|
Стр. 116
Усиливает сосудосуживающий эффект тирамина, содержащегося в
пищевых продуктах, что (по возможности) требует исключения его из
рациона.
Не рекомендуется сочетать с кломипрамином (увеличивается
вероятность тяжелых реакций со стороны ЦНС).
Лечение трициклическими и др. антидепрессантами может быть
начато сразу после отмены моклобемида.
Не изменяет фармакодинамику и фармакокинетику непрямых
антикоагулянтов, дигоксина и этанола.
Циметидин и др. ингибиторы микросомального окисления замедляют
метаболизм.
Декстрометорфан повышает риск развития тяжелых побочных
эффектов со стороны ЦНС.
Одновременный прием селегилина противопоказан.
Особые указания. У больных шизофренией может вызвать
усугубление течения заболевания (назначение возможно только под
прикрытием антипсихотических ЛС. На фоне тиреотоксикоза или
феохромоцитомы, а также у больных с исходно повышенным АД
(особенно получающих с пищей большое количество тирамина) возможно
существенное повышение АД.
Моксифлоксацин
Фармгруппа - противомикробное средство - фторхинолон.
Фармдействие. Противомикробное средство из группы
фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в
отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных
бактерий: Мусоplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp.
Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-
лактамным антибиотикам и макролидам.
Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов:
грамположительные - Staphylococcus aureus (включая штаммы,
нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая
штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus
pyogenes (группа А); грамотрицательные - Haemophilus influenzae
(включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу
штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae,
Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не
продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli,
Enterobacter cloacae; атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma
pneumoniae.
По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже
микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину, тем не менее
безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была
установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus
milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae,
Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus
epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину),
Staphylococcus haemo-lyticus, Staphylococcus hominis,
Staphylococcus saprophyТ1cus, Staphylococcus simulaN s,
Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы:
Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes,
Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter
sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella
morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides dis-tasonis, Bacteroides
eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides
thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp.,
Porphy-romonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphy-romonas
asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp.,
Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium
ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila,
Coxiella burnetii.
Блокирует топоизомеразами II и IV ферменты, контролирующие
топологические свойства ДНК и участвующие в репликации, репарации
и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его
концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные
концентрации почти не отличаются от МП К.
Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами,
цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами.
Общая частота развития резистентности низкая. Исследования in
vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается
медленно в результате ряда последовательных мутаций. Между
препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная
резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные
микроорганизмы, устойчивые к др. фторхинолонам, чувствительны к
моксифлоксацину.
Показания. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей: острый
синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная
пневмония; инфекции кожи и мягких тканей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский и подростковый
возраст (до 18 лет), беременность, период лактации.
С осторожностью. Эпилептический синдром (в т.ч. в анамнезе),
эпилепсия, печеночная недостаточность, синдром удлинения интервала
Q-T.
Дозирование. Внутрь, 400 мг 1 раз в день (таблетку проглатывают
целиком, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи). Курс
лечения при обострении хронического бронхита - 5 дней,
внебольничной пневмонии - 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи
и мягких тканей - 7 дней.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: боль в
животе, тошнота, диарея, рвота, диспепсия, метеоризм, запоры,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, извращение вкуса.
Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница,
нервозность, чувство тревоги, астения, головная боль, тремор,
парестезии, боль в ногах, судороги, спутанность сознания,
депрессия.
Со стороны ССС: тахикардия, периферические отеки, повышение АД,
сердцебиение, боль в груди.
Лабораторные показатели: лейкопения, снижение протромбина,
эозинофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия, повышение
активности амилазы.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине,
артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, вагинит.
Взаимодействие. Антациды, минеральные вещества, поливитамины
ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с
поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в
плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 ч до или 2 ч
после приема моксифлоксацина).
На фоне применения др. фторхинолонов возможно развитие
фототоксических реакций.
Ранитидин снижает всасывание моксифлоксацина.
Особые указания. Во время терапии фторхинолонами могут
развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в особенности у пожилых
больных и у пациентов, параллельно получающих ГКС. При первых
признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить
лечение и освободить от нагрузки пораженную конечность.
Моксонидин
Фармгруппа - гипотензивное средство центрального действия.
Фармдействие. Селективный агонист имидазолиновых рецепторов,
отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической
нервной системой (локализованы в вентеролатеральном отделе
продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными
альфа2-адренорецепторами, снижает АД.
При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда ЛЖ,
нивелирует признаки миокард нал ьного фиброза, микроартериопатии,
нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС,
легочное сосудистое сопротивление. На фоне лечения снижается
концентрация норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в
покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при
нагрузке) и альдостерона плазмы. Уменьшает резистентность тканей к
инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на
обмен глюкозы и липидов.
Интервал между достижением Сmах и выраженным снижением АД в
покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7.7%.
Продолжительность действия - более 12 ч (медленно выводится из ЦНС
и на длительное время уменьшает концентрацию эпинефрина в плазме).
Фармакокинетика. Абсорбция после перорального приема - 90%.
Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность - 88%.
Связь с белками плазмы - 7%. Сmах в плазме определяется через 30-
180 мин после перорального приема и составляет 1-3 нг/мл. Объем
распределения - 1.4-3 л/кг. Проходит через ГЭБ. Не кумулирует при
длительном применении.
Т1/2 - 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном
виде, 20% - в виде метаболитов). Достоверных различий в фармако-
кинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, СССУ, SA и AV блокада,
брадикардия (менее 50/ мин), декомпенсированная ХСН, нестабильная
стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, ХПН (К.К менее 30
мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), период лактации.
С осторожностью. Болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия,
глаукома, депрессия, "перемежающаяся" хромота, болезнь Рейно;
беременность, детский возраст - отсутствует опыт применения.
Дозирование. Внутрь, во время или после еды, запивая жидкостью,
по 0.2 мг/сут. за один прием, предпочтительнее в утренние часы.
При необходимости дозу увеличивают до 0.4 мг/сут. за 2 приема.
Максимальная суточная доза - 0.6 мг.
У больных с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) разовая
доза не должна превышать 0.2 мг, суточная доза - 0.4 мг.
Побочное действие. Сухость во рту, повышенная утомляемость,
головная боль, головокружение, сонливость, слабость в ногах,
периферические отеки.
Передозировка. Симптомы: снижение АД, сухость во рту,
сердцебиение, слабость, сонливость.
Лечение: симптоматическое. В качестве специфического антидота
вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).
Взаимодействие. Усиливает угнетающее действие на ЦНС
анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Результирующее влияние
присоединения альфа-адреноблокаторов к терапии определяется их
дозой. Взаимное усиление действия при совместном назначении с др.
гипотензивными ЛС. Бета-адреноблокаторы усиливают бради-кардию,
выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия. При
необходимости отмены одновременно принимаемых бета-
адреноблокаторов и моксонидина первыми отменяют бета-
адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней моксонидин.
Особые указания. Во время лечения необходим регулярный контроль
за АД, ЧСС и ЭКГ.
При КК ниже 60 мл/мин дозу снижают в 2 раза, ниже 30 мл/мин -
отменяют.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Молграмостим
Фармгруппа - лейкопоэза стимулятор.
Фармдействие. Оказывает выраженное влияние на кроветворение и
функциональную активность лейкоцитов. Стимулирует пролиферацию и
дифференцировку предшественников кроветворных клеток. Стимулирует
рост гранулоцитов, моноцитов, Т-лимфоцитов, не влияя на рост В-
лимфоцитов.
Увеличивает содержание зрелых клеток и их функциональную
активность - усиливает фагоцитоз, увеличивает степень выраженности
"респираторного взрыва" (обеспечивающего образование 90% активных
форм кислорода и являющегося одним из важнейших механизмов
фагоцитоза), повышает цитотоксичность в отношении злокачественных
клеток. Индуцирует формирование колониеобразующих единиц
гранулоцитов и макрофагов. Способен усиливать экспрессию антигенов
II класса HLA на моноцитах и увеличивать продукцию антител.
При миелодиспластических синдромах эффективно нормализует
миелопоэз. Уменьшает время восстановления миелоидного
кроветворения после трансплантации костного мозга у пациентов с
острым лейкозом, не влияя при этом на общую выживаемость и время
до развития рецидива. Устраняет лейкопению после химиотерапии,
достоверно уменьшая частоту глубокой нейтропении и инфекционных
осложнений, снижает потребность в антибиотикотерапии и
обеспечивает возможность интенсификации химиотерапии. Увеличивает
безрецидивную выживаемость больных с резистентными лимфомами.
После однократного парентерального введения действие
проявляется через 2-4 ч и достигает пика через 8-16 ч.
Фармакокинетика. При п/к введении в дозах 3, 10 или 20 мкг/кг и
при в/в введении в дозах от 3 до 30 мкг/кг значения AUC находятся
в прямой зависимости от дозы. При п/к введении С1пах достигается
через 3-4 ч.
Т1/2 - 2-3 ч. При в/в введении Т1/2 короче, чем при п/к
введении, и составляет 1-2 ч.
Показания. Нейтропения (лечение и профилактика при
миелосупрессивной терапии), нейтропения (лечение при аплазии
костного мозга), восстановление миелоидного кроветворения при
инфекциях на фоне нейтропении, СПИД, пересадка костного мозга.
Противопоказания. Гиперчувствительность; тромбоцитопеническая
пурпура (аутоиммунного генеза, в анамнезе), миелолейкозы.
С осторожностью. Беременность, период лактации, возраст до 18
лет.
Дозирование. П/к, в/в. При миелодиспластических синдромах,
апластической анемии - по 3 мкг/кг п/к 1 раз в день, с последующим
подбором дозы, обеспечивающей число лейкоцитов 10 тыс./мкл.
При СПИДе назначают в виде монотерапии или совместно с др. ЛС.
Монотерапия: 1 мкг/кг п/к, 1 раз в день. Совместно с зидовудином
или с комбинацией зидовудина с интерфероном альфа: 1-3 мкг/кг п/к,
1 раз в день; одновременно с ганцикловиром: 3-5 мкг/кг п/к, 1 раз
в день; дозу подбирают каждые 4-5 дней, ориентируясь на число
лейкоцитов.
Пересадка костного мозга: 5-10 мкг/кг в день в/в, вливая в
течение 4-6 ч.
Для ускорения восстановления кроветворения после химиотерапии:
5-10 мкг/кг п/к, 1 раз в день.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, снижение аппетита, диарея, редко - стоматит, боль в животе.
Со стороны нервной системы: слабость, астения, редко - головная
боль, головокружение, судороги, парестезии, повышение
внутричерепного давления, спутанность сознания.
Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, отек легких,
суправентрикулярные аритмии, снижение АД, полисерозит (плеврит,
перикардит и пр.).
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - зуд,
ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, возможно диспноэ.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения, снижение НЬ и
гипоальбуминемия.
Прочие: гиперпирексия, редко - боли в груди и костях,
периферические отеки.
Передозировка. Симптомы (при хронической форме): тахикардия,
снижение АД, лихорадка, слабость, головные боли, миалгия.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. ЛС, имеющие высокую связь с альбуминами, могут
усиливать гипоальбуминемию, обусловленную действием молграмостима.
Особые указания. Может использоваться только специалистами.
При одновременном назначении с ЛС, назначаемыми при СПИДе, а
также при сочетании с противоопухолевыми ЛС, повышается риск
возникновения тромбоцитопении.
Приводит к снижению содержания сывороточного альбумина, что
необходимо учитывать при назначении ЛС, которые в значительной
степени связываются с белком. В процессе лечения необходим
контроль картины периферической крови и содержания альбумина в
крови.
Выявление признаков серозита (плеврит, перикардит) требует
немедленной отмены.
Молсидомин
Фармгруппа - вазодилатирующее средство.
Фармдействие. Оказывает венодилатирующее, антиагрегантное,
анальгезирующее и антиангинальное действие. Венодилатирующая
активность обусловлена выделением после ряда метаболических
превращений оксида азота (NO), стимулирующего растворимую
гуанилатциклазу, в связи с этим молсидамин рассматривается как
"донатор" NO. Накопление цГМФ обусловливает расслабление
гладкомышечных клеток сосудистой стенки (в большей степени - вен).
Снижение преднагрузки, даже без прямого влияния на сократимость
миокарда, приводит к восстановлению нарушенного у больных с
коронарной недостаточностью соотношения между потребностью в
кислороде и его поступлением (на 26% уменьшается потребность в
кислороде). Может расширять способные к вазодилатации суженные
отделы коронарных артерий, улучшает коллатеральное кровообращение.
Увеличивает переносимость нагрузок, уменьшает число приступов
стенокардии, возникающих при физической нагрузке. Подавляет раннюю
фазу агрегации тромбоцитов, снижает выделение и синтез серотонина,
тромбоксана и др. проагрегантов.
У больных с ХСН, снижая преднагрузку, способствует уменьшению
размеров камер сердца. Снижает давление в легочной артерии,
уменьшает наполнение ЛЖ и напряжение стенки миокарда, УОК.
Действие начинается через 20 мин после приема внутрь, 5-10 мин
- при сублингвальном приеме, достигает максимума через 0.5-1 ч и
длится до 6 ч. В отличие от нитратов, развитие толерантности со
снижением эффективности во время длительной терапии нехарактерно.
Фармакокинетика. После приема внутрь практически полностью
абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 60-70%. ТСmax (4.4 мкг/мл)
- 1 ч. При приеме внутрь после еды всасывание хотя и замедляется,
но не снижается (Сmaх в крови достигается на 30-60 мин позже, чем
при приеме натощак). Через 8 ч после приема внутрь ретардной формы
концентрация в плазме составляет около 5 нг/мл. С,пах в крови
после приема внутрь таблетки ретард в 2 раза выше, чем после
приема таблетки 2 мг. Минимально эффективная концентрация
молсидомина в плазме составляет 3-5 нг/мл. Практически не
связывается с белками плазмы.
В печени метаболизируется с образованием фармакологически
активного соединения SIN -1,(3-морфолино-сиднонимин), из которого
образуется весьма нестойкое вещество SIN -la (N-морфолино-М-
аминосинтонитрил), выделяющее NO с образованием фармакологически
неактивного соединения SIN - 1с. В ходе метаболизма образуются и
др. метаболиты. Выводится почками на 90% (в виде метаболитов), 9%
- через кишечник. Т1/2 - 0.85-2.35 ч. Не кумулирует в организме
человека (в т.ч. у больных с почечной недостаточностью). При
тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой
пробы до 20-50%) отмечено замедление выведения и увеличение его
концентрации в плазме.
Показания. Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия
(профилактика и купирование приступов), острая недостаточность ЛЖ,
острый инфаркт миокарда (после стабилизации показателей
гемодинамики), ХСН (в комбинации с сердечными гликозидами и/или
диуретиками), гипертензия в "малом" круге кровообращения,
хроническое "легочное" сердце.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный
шок, сосудистый коллапс, низкое давление заполнения ЛЖ, острая
стадия инфаркта миокарда, беременность (I триместр), период
лактации.
С осторожностью. Инфаркт миокарда (острая стадия - только под
строжайшим врачебным наблюдением и непрерывным контролем состояния
кровообращения), глаукома (особенно закрытоугольная), нарушение
мозгового кровообращения, черепно-мозговая гипертензия, склонность
к артериальной гипотензии, пожилой возраст.
Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, для
профилактики приступов стенокардии - по 1-4 мг 2-3 раза в сутки.
Таблетки-ретард принимают по 8 мг 1-2 раза в сутки, в особо
тяжелых случаях - 3 раза. Таблетки глотают целиком, не разжевывая
и запивая достаточным количеством жидкости.
Купирование приступов стенокардии - сублингвально, 1-2 мг.
Побочное действие. Головная боль (обычно незначительная,
исчезает в процессе дальнейшего лечения); снижение АД, коллапс
(при исходно повышенном АД выраженность его снижения больше, чем
при исходно нормальном или пониженном АД); замедление скорости
психических и двигательных реакций (в большей степени в начале
лечения); головокружение; тошнота; аллергические реакции (кожная
сыпь, зуд, бронхоспазм).
Взаимодействие. При одновременном назначении с др.
сосудорасширяющими, гипотензивными ЛС и этанолом усиливается
выраженность гипотензивного эффекта. АСК усиливает антиагрегантную
активность.
Особые указания. Первую дозу назначают под контролем АД.
Пожилым больным с нарушениями функции печени и почек и
артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.
На время лечения следует исключить прием этанола.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Мометазон крем для наружного применения, мазь для наружного
применения, раствор для наружного применения
Фармгруппа - глкжокортикостероид для местного применения.
Фармдействие. Синтетический ГКС для местного применения.
Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию
липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что
обусловливает снижение образования арахидоновой кислоты.
Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает
воспалительный экссудат и продукцию цитокинов, тормозит миграцию
макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и
грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования
субстанции хемотаксиса (влияние на "поздние" реакции аллергии),
тормозит развитие "немедленной" аллергической реакции (обусловлено
торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением
высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).
При ежедневной аппликации крема детям старше 2 лет с
аллергическими дерматитами, терапевтический эффект проявляется за
3 нед.
Фармакокинетика. Абсорбция мометазона из 0.1% крема через
нормальную кожу составляет 0.4% дозы за 8 ч после аппликации без
повязки. При воспалении или повреждении кожи абсорбция ускоряется.
При назначении в виде ингаляций практически не определяется в
плазме.
Показания. Псориаз, атонический дерматит, простой хронический
лишай (ограниченный нейродермит), экзема, зудящие дерматозы, укусы
насекомых, ожоги I степени, солнечные ожоги, красный плоский
лишай, дискоидная красная волчанка.
Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации,
детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью. Беременность, туберкулез (активная и латентная
формы), грибковая, бактериальная и системная вирусная инфекции,
инфекции, вызванные Herpes simplex с поражением глаз. Длительная
терапия ГКС системного действия.
Дозирование. Наружно, взрослым и детям с 2 лет. Крем и мазь
наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 1 раз в сутки.
Лосьон в количестве нескольких капель наносят на пораженные
участки (в т.ч. волосистой части головы) и втирают мягкими
движениями до полного впитывания.
Побочное действие. Жжение, зуд, парестезии, фолликулит, угревая
сыпь, атрофия кожи, гипертрихоз, гипопигментация, периоральный
дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи,
присоединение вторичной инфекции, стрии, потница.
Передозировка. Симптомы: угнетение функции гипоталамо-
гипофизарно-надпочечниковой системы (в т.ч. надпочечниковая
недостаточность).
Лечение: симптоматическое. Отменять препарат постепенно.
Коррекция электролитных нарушений.
Особые указания. Не применять в офтальмологии.
Регулярно контролировать функцию надпочечников.
При появлении побочных эффектов лечение следует прекратить и
назначить соответствующую терапию.
При присоединении вторичной инфекции - противомикробная
терапия.
При длительном применении на обширной поверхности возможно
развитие системных побочных эффектов. У детей они развиваются
быстрее (подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой
системы, снижение выведения СТГ).
Назначать при беременности в тех случаях, когда предполагаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при этом
использовать небольшие дозы и применять короткое время.
При необходимости назначения препарата в период лактации
следует прекратить грудное вскармливание.
Мометазон спрей назальный
Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения.
Фармдействие. ГКС для местного применения, действие которого
проявляется при нанесении в таких дозах, в которых препарат не
вызывает системных эффектов. При длительном лечении не подавляет
функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Оказывает
противовоспалительное и противоаллергическое действие. Начало
клинически значимого эффекта отмечается в течение первых 12 ч
после первого использования препарата.
Фармакокинетика. При интраназальном применении системная
биодоступность - менее 0.1%.
Показания. Аллергический ринит (сезонный или круглогодичный) у
взрослых и детей старше 12 лет.
Хронический синусит (обострение, в составе комплексной
терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, инфекционные
заболевания слизистой оболочки полости носа, недавно перенесенное
оперативное вмешательство или травма носа (пока раны не заживут
полностью), детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью. Туберкулез (активный или латентный),
грибковая, бактериальная, системная вирусная инфекция, Herpes
simplex с поражением глаз, длительная терапия ГКС системного
действия, беременность, период лактации.
Дозирование. Взрослым и детям старше 12 лет профилактическая и
лечебная доза - 2 ингаляции по 50 мкг в каждую ноздрю, 1 раз в
сутки;
суточная доза - 200 мкг. При необходимости доза может быть
увеличена до 4 ингаляций в каждую ноздрю; суточная доза - 400 мкг.
После исчезновения симптомов болезни рекомендуется снижение дозы.
Поддерживающая доза - 50 мкг в каждую ноздрю; суточная доза - 100
мкг.
При лечении синуситов - по 2 ингаляции (100 мкг) в каждую
ноздрю 2 раза в день. Детям от 3 до 12 лет - 1 ингаляция (50 мкг)
в каждую ноздрю в день.
После первоначального "калибровочного" периода в течение первых
6-7 нажатий кнопки пульверизатора устанавливается стереотипная
подача ЛС, при которой с каждым нажатием кнопки происходит выброс
50 мкг суспензии мометазона.
Побочное действие. Жжение, зуд, раздражение, сухость и атрофия
слизистой оболочки, носовые кровотечения, фарингит, кандидоз,
бронхоспазм, стрии, гипертрихоз, вторичное инфицирование. При
длительном приеме возможны системные побочные эффекты. У
новорожденных, чьи матери во время беременности применяли ГКС,
надпочечниковая недостаточность.
Особые указания. Не применять в офтальмологии.
Во время лечения необходимо осматривать слизистую оболочку
носа: в случае развития бактериальной или грибковой инфекции
лечение следует отменить.
Перед использованием ингалятора проводят 6-7 калибровочных
нажатий. После перерыва в лечении в течение 2 нед и более перед
применением проводят повторную "калибровку". Перед употреблением
флакон встряхивают.
Мометазон+Салициловая кислота&
Фармгруппа - глюкокортикостероид+керато-литическое средство.
Фармдействие. Оказывает местное противовоспалительное,
сосудосуживающее и противозудное действие. Индуцирует выделение
ингибиторов фосфолипазы А2 (липокортин), угнетает синтез
медиаторов воспаления (ПГ, лейкотриены). Суживает сосуды,
нормализует структуру сосудистой стенки, клеточных и лизосомальных
мембран. Салициловая кислота вызывает отшелушивание рогового слоя
кожи (за счет растворения межклеточного связующего вещества).
Фармакокинетика. При однократной местной 12 ч аппликации на
поврежденную кожу (без наложения окклюзионной повязки) всасывается
около 1.5% мометазона фуроата. Величина Сmах салициловой кислоты в
плазме - 0.0908 мг/дл. Компоненты препарата метаболизируются с
образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками и с
каловыми массами.
Показания. Псориаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, бактериальные,
вирусные (простой герпес, ветряная оспа, опоясывающий лишай),
грибковые поражения кожи, розовые угри, периоральный дерматит,
поствакцинальные реакции, туберкулез, сифилис; детский возраст (до
12 лет).
С осторожностью. Сахарный диабет, воспалительные заболевания, в
т.ч. периферических сосудов, раздражение или инфекционное
поражение кожи, беременность и период лактации.
Дозирование. Наружно, наносят тонкий слой мази на пораженные
участки кожи 2 раза в сутки (утром и вечером); максимальная
суточная доза - 15 г.
Побочное действие. Аллергические реакции: раздражение,
мацерация, сухость, жжение, зуд, атрофия и шелушение кожи;
фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, дерматит (периоральный,
аллергический, контактный), потница, вторичные инфекции,
гипертрихоз.
У детей - подавление функции гипоталамо-гипофизарно-
надпочечниковой системы с развитием синдрома Кушинга.
Передозировка. Симптомы: подавление функции гипоталамо-
гипофизарно-надпочечниковой системы, вторичная надпочечниковая
недостаточность.
Лечение: отмена препарата, введение натрия гидрокарбоната и
солей К+ перорально или в/в (для усиления выведения салицилатов).
Взаимодействие. Теоретически существует вероятность вытеснения
салициловой кислотой из связи с белками толбутамида, метотрексата,
гепарина, пиразинамида, ЛС, способствующих выведению мочевой
кислоты, непрямых антикоагулянтов.
Особые указания. Безопасность и эффективность применения у
детей до 12 лет не определены.
Применение при беременности и кормлении грудью возможно, если
ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода
или ребенка.
При появлении аллергических реакций лечение следует прекратить,
при присоединении кожных инфекций - дополнительно использовать
противогрибковые или антибактериальные ЛС.
Не рекомендуется наносить под окклюзионные повязки (в т.ч.
синтетические трусы), наносить на лицо, область глаз, паха и
подмышечных впадин.
Монофостиамин
Фармгруппа - витамин.
Фармдействие. Фосфорный эфир тиамина, синтетический витамин В1.
По сравнению с тиамина хлоридом и тиамина бромидом, больше
депонируется в тканях организма, в меньшей степени разрушается
ферментом тиаминазой, легче переходит в активную форму -
кокарбоксилазу, менее токсичен.
Показания. Гиповитаминоз В1; неврит, радикулит, невралгия,
периферический парез, параличи (в т.ч. не связанные с В1-
витаминной недостаточностью); атония кишечника,
миокардиодистрофия, нарушение коронарного кровообращения,
тиреотоксикоз, эндартериит, лишай, псориаз, экзема, хронический
гастрит, интоксикации.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, после еды, по 0.01-0.03 г 3-4 раза в
сутки, в течение 3-4 нед.
Побочное действие. Аллергические реакции (в т.ч.
анафилактический шок).
Взаимодействие. Витамин В6 затрудняет превращение
монофостиамина в биологически активную форму.
Особые указания. Суточная потребность в витамине В(для взрослых
мужчин - 1.2-2.1 мг; для лиц пожилого возраста - 1.2-1.4 мг; для
женщин - 1.1-1.5 мг; для детей - 0.3-1.5 мг.
Морацизин
Фармгруппа - антиаритмическое средство.
Фармдействие. Антиаритмическое средство. Блокирует "быстрые"
Na+-каналы, снижает возбудимость, скорость проведения импульсов и
автоматизм, замедляет проведение возбуждения через AV узел, по
ножкам Гиса и волокнам Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала
действия в волокнах Пуркинье, снижает эффективный рефрактерный
период.
Снижает максимальную скорость фазы 0 деполяризации (Vmax), не
влияя на амплитуду потенциала действия и максимальный
диастолический потенциал. Не оказывает влияния на рефрактерные
периоды предсердий, AV узла и ЛЖ, в минимальной степени действует
на реполяризацию желудочков.
Не влияет на проводимость в SA узле, в предсердиях (у больных с
уже имеющимися нарушениями возможно дальнейшее их снижение),
незначительно удлиняет продолжительность синусового цикла и время
восстановления активности SA узла.
Практически не действует на сократимость миокарда, МОК, ОПСС
(способен вызывать небольшое повышение АД и ЧСС) и давление в
легочной артерии. У лиц со сниженной сократимостью миокарда
снижает УОК и МОК, сердечный индекс, повышает давление в легочных
капиллярах и сопротивление сосудов малого круга кровообращения.
Обладает выраженной местноанестезирующей и
мембраностабилизирующей активностью. Оказывает слабое
коронаролитическое, спазмолитическое, М-холиноблокирующее и
антигистаминное действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. Не
влияет на ЦНС и концентрацию пролактина в крови.
Эффект развивается через 2 ч, достигает максимума к 6 ч и
продолжается 10-24 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая; ее скорость замедляется
при приеме через 30 мин после еды, при этом полнота абсорбции не
изменяется. Биодоступность - 30-40%, ТСmах в плазме - 0.5-2 ч,
Сmах прямо пропорциональна принятой дозе. Связь с белками плазмы -
95%.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически
активных метаболитов. Т1/2 - 1.5-3 ч. Выводится преимущественно в
виде метаболитов, через кишечник - около 60%; почками - около 40%;
в неизмененном виде - 1%.
Отмечается небольшое повторное всасывание в кишечнике с
последующим прохождением через печень. Проникает через ГЭБ. При
гемодиализе практически не удаляется.
Показания. Предсердная и желудочковая экстрасистолия,
пароксизмальная предсердная тахикардия, пароксизмальная
желудочковая тахикардия, пароксизмальная мерцательная тахиаритмия;
аритмии на фоне передозировки сердечных гликозидов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, SA блокада II ст., AV
блокада II-III ст. (без кардиостимулятора), блокада правой ножки
пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки,
блокада внутрижелудочковой проводимости, ХСН II-I1I ст., тяжелая
артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая
почечная/печеночная недостаточность, беременность, период
лактации.
С осторожностью. ХСН II-III ст., кардиогенный шок, инфаркт
миокарда (подострый период), постинфарктный кардиосклероз,
коронаро-кардиосклероз, СССУ, AV блокада I ст., брадикардия,
артериальная гипотензия, нарушение электролитного баланса
(гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), проведение
электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии),
печеночная и/или почечная недостаточность, кардиомегалия,
выраженная гипертрофия миокарда, одновременное назначение с
ингибиторами МАО, беременность, период лактации, возраст (до 18
лет - эффективность и безопасность не изучалась).
Дозирование. Внутрь, в начальной дозе - 25-50 мг, 3-4 раза в
сутки, с постепенным увеличением до 100 мг 3-4 раза в день. Высшая
суточная доза - 600-900 мг, поддерживающая доза - 100 мг/сут.
Для купирования пароксизмальных тахикардии - в/в медленно, в
течение 5-7 мин или в/м в разовой дозе 50-150 мг; максимальная
суточная доза - 600 мг. Для в/м введения используют разведение
0.5% прокаином, для в/в - 0.9% раствором NaCl или 5% раствором
декстрозы. При снижении КК до 10 мл/мин и менее дозу уменьшают на
50-75%.
Побочное действие. Со стороны ССС: про-аритмогенное действие
(желудочковые аритмии), мерцательная аритмия, брадикардия,
повышение АД, снижение АД (особенно при в/в введении), боль в
грудной клетке, AV блокада, внутрижелудочковая блокада, развитие
или усугубление СН (одышка, периферические отеки).
Со стороны нервной системы: нечеткость зрительного восприятия,
головная боль, головокружение, тремор, атаксия, шум в ушах,
дизартрия, нистагм, гиперестезия, парестезии, нервозность,
тревожность, нарушения сна, повышенная утомляемость, слабость,
галлюцинации, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту,
тошнота, рвота, гастралгия, редко - повышение активности
"печеночных" трансаминаз, гепатотоксичность.
Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте
введения.
Прочие: аллергические реакции, миалгия, редко - лихорадка.
Передозировка. Симптомы: рвота, вялость, обморочные состояния,
кома, снижение АД, AV блокада, усиление проявлений СН, инфаркт
миокарда, аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию,
фибрилляцию желудочков, асистолию), диспноэ.
Лечение: если принято недавно - промывание желудка,
мониторирование сердца, дыхания и функции ЦНС.
Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО (интервал после
приема ингибиторов МАО не менее 14 дней), др. антиаритмическими ЛС
(усиление аритмогенного действия).
Циметидин замедляет метаболизм морацизина, повышая концентрацию
в плазме на 40%.
При одновременном приеме повышает концентрацию теофиллина в
крови.
Особые указания. Лечение рекомендуется начинать в стационаре из-
за риска аритмогенного действия; прекращать предшествующую
антиаритмическую терапию до начала лечения морацизином в сроки
равные, 1-2 Т1/2 из плазмы. Во время лечения необходимо
периодически проводить холтеровское мониторирование ЭКГ (из-за
риска аритмогенного действия в течение 1 нед лечения, не
зависящего от дозы); пробу с нагрузкой и/или программированную
чреспищеводную электростимуляцию (оценить эффективность лечения и
аритмогенное действие).
При желудочковой тахикардии эффективность морацизина
сопоставима с хинидином и дизопирамидом; по сравнению с хинидином
имеет лучшую переносимость.
Пропущенная доза - принять как можно скорее, если обнаружено в
течение 4 ч; не принимать, если обнаружено позднее; не удваивать
дозы. Некоторых больных, хорошо поддающихся лечению, можно
переводить на прием препарата каждые 12 ч для облегчения
соблюдения режима лечения. Частота возникновения головокружения и
тошноты может увеличиваться с повышением дозы.
Следует соблюдать осторожность при любом хирургическом
вмешательстве (включая хирургическую стоматологию) или неотложном
лечении.
У больных старше 65 лет может потребоваться уменьшения дозы.
Безопасность и эффективность у детей не определены. Адекватных и
строго контролируемых исследований у беременных не проведено.
Нельзя вводить препарат под кожу (из-за раздражающего
действия).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Морфин
Фармгруппа - анальгезирующее наркотическое средство.
Фармдействие. Наркотический анальгетик. Агонист опиоидных
рецепторов (мю- каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых
импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает
эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного
комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от
реального положения вещей), которая способствует формированию
лекарственной зависимости (психической и физической).
В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные
рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает
возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus
(брадикардия) нервов. Повышает тонус гладкой мускулатуры
внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает
спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает
тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику
кишечника (что приводит к развитию запора).
Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и
температуру тела. Угнетает дыхательный и, как правило, рвотный
центры, поэтому повторное введение морфина или применение рвотных
ЛС на фоне его приема рвоты не вызывают. Может стимулировать
хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и
рвоту.
Супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость,
угнетение дыхания, возбуждение центров n.vagus связывают с
влиянием на мю-рецепторы. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает
спинальную анальгезию, а также седативный эффект, миоз.
Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.
Действие развивается через 10-15 мин после п/к и перидурального
введения; через 20-30 мин - после приема внутрь. Эффект однократно
принятой дозы продолжается 3-5 ч, при перидуральном введении - 8-
12 ч.
Пролонгированная форма морфина в инъекционном растворе вводится
только в/м и обеспечивает быстрое и длительное поступление
препарата в кровь из места инъекции. Местнораздражающего действия
не оказывает. Длительность действия - 22-24 ч. По сравнению с
обычным раствором морфина анальгезирующий эффект пролонгированных
форм развивается несколько позже, но продолжается дольше и в
меньшей степени вызывает эйфорию, угнетение дыхания и кишечной
моторики.
При повторном п/к применении быстро развивается лекарственная
зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь
терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее
(через 2-14 дней от начала лечения). Синдром "отмены" может
возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного
курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.
Фармакокинетика. Быстро всасывается при приеме внутрь, п/к и
в/м введении (при в/м введении раствора пролонгированного действия
всасывание препарата осуществляется медленно). Проникает через ГЭБ
и плацентарный барьер (может вызвать угнетение дыхательного центра
у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов),
определяется в грудном молоке. Объем распределения - 4 л/кг.
ТСmах - 20 мин (в/в введение), 30-60 мин (в/м введение), 50-90
мин (п/к введение), 1-2 ч (прием внутрь). Связь с белками плазмы -
30-35%.
Т1/2 - 2-4 ч. Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды
и сульфаты. Выводится почками: около 10% - в течение 24 ч в
неизмененном виде, 80% - в виде глюкуронидных метаболитов,
оставшаяся часть выводится с желчью. Небольшие количества
выделяются всеми железами внешней секреции.
Показания. Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные
новообразования, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия,
послеоперационный период), премедикация, кашель (при
неэффективности ненаркотических противокашлевых ЛС), острая
недостаточность ЛЖ (в т.ч. отек легких), рентгенологическое
исследование желудка и 12-перстной кишки, желчного пузыря
(введение морфина увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его
опорожнение и вызывает растяжение 12-перстной кишки контрастным
ЛС, что способствует лучшему выявлению язвы желудка и 12-перстной
кишки, опухолей; спазм сфинктера Одди создает благоприятные
условия для рентгенологического исследования желчного пузыря).
Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение дыхательного
центра, выраженное угнетение ЦНС, боль в животе неясной этиологии,
травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический
синдром, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация,
делириозный психоз, легочно-сердечная недостаточность на фоне
хронических заболеваний легких, аритмии, паралитическая кишечная
непроходимость, состояния после хирургического вмешательства на
желчевыводящих путях, беременность, роды, период лактации, детский
возраст (младше 2 лет), одновременное лечение ингибиторами МАО.
С осторожностью. Пожилой возраст, кахексия, гиперплазия
предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала,
печеночная или почечная недостаточность, недостаточность коркового
слоя надпочечников.
Дозирование. Внутрь, разовая доза 10-20 мг (для обычных форм) и
100 мг (для пролонгированных форм), высшая суточная
(соответственно) - 50 и 200 мг, детям - 0.2-0.8 мг/кг.
При послеоперационных болях (через 12 ч после операции) - 20 мг
каждые 12 ч (пациентам с массой тела до 70 кг), 30 мг каждые 12 ч
(при массе тела свыше 70 кг).
При приеме таблеток и капсул-ретард разовая деза - 10-100 мг,
кратность приема - 2 раза в сутки (при невозможности глотания
|
