|
Стр. 117
кратность приема - 2 раза в сутки (при невозможности глотания
содержимое капсулы можно перемешать с мягкой пищей). При болях на
фоне злокачественных заболеваний - таблетки-депо из расчета 0.2-
0.8 мг/кг каждые 12 ч.
Гранулы для приготовления суспензии - внутрь, содержимое саше
добавить к 10 мл (для приготовления суспензии из содержимого саше
20, 30 и 60 мг), 20 мл (для саше 100 мг) или 30 мл (для саше 200
мг) воды, тщательно перемешать и сразу выпить полученную суспензию
(если часть гранул осталась в стакане, добавить небольшое
количество воды, перемешать и выпить), каждые 12 ч.
П/к введение взрослым - 1 мг (разовая доза), в/м или в/в - по
10 мг (высшая суточная доза 50 мг).
При наличии у больных острых и хронических болей препарат можно
вводить перидурально: 2-5 мг в 10 мл 0.9% раствора Nad.
Раствор для инъекций пролонгированного действия - в/м. Для
больных с постельным режимом однократная суточная доза составляет
40 мг (8 мл) на 70 кг, для больных с активным двигательным режимом
- 30 мг на 70 кг. Продолжительность болеутоляющего действия
препарата в указанных дозах - 22-24 ч.
Суппозитории - ректально, предварительно очистив кишечник.
Взрослым начальная доза - 30 мг через каждые 12 ч.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, запоры, атония кишечника, холестаз (в главном желчном
протоке).
Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, угнетение
дыхательного центра.
Со стороны нервной системы: седативное или возбуждающее
действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, галлюцинации,
снижение способности к концентрации внимания, головокружение,
повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего
нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение оттока мочи или
усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы
и стенозе мочеиспускательного канала.
Прочие: спазм гладких мышц, миоз, лекарственная зависимость,
толерантность, синдром "отмены" (мидриаз, гипоксия, мышечные
сокращения, головная боль, повышенное потоотделение, рвота,
диарея, тахикардия, повышение АД, гипертермия и др. вегетативные
симптомы).
Передозировка. Симптомы: брадикардия, снижение АД, гипотермия,
тревожность, сухость во рту, делириозный психоз, внутричерепная
гипертензия (с вероятностью последующего нарушения мозгового
кровообращения), галлюцинации, миоз, мышечная ригидность,
судороги, в тяжелых случаях - остановка дыхания, кома.
Лечение направлено на восстановление дыхания и поддержание
сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического
антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона в разовой дозе 0.2-
0.4 мг, с повторным введением через 2-3 мин до достижения
суммарной дозы 10 мг.
Взаимодействие. Усиливает действие снотворных, седативных, обще-
и местноанестезирующих ЛС, анксиолитиков.
При систематическом приеме барбитуратов, особенно
фенобарбитала, есть вероятность уменьшения анальгезирующего
действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие
перекрестой толерантности.
Нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО (из-за
возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер-
или гипотензивных кризов).
При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно
усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином - уменьшение
анальгезирующего действия морфина, с циметидином - усиление
угнетения дыхания.
Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и
анальгезирующий эффекты морфина.
Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный
эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания.
Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию после
применения морфина.
Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не
допускать употребления этанола.
Морфин+Наркотин+Папаверина гидрохлорид+Кодеин+Тебаин&
Фармгруппа - анальгезирующее наркотическое средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, наркотический
анальгетик. Обладает выраженным анальгезирующим и спазмолитическим
действием.
Показания. Болевой синдром (различной этиологии), кишечная
колика, желчная колика, почечная колика.
Противопоказания. Гиперчувствительность, дыхательная
недостаточность, пожилой возраст, кахексия, травма черепа,
геморрагический инсульт, острые заболевания внутренних органов до
установления диагноза, беременность.
Дозирование. П/к, взрослым - по 1 мл 1-2% раствора. Высшие
дозы: разовая - 0.03 г, суточная - 0.1 г.
Побочное действие. Тошнота, рвота, запоры, угнетение
дыхательного центра, задержка мочи, аллергические реакции.
Особые указания. Могут развиться привыкание и наркотическая
зависимость.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Мочевина
Фармгруппа - диуретическое средство.
Фармдействие. Осмотический диуретик. Создает повышенное
осмотическое давление в почечных канальцах, вызывая значительный
диурез; не подвергается обменным процессам, фильтруется в большом
количестве (50-60%) через клубочки без обратного всасывания.
Оказывает дегидратирующее действие, предупреждая и уменьшая отек
мозга и токсический отек легких; снижает внутриглазное и
внутричерепное давление. Повышая осмотическое давление,
способствует активному поступлению в кровяное русло жидкости из
тканей и органов (в т.ч. из полостей и тканей мозга и глаза);
через ГЭБ и в ткани глаза проникает плохо. Таким образом,
создается значительная разница между осмотическим давлением крови,
с одной стороны, и СМЖ и жидкостей глаза - с др. Гипотензивное
действие в отношении внутричерепного и внутриглазного давления
непосредственно не связано с диуретическим эффектом; предполагают,
что основную роль играют центральные механизмы (влияние
гипертонического раствора на осморецептивные поля в гипоталамусе).
Водные растворы имеют нейтральную реакцию. При местном применении
(орошения, промывания, влажные повязки) происходит ускоренное
заживление и очищение ран от некротических масс. При в/в введении
эффект наступает через 15-30 мин, достигает максимума через 1-1.5
ч, длительность действия - 6-14 ч. При пероральном приеме
дегидратирующее влияние на мозговую ткань проявляется через
несколько часов. При местном применении оказывает кератолитическое
действие.
Фармакокинетика. ТСmах - 1-2 ч. Распределяется во
внутриклеточной и внеклеточной жидкости, включая лимфу, желчь, СМЖ
и кровь, приблизительно в равных концентрациях. Проникает через
плаценту, в ткани глаза, в грудное молоко. Частично
метаболизируется в ЖКТ путем гидролиза с образованием аммиака и
углекислого газа, которые ресинтезируются в мочевину. Т1/2-1.17 ч.
Показания. Отек мозга (профилактика и лечение); глаукома
(острый приступ); предоперационная подготовка больных с высоким
внутриглазным давлением.
Противопоказания. Гиперчувствительность, дегидратация, тяжелая
печеночная/почечная недостаточность, отек мозга на фоне
геморрагического инсульта (возможно повторное кровотечение).
С осторожностью. ХСН, почечная/печеночная недостаточность,
гиповолемия.
Категория действия на плод. С
Дозирование. В/в капельно, 0.5-1.5 г/кг, со скоростью 40-60-80
кап./мин; для достижения быстрого и максимального эффекта скорость
введения - 80-120 кап./мин. Повторно вводят с промежутком 12-24 ч
(не более 2-3 раз). Применяют 30% раствор, приготовленный на 10%
растворе декстрозы. Раствор готовят непосредственно перед
введением, в асептических условиях (при хранении разлагается,
продукты разложения вызывает гемолиз).
Побочное действие. Тошнота, изжога, рвота; при парентеральном
введении - жажда, сухость во рту, повышение АД, головная боль,
головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания,
сердцебиение, лихорадка, нарушение электролитного баланса,
субдуральное или субарахноидальное кровотечение, тромбоз вен,
флебит в месте введения.
В первые часы после введения - кратковременное повышение
концентрации остаточного азота в крови.
Взаимодействие. Повышает выведение почками Li+. Др. диуретики,
включая ингибиторы карбоангидразы, могут снижать эффект
(необходимость коррекции дозы).
Особые указания. Растворение мочевины происходит с поглощением
тепла (раствор охлаждается); перед введением раствор выдерживают,
пока его температура не достигнет комнатной.
Для предупреждения нарушения водного баланса в первые 24 ч
после введения проводят в/в капельную инфузию 500-800 мл 0.9%
раствора NaCl или декстрозы, с добавлением 0.2-0.3 г аскорбиновой
кислоты, 0.1-0.15 г тиамина.
Больным, находящимся в бессознательном состоянии или во время
общей анестезии, проводят катетеризацию мочевого пузыря.
При в/в введении следует избегать попадания раствора под кожу
во избежание раздражения и некроза тканей.
Возможно применение при СН (только в комбинации с петлевыми
диуретиками) и при гипертоническом кризе с энцефалопатией.
В период лечения необходим контроль АД, электролитов, функции
почек, концентрации азота мочевины.
Мочевины пероксид
Фармгруппа - антисептическое средство.
Фармдействие. Антисептическое средство. Оказывает
дезинфицирующее, дезодорирующее, гемостатическое действие. При
контакте с поврежденной кожей или слизистыми оболочками
высвобождается активный кислород, происходит механическое очищение
и инактивация органических веществ (протеины, кровь, гной).
Показания. Воспалительные заболевания слизистых оболочек,
гнойные раны, капиллярное кровотечение из поверхностных ран,
носовые кровотечения; стоматит, тонзиллит, гинекологические
заболевания (дезинфекция).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Для полоскания полости рта и горла растворяют 1
таблетку в стакане воды (0.25% раствор перекиси водорода). Для
промывания растворяют 4 таблетки в стакане воды (1% раствор).
Одна таблетка соответствует 15 мл 3% раствора перекиси
водорода.
Побочное действие. Жжение, аллергические реакции.
Особые указания. Антисептическое действие не является
стерилизующим, происходит временное уменьшение количества
микроорганизмов. Не следует применять окклюзионные повязки. Нельзя
использовать для орошения полостей, избегать попадания в глаза.
Нестабилен в щелочной среде, в присутствии щелочей металлов,
сложных радикалов, оксидантов, на свету, в тепле.
Моэксиприл
Фармгруппа - АПФ ингибитор.
Фармдействие. Ингибитор АПФ. Оказывает гипотензивное,
вазодилатирующее действие. Фармакологической активностью обладает
основной метаболит - моэксиприлат, который тормозит превращение
ангиотензина I в ангиотензин II и предотвращает сосудосуживающее
действие последнего. Увеличивает активность ренина плазмы и
уменьшает секрецию альдостерона. Подавляет расщепление брадикинина
(киназа II идентична АПФ), что также приводит к вазодилатации.
Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает АД.
Вызывает регресс гипертрофии и процессов ремоделирования
миокарда ЛЖ, уменьшает риск инфаркта миокарда и внезапной смерти.
Не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный, липидный и
электролитный виды обмена. Увеличивает диурез, задерживает
выведенияе К+.
Предупреждает индуцируемую ангиотензином II стимуляцию
активности остеокластов и резорбцию костной ткани.
Высокоэффективен у больных с постменопаузной артериальной
гипертензией.
Обладает расовой специфичностью: у лиц негроидной расы
гипотензивные свойства моэксиприла проявляются в меньшей степени.
Гипотензивное действие проявляется через 1 ч, достигает
максимума через 3-6 ч и сохраняется 24 ч. При курсовом приеме
значимое снижение АД проявляется в первые 2-4 нед.
Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ - 22%. Биодоступность при
приеме внутрь - около 13%. При приеме с пищей всасывание
снижается. В печени быстро превращается в моэксиприлат, обладающий
фармакологической активностью. ТСmах - 1.5-2.1 ч. Связь
моэксиприлата с белками плазмы - 50%. Объем распределения - 183 л.
Моэксиприл и моэксиприлат метаболизируются до
дикетопиперазиновых дериватов и др. метаболитов. Имеет длительную
конечную фазу выведения, отражающую медленное высвобождение из
связи с АПФ. Клиренс моэксиприла составляет 441 мл/мин,
моэксиприлата - 232 мл/мин. Т1/2 - 10 ч. Выводится с каловыми
массами в виде моэксиприлата (52%) и около 1% - в неизмененном
виде; почками выводится около 7% препарата в виде моэксиприлата,
1% - в неизмененном виде и 5% - в виде др. метаболитов (при приеме
внутрь), после в/в введения почками выводится 40% моэксиприлата,
26% моэксиприла и небольшое количество метаболитов, кишечником -
около 20% (преимущественно в виде моэксиприлата).
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность к моэксиприлу или др.
ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.
С осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне
терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический
ангионевротический отек, аортальный стеноз, цереброваскулярные
заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения),
ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные
заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия),
угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет,
гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз
артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек,
почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением
Na+, состояния, сопровождающиеся снижением СШК (в т.ч. диарея,
рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и
эффективность применения не изучены).
Дозирование. Внутрь, натощак, начальная доза - 3.75 мг/сут.;
поддерживающая доза - 7.5-15 мг/сут. Максимальная суточная доза -
30 мг/ сут. Суточную дозу следует принимать 1 раз в сутки, в
исключительных случаях - 2 раза/сут. Пожилым больным без признаков
нарушения функции почек коррекции дозирования не требуется.
Побочное действие. Со стороны ССС: орто-статическая гипотензия,
нарушения ритма сердца, стенокардия, инфаркт миокарда.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,
сонливость, астения, периферическая невропатия, депрессия,
парестезии, инсульт, нарушения зрения, потеря вкусовых ощущений.
Со стороны дыхательной системы: ринит, синусит, глоссит,
"сухой" кашель, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: синдром обожженного языка,
фарингит, сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запоры
или диарея, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая
желтуха, панкреатит, кишечная непроходимость.
Со стороны кожных покровов: псориазоподобные изменения кожи,
алопеция, отслоение ногтей.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, ангионевротический
отек.
Лабораторные показатели: анемия, лейкопения, тромбоцитопения,
эозинофилия, в отдельных случаях - панцитопения, протеинурия,
гиперкалиемия.
Прочие: артралгия, миалгия, васкулит, нарушение функции почек,
периферические отеки, снижение потенции, гинекомастия,
гриппоподобный синдром.
Передозировка. Симптомы: снижение АД, головокружение, тошнота,
рвота, головная боль.
Лечение: симптоматическое, в т.ч. введение плазмозамещающих
растворов. В качестве специфического антидота рекомендуют
ангиотензин II.
Взаимодействие. Уменьшает потери К+, вызванные тиазидовыми
диуретиками.
Увеличивает плазменную концентрацию и токсичность препаратов
Li+.
Гипотензивное действие усиливают гипотензивные ЛС.
Совместное применение с калийсберегающими диуретиками может
вызвать гиперкалиемию.
Ингаляции кромоглициевой кислоты снижают вероятность появления
"сухого" кашля.
При одновременном назначении НПВП повышается вероятность
развития нарушения функции почек.
Миелотоксичные ЛС - усиление миелотоксического действия.
Особые указания. После первой дозы, при увеличении дозы и при
комбинации с диуретиками в течение первых 2 ч необходим контроль
врача.
Чтобы избежать чрезмерного снижения АД, необходимо регулировать
поступление в организм Na+ и воды (не допускать дефицита, особенно
на фоне диуретиков, рвоты или диареи).
При тяжелой артериальной гипертензии подбор дозы следует
проводить в условиях стационара.
Во время лечения следует регулярно контролировать концентрацию
электролитов и креатинина в плазме, картину периферической крови.
Мупироцин
Фармгруппа - антибиотик.
Фармдействие. Бактериостатический антибиотик широкого спектра
для местного применения. Подавляет синтез бактериальных белков
путем обратимого и специфического связывания с изолейцил-
транспортной РНК-синтетазой.
Воздействует на возбудителей кожных инфекций: Staphylococcus
aureus (в т.ч. на штаммы, устойчивые к метициллину),
Staphylococcus epider-midis, Staphylococcus saprophyticus и
Streptococcus pyogenes (в т.ч. коагулазанегативные).
He обладает перекрестной устойчивостью с хлорамфениколом,
эритромицином, фузидиевой кислотой, гентамицином, линкомицином,
метициллином, неомицином, стрептомицином, тетрациклином.
Фармакокинетика. Системная абсорбция крайне низка. Всосавшаяся
часть быстро метаболизируется в неактивную мониевую кислоту.
Выводится почками.
Показания. В дерматологии: импетиго, фолликулит, фурункулез,
экзема, инфицированные дерматиты, эктима, травматические
повреждения кожных покровов, включая раны, ссадины, ожоги,
профилактика раневой инфекции.
В оториноларингологии: стафилококковые инфекции полости носа.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
С осторожностью. Почечная недостаточность.
Дозирование. В дерматологии: мазь для наружного применения,
наносят на пораженный участок кожи 3 раза в сутки, при
необходимости накладывают асептическую повязку, курс лечения - до
10 дней.
В оториноларингологии: мазь назальная, в носовые ходы, 2-3 раза
в сутки, курс лечения - 5-7 дней.
Побочное действие. Жжение, зуд в месте нанесения.
Особые указания. Следует строго соблюдать соответствие
используемой лекарственной формы показаниям к применению.
Избегать попадания в глаза.
Полиэтиленгликоль, входящий в состав мази для наружного
применения, абсорбируется из открытых ран и поврежденной кожи и
выводится почками (применять с осторожностью при наличии тяжелой
ХПН).
Муравьиная кислота&
Фармгруппа - местнораздражающее средство.
Фармдействие. Местнораздражающее средство, оказывает
"отвлекающее" действие. Возбуждает чувствительные рецепторы кожи,
вызывает расширение сосудов, улучшает трофику тканей.
Показания. Невралгия, артралгия, миалгия, неспецифические моно-
и полиартриты, периартрит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно. Растирают кожу в области болезненности.
Побочное действие. Гиперемия и зуд кожи, аллергические реакции.
Мяты перечной листья&
Фармгруппа - спазмолитическое средство растительного
происхождения.
Характеристика. Содержит эфирное масло, урсуловую и олеановую
кислоты, дубильные вещества, флавоноиды, каротиноиды, бетаин,
геспередин, микроэлементы (Cu2+, Mn, стронций). Содержание
эфирного масла не менее 0.3% (в составе которого около 50% ментола
и его эфиров, 3-пинен, лимонен, цинеол, дипентен, пулегон и др.
терпеноиды).
Фармдействие. Средство растительного происхождения, настой
оказывает седативное, умеренное спазмолитическое, желчегонное,
противорвотное и местнораздражающее (раздражает нервные окончания
слизистых оболочек) действие. При нанесении на слизистые оболочки
оказывает умеренное анальгезирующее действие.
Показания. Тошнота, рвота, спазм гладких мышц (почечная колика,
желчная колика, кишечная колика). Улучшение вкуса микстур (для
настойки).
Противопоказания. Гиперчувствительность, ранний детский
возраст. Сахарный диабет (для таблеток).
Дозирование. Внутрь, в виде настоя, по 70-100 мл 2-3 раза в
день, за 15 мин до еды или по 15 мл воды мяты перечной через
каждые 3 ч.
Для приготовления настоя 1 брикет или 1 ст. ложку измельченного
сырья (5 г) помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл
горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают на кипящей
водяной бане при частом помешивании 15 мин, охлаждают при
комнатной температуре 45 мин, процеживают, оставшееся сырье
отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 200
мл.
Фильтр-пакеты: 2-3 фильтр-пакета помещают в стеклянную или
эмалированную посуду, заливают 200 мл кипятка, закрывают крышкой и
настаивают 20 мин; фильтр-пакеты отжимают, объем полученного
настоя доводят кипяченой водой до 200 мл. Принимают внутрь, по 15
мл (1 ст. ложка) каждые 2-3 ч.
Сублингвально, по 1-2 таблетки.
Настойка: внутрь, по 10-15 кап. на прием через каждые 3 ч.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. Готовый настой хранить в темном прохладном
месте не более 2 сут.
Мяты перечной масло+Фенобарбитал+Хмеля шишек
масло+Этилбромизовалерианат&
Фармгруппа - седативное средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат. Этиловый эфир альфа-
бромизовалериановой кислоты является седативным, легким снотворным
и спазмолитическим ЛС. Фенобарбитал оказывает вазодилатирующее и
седативное действие, снотворное (в соответствующих дозах). Мятное
масло обладает рефлекторной сосудорасширяющей и спазмолитической
активностью.
Показания. ВСД, вазомоторные расстройства, невроз,
раздражительность, тревожность, коронароспазм (нерезко
выраженный), ИБС, тахикардия, бессонница, артериальная гипертензия
(ранние стадии), кардиалгия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острая печеночная
порфирия, печеночная и/или почечная недостаточность, период
лактации.
С осторожностью. Беременность.
Дозирование. Внутрь, до еды, с небольшим количеством жидкости.
Взрослым - по 15-20 кап. 3 раза в день. При необходимости разовая
доза может быть увеличена до 30 кап.
Детям - 3-15 кап. 3 раза в сутки, в зависимости от возраста и
картины заболевания.
Побочное действие. При длительном применении - лекарственная
зависимость, явления "бромизма", при резком прекращении лечения -
синдром "отмены". Дискомфорт в области желудка и кишечника,
аллергические реакции.
Взаимодействие. При сочетанием назначении с седативными ЛС, а
также этанолом - усиление эффектов.
Ускоряет метаболизм и ослабляет действие производных кумарина,
ГКС, гризеофульвина, пероральных контрацептивных ЛС.
Повышает токсичность ЛС, содержащих метотрексат.
Особые указания. При назначении кормящим женщинам им необходимо
отказаться от грудного вскармливания.
Содержит 55% этанола, который способен снижать скорость
психомоторной реакции.
Не рекомендуется длительный прием препарата из-за возможности
кумуляции брома в организме.
Мяты перечной масло+Фенобарбитал+Этилбромизовалерианат&
Фармгруппа - седативное средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
обусловлено свойствами входящих в его состав веществ. Оказывает
седативное и спазмолитическое действие. Облегчает наступление
естественного сна.
Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты обладает
седативным (подобно эффекту валерианы) и спазмолитическим
действием.
Фенобарбитал усиливает седативное влияние др. компонентов,
способствует снижению возбуждения ЦНС и облегчает наступление сна.
Масло мяты перечной оказывает рефлекторное вазодилатирующее и
спазмолитическое действие.
Показания. В качестве седативного и сосудорасширяющего средства
при следующих заболеваниях: функциональные расстройства ССС
(кардиалгия, синусовая тахикардия, повышение АД); бессонница
(нарушение засыпания), невротические состояния, вегетативная
лабильность, раздражительность, ипохондрический синдром.
В качестве спазмолитического ЛС - спазм мускулатуры органов ЖКТ
(кишечная и желчная колика).
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная
и/или почечная недостаточность, период лактации (при необходимости
назначения в период кормления следует решить вопрос о прекращении
кормления).
С осторожностью. Беременность.
Дозирование. Внутрь, перед приемом пищи, по 15-30 кап.,
предварительно растворив в небольшом количестве (30-50 мл) воды, 2-
3 раза в день. Разовая доза при необходимости (например, при
тахикардии) может быть увеличена до 40-50 кап.
Детям - по 3-15 кап./сут. (в зависимости от возраста и
клинической картины заболевания).
Длительность применения препарата устанавливается врачом
индивидуально.
Побочное действие. Сонливость, головокружение, снижение
способности к концентрации внимания, аллергические реакции.
При длительном приеме - хроническое отравление бромом
(депрессия, апатия, ринит, конъюнктивит, геморрагический диатез,
нарушения координации движений); лекарственная зависимость.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Надолол
Фармгруппа - бета-адреноблокатор.
Фармдействие. Неселективный бета-адреноблокатор длительного
действия, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней СМА.
Ингибируя бета-адренорецепторы сердца, 75% из которых составляют
бета1- и 25% - бета2-ад-ренорецепторы, уменьшает стимулированное
ка-техоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего
снижается внутриклеточный ток Са2+. Оказывает отрицательное хроно-
, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает
проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 ч
увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности
альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-
адренорецепторов), которое через 1-3 сут. возвращается к
исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической
стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-
ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с
исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности
баро-рецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в
ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности
миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения
сократимости. Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и
улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного
диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных
волокон желудочков может повышать потребность в кислороде,
особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен угнетением некоторых
аритмогенных факторов, таких как тахикардия, повышенная активность
симпатической нервной системы (при желудочковых тахиаритмиях и
инфаркте миокарда), цАМФ, играющего важную роль в возникновении
фибрилляции желудочков при ишемии миокарда, и повышенное АД.
Уменьшает скорость спонтанного возбуждения синусного и
эктопического водителей ритма. Угнетает проведение импульса в
антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через
AV узел, практически не влияя на проведение по дополнительным
путям.
Повышает концентрацию ТГ и ЛПНП, понижает концентрацию ЛПВП в
плазме.
Фармакокинетика. Абсорбция - 30%, биодоступность - 15-25%.
ТСmах - 4 ч. Связь с белками плазмы - 4-30%. Растворимость в жирах
низкая. Отмечается низкая проницаемость через ГЭБ и плацентарный
барьер, низкая секреция с материнским молоком.
Практически не метаболизируется в печени. Т1/2 - 20-24 ч.
Выводится почками (70% в неизмененном виде). Удаляется при
гемодиализе.
При ХПН Т1/2 удлиняется.
Показания. ИБС, стенокардия, инфаркт миокарда (вторичная
профилактика), артериальная гипертензия, гиперкинетический
кардиальный синдром, нарушения ритма (синусовая тахикардия,
пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая
экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия, контроль ЧСС при
мерцании или трепетании предсердий), аритмии при феохромоцитоме (в
комбинации с альфа-адреноблокаторами), пролапсе митрального
клапана, врожденном синдроме удлиненного интервала Q-Т, инфаркте
миокарда без признаков СН, тиреотоксикозе; тремор, мигрень
(профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность, острая СН или
декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст.,
SA блокада, СССУ, брадикардия (ЧСС менее 40/мин), стенокардия
Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная
гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст., особенно при
инфаркте миокарда); бронхиальная астма (тяжелого течения);
окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные
гангреной, "перемежающейся" хромотой или болью в покое); сахарный
диабет, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации.
С осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХСН,
феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, миастения,
тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз,
беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и
безопасность не определены).
Дозирование. Внутрь, однократно. В качестве антиангинального ЛС
- по 40 мг/сут., с последующим повышением дозы на 40-80 мг/сут. с
интервалом в 7-10 дней (до получения необходимого эффекта), до
максимальной дозы в 240 мг/сут.
В качестве гипотензивного ЛС - 40 мг/сут., с последующим
повышением дозы на 40-80 мг/сут. с интервалом в 7-10 дней (до
получения необходимого эффекта), до максимальной дозы в 320
мг/сут.
Для профилактики мигрени - 20-40 мг/сут., с постепенным
повышением дозы до 120 мг/сут.
При ХПН рекомендуется соблюдать следующий интервал между
приемами препарата: КК более 50 мл/мин - 24 ч, 31-50 мл/мин - 24-
36ч, 10-30 мл/мин - 24-48 ч, менее 10мл/ мин - 40-60 ч.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: повышенная
утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость
или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство,
спутанность сознания или кратковременная потеря памяти,
галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у
больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение
секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз,
конъюнктивит.
Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение
проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной
поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление
сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отечность
лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия,
проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического
кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно),
боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки
полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея,
нарушения функции печени (темная моча, желтуш-ность склер или
кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение
дыхания, ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных
инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных,
получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия
кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение
симптомов псориаза.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные
кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения,
изменение активности "печеночных" ферментов, концентрации
билирубина.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия,
брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение
потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии,
повышение АД).
Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия,
головокружение, обморочные состояния, AV блокада, снижение АД,
аритмии, желудочковая экстрасистолия, СН, цианоз ногтей пальцев
или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; при
развившейся AV блокаде - в/в введение 1 -2 мг атропина, эпинефрина
или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой
экстрасистолии - лидокаин (препараты 1а класса не применяются);
при снижении АД - больной должен находиться в положении
Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в
плазмозамещающие растворы; при неэффективности - введение
эпинефрина, допамина, добутамина; при СН - сердечные гликозиды,
диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в введение диазепама; при
бронхоспазме - бета-адреностимуляторы ингаляционно. Эффективен
гемодиализ.
Взаимодействие. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или
экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения
тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных,
получающих надо-лол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в
введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии
(производные углеводородов) повышают выраженность
кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических
ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию,
повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и
повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно
повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада
синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК
(верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС
повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады,
остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному
снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидра-лазин и др.
гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих мио-релаксантов и
антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС
(нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают
угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО
вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв
в лечении между приемом ингибиторов МАО и надолола должен
составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития
нарушений периферического кровообращения.
Циметидин увеличивает концентрацию надолола в плазме (тормозит
метаболизм) препарата.
Особые указания. Контроль за больными, принимающими надолол,
должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения -
ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), ЭКГ, содержанием глюкозы крови
у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых
пациентов реко
мендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).
Критерии контроля эффективности: при артериальной гипертензии
эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается
через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза должна
обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60/мин, при нагрузке - не
более 110/мин.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и
проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС
менее 50/ мин.
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать,
что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной
жидкости.
Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-
адреноблокатора.
При тиреотоксикозе надолол может замаскировать определенные
клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая
отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку
способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную
гипогликемией.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть
прекращен только через несколько дней после отмены надолола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и
отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного
аллергологического анамнеза.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом
или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной
принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для
общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением
атропина (1-2 мг).
ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут
усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные,
принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным
наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или
брадикардии.
Осторожно применять совместно с психоактивными ЛС, например
ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей
брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое
АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых
аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо
уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать
терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-
адреноблокаторами.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых
аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая
дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Применение при беременности и лактации возможно в том случае,
если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у
плода и ребенка.
Следует отменять перед исследованием концентрации в крови и
моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты;
титров антинуклеарных антител.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Надропарин кальций
Фармгруппа - антикоагулянтное средство прямого действия.
Характеристика. Мол. масса 4-5 тыс. Da.
Фармдействие. Антикоагулянтное средство. Оказывает
антитромботическое действие. Низкомолекулярный гепарин, полученный
из стандартного методом деполимеризации. В связи с антитромбином
III характеризуется выраженной активностью в отношении фактора Ха
и более слабой в отношении фактора Па.
Усиливает блокирующее влияние антитромбина III на фактор Ха,
который активирует переход протромбина в тромбин. Ингибирование
фактора Ха проявляется при концентрации 200 ЕД/мг, тромбина - 50
ЕД/мг. Анти-Ха активность выражена значительно больше, чем влияние
на АЧТВ. Оказывает быстрое и продолжительное действие. Активность
выражается в единицах Европейской Фармакопеи (Ph. Eur.) IU-anti-
Ха.
Обладает противовоспалительными и иммунодепрессивными
(подавляет кооперативное взаимодействие Т- и В-лимфоцитов)
свойствами, незначительно снижает концентрацию холестерина и бета-
липопротеинов в сыворотке крови. Улучшает коронарный кровоток.
Фармакокинетика. ТСmах при п/к введении - 3 ч. Т1/2 - 3.5 ч,
при применении повторных доз - 8-10 ч. Биодоступность - 98%. Анти-
Ха активность проявляется в течение 18 ч. Активность в отношении
фактора Па незначительна и достигает максимума через 3 ч.
Имеет низкую скорость связывания с белками плазмы, практически
не связывается с белками матрицы сосудистой стенки, клетками
эндотелия и тромбоцитами.
Показания. Профилактика тромбоэмболических осложнений (в т.ч.
связанных с общей хирургией, онкологией и ортопедией, у
нехирургических больных с высоким риском развития тромбоэмболии:
острая дыхательная недостаточность, гнойно-септическая инфекция,
острая СН), профилактика свертывания крови в ходе гемодиализа.
Лечение тромбозов и тромбоэмболии, нестабильной стенокардии и
инфаркта миокарда без зубца Q.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый бактериальный
эндокардит, тромбоцитопения (у лиц с положительным тестом
агрегации in vitro в присутствии препарата), кровоточивость (кроме
ДВС-синдрома), геморрагический инсульт, перикардит, васкулит,
артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия, обморочные
состояния, хориоретинопатия, обострение язвенной болезни желудка и
12-перстной кишки, тяжелая почечная/печеночная недостаточность,
тяжелый сахарный диабет, травмы ЦНС, состояние после
спинномозговой пункции, проведение лучевой терапии, использование
ВМК, беременность, период лактации, послеродовый период.
Дозирование. Вводят в подкожную клетчатку живота, в толщу
кожной складки (игла располагается перпендикулярно кожной
складке). Складку поддерживать в течение всего периода введения.
Профилактика тромбоэмболии в общей хирургии: 0.3 мл 1 раз в
сутки. 0.3 мл вводят за 2-4 ч до хирургической операции. Курс
лечения - минимум 7 дней.
С лечебной целью: вводят 2 раза в сутки в течение 10 дней в
дозе 225 ЕД/кг (100 МЕ/кг), что соответствует: 45-55 кг - 0.4-0.5
мл, 55-70 кг - 0.5-0.6 мл, 70-80 кг - 0.6-0.7 мл, 80-100 кг - 0.8
мл, более 100 кг - 0.9 мл.
В ортопедической хирургии дозу подбирают в зависимости от массы
тела. Вводят 1 раз в сутки ежедневно, в следующих дозах: при массе
тела менее 50 кг: в предоперационном периоде и в течение 3 дней
после операции - 0.2 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4
дня)- 0.3 мл. При массе тела от 51 до 70 кг: в предоперационном
периоде и в течение 3 дней после операции - 0.3 мл; в
послеоперационном периоде (начиная с 4 дня) - 0.4 мл. При массе
тела от 71 до 95 кг: в предоперационном периоде и в течение 3 дней
после операции - 0.4 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4
|
