|
Стр. 127
разрывы сухожилий.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, эозинофилия,
снижение гематокрита.
Прочие: кандидоз.
Передозировка. Симптомы (3 г за 45 мин): головокружение,
тошнота, рвота, сонливость, "холодный" пот, одутловатое лицо без
изменений основных гемодинамических показателей.
Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия
с форсированным диурезом. Требуется обследование и наблюдение в
стационаре в течение нескольких дней. Специфического антидота нет.
Взаимодействие. Снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при
одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.
Повышает концентрацию непрямых антикоагулянтов, циклоспорина
(взаимно) в сыворотке крови.
Снижает эффект нитрофуранов.
Одновременный прием антацидов, содержащих алюминия или магния
гидроксид, а также ЛС, содержащих Fe, Zn2+, сукральфат, снижает
всасывание норфлоксацина (интервал между их назначением должен
быть не менее 4 ч).
Одновременное применение с ЛС, снижающими эпилептический порог,
может привести к развитию эпилептиформных припадков.
Одновременное введение норфлоксацина с ЛС, обладающими
потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его
снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при
одновременном введении барбитуратсодержащих и др. ЛС для обшей
анестезии следует контролировать ЧСС, АД и ЭКГ.
Особые указания. В период лечения больные должны получать
достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).
В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса
(при проведении хирургических вмешательств следует контролировать
состояние системы свертывания крови).
Во время лечения следует избегать воздействия прямого
солнечного света.
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и
занятиях др. потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
(особенно при одновременном употреблении этанола).
Норэпинефрин
Фармгруппа - альфа-адреномиметик.
Фармдействие. Проявляет яркое альфа1-, альфа2-
адреностимулирующее действие, слабо возбуждает бета1-
адренорецепторы, а на бета2-адренорецепторы практически не влияет.
Преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению
сосудов, повышению ОПСС и системного АД. Поскольку стимулирующее
действие на сердце выражено очень слабо (слабо возбуждает бета1-
адренорецепторы миокарда), то превалируют компенсаторные
механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение
АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию
брадикардии. Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное
инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается
незначительно.
Норэпинефрин способен вызывать сужение сосудов брыжейки, что
может приводить к ишемии внутренних органов и способствовать
проникновению бактерий из просвета кишечника. Повышает также
сопротивление почечных сосудов.
Фармакокинетика. Вводится исключительно в/в капельно. Связь с
белками плазмы - 50%. Очень быстро метаболизируется в печени,
почках и плазме крови при участии МАО и КОМТ до неактивных
метаболитов. Действие развивается практически сразу и продолжается
1-2 мин. Т1/2 - 1 мин. Выводится почками, главным образом в виде
неактивных метаболитов.
Показания. Острое снижение АД при травмах, хирургических
вмешательствах, отравлениях, кардиогенном шоке средней тяжести.
Противопоказания. Гиперчувствительность, атеросклероз, ХСН, AV
блокада III ст. , проведение фторотановой и циклопропановой общей
анестезии.
Дозирование. В/в (капельно) - 0.002-0.004 г (1-2 мл 0.2%
раствора) в 500 мл 5% раствора декстрозы (под контролем АД).
Побочное действие. Тошнота, головная боль, озноб, сердцебиение
при быстром введении, некрозы при попадании под кожу.
Взаимодействие. При применении одновременно с сердечными
гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами
возрастает риск развития аритмий.
Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин,
фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и др. ЛС, обладающие
альфа-адренолитической активностью (галоперидол, локсапин,
фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему
действию.
Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ,
энфлуран, галотан, изофлуран и метоксифлуран) создают риск
развития сердечных аритмий.
Трициклические антидепрессанты и мапротилин - возможно усиление
сердечно-сосудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и
аритмий.
Гипотензивные ЛС и диуретики - снижение эффекта.
Бета-адреноблокаторы - взаимное ослабление действия.
Кокаин, доксапрам - взаимное усиление гипертензивного действия.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - возможно
удлинение и усиление прессорного эффекта.
Нитраты - ослабление антиангинального действия.
Гормоны щитовидной железы - риск возникновения коронарной
недостаточности на фоне стенокардии.
Норэтистерон
Фармгруппа - гестаген.
Фармдействие. Гестагенное средство, вызывает трансформацию
слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную, а
после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации
оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость
мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов
молочной железы. Подавляет секрецию гонадотропинов гипофизом,
предотвращая созревание фолликулов и овуляцию.
Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбция (в тонкой кишке)
быстрая и почти полная. ТСmax - 0.5-4 ч. Метаболизм - в печени при
участии ферментов микросомального окисления. Выведение
конъюгированных метаболитов - через кишечник (40%) и почки (60%).
Т1/2 - 2.8-10 ч.
Показания. Предменструальный синдром, ановуляторная
метроррагия, бесплодие, невынашивание беременности, дисменорея
(сопровождающаяся укорочением секреторной фазы), альгодисменорея,
аменорея, эндометриоз, аденомиоз, миома, мастодиния, мастопатия,
железисто-кистозная гиперплазия эндометрия, рак эндометрия,
климактерический синдром, диагностический прогестероновый тест;
контрацепция, прекращение и предупреждение лактации, перенос срока
очередной менструации.
Противопоказания. Гиперчувствительность, рак молочной железы (в
т.ч. подозреваемый), беременность (в т.ч. подозреваемая, за
исключением случаев применения по поводу невынашивания),
холестатическая желтуха беременных в анамнезе, желтуха (в т.ч. в
анамнезе), острые заболевания печени (в т.ч. доброкачественные и
злокачественные новообразования), острый тромбофлефит или
тромбоэмболия, кровотечение из мочевыводящих путей неясного
генеза, метроррагия неясного генеза, кровотечение из половых
органов неясного генеза, период полового созревания.
С осторожностью. Бронхиальная астма, ХСН, эпилепсия,
артериальная гипертензия, мигрень, почечная недостаточность,
судороги или др. нарушения функции ЦНС (в т.ч. в анамнезе),
сахарный диабет, заболевания печени (в анамнезе), гиперлипидемия,
тромбофлебит в анамнезе, тромбоэмболия в анамнезе.
Дозирование. Внутрь. Предменструальный синдром, мастодиния,
дисменорея: по 5-10 мг/сут., ежедневно, с 16 по 25 день цикла, при
тяжелой декомпенсированной форме и недостаточной эффективности -
по 5 мг с 5-го дня цикла в течение 21 дня.
При дисфункциональном маточном кровотечении, железисто-
кистозной гиперплазии эндометрия: по 5-10 мг/сут., в течение 6-12
дней, для предотвращения возобновления кровотечений - 5-10 мг/сут.
с 16 по 25 день цикла, обычно в комбинации с эстрогенами.
При эндометриозе, миоме матки: по 5-10 мг, с 5 по 25 день
менструального цикла, в течение 6 мес.
Аденомиоз: 5 мг с 5 по 25 день цикла в течение 6 мес. или,
начиная с 2.5 мг/сут. на 5 день цикла, постепенно повышая дозу на
2.5 мг каждые 2-3 нед, в течение 4-6 мес.
При климактерических нарушениях: длительно, по 5 мг/сут.
При раке эндометрия: ежедневно по 20-30 мг, после чего
переходят на поддерживающую дозу 5-10 мг/сут.
В качестве контрацептивного ЛС: 1.25-2.5 мг на ночь, с 5 дня
менструального цикла, ежедневно в течение 21 дня, затем делают 7-
дневный перерыв, после которого возобновляют прием по указанной
схеме. В первые 14 дней приема необходимо использовать в
комбинации с эстрогенными ЛС (50 мкг этинилэстрадиола).
Для переноса срока наступления очередной менструации: 10 мг 1
раз в сутки, начиная за 8 дней до предполагаемой менструации, в
течение 12 дней. Указанная схема позволяет добиться задержки
менструации в среднем на 7 дней.
Для прекращения лактации: в первые 3 дня - по 20 мг, с 4 по 7
день - 15 мг, с 8 по 10 день - 10 мг.
Для предупреждения лактации, если беременность прерывается в
сроке 16-28 нед: в 1 день - 15 мг, во 2-3 день - 10 мг, в 4-7 дни
- 5 мг/сут.; если беременность прерывается в сроке 28-36 нед: в 1
день - 15 мг, во 2-3 день - 10 мг, в 4-7 дни - 10 мг/сут.
Побочное действие. Тошнота, рвота, метроррагия, периферические
отеки, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), парестезии,
увеличение массы тела, повышенная утомляемость, нагрубание
молочных желез. При длительном применении - тромбоз,
тромбоэмболия.
Взаимодействие. С осторожностью назначают одновременно с
гипогликемическими ЛС, пероральными антикоагулянтами, ГКС.
Не рекомендуется комбинировать с барбитуратами, фенитоином,
рифампицином, циметидином и др. ЛС, влияющими на микросомальное
окисление в печени.
Особые указания. Если пациентка забыла принять очередную
таблетку, то пропущенную таблетку необходимо принять как можно
быстрее, и в этом случае необходимо применить дополнительные
методы контрацепции. До начала лечения необходимо исключить
наличие злокачественных новообразований.
Облепихи крушиновидной листьев экстракт&
Фармгруппа - противовирусное средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Средство растительного происхождения, обладающее
противовирусной активностью в отношении различных штаммов вирусов
гриппа А и В, аденовирусов, парамиксовирусов, вирусов Herpes
simplex и Varicella zoster, ЦМВ, ВИЧ, респираторно-синцитиального
вируса; грамположительных и грамотрицательных бактерий,
туберкулезных микобактерий, кандид, некоторых мицелярных грибов.
Подавляет активность вирусной нейроаминидазы, эффект на
репродукцию вирусов проявляется на ранних этапах их развития.
Индуцирует продукцию интерферона.
Показания. ОРВИ, вызванные аденовирусами, грипп, тонзиллит,
опоясывающий лишай, ЦМВ инфекция, простой и рецидивирующий герпес
(экстрагенитальной и генитальной локализации); профилактика
развития вирусных осложнений у больных, получающих
иммунодепрессивную терапию (в т.ч. у послеоперационных больных).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Ингаляционно, интраназально, сублингвально,
наружно, ректально, вагинально.
Раствор для интраназального введения: 0.02 г растворяют в 20 мл
стерильной дистиллированной воды.
Раствор для ингаляционного введения: 0.02 г растворяют в 10 мл
стерильной дистиллированной воды.
При гриппе А и В, аденовирусной инфекции назначают по двум
схемам. Первая схема: сублингвальные таблетки по 0.02 г 4-6 раз в
день, в сочетании с ингаляционным введением 10 мл 2 раза в сутки.
Вторая схема: сублингвально, 0.02 г 4-6 раз в день, в сочетании с
ректальными суппозиториями - по 0.05 г 2 раза в сутки. По обеим
схемам дополнительно назначают интраназально, по 3-4 кап. в каждый
носовой ход, 3-4 раза в день. Минимальный курс лечения - 3 дня.
При герпетической и ЦМВ инфекциях - сублингвально, 0.02 г 4-6
раз в сутки, в течение 3-10 дней; при тяжелых и рецидивирующих
формах заболевания - 2-3 нед.
При ангине и для профилактики развития вирусных осложнений у
больных, получающих иммунодепрессивную терапию, и у
послеоперационных больных - сублингвально, по 0.02 г 4-6 раз в
день и ректально, по 0.05 г 2 раза в сутки; минимальный курс
лечения - 5-7 дней.
Для профилактики ОРВИ - сублингвально, 0.02 г 3 раза в сутки и
ингаляционно, по 10 мл 1 раз в сутки, в течение 3-5 дней. При
рецидиве курс лечения повторяют.
При герпетической и ЦМВ инфекциях - 0.5% мазь наносят на очаг
поражения 6 раз в сутки или по 1 вагинальному суппозиторию по 0.05
г 2 раза в сутки, в течение 3-10 дней; при тяжелых и
рецидивирующих формах заболевания - 2-3 нед.
Для профилактики герпетических заболеваний и ЦМВ инфекции -
ректально, по 0.05 г 2 раза в сутки, в сочетании с сублингвальным
приемом 0.02 г 3 раза сутки, в течение 5-7 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Облепихи масло&
Фармгруппа - регенерации тканей стимулятор природного
происхождения.
Характеристика. Содержит каротин и каротиноиды (не менее 180
мг%), сумму токоферолов (не менее НО мг%), глицериды олеиновой,
линолевой, пальмитиновой и стеариновой кислот.
Фармдействие. Средство растительного происхождения, стимулирует
репаративные процессы в коже и слизистых оболочках, ускоряет
заживление поврежденных тканей. Оказывает общеукрепляющее
действие, обладает антиокси-дантным и цитопротекторным действием.
Уменьшает интенсивность свободнорадикальных процессов и защищает
от повреждения клеточные и субклеточные мембраны (благодаря
наличию жирорастворимых биоантиоксидантов).
Показания. Для приема внутрь и местного применения: лучевые
поражения кожи и слизистых оболочек; кольпит, эндоцервицит, эрозия
шейки матки; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
гиперацидный гастрит, период после операций на ЖКТ, атрофический
фарингит, ларингит, хронический колит, неспецифический язвенный
колит (в составе комбинированной терапии).
Суппозитории - геморрой, трещины заднего прохода, язвы прямой
кишки, проктит, эрозивно-язвенный сфинктерит и проктит,
катаральный и атрофический проктит, лучевое поражение слизистой
оболочки нижних отделов толстой кишки.
Противопоказания. Гиперчувствительность; для приема внутрь -
холецистит, холангит, панкреатит, гепатит, холелитиаз; для
ректального введения - диарея.
Дозирование. Наружно, внутрь, ректально и ингаляционно.
Наружно, в виде масляных повязок, через день (до появления
грануляций), предварительно очистив пораженный участок от
некротических тканей.
При кольпитах и эндоцервицитах смазывают стенки влагалища после
предварительной очистки их ватными шариками. При эрозиях шейки
матки обильно смоченные тампоны (5-10 мл на тампон) плотно
прижимают к эрозированной поверхности, меняя их ежедневно. Курс
лечения кольпитов - 10-15 процедур, эндоцервицитов и эрозий - 8-12
процедур. При необходимости - повторный курс через 4-6 нед.
Внутрь, 2-3 раза в день из расчета 1.6 г масла на прием (8
капсул или 5 мл). Курс лечения - 10-14 дней.
В качестве общеукрепляющего ЛС - по 0.8 г 1 раз в день.
При заболеваниях верхних дыхательных путей - в форме ингаляций
(по 15 мин ежедневно). Курс лечения - 8-10 процедур.
Ректально, после опорожнения кишечника вводят глубоко в задний
проход. Взрослым и детям старше 14 лет назначают по 0.5 г 2 раза в
день, в течение 10-15 дней. Детям до 6 лет - 0.5 г 1 раз в день; 6-
14 лет - 0.5 г 1-2 раза в день. Курс лечения - 14 дней и более.
При необходимости через 4-6 нед курс лечения повторяют.
Побочное действие. Горечь во рту, жжение (при наружном и
ректальном применении), диарея, желчная колика, аллергические
реакции.
Овса посевного трава&
Фармгруппа - общетонизирующее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Оказывает общетонизирующее действие, при курсовом
применении повышает физическую работоспособность и выносливость,
увеличивает двигательную активность, проявляет стресспротекторные
свойства, оказывает также умеренное антигипоксическое и
противовоспалительное действие.
Показания. Астения, реконвалесценция (после соматических и
инфекционных заболеваний); деятельность, сопряженная с большими
психическими и физическими нагрузками, повышенная утомляемость,
сниженная работоспособность.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острая сердечная и/или
почечная недостаточность, детский возраст (для настойки).
Дозирование. Внутрь, взрослым назначают по 100 мл настоя или по
15-30 кап. настойки, за 30-60 мин до еды, 2-3 раза в день. Курс
лечения - не более 8 нед.
Детям от 7 до 14 лет назначают по 20-50 мл настоя 2-3 раза в
день.
Для приготовления настоя 1 ст. ложку травы заливают 500 мл
горячей кипяченой воды и помещают на 15 мин в кипящую водяную
баню, затем настаивают 45 мин при комнатной температуре,
процеживают, доводят кипяченой водой до 500 мл.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Одуванчика лекарственного корни&
Фармгруппа - аппетита стимулятор растительного происхождения
(горечь).
Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает
желчегонное и сокогонное действие (горечь), повышает аппетит.
Показания. Для возбуждения аппетита и в качестве желчегонного
ЛС.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, в виде отвара, в теплом виде, по 50-70 мл
(1/3 стакана) 3-4 раза в день за 15 мин до еды.
Для приготовления отвара 10 г (1 ст. ложка) сырья помещают в
эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стаканом) горячей
кипяченой воды, накрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной
бане при частом помешивании 30 мин, охлаждают при комнатной
температуре 10 мин, процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем
полученного отвара доводят кипяченой водой до 200 мл.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Озокерит&
Фармгруппа - противовоспалительное средство для местного
применения.
Фармдействие. Препарат для физиотерапии, получаемый из нефти,
обладает противовоспалительным действием. Имеет большую
теплоемкость и низкую теплопроводность, эластичен при температуре
45-48 град. С.
Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-
двигательного аппарата, заболевания периферической нервной
системы; пародонтоз (дистрофические и дистрофическо-воспалительные
формы), хронический катаральный гингивит, глоссалгия; вульвит,
кольпит; эн-доцервицит, эндометрит, сальпингит, оофорит,
параметрит, перисальпингит; олигоменорея (на фоне воспалительных
процессов матки и придатков); бесплодие (первичное и вторичное).
Противопоказания. Гиперчувствительность, новообразования,
туберкулез (активная фаза), тиреотоксикоз, артериальная
гипертензия (II-III ст.), ХСН IIб-III ст.; хронический активный
гепатит, цирроз печени, холелитиаз, панкреатит, гломерулонефрит,
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (фаза обострения),
кровотечение из органов ЖКТ, заболевания крови, период
менструации, беременность.
Дозирование. Местно, расплавляют при температуре 80-100 град.
С, на кожу и слизистые оболочки наносят лепешки, температура
которых не должна превышать 48-50 град. С. На кожу лепешку
накладывают вместе с полиэтиленовой пленкой, поверх укутывают
ватником. На слизистую оболочку десен накладывают лепешку
необходимых размеров (50-60 г) и параллельно - на кожу нижней
трети лица (200-300 г). Процедуры назначают ежедневно или через
день, по 20-30 мин, курс лечения - 10-15 процедур; повторяют не
ранее чем через 5-6 мес. Использованный озокерит снова расплавляют
при температуре 80-100 град. С для стерилизации и повторного
применения (после пятикратного использования добавляют 1-2%
озокерита, не бывшего в употреблении). Для лечения
гинекологических заболеваний используют мазь, которую с помощью
шприца вводят во влагалище в количестве 160-180 г (при температуре
44-45 град. С), параллельно на низ живота накладывают лепешку в
виде "трусов". Длительность процедуры - 20-40 мин. Курс лечения -
15-20 процедур, ежедневно или через день.
Побочное действие. Аллергические реакции; боль, ожог в месте
аппликации (при использовании озокерита при температуре выше 50
град. С и попадании пота под наложенный препарат);
бальнеологическая реакция (обострение хронического воспалительного
процесса).
Оксазепам
Фармгруппа - анксиолитическое средство (транквилизатор).
Фармдействие. Анксиолитическое средство (транквилизатор)
бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное,
противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и
постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу
нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы,
расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-
рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола
мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга;
уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга
(лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит
полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный
комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении
эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха,
беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию
ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и
проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения
(тревоги, страха).
Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении
клеток ретикулярной
формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие
эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих
механизм засыпания.
Противосудоржное действие реализуется путем усиления
пресинаптического торможения. Подавляет распространение
эпилептогенной активности, но не снимает возбужденное состояние
очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением
полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в
меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение
двигательных нервов и функции мышц.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые
бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически
не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности,
бредовых расстройств.
Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается медленно,
полно. Связь с белками плазмы - 97%. ТСmах - 1-4 ч, Сmах
составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг. Проникает через ГЭБ,
плацентарный барьер, в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с образованием глкжуронидов, не
имеющих фармакологической активности. Т1/2 - 5-15 ч. Выводится
почками, с фекалиями. С отмечается через 1-3 дня лечения.
Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к
бензодиазепинам с коротким и средним Т1/2), выведение после
прекращения лечения - быстрое.
Показания. Невротические и неврозоподобные состояния (в т.ч. у
больных с тяжелыми соматическими заболеваниями, а также у пожилых
больных и детей), протекающие с раздражительностью, повышенной
утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями.
Неврозы (тревожность, нервное напряжение, страх, нарушения
сна); реактивное депрессивное состояние (в комбинации с
антидепрессантами); тревожность, связанная с депрессией (в составе
комплексной терапии); абстинентный синдром; вегетативная
лабильность (у женщин - климакс, преклимакс).
Противопоказания. Гиперчувствительность, кома, шок, острая
алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций,
острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в
т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения,
закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной
недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая
депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности),
беременность (особенно I триместр), период лактации, детский
возраст (до 6 лет).
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность,
церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, лекарственная
зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению
психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга,
психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное
апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст, детский
возраст 6-12 лет (безопасность и эффективность не определены).
Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной
дозе 5-10 мг 2-3 раза в день; при амбулаторном лечении средняя
доза - 30-50 мг/сут., при стационарном лечении, особенно в острых
и тяжелых состояниях - до 120 мг/сут.
Бессоница - 10-30 мг за 1 ч до сна.
Алкогольная абстиненция - 15-30 мг 3-4 раза в день.
В пожилом возрасте, вначале - по 10 мг 3 раза в день, при
необходимости и с учетом переносимости доза увеличивается до 15 мг
3-4 раза в день; можно принимать по 5 мг 1-2 раза в сутки; больным
старше 65 лет - не более 40 мг/сут.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в
среднем она составляет 2-4 нед. Отмену препарата или окончание
курса терапии проводят постепенно.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: в начале лечения
(особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение,
повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации
внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация
движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и
двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия,
тремор, подавленность настроения, каталепсия, нарушение памяти,
дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения
в т.ч. глаз), астения, миастения в течение дня, дизартрия,
спутанность сознания; крайне редко - парадоксальные реакции
(агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх,
суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое
возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения,
агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычайная
утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или
слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры
или диарея; нарушения функции печени, повышение активности
"печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи,
нарушение функции почек, повышение или снижение либидо,
дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение
дыхания и подавление cocaтельного рефлекса у новорожденных, матери
которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД;
редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения
(диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, ан-
тероградная амнезия. При резком снижении дозы или прекращении
приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль,
тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность,
нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и
скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения,
депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч.
гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги,
галлюцинации, редко - острый психоз).
Передозировка. Симптомы: сонливость (при однократном превышении
терапевтической дозы в 10 раз наступает сон, из которого пациент
выходит самостоятельно), спутанность сознания, парадоксальное
возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция
на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия,
нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или
затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс,
угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием
активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание
дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют
флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие. Снижает эффективность леводопы у больных
паркинсонизмом.
Взаимное усиление действия снотворных, противоэпилептических
ЛС, нейролептиков, ЛС для общей анестезии, наркотических
анальгетиков, непрямых миорелаксантов, этанола.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, могут усиливать действие
оксазепама.
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют Т1/2, повышают
риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают
эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к
нарастанию психической зависимости.
Циметидин, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные
контрацептивы и эритромицин увеличивают концентрацию и удлиняют
действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма), в
меньшей степени влияют на оксазепам, связывающийся с глкжуроновой
кислотой.
Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначение клоза-пина возможно усиление
угнетения дыхания.
Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы МАО, стрихнин, коразол и большие дозы кофеина
ослабляют действие оксазепама.
Особые указания. В процессе лечения больным категорически
запрещается употребление этанола.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении
необходим контроль за картиной периферической крови и
"печеночными" ферментами.
У пожилых больных, лиц, склонных к злоупотреблению ЛС, снижение
АД на фоне приема препарата может привести к нарушению сердечной
деятельности.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при
использовании больших доз, значительной длительности лечения, у
пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых
указаний не следует применять длительно.
Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска
возникновения синдрома "отмены" (головная боль, миалгия,
тревожность, напряженность, спутанность сознания,
раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация,
деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в
конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как
повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство
страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных
судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует
прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях
и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие
на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при
применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в
более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС
новорожденного. Постоянное применение во время беременности может
приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у
новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к
угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов
может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение
мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания
(синдром "вялого ребенка").
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Оксалиплатин
Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкилирующее
соединение.
Фармдействие. Противоопухолевое средство, алкилирующее
соединение (производное Pt). Проявляет широкий спектр
цитотоксичности, в т.ч. в отношении опухолей, устойчивых к
цисплатину. Водные производные оксалиплатина взаимодействуют с ДНК
путем образования меж- и внутритяжевых мостиков, подавляют синтез
ДНК.
Фармакокинетика. In vivo подвергается значительному метаболизму
и не выявляется в ультрафильтрате плазмы к концу 2 ч после
введения в дозе 130 мг/кв. м, при этом 15% введенного вещества
находятся в крови, а остальные 85% быстро распределяются по тканям
или выводятся почками. Выводится почками в течение 48 ч; к 5 дню
около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% - в кале.
Значительное снижение клиренса с 17.55 л/ч до 9.95 л/ч наблюдалось
при ХПН, вместе с уменьшением объема распределения с 330 до 241 л.
Показания. Колоректальный рак (метастазирующий), в комбинации с
фторпиримидинами, а также в монотерапии у пациентов, резистентных
к фторпиримидинам; рак яичников.
Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период
лактации, детский возраст.
Дозирование. В/в капельно, 130 мг/кв. м в виде 2-6 ч инфузий в
концентрации 2.5-5 мг/мл (в 250-500 мл 5 % раствора декстрозы)
каждые 3 нед. При комбинированной терапии оксалиплатин следует
вводить раньше, чем фторпиримидины. Явления нейротоксичности в
период лечения можно устранить уменьшением дозы: если симптомы
продолжаются более 7 дней, последующая доза должна быть снижена на
25%; если болезненные парестезии или функциональные нарушения
сохраняются до следующего цикла, то оксалиплатин должен быть
отменен. При развитии диареи (4 ст. по классификации ВОЗ),
нейтропении (3-4 ст. по классификации ВОЗ - число нейтрофилов
менее 1 тыс./мкл), тромбо-цитопении (3-4 ст. по классификации ВОЗ
- число тромбоцитов менее 50 тыс./мкл), в дополнение к обычному
снижению дозы 5-фторурацила доза оксалиплатина должна быть
уменьшена на 25%.
Побочное действие. Анемия, лейкопения, гранулоцитопения,
тромбоцитопения; тошнота, рвота, диарея; периферическая сенсорная
невропатия, парестезии, судороги, нарушение чувствительности
периоральной области, верхних дыхательных путей и ЖКТ
(симулирование клинической картины ларингоспазма без
анатомического субстрата); гипертермия, кожная сыпь.
Передозировка. Симптомы: усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: гематологический контроль и симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с щелочными
растворами и растворами, содержащими СГ. При комбинации с 5-
фторурацилом повышается токсичность обоих ЛС (гематологическая
токсичность увеличивается в отношении нейтропении и
тромбоцитопении).
Особые указания. Применяется только в специализированных
онкологических отделениях и под наблюдением квалифицированного
врача. Не применять инъекционные материалы, содержащие А13+.
Обращение с препаратом и приготовление раствора медицинским
персоналом требует необходимых предосторожностей, обычных при
использовании потенциально токсичных веществ. Следует использовать
защитную одежду, включая обычные хирургические перчатки, маску и
очки. При попадании на кожу и слизистые оболочки следует
немедленно и тщательно смыть водой. Нейротоксичность должна строго
контролироваться; перед началом каждого введения, а затем
периодически следует проводить неврологическое обследование.
Больным, у которых в ходе инфузий или в течение нескольких часов
после нее развивается острая гортанно-глоточная парестезии,
следующее вливание проводят в течение 6 ч. При развитии лейкопении
(менее 2 тыс./мкл) или тромбоцитопении (менее 50 тыс./мкл)
задерживают назначение следующего курса до восстановления
показателей; анализ крови должен быть проведен до начала лечения и
перед каждым последующим курсом.
Оксациллин
Фармгруппа - антибиотик-пенициллин полусинтетический.
Фармдействие. Бактерицидный антибиотик из группы
полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы.
Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения
поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию
пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает
лизис делящихся бактериальных клеток.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу),
Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae,
Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных
спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria
gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema
spp.
Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий,
риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Устойчивость развивается медленно.
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и полная. Устойчив в
слабокислой среде. Связь с белками плазмы - около 90%. Т1/2 - 30
мин. ТСmах после в/м введения - 1-2 ч, концентрация быстро
уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются
более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной
жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%,
синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по
отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через
неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение
усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в
грудном молоке. Более 40% после в/м введения и 20-30% после
перорального приема быстро выводится почками, с желчью - 10%.
Показания. Инфекционные заболевания, вызванные
грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не
продуцирующими пенициллиназу (сепсис, абсцесс, флегмоны,
холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные,
раневые инфекции, инфицированные ожоги, бактериальный эндокардит,
менингит, синусит).
Противопоказания. Гиперчувствительность, в т.ч. к др. бета-
лактамным антибиотикам.
С осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе и/или
бронхиальная астма, ХПН, энтероколит на фоне применения
антибиотиков (в анамнезе), беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, в/в, в/м.
Внутрь, за 1 ч до еды или через 2-3 ч после приема пищи.
Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет - 0.25-0.5 г (до 1
г), суточная - 3 г. При тяжелом течении инфекций дозы увеличивают
до 6-8 г/сут. (суточную дозу делят на 4-6 приемов). Новорожденным
и недоношенным детям - по 0.09-0.15 г/кг/сут., детям в возрасте до
3 мес. - 0.2 r/кг/сут., от 3 мес. до 2 лет - 1 г/ сут., от 2 до 6
лет - 2 г/сут. Длительность лечения - 7-10 дней, при тяжелых
заболеваниях - 2-3 нед и более.
В/м и в/в: новорожденным и недоношенным детям - 20-40
мг/кг/сут., детям в возрасте до 3 мес. - 0.06-0.08 г/кг/сут., от 3
мес. до 2 лет - 1 г/сут., от 2 до 6 лет - 2 r/сут., старше 6 лет и
взрослым - 2-4 г/сут.
При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 0.25 г
добавляют 1.5 мл, а с 0.5 г - 3 мл воды для инъекций.
При приготовлении растворов, предназначенных для в/в струйного
введения, каждые 0.25-0.5 г растворяют в 5 мл воды для инъекций
или 0.9% раствора NaCl и вводят медленно, в течение 5-10 мин.
Для капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в
0.9% растворе NaCl или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0.5-
2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 кап./мин.
Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При
тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и др.)
лечение может продолжаться 2-3 нед и более.
Побочное действие. Аллергические реакции (кожный зуд,
крапивница, реже - ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких
случаях анафилактический шок, эозинофилия), диспепсия (тошнота,
рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости
рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое действие - чаще
развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут. (гипертермия,
тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности
"печеночных" трансаминаз); гематурия, протеинурия,
интерстициальный нефрит.
При в/в введении - тромбофлебит.
Взаимодействие. Повышает токсичность метотрексата (конкуренция
за канальцевую секрецию); может потребоваться увеличение доз
кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более
длительное его применение.
Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином
является рациональным, поскольку последний, угнетая активность
пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и
бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится
более широким.
Необходимо избегать совместного применения с др. ЛС,
оказывающими гепатотоксическое действие.
Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими
антибиотиками (снижение эффективности).
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию
оксациллина в крови.
Антациды и слабительные ЛС уменьшают абсорбцию препарата из
ЖКТ.
Особые указания. В период беременности и лактации назначают
только по "жизненным" показаниям.
При необходимости назначения препарата в период лактации
следует прекратить грудное вскармливание.
Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных
чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.
Оксибупрокаин
Фармгруппа - местноанестезирующее средство.
Фармдействие. Местный анестетик; блокирует нервные окончания.
Хорошо проникает в ткани при местном назначении. По сравнению с
тетракаином и др. местными анестетиками оказывает меньшее
раздражающее действие на конъюнктиву и роговицу.
Поверхностная анестезия конъюнктивы и роговицы наступает через
30 с и сохраняется 15 мин.
Показания. Местная анестезия в офтальмологии: измерение
внутриглазного давления (тонометрия); гониоскопия; диагностический
соскоб конъюнктивы; извлечение инородных тел и швов из роговицы и
конъюнктивы; кратковременные хирургические вмешательства на
роговице и конъюнктиве.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Местно, закапывают в конъюнктивальный мешок по 1
кап. Длительную анестезию (до 1 ч) обеспечивает 3-кратное
закапывание с интервалом в 4-5 мин.
Побочное действие. Кратковременное ощущение покалывания, жжение
и гиперемия конъюнктивы; аллергические реакции; кератит (редко).
Особые указания. Применять только для инсталляций в
конъюнктивальный мешок. Не использовать для инъекций.
Продолжительное, многократное и длительное применение (как и
др. местных анестетиков) может привести к стабильному помутнению
роговицы.
Не предназначен для длительной терапии в комплексном лечении
заболеваний глаз.
Во время анестезии необходимо защитить глаз от раздражающих
химических воздействий, инородных тел и трения.
Оксибутинин
Фармгруппа - спазмолитическое средство.
Фармдействие. Спазмолитическое средство, устраняет спазмы и
понижает тонус гладких мышц: ЖКТ, желчевыводящих путей, матки,
расслабляет детрузор (прямое спазмомиолитическое и М-
холиноблокирующее действие). Увеличивает емкость мочевого пузыря,
снижает частоту сокращений детрузора, сдерживает позывы к
мочеиспусканию. Хорошо переносится при длительном назначении.
Фармакокинетика. ТСmax после приема внутрь - 45 мин.
Концентрация пропорциональна применяемой дозе. Т1/2 - 2 ч, у
пациентов пожилого возраста - удлиняется.
Показания. Нейрогенный мочевой пузырь (в т.ч. гиперрефлексия
детрузора при рассеянном склерозе или spina bifida); недержание
мочи (идиопатической природы); ночной энурез (у детей старше 5
лет).
Противопоказания. Гиперчувствительность, открыто- и
|
