|
Стр. 41
многих др. противоопухолевых ЛС. Уменьшает болевой синдром,
слабость, явления дыхательной недостаточности (одышка, кашель),
гипертермию, улучшает аппетит, двигательную активность, настроение
и самочувствие.
Показания. Симптоматическое лечение (для улучшения общего
самочувствия) - местные и диссеминированные формы злокачественных
новообразований на разных стадиях, включая претерминальную фазу:
рак легкого, саркома мягких тканей, фибросаркома, опухоли
головного мозга (глиобластома, астроцитома, нейробла-стома и др.),
лимфогранулематоз, лимфосарко-ма, рак желудка (др. органов ЖКТ, в
т.ч. у больных с цитопенией, возникшей в результате лучевой и
химиотерапии), рак молочных желез, гортани, эндометрия, шейки
матки, десмоидный рак.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. При почечной и/или печеночной недостаточности.
Дозирование. Внутрь, за 1-2 ч до еды или через 1-2 ч после еды
(или приема др. ЛС). По 60 мг/сут. в течение 3 дней, с 4-го дня -
120 мг/сут. в 2 приема, в течение 4 дней, на 8 день - 180 мг/сут.
в 3 приема (перед завтраком, затем с 8 ч интервалом - перед обедом
и вечером перед приемом пищи). При плохой переносимости - 120
мг/сут. Курс лечения - 6г. Повторные курсы проводятся с
интервалами не менее 2 нед.
Побочное действие. Тошнота, рвота, отрыжка, бессонница,
возбуждение, полиневрит.
Взаимодействие. Усиливает эффект алкилирующих противоопухолевых
ЛС; повышает токсичность этанола и барбитуратов, транквилизаторов,
антипсихотических ЛС (нейролептиков) и др. депримирующих ЛС.
Особые указания. Необходимо исключить употребление
этанолсодержащих напитков, а также продуктов, богатых тирамином:
сыр, изюм, консервированные продукты, колбасы, йогурты.
Гидразинокарбонилметилбромфенилдигидробенздиазепин&
Фармгруппа - анксиолитическое средство (транквилизатор).
Фармдействие. "Дневное" анксиолитическое средство
(транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает также
противосудорожное, ноотропное и центральное миорелаксирующее
действие. Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения
чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору. Стимулирует
бензодиазепиновые рецепторы, уменьшает возбудимость подкорковых
структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные
рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении
эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха,
беспокойства; седативный эффект - в отношении симптоматики
невротического происхождения: тревоги, страха. На продуктивную
симптоматику психотического генеза (острые бредовые,
галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет,
редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых
расстройств. В отличие от остальных бензодиазепинов обладает
активирующим эффектом.
Показания. Невротические и неврозоподобные состояния
(тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность,
бессонница, психопатия); вегетативная лабильность (в т.ч.
диэнцефальная патология); мигрень, логоневроз. Абстинентный
алкогольный синдром, алкоголизм (комплексное лечение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, миастения, печеночная
недостаточность, ХПН, беременность, период лактации.
С осторожностью. Открытоугольная глаукома.
Дозирование. Внутрь, по 20-50 мг 3 раза в сутки, при
необходимости дозу постепенно повышают до получения
терапевтического эффекта. Средняя суточная доза при лечении
больных с невротическими и неврозоподобными расстройствами- 60-150
мг, при мигренях и лого неврозах - 40-60 мг. Для купирования
алкогольной абстиненции начальная доза - 50 мг, средняя суточная
доза- 150 мг; максимальная суточная доза - 500 мг.
Продолжительность лечения - от нескольких дней до 1-2 мес.,
длительность - определяется состоянием больного и переносимостью
препарата.
Побочное действие. Сонливость, вялость, миастения, замедление
скорости психических и двигательных реакций, привыкание,
лекарственная зависимость, шаткость походки, снижение способности
к концентрации внимания, нарушение кратковременной памяти,
диспепсия, снижение либидо, снижение потенции, дисменорея,
аллергические реакции.
Взаимодействие. Усиливает влияние на ЦНС этанола, снотворных,
антипсихотических ЛС (нейролептиков), наркотических анальгетиков.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Гидралазин
Фармгруппа - вазодилатирующее средство.
Фармдействие. Вазодилатирующее средство миотропного действия.
Расширяет преимущественно резистивные сосуды, уменьшает ОПСС,
снижает постнагрузку, АД. Увеличивает МОК, ЧСС и силу сердечных
сокращений, повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает
тонус сосудов почек и повышает почечный кровоток, стимулирует
секрецию ренина и явления вторичного альдостеронизма с задержкой
Na+ и воды.
При в/в введении начало эффекта отмечается в течение 1 мин,
максимальный эффект - через 10-80 мин; при в/м введении начало
эффекта - через 15 мин, максимум - 3-4 ч; при приеме внутрь начало
эффекта - через 1 ч, максимум - 3-4 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ - 90%. Биодоступность - 31%
(у "медленных" ацетиляторов) и 10% (у "быстрых"). ТСmах - 1-2 ч.
Связь с белками плазмы - 87%. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм в печени путем гидроксилирова-ния, конъюгации с
глюкуроновой кислотой и N-ацетилирования. Т1/2 - 3-7 ч, при ХПН -
до 16 ч.
Выводится на 52-90% почками, преимущественно в виде метаболитов
(15% в неизмененном виде), 10% - с желчью.
Показания. Артериальная гипертензия, гипертонический криз,
эклампсия, ХСН (с высокой постнагрузкой).
Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженный
атеросклероз, митральный порок сердца.
С осторожностью. Аневризма аорты, цереброваскулярная
недостаточность, фенилкетонурия, СКВ, периферическая невропатия,
активные аутоиммунные процессы, почечная недостаточность.
Дозирование. Внутрь, после еды, начиная с 10-25 мг 2-4 раза в
сутки, с постепенным повышением до 100-200 мг/сут. (в 4 приема).
Высшие дозы: разовая - 100 мг, суточная - 300 мг.
Курс - 2-4 нед, повторный курс - через 3-4 мес.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль,
головокружение, периферический полиневрит.
Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, сердцебиение,
кардиалгия, стенокардия.
Со стороны органов чувств: слезотечение, конъюнктивит,
заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота,
рвота, запоры.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения,
пурпура, панцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, васкулит, лимфаденопатия,
гиперемия кожи, гипертермия.
Прочие: повышенное потоотделение, задержка Na+ и воды,
"приливы" крови к лицу, отеки, "гидралазиновый синдром"
(волчаночноподобный синдром, с определением в крови антинук-
леарных антител, гломерулонефрит).
Передозировка. Симптомы: головная боль, чрезмерное снижение АД,
тахикардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, повышенное
потоотделение, шок.
Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая
терапия (в т.ч. противошоковая терапия, назначение бета-
адреноблокаторов)
Взаимодействие. Антигипертензивное действие усиливается при
сочетании с ингибиторами АПФ, анестетиками, антидепрессантами,
снотворными, анксиолитиками, нитратами, диуретиками, леводопой,
БМКК, бета-адреноблокаторами, диазоксидом, симпатолитиками,
тимоксамином, баклофеном и тинидазином, алпростадилом, этанолом.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин,
эстрогены и комбинированные пероральные контрацептивы,
симпатомиметики, ГКС и карбеноксолон.
Особые указания. С Fe образует окрашенные комплексы, в связи с
чем следует избегать соприкосновения увлажненного препарата или
его растворов с железными предметами.
"Гидралазиновый синдром" имеет иммунологическую основу и
проявляется у больных с генетически замедленной скоростью
ацетилирования в печени - "медленные" ацетиляторы.
Гидрокортизон крем для наружного применения, мазь для наружного
применения, раствор для наружного применения Фармгруппа -
глюкокортикостероид для местного применения.
Фармдействие. ГКС, оказывает противовоспалительное и
противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение цитокинов
(интерлейкинов и интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетает
высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижает
метаболизм арахидоновой кислоты и синтез ПГ. Стимулируя стероидные
рецепторы, индуцирует образование липокортина. Уменьшает
воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов
и лимфоцитов в область воспаления. При назначении в рекомендуемых
дозах не вызывает подавления гипоталамо-гипофизарно-
надпочечниковой системы.
Фармакокинетика. После аппликации накапливается в эпидермисе (в
основном в зернистом слое). Метаболизируется непосредственно в
эпидермисе, а в дальнейшем в печени. Выделяется почками и с
желчью.
Показания. Экзема; дерматит (аллергический и простой),
атопический дерматит, диффузный нейродермит; эритродермия;
псориаз; почесуха, красный плоский лишай, аногенитальный зуд,
укусы насекомых, фотодерматозы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, поствакцинальный
период, бактериальные, вирусные и грибковые заболевания кожи
(пиодермия, микоз), туберкулез кожи, нарушение целостности кожных
покровов (язвы, раны), сифилитические поражения кожи, опухоли
кожи, детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12
лет). Розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит.
С осторожностью. Беременность (I триместр), сахарный диабет,
туберкулез (системное поражение), период лактации.
Дозирование. Местно. Пораженную поверхность кожи смазывают
тонким слоем мази не чаще 3-4 раз в день. Курс лечения - 1-3 нед.
Доза препарата, используемая в течение 1 нед, не должна превышать
30-60 г. При зуде в области ануса перед нанесением препарата
следует обмыть пораженную область теплой водой с мылом, затем
водой и высушить поверхность кожи полотенцем или салфеткой. Для
мокнущих заболеваний кожи, поражений волосистой части головы
используются лосьон и эмульсия для наружного применения.
Побочное действие. Раздражение кожи; при длительном применении
(особенно при окклюзионных повязках и/или нанесении на большие
поверхности) - системные побочные эффекты.
Особые указания. Следует избегать попадания мази в глаза. Детям
до 12 лет препарат назначают только под строгим врачебным
контролем. Если после 7 дней применения не наступает улучшения или
наблюдается ухудшение состояния, а также в случае возобновления
симптомов через несколько дней после отмены, применение препарата
следует прекратить и проконсультироваться с врачом.
Не следует применять препарат без консультации с врачом в
случаях, когда зуд в области гениталий у женщин сопровождается
выделениями из влагалища.
При длительном лечении и/или нанесении на большие поверхности
рекомендуется назначить диету с ограничением Na+ и повышенным
содержанием К+; вводить в организм достаточное количество белка.
Необходимо контролировать АД, концентрацию глюкозы и кортизола
в крови, свертываемость крови, диурез, массу тела больного.
Гидрокортизон мазь глазная
Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения.
Фармдействие. ГКС, оказывает противовоспалительное и
противоаллергическое действие. Уменьшает воспалительные клеточные
инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в область
воспаления.
Показания. Воспаление переднего отдела глазного яблока при
ненарушенном эпителии роговицы (травмы и хирургические
вмешательства на глазном яблоке); симпатическая офтальмия;
аллергический конъюнктивит; блефарит; ирит; иридоциклит; кератит;
увеит; воспаление на фоне химических и физических воздействий.
Противопоказания. Гиперчувствительность, период вакцинации;
вирусные, грибковые и инфекционные заболевания глаз, нарушения
целостности глазного эпителия; трахома; туберкулез глаз.
Дозирование. В конъюнктивальный мешок вводят 1 см глазной мази
2-3 раза в сутки.
Побочное действие. Аллергические реакции, жжение,
инъецированность склер; при длительном применении - задняя
субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления,
экзофтальм.
Особые указания. Во время лечения не пользоваться контактными
линзами. При использовании глазных капель интервал времени между
их аппликацией и нанесением мази - не менее 15 мин.
При применении более 2 нед и наличии в анамнезе открыто- или
закрытоугольной глаукомы - контроль внутриглазного давления.
После применения 30 мин воздерживаться от занятий, требующих
повышенного внимания.
Прием во время беременности и лактации сроком не более 7-10
дней.
Гидрокортизон раствор для внутривенного введения, таблетки
Фармгруппа - глюкокортикостероид.
Фармдействие. ГКС, оказывает противовоспалительное,
противошоковое, десенсибилизирующее, антитоксическое,
противоаллергическое, иммунодепрессивное и антиметаболическое
действие. В отличие от цитостатиков, иммунодепрессивные свойства
не связаны с митостатическим действием, а являются суммарным
результатом подавления разных этапов иммуногенеза: миграции
стволовых клеток (костного мозга), миграции В-клеток и
взаимодействия Т-и В-лимфоцитов.
Тормозит высвобождение цитокинов (интер-лейкинов и интерферона)
из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение эозинофилами
медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты и
синтез ПГ. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование
липокортина.
Способствует отложению гликогена в печени, повышает содержание
глюкозы в крови, тормозит выведение Na+ и воды, усиливает
выведение К+ из организма, снижает синтез гистамина. Уменьшает
воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов
и лимфоцитов в область воспаления. В больших дозах тормозит
развитие лимфоидной и соединительной ткани, в т.ч. РЭС; уменьшает
количество тучных клеток, являющихся местом образования
гиалуроновой кислоты; подавляет гиалуронидазу и способствует
уменьшению проницаемости капилляров. Задерживает синтез и ускоряет
распад белков.
Влияя на гипофиз, угнетает выработку кортикотропина. Длительное
введение в организм может привести к угнетению и атрофии коры
надпочечников, угнетению образования гонадотропного и
тиреотропного гормонов гипофиза.
Гидрокортизона ацетат характеризуется медленно развивающимся,
но более продолжительным, чем у водорастворимых ЛС, эффектом.
Используется для введения в суставы, места повреждения и в мягкие
ткани, где оказывает местное противовоспалительное действие, хотя
возможно развитие системных гормональных эффектов. Лечебный эффект
при внутрисуставном введении наступает в течение 6-24 ч и длится
от нескольких дней до нескольких недель.
Инъекции гидрокортизона фосфата сопровождаются быстрым
подавлением воспаления, но на короткий срок (использовать в острых
состояниях).
Фармакокинетика. Хорошо всасывается после приема внутрь. ТСmах
- 1 ч. После в/м введения абсорбция происходит медленно (24-48 ч).
Связь с белками плазмы - 40-60%. Хорошо проникает через слизистые
оболочки и гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. В
плаценте метаболизируется около 70% гидрокортизона с образованием
неактивной 11-кетоформы. Т1/2 - 0.5-2 ч. Выводится почками.
Показания. Шок (ожоговый, травматический, операционный,
токсический, кардиогенный) при неэффективности др. терапии.
Аллергические реакции (острые, тяжелые формы),
гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные
реакции.
Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с
хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой
головы).
Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус.
Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный
артрит).
Острая надпочечниковая недостаточность.
Тиреотоксический криз.
Острый гепатит, печеночная кома.
Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных
явлений и предупреждение рубцовых сужений).
Противопоказания. Для кратковременного применения по
"жизненным" показаниям единственным противопоказанием является
гиперчувствительность.
Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика,
патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная
применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости,
инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и
периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее
инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз,
отсутствие признаков воспаления в суставе (т.к называемый "сухой"
сустав, например, при остеоартрозе без синовита), выраженная
костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной
щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита,
асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
С осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания
вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время
или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) -
простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная
оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или
подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез.
Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только
на фоне специфической терапии.
Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед
после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные
состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
Заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно
созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с
угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда
(у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно
распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой
ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы),
дескомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение
толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь
Иценко-Кушинга.
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность,
нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее
возникновению.
Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение
(III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного
энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность,
период лактации.
Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние
пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2
предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся
ГКС).
Дозирование. В/в струйно; в/в капельно, в/м, внутри- и
периартикулярно, внутрь. При неотложной терапии острых состояний
рекомендуется в/в введение. Начальная доза - 100 мг (вводится 30
с); 500 мг (вводится 10 мин), затем повторно через каждые 2-6 ч, в
зависимости от состояния больного. Большие дозы назначают только
до стабилизации состояния больного, но обычно не более 48-72 ч
(при необходимости более длительной ГКС терапии целесообразна
замена на др. препарат с меньшей МКС активностью).
Депо-формы вводят внутри- и периартикулярно. В крупные суставы
(плечевой, бедренный, коленный) - 25-50 мг (при острых состояниях
- до 100 мг); в малые суставы (локтевой, запястный, межфаланговый)
- 10-20 мг однократно. Инъекции повторяют каждые 1-3 нед (иногда
через 3-5 дней). Разовая доза у детей при периартикулярном
введении в возрасте от 3 мес. до 1 года составляет 25 мг; от 1 до
6 лет - 25-50 мг; от 6 до 14 лет - 50-75 мг.
В/м (глубоко в ягодичную мышцу) - в дозе 125-250 мг/сут.
Фармакодинамический эффект наступает через 6-25 ч после введения и
продолжается несколько дней или недель.
Внутрь, начальная доза 20-240 мг/сут. Поддерживающую дозу
определяют постепенным снижением начальной дозы до наименьшей,
которая поддерживает желаемый эффект. При обострении рассеянного
склероза - 800 мг/сут. в течение 7 сут., а затем - 320 мг/сут. в
течение месяца.
Внезапное прекращение введения может вызвать обострение
процесса. Окончание лечения должно производиться путем
постепенного уменьшения дозы.
Побочное действие. Частота развития и выраженность побочных
эффектов зависят от длительности применения, величины используемой
дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к
глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного
сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-
Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа,
гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии),
задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит,
"стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит,
кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита,
метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности
"печеночных" трансаминаз и ЩФ.
Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки
сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление
выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии,
повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и
подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза,
замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к
разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория,
галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия,
паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или
беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль
мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при
парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин,
кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах
глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного
давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к
развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций
глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Са2+,
гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый
баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.
Обусловленные МКС активностью - задержка жидкости и Na+
(периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром
(гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость
и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и
процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие
эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические
переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной
кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение
мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное
заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или
гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию
пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи,
анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого
побочного эффекта способствуют совместно применяемые
иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".
Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль,
парестезии и инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих
тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и
подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в
дельтовидную мышцу).
При в/в введении: аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги.
При интракраниальном введении - носовое кровотечение.
При внутрисуставном введении - усиление боли в суставе.
Взаимодействие. Гидрокортизон фармацевтические несовместим с
др. ЛС (может образовывать нерастворимые соединения).
Гидрокортизон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за
возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).
Ускоряет выведение АСК, снижает ее уровень в крови (при его
отмене концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает
риск развития побочных явлений).
При одновременном применении с живыми противовирусными
вакцинами и на фоне др. видов иммунизации увеличивает риск
активации вирусов и развития инфекций.
Увеличивает метаболизм изониазида, мексе-литина (особенно у
"быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных
концентраций.
Увеличивает риск развития гепатотоксичных реакций парацетамола
(индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного
метаболита парацетамола).
Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.
Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и
длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.
В высоких дозах снижает эффект соматропина.
Антациды снижают всасывание ГКС.
Гидрокортизон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает
антикоагулянтное действие производных кумарина.
Ослабляет влияние витамина D на всасывание Са2+ в просвете
кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию
остеопатии, вызываемой ГКС.
Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.
Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает
клиренс) увеличивают токсичность.
Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и
амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+ содержащие
ЛС - отеков и повышения АД.
НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой
оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения
артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического
эффекта.
Индометацин, вытесняя ГКС из связи с альбуминами, увеличивает
риск развития его побочных эффектов.
Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск
развития остеопороза.
Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина,
барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов
"печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости
метаболизма).
Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут
обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.
Клиренс ГКС повышается на фоне ЛС - гормонов щитовидной железы.
Иммунодепресанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или
др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-
Барр.
Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие
контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют Т1/2 и их
терапевтические и токсические эффекты.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное
применение др. стероидных гормональных ЛС - андрогенов,
эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.
Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность
депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных
побочных эффектов).
Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др.
ГКС, антипсихотических Л С (нейролептиков), карбутамида и
азатиоприна.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая
антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), с нитратами
способствует повышению внутриглазного давления.
Особые указания. Во время лечения рекомендуется диета с
ограничением Na+ и повышенным содержанием К+; введение в организм
достаточного количества белка.
Необходимо контролировать АД, концентрацию глюкозы в крови,
свертываемость крови, диурез, массу тела больного. Во время
лечения нельзя проводить любые виды вакцинации.
Вызываемая относительная надпочечниковая недостаточность может
сохраняться в течение нескольких месяцев после его отмены (в связи
с чем при стрессовых ситуациях возобновляют гормональную терапию с
одновременным назначением солей и МКС).
У больных активной формой туберкулеза применяют только в
сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией; при
латентной форме туберкулеза или в период виража туберкулиновых
проб следует тщательно контролировать состояние больного, а при
необходимости проводить химиопрофилактику.
Некоторые формы препарата в составе растворителя содержат
бензиловый спирт, который иногда связывают с развитием синдрома
одышки с летальным исходом (Gasping syndrome) у недоношенных
детей.
Дети, матери которых во время беременности получали
гидрокортизон, подлежат тщательному наблюдению для выявления
признаков надпо-чечниковой недостаточности.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по
абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего
врача.
Гидрокортизон+Фузидовая кислота&
Фармгруппа - глюкокортикостероид+антибиотик полициклической
структуры.
Фармдействие. Комбинированный препарат. Гидрокортизон - ГКС,
оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов и интерферона) из
лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение эозинофилами
медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты.
Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование
липокортина. Уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты,
снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в область воспаления. Не
вызывает подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой
системы.
Фузидовая кислота - антибактериальное средство, действует
бактериостатически (подавляет синтез белка в микробной клетке).
Высокоактивна в отношении Staphylococcus spp., Neisseria
meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, менее активна в отношении
Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae,
Staphylococcus spp. (устойчивых к пенициллинам, стрептомицину,
хлорамфениколу, эритромицину); Neisseria spp., Haemophilus spp.,
Moraxella spp. и Corynebacterium. He активна по отношению к
Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp. и др.
грамотрицательным бактерям, а также простейшим и грибам.
Показания. Экзема, себорейный и контактный (простой и
аллергический) дерматит; простой хронический лишай (ограниченный
нейродермит), атонический дерматит; дискоидная красная волчанка.
Противопоказания. Гиперчувствительность, первичные
бактериальные, вирусные и грибковые кожные заболевания;
периоральный дерматит; розовые угри, туберкулез кожи, сифилис
(кожные проявления).
С осторожностью. При нанесении на большие поверхности -
беременность, период лактации.
Дозирование. Наружно, наносят на пораженный участок кожи тонким
слоем 3-4 раза в день в течение 2 нед.
Побочное действие. Аллергические реакции. При длительном
применении на обширных поверхностях - стрии, атрофия кожи, местный
гирсутизм, гипопигментация, системные проявления.
Особые указания. Избегать попадания в глаза и на слизистую
оболочку.
Гидрокортизон+Хлорамфеникол&
Фармгруппа - глюкокортикостероид+антибиотик.
Фармдействие. Комбинированный препарат, обладает
противовоспалительным, противоаллергическим и противомикробным
действием.
Показания. Воспалительные и аллергические заболевания кожи (в
т.ч. осложненные микробной инфекцией, чувствительной к действию
хлорамфеникола): микробная экзема, атопический дерматит, диффузный
нейродермит, аллергический дерматит, псориаз, пиодермия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулез кожи,
грибковые и вирусные заболевания кожи, нарушение целостности
кожных покровов, беременность.
Дозирование. Наружно, наносят тонким слоем на пораженные
участки кожи 2-3 раза в день. Суточная доза (в зависимости от
площади поражения) составляет от 2 до 30 г. Под окклюзионную
повязку наносят 1 раз в сутки, с соответствующим уменьшением
суточной дозы. Курс лечения зависит от характера заболевания и
эффективности терапии, может продолжаться от 7 до 30 дней,
составляя в среднем 7-10 дней.
Побочное действие. Зуд, гиперемия, болезненность, обострение
кожных заболеваний с островоспалительной реакцией.
Гидроксиалюминия трисульфофталоцианин&
Фармгруппа - фотосенсибилизирующее средство.
Фармдействие. Синтетический фотосенсибилизатор II поколения для
флюоресцентной диагностики и фотодинамической терапии (ФДТ)
злокачественных опухолей.
Метод ФДТ основан на способности Фотосенса избирательно
накапливаться в опухоли при его в/в введении и при воздействии
света с длиной волны, соответствующей пику поглощения
фотосенсибилизатора (676 нм), генерировать синглетный кислород и
др. активные радикалы, оказывающие токсический эффект на
опухолевые клетки.
Эффективность фотодинамического повреждения сенсибилизированной
клетки определяется внутриклеточной концентрацией (уровнем
накопления) сенсибилизатора; его локализацией в клетке и
фотохимической активностью (квантовым выходом генерации
синглетного кислорода или свободных радикалов); подводимой
световой дозой лазерного облучения и способом ее подведения. Кроме
прямого цитотоксичного воздействия на опухолевые клетки, при ФДТ
важную роль в деструкции играют нарушение кровоснабжения за счет
повреждения эндотелия кровеносных сосудов опухолевой ткани и
цитокиновые реакции, обусловленные стимуляцией продукции ФИО,
активацией макрофагов, лейкоцитов и лимфоцитов.
В развитии эффекта Фотосенса можно выделить 3 фазы: 1-я фаза -
характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся
в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности; 2-
я фаза - некроз опухоли, который формируется на 2-7-е сутки после
сеанса ФДТ; 3-я фаза - отторжение некротических масс и
эпителизация дефекта раны в течение 2-4 нед в зависимости от
размеров опухоли.
Данные морфологических исследований подтверждают, что через 24
ч после лазерного воздействия в опухоли четко определяются зоны
повреждения, в которых наблюдаются явления аутолиза.
Фотосенс в дозах 0.5-2 мг/кг не обладает мутагенным и ДНК
повреждающим действием, не вызывает существенных изменений
показателей гомеостаза (биохимических показателей сыворотки крови,
клеточного состава крови и параметров иммунного статуса).
Фармакокинетика. После однократного в/в введения в дозе 0.8 и
0.5 мг/кг достаточно быстро распределяется по организму. Снижение
концентрации препарата в сыворотке крови в течение первых суток
после введения носит бифазный характер (более быстрое снижение в
первые 6 ч и более медленное - в течение последующих 18 ч).
Концентрация в крови через 5 мин и 6 ч после введения составляет 9
и 1 мкг/мл соответственно, а через 24 ч снижается до 0.5-0.1
мкг/мл. Дальнейшее снижение концентрации препарата происходит
очень медленно, и в следовых количествах (0.01 мкг/мл и менее) он
обнаруживается вплоть до 8 нед после введения.
Наиболее высокие концентрации создаются в печени, опухолевой
ткани, лимфоузлах, желудке, брюшине, жировой клетчатке, сердце,
слизистых оболочках и коже. Концентрация препарата в опухолевой
ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях, в среднем в 1.5-1.8
раза. При введении в дозах 0.8 и 0.5 мг/кг Сmах в опухоли и коже
достигается в течение первых 1-2 сут., а затем медленно
уменьшается, продолжая определяться вплоть до 3-4 мес. после
лечения.
Не подвергается метаболизму. Выводится в неизмененном виде с
желчью и мочой: за 24 ч выводится основная часть Фотосенса, за 48
ч почками - 11-14%.
Показания. ФДТ злокачественных новообразований: в качестве
альтернативного метода лечения - при раке кожи, раке нижней губы,
опухолях слизистой оболочки полости рта (включая рак языка), при
раке желудка (только в случае противопоказания оперативного метода
лечения).
В качестве паллиативного метода лечения - стенозирующий рак
пищевода и желудка (с целью реканализации); в/к метастазы рака
молочной железы, меланома.
Флюоресцентная диагностика для выявления границ опухолей,
скрытых опухолей, определения степени накопления препарата в
опухоли и окружающих тканях, контроля за концентрацией препарата в
коже и оценки продолжительности периода кожной фототоксичности.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная и/или
печеночная недостаточность, беременность, период лактации.
Дозирование. В/в капельно, в течение 30 мин, в условиях
полузатененного помещения, в однократной дозе - 0.8 мг/кг за 24 ч
до лазерного облучения опухоли. Раствор предварительно разводят
стерильным 0.9% раствором NaCl в концентрации 1:4.
Для лечения в/к опухолей возможно снижение дозы до 0.5 мг/кг. В
этом случае первый сеанс ФДТ проводят через 1-24 ч после введения
препарата и количество сеансов увеличивают до 10.
Флюоресцентная диагностика на любом типе аппаратуры,
обеспечивающем возбуждение флюоресценции на длине волны 633 нм и
спектральный анализ, средняя мощность лазерного излучения - 2 мВт,
плотность энергии локального лазерного облучения на поверхности
тканей в процессе одного обследования - 1 Дж/кв. см, что
существенно ниже уровня индуцирования необратимых фотодинамических
повреждении тканей, нежелательных при диагностических
исследованиях. Средняя величина флуоресценции в опухоли и
окружающей ткани после введения Фотосенса определяется через 24 ч
после введения. Перед проведением 2, 3 и последующих сеансов
облучения в процессе и после ФДТ определяется интенсивность
флуоресценции Фотосенса в опухоли и окружающей ткани. Для
коррекции светового режима пациентов определяется также
интенсивность флуоресценции Фотосенса в коже после завершения ФДТ.
ФДТ проводится с помощью световых источников, имеющих максимум
излучения на длине волны 675+5 нм и полуволну не более 30 нм.
Световые источники должны быть нормированы по величине выходной
мощности и гомогенному распределению плотности мощности по
облучаемой поверхности. Для определения плотности дозы
используется средняя величина плотности мощности по пятну,
нормированная по 1.2.
Время светового воздействия определяется по формуле: время
светового воздействия (с) = требуемая плотность энергии (Дж/кв.
см)/плотность мощности (Вт/кв. см).
Средняя плотность мощности при проведении ФДТ должна быть в
пределах 100-300 мВт/ кв. см, плотность энергии одного сеанса
облучения - 100-300 Дж/кв. см в зависимости от локализации и
размера опухоли. Выходная мощность источника контролируется по
встроенному дозиметру или внешним измерителям до-, в процессе и
после каждого сеанса облучения.
Контроль распределения плотности мощности по облучаемой
поверхности производится после каждой настройки лазера или
световода и после смены волновода. Лазерное облучение проводится с
помощью гибкого моноволоконного световода. В зависимости от
локализации и размера опухоли применяются 3 способа лазерного
облучения пораженного участка: 1) поверхностное облучение; 2)
внутриопухолевое облучение с внедрением в ткань специально
сконструированного диффузора; 3) смешанное облучение, т.е.
сочетание поверхностного и внутритканевого облучения, проводимых
последовательно или одновременно (при лечении распространенных,
преимущественно экзофитных опухолей).
С целью защиты здоровой кожи, окружающей опухоль и глаза
пациента, при облучении используют специальные защитные экраны из
плотной темной бумаги. При лечении опухолей кожи и нижней губы в
качестве премедикации применяют анальгетики и седативные ЛС.
Первый сеанс облучения начинают через 24 ч после введения
Фотосенса. Количество сеансов - 1-10 с интервалом 24-48 ч.
Побочное действие. Повышение фоточувствительности,
гиперпигментация кожи, солнечные ожоги.
Местные реакции: чувство жжения, резкие боли в месте облучения.
Передозировка. Симптомы: увеличение продолжительности периода
повышенной чувствительности кожи к световому воздействию (более 2
мес.) - при нарушении светового режима у больных могут наблюдаться
выраженные реакции в виде гиперемии и сильного отека открытых
поверхностей кожи, дерматиты различной выраженности, вплоть до
формирования келлоидных рубцов.
Лечение: гипосенсибилизирующая терапия.
Взаимодействие. Не вызывает токсических явлений при
комбинировании с цисплатином, платидиамом, 5-фторурацилом и
фармарубицином.
Аскорбиновая кислота повышает эффект ФДТ.
Особые указания. Введение фотосенсибилизатора должно
осуществляться под наблюдением врача с последующим клиническим
контролем состояния больного.
В течение 4-6 нед после введения Фотосенса больной должен быть
изолирован от яркого солнечного света. Допускается нахождение
пациента в помещении с искусственными источниками света.
При достаточно высокой плотности мощности излучения (200-300
мВт/см) болевой синдром в зоне воздействия может сохраняться от
нескольких часов до 1 сут. после ФДТ; купирования болевых ощущений
при этом удается добиться только при использовании наркотических
анальгетиков.
Для профилактики и купирования токсических проявлений,
связанных с кожной фоточувствительностью, начиная с первых суток
после проведения ФДТ рекомендуется строгое соблюдение светового
режима в течение 4-6 нед, прием антигистаминных и антиоксидантных
ЛС, использование на открытых участках кожи лица и рук
солнцезащитных кремов.
Гидроксидиона натрия сукцинат
Фармгруппа - средство для неингаляционной общей анестезии.
Фармдействие. Средство для ингаляционной анестезии. По
химическому строению близок к стероидным гормонам, но
гормональными свойствами не обладает; оказывает снотворное,
общеанестезирующее действие. Действие проявляется обычно через 3-5
мин после введения; капельное введение 0.5-1% раствора вызывает
поверхностную общую анестезию через 15-20 мин, которую можно
поддерживать капельным введением. Общеанестезирующий эффект после
однократного в/в введения продолжается 30-40 мин. Хорошо
расслабляет мускулатуру, не оказывает существенного влияния на
дыхание и ССС. В связи с маловыраженным влиянием на углеводный
обмен может применяться при сахарном диабете.
Показания. Вводная (в случаях, когда противопоказаны
барбитураты), базисная (в сочетании с эфиром, динитроген оксидом,
фторотаном), самостоятельная (однокомпонентная) анестезия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбофлебит.
Дозирование. Раствор для инъекций готовят непосредственно перед
употреблением. В качестве растворителя используют 5% раствор
декстрозы, 0.9% раствор NaCl, 0.25% раствор прокаина. Начальная
доза для вводной анестезии составляет 10-12 мг/кг, для базисной и
самостоятельной анестезии - 15-20 мг/кг. Общая доза колеблется в
зависимости от вида общей анестезии, массы тела и состояния
больного - от 0.5 до 3.5 г (при необходимости и более). Вводят
раствор в вену большого калибра (обычно локтевую) через иглу с
большим просветом. Скорость введения - 1 г в течение 3-5 мин.
Вводить в вены нижних конечностей и в небольшие вены не
рекомендуется, т.к. при этом чаще возникает раздражение сосудистой
стенки.
Побочное действие. Боль по ходу вены; флебит (при появлении
болей во время введения раствора в локтевую вену следует
произвести массаж предплечья и придать конечности возвышенное
положение).
Взаимодействие. Усиливает действие миорелаксантов.
Особые указания. Широкого применения в качестве ЛС для общей
анестезии гидроксидион натрия сукцинат в настоящее время не имеет.
Гидроксизин
|
