|
Стр. 105
метроррагия.
С осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность.
Дозирование. П/к, в/м, в/в, в/в капельно. При слабости родовой
деятельности - по 2 мл 1% раствора (в случае необходимости
быстрого эффекта вводят в/в). При признаках угрожающей или
начавшейся внутриутробной асфиксии плода роженице - в/в (капельно,
в 0.9% растворе NaCl) 2-4 мл 1% раствора (лучше в 20-40 мл 20%
раствора декстрозы). Инъекции можно повторять через 0.5-1 ч (не
более 5 раз). Для профилактики внутриутробной угрожающей асфиксии
плода - в/м или в/в, по 1-2 мл 1% раствора ежедневно, в течение 10
дней, и в последнюю неделю беременности - по 3-4 мл 1% раствора.
Побочное действие. Тошнота, рвота, головокружение, сыпь, отек
век; при длительном применении - метроррагия, холестатическая
желтуха.
Передозировка. Симптомы: метроррагия, геморрагический шок.
Лечение: отмена препарата, гемотрансфузия, парентеральное
введение кровезаменителей.
Взаимодействие. Усиливает действие диуретических,
антиаритмических, гипотензивных ЛС, антикоагулянтов.
Ослабляет эффекты мужских половых гормонов.
Усиливает эффект окситоцина.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы повышают
эффективность.
Мезодиэтилэтилендибензолсульфоната дикалия дигидрат& таблетки
Фармгруппа - противоклимактерическое средство.
Фармдействие. Утеротонизирующее средство, тормозит
гонадотропную функцию надпочечников. Повышает плацентарный
кровоток. Эстрогенного действия не оказывает, но участвует в
реализации положительной и отрицательной обратной связи в
гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системе, влияет на гонадотропную
функцию гипофиза и гипоталамический центр. Усиливает сокращение
матки, повышает концентрацию в крови бета-липопротеинов,
чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы.
Показания. Климактерический синдром (проявляющийся "приливами",
повышенным потоотделением, нарушениями сна, раздражительностью,
депрессией, забывчивостью, дегенеративными изменениями кожи и
слизистых оболочекломкость ногтей, истончение кожи, образование
морщин, сухость слизистых оболочек мочеполовых путей).
Противопоказания. Гиперчувствительность, метроррагия.
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность,
гиперлипопротеинемия.
Дозирование. Внутрь, независимо от времени приема пищи, при
климактерических расстройствах у женщин - по 0.05-0.1 г.
Длительность лечения - 30-40 дней.
Побочное действие. Тошнота, рвота, головокружение, сыпь, отек
век; при длительном применении - метроррагия, холестатическая
желтуха.
Передозировка. Симптомы: метроррагия, геморрагический шок.
Лечение: отмена препарата, гемотрансфузия, парентеральное
введение кровезаменителей.
Взаимодействие. Усиливает действие диуретических,
антиаритмических, гипотензивных ЛС, антикоагулянтов.
Ослабляет эффекты мужских половых гормонов.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы повышают
эффективность.
Мезокарб
Фармгруппа - психостимулирующее средство.
Фармдействие. Психостимулирующее средство. По химическому
строению имеет сходство с фенамином, по сравнению с которым менее
токсичен, не оказывает выраженного периферического
адреностимулирующего влияния, сильнее действует на
норадренергические, чем на дофа-минергические, структуры мозга.
Снижает обратный захват катехоламинов и активность МАО.
Стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует
резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с фенамином
оно более длительно, не сопровождается эйфорией, двигательным
возбуждением, тахикардией, резким повышением АД. В периоде
последействия не вызывает общей слабости и сонливости. Менее
выражены явления привыкания.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая. Метаболизируется путем С-
гидроксилирования алифатической цепи фенилизопропилового
заместителя и бензойного кольца фенилкарбамоильного радикала с
образованием альфа-оксисиднокарба. В результате уменьшается
стимулирующее действие, т.к. этот метаболит плохо проникает через
ГЭБ. Выводится почками - 60%, кишечником - 30%, легкими - 10%. В
течение 48 ч выводится 86%. Не кумулирует.
Показания. Астения, сопровождающаяся заторможенностью,
вялостью, апатией, снижением работоспособности, повышенной
сонливостью; ипохондрический синдром, сонливость; ступорозные,
субступорозные и апатоабулические состояния; астеноневротический
синдром (в постинтоксикационный, постинфекционный и
посттравматический период); шизофрения (вялотекущая, с
преобладанием астенических расстройств при отсутствии продуктивной
симптоматики); искусственное обострение шизофренического процесса
(с целью преодоления резистентности к терапии психоактивными ЛС).
Астения, вызванный приемом антипсихотических (нейролептиков) и
анксиолитических ЛС (транквилизаторов).
Коррекция побочных эффектов (миорелаксация, сонливость),
вызванных анксиолитиками бензодиазепинового ряда.
Алкоголизм, адинамическая депрессия, абстинентный синдром.
Повышенная утомляемость у психически здоровых людей.
Задержка умственного развития у детей, адинамия, аспонтанность,
органические заболевания ЦНС (вялость, заторможенность, астения).
Противопоказания. Гиперчувствительность, возбуждение,
атеросклероз, артериальная гипертензия, одновременный прием
ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов, а также до
истечения 14 дней после их отмены, беременность.
С осторожностью. Период лактации.
Дозирование. Внутрь, 1-2 раза в сутки, в первой половине дня,
до еды. Начальная доза - 0.005 г; затем дозу постепенно повышают
до 0.015-0.025-0.05 г/сут.; поддерживающая доза - 0.005-0.01
г/сут.
При люцидной кататонии - 0.125-0.15 г/сут.
Детям, ослабленным больным и лицам пожилого возраста - 0.0025-
0.005 г/сут.
При отсутствии лечебного эффекта в течение 3-4 дней дальнейшее
применение нецелесообразно. Высшие дозы для взрослых внутрь:
разовая - 0.075 г, суточная - 0.15 г.
Побочное действие. Усиление бреда и галлюцинаций (у больных с
имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой),
раздражительности, беспокойства, несдержанности, нетерпеливости;
головная боль, расстройства сна (бессонница), снижение аппетита,
повышение АД, аллергические реакции; при использовании в
максимальных дозах - экстрапирамидные нарушения.
Особые указания. Оптимальное соотношение доз феназепама и
мезокарба - 1:1.25 или 1:2.5. Не рекомендуется принимать в
вечерние часы. Длительное непрерывное использование препарата не
рекомендуется.
Несовместим с ингибиторами МАО, трициклическими
антидепрессантами. Применение мезокарба возможно не ранее чем
через 1-2 нед. после отмены ЛС.
Меквитазин
Фармгруппа - противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых
рецепторов блокатор.
Фармдействие. Блокатор Н1-гистаминорецепторов, производное
фенотиазина. Обладает противоаллергическим, противозудным и
противоотечным действием. Антихолинергический эффект выражен
слабо. Препятствует высвобождению из тучных клеток биологически
активных веществ, являющихся медиаторами аллергии и воспаления. Не
оказывает выраженного влияния на ЦНС.
Действие начинается через 30 мин и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая и полная. Прием пищи не
влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько
снижается. ТСmах после однократного приема 5 мг - 3.2 ч, 10 мг - 4
ч; Сmах - 3.26 нг/мл и 6.5 нг/мл соответственно. Хорошо
распределяется в органах и тканях. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.
Т1/2 меквитазина-18 ч. Выводится в виде метаболитов, главным
образом с каловыми массами, и лишь незначительное количество - в
неизмененном виде почками.
Показания. Симптоматическая терапия взрослых и детей старше 6
лет: круглогодичный и сезонный аллергический ринит; острая и
хроническая рецидивирующая крапивница; аллергический конъюнктивит;
атонический дерматит.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др.
производным фенотиазина), закрытоугольная глаукома, гипертрофия
предстательной железы, одновременный прием ингибиторов МАО.
С осторожностью. Печеночная недостаточность (риск кумуляции),
пожилой возраст, склонность к запорам, эпилепсия, беременность,
период лактации, детский возраст (до 6 лет).
Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая,
запивая водой.
Взрослым и детям старше 12 лет - по 5 мг 2 раза в день, утром и
вечером (перед сном), или по 10 мг 1 раз (вечером).
Детям от 6 до 12 лет: масса тела менее 30 кг (6-10 лет) - по
2.5 мг 2 раза в день (утром и вечером) или 5 мг 1 раз в день
(вечером); масса тела от 30 до 40 кг (10-12 лет) - по 2.5 мг утром
и 5 мг вечером или 7.5 мг (1.5 таблетки) 1 раз в день (вечером).
Курс лечения зависит от характера заболевания.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: сухость
во рту, в редких случаях - диспептические расстройства.
Со стороны нервной системы: сонливость (не резко выраженная и
быстро проходящая), головная боль, чувство усталости, в отдельных
случаях - неустойчивость настроения у пожилых пациентов и детей.
Побочные явления возникают редко, обычно имеют слабовыраженный
и транзиторный характер.
Передозировка. Симптомы (при случайном одномоментном приеме
внутрь больших доз): усиление побочных реакций.
Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка,
симптоматическая терапия.
Взаимодействие. При одновременном приеме с гипотензивными
препаратами - усиление гипотензивного эффекта.
Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (антидепрессантов с
седативным эффектом, барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина,
снотворных, анальгетиков, противокашлевых и антипсихотических ЛС
(нейролептиков).
Не изменяет действие этанола.
При совместном применении с атропином и др. ЛС
холиноблокирующего действия, трициклическими антидепрессантами
типа имипрамина, противопаркинсоническими ЛС, миотропными
спазмолитиками, дизопирамидом, антипсихотическими ЛС, производными
фенотиазина возможно усиление побочных эффектов.
Особые указания. В период лечения необходимо воздерживаться от
употребления этанола и соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Меклозин
Фармгруппа - укачивания средство лечения - Нггистаминовых
рецепторов блокатор.
Фармдействие. Противорвотное средство, оказывает
антигистаминное, м-холиноблокирующее и седативное действие.
Противорвотный эффект наиболее выражен при болезнях движения.
Действует преимущественно в периферических лабиринтных структурах,
уменьшает головокружение (в т.ч. при синдроме Меньера).
Длительность действия - 24 ч.
Фармакокинетика. Т1/2 - 6 ч; проникает через ГЭБ.
Показания. Морская и воздушная болезнь; вестибулярные и
лабиринтные нарушения (в т.ч. болезнь Меньера); кожные
заболевания, сопровождающиеся зудом; тошнота, рвота,
головокружение - профилактика и симптоматическое лечение.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 12
лет).
С осторожностью. Закрытоугольная глаукома, гиперплазия
предстательной железы, беременность.
Дозирование. Внутрь, взрослые и дети старше 12 лет - по 25-100
мг/сут. в 3-4 приема. При укачивании - однократно, 25-50 мг за 1 ч
до путешествия, при необходимости принимают повторно каждые 24 ч,
при наличии показаний - на протяжении всей поездки.
Вестибулярные и лабиринтные нарушения - 25-100 мг/сут.; при
тошноте и рвоте, связанной с лучевой терапией, - 50 мг за 2-12 ч
до лучевой терапии.
Побочное действие. Сонливость, сухость во рту, повышенная
утомляемость, рвота, затуманенное зрение, повышенная возбудимость
(у детей).
Передозировка. Симптомы: у взрослых - угнетение ЦНС
(сонливость, кома, судороги), у пожилых пациентов - снижение АД; у
детей - антихолинергические эффекты, стимуляция ЦНС (галлюцинации,
судороги, нарушения сна).
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Если
препарат принят недавно (в течение 1 ч), вызывают рвоту,
необходимо принять меры предосторожности для предупреждения
аспирации, особенно у новорожденных и детей. Если рвоту не удается
вызвать в течение 3 ч после приема препарата, проводят промывание
желудка; используют активированный уголь.
При снижении АД - вазопрессорные ЛС (норэпинефрин и
фенилэфрин). Эпинефрин не используют, т. к. он может еще в большей
степени снизить АД.
Для уменьшения проявлений холиноблокирующего влияния на ЦНС -
физостигмин; купирование судорог, не поддающихся лечению
физостигмином, - диазепам в/в.
Взаимодействие. ЛС с депримирующим центральным действием
(барбитураты, этанол, анксиолитики, седативные ЛС) усиливают
угнетающее действие на ЦНС.
Ингибиторы МАО удлиняют и усиливают антихолинергические
эффекты.
Особые указания. При применении во время беременности для
купирования тошноты и рвоты следует сопоставить возможный риск и
потенциальную пользу от терапии, хотя в клинических условиях
признаков тератогенного действия не выявлено.
У детей может вызвать возбуждение.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Меклофеноксат
Фармгруппа - ноотропное средство.
Фармдействие. Ноотропное средство. Улучшает кровоснабжение
головного мозга, стимулирует интегративную деятельность мозга,
улучшает энергетические процессы, стимулирует мнестические
функции, оказывает противогипокси-ческое и умеренное
психостимулирующее действие.
Показания. Астения, последствия ЧМТ, отставание умственного
развития детей и подростков, дисциркуляторная энцефалопатия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, психоз, возбуждение,
тревожность.
Дозирование. Внутрь, после еды, не разжевывая, с большим
количеством жидкости. Взрослым - по 250-500 мг 3 раза в день,
детям - по 200-400 мг/сут.
Побочное действие. Бессонница, тревожность, гастралгия, изжога,
усиление аппетита.
Особые указания. Последнюю дозу следует принимать не позже 16
ч.
Мексилетин
Фармгруппа - антиаритмическое средство.
Фармдействие. Антиаритмический препарат Ib класса. Оказывает
мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие. Блокирует
натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Укорачивает
продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного
периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. Эффективен
при желудочковых нарушениях ритма.
При применении в средних терапевтических дозах не влияет на
сократимость миокарда, не вызывает замедления AV проводимости,
слегка улучшает внутрижелудочковую проводимость.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и почти полностью
всасывается (90%). ТСmах - 2-4 ч. Терапевтическая концентрация
составляет 0.75-2 мкг/мл, токсическая - более 2 мкг/мл. Связь с
белками плазмы - 55%. После в/в введения концентрация в плазме
быстро снижается, состояние устойчивого равновесия развивается в
течение от 1 до 3 дней.
Метаболизируется в печени (эффектом "первого прохождения" через
печень не обладает) ферментной системой CYP1A2 с образованием
неактивных метаболитов. Т1/2 - 10-14 ч, 8-20 ч. Выводится почками
(на 70-80%), преимущественно в виде метаболитов (выведение
снижается при снижении КК и защелачивании мочи). Проникает через
плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания. Желудочковая экстрасистолия, желудочковая
пароксизмальная тахикардия, профилактика фибрилляции желудочков (в
т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда).
Противопоказания. Гиперчувствительность, брадикардия (менее 50
уд/мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, ХСН, болезнь
Паркинсона, паркинсонизм, беременность, период лактации (можно
назначать только по "жизненным" показаниям).
С осторожностью. Миастения, эпилепсия, психические заболевания,
печеночная и/или почечная недостаточность, AV блокада (II-III
ст.), синдром WPW, СССУ.
Дозирование. В неотложных ситуациях - в/в капельно или струйно.
Начальная доза составляет 0.17 мг/кг/мин (при массе тела пациента
75 кг это соответствует введению 3/4 ампулы в течение 15 мин),
затем в течение 3 ч проводят вливание со скоростью 0.03 мг/кг/мин,
что соответствует 450 мг при массе тела пациента 75 кг. После
этого на протяжении 12ч или более - со скоростью 0.008 мг/кг/мин,
т.е. 37.5 мг/ч.
За 1 ч до предполагаемого окончания в/в инфузии назначают 200
мг внутрь (во время еды), при недостаточном эффекте через 2-4 ч
доза увеличивается до 300-400 мг. В дальнейшем интервалы между
приемами - 6-8 ч. Для достижения быстрого эффекта возможно
назначение нагрузочной дозы 400 мг, с последующим назначением по
200 мг через 8 ч.
Средняя суточная поддерживающая доза при пероральном назначении
- 600 мг (720 мг для капсул-ретард); максимальная доза - 1200 мг.
Кратность назначения зависит от вида лекарственной формы: для
капсул средней продолжительности действия - 3-4 раза в сутки; для
капсул-ретард - 2 раза в сутки.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы:
нарушение вкуса, тошнота, рвота, икота, диарея, неприятный вкус во
рту, нарушения функции печени.
Со стороны нервной системы: сонливость, дизартрия, нистагм,
диплопия, парез аккомодации, атаксия, тремор, судороги,
парестезии, головокружение, головные боли, спутанность сознания,
нарушения сна.
Со стороны ССС: в редких случаях - брадикардия, снижение АД,
аритмогенное действие (мерцание предсердий, желудочковая
экстрасистолия).
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: лейкопения, тромбоцитопения, боли в грудной клетке,
периферические отеки.
Передозировка. Симптомы: снижение АД, брадикардия, нарушения
проводимости, тошнота, парестезии, эпилептоидный припадок,
дизартрия, диплопия, нистагм, нарушение сознания.
Лечение: симптоматическое. Для ускорения выведения
рекомендуется назначение ЛС, окисляющих мочу (аммония хлорид,
аскорбиновая кислота). Гемодинамические нарушения корректируются
в/в введением 0.5-1 мг атропина сульфата. Показан гемодиализ.
Взаимодействие. Усиливает (взаимно) токсичность лидокаина.
Хинидин, бета-адреноблокаторы и амиодарон усиливают
антиаритмический эффект.
Повышает концентрацию теофиллина в крови.
Рифампицин и фенитоин ускоряют метаболизм и снижают плазменную
концентрацию.
Стимуляторы моторики кишечника, антациды, наркотические
анальгетики, седативные, антихолинергические ЛС, в т.ч.
ганглиоблокаторы, блокаторы Н2-гистаминорецепторов снижают
всасывание, метоклопрамид - увеличивает.
Натрия гидрокарбонат и диуретики, ощелачивающие мочу, снижают
выведение.
Особые указания. Возможно усиление проявлений болезни
Паркинсона.
Не рекомендуется быстрое увеличение дозы (интервал должен
составлять не менее 2 сут.).
При нарушении функции печени начальную суточную дозу снижают в
2 раза. Назначение прекращают при нарастании активности ACT.
При переходе с антиаритмических ЛС класса 1а на мексилетин
необходимы интервалы: 6-12 ч после последней дозы хинидина и
дизопирамида, 3-6 ч - прокаинамида; инфузию лидокаина прекращают
одномоментно с приемом первой дозы мексилетина внутрь, однако
систему для инфузии не отсоединяют от больного (возможен рецидив).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной конценграции внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Мелатонин
Фармгруппа - адаптогенное средство.
Характеристика. Синтетический аналог гормона шишковидной железы
(эпифиза).
Фармдействие. Синтетический аналог гормона шишковидного тела
(эпифиза) мелатонина; оказывает адаптогенное, седативное,
снотворное действие.
Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК и
серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность
пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и
серотонина.
Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения
локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на
интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-
личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и
нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту
приступов головных болей, головокружений, повышает настроение.
Ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает
самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения
вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения
более яркими и эмоционально насыщенными.
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает
стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции.
Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства.
Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени - др.
гормонов аденогипофиза - кортикотропина, ТТГ, СТГ. Секреция
мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему ритмичность
гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция
мелатонина зависят от освещенности - избыток света тормозит его
образование, снижение освещенности повышает синтез и секрецию
гормона. У человека на ночные часы приходится 70% суточной
продукции мелатонина. Под влиянием мелатонина повышается
содержание тормозного медиатора ГАМК - в ЦНС и серотонина - в
среднем мозге и гипоталамусе.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и полностью
абсорбируется, легко проходит гистогематические барьеры (в т.ч.
ГЭБ). Имеет короткий полупериод элиминации, поскольку быстро
выводится из организма.
Показания. Нарушение нормального циркадного ритма (десинхроноз)
(вследствие быстрого перемещения между часовыми поясами Земли);
утомляемость, нарушения сна (в т.ч. у пациентов пожилого
возраста); депрессивный синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, аллергические
заболевания, аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз,
лимфома,
миелома, эпилепсия, сахарный диабет, ХПН, беременность, период
лактации.
Дозирование. Внутрь, по 1.5-3 мг 1 раз в сутки, за 30-40 мин
перед сном. Максимальная суточная доза - 6 мг.
Побочное действие. Аллергические реакции, головная боль,
тошнота, рвота, диарея, утренняя сонливость, отеки.
Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО, ГКС,
циклоспорином.
Усиливает эффект (взаимно) ЛС, угнетающих ЦНС, и бета-
адреноблокаторов.
Не рекомендуется одновременный прием с НПВП.
Особые указания. Необходимо проинформировать женщин, желающих
забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного
действия.
Избегать яркого освещения.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Мелиссы лекарственной трава&
Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения.
Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает
седативное действие.
Показания. В составе комбинированной терапии при неврозах,
бессоннице, ВСД (повышенная возбудимость, раздражительность,
сердцебиение).
Противопоказания. Гиперчувствительность; сонливость, вялость,
заторможенность.
Дозирование. Внутрь, в виде настоя (в теплом виде), по 70-100
мл (1/3-1/2 стакана) 2-3 раза в день, через 1 ч после еды. Курс
лечения - 3-4 нед. Для приготовления настоя 2-3 г (1 ст. ложка)
измельченного сырья помещают в эмалированную посуду, заливают 200
мл кипяченой воды, накрывают крышкой и нагревают на кипящей
водяной бане в течение 15 мин, охлаждают 45 мин при комнатной
температуре, процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем
полученного настоя доводят кипяченой водой до 200мл.
При использовании фильтр-пакетов: 2 фильтр-пакета (3 г)
помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 200 мл
кипятка, накрывают крышкой и настаивают в течение 15 мин.
Содержимое фильтр-пакетов отжимают. Объем полученного настоя
доводят кипяченой водой до 200 мл.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Мелоксикам
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. НПВП, обладает противовоспалительным,
жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу
оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия -
ингибирование синтеза ПГ в результате избирательного подавления
ферментативной активности ЦОГ2. При назначении в высоких дозах,
длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2
селективность снижается. Подавляет синтез ПГ в области воспаления
в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках,
что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже
вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ.
Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ после приема внутрь или
ректального введения - 89%; таблетки и суппозитории
биоэквивалентны. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Концентрация в
плазме дозозависима. ТСmах - 3-5 сут. Связь с белками плазмы -
99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в
синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости - 50%
от концентрации в плазме. Метаболизм в печени - до неактивных
метаболитов.
Выводится через кишечник и почками (примерно в равной
пропорции), в неизмененном виде - 5% суточной дозы (через
кишечник). T1/2 - 20 ч. Плазменный клиренс - в среднем 8 мл/мин
(снижается в пожилом возрасте).
Показания. Ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий
спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и др. воспалительные и
дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым
синдромом.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВП др.
групп), "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы,
рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и
непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда). Язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), тяжелая
печеночная недостаточность, ХПН у больных, не подвергающихся
диализу, детский возраст (до 15 лет), беременность, период
лактации.
С осторожностью. Пожилой возраст. Для ректального введения
(дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и
анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в
анамнезе).
Дозирование. Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7.5-15 мг.
Максимальная суточная доза - 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной
недостаточностью, находящихся на гемодиализе, - 7.5 мг. При
незначительном или умеренном снижении функции почек (КК более 25
мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом
состоянии коррекции дозы не требуется. ; Начальная доза у
пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5
мг/сут. Ректально - 15 мг (одна свеча) 1 раз в сутки.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия,
стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное
кровотечение (скрытое или явное).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, волдыри.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль,
сонливость.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения,
тромбоцитопения.
Со стороны ССС: повышение АД, "приливы" крови к коже лица и
верхней части грудной клетки, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки,
гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины. В редких
случаях - интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный
медуллярный некроз, нефротический синдром.
Прочие: звон в ушах.
Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет; показано
промывание желудка и симптоматическая терапия.
Взаимодействие. При одновременном приеме с др. НПВП повышается
риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного
кровотечения; увеличивает концентрацию Li+ в плазме; снижает
эффективность ВМК, гипотензивных ЛС; непрямые антикоагулянты,
тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений;
метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики
повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин
усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет
выведение.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. При возникновении пептических язв или
желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со
стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.
У больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией
(дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром,
клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков,
обезвоживание после больших хирургических операций) возможно
появление клинически выраженной ХПН, которая полностью обратима
после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует
мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и
существенном повышении трансаминаз и изменении др. показателей
функции печени препарат следует отменить и провести контрольные
тесты.
У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение
начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии ХПН у пациентов,
находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и
сонливости).
Мелфалан
Фармгруппа - противоопухолевое средство - алкилирующее
соединение.
Фармдействие. Противоопухолевое средство алкилирующего типа,
относящееся к группе хлорэтиламинов. Следствием алкилирования
является искажение структуры нуклеиновых кислот и белков,
прекращающее жизнедеятельность быстроделящихся клеток (в т.ч.
опухолевых).
Вызывает первичное повреждение макромолекул ДНК и нарушает ее
полимеризацию и редупликацию, способствует образованию дефектных
форм ДНК вследствие связывания с гуанином в 7 позиции. Активен в
отношении покоящихся и активно делящихся опухолевых клеток.
Блокирует нормальный митоз клеток в быстропролиферирующих
тканях. Наиболее чувствительными фазами митотического цикла
являются конец фазы G2 и переход G2-I; при более высоких дозах -
переход S-G2 и синтез ДНК.
Ранними признаками повреждения опухоли является нарушение
митотического деления клеток, вплоть до полной остановки митозов.
Имеет относительно высокую избирательность действия по
отношению к клеткам злокачественных опухолей лимфоузлов.
Наибольшая эффективность отмечается в лечении хронического
лимфолейкоза, лимфогранулематоза и лимфосаркомы.
В момент лечения уменьшается количество патологических молодых
клеток, продуцируемых костным мозгом. При введении в первую
очередь нарушается гранулоцитопоэз, затем лимфо-поэз и в меньшей
степени эритро- и тромбоцитопоэз (как правило, после длительного
применения). После прекращения приема картина крови быстро
нормализуется. Выраженность цитотоксического действия прямо
зависит от величины используемой дозы.
При полной гибели опухолевой ткани в жизненно важных органах не
наблюдается необратимых изменений (исключая костный мозг).
Характерной морфологической особенностью являются стимуляция
пролиферативных процессов в окружающей опухоль соединительной
ткани и регенерация нервных волокон.
Повышает фолликулостимулирующую функцию гипофиза, усиливает
секрецию кортикостерона. Дозолимитирующими осложнениями являются
мукозиты и нарушения ЦНС.
Фармакокинетика. Концентрация в плазме у различных людей весьма
вариабельна, что связано с изменчивой всасываемостью в ЖКТ,
быстрым гидролизом и наличием эффекта "первого прохождения" через
печень. ТСmах - 2 ч. Биодоступность колеблется от 25 до 89%,
составляя в среднем 61 %. Всасываемость увеличивается при приеме
натощак (снижение разрушения в верхних отделах тонкого кишечника).
Связь с белками плазмы - 60-90%, около 30% связывается необратимо.
Объем распределения - 0.5 л/ кг. Стах при в/в введении в дозе 10 и
20 мг/кв. м. составляет соответственно 1.2 и 2.8 нг/мл.
Т1/2 - 160 ч. После в/в введения концентрация в плазме быстро
биэкспоненциально уменьшается: Т1/2 (после однократного в/в
введения в дозе 0.6 мг/кг) фазы распределения - около 10 мин, фазы
терминальной элиминации - около 75 мин. Общий клиренс - 7-9
мл/мин/кг.
Метаболизируется с образованием неактивных метаболитов в
жидкостях и тканях организма. Выводится из плазмы преимущественно
путем химического гидролиза до моногидрокси- и дигидроксимелфана,
при этом почками за сутки в неизмененном виде выводится всего
около 10%. При пероральном введении доля препарата, выводимого
почками в неизмененном виде, еще более снижается.
Показания. Для лекарственных форм, принимаемых внутрь,-
множественная миелома, истинная полицитемия.
Для инъекций - лимфоэпителиальная опухоль Шлинке, меланома
конечностей, саркома мягких тканей конечностей (в т.ч. гемангиоэн-
дотелиома) - регионарные перфузии, прогрессирующая нейробластома у
детей.
В/а и интраперитонеальное введение относительно высоких доз:
нейробластома, меланома (поздние стадии), рак толстой и прямой
кишки. Рефрактерные злокачественные заболевания крови с
последующей трансплантацией аутологичного костного мозга.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (особенно
I триместр) - высокая вероятность эмбриотоксического и
тератогенного действия, требующая прерывания беременности.
С осторожностью. Состояние после лучевой терапии,
предшествовавшая терапия цитостатиками, анемия, лейкопения (число
лейкоцитов ниже 2 тыс./мкл), тромбоцитопения (ниже 50 тыс./мкл),
угнетение функции костного мозга, ветряная оспа, опоясывающий
герпес и др. инфекции, терминальная стадия болезни; тяжелые
сопутствующие заболевания: паренхиматозный гепатит, подагрический
артрит, уратная нефропатия, нефрит и заболевания ССС в стадии
декомпенсации, период лактации.
Дозирование. Внутрь, в/в, в/а, внутрибрюшинно,
внутриплеврально, гипертермическая региональная перфузия.
Взрослые. Множественная миелома: внутрь, по 0.15 мг/кг/сут.,
дробными дозами в сочетании с 40 мг преднизолона, в течение 4
дней; введение повторяется с перерывами в 6 нед или 0.15 мг/кг,
однократно в сутки, не более 2-3 нед, с перерывами 4 нед. Средняя
продолжительность лечения - 1 год. Лечение более 1 года не
улучшает результаты лечения.
Возможно назначение в суточной дозе 10 мг в течение 7-10 дней.
Истинная полицитемия: для достижения ремиссии обычная дозировка
составляет 6-10 мг в день в течение 5-10 дней. Поддерживающая доза
- 2-4 мг/сут. 1 раз в неделю.
При наличии экссудата в серозных полостях вводят внутриполостно
после выведения экссудата и анестезии 0.5% раствором прокаина. В
период проведения поддерживающей терапии необходимо осуществлять
постоянный контроль за состоянием картины крови, изменяя дозировку
в соответствии с результатами анализов крови.
Злокачественная меланома: регионарная перфузия препаратом
используется в качестве адъювантной терапии при хирургических
вмешательствах на ранних стадиях злокачественной меланомы и как
паллиативное лечение при запущенных, но локализованных формах
заболевания.
Саркома мягких тканей: регионарная перфузия препаратом
применяется при лечении всех стадий локализованной саркомы мягких
тканей, обычно в сочетании с хирургическими методами лечения и с
актиномицином D.
Для в/в введения раствор готовят ex tempore: лиофилизированный
порошок растворяют в 10 мл прилагаемого растворителя (следует
добавлять быстро) и интенсивно встряхивают флакон. Полученный
раствор немедленно разбавляют 0.9% раствором NaCl (концентрация
для в/в инфузии не должна превышать 0.45 мг/мл) и сразу же
начинают введение в дозе 8-30 мг/кв. м. Возможно однократное
введение 100-200 мг/ кв. м.
Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: угнетение
костномозгового кроветворения (подавление стволовых клеток):
лейкопения, тромбоцитопения (чаще всего полностью обратимые после
своевременной отмены), анемия, в т.ч. очень редко - гемолитическая
анемия.
Со стороны эндокринной системы: гипофункция яичников (особенно
в период перед менопаузой, что ускоряет развитие аменореи),
азооспермия.
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные
расстройства: тошнота, рвота (у 30%), диарея, стоматит, язвы
желудка и 12-перстной кишки (риск развития этих побочных действий
значительно усиливается при проведении комбинированной
цитостатической терапии), крайне редко - нарушение функции печени.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, редко -
макулопапулезная сыпь, зуд, анафилактический шок.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - фиброз легких,
интерстициальный пневмонит.
Прочие: алопеция, гиперурикемия, васкулит. Мелфалан (как и др.
алкилирующие противоопухолевые ЛС) при длительном применении может
вызвать развитие острого лейкоза. На фоне лейкопении/нейтропении
возможно развитие вторичных инфекций.
Взаимодействие. Нестоек в жидкостях для инфузий, его нельзя
применять в растворах декстрозы. Можно растворять в 0.9% растворе
NaCl, срок годности получаемого раствора - не более 8 ч.
По возможности следует избегать одновременного назначения
налидиксовой кислоты (может вызывать у детей смерть из-за развития
геморрагического энтероколита).
Циклоспорин и большие дозы мелфалана являются потенциально
опасной комбинацией из-за возможного развития нарушений функции
почек (сам по себе препарат нефротоксичностью не обладает).
Хлорпромазин, хлорамфеникол, метамизол натрия усиливают
выраженность миелодепрессивного действия.
Цисплатин индуцирует нарушение функции почек и изменяет
клиренс.
Особые указания. Во избежание осложнений может применяться
только под наблюдением врачей, имеющих опыт в применении
цитостатиков.
Абсорбция мелфалана после приема внутрь вариабельна. Если
признаков миелосупрессии не наблюдается, то его доза может быть
осторожно увеличена, чтобы добиться терапевтической концентрации
препарата в крови.
Общепринятые рекомендации о режиме дозирования препарата у
детей не разработаны. Мелфалан в стандартных дозировках
применяется у детей крайне редко, при этом необходим тщательный
контроль картины крови для избежания возможной чрезмерной
миелосупрессии и риска необратимой аплазии костного мозга.
Возможность прогрессирования лейко- и тромбоцитопении даже
после прекращения лечения обусловливают необходимость проведения
тщательного контроля за показателями периферической крови. При
первых признаках чрезмерного снижения числа лейкоцитов и
тромбоцитов лечение необходимо временно прекратить.
Терапию больных с нарушением функции почек следует проводить
под тщательным наблюдением, поскольку подавление костномозгового
кроветворения может усиливаться уремией. При назначении больным с
множественной миеломой и сопутствующей ХПН возможно временное
увеличение концентрации мочевины в плазме.
При применении у пациентов с почечной недостаточностью
начальную дозу устанавливают в зависимости от КК; последующие дозы
определяют в соответствии с реакцией со стороны периферической
крови.
У лиц пожилого возраста следует соблюдать осторожность из-за
возможного снижения функции почек, печени, сердца и проводимой
одновременно терапии сопутствующих заболеваний.
Вероятность лейкемизации увеличивается при повышении
длительности лечения и величины кумулятивной дозы. Полная доза
может применяться только при уровне лейкоцитов не ниже 4 тыс./мкл
и тромбоцитов не ниже 10 тыс./мкл; при снижении до 3 тыс./мкл и 75
тыс./мкл, соответственно, доза составляет 75%, до 2 тыс./мкл и 50
тыс./мкл - 50%. Снижение числа лейкоцитов ниже 2 тыс./мкл и
тромбоцитов ниже 50 тыс./мкл исключает лечение. На фоне
предшествующего лечения цитостатиками или лучевой терапии мелфолан
назначают не ранее чем через 3-4 нед.
Не следует проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.
Для профилактики гиперурикемии рекомендуется обильное питье,
подщелачивающие мочу ЛС, аллопуринол.
Женщинам и мужчинам во время лечения и как минимум в течение 3
мес. после следует использовать надежные способы контрацепции.
При приеме таблетки, покрытой оболочкой, не следует делить ее
на части.
Мемантин
Фармгруппа - миорелаксант центрального действия.
Фармдействие. Противопаркинсоническое средство. Обладает
ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и
психостимулирующим действием. Производное адамантана, по
химической структуре и фармакологическим свойствам близок к
амантадину. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в т.ч. в черной
субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние
кортикальных глутаматных нейронов на неостратум, развивающееся на
фоне недостаточного выделения дофамина. Уменьшая поступление
ионизированного Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.
В большей степени влияет на скованность (ригидность и
брадикинезию). Улучшает ослабленную память, концентрацию внимания,
уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает
спастичность, вызванную заболеваниями и повреждениями мозга.
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ,
достижение Сmах - 2-6 ч. Элиминация протекает двухфазно, Т1/2 в
первой фазе - 4-6 ч, во второй - 40-65 ч. Выводится почками.
Показания. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма.
Спастичность скелетных мышц (ЧМТ, инсульт, рассеянный склероз).
Нарушения функции мозга легкой и средней степеней тяжести:
ослабление памяти, снижение интереса к окружающему, снижение
способности к концентрации внимания.
Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная
недостаточность, беременность, период лактации.
С осторожностью. Тиреотоксикоз, эпилепсия.
Дозирование. Начальная доза для взрослых - 5 мг/сут. Дозу можно
увеличивать на 5 мг/нед. Средняя поддерживающая доза - 10-20
мг/сут. (до 30-60 мг). Детям - 500 мкг/кг/сут. Последний прием
|
