|
Стр. 10
протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Не
вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической
нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии
миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и
кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у
пациентов, страдающих ХСН (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии
дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.
Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда,
не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию
тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает
слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии
не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает
неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы.
Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция - медленная, не зависит от приема
пищи, составляет около 90%, биодоступность - 60-65%. ТСmax при
пероральном приеме -6-12 ч. При постоянном приеме Css создается
через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками
плазмы - 90-97%. Проникает через ГЭБ.
Интенсивно (90%) метаболизируется в печени с образованием
неактивных метаболитов, имеет эффект "первого прохождения" через
печень. T1/2 в среднем - 35 ч. Общий клиренс - 500 мл/мин.
T1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 ч, у пожилых
пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности -
до 60 ч, сходные параметры увеличения T1/2 наблюдаются и при
тяжелой ХСН, при нарушении функции почек - не изменяется. При
гемодиализе не удаляется.
Выводится почками - 60% в виде метаболитов, 10% в неизмененном
виде; с желчью и через кишечник - 20-25% в виде метаболитов, а
также с грудным молоком.
Показания. Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения,
вазоспастическая стенокардия, безболевая ишемия миокарда,
декомпенсированная ХСН (в качестве вспомогательной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др.
дигидропиридинам), тяжелая артериальная гипотензия, беременность,
период лактации.
С осторожностью. Артериальная гипотензия, аортальный стеноз,
ХСН, печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в
течение 1 мес. после), возраст до 18 лет (эффективность и
безопасность применения не установлены), пожилой возраст.
При назначении амлодипина (подобно другим дигидропиридинам)
больным с ГОКМП, СССУ и митральным стенозом необходимо соблюдать
осторожность.
Категория действия на плод. С
Дозирование. Внутрь, начальная доза - 5 мг/ сут. за один прием
с постепенным увеличением в течение 7-14 дней до 10 мг/сут.,
однократно; при артериальной гипертензии поддерживающая доза - 2.5-
5 мг/сут.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-
10 мг/сут., однократно; для профилактики приступов стенокардии -
10 мг/сут.
Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным,
больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного ЛС
назначают в начальной дозе 2.5 мг; в качестве антиангиального ЛС -
5 мг.
При ХСН начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки, при хорошей
переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль,
головокружение, необычайная утомляемость, сонливость, изменение
настроения, судороги; редко - потеря сознания, гипестезия,
парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность,
депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко - атаксия,
апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе;
гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности "печеночных"
трансаминаз; редко - сухость во рту, анорексия, рвота, запор или
диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко -
гастрит, повышение аппетита, панкреатит.
Со стороны ССС: сердцебиение, отеки (отечность лодыжек и стоп),
одышка, "приливы" крови к лицу, редко - нарушения ритма
(брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий),
боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия;
очень редко - развитие или усугубление СН, экстрасистолия,
повышение АД, мигрень.
Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия,
болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение
сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко -
дизурия, полиурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия,
артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко -
миастения.
Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия,
алопеция, дерматит, пурпура.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная,
макулопапулезная сыпь, крапивница).
Прочие: редко - нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль
в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах,
гинекомастия, боль в спине, ощущение жара и "приливов" крови к
лицу, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение,
повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий
пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия.
Передозировка. Симптомы: чрезмерная периферическая
вазодилатация, снижение АД, тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля,
поддержание функции ССС, контроль показателей функции сердца и
легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и
диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение
кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие. Ингибиторы микросомального окисления повышают
концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных
эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин,
(задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), альфа-
адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики.
Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы,
верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и
гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфарадреноблокаторы, антипсихотические ЛС
(нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина
и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами Li+ возможно усиление
проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия,
тремор, шум в ушах).
Препараты Са2+ могут уменьшить эффект БМКК.
Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-
Т, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск
значительного удлинения интервала Q-Т.
Особые указания. Безопасность применения при беременности и
лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует.
Во время лечения необходимо контролировать массу тела и
наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности,
кровоточивости и гиперплазии десен).
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы,
триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты,
креатинина и азота мочевины.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед
прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амми большой плодов фурокумарины&
Фармгруппа - фотосенсибилизирующее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Фотосенсибилизирующее средство. Сенсибилизирует
кожу к действию света: при облучении УФ-лучами стимулирует
образование меланоцитами эндогенного пигмента кожи меланина.
Применение совместно с УФ-облучением способствует восстановлению
пигментации кожи при витилиго.
Показания. Витилиго, гнездная и тотальная алопеция, грибовидный
микоз, псориаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый гастрит,
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, панкреатит, гепатит,
цирроз печени, нефрит, сахарный диабет, кахексия, артериальная
гипертензия, декомпенсированные эндокринные заболевания,
тиреотоксикоз, туберкулез, заболевания крови, ХСН, злокачественные
и доброкачественные опухоли, беременность, период лактации,
катаракта, множественные пигментные невусы.
С осторожностью. Детский возраст (до 5 лет), пожилой возраст
(старше 60 лет).
Дозирование. В сочетании с облучением длинноволновыми УФ-лучами
320-390 нм: наружно, в виде 0.3% раствора (наносят на очаги
поражения за 1 ч до облучения). При псориазе процедуры проводят 4
раза в неделю (понедельник, вторник, четверг, пятница), при др.
заболеваниях - 3-4 раза в неделю. УФ-облучение начинают с 1/2
биодозы, постепенно увеличивают до 5-6 биодоз, что соответствует
продолжительности облучения от 1-2 мин до 10-15 мин. Общее
количество облучений - 15-20.
Внутрь, после еды, запивая молоком, в дозе 0.8 мг/кг (высшая
разовая доза - 80 мг), однократно за 2 ч до УФ-облучения. Курсовая
доза - 2-3 г (100-150 таблеток) или 0.15-0.3 г (1-2 флакона 0.3%
раствора). Повторные курсы проводят через 1-1.5 мес. Больным с
ограниченными участками поражения кожи - иногда только наружно (в
сочетании с УФ-облучением).
Побочное действие. Головная боль, головокружение, сердцебиение,
кардиалгия, диспепсия, тошнота, гастралгия.
Передозировка солнечной и искусственной УФ-радиации - острый
дерматит (гиперемия кожи, отек, пузыри).
Особые указания. При депигментации кожи (лейкодермии),
связанной с деструкцией меланоцитов, неэффективен. Необходимо
предупреждать больных о возможности развития буллезных дерматитов
при сочетании облучения очагов поражения ртутно-кварцевой лампой и
воздействия солнечной радиации. Следует строго соблюдать
предписанный режим облучения. Во время лечения рекомендуется в
дневные часы носить светозащитные очки. В летние месяцы во
избежание суммированного действия искусственной и естественной УФ-
радиации рекомендуется сочетать лечение с дозированным облучением
солнечным светом. Наилучший эффект отмечается у лиц молодого
возраста, при небольшой давности заболевания, у брюнетов и лиц,
склонных к загару. Лечение должно проводиться под тщательным
врачебным наблюдением.
Амми зубной экстракт&
Фармгруппа - спазмолитическое средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Спазмолитическое средство, избирательно действует
на гладкие мышцы мочеточников. Уменьшает или снимает боли у
больных почечной коликой и облегчает продвижение конкрементов по
мочевыводящим путям. Уменьшает дизурические явления.
Показания. Почечная колика, спазм мочеточников, нефроуролитиаз;
цистит. Катетеризация мочеточников.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, по 50-100 мг 3-4 раза в день после еды.
Курс лечения - 1-3 нед.
Побочное действие. Диспептические явления.
Особые указания. Для облегчения удаления камней рекомендуется
большое количество жидкости - 1.5-2 л внутрь за 2-3 ч.
Аммиак&
Фармгруппа - антисептическое и раздражающее средство.
Фармдействие. Аналептическое, антисептическое средство;
оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр -
рефлекторно, действуя через рецепторы верхних дыхательных путей
(окончания тройничного нерва). В высоких концентрациях вызывает
рефлекторную остановку дыхания.
При приеме внутрь в небольших концентрациях оказывает рвотное
действие, усиливает секрецию желез, рефлекторно повышает
возбудимость рвотного центра и вызывает рвоту.
При местном нанесении на кожу - антисептическое и моющее
действие. На месте аппликации расширяет сосуды, улучшает трофику,
регенерацию тканей и отток метаболитов. При длительном контакте
раздражающее действие на кожу и слизистые оболочки может
переходить в прижигающее (коагуляция белков) с развитием
гиперемии, отечности и болезненности.
Фармакокинетика. Быстро выводится при любом способе введения,
главным образом легкими и бронхиальными железами.
Показания. Обморочные состояния, отравления этанолом,
стимуляция рвоты, дезинфекция кожи рук, нейтрализация кислых
токсинов при укусах насекомых и змей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, дерматит, экзема,
кожные заболевания (для местного применения).
Дозирование. Ингаляционно, внутрь, местно. Для возбуждения
дыхания и выведения больных из обморочного состояния -
ингаляционно: осторожно Подносят небольшой кусок ваты или марли,
смоченной аммиаком, к носовым отверстиям (на 0.5-1 с) или
применяют ампулу с оплеткой (при отламывании кончика ампулы ватно-
марлевая оплетка пропитывается раствором).
Внутрь (в качестве рвотного ЛС), по 5-10 кап. на 100 мл воды.
При укусах насекомых применяют местно в виде примочек. В
хирургической практике используют для мытья рук по методу
С.И.Спасокукоцкого и И.Г.Кочергина (для приготовления раствора 25
мл аммиака растворяют в 5 л теплой кипяченой воды).
Побочное действие. Остановка дыхания (рефлекторная, при
вдыхании в высокой концентрации), гиперсаливация, першение в
горле, гиперемия слизистой оболочки полости рта. Ожог пищевода и
желудка (прием неразбавленного препарата внутрь).
Взаимодействие. Нейтрализует кислоты.
Аммиак+Анисовое масло&
Фармгруппа - отхаркивающее средство.
Фармдействие. Отхаркивающее средство.
Показания. Бронхит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь. Доза для взрослых - 10-15 кап. на прием,
доза для детей - 1 кап. на на каждый год жизни.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Аммиак+Анисовое масло+Солодки корней экстракт&
Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Оказывает отхаркивающее действие.
Показания. Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся
образованием трудноотделяемого секрета: трахеобронхит, бронхит,
бронхиальная астма, муковисцидоз, пневмония.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь. Взрослым - по 20-40 кап. на прием по
нескольку раз в день; детям - количество капель, соответствующее
возрасту.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Аммиак+Зверобоя травы настойка+Перца стручкового настойка&
Фармгруппа - местнораздражающее средство природного
происхождения.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
местнораздражающее и анальгезирующее действие.
Показания. Суставной и мышечный ревматизм, артрит,
экссудативный плеврит, невралгия, радикулит, миозит,
люмбоишиалгия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, втирается в болезненный участок несколько
раз в день.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Аммиак+Камфора+Перца стручкового настойка&
Фармгруппа - местнораздражающее средство природного
происхождения.
Фармдействие. Комбинированный препарат растительного
происхождения, действие которого обусловлено входящими в его
состав компонентами. Оказывает местнораздражающее,
противовоспалительное и анальгезирующее действие.
Показания. Невралгия, радикулопатия, миалгия, люмбаго,
люмбоишиалгия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, для растираний.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Аммиак+Камфорное масло+Касторовое масло+Муравьиная
кислота+Перца стручкового настойка&
Фармгруппа - дерматопротекторное средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
дерматопротекторное, анальгезирующее и местнораздражающее
действие.
Показания. Профилактика отморожения.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, втирают тонким слоем в открытые участки
кожи.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Аммония глицирризинат&
Фармгруппа - противовоспалительное средство.
Характеристика. Тритерпеновый сапонин, получаемый из корней
солодки голой (Glycyrrhiza glabra).
Фармдействие. Оказывает противовоспалительное, умеренное
отхаркивающее, послабляющее и спазмолитическое действие,
стимулирует функцию коры надпочечников.
Показания. В качестве отхаркивающего ЛС при заболеваниях
дыхательных путей с трудноотделяемой мокротой (в т.ч. при
бронхиальной астме).
В качестве слабительного ЛС у лиц с повышенной
кислотопродукцией желудка.
Экзема, аллергический дерматит, болезнь Аддисона (диэнцефально-
гипофизарные формы, самостоятельно и в сочетании с АКТГ),
астенические состояния, артериальная гипотензия; надпочечниковая
недостаточность (на фоне длительной терапии ГКС), в т.ч.
профилактика синдрома "отмены" в период прекращения лечения ГКС
или снижения их дозировки.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые органические
поражения сердца, печеночная и/или почечная недостаточность.
Дозирование. Внутрь, за 30 мин до еды, по 50-100 мг (1-2
таблетки) 2-4 раза в сутки. В тяжелых случаях кратность приема
увеличивается до 6 раз. Курс лечения - от 2 нед до 6 мес.
Детям назначают в гранулах: через 30 мин после еды, по 25 мг
(1/3 дозирующей ложки до первой риски) или содержимое одного
пакета одно-дозовой упаковки растворяют в 20 мл теплой кипяченой
воды.
Детям от 5 мес. до 3 лет - 2 раза в сутки, от 3-5 лет -3 раза в
сутки, от 5-10 лет - 3-4 раза в сутки. Курс лечения - от 3 до 30
дней.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Аммония хлорид+Анисовое масло+Натрия бензоат+Натрия
гидрокарбонат+Солодки корней экстракт+Алтея лекарственного
экстракт&
Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
отхаркивающее, противокашлевое и противовоспалительное действие.
Термопсис усиливает секрецию бронхиальных желез; натрия
гидрокарбонат сдвигает рН бронхиальной слизи в щелочную сторону,
снижает вязкость мокроты; корень солодки, анисовое масло оказывают
противовоспалительное и спазмолитическое действие; натрия бензоат
и аммония хлорид оказывают отхаркивающее действие. Способствует
удалению слизи из дыхательных путей при кашле.
Показания. В качестве отхаркивающего ЛС при заболеваниях
дыхательных путей, сопровождающихся кашлем (особенно при
затрудненном отхождении мокроты): трахеит, бронхит,
бронхопневмония и т.д.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый
гломерулонефрит, острый пиелонефрит.
Дозирование. Внутрь, содержимое 1 пакета (разовая доза)
растворить в 15 мл (1 ст. ложка) охлажденной кипяченой воды,
принимать 3-4 раза в день.
Побочное действие. Аллергические реакции, гастрит, тошнота,
рвота, диарея.
Взаимодействие. Неоднородная порошковая смесь буровато-серого
цвета с белыми вкраплениями с запахом анисового масла. Водный
раствор (1:10) имеет коричневый цвет.
Особые указания. Не рекомендуется одновременный прием с
противокашлевыми препаратами, а также с ЛС, снижающими образование
мокроты.
Аммония хлорид+Анисовое масло+Натрия бензоат+Натрия
гидрокарбонат+Солодки корней экстракт+Термопсиса экстракт&
Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
отхаркивающее, противокашлевое и противовоспалительное действие.
Термопсис усиливает секрецию бронхиальных желез; натрия
гидрокарбонат сдвигает рН бронхиальной слизи в щелочную сторону,
снижает вязкость мокроты; корень солодки оказывает
противовоспалительное и спазмолитическое действие. Способствует
удалению слизи из дыхательных путей при кашле.
Показания. В качестве отхаркивающего Л С при заболеваниях
дыхательных путей, сопровождающихся кашлем (особенно при
затрудненном отхождении мокроты): трахеит, бронхит,
бронхопневмония и т.д.).
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый
гломерулонефрит, острый пиелонефрит.
Дозирование. Внутрь, содержимое 1 пакета (разовая доза)
растворить в 15 мл (1 ст. ложка) охлажденной кипяченной воды,
принимать 3-4 раза в день.
Побочное действие. Аллергические реакции, гастрит, тошнота,
рвота, диарея.
Особые указания. Не рекомендуется одновременный прием с
противокашлевыми препаратами, а также с ЛС, снижающими образование
мокроты.
Аммония хлорид+Калия бромид+Натрия бензоат+Солодки корней
экстракт+Термопсиса экстракт&
Фармгруппа - отхаркивающее средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат растительного
происхождения, оказывает отхаркивающее действие.
Показания. Заболевания дыхательных путей с затруднением
отхождения мокроты (бронхит, трахеит и др.).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, по 1 ст. ложке 3 раза в день - взрослым,
детям от 1/2 ч - ложки до 1 дес. ложки 3 раза в день.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Амобарбитал
Фармгруппа - снотворное средство.
Фармдействие. Производное барбитуровой кислоты, оказывает
снотворное, седативное и миорелаксирующее действие. Снотворное
действие наступает через 0.5-1 ч после приема и продолжается 6-8
ч.
Фармакокинетика. Абсорбция - медленная.
Показания. Бессонница.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, миастения, беременность (I триместр),
период лактации.
Дозирование. Внутрь, за 15-30 мин до предполагаемого сна, по
0.1-0.2 г на прием.
Побочное действие. Кожные аллергические реакции, снижение АД.
Амоксициллин
Фармгруппа - антибиотик-пенициллин полусинтетический.
Фармдействие. Полусинтетический пенициллин, обладает
бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Нарушает
синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период
деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих
пенициллиназу), Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных
микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningiТ1dis,
Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию
амоксициллина.
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая, высокая (93%), прием пищи
не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде
желудка. При приеме внутрь в виде суспензии (или таблеток) в дозе
125 и 250мг Сmах - 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл соответственно.
ТС,пах после перорального приема - 1-2 ч. При в/в, в/м введении и
приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации
амоксициллина.
Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях
обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном
бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и
перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани
легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах,
предстательной железе, жидкости среднего уха (при его воспалении),
кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции
печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация
также увеличивается в 2 раза.
Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4
раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация
амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме беременной женщины.
Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек
концентрация в СМЖ - около 20% от уровня в плазме.
Связь с белками плазмы - 17%.
Частично метаболизируется с образованием неактивных
метаболитов. T1/2 - 1-1.5 ч. Выводится на 50-70% почками в
неизмененном виде (путем канальцевой секреции - 80% и клубочковой
фильтрации - 20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве
выделяется с грудным молоком.
T1/2 у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес. - 3-4 ч.
При нарушении функции почек (КК менее или равен 15 мл/мин) Т1/2
увеличивается до 8.5 ч.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными
возбудителями: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония) и
ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит),
мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит,
гонорея, эндометрит, цервицит), абдоминальные инфекции (перитонит,
холангит, холецистит), инфекции кожи и мягких тканей (рожа,
импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз,
листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), ЖКТ (дизентерия,
сальмонеллез, сальмонеллезное носительство) менингит, эндокардит
(профилактика), сепсис.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др.
пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), период лактации.
С осторожностью. Поливалентная гиперчувствительность к
ксенобиотикам, инфекционный мононуклеоз, заболевания ЖКТ в
анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков),
почечная недостаточность, беременность.
Категория действия на плод. В
Дозирование. Внутрь, до или после приема пищи, таблетку можно
проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив
стаканом воды, или развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл)
или суспензии (в 100 мл). Взрослым и детям старше 10 лет (с массой
тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 раза в сутки; при тяжелом
течении инфекции - 0.75-1 г 3 раза в сутки.
Детям назначают в виде суспензии: в возрасте 5-10 лет - 0.25 г;
2-5 лет -0.125 г; младше 2 лет - 20 мг/кг 3 раза в сутки; при
тяжелом течении инфекции - 60 мг/кг 3 раза в сутки.
У недоношенных и новорожденных дозу снижают и/или увеличивают
интервал между приемами. Курс лечения - 5-12 дней.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при
лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной
тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных
заболеваниях взрослым - 1.5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1.5 г 4
раза в сутки.
При лептоспирозе взрослым - 0.5-0.75 г 4 раза в сутки в течение
6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым - 1.5-2 г 3 раза в сутки в
течение 2-4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических
вмешательствах взрослым - 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры.
При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей
дозу уменьшают в 2 раза.
У пациентов с нарушением функции почек при КК 15-40 мл/мин
интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК ниже 10 мл/мин
дозу уменьшают на 15-50%; при анурии -максимальная доза 2 г/сут.
Побочное действие. Аллергические реакции: возможны крапивница,
гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ангионевротический отек,
ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, артралгия, эозинофилия,
эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в
т.ч. синдром Стивенса-Джонсона); реакции, сходные с сывороточной
болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение
вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное
повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко -
псевдомембранозный энтероколит,
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность,
бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения,
депрессия, периферическая невропатия, головная боль,
головокружение, эпилептические реакции.
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения,
тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный
нефрит, кандидамикоз влагалища, суперинфекция (особенно у
пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной
резистентностью организма).
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение
водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые
слабительные, ЛС для поддержания водно-электролитного баланса;
гемодиализ.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами
(во избежание взаимной инактивации нельзя смешивать).
Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды
замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает
абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды,
цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное
действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол,
линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя
кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый
индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных
контрацептивов; ЛС, в процессе метаболизма которых образуется
ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность
метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, и
др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию
амоксициллина в крови.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Особые указания. При курсовом лечении необходимо проводить
контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и
почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной
к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения
антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции
бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к
пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с др.
бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует
избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника;
можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие
противодиарейные ЛС. При тяжелой диарее необходимо обратиться к
врачу.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения
клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных
контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать
др. или дополнительные методы контрацепции.
Амоксициллин+Клавулановая кислота&
Фармгруппа - антибиотик-пенициллин
полусинтетический+беталактамаз ингибитор.
Фармдействие. Комбинированный препарат амоксициллина и
клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Действует
бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий
(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus
aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes,
Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus
viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria
monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium
spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы,
продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp.,
Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocoliТ1ca,
Gardnerella vaginalis, Neisseria meningiТ1dis, Neisseria
gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemo-philus influenzae,
Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella),
Campylobacter jejuni;
анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы,
продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая
Bacteroides fragilis.
Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-
лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа,
продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, SerraТ1a
spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой
тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный
комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию
амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
Фармакокинетика. После приема внутрь оба компонента быстро
абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на
абсорбцию. ТСmах - 45 мин. После приема внутрь в дозах 375 и 625
мг Стах амоксициллина - 3.7 и 6.5 мг/л соответственно,
клавулановой кислоты - 2.2 и 2.8 мг/л соответственно. После в/в
введения в дозах 1200 и 600 мг Сmах амоксициллина - 105.4 и 32.2
мкг/мл соответственно, клавулановой кислоты - 28.5 и 10.5 мкг/мл
соответственно.
Связь с белками плазмы: амоксициллин - 17-20%, клавулановая
кислота - 22-30%.
Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин - на 10%
от введенной дозы дозы, клавулановая кислота - на 50%.
Т1/2 после приема в дозе 375 мг и 625 мг - 1 ч и 1.3 ч для
амоксициллина, 1.2 ч и 0.8 ч - для клавулановой кислоты
соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1.2 г и 600 мг -
0.9 ч и 1.07 ч для амоксициллина, 0.9 ч и 1.12 ч - для
клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками
(клубочковая фильтрация и ка-нальцевая секреция): 50-78% и 25-40%
дозы амоксициллина и клавулановой кислоты соответственно,
выводится в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными
возбудителями: инфекции верхних дыхательных путей (бронхит,
пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов
(синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции желчевыводящих путей
(холангит, холецистит), кишечные инфекции (дизентерия,
сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), инфекции мочеполовой
системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит,
уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит,
тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит,
септический аборт, послеродовый сепсис, пельвиоперитонит, мягкий
шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго,
вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая
инфекция), остеомиелит, эндокардит, менингит, сепсис; перитонит,
послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к
цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный
мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи).
С осторожностью. Беременность, период лактации, тяжелая
печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в
анамнезе, связанный с применением пенициллинов), ХПН.
Дозирование. Внутрь (дозы приведены в пересчете на
амоксициллин), режим дозирования устанавливают индивидуально, в
зависимости от тяжести течения и локализации инфекции,
чувствительности возбудителя. Взрослым и подросткам старше 12 лет
назначают по 250 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций -
500 мг 3 раза в сутки или по 1 г 2 раза в сутки.
Детям до 12 лет -в виде суспензии, сиропа или капель для приема
внутрь, 3 раза в сутки. Разовая доза устанавливается в зависимости
от возраста: для детей в возрасте 7-12 лет - 250 мг, 2-7 лет - 125
мг, 9 мес.-2 лет - 62.5 мг, кратность назначения - 3 раза в сутки.
В тяжелых случаях дозы могут быть удвоены. Дозы при пероральном
приеме для детей 9 мес.-2 лет - 20-40 мг/кг/сут. в 3 приема, для
детей 2-12 лет - 20-50 мг/кг/сут. в 3 приема в зависимости от
тяжести инфекции.
Для детей в возрасте младше 9 мес. доза для перорального приема
не установлена. При приготовлении суспензии, сиропа и капель в
качестве растворителя следует использовать воду.
При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1.2
г 3 раза в сутки, при необходимости - 4 раза в сутки. Максимальная
суточная доза - 6 г. Для детей 3 мес.-12 лет - 25 мг/кг (30 мг/кг
в расчете на весь препарат) 3 раза в сутки; в тяжелых случаях - 4
раза в сутки; для детей до 3 мес.: недоношенные и в перинатальном
периоде - 30 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде -
25 мг/кг 3 раза в сутки.
Продолжительность лечения - до 14 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях,
продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в
дозе 1.2 г, в/в. При более длительных операциях - по 1.2 г каждые
6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение
может быть продолжено в течение нескольких дней.
При ХПН уменьшают кратность введения в зависимости от КК. При
КК больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при КК 10-30
мл/мин лечение начинают с в/в введения 1.2 г, затем по 600 мг в/в
или по 250-500 мг внутрь 2 раза в сутки; при КК меньше 10 мл/мин -
1.2 г, затем по 600 мг/сут. в/в или 250-500 мг/сут. внутрь в один
прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.
Гемодиализ снижает концентрацию в сыворотке крови, в связи с
чем во время и в конце диализа дополнительно вводят по 500 мг в/в.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности
"печеночных" трансаминаз, в единичных случаях - холестатическая
желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания,
редко - мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок,
ангионевротический отек, крайне редко - эксфолиативный дерматит,
злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Местные реакции: в отдельных случаях - флебит в месте в/в
введения.
Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, обратимое
увеличение протромбинового времени.
Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-
электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС,
аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота
повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды,
цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают
синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды,
хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) -
антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя
кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый
индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо
следить за показателями свертываемости крови.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в
процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола -
риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС,
блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию
амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем
клубочковой фильтрации).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Особые указания. При курсовом лечении необходимо проводить
контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и
почек.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны
ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной
к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения
антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции
бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к
пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с
цефалоспориновыми антибиотиками.
Поскольку таблетки - комбинации амоксициллина и клавулановой
кислоты по 250 мг и 500 мг содержат одинаковое количество
клавулановой кислоты (125 мг), 2 таблетки по 250 мг не
эквивалентны 1 таблетке по 500 мг.
Аморолфин
Фармгруппа - противогрибковое средство.
Фармдействие. Противогрибковый препарат, обладает
фунгистатическим и фунгицидным действием. Повреждает клеточную
мембрану грибов, в основном за счет нарушения синтеза стеролов.
Снижает содержание эргостерола, вызывает накопление аномальных
неплоскостных стериоизомеров стеролов.
Активен в отношении дрожжевых грибов рода Candida spp.,
Pityrosporum spp., Malassezia spp., Cryptococcus spp.,
дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton
spp.), плесневых грибов (Altemaria, Hendersonula, Scopulariopsis),
грибов DemaТ1aceae (Cladosporium, Fonsecaea, Wangiella), диморфных
грибов (Coccidioides, Histoplasma spp., Sporothrix) и
актиномицетов.
Фармакокинетика. При нанесении лака для ногтей аморолфин
проникает в ногтевую пластинку и далее в ногтевое ложе.
Системная абсорбция незначительна.
Показания. Онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и
плесневыми грибами (в том случае, если поражено не более 2/3
ногтевой пластинки).
Профилактика грибковых поражений ногтей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, период новорожденности
и ранний детский возраст, беременность, период лактации.
Дозирование. Наружно. Лак наносят на пораженные ногти 1 или 2
раза в неделю.
Перед нанесением с помощью прилагаемой одноразовой пилки
удаляют пораженные участки, затем поверхность очищают ватными
тампонами, смоченными этанолом, перед повторным нанесением лака
процедуру повторяют. Лечение продолжают непрерывно, пока не
вырастет новый ноготь и пораженные участки не будут вылечены (в
среднем 6 мес. для ногтей на пальцах кистей и 9-12 мес. - для
пальцев стоп).
Побочное действие. Жжение, гиперемия и зуд (в месте нанесения).
Особые указания. Во время лечения не рекомендуется пользоваться
косметическим лаком для ногтей или накладными ногтями.
При работе с органическими растворителями следует надевать
непроницаемые перчатки.
Пилки, использованные для обработки пораженных ногтей, не
следует использовать для обработки здоровых ногтей.
Ампициллин
Фармгруппа - антибиотик-пенициллин полусинтетический.
Фармдействие. Полусинтетический пенициллин, широкого спектра
действия, бактерициден. Кислотоустойчив. Подавляет синтез
клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-
гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae,
Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.,
умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч.
Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных
|
