|
Стр. 162
показаний и хорошей переносимости можно принимать в течение 1 мес.
Детям - 25 мг/кг в 1 день, по 12.5 мг/кг в последующие дни.
Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, кристаллурия,
интерстициальный нефрит, почечный тубулярный некроз, гематурия,
лейкопения, агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия,
гипокоагуляция, фотосенсибилизация; головокружение, летаргия,
нарушение функции печени и щитовидной железы.
Токсико-аллергические и аллергические реакции: токсический
эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная
экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница,
анафилактический шок.
Взаимодействие. Снижает эффективность бактерицидных
антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в
т.ч. пенициллины, цефалоспорины).
Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов,
противоэпилептических и пероральных гипогликемических ЛС,
метотрексата, фенилбутазона.
Повышает риск развития побочных явлений миелодепрессантов,
пероральных контрацептивов, гемолитических и гепатотоксичных ЛС.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин повышают риск
развития кристаллурии.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. Во время терапии рекомендуется обильное
щелочное питье.
Сульфамонометоксин+Триметоприм&
Фармгруппа - противомикробное комбинированное средство.
Фармдействие. Комбинированный бактерицидный противомикробный
препарат широкого спектра действия. Противомикробная активность
определяется одновременным действием на микробную клетку
сульфамонометоксина и триметоприма. При комбинированном действии
нарушается синтез фолиевых кислот на 2 последовательных стадиях,
что приводит к нарушению синтеза нуклеотидов и бактерицидному
действию. Активен в отношении грамположительных и
грамотрицательных бактерий, Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia
trachomatis), некоторых простейших, возбудителей глубоких микозов;
штаммов бактерий с приобретенной устойчивостью к сульфаниламидным
ЛС. При назначении препарата устойчивость развивается медленнее,
чем при проведении терапии только сульфаниламидами.
Фармакокинетика. Сульфамонометоксин быстро абсорбируется из
ЖКТ; биодоступность - 70-100%. Связь с белками плазмы - 50-60%.
Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также через
плацентарный барьер и в грудное молоко, но не проходит через
неповрежденный ГЭБ. Метаболизируется в печени путем ацетилирования
с образованием неактивных метаболитов, которые затем выводятся
почками. При кислой реакции мочи ацетильные производные могут
выпадать в осадок и быть причиной развития кристаллурии.
Триметоприм хорошо всасывается в ЖКТ. Сmax создается через 1.5-
4 ч. Постоянная эффективная концентрация в плазме сохраняется в
течение 6-12 ч. Связь с белками - 62.2%, но у пациентов с
гипоальбуминемией обнаруживается только около 14% связанного
триметоприма. Создает высокие концентрации в легких и почках, а
также в желчи (выше, чем концентрация в крови), в плевральной
жидкости, синовиальной и перитонеальной жидкостях, проходит через
плаценту и ГЭБ (создает концентрации в ликворе, составляющие 50%
от таковых в крови). Метаболизируется лишь незначительная часть
препарата, в основном путем конъюгации с глюкуроновой кислотой.
Выводится почками, 80-90% составляет неизмененный препарат. При
нормальной функции почек Т1/2 - 9-14 ч, при почечной
недостаточности может возрастать до 24 ч.
Показания. Бронхит; пневмония (в т.ч. с формированием абсцесса
легких и крупозная); рожа; заболевания ЛОР-органов; инфекции
мочевыводящих и желчевыводящих путей; дизентерия, бактериальный
энтероколит; гонорея; профилактика инфекционных осложнений после
оперативных вмешательств.
Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность,
лейкопения, анемия, ХПН, врожденный дефицит глкжозо-6-
фосфатдегидрогеназы, азотемия.
Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи. В 1-й день
лечения - 2 таблетки 2 раза в сутки ("ударная" доза), в
последующие 7-14 дней - по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и
вечером).
В педиатрии детскую форму назначают детям до 6 лет: детям до 1
года "ударная" суточная доза - 2 таблетки 2 раза в сутки,
поддерживающая суточная доза - 1 таблетка 2 раза в сутки; 1-2 лет
- 3 таблетки 2 раза в сутки, поддерживающая доза - 1.5 таблетки 2
раза в сутки; 3-6 лет - 4 таблетки 2 раза в сутки, поддерживающая
доза - 2 таблетки 2 раза в день. Курс лечения - 5-10 дней. Детям
старше 6 лет назначают в таблетках по 0.5 г. В возрасте 6-11 лет -
по 1 таблетке 2 раза в сутки в 1-й день лечения, затем по 1/2
таблетки 2 раза в сутки; старше 12 лет - по 2 таблетки на прием 2
раза в сутки в 1-й день лечения и по 1 таблетке 2 раза в сутки в
последующие дни. Детям препарат измельчают и растворяют в 5-15 мл
кипяченой воды.
Парентерально (в/в капельно) применяют в условиях стационара,
когда необходимо создать высокую концентрацию препарата в крови.
Перед введением содержимое ампулы (5 мл) растворяют в 125-250 мл
5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Продолжительность
инфузии не менее 30 мин. При заболеваниях средней тяжести вводят
по 1 ампуле 2 раза в сутки; при тяжелых формах инфекции - в первые
1-3 дня по 2 ампулы 2 раза в сутки. Интервалы между инфузиями - 12
ч. Курс лечения - от 7-14 дней. При клиническом улучшении
постепенно переходят на пероральный прием.
Побочное действие. Тошнота, рвота, изжога, диарея,
аллергические реакции, головная боль, анемия, лейкопения,
агранулоцитоз. В этих случаях снижают дозу или отменяют препарат.
Взаимодействие. Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Сульфаниламид
Фармгруппа - противомикробное средство - сульфаниламид.
Фармдействие. Противомикробное бактериостатическое средство,
сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным
антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы,
нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для
синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении
грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli,
Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus
anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia
spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
При нанесении на кожу способствует быстрому заживлению ран и
эпителизации эрозий.
Показания. Местное лечение: тонзиллит, инфицированные раны
различной этиологии, ожоги (I-II ст.), фолликулиты, фурункул,
карбункул, вульгарные угри, импетиго, др. гнойно-воспалительные
процессы кожи, рожа.
Противопоказания. Гиперчувствительность, анемия,
почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы, азотемия, порфирия, беременность, период
лактации.
Дозирование. Местно, наружно, наносят непосредственно на
пораженную поверхность (в виде порошка для наружного применения)
или намазывают (в виде 10% мази или 5% линимента) на марлевую
салфетку; перевязки производят через 1-2 дня.
При глубоких ранениях вносят в полость раны 5-10-15 г порошка
для наружного применения.
Побочное действие. Аллергические реакции. При длительном
применении больших доз - системное действие: головная боль,
диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота,
кристаллурия.
Взаимодействие. Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. Во время терапии рекомендуется обильное
щелочное питье.
Сульфаниламид+Аминитрозол&
Фармгруппа - противомикробное комбинированное средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
антибактериальное действие на аспорогенные анаэробные бактерии
(бактероиды, пептококки, пептострептококки и др.), клостридии,
стафилококки, стрептококки, синегнойную и кишечную палочки,
включая антибиотико-устойчивые штаммы. Оказывает
противовоспалительное и умеренное гиперосмолярное действие.
Местнораздражающим действием не обладает.
Показания. Гнойные раны различного происхождения:
послеоперационные, после вскрытия флегмон и абсцессов и др., в
фазах воспаления (при отсутствии обильной экссудации) и
регенерации.
Ожоги (I-IV ст.: в стадиях альтерации, экссудации, формирования
и отторжения струпа); подготовка ожоговой поверхности к
аутодермапластике и ликвидации в ранах гнойной инфекции; пролежни,
трофические язвы, диабетическая гангрена, рожистое воспаление;
атонический дерматит, осложненный бактериальной инфекцией;
пиодермия, угревая сыпь.
Противопоказания. Гиперчувствительность, раны с обильной
гнойной экссудацией.
Дозирование. Местно. После обработки ран и ожогов (включающей
удаление некротических тканей и гнойного экссудата, промывание
растворами перекиси водорода 3%, фурацилина 1:5000 или
хлоргексидина биглюконата 0.05%) наносят тонким слоем на
пораженную поверхность, после чего накладывают стерильную марлевую
повязку или наносят на перевязочный материал, а затем на рану. При
лечении гнойных ран - 1-2 раза в сутки. При ранах с обильной
гнойной экссудацией - после ее ликвидации, с помощью мазей на
полиэтиленоксидных основах. При лечении ожогов - 1 раз в течение 1-
2 сут. При ожогах III-IV ст. - после удаления основной массы
некротических тканей, при подготовке к аутодермапластике и
ликвидации инфекции в ране (в т.ч. синегнойной). Доза зависит от
площади раневой поверхности. Продолжительность лечения
определяется динамикой заживления ран и их готовностью к
аутодермапластике. При лечении кожных инфекционных заболеваний - 2
раза в сутки, тонким слоем на очаги поражения, без повязки или с
ее наложением, в течение 1-3 нед.
Побочное действие. Жжение, болезненность.
Сульфасалазин
Фармгруппа - противомикробное и противовоспалительное кишечное
средство.
Фармдействие. Противомикробное кишечное средство,
сульфаниламид, оказывает также противовоспалительное действие.
Возможность использования в лечении неспецифических колитов
связана со способностью сульфасалазина избирательно накапливаться
в соединительной ткани стенки кишечника с высвобождением 5-
аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной
активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное
бактериостатическое действие, конкурентного антагониста ПАБК.
Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков,
кишечной палочки.
Фармакокинетика. Абсорбция - 10%, подвергается расщеплению
микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина - 60-80% и 25%
5-АСК. Связь с белками плазмы сульфасалазина - 99%, сульфапиридина
- 50%, 5-АСК - 43%.
Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем
гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК -
путем ацетилирования. Т1/2 сульфасалазина - 5-10 ч, сульфапиридина
- 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч. Выводится через кишечник - 5%
сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками - 75-91% всосавшегося
сульфасалазина (в течение 3 дней).
Показания. Неспецифический язвенный колит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, анемия, порфирия, врожденный дефицит
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; период лактации, детский возраст
(до 5 лет).
Категория действия на плод. В
Дозирование. Внутрь, по 1 г 4-6 раз в сутки, в течение 2-3 нед,
с последующим постепенным уменьшением дозы на 0.5-1 г каждые 5-7
дней; курс лечения может длиться до 4-6 мес. Детям 5-7 лет - по
0.25-0.5 г 3-6 раз в сутки, старше 7 лет - по 0.5 г 3-6 раз в
сутки.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, диспепсия:
тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита; примесь
крови в фекалиях, интерстициальный пневмонит, лекарственный
гепатит, фотосенсибилизация, окра-шивание мочи в оранжево-желтый
цвет, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая
анемия, аллергические реакции: токсический эпидермальный некролиз
(синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром
Стивенса-Джонсона), анафилактический шок.
Взаимодействие. Усиливает действие антикоагулянтов,
противоэпилептических и пероральных гипогликемических ЛС, а также
побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и
нефротоксичных ЛС.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск
миелосупрессии.
Особые указания. При длительном лечении необходимо
систематически контролировать картину крови.
Сульфатиазол
Фармгруппа - противомикробное средство - сульфаниламид.
Фармдействие. Противомикробное бактериостатическое средство,
сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным
антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы,
нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для
синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении
грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli,
Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium
perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae,
Yersinia pestis, Chdamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma
gondii.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро абсорбируется.
Обратимо на 55% связывается с альбуминами крови. Растворимость в
липидах - 15.6%. В печени метаболизируется путем конъюгации с
уксусной кислотой и содержится в крови на 20% в ацетилированной
форме. Выводится почками, на 20% в виде ацетильных производных,
которые при кислой реакции мочи нерастворимы и выпадают в осадок
(может вызывать кристаллурию). Т1/2 - 3.5 ч.
Показания. Инфекции, вызванные чувствительными
микроорганизмами: заболевания дыхательных и желчевыводящих путей.
Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение
костномозгового кроветворения, ХПН, врожденный дефицит глюкозо-6-
фосфат-дегидрогеназы, беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, при пневмонии и менингите первоначальная
доза - 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 ч (курсовая доза - 20-30 г);
при стафилококковых инфекциях первоначальная доза - 3-4 г, затем
по 1 г 4 раза в сутки в течение 3-6 дней. При дизентерии - по 3-6
г/сут. по специальной схеме. Детям дозы уменьшают соответственно
возрасту. Высшие дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.
Побочное действие. Диспепсия, аллергические реакции,
лейкопения, неврит, нарушения функции почек (кристаллурия).
Взаимодействие. Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. По противомикробной активности значительно
уступает антибиотикам, поэтому в настоящее время является
препаратом второго ряда и применяется при непереносимости
антибиотиков или развитии к ним рези-стентности.
Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье.
Сульфатиазол серебра
Фармгруппа - противомикробное средство - сульфаниламид.
Фармдействие. Сульфаниламидный препарат, оказывает
противомикробное, абсорбирующее действие, ускоряет процессы
регенерации. Ag+ тормозит рост и деление бактерий путем связывания
с ДНК. При местном применении антибактериальное действие в
основном направлено против грамотрицательных микроорганизмов.
Препятствует размножению бактерий, частично всасываясь с
поверхности раны. Уменьшает боль и жжение в ране, предотвращает
инфицирование, ускоряет заживление. Малая растворимость и
минимальная резорбция обеспечивают высокую и длительную
концентрацию в ране.
Фармакокинетика. Серебрянная соль сульфатиазола обладает
небольшой растворимостью, в результате чего после местного
применения концентрация препарата в ране длительно поддерживается
на одинаковом уровне. Благодаря минимальной резорбции препарат не
оказывает токсического действия. Только незначительное количество
серебряной соли сульфатиазола оказывается в кровотоке, после чего
подвергается в печени ацетилированию.
В моче находится в виде неактивных метаболитов и частично в
неизмененном виде. Абсорбция сульфатиазола увеличивается после его
применения на обширных раневых поверхностях.
Показания. Ожоги различной степени, любой природы (термические,
солнечные, химические, электрическим током, лучевые и т.д.);
обморожения.
Пролежни; трофические язвы голени различного генеза (в т.ч. при
хронической венозной недостаточности, облитерирующем эндартериите,
нарушениях кровоснабжения при сахарном диабете, роже и т.д.).
Гнойные раны; мелкие бытовые травмы (порезы, ссадины).
Инфицированные дерматиты, простой контактный дерматит,
осложненное импетиго; микробная экзема; стрептостафилодермия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, врожденный дефицит
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, недоношенность, период
новорожденноcти (возраст до 2 мес.).
С осторожностью. Обширные ожоги, почечная и/или печеночная
недостаточность, беременность и период лактации.
Дозирование. Наружно. На пораженную поверхность наносят тонкий
слой толщиной 2-3 мм 1-2 раза в сутки, покрывают стерильной
марлей. Можно применять открытым способом или с помощью
окклюзионной повязки. Максимальная суточная доза - 25 г.
Максимальная продолжительность лечения - 60 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции, местные реакции
(жжение, зуд, гиперемия кожи). При длительном применении -
лейкопения, десквамативный дерматит.
Взаимодействие. Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. При нанесении на инфицированные раны может
появиться экссудат, в таком случае перед следующим нанесением
крема рану промывают 3% водным раствором борной кислоты или 1%
раствором хлоргексидина.
При печеночной и/или почечной недостаточности необходимо
контролировать концентрацию сульфаниламидов в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность при применении у шоковых больных
с обширными ожогами из-за невозможности сбора полноценного
аллергологического анамнеза.
Сульфацетамид капли глазные, мазь для наружного применения
Фармгруппа - противомикробное средство - сульфаниламид.
Фармдействие. Противомикробное бактериостатическое средство,
сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным
антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы,
нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для
синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных
кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae,
Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium
diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces
israelii, Toxoplasma gondii.
Фармакокинетика. Проникает в ткани и жидкости глаза.
Всасывается в системный кровоток через воспаленную конъюнктиву.
Показания. Конъюнктивит, блефарит, гнойная язва роговицы,
профилактика и лечение бленнореи у новорожденных, гонорейные и
хламидийные заболевания глаз у взрослых.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Местно, закапывают по 1-2 кап. в каждый
конъюнктивальный мешок 4-6 раз в сутки. Для профилактики бленнореи
у новорожденных - по 2 кап. в каждый конъюнктивальный мешок
непосредственно после рождения и по 2 кап. - через 2 ч.
Мазь - закладывают за веко 3-4 раза в сутки.
Побочное действие. Жжение, слезотечение, резь, зуд в глазах,
аллергические реакции.
Взаимодействие. Совместное применение с прокаином и тетракаином
снижает бактериостатический эффект. Несовместим с солями серебра.
Особые указания. Пациенты, обладающие повышенной
чувствительностью к фуросемиду, тиазидным диуретикам,
сульфонилмочевине или ингибиторам карбоангидразы могут иметь
повышенную чувствительность к сульфацетамиду.
Сульфаэтидол
Фармгруппа - противомикробное средство - сульфаниламид.
Фармдействие. Противомикробное бактериостатическое средство,
сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным
антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы,
нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для
синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных
кокков (Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria
gonorrhoeae), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp.,
Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis,
Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp.,
Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается в ЖКТ, связь с
белками плазмы - 95%.
Частично метаболизируется в печени с образованием неактивных
ацетилированных метаболитов, концентрация их в крови составляет 5-
10%. T1/2 - 7 ч. Выводится почками, в основном в неизмененном
виде, 5-15% составляет ацетильный метаболит. Не подвергается
реабсорбции в почечных канальцах. Метаболиты хорошо растворимы, не
вызывают кристаллурии.
Показания. Инфекции, вызванные чувствительными
микроорганизмами: бронхит, пневмония, рожа; инфекции мочевыводящих
путей (пиелит, цистит); желчевыводящих путей; дизентерия,
бактериальный энтероколит; гонорея; профилактика инфекционных
осложнений после оперативных вмешательств; инфекции кожи,
дыхательных путей, ЛОР-органов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, анемия, почечная и/или
печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфат-
дегидрогеназы, азотемия, беременность, период лактации, порфирия,
нефроуролитиаз.
Дозирование. Внутрь (таблетки), взрослым - по 1 г 4-6 раз в
сутки; высшая разовая доза - 2 г, суточная - 7 г. Детям: до 2 лет
- 0.1-0.3 г 6 раз в сутки, 2-5 лет - 0.3-0.4 г 6 раз в сутки, 6-12
лет - 0.5 6 раз в сутки. Курс лечения 7-10 дней.
Гранулы: предварительно растворяют содержимое банки (60 г
гранул) в свежекипяченой воде, нагретой до 40 град. С. Объем воды
доводят до метки 100 мл, периодически взбалтывая в течение 30 мин.
Полученный раствор отмеряют мерным стаканчиком с делениями 5-10-15-
20 мл. Дозы на 1 прием: детям 1 года - 5 мл (0.1 г); 2 года - 0.2
г; 3-4 года - 0.3 г; 5-6 лет - 0.4 г. Интервал между приемами - 4
ч; курс лечения - 7-10 дней. Высшие суточные дозы для детей до 3
лет - 2 г, 5-6 лет - 2.5 г.
В/м или в/в (медленно), взрослым - по 0.5-1-2 г каждые 8 ч;
максимальная суточная доза - 6 г. Детям: 1-2 лет разовая доза -
0.1-0.3 г, 3-4 лет - 0.3-0.4 г, 5-12 лет - 0.5 г.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, диспепсия:
тошнота, рвота, боль в животе, диарея; интерстициальный нефрит,
лекарственный гепатит, кристаллурия; метгемоглобинемия,
агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема
(синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок.
Взаимодействие. Усиливает действие антикоагулянтов,
противоэпилептических и пероральных гипогликемических ЛС,
усиливает риск развития побочных эффектов цитостатиков, имму-
нодепрессантов, гепато- и нефротоксичных ЛС.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. Препарат в гранулах предназначен
преимущественно для детей младшего возраста, испытывающих
затруднения в приеме сульфаниламидных ЛС в таблетках.
Сульфокамфорная кислота+Прокаин&
Фармгруппа - аналептическое средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
аналептическое действие. Стимулирует дыхательный и
сосудодвигательный центры. Оказывает прямое действие на миокард,
усиливая обменные процессы и повышая его чувствительность к
симпатической импульсации. Повышает тонус периферических
кровеносных сосудов. Улучшает вентиляцию легких, легочный
кровоток. Увеличивает секрецию бронхиальных желез.
Показания. Острая сердечно-легочная недостаточность,
кардиогенный шок, анафилактический шок.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Артериальная гипотензия, беременность, период
лактации.
Дозирование. П/к, в/м, в/в (струйно или капельно), 2 мл 10%
раствора, 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 12 мл 10%
раствора.
Побочное действие. Снижение АД (особенно у пациентов с исходно
сниженным АД), аллергические реакции.
Взаимодействие. Совместим с сердечными гликозидами, стероидными
гормонами и анальгетиками.
Суматриптан
Фармгруппа - противомигренозное средство.
Фармдействие. Противомигренозное средство. Специфический и
селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных
преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, и не
действует на др. подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2-7).
Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые
снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани
(расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является
основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при
этом существенного влияния на мозговой кровоток.
Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон
тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате
уменьшается выделение сенсорных нейропептидов). Устраняет
ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь. В
50-70% случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе
25-100 мг. В течение 24 ч в 1/3 случаев может развиться рецидив,
требующий повторного применения.
Начало действия - 30 мин после приема внутрь в дозе 100 мг и
через 10-15 мин - после интраназального введения 20 мг.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро абсорбируется,
через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от
максимального уровня. Биодоступность - 15% (за счет пресистемного
метаболизма и неполного всасывания). ТСmах (после приема внутрь
100 мг) - 2-2.5 ч и составляет 51 нг/мл.
После интраназального введения быстро всасывается, ТСmах - 1-
1.5 ч. Биодоступность при интраназальном введении меньше, чем при
п/к (обусловлено пресистемным метаболизмом).
Связь с белками плазмы - 14-21%, общий объем распределения -
170 л (2.4 л/кг).
Метаболизируется путем окисления при участии МАО
(преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов,
основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана,
не обладающий фармакологической активностью в отношении
серотониновых 5-НТ1- и 5-НТ2-рецепторов, и его глюкуронид.
T1/2 - 2-2.5 ч. Плазменный клиренс - 1160 мл/мин, почечный
клиренс - 260 мл/мин; внепочечный клиренс - 40% после приема
внутрь. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97%
после приема внутрь) - свободной кислоты или глюкуронидного
конъюгата.
Показания. Мигрень (купирование приступов, с аурой или без
нее).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемиплегическая,
базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени, ИБС (в т.ч.
подозрение на нее), стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала),
инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия
(неконтролируемая), окклюзионные заболевания периферических
артерий, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения
(в т.ч. в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность.
С осторожностью. Эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным
эпилептическим порогом), артериальная гипертензия
(контролируемая), беременность, период лактации, детский и
подростковый возраст (до 18 лет), пожилой возраст (более 65 лет);
одновременный прием ЛС, содержащих эрготамин и его производные, а
также ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены.
Дозирование. Внутрь, интраназально.
Внутрь. Начинают лечение как можно раньше после возникновения
приступа мигрени (хотя препарат одинаково эффективен на любой
стадии приступа). Для купирования острых приступов мигрени
взрослым - 50 мг, при необходимости - 100 мг (таблетку следует
проглатывать целиком, запивая водой).
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после
введения первой дозы, то повторно для купирования продолжающегося
приступа не назначают. Для купирования последующих приступов (при
уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении)
можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии,
что интервал между приемом составляет не менее 2 ч. В течение
любого 24 ч периода максимальная доза - 300 мг/сут.
Интраназально. Для купирования приступов мигрени - 20 мг (в 1
ноздрю). Если симптомы не исчезают и не уменьшаются после введения
первой дозы, то повторно для купирования продолжающегося приступа
не назначают.
При уменьшении или исчезновении симптомов, а затем
возобновлении вторую дозу назального спрея можно ввести в течение
следующих 24 ч при условии, что интервал между дозами составляет
не менее 2 ч. Максимальная суточная доза - 40 мг.
Побочное действие. Со стороны ССС: снижение АД, преходящее
повышение АД (наблюдается вскоре после приема), брадикардия,
сердцебиение, тахикардия (в т.ч. желудочковая); в отдельных
случаях - тяжелые нарушения сердечного ритма (вплоть до
фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического
типа, инфаркт миокарда, в единичных случаях - синдром Рейно.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота (чаще при
приеме внутрь); в отдельных случаях - незначительное повышение
активности "печеночных" трансаминаз, ощущение дискомфорта в
животе, дисфагия, ишемиче-ский колит.
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость (обычно
слабо или умеренно выражены и являются преходящими); редко -
сонливость, чувство усталости (чаще при приеме внутрь); в
отдельных случаях - эпилептические припадки (обычно при наличии в
анамнезе эпилепсии).
Со стороны органов чувств: иногда - диплопия, мелькание мушек
перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения, очень
редко - частичная потеря зрения (могут быть связаны с самим
приступом мигрени).
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. крапивница и
эритематозные высыпания), зуд кожи, анафилактические реакции.
Местные реакции: при интраназальном введении - жжение в носу
или горле, носовое кровотечение.
Прочие: миалгия, "приливы" крови к лицу.
Передозировка. Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не
наблюдается каких-либо др. побочных реакций, кроме перечисленных
выше.
Лечение: наблюдение за больным в течение 10 ч, симптоматическая
терапия.
Взаимодействие. При одновременном введении с эрготамином и
эрготаминсодержащими ЛС возможен длительный спазм сосудов
(интервал между их приемом должен быть не менее 24 ч).
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО
(снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его
концентрации).
При одновременном применении суматриптана и ЛС из группы
избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно
развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации
движений.
Особые указания. Не предназначен для профилактики мигрени
(введение во время мигренозной ауры до возникновения др. симптомов
может не предотвратить развитие головной боли).
Больным группы риска со стороны ССС терапию не начинают без
предварительного обследования (женщины в постклимактерическом
периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска
ИБС).
При назначении в период лактации не рекомендуется кормить
ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.
У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам при
введении суматриптана отмечается повышенный риск развития
аллергических реакций (от кожных проявлений до анафилактического
шока).
При отсутствии эффекта на введение первой дозы следует уточнить
диагноз.
Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет
ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с
более молодыми пациентами не наблюдается).
Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной
мигренью или атипично протекающей следует исключить др.
потенциально опасные неврологические заболевания.
Необходимо иметь в виду, что у больных, страдающих мигренью,
существует риск развития инсульта или преходящих нарушений
мозгового кровообращения.
После интраназального введения суматриптана могут возникать
боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и
иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти
симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести
соответствующее обследование.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Супероксиддисмутаза&
Фармгруппа - антиоксидантное средство.
Фармдействие. Антиоксидантное средство, оказывает
антигипоксическое, противовоспалительное и антицитолитическое
действие. Является эндогенным акцептором свободных кислородных
радикалов, избыточное накопление которых в клетке имеет важное
значение в развитии кислородзависимых патологических процессов
(гипоксия, воспаление, интоксикация). Нормализует протекающие с
участием свободных радикалов кислорода окислительные процессы и
предупреждает разрушение биомембран клеток, связанное с активацией
ПОЛ.
Показания. Открытоугольная глаукома, герпетические заболевания
глаз; передний увеит, травмы и ожоги глаз; послеоперационный
период после удаления катаракты.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Местно, по 2-3 кап. 2-4 раза в день в течение 10
дней, в виде предварительно приготовленного раствора (400 тыс. ЕД
или 1.6 млн ЕД сухого вещества растворяют соответственно в 1 мл
или 4 мл стерильного 0.9% раствора NaCl или воды для инъекций).
Побочное действие. Сухость глаз, аллергические реакции.
Взаимодействие. Применение др. местных офтальмологических ЛС
должно проводиться не ранее чем через 10 мин.
Сушеницы топяной трава&
Фармгруппа - гипотензивное средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает
гипотензивное действие.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, в виде отвара, по 15-30 мл 3 раза в день
перед приемом пищи. Для приготовления отвара 10-12 кусочков (2.5
г) травы сушеницы помещают в посуду, заливают стаканом горячей
воды, кипятят с закрытой крышкой на слабом огне в течение 10 мин,
настаивают 30 мин и процеживают.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Сычужные ферменты&
Фармгруппа - пищеварительное ферментное средство.
Фармдействие. Протеолитический фермент, действует на пищевые
(преимущественно молочные) белки.
Показания. Заболевания ЖКТ, сопровождающиеся нарушением
переваривающей способности и снижением кислотности желудочного
сока (гастрит, гастроэнтерит, энтероколит).
Противопоказания. Гиперчувствительность, синдром рвоты и
срыгивания у детей раннего возраста.
Дозирование. Внутрь, во время еды, по 1 таблетке (50 тыс. ЕД) 3
раза в сутки. Курс лечения - 1-2 мес. При недостаточной
эффективности - 3 таблетки на прием, курс продлевают до 3 мес. При
острых гастритах, гастроэнтеритах и колитах - по 1 таблетке 3 раза
в сутки в течение 2-3 дней. Детям до года - по 1/2 детской
таблетки (10 тыс. ЕД), 2-5 лет - 1 таблетку, 6-9 лет - 2 таблетки,
10-14 лет - 3 таблетки. Курс лечения - 1-3 мес.
Побочное действие. Тошнота, изжога.
Тадалафил
Фармгруппа - эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-
ингибитор.
Фармдействие. Средство, повышающее потенцию. Является
эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ
типа 5 (фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела,
сосудах, внутренних органов, скелетных мышцах, тромбоцитах,
почках, легких и мозжечке) цГМФ. Влияние на ФДЭ5 является в 10 000
раз более мощным, чем на ФДЭ1-ФДЭ4 и ФДЭ7-ФДЭ10, которые
локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени
и в др. органах, и примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5,
чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся
ответственной за фотопередачу.
На фоне сексуального возбуждения и местного высвобождения азота
оксида ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней
цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является
релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового
члена, сопровождающийся эрекцией. Тадалафил не оказывает эффекта в
отсутствии сексуального стимулирования.
Улучшение эрекции и возможность проведения успешного полового
акта проявляется уже через 16 мин и может отмечаться в течение 36
ч после приема препарата. Не оказывает влияние на АД и ЧСС,
различимость цветов (голубой/зеленый), остроту зрения,
электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
При применении в суточной дозе 10 мг не выявлено клинически
значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы,
подвижность и морфологию сперматозоидов.
Фармакокинетика. Абсорбция быстрая (скорость и степень не
зависят от приема пищи и от времени приема). ТСmах - 2 ч.
Средний объем распределения - около 63 л, распределяется в
тканях организма. Связь с белками плазмы - 94% (степень связывания
не изменяется при ХПН).
У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в
сперме.
Метаболизируется при участии цитохрома CYP3A5 с образованием
основного метаболита - метилкатехолглюкуронида (в 13 000 раз менее
активен в отношении ФДЭ5).
У здоровых лиц средний клиренс - 2.5 л/ч, T1/2 - 17.5 ч.
Выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в
основном с каловыми массами (около 61%) и в меньшей степени
почками (около 36%).
Фармакокинетика имеет линейную зависимость: в диапазоне доз от
2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме
достигается в течение 5 дней при приеме 1 раз в сутки.
У пожилых пациентов (65 лет и более) отмечается более низкий
клиренс, что выражается в увеличении AUC на 25% (не является
клинически значимым и не требует коррекции дозы).
У лиц с почечной недостаточностью (КК 30-80 мл/мин) AUC
увеличивается. У лиц с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее
30 мл/мин) применение тадалафила не изучалось.
Фармакокинетика у лиц с легкой степенью выраженности и
среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс А и В по шкале
Чайлд-Пьюга) не изменяется.
У пациентов с сахарным диабетом AUC уменьшается примерно на 19%
(не является клинически значимым).
Показания. Нарушения эрекции.
Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременный прием
нитратов (в любых формах), возраст до 18 лет.
С осторожностью. Заболевания ССС (инфаркт миокарда в течение
последних 90 дней, нестабильная стенокардия или стенокардия,
возникающая во время полового акта; ХСН (NYHA II класса и выше),
развившаяся в течение последних 6 мес.; неконтролируемые нарушения
сердечного ритма, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.
ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия, инсульт,
перенесенный в течение последних 6 мес.; тяжелая почечная
недостаточность (КК менее 30 мл/мин), ХПН (КК менее 50 мл/мин),
тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пьюга),
предрасположенность к приапизму (при серповидно-клеточной анемии,
множественной миеломе или лейкемии), анатомическая деформация
полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или
болезнь Пейрони).
Дозирование. Внутрь, по 20 мг, независимо от приема пищи, как
минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности.
Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время
в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить
оптимальное время ответа на прием препарата.
Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз в сутки.
При почечной/печеночной недостаточности, а также у лиц пожилого
возраста коррекции дозы не требуется.
Побочное действие. Головная боль (11%), диспепсия (7%) -
преходящие, незначительно выражены, уменьшающиеся при продолжении
применения препарата. Боль в спине, миалгия, заложенность носа и
"приливы" крови к лицу.
Редко - отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы,
головокружение.
Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных
эффектов.
Лечение: стандартные поддерживающие мероприятия по показаниям.
Взаимодействие. Усиливает гипотензивное действие нитратов
(аддитивное действие нитратов и тадалафила на метаболизм оксида
азота и цГМФ).
Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с др. видами
лечения нарушений функции эрекции не изучалось, поэтому применение
подобных комбинаций не рекомендуется.
Тадалафил метаболизируется в основном с участием фермента
CYP3A5. Селективный ингибитор CYP3A5, кетоконазол, увеличивает AUC
на 107%, а рифампицин снижает на 88%. Несмотря на то, что
специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что
такие ингибиторы протеаз (ритонавир и саквинавир), а также
ингибиторы CYP3A5 (эритромицин и итраконазол) повышают активность
тадалафила.
Антациды (магния гидроксид и алюминия гидроксид) снижают
скорость всасывания без изменения AUC.
Увеличение рН желудка в результате приема низатидина не влияет
на фармакокинетику тадалафила.
Не оказывает клинически значимого действия на клиренс ЛС,
метаболизм которых протекает с участием изоформ Р450 (тадалафил не
влияет на CYP3A5, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 и CYP2C9).
He оказывает клинически заметного влияния на фармакокинетику и
фармакодинамику варфарина.
Не влияет на действие АСК в отношении временени кровотечения.
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с основными
классами гипотензивных ЛС (как при монотерапии, так и при их
комбинации).
Не выявлено влияния однократного приема тадалафила на
концентрацию этанола в крови и его действие на когнитивную функцию
и АД. Не наблюдалось изменений концентрации тадалафила в крови
через 3 ч после его приема в сочетании с этанолом.
Не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику
или фармакодинамику теофиллина.
Особые указания. Сексуальная активность потенциально опасна для
пациентов с заболеваниями ССС, в связи с чем лечение эректильной
дисфункции, в т.ч. с использованием тадалафила, не следует
проводить мужчинам с такими заболеваниями сердца, при которых
сексуальная активность не рекомендована.
Во время проведения клинических испытаний не сообщалось о
случаях приапизма. Однако имеются сообщения о возникновении
приапизма при использовании др. ингибитора ФДЭ5 - сидденафила.
Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного
обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции,
продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма
ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может
наступить долговременная потеря потенции.
На фоне терапии у пациентов с почечной недостаточностью средней
степени тяжести (КК 31-50 мл/мин) чаще встречался такой побочный
эффект, как боли в спине (в сравнении с пациентами со
слабовыраженной почечной недостаточностью или здоровыми лицами). У
больных с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин)
тадалафил не изучался.
Несмотря на то что частота возникновения головокружения на фоне
плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо
соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
|
