|
Стр. 198
пищевода, злокачественные заболевания легкого, желудка, толстой
кишки, яичников, тела матки, шейки матки, фаллопиевых труб,
почечной лоханки и мочеточников, мочевого пузыря,
мочеиспускательного канала, предстательной железы, тестикул,
полового члена, саркома матки, остеогенная и мягкотканная саркомы,
саркома Юинга, нейробластома, ретинобластома, лимфома,
хорионэпителиома матки, медуллобластома, злокачественная тимома,
мезотелиома.
Противопоказания. Гиперчувствительность, выраженное угнетение
костномозгового кроветворения, ХПН, снижение слуха, полиневрит,
беременность, период лактации.
С осторожностью. Острые инфекционные заболевания вирусного
(ветряная оспа, в т.ч. недавно перенесенная или недавний контакт с
больным, опоясывающий герпес), грибкового или бактериального
генеза; гиперурикемия (в т.ч. проявляющаяся подагрой и/или уратным
нефроуролитиазом), нефроуролитиаз, угнетение костномозгового
кроветворения (в т.ч. на фоне предшествующей лучевой или
химиотерапии).
Дозирование. В качестве монотерапии у детей и взрослых можно
использовать следующие дозы и схемы введения:
1) в/в, 15-20 мг/кв. м, с 1 по 5 день каждые 3-4 нед;
2) в/в, 50-120 мг/кв. м, 1 раз в 3-4 нед;
3) в/в, 50-100 мг/кв. м, на 1 и 8 день каждые 3-4 нед;
4) внутриплеврально, 40-50 мг/кв. м, после осушения плевральной
полости;
5) при опухоли яичника - 50 мг/кв. м, 1 раз в 3 нед;
6) при раке мочевого пузыря в виде монотерапии - 50-70 мг/кв. м
1 раз в 3-4 нед;
7) в/а - через артериальный катетер; при опухоли головы и шеи -
30 мг, при остеосаркоме - 120-150 мг.
В комбинации с др. противоопухолевыми ЛС: при опухоли яичка -
ежедневно, 20 мг/кв. м, 5 дней с интервалом в 3 нед, всего 3
курса.
Для предупреждения тошноты и рвоты применяют метоклопрамид,
ондансетрон, тропизетрон.
Доза должна быть уменьшена у больных с угнетением функции
костного мозга. Повторные курсы введения должны проводиться только
после нормализации показателей крови (концентрация креатинина в
сыворотке крови - ниже 140 ммоль/л, концентрация мочевины - ниже 9
ммоль/л, число тромбоцитов - более 100 тыс./мкл, лейкоцитов -
более 4 тыс./мкл).
Побочное действие. Со стороны мочевыделительной системы:
нарушение функции почек (снижение клубочковой фильтрации,
гиперкреатининемия), гиперурикемия (особенно при применении доз
выше 50 мг/кв. м).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения
(более выражены при введении доз выше 50 мг/кв. м; наименьшее
число тромбоцитов и лейкоцитов обычно отмечается через 18-32 дня
после введения начальной дозы и возвращается к исходному уровню
через 39 дней), анемия (снижение НЬ более чем на 2 г%).
Со стороны водно-электролитного обмена: гипомагниемия и
гипокальциемия (повышение мышечной возбудимости, спазм мышц,
тремор, карпо-педальный спазм и/или тетания), гипокалиемия,
гипонатриемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение
аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.
Со стороны нервной системы: головокружение, периферическая
невропатия, миастенический синдром, судороги (при проявлении таких
реакций препарат следует отменить).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (развивается у 10-30%
пациентов, в основном при применении в высоких дозах - шум в ушах,
снижение слуха, вплоть до одно- или двусторонней потери слуха в
пределах частот 4-8 тыс.Гц), нарушения зрения и цветовосприятия,
неврит зрительного нерва.
Со стороны ССС: тахикардия.
Аллергические реакции: отек лица, кожная сыпь (устраняются в/в
введением эпинефрина, ГКС и/или антигистаминных ЛС).
Взаимодействие. Не назначают одновременно с ЛС, оказывающими
ототоксическое, нефротоксическое, нейротоксическое действия
(аминогликозиды, цефалоспорины, "петлевые" диуретики).
Маннит уменьшает выведение цисплатина с мочой. Цисплатин обычно
используется в комбинированной терапии со следующими
цитотоксичными ЛС: при лечении рака яичка - винбластин, блеомицин,
актиномицин; при лечении рака яичников - циклофосфамид,
доксорубицин, гексаметилмеламин, фторурацил; при лечении рака
головы и шеи - блеомицин и метотрексат. Доза препарата
определяется применяемой химиотерапевтической программой.
Особые указания. Для уменьшения риска нефротоксического
действия следует проводить гидратацию больных до, во время и после
терапии (в/в инфузия 2 л 5% декстрозы в 300-500 мл 0.9% раствора
NaCl в течение 2-4 ч).
Перед началом терапии, а затем перед введением последующих доз
необходимо контролировать функцию почек (мочевина и креатинин
сыворотки крови, КК), электролиты, число эритроцитов, лейкоцитов и
тромбоцитов, функцию печени и неврологический статус.
Необходимо учитывать повышенный риск развития анафилактоидных
реакций у пациентов, имеющих родственников с аллергическими
заболеваниями.
Перед началом и во время лечения следует также контролировать
показатели аудиограммы. У детей вероятность возникновения
ототоксичности выше, чем у взрослых.
Цисплатин, взаимодействуя с Аl3+, образует черный осадок (иглы,
шприцы, катетеры и наборы для в/в введения ЛС, содержащие Аl3+, не
должны использоваться для его введения).
Для уменьшения риска бактериального загрязнения рекомендуется
проводить разведение препарата непосредственно перед
использованием и начинать введение смеси как можно скорее после ее
приготовления. Инфузию следует завершать в течение 24 ч после
приготовления раствора. Разведение следует проводить в специально
предназначенной зоне (предпочтительно в ламинарном шкафу для
работы с цитотоксичными веществами). При работе с цисплатином
следует надевать защитный халат, маску, перчатки и защищать глаза.
При случайном контакте раствора с кожей и слизистыми оболочками
пораженную область необходимо немедленно тщательно промыть водой с
мылом. Беременные не должны работать с цисплатином.
Цистамин&
Фармгруппа - радиопротекторное средство.
Фармдействие. Радиопротекторное средство. Повышает устойчивость
организма к воздействию ионизирующей радиации. Действие основано
на способности уменьшать количество радикалов, ионизированных и
возбужденных молекул, образующихся в тканях при облучении, а также
на способности препарата взаимодействовать с некоторыми ферментами
и придавать им устойчивость по отношению к ионизирующему
излучению. Эффект развивается через 10-30 мин и продолжается до 5
ч. Не предупреждает и не устраняет лучевую лейкопению.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью
всасывается из ЖКТ. Хорошо проникает в различные органы и ткани.
Выводится преимущественно почками.
Показания. Профилактика воздействия ионизирующего облучения (в
т.ч. осложнений при радио- и рентгенотерапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Острые заболевания ЖКТ, острая сердечно-
сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия, печеночная
недостаточность.
Дозирование. Внутрь, за 1 ч до облучения. Суточная доза - 200-
800 мг, в зависимости от интенсивности и длительности
предполагаемого излучения, характера и тяжести заболевания.
Побочное действие. Чувство жжения в пищеводе, тошнота,
гастралгия, снижение АД, аллергические реакции.
Взаимодействие. Усиливает эффекты гипотензивных ЛС.
Особые указания. Применение при уже развившейся лучевой болезни
эффекта не дает.
Цистеин
Фармгруппа - катаракты средство лечения.
Фармдействие. Противокатарактное средство. Нормализует обмен
веществ в хрусталике глаза; является заменимой аминокислотой;
может синтезироваться в организме с использованием метионина. При
отсутствии метионина или при нарушении превращения метионина в
цистеин недостаток этой кислоты может привести к нарушению
обменных процессов в организме, в частности обмена веществ в
хрусталике глаза, а изменения, происходящие при катаракте, связаны
с нарушением концентрации этой аминокислоты в хрусталике.
Показания. Катаракта (в т.ч. возрастная, миопическая, лучевая,
контузионная).
Противопоказания. Гиперчувствительность, чашеобразная форма
катаракты, глаукома.
Дозирование. В виде 2% раствора на дистиллированной воде для
глазных ванночек. Электрофорез 5% водного раствора (с
отрицательного полюса). Раствор готовят непосредственно перед
применением на дистиллированной воде. Длительность 1 процедуры - 8
мин, затем ежедневно увеличивают на 2 мин и доводят до 20 мин.
Курс лечения - 40 процедур.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Циталопрам
Фармгруппа - антидепрессант.
Фармдействие. Антидепрессант с минимальным седативным эффектом.
Селективный ингибитор обратного захвата серотонина в ЦНС,
взаимодействие с Нггистаминовыми, D1- и D2-дофаминовыми, альфа1-,
альфа2- и бета-адренер-гическими, ГАМК, бензодиазепиновыми и М-
холинорецепторами - весьма незначительное, что обусловливает
практически полное отсутствие таких нежелательных эффектов, как
отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие,
ортостатическая гипотензия, седативный эффект и сухость во рту.
Не оказывает влияния на массу тела, гематологические
показатели, функцию печени и почек, репродуктивную функцию, не
обладает тератогенным действием. Нормализует эмоциональную сферу,
улучшает патологически измененное настроение, устраняет тоску,
меланхолию. Стимулирует двигательную активность и ускоряет
процессы мышления при депрессии. Эффект развивается через 1-4 нед
терапии.
Фармакокинетика. Биодоступность - 80%, практически не зависит
от приема пищи. ТСmах при приеме внутрь - 4 ч. Связь с белками
плазмы - не более 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде.
Объем распределения - 12 л/кг. Концентрация в плазме меняется
линейно. Сss при ежедневном одноразовом приеме устанавливается
через 7 сут. При дозах 10-60 мг/сут. фармакокинетические параметры
имеют линейную зависимость. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и
окисления с участием цитохрома Р450 (изоферментов CYP3A5 и
CYP2C19) с образованием менее фармакологически активных
метаболитов. T1/2 - 1.5 сут. Выводится почками и с каловыми
массами.
Показания. Депрессии различного генеза, панические расстройства
(в т.ч. с агорафобией), обсессивно-компульсивные расстройства.
Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременное
назначение с ингибиторами МАО (включая период в течение 14 дней
после их отмены), суматриптаном и др. серотонинергическими ЛС.
С осторожностью. Наличие лекарственной зависимости (в т.ч. в
анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, мания,
гипомания, судорожные припадки, беременность, период лактации,
пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность
применения не установлены).
Категория действия на плод. С
Дозирование. Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи,
в любое время дня. При депрессии и обсессивно-компульсивных
расстройствах начальная доза - 20 мг/сут., при необходимости дозу
увеличивают. Максимальная суточная доза - 60 мг, для лиц старше 65
лет - не более 40 мг/сут.
При панических расстройствах в течение 1 нед рекомендуемая доза
- 10 мг/сут., затем ее увеличивают до 20 мг/сут., при
необходимости - до 60 мг/сут. (для пожилых - до 40 мг/сут.).
При нарушении функции печени дозы ограничивают до минимальных
рекомендуемых.
При ХПН слабой и умеренной степени коррекции режима дозирования
не требуется.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: редко - астения,
необычайная утомляемость, сонливость или бессонница, беспокойство,
тремор, ажитация, амнезия, апатия, экстрапирамидные эффекты,
изменение настроения, агрессивное поведение, галлюцинации,
деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, мания,
гипомания, паническое поведение, параноидная реакция, психоз,
серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диарея,
гипертермия, гиперрефлексия, атаксия, необычайная утомляемость,
тремор, повышенное потоотделение, возбуждение, неконтролируемое
поведение).
Со стороны пищеварительного тракта: редко - сухость во рту,
тошнота, рвота, гиперсаливация, метеоризм, диарея, боль в животе,
анорексия.
Со стороны ССС: редко - брадикардия, снижение АД,
ортостатическая гипотензия, аритмия.
Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения,
кровотечения.
Со стороны органов чувств: редко - мидриаз, парез аккомодации,
нарушение вкуса.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение сексуальной
функции: нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция,
нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - эпидермальный
некроз, ринит, синусит.
Прочие: редко - гипертермия, полиурия, мастодиния, галакротея,
гипонатриемия, нарушение мочеиспускания, артралгия, миалгия,
зевота, скрежет зубами, увеличение или снижение массы тела,
диспноэ.
Передозировка. Симптомы: головокружение, сонливость, дизартрия,
синусовая тахикардия, узловой ритм, усиление потооделения, рвота,
цианоз, гипервентиляция легких, тремор, амнезия, спутанность
сознания, изменения ЭЭГ (узловой ритм), удлинение интервала QT,
аритмия типа "пируэт", желудочковая аритмия, рабдомиолиз,
судороги, кома.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая
терапия; специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие. Усиливает эффект суматриптана и др.
серотонинергических ЛС.
Не влияет на действие этанола, препаратов Li+, бензодиазепинов,
антипсихотических ЛС (нейролептиков), наркотических анальгетиков,
бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических
антидепрессантов, антигистаминных и гипотензивых ЛС.
В незначительной степени ингибирует цитохром CYP2D6, в связи с
чем слабо взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися с его
участием.
При одновременном приеме с ингибиторами МАО возможно развитие
гипертонического криза (серотониновый синдром).
Циметидин повышает концентрацию в крови и усиливает эффект
циталопрама.
При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время
возрастает на 5%.
Особые указания. При развитии маниакального состояния назначают
антипсихотические ЛС (зуклопентиксол).
Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее чем через 7
дней после прекращения приема циталопрама.
Следует соблюдать осторожность при назначении во время
кормления грудью вследствие риска возникновения у грудных детей
сонливости, снижения сосательного рефлекса, потери массы тела.
У пожилых пациентов увеличиваются AUC и Т1/2 циталопрама, что
требует снижения его дозы.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Цитарабин
Фармгруппа - противоопухолевое средство - антиметаболит.
Фармдействие. Противоопухолевое средство, относится к группе
антиметаболитов пиримидинового обмена и обладает антилейкозной
активностью. Синтетический нуклеозид, отличающийся от природных
нуклеозидов - цитидина и дезоксицитидина - тем, что углеводная
часть молекулы цитарабина вместо рибозы и дезоксирибозы содержит
арабинозу. Биохимический механизм действия связан с ингибированием
синтеза ДНК-полимеразы, включением цитарабина в ДНК и РНК.
Противолейкозную активность приобретает после фосфорилирования,
которое наиболее интенсивно протекает в миелобластах,
лимфобластах, лимфоцитах, в меньшей степени - в гранулоцитах,
эритроцитах, тромбоцитах. Обладает иммунодепрессивными свойствами.
Фармакокинетика. Абсорбция - менее 20%. Связь с белками плазмы
- 13.3%. При быстром в/в введении умеренное количество проникает
через ГЭБ, при длительной в/в инфузии концентрация в СМЖ
составляет 40% от Css в плазме. При введении высоких доз (2-3
г/кв. м поверхности тела) проникновение через ГЭБ возрастает.
Быстро дезаминируется в крови и тканях, особенно в печени, в
меньшей степени - в СМЖ.
ТСmах после п/к введения - 20-60 мин. Концентрация в СМЖ не
зависит от скорости в/в инфузии. T1/2 альфа-фаза - 10 мин, бета-
фаза - 1-3 ч, более 2 ч после интратекального введения; выводится
преимущественно почками, менее 10% - в неизмененном виде.
Показания. Острый миелолейкоз у детей и взрослых (для индукции
ремиссии и поддерживающей терапии самостоятельно или в составе
комбинированной терапии); острый лимфобластный лейкоз у детей и
взрослых (для индукции ремиссии и поддерживающей терапии
самостоятельно или в составе комбинированной терапии); хронический
миелолейкоз (бластный криз); неходжкинская лимфома у детей и
взрослых (в составе комбинированной терапии); лимфогранулематоз,
миелодиспластический синдром; карциноматозный менингит, острый
нейролейкоз у детей и взрослых (интратекальное применение).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность,
угнетение костномозгового кроветворения, метастазы в костный мозг,
острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или
бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и
генерализации процесса), гиперурикемия (в т.ч. сопровождающаяся
подагрой или уратным нефроуролитиазом).
Дозирование. В/в струйно или капельно, интралюмбально,
интравентрикулярно, интратекально, п/к и в/м. Применяется или в
виде монотерапии обычными дозами, или в составе программ
химиотерапии высокими дозами, или в составе комбинированной
химиотерапии. Дозы, продолжительность, кратность назначения
зависят от выбранной программы. В/в, обычно в дозе 100-200 мг/кв.
м/сут. (или 3 мг/кг/сут.) в режиме непрерывной в/в инфузии в
течение 24 ч или в разделенных на 2 инфузии дозах (по 3 ч с
интервалом 10 ч), курсовая доза - 0.5-1 г, курс лечения - 5-10
дней. После 2-4 нед перерыва при персистировании лейкозного
процесса может потребоваться повторный или модифицированный курс
комбинированной химиотерапии. Поддерживающая доза - п/к, 1 мг/кг 1
или 2 раза в неделю.
Больным с устойчивыми к цитарабину острым лейкозом или лимфомой
возможно назначение препарата в высоких дозах - в/в капельно, в
течение 1-3 ч, 2-3 г/кв. м 2 раза в сутки (через каждые 12 ч) в
течение 2-6 дней.
При остром миелобластном лейкозе взрослым, для индукции
ремиссии при химиотерапии - по 200 мг/кв. м/сут. в виде
непрерывной в/ в инфузии в течение 5 дней (120 ч), суммарная доза
- 1 г/кв. м. Курс повторяют каждые 2 нед в зависимости от
гематологического эффекта. При высокодозной терапии - до 3 г/кв. м
в течение 75 мин, каждые 12 ч в течение 1-6 дней. При
одновременном назначении др. ЛС дозу, продолжительность и
кратность инфузии изменяют в зависимости от выбранной программы:
при одновременном применении с L-аспарагиназой цитарабин назначают
по 3 г/кв. м в виде 3 ч в/в инфузии через каждые 12 ч в течение 36
ч от момента первого введения, а аспарагиназу - через 42 ч в дозе
6 тыс.МЕ/кв. м (в 1-2 дни). Программу повторяют в 8-9 дни от
начала лечения. При использовании программ комбинированной
химиотерапии: совместно могут быть использованы доксорубицин,
тиогуанин, даунорубицин, винкристин, преднизолон и др. ЛС.
При нейролейкозе взрослым - от 5 до 75 мг/кв. м от 1 раза в
сутки в течение 4 дней до 1 раза в 4 дня, в зависимости от типа и
выраженности неврологической симптоматики и эффективности
предшествующей терапии. Часто используемая доза - 30 мг/кв. м
каждые 4 дня до нормализации показателей СМЖ, с последующим
введением еще одной дополнительной дозы. Детям для лечения
нейролейкоза и с профилактической целью при впервые выявленном
остром лимфобластном лейкозе, при одновременном назначении ГКС и
метотрексата рекомендуемые дозы - интратекально, 30 мг/кв. м
цитарабина, 15 мг/кв. м гидрокортизона, 12 мг/кв. м
метотрексата.Интралюмбально или интравентрикулярно - 10-30 мг/кв.
м 3 раза в неделю.
П/к - 20 мг/кв. м 2-3 раза в сутки в течение 3-10 дней (не
более). Интратекально - 20 мг/кв. м каждые 3 дня в течение 2 нед.
Проводят 4-7 курсов с интервалом 1-14 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции (сыпь, лихорадка,
конъюнктивит, анафилактоидные реакции, аллергический отек, зуд,
крапивница, десквамация кожи); местные реакции: флегмона и
тромбофлебит.
Со стороны нервной системы: при назначении высоких доз -
нарушение функции ЦНС (головокружение, головная боль, нарушение
сознания, слабость, сонливость, нарушение памяти, судороги, кома),
парестезии пальцев ног и кожи лица, нарушение функции мозжечка
(нарушение речи, атаксия, тремор); периферическая сенсомоторная
невропатия.
Со стороны кожных покровов: пигментация кожи, алопеция,
эритродермия, фотосенсибилизация (при применении в высоких дозах).
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи,
гиперурикемия, уратная нефропатия (в результате быстрого
разрушения клеток).
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота,
рвота, диарея, нарушение функции печени различной степени
выраженности, гипербилирубинемия, желтуха, воспаление или
изъязвление слизистой оболочки полости рта или анальной области;
боль в животе, кровотечения, изъязвления пищевода, эзофагит,
абсцесс печени, некрозы тонкой кишки, некротический колит,
перитонит, острый панкреатит (особенно после предшествующего
назначения L-аспарагиназы), кишечная непроходимость (при
продолжительном применении в высоких дозах).
Со стороны органов кроветворения: мегалобластоз, анемия,
лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения.
Со стороны органов дыхания: пневмония, отек легких, диффузный
интерстициальный пневмонит, острый респираторный дистресс-синдром;
боли в грудной клетке, чувство нехватки воздуха.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит (в т.ч. геморрагический
- при высокодозной терапии), кератит (в т.ч. язвенный - при
высокодозной терапии).
Со стороны ССС: острый перикардит, КМП, аритмия.
Прочие: цитарабиновый синдром (лихорадочный синдром, миалгия,
оссалгия, боль в грудной клетке, макулопапулезная сыпь,
конъюнктивит), инфекции, неадекватная секреция АДГ, тромбоз
печеночных вен, рабдомиолиз.
После интратекального введения: параплегия, лейкоэнцефалопатия,
нейротоксическое действие, потеря зрения.
Передозировка. Лечение: симптоматическое, специфического
антидота не существует. В/в капельное введение 4.5 г/кв. м в
течение 1 ч каждые 12 ч на протяжении 12 сут. приводит к
необратимому поражению ЦНС, несовместимому с жизнью.
Взаимодействие. При одновременном применении с дигоксином
отмечается снижение С дигоксина и его выведение почками (требуется
тщательный контроль содержания дигоксина). Css дигитоксина не
меняется.
В комбинации с ЛС, блокирующими канальцевую секрецию,-
аллопуринолом, колхицином и сульфинпиразоном повышается риск
развития лейкопении и тромбоцитопении (для профилактики
гиперурикемии предпочтительнее ал-лопуринол).
При совместном применении с др. противоопухолевыми ЛС,
проведении лучевой терапии возможно взаимное усиление токсичности
и иммунодепрессивных эффектов.
В комбинации с циклофосфамидом увеличивается риск развития КМП
и внезапной смерти.
Иммунодепрессанты (азатиоприм, хлорамбукол, ГКС, циклофосфамид,
циклоспорин, меркаптопурин, такролимус) повышают риск развития
инфекционных осложнений.
Неэффективна вакцинация с использованием вакцин с убитыми
вирусами (из-за снижения защитных механизмов образование антител
снижено) и с живыми вирусами (увеличение побочных эффектов,
снижение образования антител).
Фармацевтически несовместим с гепарином, инсулином,
метотрексатом, 5-фторурацилом, нафтициллином, оксациллином,
бензилпенициллином, метилпреднизолоном.
Химически стабилен в 5% растворе декстрозы, 0.2% или 0.9%
растворе NaCl в количестве 2.6 и 8 г на 250 мл. В концентрациях 2
мг/мл стабилен в присутствии КС1 (50 мэкв/500 мл), в 0.9% растворе
NaCl или в 5% растворе декстрозы - в течение 8 дней. В
концентрациях 1 мг/мл и 0.2 мг/мл стабилен в растворе натрия
гидрокарбоната (50 мэкв/л), в 5% растворе декстрозы или 0.24%
растворе NaCl.
Особые указания. Контроль картины костного мозга продолжают и
после исчезновения бластных клеток из периферической крови.
Снижение количества лейкоцитов после 5-дневной терапии носит
двухфазный характер. Независимо от исходного количества
лейкоцитов, дозы или схемы применения в первые 24 ч отмечается
первоначальное снижение их количества, а необходимая депрессия
кроветворения достигается к 7-9 дню. Затем до 12 дня следует
кратковременный подъем количества лейкоцитов и последующее
повторное, более глубокое их снижение с максимумом депрессии
кроветворения к 15-24 дню. В последующие 10 дней число лейкоцитов
быстро возрастает выше исходного содержания. Снижение количества
тромбоцитов становится заметным к 5 дню, а минимум наступает между
12-15 днями, в последующие 10 дней их количество быстро возрастает
до содержания, выше исходного. В случае, когда число тромбоцитов
снижено до 50 тыс./мкл или гранулоцитов - до 1 тыс./мкл, ставят
вопрос о прекращении или видоизменении терапии. Количество
форменных элементов в периферической крови может продолжать
снижаться после отмены препарата и достигать минимальных значений
через 12-24 дня. Терапию возобновляют в случаях появления
отчетливых признаков восстановления костного мозга и наличия
показаний, не дожидаясь нормализации периферической крови.
В период лечения, особенно при наличии большого количества
бластных клеток или при большой массе опухоли (лимфома),
необходимо проводить обязательную лекарственныю профилактику
гиперурикемии и обеспечить достаточное потребление жидкости.
У всех пациентов, получающих цитарабин, необходим периодический
контроль функции печени и почек.
С целью уменьшения тошноты и рвоты, возникающих на фоне
быстрого в/в введения больших доз препарата и продолжающихся в
течение нескольких часов после инъекции, рекомендуют вводить
препарат путем длительных инфузий. При проведении высокодозной
терапии не рекомендуют пользоваться растворителем, содержащим
бензиловый спирт. При случайном попадании препарата на кожу
следует промыть ее проточной водой с мылом.
Цитизин
Фармгруппа - н-холиномиметик.
Фармдействие. Стимулятор н-холинорецепторов; возбуждает ганглии
вегетативной нервной системы, увеличивает выделение эпинефрина
хромафинными клетками надпочечников, оказывает аналептическое и
гипертензивное действие. Снижает никотиновую зависимость (связано
с конкурентным взаимоотношением в области тех же рецепторов и
биохимических субстратов, с которыми в организме взаимодействует
никотин, являющийся "ганглионарным" веществом). Вызывает изменение
"вкуса" курения на неприятный, уменьшает стремление к курению и
облегчает проявления абстинентного синдрома, связанного с
прекращением курения. Аналептическое действие обусловлено
рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными
импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное
возбуждение симпатических ганглиев и надпочечников приводит к
повышению АД.
Показания. Никотиновая зависимость.
Противопоказания. Гиперчувствительность; кровотечение из
крупных сосудов, артериальная гипертензия, отек легких, выраженный
атеросклероз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (фаза
обострения), бронхиальная астма, беременность.
Дозирование. Местно. Пленки наклеивают на десну или слизистую
оболочку защечной области, ежедневно, в первые 3-5 дней - по 4-8
раз. При положительном эффекте лечение продолжают по следующей
схеме: с 5 по 8 день - по 1 пленке 3 раза в день, с 9 по 12 - по 1
пленке 2 раза в день, с 13 по 15 день - по 1 пленке 1 раз в день.
С первого дня лечения следует по возможности прекратить курение
или резко уменьшить число выкуриваемых сигарет в день.
Внутрь. По 1.5 мг (1 таблетка) с интервалом в 2 ч (всего 6
таблеток в день, в течение 3 дней, при соответствующем уменьшении
числа выкуриваемых сигарет). Лечение продолжают по следующей
схеме: с 4 по 12 день - по 1 таблетке каждые 2.5 ч (5 таблеток в
день), с 13 по 16 день - по 1 таблетке каждые 3 ч, с 17 по 20 день
- по 1 таблетке каждые 5 ч (3 таблетки в день), с 20 по 25 день -
по 1-2 таблетки в день. Полное прекращение курения должно
наступить не позднее 5 дня от начала лечения.
ТТС. Участок кожи, на который наклеивают препарат, протирают
этанолом или водой. Пакет с системой вскрывают, удаляют защитное
покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают для
обеспечения контакта всей поверхности с кожей. Наклеивают на
участок кожи без волосяного покрова и не подвергающийся
интенсивному механическому воздействию, обычно на внутреннюю
поверхность предплечья. На участок кожи с наклеенной системой не
должна попадать вода. После удаления место аппликации вымыть водой
с мылом. Следующая система наклеивается на симметричный участок
кожи др. руки. Доза цитизина пропорциональна площади ТТС и
составляет 1-2 системы на больного. Для подбора индивидуальной
дозы система может быть разрезана на части любого размера.
Длительность разовой аппликации - 2-3 сут. Курсовое лечение
состоит из ряда последовательно сменяемых аппликаций ТТС с
перерывом в 1-2 ч для проведения гигиенических процедур.
Продолжительность терапии - 1-3 нед.
Побочное действие. Аллергические реакции; неприятные вкусовые
ощущения, тошнота, головная боль, головокружение, тахикардия,
повышение АД; местные реакции.
Особые указания. Для получения положительного результата
необходимо, чтобы у курильщика было серьезное желание отвыкнуть от
курения. Не допускается совместное применение ТТС с др. ЛС,
имеющими сходные механизм действия или побочные эффекты.
Ранее цитизин широко применяли при отравлениях морфином,
барбитуратами, оксидом углерода, в настоящее время в связи с
появлением специфических антагонистов опиатов и барбитуратов имеет
ограниченное применение.
Цитохром С& капли глазные
Фармгруппа - метаболическое средство.
Фармдействие. Метаболическое средство, оказывает
антигипоксическое, трофическое действие, стимулирует процессы
регенерации. Является катализатором клеточного дыхания. Механизм
действия препарата связан с наличием в простетической группе Fe,
способного переходить из окисленного состояния в восстановленное.
В результате ускоряются эндогенные окислительно-восстановительные
реакции и обменные процессы в тканях, улучшается утилизация
кислорода и снижается гипоксия тканей при различных патологических
состояниях.
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается. Хорошо
проникает в клетки органов и тканей.
Показания. Дистрофия роговицы (первичная и вторичная),
помутнение роговицы, кератит (в стадии эпителизации).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Местно, закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2
кап. 3-4 раза в сутки.
Побочное действие. Аллергические реакции, гиперемия
конъюнктивы, кратковременное жжение.
Цитохром С& раствор для внутривенного и внутримышечного
введения, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Фармгруппа - метаболическое средство.
Фармдействие. Метаболическое средство, оказывает
антигипоксическое, трофическое действие, стимулирует процессы
регенерации. Является катализатором клеточного дыхания,
стимулирует окислительные реакции и активирует тем самым обменные
процессы в тканях, уменьшает гипоксию тканей при различных
патологических состояниях. Fe, содержащееся в простетической
группе цитохрома С, способно обратимо переходить из окисленной в
восстановленную форму. Эффект наступает через несколько минут
после в/в введения и продолжается несколько часов.
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается при любых путях
введения. Хорошо проникает в клетки органов и тканей.
Показания. Состояния, сопровождающиеся гипоксией тканей
(асфиксия новорожденных, отравления снотворными, оксидом углерода,
метаном; ишемические, дистрофические, инфекционно-воспалительные,
токсические повреждения миокарда; печеночная недостаточность; ХСН,
нарушения мозгового и периферического кровообращения, хроническая
пневмония, дыхательная недостаточность, старческая дегенерация
сетчатки глаза, профилактика повреждений тканей при общей
анестезии, для поддержки организма в пред- и послеоперационный
периоды (при операциях на грудной клетке).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, по 80 мг/сут.
(4 раза в день по 20 мг). Курс лечения - 5-10 дней, в зависимости
от тяжести гипоксии. При особо значительных стрессовых перегрузках
(работа в экстремальных условиях) - 60-100 мг одномоментно за 2 ч
до нагрузки. Таблетки проглатывают целиком. При нарушении покрытия
таблеток эффективность препарата теряется.
В/м - по 4-8 мл 0.25% раствора 1-2 раза в день в течение 10-14
дней. При бронхиальной астме - по 2-4 мл 0.25% раствора 2 раза в
день, курс лечения - 14-25 дней.
При заболеваниях сердца - в/в капельно, со скоростью 30-40
кап./мин в течение 6-8 ч (суточная доза- 12-32 мл, 4-8 мл
препарата растворяют в 200 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора
декстрозы); в послеоперационном периоде - в/в, по 4 мл 2 раза в
день; при асфиксии новорожденных - 4 мл в пупочную вену в первые 2
мин после рождения.
Побочное действие. Аллергические реакции: гиперемия кожи лица,
кожный зуд, крапивница; озноб, гипертермия (при быстром введении в
вену).
Цитохром С+Аденозин+Никотинамид&
Фармгруппа - регенерации тканей стимулятор.
Фармдействие. Комбинированный препарат, улучшающий
энергетический обмен хрусталика. Предотвращает развитие катаракты.
Цитохром С играет важную роль в биохимическом процессе редукции
окисления в тканях глазного яблока. Натрия сукцинат - активатор
метаболизма и дыхания клетки. Аденозин - предшественник АТФ,
принимает участие в метаболических реакциях хрусталика.
Никотинамид стимулирует синтез никотинамиддинуклеотида, кофактора
дегидрогеназ.
Показания. Катаракта.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Местно, по 1-2 кап. в конъюнктивальный мешок 3
раза в день.
Побочное действие. Раздражение конъюнктивы (гиперемия, жжение,
зуд).
Цитруллина малат
Фармгруппа - общетонизирующее средство.
Фармдействие. Общетонизирующее средство. Цитруллин участвует в
цикле обмена мочевины, встраиваясь в цикл мочевины, повышает
выведение ионов аммония; малат вовлекается в цикл Кребса и
глюконеогенез, снижает концентрацию лактата в крови, способствует
нормализации обмена веществ, активирует неспецифические защитные
факторы организма.
Показания. Астения (повышенная утомляемость, сексуальная
астения, астения у спортсменов, астения беременных и больных
сахарным диабетом), наследственные дефекты синтеза мочевины у
новорожденных, послеоперационный период и реконвалесценция.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, во время еды, запивая 1/2 стакана обычной
или подслащенной воды. Взрослым - по 200 мг 3 раза в сутки. Детям
5-15 лет - по 200 мг 2 раза в сутки; детям до 5 лет - по 200 мг 1
раз в сутки. Курс лечения - 12 дней.
Побочное действие. Дискомфорт в эпигастрии (в начале лечения),
аллергические реакции.
Особые указания. При назначении пациентам, находящимся на
бессолевой диете, следует учитывать, что в 1 пакетике (ампуле)
препарата содержится 30 мг Na+.
Может применяться у больных сахарным диабетом, т.к. не содержит
сахара.
Чабреца или тимьяна травы экстракт+Калия бромид&
Фармгруппа - отхаркивающее средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат растительного
происхождения, оказывает отхаркивающее действие, увеличивает
количество секреторного отделяемого слизистой оболочкой верхних
дыхательных путей, способствует разжижению мокроты и ускорению ее
выведения. Трава чабреца обладает обезболивающим и отхаркивающим
свойствами, трава тимьяна - отхаркивающим, а его эфирные масла -
противомикробным и фунгицидным свойствами. Калия бромид оказывает
отхаркивающее действие, снижает возбудимость ЦНС.
Показания. В качестве отхаркивающего ЛС при ОРЗ: трахеит,
бронхит, а также у детей при коклюше.
Противопоказания. Гиперчувствительность, декомпенсированная
ХСН, беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь. Взрослым - 1 ст. ложка, детям - от 1/2 ч.
ложки до 1 дес. ложки 3 раза в день.
Побочное действие. Аллергические реакции, изжога.
Передозировка. Симптомы: тошнота.
Чабреца трава&
Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Препарат растительного происхождения; оказывает
отхаркивающее, противомикробное и анальгезирующее действие.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных
путей и легких: бронхит, трахеит, пневмония.
Воспалительные заболевания полости рта и глотки - фарингит,
тонзиллит, стоматит, гингивит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки, беременность, период лактации.
Дозирование. Способ приготовления: 10-15 брикетов (по 0.5 г)
или 5 г измельченного сырья (1 ст. ложка) помещают в эмалированную
посуду, заливают 200 мл (1 стакан) горячей кипяченой воды,
закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане в течение 15
мин, охлаждают при комнатной температуре 45 мин, процеживают.
Оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят
кипяченой водой до 200 мл.
Внутрь, в виде настоя, в горячем виде, по 1 ст. ложке 2-3 раза
в день после еды на протяжении 2-3 нед; в виде экстракта - по 5 мл
3-4 раза в день.
Для полосканий полости рта и глотки применяют 3-4 раза в день.
Перед применением настой следует взболтать.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: тошнота.
Чага&
Фармгруппа - растительного происхождения средство.
Характеристика. Содержит водорастворимые хроматогены,
производные фенольных альдегидов, полифенолов, оксифенолкарбоновых
кислот и их хинонов, гуминоподобную чаговую кислоту (до 60%);
стероидные, птериновые соединения, полисахариды (6-8%),
органические кислоты (в т.ч. щавелевую до 4.5%), тритерпеновые
кислоты, лигнин, клетчатку, свободные фенолы; соли кремния, Fe,
A13+, Са2+, Mg2+, Na+, Zn2+, Cu2+, Mn2+, K+; смолы.
Фармдействие. Средство растительного происхождения. Оказывает
противовоспалительное действие; улучшает состояние больных,
устраняет расстройства глотания, уменьшает осиплость. Снижает
потоотделение, повышает защитные реакции организма. Активирует
обмен веществ в мозговой ткани и повышает биоэлектрическую
активность коры головного мозга. Устраняет болевой синдром и
диспептические явления, нормализует функцию кишечника, оказывает
общетонизирующее действие, регулирует метаболические процессы,
способствует повышению общей резистентности организма.
Отвар из внутренней части гриба оказывает некоторое
гипогликемическое действие (в разведении 1:5 максимальное снижение
уровня гликемии составляет 15.8-29.9%); отвар из коры гриба этим
свойством не обладает.
Показания. Пародонтоз; хронический гастрит, язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки (вне обострения); дискинезия
желчевыводящих путей и кишечника (по гипокинетическому типу),
колит (симптоматическая терапия).
Злокачественные новообразования различной локализации
(симптоматическая терапия - для улучшения общего самочувствия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст.
Дозирование. Внутрь, в виде настоя, по 200 мл (1 стакан) 1-3
раза в день. При гастритах, язвенной болезни желудка и 12-перстной
кишки - 70-100 мл за 30 мин до еды, 6 раз в сутки. Лечение
проводят курсами по 3-5 мес. с перерывами 7-10 дней.
При пародонтозе назначают внутрь и в десневые карманы.
Для приготовления настоя 1 часть измельченного гриба заливают 5
частями кипяченой воды, подогретой до 50 град. С. Настаивают 48 ч.
Затем жидкость сливают, остаток отжимают через несколько слоев
марли. Полученную после этого густую жидкость разбавляют водой до
первоначального объема.
Настойка - по 20-30 кап. 2-3 раза в день за 30 мин до еды с
небольшим количеством воды. Курс лечения - 3-5 мес. Повторный курс
лечения возможен после консультации с врачом.
Побочное действие. Аллергические реакции, диспептические
явления (при длительном приеме), повышенная возбудимость,
вегетативная лабильность.
Взаимодействие. Не рекомендуется одновременное назначение
пенициллинов и в/в введение декстрозы.
Особые указания. В период лечения рекомендуется преимущественно
молочно-растительная пища, ограничение приема жиров и мяса,
исключение копченостей, острых приправ, консервов.
Чаги экстракт + Кобальта хлорид&
Фармгруппа - общетонизирующее средство.
Фармдействие. Препарат растительного происхождения, действие
которого обусловлено эффектами входящих в его состав биологически
активных веществ (полисахаридов, гуминоподобной чаговой кислоты,
органических кислот, микроэлементов, в т.ч. Мn и Со, стероидных и
др. соединений). Регулирует метаболические процессы, повышает
защитные силы организма; оказывает общетонизирующее и
анальгезирующее действие.
Показания. Хронический гастрит, атония ЖКТ, язвенная болезнь
желудка. В качестве симптоматического ЛС: рак различной
локализации.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь. Раствор разводят теплой кипяченой водой (3
ч. ложки на 150 мл воды), принимают по 15 мл 3 раза в день, за 30
мин до еды, в течение 3-5 мес., при необходимости курсы повторяют
через 7-10 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции. При длительном
применении - диспепсия.
Чемерицы настойка&
Фармгруппа - эктопаразитов средство уничтожения.
Фармдействие. Средство уничтожения эктопаразитов, оказывает
противопедикулезное действие.
Показания. Педикулез.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, наносят на участки, пораженные
педикулезом.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. При приеме внутрь более 1 г чемерицы возможен
летальный исход.
Череды трава&
Фармгруппа - растительного происхождения средство.
Характеристика. Содержит каротиноиды (до 50 мг% каротина),
аскорбиновую кислоту (до 60-70 мг%), флавоноиды (бутеин,
сульфуретин, сульфуреин и др.); кумарины, полисахариды, дубильные
вещества, горечи, слизи, микроэлементы.
Фармдействие. Препарат растительного происхождения; оказывает
противовоспалительное, антисептическое, жаропонижающее (за счет
усиления потооделения) и диуретическое действие.
Благодаря содержанию дубильных веществ, в состав которых входят
полифенолы, оказывает антисептическое действие.
Показания. Наружно - прежде всего в педиатрической практике для
|
