|
Стр. 183
концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.
Показания. Системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus,
включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с
нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами
иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИДом, при трансплантации
органов); профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом.
Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный
кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов
дыхания, глаз и мочеполовых органов), в т.ч. у больных, получающих
курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при
наличии др. факторов, предрасполагающих к их развитию - лечение и
профилактика.
Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода,
неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый
и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с
ношением зубных протезов).
Генитальный кандидоз: вагинальный (острый и рецидивирующий),
баланит.
Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными
опухолями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика
рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.
Микозы кожи: стоп, тела, паховой области, онихомикоз,
отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции.
Глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз, споротрихоз и
гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. азольным
противогрибковым ЛС в анамнезе).
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность,
одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм,
беременность, период лактации, детский возраст (до 6 мес. -
безопасность и эффективность применения не установлены).
Дозирование. Внутрь, в/в капельно (со скоростью не более 20
мг/мин).
Взрослым, при криптококковых инфекциях, кандидемии,
диссеминированном кандидозе, др. инвазивных кандидозных инфекциях
в 1-й день назначают 400 мг, затем - по 200-400 мг 1 раз в сутки.
Длительность лечения зависит от клинической и микологической
реакции (при криптококковых менингитах составляет минимум 6-8
нед).
Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом
терапию в дозе 200 мг/сут. можно продолжать длительное время.
При орофарингеальном кандидозе - 50-100 мг 1 раз в сутки в
течение 7-10 дней, у больных с иммунодепрессией - 14 и более дней.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у
больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии -
по 150 мг 1 раз в неделю.
При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением
зубных протезов,- 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в
сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза.
При др. кандидозах слизистых оболочек (за исключением
генитального кандидоза) - 50-100 мг/сут., длительность лечения -
14-30 дней.
При вагинальном кандидозе - 150 мг однократно, внутрь. Для
снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в
течение 4-12 мес., иногда может потребоваться более частое
применение.
При баланите, вызванном Candida,- 150 мг/сут. однократно.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза - 50-400 мг/сут.
в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При
наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у
больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся
нейтропенией, рекомендуемая доза - 400 мг/сут. Флуконазол
назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении;
после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение
продолжают еще в течение 7 сут.
При поражениях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области,
и кандидозах - 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки,
длительность лечения - 2-4 нед (до 6 нед при микозах стоп).
При отрубевидном лишае - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед,
некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то
время как в части случаев оказывается достаточным однократный
прием 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является
применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.
При онихомикозе - 150 мг 1 раз в неделю; лечение продолжается
до смены инфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на
пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес. и 6-12 мес.
соответственно.
При глубоких эндемических микозах - 200-400 мг/сут. в течение
до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может
составлять 11-24 мес. при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес. - при
паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес. - при споротрихозе и 3-17 мес. -
при гистоплазмозе.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность
лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей
препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы
превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в
сутки (используют специальные лекарственные формы для детей).
Детям при кандидозе пищевода назначают 3 мг/кг/сут. однократно
в течение не менее 3 нед и в течение 2 нед после регрессии
симптомов; при кандидозе слизистых оболочек - 3 мг/кг/сут.
однократно в течение не менее 3 нед; при лечении генерализованного
кандидоза и криптококковой инфекции (в т.ч. менингита) - 6-12
мг/кг/сут. в течение 10-12 нед (до лабораторного подтверждения
отсутствия возбудителей в ликворе).
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным
иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с
нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической
химиотерапии или лучевой терапии,- 3-12 мг/кг/сут. в зависимости
от выраженности и длительности сохранения индуцированной
нейтропении.
Для новорожденных детей интервал между введениями препарата -
72 ч, детям в возрасте 2-4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48
ч.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата
следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у
взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной
недостаточности.
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции
почек следует придерживаться обычного режима дозирования
препарата. Больным с почечной недостаточностью (КК менее 50
мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано
ниже.
При ХПН первоначально вводится "ударная" доза 50-400 мг; при КК
более 50 мл/мин назначают обычную суточную дозу, при КК 11-50 -
1/2 рекомендуемой дозы или обычную дозу 1 раз в 2 дня; больным,
находящимся на гемодиализе,- 1 дозу после каждого диализа.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: снижение
аппетита, тошнота, запоры или диарея, метеоризм, боль в животе,
зубная боль, редко - нарушение функции печени (иктеричность склер,
желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, ACT и ЩФ).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,
необычайная утомляемость, редко - судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения,
тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения,
агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - мультиформная
экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона),
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),
анафилактоидные реакции.
Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция,
гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Передозировка. Симптомы: галлюцинации, параноидальное
поведение.
Лечение: симптоматическое: промывание желудка, форсированный
диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме
приблизительно на 50%.
Взаимодействие. Повышает эффективность кумариновых
антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени; варфарина - в
среднем на 12%), концентрацию зидовудина (увеличение побочных
эффектов зидовудина), циклоспорина, рифабутина (при одновременном
применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически
значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль
концентрации фенитоина в плазме).
Удлиняет T1/2 теофиллина и увеличивает риск развития
интоксикации (необходима коррекция его дозы).
При одновременном приеме с производными сульфонилмочевины
(хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) следует
периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, если
необходимо, производить коррекцию дозы гипогликемических ЛС (т.к.
флуконазол удлиняет T1/2).
Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме
на 40%, рифампицин уменьшает Т1/2 на 20% и AUC - на 25%.
Терфенадин и цизаприд повышают риск возникновения аритмий,
включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes).
Особые указания. Лечение необходимо продолжать до появления
клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение
лечения приводит к рецидивам.
Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или
др. лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется
соответствующая коррекция фунгицидной терапии.
В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови,
функцию почек и печени. При возникновении нарушений функции почек
и печени следует прекратить прием препарата.
Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо,
симптомы исчезают после прекращения терапии.
При возникновении кожных высыпаний у больных с иммунодепрессией
необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессирования
кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития
синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла).
Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном
применении с антикоагулянтами кумаринового ряда.
Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией
циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. у
больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут.
приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в
плазме.
Флумазенил
Фармгруппа - бензодиазепинов антагонист.
Фармдействие. Специфический антагонист бензодиазепинов
(анксиолитических, снотворных и противоэпилептических ЛС).
Блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет (уменьшает)
действие ЛС бензодиазепиновой структуры. Не устраняет действие ЛС,
угнетающих ЦНС, если их эффекты не обусловлены влиянием на
бензодиазепиновые рецепторы.
Фармакокинетика. Связь с белками плазмы - 50%. T1/2 - 50-60
мин, средний объем распределения в равновесном состоянии - 0.95
л/кг. Суммарный плазменный клиренс - 1 л/мин. Выводится с желчью -
99%.
Показания. Устранение центральных эффектов бензодиазепинов
(восстановление самостоятельного сознания и дыхания; выход из
общей анестезии, проводимой с помощью бензодиазепинов; устранение
седативного действия бензодиазепинов при диагностических и
терапевтических процедурах; дифференциальный диагноз при потере
сознания неизвестной этиологии, отравление бензодиазепинами).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность (I триместр).
Дозирование. В/в, разбавляют 5% раствором декстрозы или 0.9%
раствором NaCl. Для вывода из общей анестезии в начальной дозе -
0.2 мг в течение 15 с, при необходимости - по 0.1 мг с интервалом
1 мин; максимальная доза - 1 мг; средняя доза - 0.3-0.6 мг.
При передозировке бензодиазепинов: начальная доза - 0.3 мг; при
необходимости - повторно в той же дозе с интервалом 1 мин,
максимальная доза - 2 мг.
При спутанности сознания вводят в/в капельно, со скоростью 100-
400 мкг/ч.
Побочное действие. Сыпь, "приливы" крови к лицу, страх,
тревожность, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, симптомы
бензодиазепиновой абстиненции.
Взаимодействие. Блокирует действие зопиклона,
триазолпиридазинов на бензодиазепиновые рецепторы.
Особые указания. Воздерживаться в течение суток после приема от
работы, требующей повышенного внимания.
Не следует назначать больным эпилепсией, которые получали
лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое
действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать
развитие эпилептических припадков.
В I триместре беременности применение допустимо только по
абсолютным показаниям.
Следует помнить, что у больных с тяжелой ЧМТ или нестабильным
внутричерепным давлением может развиться внутричерепная
гипертензия.
Не рекомендуется применять до полного окончания действия
периферических миорелаксантов, при нарушениях ССС и вегетативной
нервной системы при отравлении три- и тетрациклическими
антидепрессантами.
Флуметазон
Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения.
Фармдействие. ГКС для наружного применения; тормозит
высвобождение медиаторов воспаления, характеризуется интенсивным
местным действием и отсутствием общего действия. При воздействии
на кожу тормозит процесс краевого скопления нейтрофилов, что
приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции
цитокинов, торможению миграции макрофагов, уменьшению процессов
инфильтрации и грануляции. Оказывает противовоспалительное, про-
тивоотечное, противоаллергическое и антипролиферативное действие.
Обладая гидрофильными свойствами, крем не препятствует
отделению секрета и выделению тепла, вызывает охлаждающий эффект.
Лосьон образует на коже неприлипающий слой, пропускающий кожные
выделения.
Мазь оказывает гидратирующее воздействие на кожу, повышая ее
эластичность, а также в значительной мере насыщает жирами
эпидермис и глубоко проникает в кожу.
Показания. Экзема, атонический дерматит, себорейный дерматит,
псориаз, простые и аллергические дерматиты, фотодерматиты,
крапивница, кожный зуд, почесуха, мультиформная экссудативная
эритема, наружный отит, опрелость, "пеленочный" дерматит, простой
хронический лишай (ограниченный нейродермит), токсидермия, красный
плоский лишай, дискоидная красная волчанка (хроническая форма).
В составе комбинированной терапии пузырных кожных болезней.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кожные проявления
сифилиса, туберкулез кожи, бактериальные, вирусные, грибковые
кожные заболевания, трофические язвы голени, связанные с
варикозным расширением вен, рак кожи, невус, атерома, эпителиома,
меланома, гемангиома, ксантома, саркома, беременность.
С осторожностью. Обширные поражения кожи и слизистых оболочек.
Дозирование. Наружно, в виде 0.02% мази, крема или лосьона.
Наносят на кожу тонким равномерным слоем, по мере надобности, от 1
до 3 раз в день. Лечение можно проводить с использованием защитной
воздухонепроницаемой повязки или без нее. После прекращения
патологического процесса для предупреждения рецидива заболевания
применять в течение 1 нед 1 раз в день. Курс лечения - 1-2 нед.
Крем показан при слабомокнущих процессах в острой и подострой
стадиях кожных заболеваний; мазь - при субхронических и
хронических состояниях и сухих воспалительных процессах; лосьон -
для лечения острых мокнущих воспалительных процессов, а также для
аппликации на открытые части тела и участки с волосяным покровом.
Побочное действие. Жжение, кожный зуд, стероидные угри, стрии,
сухость кожи, фолликулиты; при длительном применении - атрофия
кожи, местный гирсутизм, телеангиэктазия, пурпура, нарушения
пигментации; при нанесении на большие поверхности возможны
системные проявления (гастрит, изъязвление слизистой оболочки
ЖКТ).
Особые указания. При дерматозах, не поддающихся лечению ГКС
(псориаз), рекомендуется применение окклюзионной повязки.
Необходимо следить за тем, чтобы препарат не попадал на
конъюнктиву.
Флуметазон+клиохинол&
Фармгруппа - глюкокортикостероид + противогрибковое средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат; оказывает
противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое,
вазоконстрикторное, противогрибковое и противомикробное действие.
Флуметазон - ГКС; тормозит высвобождение медиаторов воспаления;
при воздействии на кожу происходит предупреждение краевого
скопления нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного
экссудата и продукции цитокинов, торможению миграции макрофагов,
уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Клиохинол обладает
противомикробным бактериостатическим и противогрибковым действием,
увеличивает антиэкссудативный эффект флуметазона, активен в
отношении широкого спектра микроорганизмов, грибов и
грамположительных бактерий (стафилококки). В отношении
грамотрицательных бактерий он малоэффективен. Каждая из
лекарственных форм обладает определенными свойствами: у пасты
дополнительным терапевтическим эффектом является подсушивание при
мокнущих воспалительных процессах, кроме того, она обладает
охлаждающим действием, хорошо фиксируется кожей, образуя защитный
слой; преимущество крема заключается в том, что он не прилипает и
обладает значительным охлаждающим действием; мазь обладает
водоотталкивающим действием и образует защитную пленку,
предохраняющую кожу от воздействия внешней влаги; обладая глубоким
жиронасыщающим действием, мазь наиболее пригодна для лечения
больных с сухой и истонченной кожей.
Показания. Экзема, атонический дерматит, диффузный нейродермит,
себорейный дерматит, псориаз, в т.ч. волосистой части головы
(особенно сухие бляшки); дерматомикоз, актиномикоз, бластомикоз,
споротрихоз; опрелость, мультиформная экссудативная эритема;
эритродермия; простой хронический лишай (ограниченный
нейродермит); импетиго, вторичные инфекции при укусах насекомых.
Противопоказания. Гиперчувствительность; кожные проявления
сифилиса; туберкулез кожи, вирусные кожные заболевания;
трофические язвы голени, связанные с варикозным расширением вен,
опухоли кожи (рак кожи, невус, атерома, меланома, гемангиома,
ксантома, саркома); беременность.
Дозирование. Наружно. Наносят тонким слоем на пораженные
участки 2-3 раза в день с наложением окклюзионных повязок, которые
меняют каждые 24 ч. Проникновение в глубокие слои кожи под
окклюзионной повязкой примерно в 100 больше, чем при простом
нанесении на пораженные участки. Окклюзионная повязка
противопоказана в случае кожной инфекции.
Побочное действие. Жжение, кожный зуд, стероидные угри; стрии,
сухость кожи, фолликулит. При длительном применении - атрофия
кожи, местный гирсутизм, телеангиэктазия, пурпура, нарушения
пигментации; при нанесении на большие поверхности возможны
системные проявления (гастрит, изъязвление слизистой оболочки
ЖКТ).
Взаимодействие. В результате местного применения повышается
количество связанного с йодом белка (РВ,) у пациентов с нормальной
функцией щитовидной железы.
Флуметазон+салициловая кислота&
Фармгруппа - глюкокортикостероид+кератолитическое средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает
противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое,
кератолитическое и местное гипотерми-ческое действие. Флуметазон -
ГКС; тормозит высвобождение медиаторов воспаления; при воздействии
на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что приводит
к уменьшению воспалительного экссудата, продукции цитокинов и
торможению миграции макрофагов, в свою очередь приводящее к
уменьшению инфильтрации и грануляции. Салициловая кислота
способствует пенетрации ГКС и придает препарату дополнительное
антипаракератозное и умеренное кератолитическое свойства. Кроме
того, обладает антибактериальным и фунгицидным действием, а также
восстанавливает защитную мантию кожи.
Показания. Атонический дерматит, диффузный нейродермит,
хронический лихен Видаля, хроническая экзема (особенно роговая),
гиперкератоз, ихтиоз; хронический дисгидроз, псориаз; красный
плоский лишай, дискоидная красная волчанка.
Противопоказания. Гиперчувствительность; туберкулез кожи,
сифилис, сыпь после вакцинации, свежие вирусные, бактериальные,
грибковые инфекции кожи (пиодермия, ветряная оспа, герпес,
актиномикоз, бластомикоз, споротрихоз); трофические язвы голени,
связанные с варикозным расширением вен, опухоли кожи (рак кожи,
невус, атерома, эпителиома, меланома, гемангиома, ксантома,
саркома). Дети грудного и младшего возраста; беременность.
Дозирование. Наружно. Тонкий слой мази наносят на болезненно
измененные поверхности кожи 2-3 раза в сутки. После полного
исчезновения болезненных проявлений лечение проводят еще в течение
3-4 дней. При хронических кожных поражениях лечение не должно
продолжаться более 3 нед. Мазь можно также применять в виде
окклюзионной повязки, которую следует менять каждые 24-48 ч. При
лечении поражений на сухих и обезжиренных участках кожи,
характеризующихся выраженной инфильтрацией, лихенизацией,
десквамацией и гиперкератозом, а также омозолелостью, степень
увлажнения можно регулировать с помощью толщины наносимого слоя, в
соответствии с терапевтическими требованиями, характерными для
каждого отдельного случая. Раствор: несколько капель наносят на
пораженные участки кожи и слегка втирают 3 раза в день.
Побочное действие. Жжение, кожный зуд, стрии, сухость кожи,
фолликулит. При длительном применении - атрофия кожи, местный
гирсутизм, телеангиэктазия, пурпура, нарушения пигментации; при
нанесении на большие поверхности возможны системные проявления
(гастрит, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ).
Особые указания. Необходимо следить за тем, чтобы препарат не
попадал на слизистые оболочку и конъюнктиву. Следует избегать
многократного нанесения на обширные участки кожи у беременных и
больных с тяжелой почечной недостаточностью (возможно системное
действие салициловой кислоты). Мазь является адекватным ЛС для
лечения поражений на сухих и обезжиренных участках кожи,
характеризующихся выраженной инфильтрацией, лихенизацией,
десквамацией и гиперкератозом, а также омозолелостью; легко
апплицируется, хорошо схватывается с сухой кожей, повышает
содержание в ней жира и способствует удержанию в ней влаги.
Степень увлажнения можно регулировать с помощью толщины наносимого
слоя, в соответствии с терапевтическими требованиями, характерными
для каждого отдельного случая. По косметическим соображениям мазь
можно наносить совершенно незаметно. Для этого избыток мази,
оставшийся после втирания, удаляется с поверхности кожи с помощью
сухой ткани. Мазь не загрязняет одежду и постельное белье. Раствор
бесцветен, не склеивает волосы и быстро проникает в кожу. После
подсыхания не оставляет видимых следов.
Флунитразепам
Фармгруппа - снотворное средство.
Фармдействие. Снотворное средство бензодиазепинового ряда.
Оказывает также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и
центральное миорелаксирующее действие. Усиливает тормозное влияние
ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к
медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов,
уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга,
тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении
эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха,
беспокойства; седативный эффект - в отношении симптоматики
невротического происхождения (тревоги, страха). На продуктивную
симптоматику психотического генеза (острые бредовые,
галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет,
редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых
расстройств. Снотворное действие наступает без нарушения фазности
через 20-45 мин и продолжается 6-8 ч.
Фармакокинетика. После приема внутрь Сmах достигается через 2
ч. Метаболизируется в печени. T1/2 - 24-36 ч. Выводится почками.
Показания. Бессонница (различного генеза), неврозы, комплексное
лечение шизофрении, эпилепсии, маниакально-депрессивного психоза,
абстинентный синдром при алкоголизме, премедикация, введение в
анестезию и ее поддержание.
Противопоказания. Гиперчувствительность, миастения, выраженная
печеночная и/или почечная недостаточность, гиперкапния, острое
отравление этанолом, снотворными, болеутоляющими,
антипсихотическими или антидепрессивными ЛС, Li+, наркомания,
одновременный прием ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед),
беременность (I триместр), период лактации, ранний детский возраст
(включая новорожденных).
С осторожностью. Нарушения мозгового кровообращения,
хронический алкоголизм, сердечная и/или дыхательная
недостаточность, компенсированные почечная и/или печеночная
недостаточность, пожилой возраст.
Дозирование. При нарушениях сна - внутрь, непосредственно перед
сном или за 20 мин до сна, взрослым - 1-2 мг; пациентам пожилого
возраста - 0.5-2 мг; детям и подросткам до 15 лет - по 0.5-1.5 мг.
Длительность лечения - от 2-5 дней до 2-3 нед (не более 4 нед), у
детей она должна быть меньше, чем у взрослых. Лечение прекращают,
постепенно уменьшая дозу.
Для премедикации за 30-60 мин до начала общей анестезии
(изолированно или в комбинации с др. ЛС) - в/м (раствор для
парентерального применения готовят ex tempore), 1-2 мг (из расчета
0.015-0.03 мг/кг).
При введении в анестезию - в/в медленно, 1-2 мг. При
необходимости поддержания общей анестезии дополнительно вводят
малыми дозами.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: повышенная
утомляемость, слабость, снижение способности к концентрации
внимания, замедление физических и психических реакций, парестезии,
головная боль, амнезия, дезориентация при пробуждении,
парадоксальное развитие тревоги, галлюцинаций, возбуждение,
эпилептические припадки, после отмены - нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: затруднение дыхания (бронхоспазм),
кожная сыпь.
Местные реакции: болезненность и жжение в месте инъекции.
Прочие: снижение АД, задержка мочи, изменение либидо, у
предрасположенных больных - лекарственная зависимость,
толерантность.
Взаимодействие. Увеличивает депримирующее действие
антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков,
антидепрессантов, наркотических анальгетиков, общих анестетиков,а
также снотворных, противоэпилептических и антигистаминных ЛС.
Этанол, ингибиторы микросомального окисления усиливают эффекты
(включая побочные).
Цизаприд может увеличить абсорбцию препарата и привести к
усилению седативного эффекта.
Особые указания. Риск развития лекарственной зависимости
повышается при одновременном назначении др. снотворных и
психоактивных ЛС, этанола.
При резкой отмене и лекарственной зависимости возможно развитие
синдрома "отмены" - возобновление нарушений сна в более выраженной
форме, тревожность, раздражительность, головная боль, тремор,
повышенное потоотделение, судороги, галлюцинации.
Препарат следует вводить в вену крупного калибра. Из-за
опасности развития некроза необходимо избегать в/а введения.
При необходимости назначения препарата в период лактации
следует прекратить грудное вскармливание.
Развитие парадоксальных реакций требует отмены препарата.
У детей в возрасте до 14 лет применяют только по абсолютным
показаниям.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Флуоксетин
Фармгруппа - антидепрессант.
Фармдействие. Антидепрессивное средство, селективный ингибитор
обратного захвата серотонина.
Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и
чувство страха, устраняет дисфорию. Не вызывает ортостатической
гипотензии, седативного эффекта, некардиотоксичен.
Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 нед лечения.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, ТСmах после приема внутрь
40 мг - 6-8 ч, значение Сmах - 15-55 нг/мл. Капсулы и водный
раствор препарата биоэквивалентны, прием пищи не влияет на
биодоступность.
Связь с белками плазмы - 94.5% (включая альбумин и альфа1-
гликопротеин).
Объем распределения - высокий, легко проникает через ГЭБ.
Обе энантиомерных формы эквиэффективны, но S-флуоксетин
выводится медленнее и преобладает над R-формой при Сss. В печени
энантиомеры метаболизируются до активного метаболита -
норфлуоксетина. Метаболиты выводятся почками (80%) и с каловыми
массами (15%), преимущественно в виде глкжуронидов. Является
ингибитором ферментной системы CYP2C19) CYP3A2D6 и CYP3A3, CYP3A5,
CYP3A7. T1/2 флуоксетина - 1-4 сут. при однократном приеме и 4-6
сут. - после достижения Css.
T1/2 норфлуоксетина при однократном приеме и после достижения
Сss - 4-16 сут., что вызывает значительную кумуляцию активных
форм, медленное достижение их Сss в плазме и длительное
присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени
T1/2 удлиняется в 3-4 раза.
Показания. Депрессии (независимо от степени депрессивного
расстройства - слабая, умеренная, тяжелая), булимия, анорексия,
алкоголизм, навязчивые состояния.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 10
мл/мин), выраженная печеночная недостаточность, суицидальная
настроенность, одновременный прием ингибиторов МАО (в
предшествующие 2 нед), беременность, период лактации.
С осторожностью. Сахарный диабет, эпилептический синдром
различного генеза и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), болезнь
Паркинсона, компенсированные почечная и/или печеночная
недостаточность, кахексия.
Дозирование. Внутрь, при депрессии начальная доза - 20 мг/сут.
1 раз, утром; при необходимости еженедельно дозу увеличивают на 20
мг/сут. Максимальная суточная доза - 80 мг в 2-3 приема.
При булимии и для пожилых пациентов - 60 мг в 3 приема, при
навязчивых состояниях - 20-60 мг/сут. Поддерживающая терапия - 20
мг/сут. Курс лечения - 3-4 нед.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головокружение,
головная боль, сонливость или бессонница, вялость, повышенная
утомляемость, астения, тремор, ажитация, тревожность, суицидальная
наклонность (свойственная больным с депрессивными расстройствами),
мания или гипомания.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость
во рту или гиперсаливация, тошнота, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: повышенное потоотделение, похудание, снижение либидо,
системные нарушения со стороны легких, почек или печени,
васкулиты.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, состояние возбуждения,
судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного уголя,
при судорогах - анксиолитических ЛС (транквилизаторов),
симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Усиливает эффекты алпразо-лама, диазепама,
этанола и гипогликемических ЛС.
Повышает в плазме концентрацию фенитоина, трициклических
антидепрессантов, мапротилина, тразодона в 2 раза (необходимо на
50% снижать дозу трициклических антидепрессантов при одновременном
применении).
На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие
продолжительных эпилептических припадков.
Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина
(усиление ажитации, двигательного беспокойства, нарушений со
стороны ЖКТ).
Ингибиторы МАО повышают риск развития серотонинового синдрома
(гипертермия, озноб, повышенное потоотделение, миоклонус,
гиперрефлексия, тремор, диарея, нарушения координации движений,
вегетативная лабильность, возбуждение, бред и кома).
ЛС, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС, повышают риск
развития побочных эффектов и усиления угнетающего действия на ЦНС.
При одновременном применении с ЛС, обладающими высокой степенью
связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином,
возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных)
ЛС и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.
Особые указания. При лечении больных с дефицитом массы тела
следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая
потеря массы тела).
У больных сахарным диабетом назначение флуоксетина повышает
риск развития гипогликемии и гипергликемии - при его отмене. В
связи с этим доза инсулина и/или любых др. гипогликемических ЛС,
применяемых внутрь, должна быть скорректирована. До наступления
значительного улучшения в лечении больные должны находиться под
наблюдением врача.
Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола и
занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенного внимания и быстроты психических и двигательных
реакций.
Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом
лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между
окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО
- не менее 5 нед.
При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует
начинать с 1/2 дозы.
Флуоренонилглиоксаля бисульфит&
Фармгруппа - противовирусное средство. Фармдействие.
Противовирусное средство, активно в отношении вирусов Herpes
simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, аденовирусов.
Показания. Конъюнктивит, кератит, вирусный кератоконъюнктивит,
герпетический кератоконъюнктивит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Закладывают за нижнее веко 1-3 раза в сутки. Курс
лечения 10 дней - 1.5 мес. Пленку при помощи чистого
офтальмологического пинцета извлекают из флакона или пенала и,
оттянув пальцами свободной руки нижнее веко, закладывают ее в
образовавшееся пространство между веком и глазным яблоком. Затем
веко отпускают и удерживают глаз в спокойном (неподвижном)
состоянии в течение 30-60 с для смачивания пленки и перехода ее в
эластичное (мягкое) состояние.
Побочное действие. Кратковременное слезотечение, ощущение
инородного тела в глазу (если оно не проходит в течение 3-5 мин -
пленку необходимо удалить).
Особые указания. При отсутствии эффекта в течение 10 дней
следует перейти на др. методы лечения. Пленку рекомендуется
закладывать за веко в порядке взаимопомощи. При самопомощи
закладывание пленки производится перед зеркалом.
Флуоресцеин натрия&
Фармгруппа - диагностическое средство.
Фармдействие. Диагностическое средство для определения
поражений роговицы, исследования ретинального кровотока.
Показания. Диагностическая ангиография, ангиоскопия сосудистой
сетки глазного дна и радужной оболочки.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (особенно
I триместр).
С осторожностью. Поливалентная аллергия (в анамнезе),
бронхиальная астма; период лактации.
Дозирование. Шприц, наполненный препаратом, подсоединяется к
прозрачной трубке или 25-шкальной венозной игле с просеивающим
экраном. Ввести иглу в вену, подтянуть кровь больного в шприц так,
чтобы небольшой воздушный пузырек разделял кровь больного в
цилиндре шприца от флуоресцеина. При включенном свете медленно
ввести кровь обратно в вену и при этом внимательно следить за
кожей над кончиком иглы. Если кончик иглы точно в вене, можно
выключить свет и ввести препарат. В сосудах сетчатки и
хориоидальных сосудах в пределах 9-14 с появится свечение, которое
можно видеть с помощью обычных инструментов для осмотра. Иногда
проводят аллергическую пробу: 0.05 мл препарата вводят в кожу в
течение 30-60 мин и следят за реакцией. Детям - 35 мг на 4.5 кг.
Побочное действие. Аллергические реакции: сыпь, зуд,
бронхоспазм, анафилаксия. Тошнота, рвота, диарея или запоры,
головная боль, снижение АД, остановка сердца, шок, судороги,
тромбофлебит в месте инъекции; при попадании под кожу - отторжение
кожи, поверхностный флебит, подкожная гранулема, токсический
неврит локтевого нерва.
Лечение: симптоматическое, немедленное прекращение вливания,
проведение неотложных консервативных мер для профилактики и
лечения поврежденных тканей в месте введения.
Особые указания. Может окрашивать кожу, мочу в желтый цвет.
Кожная окраска проходит в течение 6-12 ч, мочи - 24-36 ч.
Флуоцинолона ацетонид
Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения.
Фармдействие. ГКС для наружного применения; тормозит
высвобождение медиаторов воспаления. При воздействии на кожу
происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов, что
приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции
цитокинов; торможению миграции макрофагов, уменьшению процессов
инфильтрации и грануляции. Оказывает противовоспалительное и
противоаллергическое действие.
Фармакокинетика. После всасывания с поверхности кожи
связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени с
образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно
почками.
Показания. Экзема, атонический дерматит, простой хронический
лишай (ограниченный нейродермит), токсидермия, простой
аллергический дерматит, себорейный дерматит, кожный зуд,
крапивница, почесуха, опрелость, мульти-формная экссудативная
эритема, псориаз (экссудативная форма); красный плоский лишай,
дискоидная красная волчанка, дисгидроз кистей, наружный отит,
ожоги I ст., укусы насекомых.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кожные проявления
сифилиса, туберкулез кожи, пеленочная сыпь, розовые угри, обширные
псориатические бляшки, аногенитальный зуд; инфекции кожи,
вызванные бактериями, вирусами, грибами - пиодермия, ветряная
оспа, герпес, актиномикоз, бластомикоз, споротрихоз, трофические
язвы голени, связанные с варикозным расширением вен, эрозивно-
язвенные поражения ЖКТ, раны на участках аппликаций, рак кожи,
невус, атерома, меланома, гемангиома, ксантома, саркома,
беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью. У девушек в период полового созревания.
Дозирование. Наружно. На предварительно протертую тампоном,
смоченным антисептической жидкостью, кожу наносят небольшое
количество препарата 2-4 раза в день и слегка втирают. При
необходимости можно накладывать окклюзионную повязку, оставляя ее
на пораженной поверхности до 3-4 дней. Не разрешается применять
под повязку более 2 г/сут.
Мазь предпочтительнее использовать при сухих формах дерматозов,
крем и линимент - при экссудативных формах кожной патологии. Гель
и линимент удобнее применять для лечения заболеваний кожи
волосистой части головы.
Побочное действие. Жжение, кожный зуд, стероидные угри, стрии,
сухость кожи, фолликулиты. При длительном применении - атрофия
кожи, местный гирсутизм, гипертрихоз, телеангиэктазии, пурпура,
нарушения пигментации кожных покровов, алопеция, особенно у
женщин, вторичный иммунодефицит (обострение хронических
инфекционных заболеваний, генерализация инфекционного процесса,
развитие оппортунистических инфекций); при нанесении на большие
поверхности возможны системные проявления (гастрит, "стероидная"
язва желудка, надпочечниковая недостаточность, синдром Иценко-
Кушинга, "стероидный" сахарный диабет, замедление репаративных
процессов).
Передозировка. Симптомы: зуд и жжение кожи в месте нанесения
препарата, гипергликемия, глюкозурия, синдром Иценко-Кушинга.
Лечение: симптоматическое на фоне постепенной отмены препарата.
Взаимодействие. Совместим с противомикробными ЛС.
Снижает активность гипотензивных, диуретических,
антиаритмических ЛС, препаратов К+.
Диуретические ЛС (кроме калийсберегающих) повышают риск
развития гипокалиемии.
Особые указания. Применяют только короткими курсами на
небольших участках кожи. Во время лечения рекомендуется носить
свободную одежду.
Флуоцинолона ацетонид+Клиохинол&
Фармгруппа - глюкокортикостероид+противогрибковое средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает
противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое и
антибактериальное действие. Флуоцинолона ацетонид - синтетический
ГКС; тормозит высвобождение медиаторов воспаления; при воздействии
на кожу происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов,
что приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции
цитокинов; тормозит миграцию макрофагов, уменьшает процессы
инфильтрации и грануляции. Клиохинол обладает противомикробным
бактериостатическим и противогрибковым действием, увеличивает
антиэкссудативный эффект флуоцинолона, активен в отношении
широкого спектра микроорганизмов, грибов и грамположительных
бактерий (стафилококки). В отношении грамотрицательных бактерий он
малоэффективен.
Показания. Экзема (особенно инфицированная), атопический
дерматит (распростаненный нейродермит), простой и аллергический
дерматит (особенно осложненные вторичной инфекцией), себорейный
дерматит, псориаз, в т.ч. волосистой части головы (особенно сухие
бляшки), красный плоский лишай; дерматомикоз, актиномикоз,
бластомикоз, споротрихоз; опрелость, мультиформная экссудативная
эритема; эритродермия; простой хронический лишай (ограниченный
нейродермит); импетиго; вторичные инфекции при укусах насекомых.
Противопоказания. Гиперчувствительность; кожные проявления
сифилиса; туберкулез кожи, вирусные кожные заболевания;
трофические язвы голени, связанные с варикозным расширением вен,
опухоли кожи (рак кожи, невус, атерома, меланома, гемангиома,
ксантома, саркома); аногенитальный зуд, пеленочная сыпь;
беременность, период лактации; детский возраст (до 1 года).
Дозирование. Небольшое количество наносят тонким слоем на
пораженную поверхность 2-3 раза в день, осторожно и тщательно
втирая в кожу. При необходимости применяют окклюзионную повязку.
Побочное действие. Жжение, кожный зуд, стероидные угри; стрии,
сухость кожи, фолликулит. При длительном применении - атрофия
кожи, местный гирсутизм, телеангиэктазия, пурпура, нарушения
пигментации; при нанесении на большие поверхности возможны
системные проявления (гастрит, изъязвление слизистой оболочки
ЖКТ).
Особые указания. Не следует наносить на лицо, избегать
попадания в глаза, не применять длительно, защищать прокладкой
(образует пятна на одежде).
Флупентиксол
Фармгруппа - антипсихотическое средство (нейролептик).
Фармдействие. Антипсихотическое средство (нейролептик),
производное тиоксантена, обладает также антидепрессивным и
анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено
блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и
мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой
адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов
триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие -
блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
В дозе до 3 мг/сут. оказывает антидепрессивное и активирующее
действие. Антипсихотическое действие начинается при применении в
дозах выше 3 мг/сут. Эффект развивается уже на первой неделе
лечения и быстро проходит после прекращения приема.
Неспецифический седативный эффект наступает при приеме в дозах,
превышающих 25 мг/сут.
Во всем интервале доз оказывает анксиолитическое действие.
Устраняет основные симптомы психоза, в т.ч. галлюцинации,
параноидный бред и нарушения мышления. Обладает растормаживающими
(антиаутистическим и активирующим) свойствами, ослабляет вторичные
расстройства настроения, что способствует активизации больных с
депрессивной симптоматикой, безынициативностью; повышает
коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.
В отличие от флупентиксола гидрохлорида флупентиксола деканоат
является депонированной формой, его действие сохраняется в течение
2-4 нед.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ.
ТСmах флупентиксола дигидрохлорида - 3-8 ч, биодоступность - 40%,
Т1/2-35ч.
При в/м введении флупентиксола деканоат медленно абсорбируется
из места инъекции в кровоток, где распадается на активный
компонент цис-(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. ТСmах цис-(Z)-
|
