|
Стр. 165
сухость во рту, парез органов ЖКТ, тахипноэ, гиперемия кожи лица,
тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное
возбуждение, тревожность, депрессия, светобоязнь, тремор,
судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные
припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо
предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия,
гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность
сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение
активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника
комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный
диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность
невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая
терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При
возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей
и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в
диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и
рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).
Взаимодействие. Повышает вероятность развития побочных эффектов
ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает
риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих
центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание
теофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин,
сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие
контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального
окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать
увеличения его дозы.
При одновременном применении с ингибиторами Р450 (в т.ч. с
антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом,
циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином,
небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным
интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном,
тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против
гриппа интенсивность действия теофиллина может увеличиваться, что
потребует снижения его дозы.
Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч.
за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность
препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др.
производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с
антикоагулянтами.
Усиливает действие этанола и ЛС, угнетающих ЦНС.
Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность
дифенгидрамина.
Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном
назначении с психостимуляторами.
Снижает эффективность апоморфина как рвотного ЛС при лечении
отравления.
Усиливает антихолинергические эффекты ЛС с М-холиноблокирующей
активностью.
Особые указания. Пациентам, занимающимся потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых
психических реакций, следует соблюдать осторожность.
Во время лечения следует избегать УФ-излучения и употребления
этанола.
Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата:
противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и
распознавание симптомов передозировки др. ЛС.
Теразозин
Фармгруппа - альфа1-адреноблокатор.
Фармдействие. Блокатор периферических постсинаптических альфа1-
адренорецепторов. Вызывает расширение артериол и венул, уменьшает
ОПСС и венозный возврат к сердцу, оказывает гипотензивное
действие.
Начало действия - 15 мин (однократная доза), максимальный
эффект достигается в течение 2-3 ч при приеме однократной дозы и
до 6-8 нед - при многократном. Длительность гипотензивного эффекта
- 24 ч. При длительном применении гипотензивный эффект не
сопровождается, как правило, рефлекторной тахикардией.
Способствует нормализации липидного обмена: снижает общий
холестерин, ТГ, ЛПНП и ЛПОНП в крови, увеличивает количество ЛПВП.
При систематическом применении отмечается регрессия гипертрофии
ЛЖ.
Блокируя альфагадренорецепторы гладких мышц предстательной
железы и шейки мочевого пузыря, способствует нормализации
мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией
предстательной железы.
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и высокая, не зависит от
приема пищи; биодоступность - более 90%. TCmax - 1 ч. Связь с
белками плазмы - 90-94%.
Метаболизируется в печени с образованием 4 метаболитов, один из
которых (пиперазиновое производное теразозина) обладает
гипотензивной активностью. T1/2 - 12 ч. Выводится с желчью (60%) и
почками (40%, из них 10% в неизмененном виде). При печеночной
недостаточности клиренс снижается.
Показания. Артериальная гипертензия; доброкачественная
гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипотензия, беременность, детский возраст.
С осторожностью. Стенокардия, ИБС или др. декомпенсированные
заболевания ССС, почечная/печеночная недостаточность, нарушение
мозгового кровообращения, сахарный диабет 1 типа.
Категория действия на плод. С
Дозирование. Внутрь, при артериальной гипертензии в начальной
дозе - 1 мг/сут. с постепенным увеличением до достижения желаемого
эффекта. Поддерживающая доза - 1-10 мг 1 раз в сутки; максимальная
суточная доза - 20 мг.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы
начальная доза - 1 мг/сут. перед сном, с постепенным увеличением
до 2-10 мг/сут. Терапевтический эффект отмечается через 2 нед с
момента начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс
лечения - 4-6 нед.
Побочное действие. Ортостатическая гипотензия (феномен "первой
дозы" - чаще при комбинированной терапии с диуретиками или бета-
адреноблокаторами), коллапс, сердцебиение, тахикардия,
периферические отеки; астения, сонливость, нарушения четкости
зрительного восприятия; заложенность носа; тошнота; снижение
потенции; снижение гематокрита, НЬ, лейкопения, гипопротеинемия,
гипоальбуминемия (в результате гемодилюции).
Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, нарушения
координации движений, обморочные состояния.
Лечение: уложить пациента, опустив головной конец кровати. При
необходимости - гипертензивные ЛС, в/в введение жидкости. Диализ
неэффективен.
Взаимодействие. Бета-адреноблокаторы, диуретики, БМКК,
симпатолитики, ингибиторы АПФ усиливают гипотензивное действие.
Адсорбенты и антациды снижают всасывание.
Адреностимуляторы ослабляют эффект.
НПВП (особенно индометацин) - возможно снижение гипотензивного
эффекта вследствие подавления синтеза Pg и/или задержки жидкости и
Na+.
Особые указания. Для предотвращения возникновения феномена
первой дозы лечение следует начинать с минимальной эффективной
дозы (1 мг/сут. перед сном), после чего пациент должен находиться
в постели 6-8 ч.
Риск возникновения ортостатической гипотензии (феномен "первой
дозы") наиболее высок в течение 30-90 мин после приема препарата и
повышен у пациентов, одновременно получающих бета-адреноблокаторы
и диуретики, при уменьшении объема жидкости в организме,
гипосолевой диете, а также при возобновлении лечения препаратом
после перерыва (несколько дней).
В случае временного прекращения лечения возобновляют терапию с
той же дозы.
В процессе лечения не изменяется концентрация специфического
антигена предстательной железы (PSA).
До начала терапии доброкачественной гиперплазии предстательной
железы необходимо исключить рак предстательной железы.
Эффективность проводимой терапии при данном заболевании оценивают
через 4-6 нед лечения поддерживающими дозами.
Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска
развития ортостатической гипотензии при употреблении этанола,
длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также
при жаркой погоде.
В течение 12 ч после приема первой дозы, после увеличения
дозировки или прерывания терапии следует соблюдать осторожность
при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными
видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Тербинафин
Фармгруппа - противогрибковое средство.
Фармдействие. Противогрибковый препарат для перорального и
местного применения. В низких концентрациях обладает фунгицидной
активностью в отношении дерматофитов (Тгуchophyton rubrum,
Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton
violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis,
Epidermophyton floccosum), плесневых грибов (в основном Candida
albicans). При местном применении - Pityrosporum orbiculare.
Активность в отношении дрожжей носит фунгицидный или
фунгистатический характер в зависимости от вида грибов.
Тербинафин, ингибируя скваленэпоксидазу в клеточной мембране
гриба (не относящуюся к системе цитохрома Р450), специфически
подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что
приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению
сквалена и гибели клетки гриба.
Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или др.
ЛС.
МПК для Trychophyton rubrum - 0.001-0.06 мкг/мл.
При онихомикозах кистей эффективность лечения составляет 95%,
при онихомикозах стоп - более 90%. При хронических дерматофи-тиях
гладкой кожи ремиссия достигается у 75-95% больных. Субъективное
улучшение при лечении прогрессирующего кандидоза гладкой кожи и
поражения крупных и межпальцевых складок, вульвовагинита,
паронихии, обусловленных Candida albicans и резистентных к терапии
нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом,
наступает на 3-4-е сут., а полное разрешение процесса - через 3-5
нед.
Фармакокинетика. При местном применении абсорбция - 5%,
оказывает незначительное системное действие. При приеме внутрь 250
мг абсорбция быстрая, биодоступность - около 40% (эффект "первого
прохождения"). Сmах - 0.97 мкг/мл, ТСmах - 2 ч. Пища не влияет на
биодоступность. Связь с белками плазмы - 99%. При однократном
нанесении на поверхность кожи площадью 30 кв. см в моче
обнаруживается 3.5% дозы.
Быстро проникает через кожу и накапливается в сальных железах.
Высокие концентрации создаются в волосяных фолликулах и волосах,
через несколько недель применения проникает также в ногтевые
пластинки, накапливается в роговом слое кожи (концентрация
возрастает в 10 раз на 2-й день после приема 250 мг, на 12-й день
- в 70 раз) и ногтях (скорость диффузии превышает скорость роста
ногтя) в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных
метаболитов. Т1/2- 16-18 ч. T1/2 терминальной фазы - 200-400 ч.
Выводится через кожу, почками (70%) в виде метаболитов. Не
кумулирует. Выделяется с грудным молоком.
У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью
снижается скорость выведения.
Показания. Грибковые заболевания кожи и ногтей (при онихомикозе
не используют лекарственные формы для местного применения),
вызванные чувствительными возбудителями (трихофития, микроспория,
эпидермофития, рубро-фития, кандидоз кожи и слизистых оболочек);
разноцветный лишай (только лекарственные формы для местного
применения).
Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации,
детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность,
алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли,
болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов
конечностей.
Категория действия на плод. В
Дозирование. Длительность проводимого лечения зависит от
показания и тяжести течения заболевания.
Внутрь, после еды, по 0.125 г 2 раза в день или по 0.25 г 1 раз
в день; средняя продолжительность лечения - 1-2 нед.
Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью - 0.125 г 1
раз в день.
Детям с массой тела менее 20 кг - 62.5 мг/сут., от 20 до 40 кг
- 125 мг, более 40 кг - 250 мг, 1 раз в сутки.
Продолжительность лечения при дерматомикозе стоп (межпальцевый,
подошвенный или по типу носков) - 2-6 нед, при дерматомикозе
туловища, голеней - 2-4 нед, при кандидозе кожи - 2-4 нед, при
микозе волосистой части головы - 4 нед, при онихомикозе кистей в
большинстве случаев достаточно 6 нед лечения, при онихомикозе стоп
- 12 нед. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста
ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.
Наружно, крем и мазь наносят на пораженные участки кожи и
прилежащие области тонким слоем, слегка втирая, 1 или 2 раза в
день. Курс лечения - в среднем 2-4 нед.
Спрей и раствор наносят на пораженные участки кожи (после
очищения и подсушивания) и прилежащие области 1 или 2 раза в день
в количестве, достаточном для тщательного увлажнения.
Продолжительность и кратность применения: дерматомикоз туловища,
голеней - 1 нед, 1 раз в сутки; дерматомикоз стоп - 1 нед, 1 раз в
сутки; разноцветный лишай - 1 нед, 2 раза в сутки.
Побочное действие. В 1-10% случаев: диспептические нарушения
(снижение аппетита, тошнота, диарея, чувство переполнения желудка,
боль в животе); кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь);
мышечно-скелетные реакции (артралгия, миалгия).
С частотой 0.1-1%: нарушения вкусовых ощущений, включая их
утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель
после прекращения лечения).
Крайне редко (с частотой 0.01-0.1%): гепатобилиарные нарушения
(холестатическая желтуха).
С частотой менее 0.01%: злокачественная экссудативная эритема
(синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз
(синдром Лайелла), анафилактоидные реакции, агранулоцитоз или
тромбоцитопения, нейтропения.
При применении крема, спрея - зуд и жжение кожи, гиперемия в
месте нанесения.
Передозировка. Симптомы: головная боль, тошнота, гастралгия,
головокружение.
Лечение: активированный уголь, при необходимости -
симптоматическая поддерживающая терапия.
Взаимодействие. Снижает клиренс кофеина на 20%.
ЛС, вызывающие индукцию микросомальных ферментов печени,
увеличивают клиренс тербинафина; ЛС, ингибирующие микросомальные
ферменты печени,- уменьшают.
Этанол и др. гепатотоксичные ЛС повышают риск развития
гепатотоксичности.
Особые указания. Нерегулярное применение или досрочное
окончание лечения повышает риск развития рецидива.
Если через 2 нед лечения не отмечается улучшения состояния,
необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его
чувствительность к препарату.
Перед началом и в процессе лечения необходим контроль
показателей функции печени. При выявлении симптомов, позволяющих
предположить нарушения функции печени (снижение аппетита, стойкая
тошнота, желтуха, темная моча, необычайная утомляемость),
необходимо отменить препарат.
При отрубевидном лишае эффективно только местное лечение.
Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае
тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного
подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной
терапии.
В процессе лечения (через 2 нед) и в конце необходимо
производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Избегать попадания крема, мази на слизистую оболочку глаз,
носа, рта.
Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в
течение 3 нед и онихомикоза стоп в течение 6 нед не требуется.
Тербуталин
Фармгруппа - бронходилатирующее средство - бета2-адреномиметик
селективный.
Фармдействие. Бета-адреностимулятор, преимущественно влияет на
бета2-адренорецепторы. Повышает активность аденилатциклазы,
стабилизирует цАМФ, снижает концентрацию внутриклеточного Са2+ и
расслабляет гладкую мускулатуру.
Оказывает бронхолитический эффект (расслабляет продольные мышцы
бронхов), увеличивает мукоцилиарный клиренс (повышает подвижность
мерцательного эпителия). Стабилизируя мембраны тучных клеток,
тормозит высвобождение медиаторов аллергии (серотонина, гистамина
и др.).
Стимулируя бета2-адренорецепторы миометрия, оказывает
токолитическое действие.
Влияние на бета1-адренорецепторы выражено слабо.
Клинически значимое улучшение дыхательной функции наблюдается
через 60-120 мин, достигает максимума в течение 120-180 мин и
длится при приеме внутрь 4-8 ч.
Фармакокинетика. Не проходит через ГЭБ, но проникает через
плацентарный барьер, в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных
метаболитов. Выводится почками и кишечником. Т1/2 - 4 ч.
Показания. Бронхоспастический синдром (ХОБЛ, бронхиальная
астма), бронхоэктатическая болезнь.
Противопоказания.Гиперчувствительность, тиреотоксикоз,
декомпенсированные пороки сердца, синусовая тахикардия,
экстрасистолия, преждевременное отслоение плаценты, метроррагия,
внутриматочная инфекция, пиелонефрит при беременности;
беременность (III триместр - для ингаляций).
С осторожностью. Артериальная гипертензия, беременность (I
триместр), кетоацидоз (введение высоких доз), эпилептические
припадки в анамнезе, аритмия, ХСН, сахарный диабет,
феохромоцитома.
Дозирование. Внутрь, при лечении бронхообструктивного синдрома
- 2.5-5 мг 3 раза в день. При возможной повышенной
чувствительности к бета-адреностимуляторам начальная доза - 2.5
мг, с постепенным увеличением до 5 мг/сут.
Детям в возрасте 3-7 лет - по 0.65-1.25 мг 2-3 раза в день, 7-
15 лет - по 1.25 мг 2-3 раза в день.
Таблетки длительного высвобождения - 5-7.5 мг 2 раза в день (их
нельзя делить, измельчать или разжевывать).
Максимальная суточная доза для взрослых - 15 мг, для детей -
7.5 мг.
Побочное действие. Сердцебиение, тахикардия, тремор, миалгия
(тянущего характера), тревожность, повышенное потоотделение,
слабость, головная боль, головокружение, мидриаз, аритмогенность,
снижение или повышение АД, тошнота, изжога, рвота, атония мочевого
пузыря, аллергические реакции, редко - парадоксальный бронхоспазм,
ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке.
Передозировка. Симптомы: тремор, нервозность, нарушение
сознания, судороги, головная боль, повышенное потоотделение,
тахикардия, аритмия, экстрасистолия, снижение АД, тошнота, рвота,
гипергликемия, сменяющаяся гипогликемией.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь,
симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно
важных функций.
Взаимодействие. Не назначают одновременно с галогенсодержащими
ЛС для ингаляционной анестезии, ингибиторами МАО, бета-
адреноблокаторами, эпинефрином, трициклическими антидепрессантами
.
Терлипрессин
Фармгруппа - гипертензивное средство.
Фармдействие. Синтетический полипептид, аналог гормона задней
доли гипофиза, обладающий вазоконстрикторным и антигеморрагическим
действием. После его введения постепенно наступает высвобождение
эндогенного вазопрес-сина.
Фармакокинетика. После в/в введения описывается при помощи
двухкамерной модели. Объем распределения - около 0.5 л/кг.
Метаболизируется в печени, почках и др. тканях с образованием
активных метаболитов. Терапевтическая концентрация активных
метаболитов определяется в плазме через 30 мин, ТСmax- 60-130 мин.
Внепочечный клиренс - 9 мл/кг/мин.
Показания. Кровотечения из ЖКТ, мочеполовых органов; слабость
родовой деятельности.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (ранние
сроки - 2-3 нед), гестоз, эпилепсия.
С осторожностью. Пожилой возраст, ИБС, артериальная
гипертензия, аритмии, бронхиальная астма.
Дозирование. В/в, в/м. При висцеральном кровотечении - в/в
введение в течение 20-40 мин. Действие введенной дозы сохраняется
2-8 ч, при необходимости инфузию можно повторять 3 раза в сутки.
Разовая доза для взрослых - 200-800 мкг. Величина дозы зависит от
скорости потери крови, от продолжительности кровотечения и объема
потери крови перед началом курса, от наличия признаков
артериальной гипотензии или шока. При активном родовспоможении в
III стадии родов, после появления плечиков - 200 мкг, в сочетании
с 2.5 ЕД окситоцина или 0.2 мг метилэргометрина.
При кровотечении из ЖКТ - 1 мг каждые 4-6 ч. При кровотечении
из расширенных вен пищевода вводят в течение 3-5 дней. После
прекращения кровотечения вводят еще в течение 2-3 сут. для
предотвращения рецидивов. При кровотечении из урогенитального
тракта - 200-1000 мкг в/в струйно, в течение 1 мин или инфузионно,
каждые 4-6 ч. В ходе гинекологических операций вводят
парацервикально или интрацервикально 400 мкг в 10 мл 0.9% раствора
NaCl (начало действия - 5-10 мин). При необходимости дозу
увеличивают или вводят повторно. При внутрибрюшных операциях,
осложненных венозным кровотечением в операционном поле,- в/в 800
мкг, медленно, с целью сохранения действия в течение всей
операции. Курс лечения - от однократного введения до применения в
течение 7 сут. В/м вводят только в порядке исключения.
Побочное действие. Повышенная сократимость матки, повышенная
перистальтика кишечника, кишечная колика, отрыжка, тошнота,
повышение АД, одышка, бронхоспазм, брадикардия, бледность кожных
покровов, развитие инфаркта миокарда, СН. Некроз в месте в/м
инъекции.
Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия (менее 50
уд/мин), снижение АД.
Лечение: клонидин, атропин.
Взаимодействие. Окситоцин и метилэргометрин усиливают эффект.
Усиливает гипотензивное действие бета-адреноблокаторов. ЛС,
урежающие ЧСС,- риск развития выраженной брадикардии.
Термопсиса трава+Натрия гидрокарбонат&
Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Отхаркивающее средство растительного
происхождения. Термопсиса трава обладает отхаркивающим действием,
оказывая умеренное раздражающее действие на рецепторы слизистой
оболочки желудка, рефлекторно повышает секрецию бронхиальных
желез. Содержащиеся в термопсисе алкалоиды (цитизин, метилцитизин,
пахикарпин, анагирин, термопсин и термопсидин) оказывают
возбуждающее действие на дыхательный и в высоких дозах рвотный
центры.
Натрия гидрокарбонат стимулирует секрецию бронхиальных желез,
способствует снижению вязкости мокроты.
Показания. Кашель с трудноотделяемой мокротой (бронхит,
трахеит) - в составе комплексной терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки.
Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке - 3 раза в день в течение 3-
5 сут. Высшие дозы для взрослых внутрь (в пересчете на термопсис):
разовая - 0.1 г, суточная - 0.3 г.
Побочное действие. Тошнота.
Терпентинное масло&
Фармгруппа - местнораздражающее средство природного
происхождения.
Фармдействие.Средство природного происхождения, оказывает
местнораздражающее, анальгезирующее, "отвлекающее" и
антисептическое действие. Проникает через эпидермис и вызывает
рефлекторные изменения в результате раздражения рецепторов кожи;
способствует высвобождению из кожи биологически активных веществ
(в т.ч. гистамина).
Показания. Невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, ревматизм.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность.
Дозирование. Наружно, наносят на пораженные участки и втирают
легкими круговыми движениями в течение нескольких минут.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Тестостерон
Фармгруппа - андроген.
Фармдействие. Андрогенное средство, оказывает также
анаболическое действие. В клетках-мишенях (кожа, предстательная
железа, семенные пузырьки, эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-
редуктазой до 5-альфа-дигидротестосте-рона, который специфически
взаимодействует с рецепторами цитоплазматической мембраны на
поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч.
в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.
У мужчин стимулирует развитие и деятельность гонад,
предстательной железы, семенных пузырьков, формирование вторичных
мужских признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов),
повышает либидо и потенцию; опосредованно, через ЦНС, влияет на
половое поведение.
Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов. Подавляет
выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ.
Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета,
увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота,
фосфора, К+, серы, необходимых для синтеза белка.
Фармакокинетика. После перорального приема не всасывается.
ТСmах после в/м введения - 2.5-5 ч.
Быстро разрушается в печени с образованием малоактивного
андростерона и неактивного этиохоланолона. T1/2 - 3-4 ч. Выводится
в виде метаболитов, главным образом почками и через кишечник
(около 6%).
Показания. У мужчин: заместительная терапия при первичном и
вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания,
гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром,
олигоспермия); мужской климакс, импотенция (impotentia generandi
virilis), бесплодие мужское (при нарушении сперматогенеза);
дефицит андрогенов, остеопороз вследствие недостатка андрогенов.
У женщин: рак молочной железы, дисфункциональные кровотечения
при гиперэстрогенизме, миома матки, эндометриоз, нарушения
климактерического периода у женщин (совместно с эстрогенами),
предменструальный синдром, рак молочной железы (поздние
метастатические формы), остеопороз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, рак предстательной
железы и/или грудной железы, гинекомастия, нефроз или
нефротическая стадия нефрита, гипертрофия предстательной железы с
задержкой мочи, печеночная/почечная недостаточность,
гиперкальциемия, отеки, ХСН, сахарный диабет, инфаркт миокарда в
анамнезе, распространенный атеросклероз, беременность, период
лактации.
С осторожностью. Астеническое телосложение, пожилой возраст у
мужчин; подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового
созревания).
Дозирование. В/м, п/к. Мужчинам при евнухоидизме, врожденном
недоразвитии половых желез, удалении их хирургическим путем или в
результате травмы, а также при акромегалии - по 25 мг ежедневно,
или по 50 мг через 1-2 дня, или по 100-200 мг (1-2 мл 10%
раствора) 1 раз в 15 дней. Срок лечения зависит от эффективности
терапии и характера заболевания. После улучшения клинической
картины применяют поддерживающие дозы - 5-10 мг ежедневно или
через день либо переходят на прием внутрь метилтестостерона.
При импотенции на фоне функциональной недостаточности половых
желез, переутомлении и нервном истощении, а также при мужском
климактерическом синдроме - по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2-3
раза в неделю в течение 1-2 мес.
При гипертрофии предстательной железы в начальной стадии вводят
по 10 мг через день в течение 1-2 мес.
Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных
кровотечениях - по 10-25 мг через день в течение 20-30 дней.
Предварительно необходимо исключить злокачественные
новообразования матки.
При сосудистых и нервных расстройствах климактерического
происхождения у женщин и наличии противопоказаний к применению
эстрогенов - 10 мг через день или 100 мг 1 раз в 2-3 нед в течение
нескольких недель.
При злокачественных опухолях молочной железы или яичников - 50
мг ежедневно или 100 мг в течение нескольких месяцев, затем в
зависимости от результатов лечения дозу уменьшают и длительно
назначают поддерживающие дозы (100-200 мг через 1-2 нед).
Побочное действие. Акне, себорея, отеки, аллергические реакции,
усиление либидо, частая эрекция, снижение объема эякулята;
гиперкальциемия; нарушение сперматогенеза и созревания
сперматозоидов; приапизм, преждевременное половое созревание
мальчиков, увеличение в размерах полового члена, преждевременное
закрытие эпифизов костей; задержка Na+ и воды, головокружение,
тошнота; боль, зуд, гиперемия в месте инъекции; кровотечение из
ЖКТ, метроррагия, тромбофлебит, холестатическая желтуха, повышение
активности "печеночных" трансаминаз.
При длительном применении у женщин - вирильный синдром
(огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле), атрофия
молочных желез, аменорея.
Передозировка. Симптомы: приапизм.
Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с
последующим назначением меньших доз.
Взаимодействие. При одновременном применении с индукторами
ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин и
др.) возможно снижение эффективности тестостерона.
Особые указания. Пациентам с артериальной гипертензией,
мигренью, эпилепсией необходим во время лечения регулярный
врачебный контроль.
Тестостерон (смесь эфиров)
Фармгруппа - андроген.
Фармдействие. Андрогенное средство, оказывает также
анаболическое действие. В клетках-мишенях (кожа, предстательная
железа, семенные пузырьки, эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-
редуктазой до 5-альфа-дигидротестосте-рона, который специфически
взаимодействует с рецепторами цитоплазматической мембраны на
поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч.
в гипоталамусе) превращается в эстрадиол.
У мужчин стимулирует развитие и деятельность гонад,
предстательной железы, семенных пузырьков, формирование вторичных
мужских признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов),
повышает либидо и потенцию; опосредованно, через ЦНС, влияет на
половое поведение.
Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов. Подавляет
выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ.
Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета,
увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота,
фосфора, К+, серы, необходимых для синтеза белка.
Входящие в состав препарата эфиры тестостерона обладают
различной скоростью всасывания и выведения, что обеспечивает
быстрое развитие эффекта и длительное действие (до 4 нед) после
однократного введения: тестостерона пропионат действует в течение
первых суток, фенилпропионат и изокапронат - через 24 ч после
инъекции.
Фармакокинетика. Эфиры тестостерона гидролизуются до
тестостерона перед попаданием в системный кровоток. После
однократного введения отмечается повышение концентрации
тестостерона в плазме до 70 нмоль/л через 24-48 ч, с постепенным
снижением до исходных значений через 21 день.
Метаболизируется в печени с образованием этиохоланолона и
андростерона. Выводится почками в виде метаболитов.
Показания. У мужчин - заместительная терапия при первичном и
вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания,
гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром,
олигоспермия); мужской климакс, импотенция (impotentia generandi
virilis); дефицит андрогенов (болезнь Аддисона, адипозогенитальный
синдром, гипофизарный нанизм), бесплодие (при нарушении
сперматогенеза).
У женщин - остеопороз (на фоне дефицита андрогенов), рак
молочной железы, рак яичников, дисфункциональные кровотечения при
гиперэстрогенизме, миома матки, эндометриоз, нарушения
климактерического периода у женщин (совместно с эстрогенами),
предменструальный синдром, рак молочной железы (поздние
метастатические формы), остеопороз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, рак предстательной
железы и/или грудной железы, гинекомастия, нефроз или
нефротическая стадия нефрита, гипертрофия предстательной железы с
симптомами задержки мочи, печеночная/почечная недостаточность,
гиперкальциемия, отеки, ХСН, сахарный диабет, инфаркт миокарда в
анамнезе, распространенный атеросклероз, беременность, период
лактации.
С осторожностью. Астеническое телосложение, пожилой возраст у
мужчин; подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового
созревания).
Дозирование. В/м. Мужчинам - 0.1-0.2 г 1 раз в 15 дней, курс
лечения - 10-15 инъекций; при импотенции и климактерическом
синдроме - 0.1 г 1 раз в 15 дней, курс лечения - 5 инъекций.
Женщинам при климактерическом синдроме назначают по 0.1 г 1 раз
в-2-3 нед; при раке молочной железы и яичников - 0.1-0.2 г через 1-
2 нед, лечение - длительное.
Побочное действие. Акне, себорея, отеки, аллергические реакции,
усиление либидо, частая эрекция, снижение объема эякулята;
гиперкальциемия; нарушение сперматогенеза и созревания
сперматозоидов; приапизм, преждевременное половое созревание
мальчиков, увеличение в размерах полового члена, преждевременное
закрытие эпифизов костей; задержка Na+ и воды, головокружение,
тошнота; боль, зуд, гиперемия в месте инъекции; кровотечение из
ЖКТ, метроррагия, тромбофлебит, холестатическая желтуха, повышение
активности "печеночных" трансаминаз.
При длительном применении у женщин - вирильный синдром
(огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле), атрофия
молочных желез, аменорея.
Передозировка. Симптомы: приапизм.
Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с
последующим назначением меньших доз.
Взаимодействие. При одновременном применении с индукторами
ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин и
др.) возможно снижение эффективности тестостерона.
Особые указания. Пациентам с артериальной гипертензией,
мигренью, эпилепсией необходим во время лечения регулярный
врачебный контроль.
Тетрабромтетрагидроксццифенил&
Фармгруппа - противовирусное средство.
Фармдействие. Противовирусное средство.
Показания. Вирусные заболевания глаз и кожи, плоские вульгарные
бородавки.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Местно. При аденовирусном кератоконъюнктивите
закладывают за края век 0.5% мазь 3-4 раза в день. При поражении
кожи простым пузырьковым герпесом, опоясывающим лишаем смазывают
пораженные участки 2% мазью 3-4 раза в день в течение 7-10 дней.
При чешуйчатом и красном плоском лишае - 2% мазью 2 раза в день, в
течение 3-4 нед. Для удаления плоских вульгарных бородавок - 5%
мазь 2-3 раза в день, после предварительной обработки их 2-5%
салициловой мазью.
Побочное действие. Аллергический дерматит.
Тетрагидроксиглюкопиранозилксантен&
Фармгруппа - противовирусное средство.
Фармдействие. Противовирусное средство, получают из травы
копеечника. Активен в отношении ДНК-содержащих вирусов (Herpes
simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, в меньшей степени ЦМВ и
ВИЧ). Подавляет репродукцию вируса Herpes на ранних этапах его
развития.
Подавляет бактериальную нуклеазу без выраженного ингибирующего
действия на вирусную нейраминидазу. Оказывает умеренное
бактериостатическое действие в отношении грамположительных и
грамотрицательных бактерий, простейших и микобактерий туберкулеза.
Обладает иммуностимулирующим действием в отношении клеточного и
гуморального иммунитета, индуцирует продукцию интерферона гамма в
клетках крови.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, время наступления Сmах -
1-3 ч, хорошо проникает в органы и ткани печени, почек, сердца,
селезенки; через 12 ч обнаруживается в небольшом количестве в
тканях мозга. Выводится почками и через ЖКТ.
Показания. Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные
вирусами Herpes simplex и Varicella zoster: генитальный герпес,
простой герпес, ветряная оспа, опоясывающий лишай. Синдром Капоши;
красный плоский лишай; бородавки, остроконечные кондиломы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Дозирование. Взрослым и детям старше 12 лет назначают внутрь
(независимо от приема пищи) по 0.1-0.2 г 3-4 раза в сутки в
течение 5-10 дней; детям 6-12 лет - по 0.1 г 2-3 раза в сутки;
детям 1-6 лет - по 0.05-0.1 г 2-3 раза в день. Одновременно
назначают местные аппликации 5% мази на кожу и 2% мази - на
слизистые оболочки. Мазь наносят на пораженные участки кожи без
повязки 2-6 раз в сутки. Терапевтическое действие более выражено
при его использовании в ранние сроки заболевания. Длительность
лечения - 10-30 дней. При рецидиве курс повторяют. При острых и
рецидивирующих формах Herpes simplex экстрагенитальной
локализации, при единичных высыпаниях мазь наносят на очаг
поражения 2-3 раза в день в течение 3-5 сут. В случае
распространенных высыпаний, а также при наличии лихорадки,
лимфаденопатии назначают одновременно внутрь и в виде мази в
течение 5-14 дней. При герпетиформной экземе Капоши применяют в
составе комплексной терапии в течение 7-21 сут.; при генитальном
герпесе 2% мазь наносят на пораженные участки 4-6 раз в день в
течение 7-10 сут., при рецидивирующем течении заболевания -
дополнительно внутрь в течение 5-14 сут. При вирусных заболеваниях
слизистой оболочки полости рта назначают внутрь в тех же дозах и
одновременно наносят на пораженные участки 2% мазь в течение 5-15
сут., при эрозивно-язвенной форме красного плоского лишая
слизистой оболочки полости рта - в течение 2-4 нед. При
заболеваниях, вызываемых Varicella zoster, проводят
комбинированную терапию, включающую пероральный прием и местное
применение 2% (детям) или 5% (взрослым) мази на пораженный очаг в
течение 5-21 дней. Для профилактики рецидивов Herpes simplex
назначают пероральный курс через 1 мес. после окончания лечения и
затем в межрецидивные периоды курсами по 10-14 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Тетракаин
Фармгруппа - местноанестезирующее средство.
Фармдействие. Местноанестезирующее средство для терминальной
анестезии. Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что
препятствует генерации импульсов в окончаниях
чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным
волокнам.
Анестезия наступает через 0.5-1.5 мин после нанесения на
поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15-20 мин.
Фармакокинетика. Легко и полностью всасывается через слизистые
оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы).
Связь с белками плазмы - высокая. Полностью гидролизуется,
преимущественно в плазме, холинэстеразой в течение 1-2 ч с
образованием ПАБК-содержащих соединений и в печени. Выводится
почками и с желчью, при этом частично подвергается печеночно-
кишечной рецикуляции.
Показания. Поверхностная анестезия при кратковременных
операциях и манипуляциях в офтальмологической практике.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч.к др.
местноанестезирующим ЛС группы эфиров или ПАБК и ее производным),
повреждение или воспаление слизистых оболочек, в
высоковаскуляризированных областях, детский возраст (до 10 лет).
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Дозирование. Местно. Конъюнктивально, по 1-2 кап. (но не более
2-3 кап.) перед оперативным вмешательством, при необходимости во
время операции дополнительно инстиллируют 1-2 кап.
Побочное действие. При длительном применении - кератит, стойкое
помутнение роговицы, образование рубцов на роговице с потерей
остроты зрения, замедление эпителизации.
Могут развиваться системные побочные эффекты.
Передозировка. Симптомы: головокружение, астения, цианоз,
возбуждение, тревожность, тремор, судороги, нарушение дыхания,
коллапс, тошнота, рвота, кома, AV блокада, метгемоглобинемия.
Лечение: удаление с кожи и слизистых оболочек, промывание
желудка (через зонд) с активированным углем, солевые слабительные;
при угнетении дыхания - ИВЛ, оксигенотерапия, при коллапсе - в/в
кровезаменители (солевые растворы, Гемодез, препараты декстрана),
вазоконстрикторы (предпочтительно, стимулирующие миокард), при
судорогах - в/в диазепам или барбитураты короткого действия, при
метгемоглобинемии - в/в 1-2 мг/кг метиленового синего или 100-200
мг аскорбиновой кислоты внутрь.
Взаимодействие. Инструменты и шприцы, контактирующие с
тетракаином, не должны содержать остатков щелочи (образуется
нерастворимое основание).
Снижает противомикробную активность сульфаниламидов.
Сосудосуживающие ЛС удлинняют эффект и уменьшают токсичность.
ЛС, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические,
циклофосфамид, демекариум, экотиофат, инсектициды, изофлурафат,
тиотепа), снижают метаболизм тетракаина и повышают его
токсичность.
Антикоагулянты (далтепарин, эноксапарин, гепарин, варфарин)
повышают риск развития кровотечений.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и
седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При использовании с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин,
селегилин) повышается риск снижения АД.
Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС.
Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина,
увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного
кровотока).
Особые указания. Не применять длительно или часто в
офтальмологии (риск повреждения роговицы).
Тетракозактид
Фармгруппа - препарат АКТГ.
Фармдействие. АКТГ-подобное средство, состоит из первых 24
аминокислот природного кортикотропина (АКТГ) человека и обладает
всеми его фармакологическими свойствами, стимулирует в коре
надпочечников с нормальной функцией синтез ГКС и МКС, а также (в
меньшей степени) андрогенов. Локализация действия АКТГ -
плазматическая мембрана клеток коры надпочечников, где он
связывается специфическим рецептором. Образовавшийся гормон-
рецепторный комплекс активирует аденилатциклазу, благодаря чему
усиливается образование цАМФ.
Циклический АМФ активирует протеинкиназу, которая в свою
очередь способствует синтезу прегненолона из холестерина. Из
прегненолона вырабатываются различными ферментными путями
стероиды. Уменьшает концентрацию в надпочечниках аскорбиновой
кислоты, холестерина. Оказывает противовоспалительное,
противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, тормозит
развитие соединительной ткани, влияет на углеводный, жировой,
белковый, минеральный обмен.
Фармакокинетика. Абсорбция тетракозактида на цинка фосфате
обеспечивает замедленное высвобождение активного вещества из места
в/м инъекции, обеспечивая длительное действие препарата. После в/м
введения 1 мг концентрация кортизола в плазме остается повышенным
в течение 24-6 ч. Сmах после в/м введения 1 мг в течение 12 ч -
200-300 нмоль/мл. Кажущийся объем распределения - 0.4 л/кг.
Расщепляется первично эндопептидазами, такими как трипсин,
фибринолизин (плазмин), тромбин и калликреин, в неактивные
олигопептиды и вторично - аминопептидазами в свободные
аминокислоты. После в/в введения полностью выводится почками в
течение 24 ч.
Показания. Неврологические заболевания: рассеянный склероз
(обострение), инфантильная миоклоническая энцефалопатия с
гипаритмией.
Ревматические заболевания и диффузные болезни соединительной
ткани (при непереносимости перорального введения ГКС,
недостаточной эффективности ГКС).
|
