитромботическое действие.
Ослабляет действие ингибиторов холинэстеразы.
Бета-лактамные антибиотики, тетрациклины и хлорамфеникол
усиливают действие.
Антациды уменьшают максимальную концентрацию из-за снижения
абсорбции.
Гепарин, непрямые антикоагулянты, тромболитики повышают риск
развития геморрагических осложнений.
Особые указания. Для уменьшения диспептических явлений
принимают с молоком. При лечении следует избегать употребления
натуральных кофе и чая, ослабляющих действие дипири-дамола.
При синдроме коронарного обкрадывания для улучшения
внутрисердечного кровотока показано назначение аминофиллина.
Дипрофиллин
Фармгруппа - бронходилатирующее средство.
Фармдействие. Оказывает бронходилатирующее,
коронародилатирующее, гипотензивное действие. На ЦНС выраженного
возбуждающего действия не оказывает. Сравнительно с теофиллином
менее активен и токсичен; не оказывает раздражающего действия на
ткани.
Показания. Бронхиальная астма.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый период инфаркта
миокарда, стенозирующий коронарокардиосклероз, пароксизмальная
тахикардия, экстрасистолия. При ректальном применении
(дополнительно): проктосигмоидит, трещины слизистой оболочки
прямой кишки.
Дозирование. Внутрь, по 0.2-0.5 г 3-4 раза в день; максимальная
разовая доза - 1 г, суточная - 3 г.
В/в медленно, по 5-10 мл 2.5% раствора, в/м - 3-5 мл 10%
раствора 1-2 раза в день; максимальная разовая доза - 0.3 г,
суточная - 1.5 г.
Суппозитории 0.5 г - ректально, 1-2 раза (утром и вечером)
после предварительной очистительной клизмы или самопроизвольного
опорожнения кишечника.
Длительность лечения - 10-20 дней; при необходимости курс можно
повторить с перерывом 3-5 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции, тахикардия; при
длительном применении в суппозиториях - диарея, жжение в заднем
проходе.
Дистигмина бромид
Фармгруппа - холинэстеразы ингибитор.
Фармдействие. Ингибитор ацетилхолинэстеразы длительного
действия. Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, осуществляющую
гидролиз медиатора холинергической передачи ацетилхолина, что
приводит к удлинению его действия; препятствует быстрой
инактивации ацетилхолина. Клинический эффект развивается в течение
1-1.5 ч после приема внутрь. Повышает тонус и перистальтику ЖКТ,
тонус мочевого пузыря и его сфинктера, мочеточников, скелетной
мускулатуры (особенно при миастении); вызывает умеренную
вазодилатацию, урежение ЧСС, умеренное повышение функции
экзокринных желез. Увеличение тонуса ЖКТ достигает максимума через
8-10 ч и сохраняется в течение 20 ч.
Показания. Послеоперационная атония кишечника, метеоризм,
паралитическая кишечная непроходимость, атонические запоры,
мегаколон; атония мочевого пузыря и мочеточников, функциональная
недостаточность сфинктера мочевого пузыря, гипотензия мочевого
пузыря; миастения; периферический паралич скелетных мышц.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперацидность
желудочного сока; гипертонус кишечника, желче- и мочевыводящих
путей; кишечная непроходимость (за исключением паралитической),
язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки, колит, энтерит;
эпилепсия, болезнь Паркинсона; послеоперационный шок; брадикардия,
артериальная гипотензия, повышенное слюноотделение, окклюзионные
нарушения периферического кровообращения, ХСН, инфаркт миокарда;
бронхиальная астма; тиреотоксикоз; ирит; миотония, тетания,
беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, начиная с 5 мг ежедневно, затем до 10 мг в
день или уменьшают до 5 мг 1 раз в 2 или 3 дня, в зависимости от
индивидуальных особенностей. Таблетки принимают утром натощак, за
30 мин до завтрака.
В/м вводят по 0.5 мг, повторное введение возможно не ранее чем
через 24 ч; при длительном лечении - перерыв 2-3 дня через 5-7
дней приема. Ваготоникам и престарелым пациентам дозы следует
уменьшать. При миастении - более высокие дозы (до 30-60 мг).
Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, повышение моторики
желудка и кишечника, кишечная колика, гиперсаливация, бронхоспазм,
брадикардия, миоз, повышенное потоотделение; мышечные спазмы,
тремор, затруднение при глотании, подергивание мышц, миастения,
кровотечение при временной функциональной дис-менорее.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, спазм органов
ЖКТ, повышенная перистальтика кишечника, повышенное потоотделение,
гиперсаливация, бронхоспазм, брадикардия, миоз, миастения,
подергивание мышц, повышенное потоотделение.
Лечение: в/в или п/к 0.5-1 мг атропина. Холинергический криз
требует стационарного лечения.
Взаимодействие. Снижают эффект М-холиноблокаторы,
психостимуляторы и антигистаминные ЛС, периферические
миорелаксанты, ГКС, антиаритмические ЛС и аминогликозиды.
Особые указания. Влияет на скорость реакции; во время лечения
следует воздерживаться от вождения автомобиля, обслуживания машин
и механизмов.
Необходимо строго придерживаться схемы приема (не более 1 раза
в сутки), а при длительном лечении делать однодневные перерывы
(возможна кумуляция).
Дисульфирам
Фармгруппа - алкоголизма средство лечения.
Фармдействие. Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, участвующую
в метаболизме этанола; увеличивает концентрацию ацетальдегида,
являющегося метаболитом этанола и вызывающего ряд неприятных
ощущений после его употребления ("приливы" крови к коже лица,
тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение АД). В
результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции
отвращения к вкусу и запаху этанола.
Длительность действия пероральных таблеток - 48 ч.
Применение в виде имплантатов создает постоянную концентрацию
препарата в организме.
Реакции "дисульфирамэтанол" могут возникать в течение 5-9 мес.
после имплантации. В случае приема этанола происходит мобилизация
липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте
имплантации, в результате чего увеличивается поступление
дисульфирама в кровь.
Фармакокинетика. Абсорбция после перорального приема - 70-90%.
Быстро метаболизируется в печени путем восстановления в
диэтиддитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронида почками, или
трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция которого
варьирует от 4% до 53%. Последний выделяется через легкие.
Является ингибитором ферментной системы CYP2E1.
После применения таблеток для имплантации происходит
проникновение дисульфирама в кровь. Минимальное содержание
дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. После имплантации 1-1.6 г
содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода - 0.14
мкг/мл.
Показания. Таблетки: хронический алкоголизм (профилактика
рецидивов во время лечения). Таблетки для имплантации: хронический
алкоголизм (лечение); хроническое отравление никелем
(дезинтоксикация).
Противопоказания. Гиперчувствительность, тиреотоксикоз,
заболевания ССС в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный
кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и
постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная
недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., ХСН),
туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, ХОБЛ,
выраженная эмфизема легких, эрозивные поражения слизистой оболочки
ЖКТ, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии
обострения), кровотечение из ЖКТ, болезни почек, печеночная
недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические
заболевания, инфекционные заболевания ЦНС, полиневропатия, неврит
слухового и глазного нервов, глаукома, злокачественные опухоли,
беременность, период лактации.
С осторожностью. Возраст старше 60 лет, язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки (в стадии ремиссии), эндартериит,
остаточные явления нарушения мозгового кровообращения, психозы на
фоне приема дисульфирама в анамнезе.
Дозирование. Таблетки: внутрь, утром натощак, перед завтраком,
в начале лечения средняя доза - 500 мг/сут., в последующем ее
постепенно снижают до 250-125 мг/сут.
П/к и в/м (имплантация). После тщательной дезинфекции и
местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6
мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать
трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара
вводят 2 таблетки для имплантации (по 100 мг) на глубину 4 см. Эту
процедуру повторяют 4 раза, вводя таблетки крестообразно вокруг
места надреза, параллельно поверхности кожи. Общая доза составляет
800 мг (8 таблеток). На надрез накладывают шов с последующей
стерильной повязкой.
Побочное действие. Таблетки: "металлический" привкус во рту,
неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с
колостомой, гепатит, полиневропатия нижних конечностей, нервно-
психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во
времени и пространстве, астения, головная боль, кожные
аллергические реакции.
Таблетки для имплантации: нагноение (в результате трения
поясом, преждевременного удаления швов), феномен отторжения (когда
таблетки были имплантированы слишком близко от разреза),
аллергический дерматит.
Побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирамэтанол:
коллапс, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, отек мозга,
геморрагический инсульт.
Передозировка. Симптомы: коматозное состояние, коллапс,
неврологические осложнения.
Лечение: симптоматическое, направленное на восстановление и
поддержание функционального состояния ССС, дыхательной системы.
Взаимодействие. Эффекты (в т.ч. нейротоксичные) усиливают
трициклические антидепрессанты (амитриптилин), метронидазол,
изониазид; снижает аскорбиновая кислота (реакцию на этанол).
Повышает концентрацию в плазме ЛС, метаболизирующихся в печени,
вследствие ингибирования микросомального окисления.
Усиливает токсичные эффекты антипирина, фенитоина,
хлордиазепоксида и диазепама путем ингибирования их метаболизма.
Изониазид повышает риск возникновения нарушений поведения и
координации движений.
Фенитоин повышает риск возникновения побочных эффектов,
метронидазол - риск развития нарушений психики, возникновения
бреда.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск
кровотечений.
Особые указания. Перед имплантацией следует провести курс
постепенного отлучения пациента от этанола.
Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает
при назначении витаминов группы В или удалении имплантированных
таблеток.
В месте имплантации часто образуется небольшой бугорок,
обусловленный фиброзом кожи и подкожно-жировой клетчатки.
В случае одновременного назначения с пероральными
антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль
содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что
связано с повышенным риском развития кровотечения.
Дифенгидрамин гель для наружного применения, карандаши
Фармгруппа - противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых
рецепторов блокатор.
Фармдействие. Дерматопротекторное средство, оказывает
антигистаминное, Н1-гистаминоблокирующее, противомикробное,
противоожоговое и противоаллергическое действие.
Показания. Солнечные ожоги, термические ожоги I ст. , укусы
насекомых, крапивница, зуд кожи, зудящая экзема. Ветряная оспа.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, на пораженные участки кожи наносят
несколько раз в день тонким слоем.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Hi Дифенгидрамин гранулы для приготовления
раствора для приема внутрь, раствор для
внутривенного и внутримышечного введения,
таблетки
Фармгруппа - противоаллергическое средство - Нргистаминовых
рецепторов блокатор.
Фармдействие. Блокатор Н,-гистаминорецеп-торов I поколения,
устраняет эффекты гистами-на, опосредуемые через этот тип
рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой Н3-гис-
таминорецепторов мозга и угнетением центральных холинергических
|
