|
Стр. 132
привыкания к искусственной челюсти); малоподвижном образе жизни;
длительной иммобилизации.
Подготовка к рентгенологическому исследованию и УЗИ органов
брюшной полости. Как вспомогательное ЛС для скорейшего усвоения
некоторых ЛС (ПАСК, сульфаниламиды, антибиотики).
Противопоказания. Гиперчувствительность; гипербилирубинемия;
острый панкреатит, хронический панкреатит (обострение), гепатит,
печеночная недостаточность, печеночная кома или прекома, эмпиема
желчного пузыря, холелитиаз, механическая желтуха, кишечная
непроходимость.
С осторожностью. Муковисцидоз, беременность; детский возраст
(до 3 лет).
Дозирование. Внутрь, по 1 драже (таблетке с кишечнорастворимой
оболочкой) 3 раза в день во время или сразу после еды.
Проглатывают целиком, разжевывать нельзя. При необходимости
разовую дозу увеличивают в 2 раза. Продолжительность лечения - от
нескольких дней (при нарушении пищеварения вследствие погрешностей
в питании) до нескольких месяцев и лет (при необходимости
постоянной заместительной терапии).
Перед рентгенологическим исследованием и УЗИ - по 2 драже 2-3
раза в сутки за 2-3 дня до исследования.
Побочное действие. Аллергические реакции (гиперемия кожи,
чиханье, слезотечение), диарея, тошнота, боль в животе (в т.ч.
кишечная колика), гиперурикемия, гиперурикозурия. У детей (при
приеме в больших дозах) - перианальное раздражение, раздражение
слизистой оболочки полости рта.
Передозировка. Симптомы: гиперурикемия и гиперурикурия.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Уменьшает биодоступность препаратов Fe.
Повышает абсорбцию ПАСК, сульфаниламидов, антибиотиков.
Циметидин усиливает действие препарата.
Антациды, содержащие ионы Mg2+ и/или Са2+, снижают
эффективность препарата.
Панкурония бромид
Фармгруппа - миорелаксант недеполяризующий периферического
действия.
Фармдействие. Недеполяризующий миорелаксант средней
продолжительности действия. Блокирует передачу импульсов с
двигательных нервов на н-холинорецепторы скелетной мускулатуры.
Паралич мышц развивается постепенно в следующей
последовательности: поднимающие веко мышцы, жевательные мышцы,
мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовой щели, межреберные
мышцы и диафрагма. Не вызывает мышечных подергиваний, в сравнении
с др. миорелаксантами реже вызывает высвобождение гистамина (в
очень редких случаях вызывает бронхоспазм и др. аллергические
реакции); оказывает слабое м-холиноблокирующее действие.
Специфическими антагонистами являются антихолинэстеразные ЛС.
При в/в введении в начальной разовой дозе миорелаксирующее
действие наступает в течение 1 мин; время для интубации - через 2-
3 мин; максимум действия - в течение 3-4.5 мин (в зависимости от
дозы); продолжительность максимального эффекта - 35-45 мин,
увеличивается при повторных дозах, средняя продолжительность
действия (период спонтанного восстановления 90% сократительной
способности скелетных мышц) - 60 мин.
Фармакокинетика. Связь с белками плазмы - очень низкая.
Незначительная часть подвергается метаболизму в печени с
образованием неактивных метаболитов (3-ОН-, 17-ОН- и 3,17-ди-ОН-
дериватов). Период полураспределения - 10-13 мин, Т1/2 - 89-161
мин. Проникает через плацентарный барьер в незначительных
количествах (клинического значения не имеет).
Выводится почками - 90% (80% в неизмененном виде), 10% - с
желчью (из них 10% в неизмененном виде).
У больных с нарушениями функции печени увеличивается Т1/2 и
объем распределения (до 50% по сравнению с исходным).
Показания. Релаксация скелетной мускулатуры (при хирургических
операциях под общей анестезией, в т.ч. при кесаревом сечении);
судорожный синдром (в т.ч. при столбняке; судороги, вызванные
передозировкой др. ЛС или в результате воздействия электротока).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к гистамину,
бромидам).
С осторожностью. Рак бронхов, тахикардия, дегидратация,
нарушение КОС и электролитного баланса, почечная и/или печеночная
недостаточность, гипертермия, гипотермия, нервно-мышечные
заболевания (полиомиелит (остаточные явления), миастения gravis),
нарушение функции дыхательной системы (в т.ч. угнетение дыхания),
беременность, период лактации.
Категория действия на плод. С
Дозирование. Только в/в. При выборе дозы необходимо учитывать
вид общей анестезии, предполагаемую длительность операции,
взаимодействие с др. ЛС, которые применяли до или во время
анестезии.
Взрослым - в начальной дозе 40-100 мкг/кг, при эндотрахеальной
интубации - 60-100 мкг/кг. Условия для интубации создаются при
введении в дозе 100 мкг/кг - через 90-120 с, при введении в дозе
80 мкг/кг - через 120-150 мин. В случае необходимости для
поддержания мышечной релаксации дозу увеличивают на 10-20 мкг/кг
каждые 20-60 мин.
При назначении во время наркоза на фоне энфлурана или
изофлурана вводят вначале 40 мкг/кг, затем - в зависимости от
реакции пациента.
Новорожденным (до 4 нед) вводят в дозе 10-20 мкг/кг. Детям
старше 1 мес. в расчете на 1 кг массы тела применяют дозы как у
взрослых.
Если панкурония бромид вводят после применения суксаметония,
его дозу следует уменьшить. Взрослым и детям - в начальной дозе 20-
60 мкг/кг; дальнейшее повышение дозы проводят из расчета 10-20
мкг/кг.
Побочное действие. Со стороны ССС: менее часто - повышение АД,
тахикардия; редко - снижение АД; частота неизвестна - аритмия (в
т.ч. брадикардия), злокачественный гипертонический криз.
Аллергические реакции: менее часто - кожный зуд, кожная сыпь;
редко - бронхоспазм, отек, эритема; частота неизвестна -
крапивница, ларингоспазм.
Местные реакции: гиперемия и болезненность в месте введения.
Прочие: менее часто - слюнотечение; частота неизвестна -
повышение внутриглазного давления, миоглобинемия и миоглобинурия,
вызванные рабдомиолизом (особенно у детей могут привести к острой
почечной недостаточности).
Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД, коллапс,
нарушение самостоятельного дыхания, связанное с параличом
дыхательных мышц, шок.
Лечение: ИВЛ, для устранения миорелаксирующего эффекта -
ингибиторы холинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин) в сочетании с
М-холиноблокаторами (атропин); симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Усиливает риск развития побочных действий
сердечных гликозидов и солей Li+, снижает эффективность бета-
адреноблокаторов.
Не усиливает артериальную гипотензию, вызываемую галотаном.
Нейтрализует чрезмерную брадикардию, вызванную ЛС для
нейролептанальгезии, а также некоторые холинергические эффекты
морфина, но повышает риск тахикардии и артериальной гипертензии.
Антидепрессанты, а также любой др. вид ингаляционной общей
анестезии повышают риск развития нарушений сердечного ритма.
Эффект усиливают средства для общей анестезии (галотан, эфир,
циклопропан, метоксифлуран, кетамин), недеполяризующие и
деполяризующие миорелаксанты, аминогликозиды, полипептидные
антибиотики (полимиксины, ка-преомицин), линкомицин, клиндамицин,
прокаин в/в, лидокаин в/в, альфа-адреноблокаторы, тиамин,
ингибиторы МАО, хинидин, протамин, фенитоин, имидазолы,
метронидазол, нитроглицерин, диазепам, магния сульфат,
наркотические анальгетики, препараты, вызывающие гипокалиемию
(амфотерицин В, буметанид, ингибиторы карбоангидразы,
кортикостероиды, кортикотропин, этакриновая кислота, фуросемид,
индапамид, тиазидные диуретики); усиливают и пролонгируют - бета-
адреноблокаторы, препараты Li+.
Пропанидид, нейролептанальгезия, неостигмин, пиридостигмин,
норэпинефрин, эпинефрин, азатиоприн, теофиллин, КСl, NaCl, СаСl2,
гепарин уменьшают эффект и продолжительность действия препарата.
Гидрокортизон и преднизон снижают эффект панкурония бромида
(механизм неизвестен) и требуют увеличения его дозы или его замены
на аналог.
Снижает эффект антихолинэстеразных препаратов (неостигмин,
пиридостигмин), эдрофония хлорида (может потребоваться
корректировка их доз).
Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Высокие дозы
суфентанила снижают потребность в высоких начальных дозах
недеполяризующих миорелаксантах. Недеполяризующие миорелаксанты
предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими
дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанилом, фентанилом,
суфентанилом). Снижает риск брадикардии и гипотензии, вызванных
опиоидными анальгетиками (особенно на фоне вазодилататоров и/или
бета-блокаторов), но у некоторых пациентов может усиливать риск
тахикардии и артериальной гипертензии.
Ингаляционные анестетики (в т.ч. энфлуран, изофлуран) усиливают
эффект (дозу периферических миорелаксантов следует снижать до 1/3-
1/2 от обычно рекомендуемой).
Деполяризующие миорелаксанты, назначенные после введения
панкурония бромида, могут вызвать как увеличение, так и уменьшение
выраженности нервно-мышечной блокады. Недеполяризущие
миорелаксанты повышают устойчивость к блокирующему действию
деполяризующих миорелаксантов. Применение деполяризующих
миорелаксантов перед введением недеполяризующих миорелаксанов
усиливают эффект последних (их применение должно быть отстрочено
до тех пор, пока не снизится эффект от деполяризующих
миорелаксантов).
Особые указания. На фоне применения панкурония бромида
обязательно проведение ИВЛ. После прекращения общей анестезии
необходим контроль за глубиной и ритмом самостоятельного дыхания
больного.
Эффект усиливается при гипокалиемии (вследствие тяжелой рвоты,
диареи, лечения диуретиками), гипермагниемии, гипокальциемии
(вследствие массивных трансфузий), гипопротеинемии, дегидратации,
ацидоза, гиперкапнии, кахексии.
Перед применением корректируют водно-электролитное равновесие и
КОС.
Чтобы свести к минимуму кумулятивный эффект, поддерживающие
дозы рекомендуется вводить только после того, как амплитуда
мышечных сокращений восстановится до уровня не менее 25% от
контрольного значения.
При ожирении расчет дозы должен учитывать только мышечную массу
тела.
При миастении gravis используют наиболее низкие возможные
дозировки.
Во время лечения у пациентов, имеющих повышенную
чувствительность к бромидам, может возникнуть перекрестная
чувствительность.
Длительное применение препарата у новорожденных может вызвать
миопатию; однократное использование у недоношенных в ургентной
хирургии - возникновение метгемоглобинемии.
Адекватных и строго контролируемых исследований применения при
беременности и лактации не проведено, о неблагоприятных эффектах
до сих пор не сообщалось. Данных о проникновении препарата в
грудное молоко нет. Исследования показали безопасность применения
препарата при кесаревом сечении (панкурония бромид не влияет на
показатели по шкале Апгар, тонус мышц плода, сердечно-сосудистую
адаптацию новорожденного, хотя следует всегда иметь в виду
потенциальную возможность угнетения дыхания и снижение мышечной
активности у новорожде иных).
При гипертермии возможно усиление и пролонгирование эффекта
недеполяризующих миорелаксантов; при гипотермии - их снижение.
Пантов экстракт&
Фармгруппа - адаптогенное средство.
Фармдействие. Адаптогенный препарат, оказывает общетонизирующее
действие. Стимулирует ЦНС, ускоряет выработку условных рефлексов,
сокращает продолжительность действия этанола, снотворных и
седативных средств; повышает физическую и умственную
работоспособность и сопротивляемость организма к воздействию
различных стрессорных факторов физической (охлаждение,
перегревание, иммобилизация), химической (стрихнин, этанол) и
биологической (патогенные микроорганизмы) природы; обладает
гонадотропным стимулирующим эффектом.
Действие препарата обусловлено входящими в его состав
биологически активными веществами (пептиды, аминокислоты,
стероидные гормоны, фосфолипиды, микроэлементы).
Показания. Повышенная утомляемость, астенические состояния,
неврастения, артериальная гипотония, невроз, функциональные
расстройства половой сферы, повышенная сонливость, синдром
похмелья.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, атеросклероз, тяжелые формы ИБС (в т.ч. стенокардия),
аритмия, органические заболевания сердца, повышенная нервная
возбудимость, тромбоэмболия (в т.ч. повышенный риск ее развития),
эпилепсия, гиперкинез, злокачественные новообразования, острые
инфекционные заболевания, нефрит, печеночная и/или почечная
недостаточность, беременность.
Дозирование. Внутрь, за 30 мин до еды.
Таблетки: по 250 мг 2-3 раза в сутки.
Раствор для приема внутрь: 30-50 кап. 2-3 раза в день.
Допустимо перед употреблением развести водой в соотношении 1:10.
Капли для приема внутрь: по 15-20 кап. с небольшим количеством
воды (30-50 мл), 2-3 раза в день.
Курс лечения - 2-4 нед. При необходимости через 5-10 дней курс
лечения повторяют.
Побочное действие. Тошнота (редко), повышение АД, повышенная
нервная возбудимость, повышение аппетита.
Особые указания. Не рекомендуется прием препарата перед сном.
Пантокрин&
Фармгруппа - адаптогенное средство.
Фармдействие. Стимулирует ЦНС и ССС, повышает тонус скелетных
мышц, двигательную активность кишечника. Содержит фосфолипиды и
микроэлементы, повышает работоспособность и нормализует АД при
артериальной гипотензии, стимулирует деятельность органов ЖКТ.
Показания. Астения. В составе комплексной терапии -
неврастения, артериальная гипотензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженный
атеросклероз, ХСН, стенокардия, гиперкоагуляция, нефрит (тяжелые
формы), диарея, артериальная гипертензия, злокачественные
новообразования.
Дозирование. Внутрь, за 30 мин до еды - по 30-40 кап. или 1-2
таблетки 2-3 раза в сутки в течение 2-3 нед. Интервал между
курсами - 10 дней. При необходимости через 5-7 дней курс лечения
можно повторить (обычно до 3 раз в год).
П/к и в/м - по 1-2 мл в день; курс лечения - 15-20 дней,
проводят 2-3 курса с перерывом в 10 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции (кожный зуд),
повышение АД, головная боль.
Взаимодействие. Не следует назначать с анти-коагулянтами,
солями Са2+ и ЛС, стимулирующими перистальтику кишечника.
Пантопразол
Фармгруппа - понижающее секрецию желудочных желез средство -
протонового насоса ингибитор.
Фармдействие. Ингибитор протонового насоса (Н+/К+ АТФ-азы).
Блокирует заключительную стадию секреции НС1, снижая содержание
базальной и стимулированной секреции, независимо от природы
раздражителя. Торможение продукции НС1 дозозависимо. Не влияет на
моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня
после окончания приема.
Фармакокинетика. Метаболизируется в печени с участием
ферментной системой CYP2C19.
Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе
обострения), эрозивный гастрит, рефлюкс-эзофагит, синдром
Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, диспепсия
невротического генеза, злокачественные заболевания ЖКТ.
С осторожностью. Беременность, период лактации; печеночная
недостаточность.
Дозирование. Внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью. При
язвенной болезни - 40-80 мг/сут. У пожилых пациентов, при ХПН - не
более 40 мг/сут. Курс лечения для рубцевания язвы 12-перстной
кишки - 2 нед, язвы желудка и рефлюкс-эзофагита - 4-8 нед. При
печеночной недостаточности - 40 мг 1 раз в 2 дня.
Побочное действие. Головная боль, диарея, тошнота, рвота,
болезненное напряжение молочных желез, слабость, кожная сыпь, зуд
кожи, головокружение; гипертермия, депрессия, нарушение зрения.
Взаимодействие. Снижает эффект ЛС, всасывающихся при кислых
значениях рН (в т.ч. кетоконазола).
Особые указания. До и после лечения обязателен эндоскопический
контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к.
лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную
диагностику.
Папаверин&
Фармгруппа - спазмолитическое средство.
Фармдействие. Спазмолитическое средство, оказывает
гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в
клетке цАМФ и снижение содержания Са2+; снижает тонус и
расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и
мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает
возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную
проводимость. Действие на ЦНС выражено слабо (в больших дозах
оказывает седативный эффект).
Фармакокинетика. Абсорбция зависит от лекарственной формы.
Биодоступность в среднем - 54%. Связь с белками плазмы - 90%.
Хорошо распределяется, проникает через гистогематические берьеры.
Метаболизируется в печени. Т1/2 - 0.5-2 ч (может удлиняться до 24
ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из
крови при гемодиализе.
Показания. Спазм гладких мышц: органов брюшной полости
(холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика);
периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга;
сердца - стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм.
В качестве вспомогательного ЛС для премедикации.
Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома,
тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития
гипертермии), детский возраст (до 6 мес.).
С осторожностью. Состояния после ЧМТ, ХПН, недостаточность
функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной
железы, наджелудочковая тахикардия, шоковые состояния.
Дозирование. Внутрь, по 40-60 мг 3-4 раза в сутки. Высшая
разовая доза - 0.4 г, суточная - 0.6 г. Детям в возрасте от 6 мес.
до 2 лет - 5 мг, 3-4 лет - 5-10 мг, 5-6 лет - 10 мг, 7-9 лет - 10-
15 мг, 10-14 лет - 15-20 мг.
П/к, в/м - 1-2 мл 2% раствора (20-40 мг) 2-4 раза в сутки; в/в
медленно - 20 мг с предварительным разведением в 10-20 мл 0.9%
раствора NaCl.
Ректально, 20-40 мг 2-3 раза в день (взрослым).
Побочное действие. Аллергические реакции; AV блокада,
желудочковая экстрасистолия, снижение АД, запор, сонливость,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, эозинофилия.
Передозировка. Симптомы: диплопия, слабость, снижение АД,
сонливость.
Лечение: симптоматическое (поддержание АД).
Взаимодействие. Папаверин снижает противопаркинсонический
эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы.
В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие
папаверина усиливается.
При совместном применении с трициклическими антидепрессантами,
прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление
гипотензивного эффекта папаверина.
Особые указания. В/в следует вводить медленно, под контролем
врача.
В период лечения прием этанола должен быть исключен.
При беременности и лактации безопасность препарата не
установлена.
Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.
Папаверин+Бендазол&
Фармгруппа - спазмолитическое средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
спазмолитическое, гипотензивное, артериодилатирующее действие.
Бендазол - спазмолитическое средство миотропного действия;
оказывает гипотензивное, вазодилатирующее действие, стимулирует
функцию спинного мозга, обладает умеренной иммуностимулирующей
активностью.
Папаверина гидрохлорид - спазмолитическое средство, оказывает
гипотензивное действие. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в
клетке цАМФ и снижение содержания Са2+, снижает тонус и
расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и
мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает
возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную
проводимость. Действие на ЦНС выражено слабо (в больших дозах
оказывает седативный эффект).
Показания. Артериальная гипертензия (лабильная), спазм
периферических артерий и сосудов головного мозга, спазм гладкой
мускулатуры внутренних органов (в т.ч. язвенная болезнь желудка и
12-перстной кишки, спазм привратника, кишечная колика, холецистит,
спастический колит), полиомиелит (остаточные явления),
периферический паралич лицевого нерва.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушения AV
проводимости, эпилептический синдром, бронхообструктивный синдром,
детский возраст (до 1 года).
С осторожностью. Сниженная перистальтика кишечника, ЧМТ,
печеночная и/или почечная недостаточность, гипотиреоз,
надпочечниковая недостаточность, гипертрофия предстательной
железы; беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, взрослым - по 1-2 таблетки 2-3 раза в
сутки.
Побочное действие. Аллергические реакции, тошнота, запоры,
повышенное потоотделение, головокружение, AV блокада, аритмии,
снижение сократимости миокарда.
Взаимодействие. При одновременном применении препарата со
спазмолитиками, седативными ЛС, диуретиками, трициклическими
антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно
усиление выраженности гипотензивного эффекта.
Ослабляет действие антихолинэстеразных ЛС на гладкую
мускулатуру (галантамин, прозерин, физиостигмин и др.).
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание
препарата в ЖКТ.
Особые указания. При беременности и лактации безопасность
препарата не установлена.
Папаверин+Бендазол+Теобромин&
Фармгруппа - гипотензивное комбинированное средство.
Фармдействие. Сосудорасширяющий и спазмолитический препарат.
Теобромин снижает тонус гладкой мускулатуры органов ЖКТ и бронхов,
повышает сократимость и возбудимость миокарда, вызывает
диуретический эффект. Папаверин снижает тонус гладкой мускулатуры
сосудов и внутренних органов; вызывает расширение сосудов.
Бендазол оказывает вазодилатирующее и спазмолитическое действие.
Показания. Артериальная гипертензия, стенокардия, бронхоспазм,
спазм периферических и церебральных артерий, спазм гладких мышц.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тахиаритмия,
артериальная гипотензия, печеночная недостаточность, детский
возраст (до 1 года).
Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Побочное действие. Возбуждение, тахикардия, аллергические
реакции.
Папоротника мужского корневище&
Фармгруппа - растительного происхождения средство.
Фармдействие. Антигельминтный препарат растительного
происхождения.
Показания. Тениидоз, дифиллоботриоз, гименолепидоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХСН II-III ст.,
печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки, кахексия, туберкулез, беременность,
детский возраст (до 2 лет).
Дозирование. Внутрь. При гименолепидозе - по 1 капсуле каждые 3
мин в течение 30 мин. Высшая разовая доза - 8 г. При тениидозах и
дифиллоботриозе - 4-7 г в течение 1 дня.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, диспепсия
(тошнота, рвота, диарея), декомпенсация сердечной деятельности,
дегенеративные изменения печени, аллергические реакции.
Взаимодействие. Несовместим с касторовым маслом.
Парафин жидкий&
Фармгруппа - слабительное средство.
Фармдействие. Слабительное средство. Размягчает каловые массы;
оказывает слабое стимулирующее влияние на моторику тонкого
кишечника.
Фармакокинетика. При приеме внутрь не всасывается.
Показания. Запоры. Можно использовать как наружное средство (у
детей) и как основу для различных мазей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, воспалительные
процессы в брюшной полости, кишечная непроходимость, лихорадочный
синдром, беременность.
Дозирование. Внутрь, по 15-30 мл в день. Курс лечения - не
более 5 дней.
Побочное действие. При длительном применении - атония
кишечника, гиповитаминоз А, Е, К.
Особые указания. Не следует назначать препарат беременным из-за
возможной рефлекторной стимуляции матки. Можно использовать как
наружное средство (у маленьких детей) и как основу для различных
мазей.
Парацетамол
Фармгруппа - анальгезирующее ненаркотическое средство.
Фармдействие. Ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ, и ЦОГ2
преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и
терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы
нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет
практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.
Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических
тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на
водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку
ЖКТ.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, ТСmах достигается через
0.5-2 ч; Сmax - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%.
Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы
парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически
эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его
назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции
конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием
неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с
образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с
глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке
глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы
гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также
участвует ферментная система CYP2E1. T1/2 - 1-4 ч. Выводится
почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3%
в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата
и увеличивается Т1/2.
Показания. Лихорадочный синдром на фоне инфекционных
заболеваний; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности):
артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль,
альгодисменорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, период новорожденности
(до 1 мес.).
С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность,
доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера),
вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм,
беременность, период лактации, пожилой возраст, ранний грудной
возраст (до 3 мес.), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
сахарный диабет (для сиропа).
Дозирование. Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2
ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке
наступления действия).
Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг)
разовая доза - 500 мг; максимальная разовая доза - 1 г. Кратность
назначения - до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 4 г;
максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней. У пациентов с
нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера, у
пожилых больных суточная доза должна быть уменьшена и увеличен
интервал между приемами.
Дети: максимальная суточная доза для детей до 6 мес. (до 7 кг)
- 350 мг, до 1 года (до 10 кг) - 500 мг, до 3 лет (до 15 кг) - 750
мг, до 6 лет (до 22 кг) - 1 г, до 9 лет (до 30 кг) - 1.5 г, до 12
лет (до 40 кг) - 2 г. В виде суспензии: детям 6-12 лет - по 10-20
мл (в 5 мл - 120 мг), 1-6 лет - 5-10 мл, 3 мес.-1 год - 2.5-5 мл.
Доза для детей в возрасте от 1 до 3 мес. определяется
индивидуально. Кратность назначения - 4 раза в сутки; интервал
между каждым приемом - не менее 4 ч.
Максимальная продолжительность лечения без консультации врача -
3 дня (при приеме в качестве жаропонижающего ЛС) и 5 дней (в
качестве анальгезирующего).
Ректально. Взрослым - по 500 мг 1-4 раза в сутки; максимальная
разовая доза - 1 г; максимальная суточная доза - 4 г.
Детям 12-15 лет - 250-300 мг 3-4 раза в сутки; 8-12 лет - по
250-300 мг 3 раза в сутки; 6-8 лет - по 250-300 мг 2-3 раза в
сутки; 4-6 лет - по 150 мг 3-4 раза в сутки; 2-4 лет - по 150 мг 2-
3 раза в сутки; 1-2 лет - по 80 мг 3-4 раза в сутки; от 6 мес. до
1 года - по 80 мг 2-3 раза в сутки; от 3 до 6 мес. - по 80 мг 2
раза в сутки.
Побочное действие. Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь
на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная, крапивница),
ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в
т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны ЦНС (обычно развивается при приеме высоких доз):
головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии,
повышение активности "печеночных" ферментов, как правило, без
развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до
гипогликемической комы.
Со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и
метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая
анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы). При длительном применении в больших дозах -
апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения,
лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: (при приеме больших доз)
- нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит,
папиллярный некроз).
Передозировка. Симптомы (острая передозировка развивается через
6-14 ч после приема парацетамола, хроническая - через 2-4 сут.
после превышения дозы) острой передозировки: нарушение функции ЖКТ
(диарея, снижение аппетита, тошнота и рвота, дискомфорт в брюшной
полости и/или боль в животе), повышение потоотделения.
Симптомы хронической передозировки: развивается
гепатотоксический эффект, характеризующийся общими симптомами
(боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и
специфическими, характеризующими поражения печени. В результате
может развиваться гепатонекроз. Гепатотоксический эффект
парацетамола может осложняться развитием печеночной энцефалопатии
(нарушения мышления, угнетение ЦНС, ступор), судороги, угнетение
дыхания, кома, отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома,
гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс. Редко
нарушение функции печени развивается молниеносно и может
осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный
некроз).
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза
глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-
ацетилцистеина - через 12 ч. Необходимость в проведении
дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение
метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в
зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от
времени, прошедшего после его приема.
Взаимодействие. Снижает эффективность урикозурических ЛС.
Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает
эффект антикоагулянтных ЛС (снижение синтеза прокоагулянтных
факторов в печени).
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол,
барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические
антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные ЛС увеличивают
продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что
обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при
небольшой передозировке.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность
парацетамола.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают
риск гепатотоксического действия.
Длительное совместное использование парацетамола и др. НПВП
повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного
папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной
недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких
дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого
пузыря.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%
- риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. При продолжающемся лихорадочном синдроме на
фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более
5 дней, требуется консультация врача.
Риск развития повреждений печени возрастает у больных с
алкогольным гепатозом.
Искажает показатели лабораторных исследований при
количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во время длительного лечения необходим контроль картины
периферической крови и функционального состояния печени.
Сироп содержит 0.06 ХЕ сахарозы в 5 мл, что следует учитывать
при лечении больных сахарным диабетом.
Парацетамол+Аскорбиновая кислота&
Фармгруппа - анальгезирующее средство (анальгезирующее
ненаркотическое средство+витамин).
Фармдействие. Комбинированный препарат. Парацетамол обладает
анальгетическим и жаропонижающим действием. Аскорбиновая кислота
участвует в регулировании окислительно-восстановительных
процессов, углеводного обмена, свертывания крови, регенерации
тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость
организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает
потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте,
пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и
удлиняет его действие (замедление его выведения).
Показания. Лихорадочный синдром на фоне простудных заболеваний.
Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия,
миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль,
альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.
Противопоказания. Гиперчувствительность; желудочно-кишечное
кровотечение; портальная гипертензия; почечная недостаточность;
беременность (I и III триместр), период лактации; дефицит глюкозо-
6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе
обострения), печеночная и/или почечная недостаточность, врожденные
гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора),
алкоголизм.
Дозирование. Внутрь. Разовая доза для взрослых и детей (с
массой тела более 50 кг) - 1 таблетка или 10-15 мг/кг (в пересчете
на парацетамол), максимальная суточная доза - 4 таблетки; детям 6-
12 лет - 1/2 таблетки, максимальная суточная доза - 2 таблетки.
Курс лечения - не более 10 дней.
Перед применением таблетку растворяют в 100-200 мл кипяченой
воды. При почечной и/или печеночной недостаточности суточную дозу
снижают за счет уменьшения разовой дозы и/или кратности приема.
Капсулы: взрослым в начале лечения назначают утром, в обед и
вечером по 2 капсулы, запивая их небольшим количеством жидкости.
После уменьшения выраженности симптомов заболевания - по 1 капсуле
3 раза в день.
Порошок. Содержимое одного пакетика следует высыпать в стакан,
залить необходимым количеством горячей воды или чая, перемешать,
полученный теплый напиток сразу выпить. При необходимости
повторного применения препарат следует принимать 3-4 раза в сутки
с интервалами между приемами 4-8 ч. Высшая суточная доза для
взрослых не должна превышать 6 пакетиков.
В зависимости от возраста детям препарат дают в следующих дозах
(из расчета не более 10-15 мг/кг парацетамола на прием):
детям 6-9 лет (масса тела 22-30 кг) назначают 1/2 пакетика
(суточная доза - 2 пакетика); 10-12 лет (масса тела 30-40 кг) - 1
пакетик (суточная доза - 3 пакетика); старше 12 лет (масса тела
более 40 кг) - 1 пакетик (суточная доза 4 пакетика)
Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд,
крапивница, ангионевротический отек), тошнота, эпигастральная
боль; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
При длительном применении в больших дозах - гепатотоксическое
действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия,
метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (почечная
колика, глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Передозировка. Симптомы (обусловлены парацетамолом): бледность
кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота; гепатонекроз
(выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от
степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно
после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности
"печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени
(через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина
поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко печеночная
недостаточность развивается молниеносно и может осложняться
почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза
глутатиона - метионина - через 8-9 ч после передозировки и N-
ацетилцистеина - через 12 ч.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических
мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-
ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации
парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его
приема.
Взаимодействие. Стимуляторы микросомаль-ного окисления в печени
(фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон,
трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию
гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает
возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших
передозировках.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск
гепатотоксического действия препарата.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Снижает эффективность урикозурических ЛС.
При снижении скорости опорожнения желудка (пропантелин)
замедляется действие препарата, при ускорении (метоклопрамид)
начинает действовать быстрее.
Усиливает токсичность хлорамфеникола.
Может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.
Особые указания. При гипертермии, продолжающейся более 3 дней,
и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.
Искажает результаты лабораторных тестов, оценивающих
концентрацию глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Не следует одновременно применять др. ЛС, содержащие
парацетамол, а также др. ненаркотические анальгетики, НПВП
(метамизол, АСК, ибупрофен и т.п.), барбитураты,
противоэпилептические ЛС, рифампицин, хлорамфеникол.
Одновременное использование др. ЛС должно быть согласовано с
врачом.
Больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакетике
препарата содержится почти 3.8 г сахарозы. Лицам, склонным к
употреблению этанола, следует до начала лечения препаратом
проконсультироваться с врачом, поскольку парацетамол может оказать
повреждающее действие на печень.
Парацетамол+Декстрометорфан&
Фармгруппа - ОРЗ и "простуды" симптомов средство устранения
(анальгезирующее ненаркотическое средство+противокашлевое
опиоидное средство).
Фармдействие. Комбинированный препарат. Декстрометорфан
оказывает противокашлевое действие. Парацетамол обладает
анальгетическим, жаропонижающим и слабо выраженным
противовоспалительным действием.
Показания. Симптоматическое лечение гриппа, "простудных"
заболеваний.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая
почечная/печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, бронхиальная астма, ХОБЛ
(эмфизема, хронический обструктивный бронхит), пневмония,
дыхательная недостаточность или угнетение дыхания, беременность и
период лактации, эпилепсия, детский возраст (до 16 лет).
С осторожностью. Одновременный прием ингибиторов МАО, почечная
недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера,
Дубина-Джонсона и Ротора), кашель с обильной мокротой.
Дозирование. Внутрь, подростки старше 16 лет и взрослые - 30 мл
1 раз в сутки (вечером, перед сном).
При почечной/печеночной недостаточности, гипербилирубинемии
дозу уменьшают.
Длительность приема не должна превышать 3-4 дней.
Побочное действие. Необычайная утомляемость, головокружение,
тошнота, рвота (исчезают после прекращения приема). Лекарственная
зависимость (декстрометорфан), гиперемия кожи, очень редко -
аллергические реакции (кожная сыпь), нарушения кроветворения
(тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения). В
отдельных случаях у предрасположенных пациентов - бронхоспазм
("аспириновая" астма), реакции гиперчувствительности
(ангионевротический отек, одышка, повышенное потоотделение,
тошнота, снижение АД, вплоть до шока).
Передозировка. Симптомы (декстрометорфан): возбуждение,
головокружение, угнетение дыхания, нарушения сознания, снижение
АД, тахикардия, гипертонус мышц, атаксия.
Лечение: интубация, искусственное дыхание (может возникнуть
необходимость в принятии мер для защиты от чрезмерной потери
тепла).
Симптомы (парацетамол): прием повышенных доз парацетамола может
привести к возникновению явлений интоксикации (длительность
латентного периода от 24 до 48 ч). При этом вследствие некроза
клеток печени могут развиваться нарушения ее функции, вплоть до
печеночной комы, в т.ч. и с летальным исходом. Возможен некроз
почечных канальцев с развитием почечной недостаточности. Симптомы:
в 1-й день - тошнота, рвота, повышенное потоотделение, сонливость,
недомогание; во 2-й день - субъективное улучшение самочувствия,
слабовыраженная боль в животе, гепатомегалия, повышение активности
"печеночных" трансаминаз и билирубина, удлинение
тромбопластинового времени, олигурия; в 3-й день - высокие
показатели "печеночных" трансаминаз, желтуха, нарушения
свертывания крови, гипогликемия, печеночная кома.
Лечение: в течение первых 6 ч - промывание желудка, в первые 8
ч - в/в введение донаторов SH-групп (ацетилцистеин), диализ
эффективен (рекомендуется определение концентрации парацетамола в
плазме), симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Усиливает действие на ЦНС и токсичность
ингибиторов МАО и др. ЛС, угнетающих ЦНС.
Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин,
этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, три циклические
антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных
метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых
интоксикаций при небольших передозировках парацетамола; повышают
концентрацию декстрометорфана в крови.
При одновременном применении парацетамола и зидовудина
повышается риск развития нейтропении.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию и наступление действия.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Парацетамол замедляет выведение хлорамфеникола.
Одновременный прием непрямых антикоагулянтов должен
осуществляться под врачебным контролем.
Особые указания. Препарат содержит 18 об. % этанола.
30 мл препарата содержат 1.18 ХЕ или 391 кДж соответственно.
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления
этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и
занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
|
