|
Стр. 3
кожи; больные с системными заболеваниями соединительной ткани - о
недопустимости самовольной отмены лечения (возможность обострения
основного заболевания).
Проникая через плаценту, вызывает временное нарушение иммунной
функции плода.
Азелаиновая кислота
Фармгруппа - дерматопротекторное средство.
Фармдействие. Обладает бактериостатической активностью в
отношении Propionibacterium acne и Staphylococcus epidermidis,
снижает выработку жирных кислот, способствующих возникновению
акне. Уменьшает образование комедонов. Влияя на процесс ороговения
клеток эпидермиса, подавляет рост и активность аномальных
меланоцитов, вызывающих гиперпигментацию типа мелазмы. Оказывает
противоугревое, депигментирующее действие.
Фармакокинетика. После нанесения на кожу проникает в эпидермис
и дерму, 3.6% от общей дозы абсорбируется в системный кровоток.
Часть всосавшейся кислоты выводится почками в неизмененном виде,
часть - в виде дикарбоновых кислот (С7, С5), образующихся в
результате бета-окисления.
Показания. Акне, мелазма (в т.ч. при беременности), себорейный
дерматит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Дозирование. Для наружного применения. Перед использованием
кожу тщательно промывают чистой водой, крем 2 раза в день наносят
на пораженные участки кожи, слегка втирая в кожу. Курс лечения
индивидуальный: несколько месяцев - для лечения акне, 3 мес. - для
мелазмы. Клиническое улучшение наступает в среднем через 2-4 нед.
При необходимости повторного проведения курса - перерыв 1-2 мес.
Во время лечения необходимо защищать кожу от всего спектра
солнечного излучения. В случае сильного раздражения кожи в первые
недели лечения применять 1 раз в день; возможна кратковременная
отмена препарата с последующим возобновлением после исчезновения
симптомов раздражения в рекомендованной дозе.
Побочное действие. Местнораздражающее действие, гиперемия и
шелушение кожи, жжение, зуд.
Взаимодействие. Можно применять в сочетании с др. ЛС для
терапии угревой сыпи.
Особые указания. Не допускать попадания в глаза, в случае
нечаянного контакта - немедленно промыть водой. Мелазма,
расположенная только в дерме, нечувствительна к лечению. Для
проведения дифференциальной диагностики используют лампу Вуда.
Азеластин
Фармгруппа - противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых
рецепторов блокатор.
Характеристика. Производное фталазинона.
Фармдействие. Н1-гистаминоблокатор, оказывает антигистаминное,
противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает
проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану
тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически
активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор,
активирующий тромбоциты, и др.), вызывающих бронхоспазм и
способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических
реакций и воспаления.
При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа,
чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита
отмечается в течение 3 ч. Эффект достигает максимума через 4-5 ч и
продолжается 12 ч.
При закапывании в конъюнктивальный мешок - уменьшение признаков
аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд
кожи, слезотечение, отек век). Эффект проявляется через 10 мин и
сохраняется в течение 12 ч.
Не обладает канцерогенным и мутагенным действием. При
назначении в дозе, в 550 раз превышающей рекомендованную для
интраназального применения, у мышей оказывает эмбриотоксическое,
фетотоксическое и тератогенное действие (внешние дефекты и
аномалии скелета).
Фармакокинетика. Абсорбируется со слизистых оболочек
дыхательных путей, создавая в крови концентрации, пропорциональные
дозе. Биодоступность при приеме внутрь - 81%, после
интраназального применения - 40%, объем распределения - 14.5 л/кг.
Связывается с белками крови на 80-90%. Проходит гистогематические
барьеры, включая плацентарный, секретируется с грудным молоком,
проникает в жидкости и ткани.
Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы
цитохрома Р450 с образованием активного метаболита
дезметилазеластина. Выводится почками, в основном в виде
неактивных метаболитов, и экскреторными железами (включая
лактирующие молочные).
В условиях однократной интраназальной инсталляции
дезметилазеластин в плазме не определяется, но на фоне стабильной
концентрации азеластина его уровень достигает 20-50% такового
азеластина.
При многократном применении глазных капель практически не
определяется в крови. При повторном применении в дозе 0.56 мг/сут.
у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, создает в крови
концентрации более высокие (0.65 нг/мл), чем у здоровых лиц (0.27
нг/мл).
T1/2 азеластина - 22 ч, дезметилазеластина - 54 ч.
На фоне ХПН (КК менее 50 мл/мин) AUC и Сmах (время ее
достижения не изменяется) увеличиваются на 70-75%.
Показания. Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный),
аллергический конъюнктивит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (особенно
I триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет - спрей
назальный, до 4 лет - глазные капли).
С осторожностью. Почечная недостаточность (назальный спрей).
Дозирование. Внутрь, по 2 мг 1-2 раза в сутки.
Интраназально (предварительно очистив носовые ходы) - по 1 дозе
аэрозоля (0.14 мг/0.14 мл) в каждую ноздрю 1-2 раза в сутки (не
рекомендуется запрокидывание головы).
Конъюнктивально - по 1 кап. в каждый глаз 3-4 раза в сутки.
Побочное действие. Аллергические реакции: кожная сыпь,
крапивница, зуд.
Со стороны дыхательной системы: приступы чиханья, фарингит,
кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное
дыхание, бронхоспазм.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,
необычайная утомляемость, сонливость (особенно при использовании
назального спрея).
Со стороны пищеварительной системы: рвота, снижение аппетита,
жажда, горький привкус во рту, изменение вкусовых ощущений,
сухость во рту, тошнота, гастралгия (при запрокидывании головы во
время интраназального введения).
Прочие: тахикардия, гематурия, миалгия, увеличение массы тела.
Местные реакции (при использовании назального спрея):
раздражение, сухость, жжение или зуд слизистой оболочки полости
носа, редко - носовое кровотечение. При использовании глазных
капель: раздражение конъюнктивы; редко - сухость глаз,
слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек,
хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, кератопатия,
кератит, эрозия или экскориация роговицы глаза, нарушение зрения,
блефарит.
Передозировка. Симптомы: вероятна повышенная сонливость.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Усиливает седативный эффект этанола и др. ЛС,
угнетающих ЦНС.
Кетоконазол снижает, а циметидин повышает концентрацию
азеластина в плазме.
Особые указания. При применении глазных капель не рекомендуется
носить контактные линзы.
Во время лечения необходимо избегать употребления этанола и
применения ЛС, угнетающих ЦНС. Следует учитывать возможность
появления головокружения и сонливости.
Азиридинилметилтиазолидинилфосфиноксид&
Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкилирующее
соединение.
Фармдействие. Противоопухолевое средство, алкилирующее
соединение, угнетает развитие пролиферирующей, в т.ч.
злокачественной ткани. Нарушает обмен нуклеиновых кислот
опухолевых клеток и блокирует митотическое деление клетки. В
механизме действия важную роль играют нарушение обмена нуклеиновых
кислот опухолевых клеток и блокада митотического деления клетки.
Терапевтический эффект ожидается через 1.5 мес. от начала лечения
и в наибольшей степени проявляется через 3 мес., что связано с
продолжительностью жизни эритроцитов и опосредованным действием
препарата через костный мозг.
Показания. Эритремия, протекающая со спленомегалией и
гепатомегалией, и при резистентности к радиоактивному фосфору.
Противопоказания. Гиперчувствительность, анемия, лейкопения,
тромбоцитопения, кахексия, сердечно-сосудистая недостаточность,
нарушения функции печени.
Дозирование. В/м и в/в (в 10-20 мл 0.9% раствора NaCl), по 50
мг через день; курсовая доза - 500-650 мг. При развитии
лейкопении, тромбоцитопении лечение отменяют и назначают
стимуляторы лейкопоэза, переливание крови или лейкоцитарной и
тромбоцитарной массы. При повышенной чувствительности и быстром
снижении количества лейкоцитов в крови интервалы между инъекциями
увеличивают до 2-4 дней. Общая курсовая доза препарата составляет
500-650 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности и
тяжести заболевания. В случае рецидива возможно проведение
повторного курса лечения в тех же дозах, но не ранее чем через 6
мес. после окончания первого курса.
Побочное действие. Лейкопения, тромбоцитопения, аллергические
реакции.
Передозировка. Симптомы: лейкопения, тромбоцитопения.
Лечение: отмена препарата, назначение стимуляторов лейкопоэза,
витамины В2, В6, В,2, С, ГКС, переливание лейкоцитарной и
тромбоцитарной массы.
Особые указания. Во время лечения необходимо не реже 2 раз в
неделю проводить анализ крови; после окончания лечения анализ
крови проводят 1 раз в 10-15 дней в течение 3 мес.
Азитромицин
Фармгруппа - антибиотик-азалид.
Фармдействие. Антибактериальное средство широкого спектра
действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S
субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии
трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение
бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.
Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к
эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,
Streptococcus agalacТ1ae, Streptococcus viridans, Staphylococcus
epidermidis, Staphylococcus aureus;
грамотрицательных бактерий: Haemophilus in-fluenzae, Moraxella
catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis,
Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni,
Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;
некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius,
Clostridium perfringens, Pepto-streptococcus spp;
а также Chlamydia trachomaТ1s, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma
pneumoniae, Mycobacte-rium aviurn complex, Ureaplasma urealyТ1cum,
Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к
эритромицину.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, кислотоустойчив,
липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г - 37%
(эффект "первого прохождения" через печень), Стах после
перорального приема 0.5 г - 0.4 мг/л, ТСmах - 2.5-2.9 ч; в тканях
и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови,
объем распределения - 31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические
барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и
ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани;
накапливается в среде с низким рН, в лизосомах (что особенно важно
для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей).
Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами
и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие
концентрации в них.
Концентрация в очагах инфекции (на 24-34%) достоверно выше, чем
в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного
отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях
в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками
плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В
метаболизме препарата участвует ферментная система CYP3A5, CYP3A5,
CYP3A7. Является ингибитором ферментной системы CYP3A5, CYP3A5,
CYP3A7. Плазменный клиренс - высокий (630 мл/мин). Элиминация из
сыворотки проходит в 2 этапа: T1/2 между 8 и 24 ч после приема -
14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50% выводится с
желчью в неизмененном виде, 6% - почками.
Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от
лекарственной формы): капсулы - Стах снижается (на 52 %) и AUC (на
43%); суспензия - Сmах увеличивается (на 46%) и AUC (на 14%);
таблетки - Сmax увеличивается (на 31%), AUC не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не
меняются, у женщин увеличивается Сmах (на 30-50%), у детей в
возрасте 1-5 лет снижаются Cmax, Ту2, AUC.
Показания. Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-
органов, вызванные чувствительными возбудителями: фарингит,
тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит; скарлатина; инфекции
нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. атипичная,
обострение хронической), бронхит; инфекции кожи и мягких тканей:
рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции
мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит;
болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans), язвенная
болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helico-
bacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к макролидам),
печеночная и/или почечная недостаточность.
С осторожностью. Беременность (может применяться в тех случаях,
когда польза от его применения значительно превышает риск,
существующий всегда при использовании любого препарата в течение
беременности), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение
интервала Q-7), детский возраст (до 16 лет -в/в, таблетки,
капсулы), детям с выраженными нарушениями функции печени или
почек, новорожденным (пероральная суспензия), период лактации.
Дозирование. Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в
сутки.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных
путей - 0.5 г/сут. за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза -
1.5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г/ сут. в первый день за
1 прием, далее по 0.5 г/сут. ежедневно со 2 по 5 день (курсовая
доза - 3 г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит
или цервицит) - однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema
migrans) - 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно со 2-го по 5-й день
(курсовая доза - 3 г).
При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки,
ассоциированной с Helicobacter pylori, - 1 г/сут. в течение 3 дней
в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3
дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10
мг/кг/сут. в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг).
При лечении erythema migrans у детей доза - 20 мг/кг в первый
день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.
В/в, при лечении пневмонии - 0.5 г однократно, в течение не
менее 2 дней, в последующем - внутрь, по 2 капсулы (по 0.25 г);
курс - 7-10 дней.
При инфекциях малого таза - в/в, 0.5 г однократно, в
последующем - внутрь, по 2 капсулы (по 0.25 г); курс - 7 дней.
Срок перехода на пероральный прием зависит от динамики
клинических и лабораторных показателей.
Правила приготовления раствора для в/в введения: 0.5 г развести
в 4.8 мл воды для инъекций, перемешать до полного растворения.
Для в/в инфузии: 0.5 г развести 5% раствором декстрозы, 0.9%
раствором NaCl, раствором Рингера до 500 мл (концентрация: 1
мг/мл, вводить в течение 3 ч), до 250 мл (концентрация: 2 мг/мл,
вводить в течение 1 ч).
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: при
приеме внутрь - диарея (5%), тошнота (3%), боль в животе (3%); 1%
и менее - метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха,
повышение активности "печеночных" трансаминаз; кроме того, у детей
- запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидамикоз слизистой
оболочки полости рта.
Со стороны ССС: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и
менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль,
вертиго, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего
отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1% и
менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз,
нефрит (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи,
ангионевротический отек; при в/в введении - бронхоспазм (1% и
менее).
Местные реакции: при в/в введении - боль и воспаление в месте
инъекции.
Прочие: астения, фотосенсибилизация; у детей - конъюнктивит;
изменение вкуса (1% и менее).
Передозировка. Симптомы: сильная тошнота, временная потеря
слуха, рвота, диарея.
Взаимодействие. Антациды (А13+ и Mg2+ - coдержащие), этанол и
пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных
дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако,
учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно
усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим
тщательный контроль протромбинового времени.
Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его
инактивации кишечной флорой.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия
(вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического
действия триазолама.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и
токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов,
метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся
микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин,
гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота,
дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические
ЛС, теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет
ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах
азитромицином.
Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают
эффективность азитромицина.
Фармацевтически несовместим с гепарином.
Особые указания. В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу
следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в
24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении
антацидов.
Окончательно не установлена безопасность назначения (в/в, а
также в виде капсул и таблеток) азитромицина у детей и подростков
младше 16 лет (возможно применение в виде пероральной суспензии у
детей с 6 мес. и старше).
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых
пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под
наблюдением врача.
Азлоциллин
Фармгруппа - антибиотик-пенициллин полусинтетический.
Характеристика. Относится к группе уреидо-пенициллинов).
Фармдействие. Полусинтетический пенициллин широкого спектра
действия. Инактивируется бета-лактамазами, действует бактерицидно.
Высокоактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, включая штаммы,
устойчивые к карбенициллину и аминогликозидам; активен в отношении
грамотрицательных и грамположительных аэробных возбудителей:
Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter
spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., SerraТ1a spp., Proteus
spp. (индолотрицательный и индолположительный), Providencia spp.,
Yersinia spp., Morganella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria
gonorrhoeae, Neisseria meningiТ1dis, Streptococcus spp.,
Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., не продуцирующие бета-
лактамазу, Listeria spp., Corynebacterium; анаэробных
возбудителей: Bacteroides spp. кроме Bacteroides fragilis,
Clostridium spp., Peptococcus, Peptostreptococcus, AcТ1nomyces
spp.
Микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы, Legionella spp.,
Chlamydia spp., Mycoplasma spp. устойчивы к препарату. В
зависимости от типа бета-лактамаз с др. бета-лактамными
антибиотиками существует частичная или полная групповая
резистентность. У бактерий, которые не продуцируют бета-лактамазы,
резистентность к азлоциллину развивается очень медленно.
Фармакокинетика. При пероральном приеме не всасывается. Связь с
белками плазмы - 27-46%. Хорошо проникает в ткани, проникает через
ГЭБ (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых
оболочек), плаценту, поступает в грудное молоко. Выводится почками
в неизмененном виде - 55-75%, с желчью - 7%. Почечный клиренс - 80-
145 мл/мин/1.73 кв. м, Т1/2 для взрослых - 1 ч, новорожденных - 3
ч, недоношенных детей - 4 ч. При почечной и печеночной
недостаточности T1/2 увеличивается, уменьшается общий клиренс.
Эффективно выводится в ходе гемодиализа.
Показания. Сепсис, эндокардит, менингит, абсцесс мозга,
перитонит, бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры,
холангит, холецистит, пиелонефрит, уретрит, цистит, пиелит,
эндометрит, инфекции костей, кожи и мягких тканей, остеомиелит,
инфицированные ожоги и раны; инфекции или угроза инфекций у
больных со сниженным иммунитетом.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность (I триместр), период лактации,
одновременное назначение с гепатотоксичными ЛС и антикоагулянтами.
Дозирование. При инфекциях среднетяжелого течения суточная доза
для взрослых и детей старше 14 лет - 8 г в/м или в/в на 4 приема в
сутки; при инфекциях тяжелого течения - 15-20 г/сут. на 3-4 приема
в сутки (максимальная суточная доза - 25 г). Новорожденным в
возрасте до 7 дней - по 100 мг/кг на 2 приема в сутки;
новорожденным от 7 дней до 1 мес. и детям до 1 года - по 50-100
мг/кг на 3 приема в сутки; недоношенным детям - по 50 мг/кг на 2
приема в сутки; детям 1-14 лет - по 75 мг/кг на 3 приема в сутки.
При эмпиеме плевры, остеомиелите, гнойных ранах, свищах используют
для промываний местно. При КК ниже 30 мл/мин - коррекция режима
дозирования: 30-10 мл/мин у взрослых - кратность введения 2 раза в
сутки; при КК ниже 10 мл/мин начальная доза - 5 г, поддерживающая
доза - 3.5 г каждые 12 ч.
Побочное действие. Тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение
активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия,
гиперкреатининемия, азотемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница,
эозинофилия, гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, острый
интерстициальный нефрит, васкулит, бронхоспазм, ангио-
невротический отек, ринит, конъюнктивит, редко - анафилактический
шок.
Снижение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопения, удлинение
времени кровотечения, пурпура, кровоточивость слизистых оболочек;
лейкопения, панцитопения.
При в/в введении в высоких дозах - возбуждение, миоклония,
судороги, галлюцинации (вкусовые и обонятельные), тромбофлебит,
гиперемия кожи, при в/м - болезненность в месте введения,
инфильтраты; гипокалиемия.
Суперинфекция резистентными бактериями или дрожжевыми грибками.
Взаимодействие. Возможно сочетание (вводят с интервалом в 1 ч)
с аминогликозидами при ургентных состояниях (особенно у больных с
иммунодепрессией), но азлоциллин и аминогликозиды нельзя смешивать
в одном шприце из-за взаимной инактивации. Высокие дозы при
сочетании с прямыми и непрямыми антикоагулянтами,
тромболитическими ЛС, НПВП и салицилатами могут повышать риск
развития кровотечений. Усиливает токсическое действие
метотрексата. Сульфаниламиды и хлорамфемикол ослабляют
бактерицидное действие азлоциллина.
Особые указания. У пациентов, имеющих гиперчувствительность к
бета-лактамным антибиотикам, возможны перекрестные аллергические
реакции. При назначении больным с тяжелыми нарушениями водно-
электролитного обмена необходим контроль за электролитами в
сыворотке крови, при длительном лечении - контроль картины
периферической крови, времени кровотечения. На фоне лечения
возможны ложноположительные результаты следующих проб и реакций:
нингидриновая проба, неферментативная реакция глюкозы крови, проба
Кумбса, реакции на определение содержания уробилиногена мочи и
протеинурии. У больных с выраженными нарушениями водно-
электролитного баланса необходимо учитывать содержание Na+ в
препарате: на 1 г (соответственно, 1.048 г натриевой соли
азлоциллина) приходится 49.82 мг Na+, что соответствует 2.167
ммоль Na+.
Азулен+альфа-Токоферола ацетат+Мяты перечной масло+Пихтовое
масло+Тимол+Эвка-липтовое масло&
Фармгруппа - противоконгестивное средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Оказывает антисептическое и противовоспалительное
действие.
Показания. Острый и хронический ринит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, аллергический ринит,
детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью. Предшествующие операции на полости носа.
Дозирование. Местно. Взрослым закапывают в каждый носовой ход
(или предварительно наносят на ватный тампон) по 2-3 кап., детям -
по 1-2 кап. препарата 3-4 раза в день. Курс лечения - 7-10 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции, кожный зуд, жжение,
гиперемия и отек слизистой оболочки полости носа.
Особые указания. Увеличение продолжительности лечения или
проведение повторных курсов, а также применение препарата в период
после операционного вмешательства на полости носа требует
консультации врача.
Аира корневища&
Фармгруппа - аппетита стимулятор растительного происхождения
(горечь).
Фармдействие. Препарат растительного происхождения. Активные
вещества (эфирное масло и горький гликозид акорин) воздействуют на
окончания вкусовых рецепторов, повышают аппетит, улучшают
пищеварение, усиливают секрецию желудочного сока. Оказывает
спазмолитическое, противовоспалительное, желчегонное и
диуретическое действие.
Показания. Снижение аппетита, хронический гастрит,
диспептические расстройства, дискинезия желчевыводящих путей,
хронический холецистит, Са2+ и Mg2+ фосфаты и карбонаты в щелочной
моче.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, в виде настоя: 2 ст. ложки (15 г) сырья на
200 мл воды, принимают в теплом виде по 1/4 стакана 3 раза в сутки
за 30 мин до еды.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. Приготовленный настой хранить в прохладном
месте не более 2 сут.
Аира корневища+Аниса плоды+Душицы трава+Жеиьшеня корни+Зверобоя
трава+Кедровый орех+Солодки корни+Тысячелистника трава+Черники
листья&
Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
спазмолитическое, желчегонное, ветрогонное, общеукрепляющее
действие, стимулирует секрецию и перистальтику ЖКТ.
Показания. Хронический гастрит с секреторной недостаточностью,
дискинезия толстого кишечника, хронический холецистит, дискинезия
желчевыводящих путей, снижение аппетита; астения
(реконвалесценция).
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), панкреатит,
гепатит.
Дозирование. Внутрь, по 10-15 мл на 100 мл воды 2 раза в сутки
за 10-15 мин до еды. Больные старше 60 лет - по 5-10 мл на 250 мл
2 раза в сутки. Курс лечения - 5-7 дней; при необходимости - 2-3
нед.
Побочное действие. Аллергические реакции, диарея.
Аира корневища+Валерианы корневища+Крапивы листья+Крушины
jnp`+Мяты перечной листья&
Фармгруппа - растительного происхождения средство.
Фармдействие. Повышает аппетит. Оказывает сокогонное,
слабительное, седативное, спазмолитическое, желчегонное и
противовоспалительное действие.
Показания. Холецистит (острый и хронический), холангит,
холелитиаз, кишечная колика, желчная колика, метеоризм, запоры,
дискинезия желчевыводящих путей, спастический колит, гастралгия;
постхолецистэктомический синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, синдром "острого"
живота.
Дозирование. Внутрь, в виде отвара, по 100 мл утром и вечером.
4.5 г (1 ст. ложка) сбора помещают в эмалированную посуду,
заливают 200 мл холодной кипяченой воды, закрывают крышкой,
нагревают на кипящей водяной бане 30 мин, охлаждают 10 мин при
комнатной температуре, процеживают. Оставшееся сырье отжимают,
полученный отвар доводят кипяченой водой до 200 мл.
Побочное действие. Изжога, диарея, сонливость.
Особые указания. Готовый отвар хранят не более 2 сут. в
прохладном месте.
Аира корневища+Вахты трехлистной листья+Золототысячника
трава+Кориандра плоды+Полыни горькой трава&
Фармгруппа - аппетита стимулятор растительного происхождения
(горечь).
Фармдействие. Комбинированный препарат растительного
происхождения. Обладая горьким вкусом, раздражает вкусовые
рецепторы слизистых оболочек полости рта и языка, вызывает
рефлекторное усиление секреции желудочного сока; повышает аппетит
и улучшает пищеварение.
Показания. Гипо- и анацидный гастрит, снижение аппетита (в т.ч.
связанное с заболеванием ЦНС, в послеоперационном периоде).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперацидность
желудочного сока, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
рефлюкс-эзофагит, рефлюкс-гастрит.
Дозирование. Внутрь, по 10-20 кап. 3 раза в день за 20-30 мин
до еды, запивая небольшим количеством воды.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Аира корневище+Мяты перечной листья+Ромашки цветки+Солодки
корни+Укропа огородного плоды&
Фармгруппа - растительного происхождения средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат растительного
происхождения, представляющий собой сбор из 5 видов растительного
лекарственного сырья. Настой сбора обладает спазмолитическим,
противовоспалительным и желчегонным эффектами.
Показания. Заболевания ЖКТ и печени различной этиологии (в
качестве желчегонного и спазмолитического средства - только в
составе комплексной терапии
Противопоказания. Гиперчувствительность, калькулезный
холецистит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в
период обострения, обострение хронического гастрита.
Дозирование. Сбор растительный (сырье измельченное): 5 г (1
стложка) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1
стакан) горячей кипяченой воды, накрывают крышкой и нагревают на
кипящей водяной бане 15 мин, охлаждают при комнатной температуре
45 мин, процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного
настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают внутрь, за 30
мин до еды по 1/3 стакана 3 раза в день.
Сбор-порошок (фильтр-пакеты): 1 фильтр-пакет (2 г) помещают в
стеклянную или эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан)
кипятка, накрывают крышкой и настаивают 15 мин, фильтр-пакет
отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200
мл. Принимают внутрь, за 30 мин до еды по 1/2 стакана 3 раза в
день.
Длительность курса лечения зависит от характера заболевания и
определяется лечащим врачом. Перед употреблением раствор
рекомендуется взбалтывать.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. Приготовленный раствор хранят в прохладном
месте не более 2 сут.
Аира масло+Мяты перечной масло+Сера+Терпентинное масло&
Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
спазмолитический, желчегонный, диуретический и
противовоспалительный эффект.
Показания. Холелитиаз, нефроуролитиаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность, анурия, гломерулонефрит, гепатит, язвенная
болезнь желудка и 12-перстной кишки.
Дозирование. Внутрь, натощак. Для выведения камней - 2 капсулы
3-5 раз в день. Для профилактики (после отхождения конкрементов) -
1 капсула 2 раза в день.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. При изжоге принимают после еды.
Айланта плод&
Фармгруппа - противомикробное и противопротозойное средство
растительного происхождения.
Характеристика. Содержит сапонины, стеролы, гиперозид,
симарубин, небольшое количество алкалоидов, горечи.
Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает
противопротозойное и противовоспалительное действие.
Показания. Дизентерия, лейшманиоз, гель-минтозы.
В составе комплексной терапии - скарлатина, дифтерия,
нефроуролитиаз, холелитиаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, в виде настоя, по 15-30 мл 3 раза в день.
Способ приготовления настоя: 2 ч. ложки заливают 200 мл воды и
кипятят 5-7 мин на слабом огне, настаивают 1 ч.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Аймалин&
Фармгруппа - антиаритмическое средство.
Характеристика. Алкалоид, содержащийся в некоторых видах
раувольфии. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический
порошок, трудно растворимый в воде и этаноле.
Фармдействие. Антиаритмическое средство 1а класса, производное
алкалоида раувольфии змеевидной, оказывает также гипотензивное
действие. Блокируя "быстрые" натриевые каналы, тормозит скорость
начальной деполяризации кардиомиоцитов, увеличивает
продолжительность потенциала действия и рефрактерный период в
предсердиях и желудочках. Снижает возбудимость миокарда, замедляет
проводимость по предсердиям, AV узлу, желудочкам, угнетает
автоматизм синусного узла; удлиняет эффективный рефрактерный
период дополнительных путей проведения при синдроме WPW. Не
обладает антипсихотической (нейролептической) активностью,
свойственной алкалоидам раувольфии. Время наступления клинического
эффекта при в/в введении - 10-30 мин, при в/м - 30-60 мин, при
пероральном приеме - 1 ч; длительность эффекта - 5-6 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция- 90%, биодоступность - 30%, имеет
эффект "первого прохождения" через печень, связь с белками плазмы
- 65-75%, Т1/2 - 4 ч. Выводится почками в виде метаболитов.
Показания. Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч.
при синдроме WPW), пароксизмальная желудочковая тахикардия,
пароксизм мерцания или трепетания предсердий, пароксизм AV узловой
тахикардии, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия (лечение
и профилактика), нарушения ритма сердца при интоксикации
сердечными гликозидами. Оценка рефрактерности дополнительных путей
проведения при синдроме WPW (для выделения группы пациентов с
повышенным риском обморочных состояний при пароксизмах мерцания
предсердий).
Противопоказания. Гиперчувствительность, брадикардия, СССУ, AV
блокада II-III ст. и нарушения внутрижелудочковой проводимости,
артериальная гипотензия, кардиогенный шок, ХСН Пб-III ст., анемия,
гиперкалиемия, ХПН.
С осторожностью. Инфаркт миокарда (острая стадия).
Дозирование. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма -
в/в, 50 мг в 10 мл 5% раствора декстрозы в течение 5 мин (у
больных с ХСН-10 мин); при отсутствии эффекта - повторное введение
той же дозы через 15-30 мин. Для в/в капельного введения 50-100 мг
разводят в 100-200 мл 0.9% раствора NaCl.
В/м вводят по 50 мг через каждые 4-6 ч до суточной дозы 150 мг.
Поддерживающая терапия: внутрь-150-300 мг/сут. в 4-6 приемов;
детям до 12 лет - 50% суточной дозы взрослых. Высшая суточная доза
при парентеральном введении - 0.2 г.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, при длительном применении -
внутрипеченочный холестаз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны ССС: SA и/или AV блокада, нарушение
внутрижелудочковой проводимости, снижение АД, асистолия,
фибрилляция желудочков.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных"
трансаминаз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Прочие: аллергические реакции; при в/в введении - жар.
Взаимодействие. Трициклические антидепрессанты, верапамил, бета-
адреноблокаторы, сердечные гликозиды усиливают отрицательное
дромотропное действие. Антиаритмические ЛС повышают риск развития
аритмогенного действия.
Акарбоза
Фармгруппа - гипогликемическое средство для перорального
применения.
Характеристика. Олигосахарид, получаемый путем ферментации из
микроорганизма AcТ1no-planes utahensis, растворим в воде. Мол.
масса 645.6 Da.
Фармдействие. Гипогликемическое пероральное средство, угнетая
кишечные альфа-глюкозидазы, снижает ферментативное превращение ди-
, олиго- и полисахаридов до моносахаридов, уменьшая тем самым
всасывание глюкозы из кишечника и постпрандиальную гипергликемию.
Развитие гипогликемии не характерно.
В исследованиях in vitro и in vivo не обнаружено признаков
мутагенности. Введение с пищей крысам не влияет на фертильность и
общую способность к воспроизводству.
Фармакокинетика. Абсорбция - около 35% введенной дозы, вероятно
в виде метаболитов (из них 2% - в активной форме), биодоступность
- 1-2%. После перорального приема наблюдается 2 пика концентрации:
через 1-2 ч и через 14-24 ч (метаболиты); появление второго пика
обусловлено абсорбцией метаболитов из кишечника. Объем
распределения - 0.39 л/кг.
Метаболизируется исключительно в ЖКТ, главным образом кишечными
бактериями и частично пищеварительными ферментами, с образованием
не менее 13 соединений. Основные метаболиты идентифицируются как
производные 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и
глюкуроновых конъюгатов). Один метаболит, продукт расщепления
молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать
альфа-глюкозидазу.
T1/2 в фазе распределения - 4 ч, в фазе выведения - 10 ч.
Выводится через кишечник - 51% (в течение 96 ч) в виде продуктов
метаболизма (неабсорбированная акарбоза); почками - 34% в виде
метаболитов и менее 2% - в неизмененном виде и в виде активного
метаболита.
У больных с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин/1.73
кв. м) Сmах увеличивается в 5 раз, у пожилых - в 1.5 раза.
Показания. Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности
диетотерапии, курс которой должен составлять не менее 6 мес.,
недостаточная эффективность назначения производных
сульфонилмочевины на фоне низкокалорийной диеты); сахарный диабет
1 типа (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, диабетический
кетоацидоз, цирроз печени; острые и хронические воспалительные
заболевания кишечника, осложненные нарушениями пищеварения и
всасывания (в т.ч. синдром мальабсорбции, синдром мальдигестии);
синдром Ремгельда, крупная грыжа, патология ЖКТ с повышенным
газообразованием, язвенный колит, кишечная непроходимость, в т.ч.
частичная или предрасположенность к ней, стриктуры и язвы
кишечника, ХПН (содержание креатинина выше 2 мг/дл), беременность,
период лактации.
С осторожностью. Лихорадка, инфекция, травмы, хирургические
вмешательства, пред- и послеоперационные периоды, возраст до 18
лет (безопасность и эффективность применения у детей не
определены).
Категория действия на плод. С
Дозирование. Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством
жидкости непосредственно перед приемом пищи или через 1 ч после
еды.
Начальная доза - 50 мг 3 раза в сутки с постепенным увеличением
разовой дозы до 100-200 мг (увеличение дозы проводится через 4-8
нед лечения с интервалом в 1-2 нед, в зависимости от содержания
глюкозы в крови и индивидуальной переносимости).
Средняя доза у взрослых с массой тела 60 кг и менее - 50 мг, с
массой тела более 60 кг - 100 мг 3 раза в сутки. Максимальная
суточная доза - 600 мг/сут.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы:
эпигастральная боль, метеоризм, тошнота, диарея, редко - повышение
активности "печеночных" трансаминаз (при приеме в дозе 150-300
мг/сут.), кишечная непроходимость, желтуха, гепатит (в единичных
случаях фульминантный с летальным исходом).
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, экзантема,
крапивница.
Прочие: редко - отеки.
Передозировка. Симптомы: диарея, метеоризм.
Лечение: исключить на 4-6 ч из рациона питания продукты и
напитки, содержащие углеводы.
Взаимодействие. Производные сульфонилмочевины, инсулин,
метформин усиливают гипогликемическое действие.
Антациды, колестирамин, кишечные адсорбенты, ферментные ЛС
снижают эффективность.
Тиазидные диуретики, ГКС, фенотиазины, гормоны щитовидной
железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин,
никотиновая кислота, адреностимуляторы, БМКК, изониазид и др. ЛС,
вызывающие гипергликемию, значительно снижают активность (возможна
декомпенсация сахарного диабета).
Особые указания. Необходимо строгое соблюдение диеты. Напитки и
продукты питания, содержащие большое количество углеводов (поли-,
олиго-, дисахаридов), тростниковый сахар могут привести к кишечным
расстройствам.
Лечение следует проводить под контролем содержания глюкозы в
крови и/или в моче гликозилированного Нb и трансаминаз в первый
год лечения - 1 раз в 3 мес. и далее - периодически. Увеличение
дозы свыше 300 мг/сут. сопровождается лишь слабо выраженным
уменьшением постпрандиальной гипергликемии с одновременным
увеличением риска развития гиперферментемии.
При возникновении острой гипогликемии следует иметь в виду, что
пищевой сахар во время лечения медленнее расщепляется на фруктозу
и глюкозу и не пригоден для быстрого устранения гипогликемии (для
ее устранения целесообразно применение декстрозы в высоких дозах).
При одновременном назначении с ЛС сульфонилмочевины или
инсулином возможно развитие гипогликемии, которую корректируют
добавлением сахара в пищу (глюкозы, но не сахарозы), либо в/в
введением декстрозы, или применением глюкагона (в тяжелых
случаях).
Аконита джунгарского трава&
Фармгруппа - растительного происхождения средство.
Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает
анальгезирующее действие.
Показания. Невралгия, ишиас, подагра, ревматизм.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, в виде настойки.
Наружно, в виде жидких растираний или мазей.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: жжение во рту, кожный зуд, повышенное
потоотделение, озноб, тошнота, рвота, диарея, онемение
конечностей, диспноэ, коллапс, летальный исход.
Лечение: промывание желудка соленой водой (1-2 ст. ложки
|
