|
Стр. 149
волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным
нарушением его обратного нейронального захвата и усилением
процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов
нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению
концентрации в нейронах дофамина (чем объясняются возможные
экстрапирамидные расстройства), серотонина и др. нейромедиаторов,
оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние
симпатической иннервации на ССС, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет
активность и даже компенсаторно усиливает активность
парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает
физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает
перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке НС1; замедляет
метаболические процессы в организме; урежает и углубляет
дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает
интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на
липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и
коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток,
усиливает клубочковую фильтрацию. Эффект развивается через
несколько дней и достигает максимума через 3-6 нед;
продолжительность действия - 1-6 нед.
Фармакокинетика. Абсорбция - 40%, биодоступность - 50-60%,
объем распределения - 9.1 л/кг, связь с белками плазмы - 96%.
ТСmax после приема внутрь - 1-3 ч.
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным
молоком.
Выведение резерпина и его метаболитов происходит в 2 этапа
(альфа- и бета-фазы); Т1/2 для альфа-фазы - 4.5 ч, для бета-фазы -
271 ч. В течение 96 ч после приема внутрь 8% дозы выводится
почками (преимущественно в виде мета-болитов) и 62% - через
кишечник (преимущественно неизмененного). У больных с почечной
недостаточностью замедленное выведение почками компенсируется
большим выведением с желчью, в связи с чем не происходит
кумуляции.
Показания. Артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, невроз,
психоз, поздний гестоз, психомоторное возбуждение у больных
шизофренией, маниакальное возбуждение в рамках циклоидного психоза
и циркулярной формы шизофрении, депрессивно-ажитированное
состояние у больных с пресенильным психозом - в составе
комбинированной терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, болезнь
Паркинсона, депрессия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной
кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит, неспецифический
язвенный колит, бронхиальная астма, феохромоцитома,
закрытоугольная глаукома, брадикардия, AV блокада,
электросудорожная терапия; ХСН, атеросклероз сосудов головного
мозга, нефросклероз, сопутствующее лечение ингибиторами МАО;
беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь: при артериальной ги-пертензии в начальной
дозе - 0.1 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), если в течение 5-7
дней лечения не достигается желаемый гипотензивный эффект, дозу
увеличивают до 0.25-0.5 мг/ сут. в 2-3 приема. После стабилизации
гипотензивного эффекта дозу постепенно снижают до 0.2-0.1 мг/сут.
Курс лечения - 2-3 мес. При неврозах начальная доза - 0.25 мг 2-3
раза в сутки, с постепенным увеличением до 0.5 мг 3-4 раза в
сутки. При психических заболеваниях начальная доза - 0.25 мг, с
постепенным увеличением до 10-15 мг/сут.; курс лечения - 3-6 мес.
Максимальная разовая доза - 1 мг, суточная - 10 мг. Детям 2-3 лет
- 0.08-0.15 мг/сут.; 4-7 лет -0.15-0.25 мг/сут.; 8-14 лет - 0.25-
0.4 мг/сут.; 15-18 лет - 0.5-1 мг/сут.; кратность назначения - 2-4
раза в сутки.
Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства, головная
боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница,
тревожность, повышенная утомляемость, депрессия, гипорефлексия,
снижение способности к концентрации внимания; диспепсия, тошнота,
рвота, диарея, боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение,
снижение аппетита; сухость во рту, брадикардия, аритмии,
торакалгия; периферические отеки, отечность и сухость слизистых
оболочек носа, задержка мочи, учащение мочеиспускания; снижение
либидо, снижение потенции, герпес, кожный зуд, гиперемия слизистой
оболочки глаз, увеличение массы тела, аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: "кошмарные" сновидения, паркинсонизм,
стенокардия; при длительном применении в высоких дозах - нарушение
функции печени.
Взаимодействие. Повышает риск развития брадикардии,
аритмогенного действия препаратов наперстянки; снижает
эффективность противоэпилептических ЛС и леводопы,
холиноблокаторов, уменьшает анальгетический эффект морфина.
Усиливает центральное действие барбитуратов, этанола, ЛС для
ингаляционной анестезии, антигистаминных ЛС, трициклических
антидепрессантов.
Резерпин устраняет эффект симпатомиметических ЛС, истощая депо
катехоламинов; резерпин может удлинять действие адреномиметических
ЛС прямого действия, предотвращая захват медиатора в гранулы депо.
Зарегистрировано значительное повышение АД при назначении
глазных капель с фенилэфрином на фоне лечения резерпином; при
одновременном применении с фенфлурамином возможно усиление
гипотензивного действия резерпина.
Метилдопа повышает риск развития депрессивных состояний;
трициклические антидепрессанты ослабляют гипотензивное действие;
ингибиторы МАО повышают риск развития гиперреактивности,
гипертонического криза.
Особые указания. Перед плановым оперативным вмешательством
необходимо отменить резерпин за несколько дней до операции; в
случае экстренной операции под общим обезболиванием у больных,
принимающих резерпин, проводят премедикацию атропином.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Резерпин+дигидралазин+гидрохлоротиазид&
Фармгруппа - гипотензивное комбинированное средств
(симпатолитик+артериодилататор+диуретик).
Фармдействие. Комбинированный препарат. Резерпин -
симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания
постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул
норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного
нейронального захвата и усилением процесса инактивации МАО.
Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД.
Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина
и др. нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие.
Ослабляет влияние симпатической иннервации на ССС, уменьшает ЧСС и
ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы;
углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит
интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ,
увеличивает продукцию в желудке НСl; замедляет метаболические
процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения,
вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ.
Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у
больных артериальной гипертензией и коронарным атероскле-розом;
увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
Дигидралазин - артериальный вазодилататор, снижает
сопротивление в сосудах сердца, мозга, почек (в меньшей степени -
кожи и скелетных мышц), не влияет на почечный кровоток;
гипотензивное действие не сопровождается ортостатической
гипотензией.
Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, действует на уровне
кортикального сегмента петли Генле, усиливает выведение Na+, K+,
Mg2+, Сl- и воды, увеличивает, реабсорбцию Са2+; максимум
диуретического действия - через 6 ч, длительность действия - 12 ч.
Препарат не вызывает рефлекторной тахикардии, характерной для
дигидралазина и гидрохлоротиазида (нивелируется резерпином), и
задержки жидкости, характерной для резерпина и дигидралазина
(устраняется гидрохлоротиазидом).
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность; депрессия (в т.ч. в
анамнезе), болезнь Паркинсона, эпилепсия, электросудорожная
терапия, феохромоцитома, сопутствующее или недавнее лечение
ингибиторами МАО, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в
фазе обострения), неспецифический язвенный колит, СКВ, недавно
перенесенный инфаркт миокарда, выраженная тахикардия, СН на фоне
высокого сердечного выброса (в т.ч. при тиреотоксикозе) или
вследствие механического препятствия (аортальный, митральный
стеноз, констриктивный перикардит), изолированная
правожелудочковая недостаточность вследствии легочной гипертензии
("легочное" сердце); анурия, тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин),
печеночная недостаточность; рефрактерные гипокалиемия,
гипонатриемия, гиперкальциемия; гиперурикемия с клиническими
проявлениями; беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью. ХСН, брадикардия, замедление AV и
внутрижелудочковой проводимости, недавно перенесенный инфаркт
миокарда, церебральный и коронарный атеросклероз, сахарный диабет,
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе),
эрозивный гастрит, калькулезный холецистит.
Дозирование. Внутрь. Начальная доза - 1 таблетка в сутки, с
постепенным повышением до 3 таблеток; максимальная суточная доза -
3 таблетки; поддерживающая терапия - минимальная эффективная доза.
При печеночной, почечной недостаточности (КК 30 мл/мин или
креатинин в сыворотке крови 2.5 мг/100 мл = 221 мкмоль/л)
увеличивают интервал между приемами или уменьшают дозу.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: диарея,
сухость во рту, гиперсекреция желудочного сока, гиперсаливация,
тошнота, рвота, булимия, желудочно-кишечное кровотечение, желтуха,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.
Со стороны ССС: снижение АД, нарушения ритма, стенокардия,
"приливы" крови к коже лица, цереброваскулярные нарушения.
Со стороны нервной системы: головокружение, депрессия,
раздражительность, "кошмарные" сновидения, повышенная
утомляемость, экстрапирамидные нарушения (в т.ч. паркинсонизм),
головная боль, состояние тревоги, снижение способности к
концентрации внимания, ступор, нарушение ориентации; крайне редко
- отек головного мозга.
Со стороны дыхательной системы: отек слизистой оболочки полости
носа, одышка, носовое кровотечение.
Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и либидо,
нарушение эякуляции, дизурия, гломерулонефрит.
Со стороны эндокринной системы: увеличение массы тела,
гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия,
гиперемия конъюнктивы, слезотечение, снижение слуха.
Аллергические реакции: экзема, кожная сыпь, зуд,
волчаночноподобный синдром, фотосенсибилизация, лихорадка,
пурпура.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения,
тромбоцитопения.
Лабораторные показатели: гипокалиемия, гиперлипидемия,
гипонатриемия, гипомагниемия, гиперурикемия, гиперкальциемия,
гипергликемия, глюкозурия, усиление метаболических нарушений при
сахарном диабете, гипохлоремический алкалоз.
Прочие: отек молочных желез.
Передозировка. Симптомы: ортостатическая гипотензия, головная
боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, кома,
экстрапирамидные расстройства, судороги, парестезии, миоз, рвота,
диарея, тахикардия, брадикардия, ишемия миокарда, стенокардия,
аритмии, угнетение дыхательного центра, водно-электролитные
нарушения, миастения, судороги в икроножных мышцах, олигурия.
Лечение: промывание желудка, внутрь - активированный уголь; при
снижении АД - плазмозамещающие растворы, коррекция электролитных
нарушений, вазоконстрикторы; при диарее - антихолинергические ЛС;
при эпилепсии и судорогах - противоэпилептические ЛС; при
угнетении дыхания - ИВЛ.
Взаимодействие. Усиливает нейротоксичность салицилатов,
ослабляет действие пероральных гипогликемических ЛС,
норэпинефрина, эпинефрина, противоэпилептических ЛС и леводопы,
холиноблокаторов, ЛС, снижающих концентрацию мочевой кислоты;
уменьшает анальгезирующий эффект морфина; усиливает эффекты
(включая побочные) сердечных гликозидов, кардиотоксическое и
нейротоксическое действие препаратов Li+, эффективность
недеполяризующих миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина;
усиливает центральное действие барбитуратов, этанола, ЛС для
ингаляционной анестезии, антигистаминных ЛС, трициклических
антидепрессантов.
Повышает риск развития аллергических реакций на аллопуринол,
амантадин; снижает выведение почками цитотоксичных ЛС, усиливает
их миелодепрессивное действие.
Метидцопа повышает риск развития депрессивных состояний,
трициклические антидепрессанты ослабляют гипотензивное действие;
ингибиторы МАО повышают риск развития гиперреактивности,
артериальной гипертензии; ГКС, АКТГ, амфотерицин, карбеноксолон,
слабительные ЛС - гипокалиемии; НПВП ослабляют диуретическое и
гипотензивное действие; колестирамин уменьшает абсорбцию.
Гуанетидин, метилдопа, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры,
БМКК, ингибиторы АПФ усиливают гипотензивное действие.
Витамин D, препараты Са2+ повышают риск развития
гиперкальциемии, циклоспорин - гиперурикемии, подагры.
Особые указания. За 7 дней до начала проведения
электросудорожной терапии, плановой операции следует отменить
препарат; в случае экстренной операции - предварительно ввести
атропин.
Пациентам пожилого возраста и больным, страдающим хроническими
заболеваниями, циррозом печени, необходимо регулярно
контролировать концентрацию электролитов крови; у больных,
страдающих гиперлипидемией,- концентрацию липидов в сыворотке
крови.
При появлении признаков депрессии, артралгии препарат
немедленно отменяют.
Ингибиторы МАО следует отменить не позднее чем за 2 нед до
начала лечения препаратом.
При назначении больным сахарным диабетом, получающим инсулин
или др. гипогликемические ЛС, может потребоваться коррекция режима
дозирования этих ЛС.
Необходимо соблюдать осторожность при применении глазных
капель, капель в нос и др. ЛС, в состав которых входят альфа-
адреностимуляторы.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Резерпин + Дигидралазин + Гидрохлоротиазид + Калия хлорид&
Фармгруппа - гипотензивное комбинированное средство
(симпатолитик+артериодилататор+диуретик+калия препарат).
Фармдействие. Комбинированный препарат. Резерпин -
симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания
постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул
норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и
усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов
нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению
концентрации в нейронах дофамина, серотонина и др.
нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет
влияние симпатической иннервации на ССС, уменьшает ЧСС и ОПСС;
сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет
и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные
рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в
желудке НС1; замедляет метаболические процессы в организме;
урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз,
гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает
положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных
артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает
почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
Дигидралазин - артериальный вазодилататор, снижает тонус
сосудов сердца, мозга, почек (в меньшей степени - кожи и скелетных
мышц), не влияет на почечный кровоток, гипотензивное действие не
сопровождается развитием ортостатической гипотензии.
Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, действует на уровне
кортикального сегмента петли Генле, усиливает выведение Na+, K+,
Mg2+, Сl- и воды, увеличивает реабсорбцию Са2+; максимум
диуретического действия - через 6 ч, длительность действия - 12 ч.
Препарат не вызывает рефлекторной тахикардии, которую вызывают
дигидралазин, гидрохлоротиазид (нивелируется резерпином), и
задержки жидкости, характерной при применении резерпина и
гидралазина (устраняется гидрохло-ротиазидом). Входящий в состав
препарата КС1 препятствует развитию гипокалиемии.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст; депрессия, болезнь Паркинсона,
эпилепсия, электросудорожная терапия, феохромоцитома,
сопутствующее лечение ингибиторами МАО, язвенная болезнь желудка и
12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит,
неспецифический язвенный колит, брадикардия, AV блокада,
внутрижелудочковая блокада; тахикардия, анурия, печеночная
недостаточность, ХПН, гипокалиемия, гипонатриемия,
гиперкальциемия, гиперурикемия.
С осторожностью. ХСН, постинфарктный кардиосклероз,
атеросклероз сосудов головного мозга, сахарный диабет.
Дозирование. Внутрь, в начальной дозе - 1 таблетка 1-2 раза в
сутки, после приема пищи; при неэффективности суточную дозу
увеличивают на 1 таблетку за 7-14 дней. Максимальная суточная доза
- 6 таблеток в 3 приема; поддерживающая доза - 1-2 таблетки в
сутки.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: диарея,
сухость во рту, гиперсекреция желудочного сока, гиперсаливация,
тошнота, рвота, булимия, желудочно-кишечное кровотечение, желтуха,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.
Со стороны ССС: снижение АД, нарушения ритма, стенокардия,
"приливы" крови к коже лица, цереброваскулярные нарушения.
Со стороны нервной системы: головокружение, депрессия,
раздражительность, "кошмарные" сновидения, повышенная
утомляемость, экстрапирамидные нарушения (в т.ч. паркинсонизм),
головная боль, состояние тревоги, снижение способности к
концентрации внимания, ступор, нарушение ориентации; крайне редко
- отек головного мозга.
Со стороны дыхательной системы: отек слизистой оболочки полости
носа, одышка, носовое кровотечение.
Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции и либидо,
нарушение эякуляции, дизурия, гломерулонефрит.
Со стороны эндокринной системы: увеличение массы тела,
гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия,
гиперемия конъюнктивы, слезотечение, снижение слуха.
Аллергические реакции: экзема, кожная сыпь, зуд,
волчаночноподобный синдром, фотосенсибилизация, лихорадка;
пурпура.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения,
тромбоцитопения.
Лабораторные показатели: гиперлипидемия, гиперурикемия,
гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия, усиление
метаболических нарушений при сахарном диабете, гипохлоремический
алкалоз.
Прочие: отек молочных желез.
Передозировка. Симптомы: ортостатическая гипотензия, головная
боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, кома,
экстрапирамидные расстройства, судороги, парестезии, миоз, рвота,
диарея, тахикардия, брадикардия, ишемия миокарда, стенокардия,
аритмии, угнетение дыхательного центра, водно-электролитные
нарушения, миастения, судороги в икроножных мышцах, олигурия.
Лечение: промывание желудка, внутрь - активированный уголь; при
снижении АД - плазмозамещающие растворы, коррекция электролитных
нарушений, вазоконстрикторы; при диарее - антихолинергические ЛС;
при эпилепсии и судорогах - в/в медленно противоэпилептические ЛС;
при угнетении дыхания - ИВЛ.
Взаимодействие. Усиливает нейротоксичность салицилатов,
ослабляет действие пероральных гипогликемических ЛС,
норэпинефрина, эпинефрина, противоэпилептических ЛС и леводопы,
холиноблокаторов, ЛС, снижающих концентрацию мочевой кислоты,
уменьшает анальгезирующий эффект морфина; усиливает эффекты
(включая побочные) сердечных гликозидов, кардиотоксическое и
нейротоксическое действие препаратов Li+, действие
недеполяризующих миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина;
усиливает действие барбитуратов, этанола, ЛС для ингаляционной
анестезии, антигистаминных ЛС, трициклических антидепрессантов.
Повышает риск развития аллергических реакций на аллопуринол,
амантадин; снижает выведение почками цитотоксичных ЛС, усиливает
их миелодепрессивное действие.
Метилдопа повышает риск развития депрессивных состояний,
трициклические антидепрессанты ослабляют гипотензивное действие;
ингибиторы МАО повышают риск развития гиперреактивности,
артериальной гипертензии; ГКС, АКТГ, амфотерицин, карбеноксолон,
слабительные ЛС - гипокалиемии; НПВП ослабляют диуретическое и
гипотензивное действие; колестирамин уменьшает абсорбцию.
Гуанетидин, метилдопа, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры,
БМКК, ингибиторы АПФ усиливают гипотензивное действие.
Витамин D, препараты Са2+ повышают риск развития
гиперкальциемии, циклоспорин - гиперурикемии, подагры.
Особые указания. За 7 дней до начала проведения
электросудорожной терапии, плановой операции следует отменить
препарат, в случае экстренной операции - предварительно ввести
атропин.
Пациентам пожилого возраста и больным хроническими
заболеваниями, циррозом печени необходимо регулярно контролировать
концентрацию электролитов крови; у больных с гиперлипидемией
необходимо регулярно определять концентрацию липидов в сыворотке
крови.
При появлении признаков депрессии, артралгии препарат
немедленно отменяют.
Ингибиторы МАО следует отменить не позднее чем за 2 нед до
начала лечения препаратом.
При назначении больным сахарным диабетом, получающим инсулин
или др. гипогликемические ЛС, может потребоваться коррекция режима
дозирования этих ЛС.
Необходимо соблюдать осторожность при применении глазных
капель, капель в нос и др. ЛС, в состав которых входят альфа-
адреностимуляторы.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Резерпин+Дигидроэргокристин+Клопамид&
Фармгруппа - гипотензивное комбинированное средство
(симпатолитик+альфа-адреноблокатор+диуретик).
Фармдействие. Комбинированный препарат. Резерпин -
симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания
постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул
норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и
усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов
нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению
концентрации в нейронах дофамина, серотонина и др.
нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет
влияние симпатической иннервации на ССС, уменьшает ЧСС и ОПСС;
сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет
и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные
рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в
желудке НС1; замедляет метаболические процессы в организме;
урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз,
гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает
положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных
артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает
почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
Клопамид - нетиазидный сульфаниламидный диуретик средней силы
действия, блокирует реабсорбцию Na+ на уровне кортикального
сегмента петли Генле, выводит Na+, K+, Сl- и воду.
Дигидроэргокристина мезилат - дигидрированный алкалоид
спорыньи, блокирует альфа-адренорецепторы, вызывает расширение
сосудов, снижает ОПСС. Гипотензивный эффект препарата превосходит
гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и
действие любой комбинации из 2 компонентов; начало действия - на 4-
7-й день, стойкий гипотензивный эффект достигается через 1-4 нед.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипокалиемия,
гипонатриемия, гипохлоремия, печеночная недостаточность, ХПН,
болезнь Аддисона, нефрит, артериальная гипотензия, уремия, ХСН,
атеросклероз, нефросклероз, сопутствующее лечение ингибиторами
МАО, подострая стадия инфаркта миокарда, эпилепсия, болезнь
Паркинсона, депрессия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной
кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит, неспецифический
язвенный колит, бронхиальная астма, феохромоцитома,
закрытоугольная глаукома, брадикардия, AV блокада,
внутрижелудочковая блокада, электросудорожная терапия, заболевания
крови, беременность, период лактации.
С осторожностью. Сахарный диабет, подагра.
Дозирование. Внутрь (не разжевывая, запивая небольшим
количеством жидкости), в начальной дозе - 1 драже в сутки (утром);
при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта - 2 драже в
сутки в 2 приема; поддерживающая доза - 1 драже ежедневно или
через день; при тяжелой форме артериальной гипертензии - 2-3 драже
в сутки.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, слабость,
сонливость, бессонница, тревожность, снижение способности к
концентрации внимания; диспепсия, тошнота, рвота, диарея, боль в
животе, снижение аппетита; то-ракалгия; сухость слизистых
оболочек, заложенность носа; аллергические реакции, кожный зуд,
гиперемия слизистой оболочки глаз; гипокалиемия, гипонатриемия,
гиперурикемия, гипергликемия, ортостатическая гипотензия,
миастения, астения, тромбоцитопения. При длительном применении в
высоких дозах - парестезии, снижение либидо, снижение потенции,
гинекомастия, нарушения мочеиспускания, спазм аккомодации.
Передозировка. Симптомы: "кошмарные" сновидения, паркинсонизм,
стенокардия; брадикардия, аритмии, депрессия, гипорефлексия,
спутанность сознания, кома.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь внутрь;
симптоматическое лечение, направленное на поддержание функции ССС,
коррекцию водно-электролитного баланса.
Взаимодействие. Снижает эффективность пероральных
гипогликемических ЛС, трициклических антидепрессантов,
антикоагулянтов; повышает концентрацию Li+ в плазме (замедляя его
выведение); ослабляет действие противоэпилептических ЛС и
леводопы, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующий эффект
морфина; усиливает действие барбитуратов, этанола, ЛС для
ингаляционной анестезии, антигистаминных ЛС; усиливает действие
адреномиметиков. Барбитураты, этанол, бета-адреноблокаторы,
периферические вазодилататоры усиливают гипотензивное действие;
ГКС, НПВП, слабительные ЛС уменьшают диуретический, гипотензивный
эффекты, повышают риск развития гипокалиемии. На фоне лечения
ингибиторами МАО - усиление угнетающего действия на ЦНС; на фоне
лечения препаратом ингибиторы МАО вызывают умеренную или тяжелую
артериальную гипертонию, гиперпирексию.
Особые указания. За 7 дней до начала проведения
электросудорожной терапии, плановой операции следует отменить
препарат, в случае экстренной операции - предварительно ввести
атропин.
Во время лечения следует контролировать концентрацию
электролитов и мочевой кислоты в сыворотке крови, психическое
состояние больных (возможно развитие депрессии), функцию почек,
концентрацию глюкозы в крови (у больных сахарным диабетом).
При длительном применении рекомендуется диета с повышенным
содержанием К+ (фрукты, овощи, нежирный сыр, рыба) или
дополнительное назначение препаратов К+.
При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта при
монотерапии препаратом его можно комбинировать с бета-
адреноблокаторами или вазодилататорами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций (возможность развития
ортостатической гипотензии, миастении, усталости).
Резерпин+Дигидроэрготоксин+Гидрохлоротиазид&
Фармгруппа - гипотензивное комбинированное средство
(симпатолитик+альфа-адренобло-катор+диуретик).
Фармдействие. Комбинированный препарат. Резерпин -
симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания
постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул
норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и
усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов
нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению
концентрации в нейронах дофамина, серотонина и др.
нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет
влияние симпатической иннервации на ССС, уменьшает ЧСС и ОПСС;
сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет
и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные
рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в
желудке НС1; замедляет метаболические процессы в организме;
урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз,
гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает
положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных
артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает
почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
Дигидроэрготоксин - дигидрированное производное алкалоидов
спорыньи; блокирует альфа-адрено- и дофаминовые рецепторы,
угнетает обратный захват норэпинефрина постсинаптическими
окончаниями, подавляет прессорное действие катехоламинов,
уменьшает ОПСС, уменьшает ЧСС, повышает сократимость миокарда.
Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, действует на уровне
кортикального сегмента петли Генле, усиливает выведение Na+, K+,
Mg2+, Сl- и воды, увеличивает реабсорбцию Са2+; максимум
диуретического действия - через 6 ч, длительность действия - 12 ч.
Гипотензивный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект
каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации
из 2 компонентов.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, депрессия, болезнь
Паркинсона, эпилепсия, электросудорожная терапия, феохромоцитома,
сопутствующее лечение ингибиторами МАО, язвенная болезнь желудка и
12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит,
неспецифический язвенный колит, брадикардия, AV блокада,
внутрижелудочковая блокада; анурия, печеночная недостаточность,
ХПН, гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, гиперурикемия,
беременность, период лактации, детский возраст.
С осторожностью. ХСН, постинфарктный кардиосклероз,
бронхиальная астма, сахарный диабет.
Дозирование. Внутрь. Начальная доза - 1 драже в сутки (утром);
при умеренной артериальной гипертензии - по 1 драже 2 раза в сутки
(утром и вечером); максимальная суточная доза - 3 драже в сутки (в
3 приема).
Побочное действие. Диарея, сухость во рту, гиперсекреция
желудочного сока, гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе,
нарушение зрения, гиперемия слизистой оболочки полости носа,
заложенность носа, ортостатическая гипотензия, повышение
активности "печеночных" трансаминаз, снижение АД, нарушения ритма,
стенокардия, головокружение, депрессия, раздражительность,
повышенная утомляемость, головная боль, состояние тревоги,
снижение способности к концентрации внимания; снижение потенции
и/или либидо, замедление эякуляции; гиперемия конъюнктивы,
слезотечение, снижение слуха; экзема, кожная сыпь, зуд,
аллергические реакции; гипокалиемия, гипер-липидемия,
гипонатриемия, гипомагниемия, гиперурикемия, гиперкальциемия,
гипергликемия, глюкозурия, усиление метаболических нарушений при
сахарном диабете, гипохлоремический алкалоз.
Передозировка. Симптомы: ортостатическая гипотензия, головная
боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, кома,
экстрапирамидные расстройства, судороги, ишемия миокарда,
угнетение дыхательного центра, водно-электролитные нарушения,
миастения, судороги в икроножных мышцах, олигурия.
Лечение: промывание желудка, внутрь - активированный уголь; при
снижении АД - плазмозамещающие растворы, коррекция электролитных
нарушений, вазоконстрикторы; при диарее - антихолинергические ЛС;
при эпилепсии и судорогах - в/в медленно противоэпилептиче-ские
ЛС; при угнетении дыхания - ИВЛ. Наблюдение за пациентом в течение
72 ч.
Взаимодействие. Усиливает нейротоксичность салицилатов,
ослабляет действие пероральных гипогликемических ЛС,
норэпинефрина, эпинефрина, противоэпилептических ЛС и леводопы,
холиноблокаторов, ЛС, снижающих концентрацию мочевой кислоты в
крови, уменьшает анальгезирующий эффект морфина; усиливает эффекты
(включая побочные) сердечных гликозидов, кардиотоксическое и
нейротоксическое действие препаратов Li+, действие курареподобных
миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина; усиливает
центральное действие барбитуратов, этанола, ЛС для ингаляционной
анестезии, антигистаминных ЛС, трициклических антидепрессантов.
Усиливает риск развития аллергических реакций на аллопуринол,
амантадин; снижает выведение цитотоксичных ЛС почками, что
усиливает их миелодепрессивное действие.
Метилдопа повышает риск развития депрессивных состояний и
экстапирамидных расстройств, трициклические антидепрессанты
ослабляют гипотензивное действие; ингибиторы МАО повышают риск
развития гиперреактивности, артериальной гипертензии; ГКС, АКТГ,
амфотерицин, карбеноксолон, слабительные ЛС - гипокалиемии; НПВП
ослабляют диуретическое и гипотензивное действие; колестирамин
уменьшает абсорбцию.
Гуанетидин, метилдопа, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры,
БМКК, ингибиторы АПФ усиливают гипотензивное действие. Витамин D,
препараты Са2+ повышают риск развития гиперкальциемии, циклоспорин
- гиперурикемии, подагры.
Особые указания. За 7 дней до начала проведения
электросудорожной терапии, плановой операции следует отменить
препарат, в случае экстренной операции - предварительно ввести
атропин.
Пациентам пожилого возраста и больным с хроническими
заболеваниями печени необходимо регулярно контролировать
концентрацию электролитов крови. При появлении признаков депрессии
препарат немедленно отменяют.
Ингибиторы МАО следует отменить не позднее чем за 2 нед до
начала лечения препаратом.
При назначении больным сахарным диабетом, получающим инсулин
или др. гипогликемические ЛС, может потребоваться коррекция режима
дозирования этих ЛС.
При длительном применении рекомендуется диета с повышенным
содержанием К+ (фрукты, овощи, нежирный сыр, рыба) или
дополнительное назначение препаратов К+.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Резорцинол&
Фармгруппа - антисептическое средство.
Фармдействие. Антисептическое средство, оказывает
дерматопротекторное и противосеборейное действие.
Показания. Экзема, себорея, кожный зуд, микозы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, 2-5% водный и спиртовой раствор, 5-10-20%
мазь.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с щелочными
веществами, препаратами НЬ, перекисью водорода.
Образует расплавляющиеся смеси с фенадоном, фенилсалицилатом,
бензокаином, антипирином, камфорой, АСК, ментолом, хлоралгидратом,
бромкамфорой, фенолом; отсыревающие смеси с тимололом,
метамизолом, бензонафтолом, аминофеназоном, терпингидратом,
гексаметилентетрамином.
Ремифентанил
Фармгруппа - анальгезирующее наркотическое средство.
Фармдействие. Наркотический анальгетик, селективно стимулирует
мю-опиатные рецепторы.
Показания. Вводная общая анестезия (анальгезия), поддержание
общей анестезии при хирургических вмешательствах (с ИВЛ или
самостоятельным дыханием), длительное обезболивание
(непосредственно после операции при переходе на анальгезию
препаратами длительного действия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпидуральная и
спинальная анестезия (вследствие наличия в составе глицина).
С осторожностью. Беременность, период лактации; детский возраст
(до 1 года), для вводной анестезии и в кардиохирургии - детский
возраст (до 12 лет).
Дозирование. В/в капельно (лиофилизированный порошок растворяют
в соответствующем количестве стерильной воды или 5% раствора
декстрозы для инъекций для получения раствора с концентрацией 1
мг/мл, в дальнейшем раствор разводят в рекомендуемых инфузионных
средах до получения необходимой концентрации - от 20 до 250
мкг/мл).
Вводная общая анестезия: инфузия со скоростью 0.5-1 мкг/кг/мин
после предшествующей болюсной инъекции в дозе 1 мкг/кг в течение
не менее 30 с или без нее (если интубацию трахеи проводят позже
чем через 8-10 мин от начала инфузии).
В сердечно-сосудистой хирургии: инфузия со скоростью 1
мкг/кг/мин (интубацию трахеи следует проводить не ранее чем через
5 мин после начала инфузии), болюсное введение не рекомендуется.
Поддержание общей анестезии с ИВЛ: после интубации трахеи
скорость инфузии уменьшают в соответствии с применяемой методикой;
скорость введения можно титровать, повышая ее на 25-100% или
понижая на 25-50% каждые 2-5 мин для достижения необходимого
анальгезирующего эффекта. При поверхностной анестезии возможно
дополнительное болюсное введение в дозе 0.5-1 мкг/кг каждые 2-5
мин.
Общая анестезия с самостоятельным дыханием: начальная скорость
инфузии 0.04 мкг/кг/мин с последующим титрованием в диапазоне доз
0.025-0.1 мкг/кг/мин (болюсное введение не рекомендуется).
Поддержание анальгезии в раннем послеоперационном периоде: при
самостоятельном дыхании сначала уменьшают скорость инфузии до 0.1
мкг/кг/мин, затем титруют ее в интервале доз 0.025-0.2 мкг/кг/мин,
изменяя не более чем на 0.025 мкг/кг/мин каждые 5 мин (болюсное
введение не рекомендуется); у пациентов, находящихся на ИВЛ,- с
индивидуальной скоростью до развития эффекта. Поддержание
анальгезии в раннем послеоперационном периоде после экс-тубации:
до перевода в послеоперационную палату сохраняется скорость
инфузии, соответствующая окончанию операции, затем со скоростью 1
мкг/кг/мин до момента отключения от ИВЛ. Прекращать инфузию
рекомендуется в 3-4 этапа с интервалами в 10 мин путем уменьшения
скорости введения на 50% на каждом этапе.
Пациентам пожилого возраста начальную дозу уменьшают в 2 раза,
коррекция доз необходима на всех этапах анестезии.
Детям 1-12 лет: для поддержания анестезии - в виде болюса в
течение не менее 30 с со скоростью 1 мкг/кг; затем непрерывная
инфузия (в т.ч. в течение 5 мин до начала операции, если не
использовалось болюсное введение) с начальной скоростью 0.25-0.4
мкг/кг/мин (обычная скорость для поддержания анестезии - 0.05-1.3
мкг/кг/мин, в зависимости от одновременно применяемого
анестетика).
Побочное действие. Очень часто (более 10%): тошнота, рвота,
снижение АД, ригидность скелетных мышц.
Часто (1-10%): послеоперационный озноб, брадикардия, острое
угнетение дыхания, апноэ.
Нечасто (0.1-1%): гипоксия, запоры, послеоперационная боль.
Редко (реже 0.1%): седативный эффект (в период выхода из общей
анестезии).
Очень редко: аллергические реакции, включая анафилаксию.
Особые указания. Предназначен только для в/в введения.
Не требует коррекции режима дозирования при нарушении функции
печени или почек (эстеразометаболизируемый анальгетик).
Применение возможно только в отделениях, полностью оснащенных
оборудованием для мониторирования и поддержания функций
дыхательной системы и ССС.
Непрерывная инфузия проводится только с помощью специально
откалиброванного инфузионного устройства (перфузор, инфузомат) и
в/в канюли.
Репаглинид
Фармгруппа - гипогликемическое средство для перорального
применения.
Фармдействие. Пероральное гипогликемическое средство,
стимулирует высвобождение инсулина из функционирующих бета-клеток
поджелудочной железы. Блокирует АТФ-зависимые каналы в мембранах
бета-клеток при посредстве белков-мишеней, что приводит к
деполяризации бета-клеток и открытию Са2+ каналов. Повышенный
приток Са2+ индуцирует секрецию инсулина. У больных сахарным
диабетом 2-го типа инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается
в течение 30 мин после приема, снижение концентрации глюкозы -
дозозависимое (0.5-4 мг).
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. ТСmах - 1 ч. T1/2 - 1 ч.
Объем распределения - 30л. Связь с белками плазмы - 98%. Полностью
метаболизируется в печени под воздействием CYP3A5 до неактивных
метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, почками - 8% в
виде метаболитов, через кишечник- 1%.
Показания. Сахарный диабет 2-го типа (при неэффективности
диеты, снижения массы тела и физических нагрузок).
Противопоказания. Гиперчувствительность, сахарный диабет 1-го
типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома,
тяжелая печеночная недостаточность, состояния, требующие
проведение инсулинотерапии (инфекционные заболевания, большие
хирургические вмешательства и др.), беременность, период лактации,
возраст до 18 лет.
С осторожностью. Лихорадочный синдром, алкоголизм, ХПН, возраст
старше 75 лет.
Дозирование. Внутрь, за 15 мин до приема пищи. Начальная доза -
0.5 мг/сут. (если пациент принимал др. пероральное
гипогликемическое ЛС - 1 мг). Средняя суточная доза - 4 мг 3 раза
в сутки; максимальная - 16 мг/сут.
Побочное действие. Гипогликемия (при нарушении режима
дозирования и неадекватной диете);
аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница);
диспепсия (тошнота, абдоминальная боль, очень редко - диарея
или запор, рвота);
отдельные случаи нарушения функции печени (повышение активности
"печеночных" трансаминаз) и нарушения зрения (связанные с
колебаниями уровня гликемии).
Передозировка. Симптомы: чувство голода, повышенное
потоотделение, сердцебиение, тремор, тревожность, головная боль,
бессонница, раздражительность, депрессия, нарушение речи и зрения.
Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять декстрозу; при
потере сознания ее вводят в/в. После восстановления сознания -
прием легкоусвояемых углеводов (во избежание повторного развития
гипогликемии).
Взаимодействие. Ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-
адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин,
кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, гуанетидин, ингибиторы МАО,
миконазол, пентокси-филлин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины,
сульфаниламиды длительного действия, противотуберкулезные ЛС,
салицилаты, блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол усиливают
эффект.
Барбитураты, хлорпромазин, ГКС, адреностимуляторы, глюкагон,
высокие дозы никотиновой кислоты, пероральные контрацептивы
(эстрогены), салуретики, гормоны щитовидной железы, соли Li+,
рифампицин, фенитоин и этанол ослабляют эффект.
Особые указания. Необходимо регулярно контролировать
концентрацию глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную
кривую концентрации глюкозы в крови и моче.
Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения
гипогликемии в случаях приема этанола, НПВП, а также при
голодании.
Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном
перенапряжении, изменении режима питания.
В дополнение к обычному самоконтролю концентрации глюкозы в
крови и моче больной должен периодически наблюдаться у врача для
контроля показателей углеводного обмена с целью определения
минимальной эффективной дозы.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Ретинол драже, капли для приема внутрь, капсулы, таблетки
покрытые оболочкой
Фармгруппа - витамин.
Фармдействие. Ретинол является необходимым компонентом для
нормальной функции сетчатой оболочки глаза: он связывается с
опсином (красным пигментом сетчатой оболочки), образуя зрительный
пурпур родопсин, необходимый для зрительной адаптации в темноте.
Витамин А необходим для роста костей, нормальной репродуктивной
функции, эмбрионального развития, для регуляции деления и
|
