|
Стр. 102
Дозирование. Внутрь, в виде отвара, по 100 мл 2-3 раза в день,
за 20-40 мин до еды; курс лечения - 2-3 нед (при необходимости - 4-
5 нед).
Наружно - в виде орошения, промывания, влажных повязок.
Для приготовления отвара 10 г помещают в эмалированную посуду,
заливают 200 мл горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и
нагревают на кипящей водяной бане при частом помешивании 30 мин,
охлаждают при комнатной температуре в течение 10 мин, процеживают,
оставшееся сырье отжимают. Объем полученного отвара доводят
кипяченой водой до 200 мл.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Лоразепам
Фармгруппа - анксиолитическое средство (транквилизатор).
Фармдействие. Анксиолитическое средство (транквилизатор)
бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное,
снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее
действие.
Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и
постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу
нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы,
расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-
рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола
мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга;
уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга
(лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит
полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный
комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении
эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха,
беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию
ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и
проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения
(тревоги, страха).
Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении
клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает
воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей,
нарушающих механизм засыпания.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления
пресинаптического торможения. Подавляется распространение
эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние
очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением
полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в
меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение
двигательных нервов и функции мышц.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые
бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически
не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности,
бредовых расстройств.
Фармакокинетика. Полностью, хотя и медленно, всасывается после
перорального приема. Биодоступность - 90%. Сmах после приема 2 мг
- 20 нг/мл (диапазон терапевтической концентрации - 15-25 нг/мл),
ТСmах - 1-6 ч. Сs достигается через 2-3 дня. Хорошо проникает
через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный
барьер, обнаруживается в молоке матери. Связь с белками плазмы -
85%.
Быстро метаболизируется в печени путем конъюгации с
образованием главного неактивного метаболита - глюкуронида
лоразепама. Т1/2 лоразепама - 10-20 ч, его конъюгата с
глюкуроновой кислотой - 18 ч. Выводится главным образом почками
(до 88%, из них 75% -в виде глюкуронида).
Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к
бензодиазепинам с коротким Т1/2), выведение после прекращения
лечения - быстрое.
У пожилых пациентов фармакокинетика лоразепама не меняется.
Показания. Тревожные состояния и неврозы с тревогой,
напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна,
соматическими нарушениями. Тревожность, связанная с депрессией (в
составе комплексной терапии). Эндогенные психозы (маниакальные и
кататонические состояния, состояния тревоги и возбуждения при
шизофрении), психосоматические расстройства (при сердечно-
сосудистых, респираторных, желудочно-кишечных и др. заболеваниях).
Алкогольный делирий, наркомания, абстиненция (в составе
комплексной терапии), головная боль напряжения.
Панические расстройства (лечение).
Бессонница, обусловленная тревогой или кратковременной
стрессовой ситуацией. Премедикация в анестезиологической практике.
Тремор (старческий, эссенциальный).
Спазмы, ригидность мышц, контрактуры (миозит, артрит, травма);
заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом,
спастичностью или гиперкинезами (церебральный паралич и
параплегия); атетоз; столбняк.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. к
производным бензодиазепина), тяжелая форма миастении, кома, шок,
закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе
(наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного
абстинентного синдрома), состояние острого алкогольного опьянения
различной степени тяжести (особенно с ослаблением жизненно важных
функций), острые интоксикации лекарственными средствами,
оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные
и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования
дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность,
синдром ночного апноэ, беременность, период грудного
вскармливания.
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность,
церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, органические
заболевания головного мозга, тяжелая депрессия (могут отмечаться
суицидальные наклонности), психоз (возможны парадоксальные
реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или
предполагаемое), пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет -
безопасность и эффективность не определены).
Дозирование. Внутрь, по 1 мг 2-3 раза в сутки. Для улучшения
засыпания - по 1-2 мг за 30 мин до сна. При выраженном состоянии
тревоги и возбуждения следует увеличить дозу до 4-6 мг/сут. (не
более).
Для премедикации назначают за 1 ч до операции, взрослым - 2.5-5
мг, детям - 0.05 мг/кг.
Отмена должна происходить постепенно из-за риска развития
судорожного синдрома. У престарелых и ослабленных больных доза не
должна превышать 2 мг/сут. Длительность первоначального курса не
более 1 нед.
У больных с почечной или печеночной недостаточностью используют
меньшие дозы.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: в начале лечения
(особенно у пожилых больных) - сонливость, повышенная
утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации
внимания, атаксия (неустойчивость походки и плохая координация
движений), дезориентация, вялость, притупление эмоций, замедление
психических и двигательных реакций; редко - головная боль,
эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия,
антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические
экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая
глаза), миастения в течение дня, дизартрия; крайне редко -
парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная
наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации,
острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения,
агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычайная
утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или
слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры
или диарея; нарушения функции печени, повышение активности
"печеночных" трансаминаз, ЛДГ и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи,
нарушение функции почек, повышение или снижение либидо,
дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематознфя,
крапивница), зуд кожи.
Влияние на плод: тератогенность, нарушение дыхания и подавление
сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли
препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД;
редко - угнетение дыхательного центра, булимия, снижение массы
тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема
- синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность,
волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна,
дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной
мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление
потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства
восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь,
тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).
Передозировка. Симптомы: сонливость, спутанность сознания,
парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность,
сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия,
атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка
или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД,
коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием
активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание
дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют
флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ - малоэффективен.
Взаимодействие. Премедикация лоразепамом может понижать дозу
производного фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и
сокращать время до потери сознания с помощью индукционных доз.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Может повышать токсичность зидовудина.
Этанол и др. ЛС, угнетающие ЦНС (фенотиазин, наркотические
анальгетики, барбитураты), ингибиторы МАО и др. антидепрессаны
повышают нейротропную активность и усиливают угнетающее действие
на ЦНС.
Одновременный прием циметидина не влияет на кинетику.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, могут нарушать
глюкуронидное связывание лоразепама, что приводит к усилению его
эффекта и, возможно, чрезмерному седативному действию.
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют Т1/2, повышают
риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают
эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к
нарастанию психологической зависимости.
Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клоза-пина возможно усиление
угнетения дыхания.
Особые указания. В процессе лечения больным категорически
запрещается употребление этанола.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении
необходим контроль за картиной периферической крови и
"печеночными" ферментами. У пациентов с артериальной гипотензией,
церебральным склерозом, ХСН или сниженной массой тела необходимо
проводить коррекцию режима дозирования.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при
использовании больших доз, значительной длительности лечения, у
пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых
указаний не следует применять длительно.
Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска
возникновения синдрома "отмены" (головная боль, миалгия,
тревожность, напряженность, спутанность сознания,
раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация,
деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в
конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки). Отмену
препарата следует проводить постепенно.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как
повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство
страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных
судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует
прекратить.
Применение лоразепама беременным женщинам противопоказано -
производные 1,4-бензодиазепина и их активные метаболиты после
длительного применения кумулируют в организме плода и могут
вызывать врожденные деформации. Лоразепам, принимаемый в III
триместре беременности или во время родов может вызвать у
новорожденного гипотермию, снижение артериального давления и
мышечного тонуса, нарушение дыхания, привести к развитию
физической зависимости новорожденного и к появлению у него
абстинентного синдрома (до нескольких недель), ослабление
сосательного рефлекса (синдром "вялого ребенка").
Лоразепам проникает в материнское молоко, при необходимости
назначения препарата кормящей матери, необходимо прекратить
вскармливание грудью, чтобы предохранить ребенка от возможного
развития синдрома абстиненции после отмены препарата.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к
угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Лоратадин
Фармгруппа - противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых
рецепторов блокатор.
Фармдействие. Блокатор Н гистаминорецепторов (длительного
действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из
тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение
аллергических реакций. Обладает противоаллергическим,
противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает
проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей,
снимает спазмы гладкой мускулатуры.
Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает
максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на ЦНС и не
вызывает привыкания (т. к. не проникает через ГЭБ).
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. ТСmах -
1.3-2.5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Сmax у пожилых людей
возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени - с
увеличением тяжести заболевания.
Связь с белками плазмы - 97%.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита
дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A5
и в меньшей степени CYP2D6.
С лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сут.
введения.
Не проникает через ГЭБ.
Т1/2 лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8.4), активного метаболита
- 8.8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно -
6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (17.5 ч). При алкогольном
поражении печени Т1/2 возрастает пропорционально тяжести
заболевания.
Выводится почками и с желчью.
У пациентов с ХПН и при проведении гемодиализа фармакокинетика
практически не меняется.
Показания. Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный),
конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в т.ч. хроническая
идиопатическая), ангионевротический отек, зудящий дерматоз;
псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;
аллергические реакции на укусы насекомых.
Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации.
С осторожностью. Печеночная недостаточность, беременность.
Дозирование. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг - по 10
мг 1 раз в сутки. При печеночной недостаточности начальная доза -
5 мг/сут. Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг - 5
мг/сут. в 1 прием.
Побочное действие. Нежелательные явления встречались
приблизительно с той же частотой, что и при применении с плацебо.
У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во
рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь),
анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени.
У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость,
седация.
Передозировка. Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.
Взаимодействие. Ингибиторы CYP3A5 (в т.ч. кетоконазол,
эритромицин), ингибиторы CYP3A5 и CYP2D6 (циметидин и др.)
увеличивают концентрацию лоратадина в крови. Индукторы
микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты,
рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают
эффективность.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лоратадин+Псевдоэфедрин&
Фармгруппа - противоаллергическое средство (Н1-гистаминовых
рецепторов блокатор+симпатомиметик).
Фармдействие. Комбинированный препарат. Псевдоэфедрин обладает
адреномиметическим и симпатомиметическим действием, вызывает
сужение сосудов, уменьшает отечность слизистой оболочки полости
носа, носоглотки, придаточных пазух. Лоратадин - Н1-
гистаминоблокатор, снижает выраженность аллергических реакций,
уменьшает проницаемость капилляров. Продолжительность действия -
12 ч.
Показания. Аллергические заболевания ЛОР-органов:
риносинусопатия, аллергический ринит, вазомоторный ринит,
поллиноз.
Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период
лактации, детский возраст (до 12 лет), пожилой возраст (старше 60
лет); артериальная гипертензия, тахикардия; закрытоугольная
глаукома; почечная недостаточность; заболевания щитовидной железы,
гиперплазия предстательной железы, одновременный прием ингибиторов
МАО (менее 2 нед после их отмены).
С осторожностью. Сахарный диабет, инфаркт миокарда (недавно
перенесенный); аритмии, одновременный прием сердечных гликозидов;
печеночная недостаточность; гипертрофия предстательной железы.
Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в сутки, до еды, не
разжевывать, запивать водой. Курс лечения - 10 дней.
Побочное действие. Сухость во рту, снижение аппетита, тошнота,
эпигастральная боль; тахикардия, аритмии, повышение АД; нарушения
сна, раздражительность, головная боль, головокружение, судороги,
галлюцинации, агрессивность; аллергические реакции: кожная сыпь,
зуд, крапивница.
Передозировка. Симптомы: нарушения сна, тахикардия,
галлюцинации, судороги, цианоз лица, кома.
Лечение - симптоматическое; в первые часы - промывание желудка:
активированный уголь.
Взаимодействие. Псевдоэфедрин усиливает действие пероральных
антикоагулянтов, адреностимуляторов, ослабляет - диуретиков,
гуанети-дина; повышает аритмогенный эффект сердечных гликозидов,
хинидина, трициклических антидепрессантов.
Усиливает гипертензивное действие и риск развития тахикардии на
фоне трициклических антидепрессантов, адреностимуляторов,
анорексигенных ЛС, амфетаминовых психостимуляторов.
Гуанетидин, резерпин, метилдопа ослабляют действие
псевдоэфедрина.
Трициклические антидепрессанты могут как усиливать, так и
ослаблять эффективность псевдоэфедрина.
Блокаторы Н2-гистаминорецепторов, антациды снижают
эффективность.
Особые указания. Не влияет на внимание и быстроту психических и
двигательных реакций.
Лорноксикам
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. НПВП класса оксикамов; оказывает
противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и
антиагрегантное действие. Подавляет провоспалительные факторы,
снижает агрегацию тромбоцитов; угнетая ЦОГ) и ЦОГ2, нарушает
метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает продукцию ПГ как в
очаге воспаления, так и в здоровых тканях; подавляет экссудативную
и пролиферативную фазы воспаления.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая; ТСmax после перорального
приема - 1-2 ч, после парентерального введения - 15 мин;
абсолютная биодоступность - 97%. Дозы для приема внутрь в
диапазоне 4-16 мг биоэквивалентны таким же дозам, введенным в/в.
Связь с белками плазмы - 99%.
Полностью метаболизируется с образованием фармакологически
неактивного гидроксилиро-ванного метаболита. Т1/2 - 3-4 ч.
Выводится почками - 1/3, с желчью - 2/3 в виде метаболитов.
Показания. Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий
спондилоартрит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит,
тендовагинит.
Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия,
миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная и головная
боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах.
Лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к АСК и др.
НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и
12-перстной кишки, язвенный колит) в стадии обострения,
бронхиальная астма, тяжелая ХСН, гиповолемия, гипокоагуляция (в
т.ч. гемофилия, геморрагический диатез, тромбоцитопения), тяжелая
печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы; кровоизлияние в головной мозг (в т.ч.
подозрение), беременность, период лактации, возраст до 18 лет
(отсутствие клинического опыта).
С осторожностью. Эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из
ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженная почечная недостаточность,
состояния после хирургических вмешательств, возраст старше 65 лет,
масса тела менее 50кг.
Дозирование. Внутрь, перед приемом пищи, запивая 200 мл воды;
при умеренном и сильном болевом синдроме - 8-16 мг, при
необходимости - в первые 24 ч дополнительно 16 мг, в дальнейшем -
8 мг 2 раза в сутки.
При воспалительных заболеваниях взрослым начальная доза - 12
мг, затем - 8-16 мг/сут. в 2-3 приема. Максимальная суточная доза
- 16 мг.
Парентерально (предварительно порошок для инъекций растворяют в
2 мл воды для инъекций), в/в в течение 15 с или в/м в течение 5 с:
начальная доза - 8-16 мг, в дальнейшем - 8 мг 2 раза в сутки,
максимальная суточная доза - 16 мг.
При заболеваниях ЖКТ, нарушениях функции почек или печени у
пожилых, при массе тела менее 50 кг, после обширных операций,
пациентам старше 65 лет максимальная суточная доза - 12 мг за 3
приема.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы:
диспепсия, боль в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, изжога,
диарея; НПВП-гастропатия (эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные
поражения слизистой оболочки желудка и кишечника), нарушение
функции печени.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,
сонливость, нарушения сна, депрессия, возбуждение, тремор,
асептический менингит.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки:
отечный синдром.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, снижение
клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит,
папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки,
острая почечная недостаточность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах.
Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, тахикардия,
повышение АД.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза:
агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница,
ангионевротический отек, бронхоспазм.
Местные реакции: гиперемия, болезненность в месте введения.
Прочие: усиление потоотделения, изменение массы тела.
При длительном применении в больших дозах - изъязвление
слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное,
десневое, маточное, носовое, ректальное, геморроидальное).
Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны
ЦНС и пищеварительной системы, острая почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь,
симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.
Взаимодействие. Снижает эффективность урикозурических ЛС,
усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов,
фибринолитиков,
побочные эффекты МКС и ГКС, эстрогенов; снижает эффект
гипотензивных ЛС и диуретиков; усиливает гипогликемический эффект
производных сульфонил мочевины.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата.
Снижает почечный клиренс дигоксина.
Циметидин повышает концентрацию лорноксикама в плазме.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. В период лечения необходимо контролировать
состояние ЖКТ с целью предупреждения ульцерогенного действия или
желудочно-кишечного кровотечения. Снизить риск ульцерогенного
действия позволяет одновременное назначение омепразола или Н2-
гистаминоблокаторов, синтетических аналогов Pg (мизопростол).
Во время лечения необходим контроль картины периферической
крови и функционального состояния печени и почек.
У пациентов с почечной недостаточностью (концентрация
креатинина в плазме 150-300 мкмоль/л) требуются коррекция режима
дозирования и регулярный контроль функции почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует
отменить за 48 ч до исследования.
Задерживает в организме Na+, K+, Li+ и воду, что может ухудшить
течение артериальной гипертензии и СН, а у лиц, принимающих
препараты Li+, усилить выраженность побочных эффектов солей Li+.
Пациентам пожилого возраста, а также при артериальной
гипертензии необходим регулярный контроль АД.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Лука репчатого луковиц экстракт&
Фармгруппа - противомикробное средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Противомикробное и гиполипидемическое средство.
Показания. Диарея при колите и дисбактериозе;
гиперхолестеринемия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, по 15-20 кап. 3 раза в день, в течение
нескольких дней. В качестве гиполипидемического ЛС - 20-30 кап. 3
раза в день в течение длительного времени.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Лутропин альфа
Фармгруппа - фолликулостимулируюшее средство.
Фармдействие. Рекомбинантный ЛГ, оказывает гонадотропное
действие: стимулирует овуляцию у женщин с подавленной эндогенной
секрецией гонадотропина, стимулирует рост и созревание фолликулов
яичника, восполняет дефицит ЛГ. Применение в середине цикла
способствует образованию желтого тела и овуляции, в период после
овуляции - поддерживает функционирование желтого тела.
Фармакокинетика. Биодоступность при п/к введении - 60%, быстро
распределяется по органам и тканям. Фармакокинетические параметры
имеют линейный характер, при многократном введении не изменяются.
Выводится почками, менее 5% в неизмененном виде. Т1/2 - 12
часов. Не кумулирует.
Показания. Бесплодие у женщин, обусловленное гипоталамо-
гипофизарными нарушениями (снижение уровня ЛГ и ФСГ).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипоталамо-
гипофизарные опухоли, гиперпролактинемия, декомпенсированная
патология щитовидной железы и надпочечников, персистирующее
увеличение яичников, киста яичников (не обусловленные наличием
синдрома поликистозных яичников), поликистоз яичников, аномалии
развития половых органов (несовместимые с нормальным течением
беременности), фибромиома матки, маточные кровотечения неясной
этиологии, эстрогенозависимые опухоли (рак яичников, рак матки,
рак молочной железы), первичная недостаточность яичников,
беременность, период лактации.
Дозирование. П/к, раствор готовится непосредственно перед
инъекцией с использованием прилагаемого растворителя. Каждый
флакон предназначен для однократного использования. Вводят
ежедневно в течение 3 нед (в ряде случаев до 5 нед) совместно с
инъекциями ФСГ.
Начальные дозы - 75 ME лутропина альфа (1 флакон) и 75 ME или
150 ME ФСГ. В зависимости от изменений состояния возможно
повышение дозы ФСГ на 37.5-75 ME каждые 7-14 дней.
При достижении желаемого результата через 24-48 ч после
последней инъекции лутропина альфа и ФСГ проводится однократная
инъекция человеческого ХГ в дозе 5-10 тыс.ME. В день инъекции ХГ и
на следующий день пациентке рекомендуется иметь коитус. В качестве
альтернативы могут быть использованы вспомогательные методы
репродукции.
При возникновении эффекта гиперстимуляции нужно прекратить
лечение и приостановить введение ХГ. Лечение можно возобновить в
течение следующего цикла с использованием более низкой дозы ФСГ,
чем во время предыдущего цикла.
Побочное действие. Часто: головная боль; боли в животе, в
молочных железах; тошнота, рвота, сонливость, киста яичников;
редко - синдром гиперстимуляции яичников (боли внизу живота,
тошнота, рвота, снижение массы тела), тромбоз вен, перекрут кисты
яичника и кровотечения в брюшную полость, внематочная беременность
(у женщин, имеющих в анамнезе заболевания фаллопиевых труб);
в месте введения - боль, покраснение, зуд, припухлость и
кровоподтеки.
Передозировка. Симптомы: возможно развитие синдрома
гиперстимуляции яичников.
Взаимодействие. Фармацевтически не совместим с др. ЛС, за
исключением фоллитропина альфа.
Особые указания. Перед началом лечения необходимо проверить
фертильность у пациентки и ее партнера. Концентрация ЛГ в крови
считается низкой, если уровень эндогенного гормона в сыворотке
крови ниже 1.2 МЕ/л.
При назначении ХГ возрастает вероятность возникновения синдрома
гиперстимуляции яичников, поэтому при возникновении чрезмерной
эстрогенной реакции ХГ не назначают, пациенткам рекомендуют
воздерживаться от коитуса или использовать контрацептивные
средства барьерного типа на протяжении не менее 4 сут. При
тщательном подборе дозы и схемы введения синдром гиперстимуляции
яичников возникает редко.
Перед началом курса лечения и во время него необходимо
тщательное наблюдение за ответной реакцией со стороны яичников при
помощи УЗИ и анализов крови. У больных, проходящих лечение,
возрастает частота многоплодных беременностей (главным образом
двойни) и родов.
При пропуске введения очередной дозы препарата нельзя вводить
двойную дозу.
Не использовать флакон при изменении цвета порошка или
повреждении флакона. Препарат должен использоваться сразу после
растворения. Не следует вводить раствор, если он непрозрачен или
содержит твердые частицы.
Льна семена&
Фармгруппа - обволакивающее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Средство растительного происхождения; оказывает
противовоспалительное, анальгезирующее и обволакивающее действие.
Показания. В качестве обволакивающего ЛС для уменьшения
раздражения при воспалительных и язвенных поражениях слизистой
оболочки ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
гастрит, энтерит, колит) и при ожогах.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Принимают внутрь, в виде настоя, за 30 мин до еды,
по 50-70 мл (1/4 стакана) 3 раза в день.
Для приготовления настоя 1.5 ч. ложки семян заливают 200 мл (1
стакан) горячей кипяченой воды, перемешивают в течение 15 мин,
процеживают, отжимают. Курс лечения - 2-3 нед.
Наружно, в виде припарок при ожогах.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Льняного масла жирных кислот этиловых эфиров смесь&
Фармгруппа - дерматопротекторное средство.
Фармдействие. Метаболическое средство. При приеме внутрь
оказывает гиполипидемическое действие. Ускоряет метаболизм и
выведение липидов из организма. Снижает коэффициент
холестерин/фосфолипиды. Получают из льняного масла. Содержит смеси
этиловых эфиров ненасыщенных жирных кислот: олеиновой (около 15%),
линолевой (около 15%) и линоленовой (около 57%); содержание
насыщенных жирных кислот - 9-11%. Линоленовая и арахидоновая
кислоты являются природными предшественниками Pg. При наружном
применении оказывает регенераторное, противоожоговое и
радиопротекторное действие.
Показания. Ожоги, лучевые поражения кожи (наружно).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Местно, смазывают пораженную поверхность ровным
слоем 1 раз в день.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Мабупрофен
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. НПВП для наружного применения, производное
ибупрофена, оказывает выраженное противовоспалительное и анальгези-
рующее действие при местном применении. Механизм действия
основывается на торможении синтеза ПГ на уровне неселективной
блокады ЦОГ, и ЦОГ2.
Фармакокинетика. При накожном применении частично
абсорбируется, амидная группа подвергается гидролизу, при этом
происходит высвобождение ибупрофена. Связь с белками плазмы - 90%.
При метаболизме образуется 4 метаболита: основные - 2-р-(2-
гидрокси-2-метилпропил) фенилпропионовая кислота и 2-
р(карбоксипропил) фенилпропионовая кислота; 2-4-(2-
гидроксиметилпропил) фенилпропионовая кислота и 2-4-(1-гидрокси-2-
метилпропил) фенилпропионовая кислота обнаруживаются менее чем в
1%. Системная биодоступность - до 18%.
Выводится почками - до 60% (около 9% в виде окисленных
метаболитов, 17% в виде конъюгированных окисленных метаболитов,
16% в виде карбоксилированных метаболитов, 19% в виде
конъюгированных карбоксилированных метаболитов).
Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-
двигательного аппарата (ревматоидный артрит, суставной синдром при
ревматизме и обострении подагры, псориатиче-ский артрит,
плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит,
деформирующий остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом,
радикулит, неврит седалищного нерва, тендинит, тендовагинит,
бурсит).
Травмы (спортивные, производственные, бытовые и др.) без
нарушения целостности мягких тканей (вывихи, растяжения или
разрывы мышц и связок, ушибы, посттравматические отеки мягких
тканей и т.д.).
Болевой синдром различного генеза (послеоперационные боли,
невралгия, миалгия, тендинит, бурсит, радикулит, травматическое
воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата).
Миалгия ревматического и неревматического происхождения.
Поверхностный флебит, перифлебит (в составе комбинированной
терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, 2-3 раза в день. Аэрозольный баллон перед
применением интенсивно встряхивают. Распределяют пену на болевой
зоне, держа баллон в вертикальном положении, до полного
всасывания, слегка массируя область применения.
Побочное действие. Эритема, чувство жжения в месте применения.
Особые указания. Избегать контакта пены с глазами, слизистыми
оболочками и открытыми раневыми поверхностями.
При местном применении в связи с низкой системной абсорбцией
передозировка маловероятна.
При случайном приеме внутрь необходимо обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическое.
Магалдрат
Фармгруппа - антацидное средство.
Фармдействие. Антацидное средство; оказывает адсорбирующее и
обволакивающее действие. Нейтрализуя свободную НС1 в желудке,
понижает активность желудочного сока. Предотвращает влияние
агрессивных факторов на слизистую оболочку желудка и усиливает ее
собственные защитные механизмы, не изменяет физиологию пищеварения
и не вызывает реактивную секрецию НС1.
Фармакокинетика. Абсорбция - низкая.
Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и
нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения);
острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в
фазе обострения); симптоматические язвы различного генеза; эрозии
слизистой оболочки ЖКТ; рефлюкс-эзофагит; грыжа пищеводного
отверстия диафрагмы; гастралгия, изжога (после избыточного
употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в
диете); диспепсия невротического генеза.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, беременность,
болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия.
С осторожностью. Детский возраст (до 12 лет), период лактации.
Дозирование. Внутрь, разовая доза - 0.8-1.6 г через 1-2 ч после
каждого приема пищи. Максимальная суточная доза - 5.6 г.
Побочное действие. Тошнота, рвота, запоры или диарея. При
длительном приеме в высоких дозах - гипофосфатемия,
гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз,
гипермагниемия, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз,
нарушение функции почек. У больных с сопутствующей почечной
недостаточностью - жажда, снижение АД, снижение рефлексов.
Взаимодействие. Снижает и замедляет абсорбцию индометацина,
салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, Н2-гистаминоблокаторов,
бета-адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида, антибиотиков
тетрациклинового ряда, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов
(перечисленные ЛС следует применять за 1 ч до или через 2 ч после
приема антацида). Антихолинергические Л С усиливают и удлиняют
действие, замедляя опорожнение желудка.
Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить
достаточное поступление с пищей фосфора. У пациентов с почечной
недостаточностью необходимо проводить регулярный контроль
концентрации А13+ в плазме.
Магния гидросиликат&
Фармгруппа - гипергидроза средство лечения.
Фармдействие. Оказывает подсушивающее и обволакивающее
действие.
Показания. Раздражение и повышенная потливость кожных покровов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности
кожных покровов.
Дозирование. Наружно, в виде присыпки. Наносят на чистую, сухую
кожу пораженной области 2-3 раза в день.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Магния карбонат
Фармгруппа - магния препарат.
Фармдействие. Нормализует и активирует обменные процессы.
Оказывает спазмолитическое, антиаритмическое и антиагрегантное
действие. Регулирует процессы переноса, хранения и утилизации
энергии, синтез белка и нуклеиновых кислот, ионный баланс в
мышцах, в т.ч. в миокарде.
Показания. Дефицит Mg2+: утомляемость, нарушения сна, миалгия,
мышечный спазм; интенсивные занятия спортом, период быстрого роста
у детей; профилактика оксалатного нефроуролитиаза.
Противопоказания. Гиперчувствительность, фенилкетонурия.
Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке (растворяют в 200 мл воды) в
день.
Побочное действие. Метеоризм, запоры (редко).
Взаимодействие. Фосфаты, большие дозы Са2+ и избыток липидов
снижают усвоение Mg2+.
Снижает абсорбцию Fe, тетрациклина, пероральных
антикоагулянтов.
Магния оксид
Фармгруппа - антацидное средство.
Фармдействие. Антацидное средство несистемного действия,
оказывает также слабительное действие. С водой образует гидроксид,
нейтрализует свободную НС1 в желудке, понижает активность
желудочного сока (действие не сопровождается вторичной
гиперсекрецией НС1 и изменениями КОС). При приеме натощак
антацидный эффект непродолжителен (около 30 мин), при приеме после
еды его продолжительность возрастает до 3-4 ч. Магния хлорид,
образующийся в желудке, в кишечнике оказывает слабительное
действие. Увеличивая осмотическое давление в просвете кишечника,
усиливает перистальтику. Имеются данные, что магния оксид в
сочетании с пиридоксином уменьшает образование кальция оксалата и
предупреждает развитие оксалатного нефроуролитиаза.
Фармакокинетика. Не всасывается в желудке. При воздействии НС1
образует магния хлорид.
Показания. Гастрит (острый; обострение хронического с
повышенной и нормальной секрецией); дуоденит (острый; обострение
хронического); обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной
кишки; гастралгия; изжога (после избыточного употребления этанола,
никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете); желудочно-
пищеводный рефлюкс, эзофагит, панкреатит, запоры; отравление
кислотами; окса-латный нефроуролитиаз (профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипермагниемия,
детский возраст (до 3 лет, для таблеток - до 6 лет).
С осторожностью. Почечная недостаточность.
Дозирование. Внутрь. При повышенной кислотности желудочного
сока - по 0.25-0.5-1 г 2-3 раза в сутки (целесообразно принимать
через 1-3 ч после еды). При отравлении кислотами - по 2.5 г каждые
10 мин. При запорах - перед сном, увеличивая дозу ежедневно, до
получения желаемого эффекта (в среднем по 3-5 г на прием). Для
профилактики оксалатного нефроуролитиаза - по 0.3 г 3 раза в
сутки, в сочетании с в/м введением 1 мл 0.5% раствора пиридоксина,
через день, в течение 1.5 мес. Таблетки следует тщательно
измельчать или медленно разжевывать. Порошок можно принимать,
смешивая его с молоком или водой.
Побочное действие. Аллергические реакции, диарея.
Взаимодействие. Снижает всасывание тетра-циклинов, солей Fe.
Особые указания. При нарушении функции почек возможно развитие
гипермагниемии. Возможно сочетание с А13+ содержащими антацида-ми
с целью уменьшения побочных эффектов со стороны ЖКТ и увеличения
продолжительности действия.
Магния оксид можно применять при дефиците Mg2+ в организме, в
качестве пищевой добавки.
Магния пероксид&
Фармгруппа - антацидное средство.
Фармдействие. Антацидное средство, нейтрализует свободную НС1 в
желудке, снижает активность желудочного сока. Устраняет
диспептические нарушения. В кислом содержимом желудка образует
перекись водорода.
Показания. Диспепсия, брожение в желудке и кишечнике, диарея;
острый гастрит, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и
12-перстной кишки, дуоденит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, 0.25-0.5 г 3-4 раза в день, перед приемом
пищи или после еды.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Магния сульфат порошок для приготовления раствора для приема
внутрь, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Фармгруппа - слабительное средство.
Фармдействие. При приеме внутрь оказывает желчегонное
(рефлекторное действие на рецепторы слизистой оболочки 12-перстной
кишки) и слабительное действие (в связи с плохой всасываемостью
препарата в кишечнике в нем создается высокое осмотическое
давление, происходит накопление воды в кишечнике, содержимое
кишечника разжижается, перистальтика усиливается). Является
антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Начало эффекта - через 0.5-3 ч, продолжительность - 4-6 ч.
Фармакокинетика. При пероральном приеме плохо всасывается (не
более 20%) в тощей и повздошной кишке, подвергается реабсорбции из
желчи, панкреатического и кишечного сока; при синдроме
мальабсорбции и употреблении пищи, богатой жирами, абсорбция Mg2+
снижается. Связь с внутриклеточными белками и макроэргическими
фосфатами - 30%. ТСmах - 4 ч. Mg2+ депонируется в костях,
скелетной мускулатуре, почках, печени и миокарде; в небольших
количествах - в тканевой жидкости и эритроцитах.
|
