|
Стр. 60
введении инсулина (с целью уменьшения его потерь вследствие
адсорбции на стенках инфузионных емкостей и трубок).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперволемия, тяжелая
ХСН.
С осторожностью. Гипергидратация, ХПН, геморрагический диатез,
отек легких, гипокалиемия, гипонатриемия.
Дозирование. В/в капельно, длительность инфузии и объем
вводимого раствора корригируют с учетом динамики ЧСС, АД, диуреза,
состояния перфузии периферических тканей. При средне-тяжелой
кровопотере и с профилактической целью в предоперационном периоде
или во время операции вводят в дозе 0.5-1 л в течение 1-3 ч. При
лечении тяжелой гиповолемии - 1-2 л. В экстренных, угрожающих
жизни ситуациях вводят 500 мл в виде быстрой инфузии (под
давлением), затем после улучшения показателей кровообращения
инфузия проводится в количестве эквивалентном объемному дефициту.
Для поддержания ОЦК при шоке - до 10-15 л в течение 24 ч.
Экстракорпоральное кровообращение: 0.5-1.5 л (в зависимости от
используемой системы).
Побочное действие. Анафилактоидные реакции, при массивном
введении - гипокоагуляция (вызванная эффектом разведения).
Передозировка. Симптомы: гемодилюция.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с жировыми
эмульсиями, барбитуратами, миорелаксантами, антибиотиками, ГКС.
Совместим с растворами электролитов, углеводов, цельной кровью.
Особые указания. Может изменять показатели диагностических
тестов на глюкозу, фруктозу, холестерин, жирные кислоты, а также
СОЭ, удельный вес мочи, показатели белка в моче (в т.ч. биуретовый
метод).
Мутные растворы не используют. Перед переливанием желатина врач
должен произвести визуальный осмотр предназначенных для инфузии
бутылок. Препарат считается пригодным для использования при
условии сохранения герметичности укупорки, отсутствия трещин на
бутылках. Препарат должен быть прозрачен и не содержать взвеси.
Результаты визуального осмотра бутылок и данные этикетки
(наименование препарата, предприятие-изготовитель, номер серии)
обязательно регистрируются в истории болезни больного.
Степень снижения гематокрита не должна превышать 25 % (у
пожилых, а также при сердечно-сосудистой и легочной
недостаточности - 30%). При ХСН инфузию проводят медленно из-за
возможной циркуляторной перегрузки. При введении во время операции
более 2-3 л в послеоперационном периоде следует контролировать
концентрацию белка в сыворотке крови, особенно при наличии отека
тканей (при необходимости для дальнейшей плазмозамещающей терапии
целесообразно введение человеческого альбумина). При использовании
в виде инфузии под давлением (манжета тонометра, насос для
инфузии) раствор необходимо подогреть до температуры тела. При
введении препарата под давлением весь воздух из флакона должен
быть предварительно удален.
Железа (III) гидроксид полиизомальтозат&
Фармгруппа - железа препарат.
Фармдействие. Препарат железа в виде полиизомальтозного
комплекса гидроксида Fe3+ (декстран железа), после парентерального
введения комплекса гидроксида Fe3+ с полиизомальтозой концентрация
НЬ увеличивается быстрее, чем после перорального приема солей
железа.
Макромолекулярный комплекс гидроксида Fe3+ с полиизомальтозой
захватывается в РЭС и распадается на компоненты - Fe и
полиизомальтозу. Затем Fe запасается в виде ферритина и в меньшей
степени связывается с трансферрином. Fe в комплексе с
трансферрином переносится к клеткам организма, где используется
для синтеза НЬ, миоглобина и некоторых ферментов.
При курсовом лечении восстанавливает IIЬ, способствует
постепенной регрессии клинических (слабость, повышенная
утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость
кожных покровов) и лабораторных симптомов анемии).
Фармакокинетика. После в/м введения Fe быстро поступает в
кровоток: 15% дозы - через 15 мин, 44% - через 30 мин.
Биологический Т1/2 составляет 3-4 сут.
Комплекс гидроксида Fe3+ с полиизомальтозой достаточно велик и
поэтому не выводится через почки, соединение стабильно и в
физиологических условиях не выделяет ионов Fe.
Показания. Лечение железодефицитных состояний в ситуациях,
когда необходимо быстрое восполнение запасов железа (тяжелый
дефицит железа вследствие кровопотери, терапия эпоэтином бета), а
также при неэффективности или неосуществимости терапии
пероральными ЛС (при синдроме нарушенного кишечного всасывания,
хроническом энтероколите, неспецифическом язвенном колите, после
резекции желудка, тонкого кишечника).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемосидероз; анемия,
не связанная с дефицитом Fe (в т.ч. гемолитические анемии или
мегалобластная анемия, вызванная недостатком цианокобаламина);
нарушение механизмов утилизации Fe (свинцовая анемия,
сидероахрестическая анемия), беременность (I триместр).
Дозирование. Вводится только в/м, вначале вводится тест-доза
(25-50 мг Fe). Дозировка и сроки лечения зависят от степени
недостатка железа и определяются индивидуально в зависимости от
общего дефицита Fe, который рассчитывается по следующей формуле:
общий дефицит Fe = масса тела (кг)*(целевая концентрация HЬ
(г/л) - реальная концентрация НЬ (г/л)*0.24 + депонированное Fe
(мг).
Количество депонированного Fe у пациентов с массой тела менее
35 кг -15 мг/кг, более 35 кг - 500 мг.
При кровопотере введение 200 мг в/м приводит к увеличению
показателя НЬ, эквивалентному введению 400 мл крови с НЬ 150 г/л.
Средняя суточная доза для взрослых - 100 мг, для детей - 3
мг/кг.
Побочное действие. Гипертермия, головная боль, головокружение,
снижение АД, артралгия, увеличение лимфатических желез, воспаление
в месте инъекции (гиперемия кожи), аллергические (кожный зуд,
сыпь) и анафилактические реакции (редко), тошнота, рвота, запоры
или диарея.
Передозировка. Симптомы: острая перегрузка железом,
проявляющаяся гемосидерозом.
Лечение: в случае тяжелого отравления - дефероксамин, в/в
медленно, детям - 15 мг/ч, взрослым - 5 мг/кг/ч (до 80
мг/кг/сут.); при легком отравлении в/м, детям - по 1 г каждые 4-6
ч, взрослым - по 50 мг/кг (до 4 г/сут.).
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. ЛС.
Особые указания. Группу особого риска развития аллергических и
анафилактоидных реакций составляют пациенты с бронхиальной астмой
и прогрессирующим хроническим полиартритом, а также больные с
низкой общей железосвязывающей способностью и/или дефицитом
фолиевой Кислоты.
Следует соблюдать осторожность при назначении в период грудного
вскармливания, т.к. небольшие количества неизмененного комплекса
гидроксида Fe3+ с полиизомальтозой проникают в грудное молоко.
Во II-III триместрах беременности назначение препарата
возможно, если ожидаемая польза превышает риск отрицательного
воздействия на плод.
Железа (III) гидроксид полимальтозат&
Фармгруппа - железа препарат.
Фармдействие. Препарат Fe в виде полимальтозного комплекса
гидроксида Fe3+ (является декстрином железа, в отличие от Fe3+
гидроксид полиизомальтозата - декстрана Fe не содержит декстранов,
обусловливающих большую вероятность развития анафилактических
реакций). Снаружи многоядерные центры гидроксида Fe3+ окружаются
многими нековалентно связанными молекулами полимальтозы, образуя
комплекс с общей мол. массой 50 тыс.Da, который является настолько
большим, что его диффузия через мембраны слизистой оболочки
кишечника приблизительно в 40 раз меньше, чем у гексагидрата Fe2+.
Данный макромолекулярный комплекс стабилен, не выделяет Fe в
виде свободных ионов, сходен по структуре с естественным
соединением Fe и ферритина. Благодаря такому сходству, Fe3+ из
кишечника поступает в кровь только путем активного всасывания, что
объясняет невозможность передозировки (и интоксикации) препаратом
в отличие от простых солей Fe, всасывание которых происходит по
градиенту концентрации.
Всосавшееся Fe депонируется в связанном с ферритином виде,
главным образом в печени. Позже, в костном мозге оно включается в
Нb.
Железо, входящее в состав Fe3+ - гидроксид полимальтозного
комплекса, не обладает прооксидантными свойствами (которые присущи
простым солям Fe2+), что приводит к снижению окисления ЛПНП и
ЛПОНП.
Быстро восполняет дефицит Fe в организме, стимулирует
эритропоэз, восстанавливает Нb.
Фармакокинетика. Степень абсорбции после перорального приема
зависит от степени дефицита Fe (чем больше дефицит, тем выше
абсорбция) и от величины дозы препарата (чем выше доза, тем хуже
абсорбция). Всасывается преимущественно в 12-перстной и тонкой
кишке. Невсосавшаяся часть Fe3+ выводится с каловыми массами.
После в/м введения попадает в кровоток через лимфатическую
систему. ТСтах - 24 ч. ВРЭС комплекс расщепляется на гидроксид
Fe3+ и полимальтозу (метаболизируется путем окисления). В
кровотоке Fe связывается с трансферрином, в тканях депонируется в
составе ферритина, в костном мозге включается в НЬ и используется
в процессе эритропоэза.
Показания. Пероральные формы: лечение железодефицитной анемии
различного генеза и латентного дефицита Fe у младенцев и детей
младшего возраста; повышенная потребность в Fe (беременность,
период лактации, донорство, период интенсивного роста,
вегетарианство, пожилой возраст).
Раствор для инъекций: лечение железодефицитной анемии при
неэффективности или невозможности приема пероральных Fe-содержащих
ЛС (в т.ч. у больных с заболеваниями ЖКТ и страдающих синдромом
мальабсорбции).
Противопоказания. Гиперчувствительность, избыток Fe в организме
(гемохроматоз, гемосидероз), анемия, не связанная с дефицитом Fe
(гемолитическая анемия или мегалобластная анемия, вызванная
недостатком цианокобаламина, апластическая анемия), нарушение
механизмов утилизации Fe (свинцовая анемия, сидероахрестическая
анемия, талассемия, поздняя порфирия кожи).
Раствор для в/м введения (дополнительно): болезнь Рандю-Вебера-
Ослера, хронический полиартрит, инфекционные болезни почек в
острой стадии, неконтролируемый гиперпаратиреоз,
декомпенсированный цирроз печени, инфекционный гепатит, ранний
детский возраст (до 4 мес.), беременность (I триместр).
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность,
бронхиальная астма, сердечно-сосудистые и аллергические
заболевания.
Дозирование. Внутрь, во время или сразу после еды. Дозировка и
сроки лечения зависят от степени недостатка Fe. Суточная доза
может быть разделена на несколько приемов или принята однократно.
Таблетки: следует разжевывать или глотать целиком во время или
после еды. Суточную дозу допустимо принимать за 1 раз. Лечение
клинически выраженного дефицита: 1 таблетка 1-3 раза в день в
течение 3-5 мес. до нормализации Hb. Затем прием следует
продолжить в течение еще нескольких месяцев для того, чтобы
восстановить запасы Fe в организме (1 таблетка в сутки).
Беременным женщинам: 1 таблетка 2-3 раза в сутки до нормализации
Нb, с последующим приемом по 1 таблетке в сутки до родов. Для
терапии латентного дефицита Fe и для профилактики недостаточности
Fe - 1 таблетка в сутки.
Капли допустимо смешивать с фруктовыми и овощными соками или с
искусственными питательными смесями, не опасаясь снижения
активности препарата. 1 мл (20 кап.) содержит 176.5 мг Fe3+
гидроксид полимальтозного комплекса (50 мг элементарного Fe), 1
кап. равна 2.5 мг элементарного Fe. Дозы для лечения клинически
выраженного фицита Fe: недоношенные дети- 1-2 кап./кг ежедневно в
течение 3-5 мес.; дети до 1 года - 10-20 кап./сут.; 1-12 лет - 20-
40 кап./сут.; дети старше 12 лет и взрослые - 40-120 кап./сут.;
беременные - 80-120 кап./сут. Длительность лечения - не менее 2
мес. В случае клинически выраженного дефицита Fe нормализация НЬ
достигается лишь через 2-3 мес. после начала лечения. Для
восстановления внутренних резервов Fe прием в профилактических
дозах должен быть продолжен в течение нескольких месяцев. Дозы для
лечения латентного дефицита Fe: дети до 1 года -6-10 кап./сут.; 1-
12 лет-10-20 кап./сут.; дети старше 12 лет и взрослые - 20-40
кап./сут.; беременные - 40 кап./ сут. Профилактика дефицита Fe:
дети до 1 года-2-4 кап./сут.; 1-12 лет -4-6 кап./сут.; дети старше
12 лет и взрослые - 4-6 кап./сут.; беременные - 6 кап./сут.
Сироп содержит в 1 мл 10 мг Fe3+. Дозы для лечения клинически
выраженного дефицита Fe: дети до 1 года - 2.5-5 мл/сут. (25-50 мг
Fe); 1-12 лет - 5-10 мл/сут.; дети старше 12 лет, взрослые и
кормящие женщины - 10-30 мл/сут.; беременные - 20-30 мл/сут. Дозы
для лечения латентного дефицита Fe: дети от 1 до 12 лет - 2.5-5
мл/сут.; дети старше 12 лет, взрослые и кормящие женщины - 5-10
мл/сут.; беременные - 10 мл/сут. Профилактика дефицита Fe:
беременные - 5-10 мл/сут.
Побочное действие. Пероральные лекарственные формы: диспепсия
(ощущение переполнения и давления в эпигастральной области,
тошнота, запор или диарея), темная окраска стула (обусловлена
выведением невсосавшегося Fe и не имеет клинического значения).
Раствор для в/м введения: в редких случаях - артралгия,
увеличение лимфатических узлов, лихорадка, головная боль,
недомогание, диспепсия (тошнота, рвота); крайне редко -
аллергические реакции.
Местные реакции (при неправильной технике введения):
окрашивание кожи, болезненность, воспаление.
Взаимодействие. Пероральные формы: взаимодействия с др. ЛС не
обнаружено.
Раствор для инъекций: ингибиторы АПФ усиливают системные
эффекты. Не следует применять одновременно с пероральными Fe-
содержащими препаратами (уменьшается всасывание Fe из ЖКТ).
Особые указания. Раствор для инъекций: экспериментальное
изучение репродукции, а также контролируемые исследования у
беременных женщин не проводились. В малых количествах неизмененное
железо из полимальтозного комплекса может проникать в грудное
молоко, однако маловероятно возникновение нежелательных эффектов у
вскармливаемых детей.
Не установлено никаких отрицательных воздействий на плод при
назначении пероральных форм в период беременности (в т.ч. в I
триместре).
При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом следует
учитывать, что 1 мл сиропа содержит 0.04 ХЕ, а 1 мл капель - 0.01
ХЕ.
Прием препаратов Fe необходимо продолжать и после нормализации
НЬ.
Не вызывает окрашивания зубной эмали.
Раствор для инъекций предназначен только для в/м введения.
Техника инъекции имеет важное значение. В результате неправильного
введения препарата могут возникнуть болезненность и окрашивание
кожи в месте инъекции. Методика вентроягодичной инъекции
рекомендована вместо общепринятой - в верхний наружный квадрант
большой ягодичной мышцы.
1. Длина иглы должна быть не менее 5-6 см. Просвет иглы не
должен быть слишком широким. Для детей, а также для взрослых с
небольшой массой тела иглы должны быть короче и тоньше.
2. В соответствии с рекомендациями Hochstetter, место инъекции
определяют следующим образом: по линии позвоночного столба на
уровне, соответствующем пояснично-подвздошному сочленению,
фиксируют точку А. Если больной лежит на правом боку, располагают
средний палец левой руки в точке А. Отставляют указательный палец
от среднего так, чтобы он находился под линией подвздошного гребня
в точке В. Треугольник, располагающийся между проксимальными
фалангами, средним и указательным пальцами, является местом
инъекции.
3. Инструменты дезинфицируются обычным методом.
4. Прежде чем ввести иглу, сдвигают кожу примерно на 2 см для
того, чтобы хорошо закрыть канал прокола после извлечения иглы.
Это предотвращает проникновение введенного раствора в подкожные
ткани и окрашивание кожи.
5. Располагают иглу вертикально по отношению к поверхности
кожи, под большим углом к точке подвздошного сочленения, чем к
точке бедренного сустава.
6. После инъекции медленно извлекают иглу и прижимают пальцем
участок кожи, прилегающий к месту инъекции, примерно в течение 5
мин.
7. После инъекции больному необходимо подвигаться.
Можно использовать только неповрежденные ампулы. При
образовании осадка раствор непригоден для использования. После
вскрытия ампулы раствор следует вводить немедленно.
Железа (III) гидроксид полимальтозат+Фолиевая кислота&
Фармгруппа - железа препарат+витамин.
Фармдействие. Комбинированный препарат, стимулирует эритропоэз
при железодефицитной анемии. Fe находится в форме сложного
гидроксидполимальтозного комплекса, который состоит из центральной
решетки, образованной ядрами Fe3+ и окруженной большим числом
молекул полимальтозы; не обладает прооксидантными свойствами,
снижает окисление ЛПНП и ЛПОНП. Содержит 100 мг Fe3+.
Фолиевая кислота - витамин группы В, стимулирует эритропоэз,
участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов,
пиримидинов, в обмене холина.
Показания. Железодефицитная анемия (в т.ч. на фоне
беременности, в период лактации).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемохроматоз,
гемосидероз.
Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в сутки, во время
или сразу после еды, до нормализации показателей Нb, затем
продолжают прием по 1 таблетке в день до окончания беременности
(или лактации). Для профилактики анемии - 1 таблетка в день.
Длительность лечения не менее 2 мес., поддерживающей терапии - до
2-3 мес.
Побочное действие. Диспепсия (ощущение переполнения и давления
в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея),
темная окраска стула (обусловлена выведением невсосавшегося Fe и
не имеет клинического значения), аллергические реакции.
Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс&
Фармгруппа - железа препарат.
Фармдействие. Препарат Fe, регулирует метаболические процессы.
Полициклический гидроксид Fe3+ частично сохраняется в виде
ферритина после комплексообразования с протеиновым лигандом -
апоферритином митохондрий печени. Многоядерные центры Fe3+
гидроксида окружены снаружи множеством нековалентно связанных
молекул сахарозы. В результате образуется комплекс, мол. масса
которого составляет приблизительно 43 кД, т.е. его выведение через
почки в неизмененном виде невозможно. В физиологических условиях
этот комплекс стабилен и не выделяет ионы Fe. Fe3+ в этом
комплексе связано со структурами, сходными с естественным
ферритином. Показатель Нb повышается быстрее и с большей
достоверностью, чем после терапии ЛС, содержащими Fe2+.
Благодаря более низкой стабильности Fe caхарата по сравнению с
трансферрином, наблюдается конкурентный обмен Fe в пользу
трансферрина. В результате за 24 ч переносится около 31 мг Fe.
Введение 100 мг Fe3+ приводит к увеличению Нb на 2-3%; в период
беременности - на 2%.Токсичность препарата очень низкая.
Терапевтический индекс равен 30 (20%).
Фармакокинетика. ТСmах - 10 мин. Объем распределения - 3 л, в
стабильном состоянии - 8 л. Т1/2 - 6 ч. Выведение Fe почками,
наблюдаемое в первые 4 ч после введения, составляет менее 5%.
Спустя 24 ч концентрация Fe сыворотки возвращается к
первоначальному значению (до введения) и около 75% сахарозы
покидает сосудистое русло.
Показания. Железодефицитные состояния (в т.ч. железодефицитная
и острая постгеморрагическая анемия) у больных при необходимости
быстрого восполнения железа, нарушение усвоения Fe в ЖКТ,
рефрактерность к применению пероральных препаратов Fe и
невозможность обеспечить их регулярный прием, непереносимость
пероральных форм препаратов Fe.
Противопоказания. Гиперчувствительность, анемии не связанные с
дефицитом Fe, гиперхроматоз, беременность (I триместр).
С осторожностью. Печеночная недостаточность, острые
инфекционные заболевания, бронхиальная астма, экзема,
поливалентная аллергия.
Дозирование. В/в, в/в капельно и путем введения в венозный
участок диализной системы. Не предназначен для в/м введения.
Недопустимо введение полной терапевтической дозы препарата
одномоментно.
Перед вскрытием ампулы необходимо осмотреть на наличие осадка и
повреждения, можно использовать только прозрачный коричневый
раствор. Препарат, разведенный 0.9% раствором NaCl, должен быть
использован в течение 12 ч при хранении при температуре от 4 до 25
град. С при дневном свете.
Перед началом лечения необходимо ввести тест-дозу тем же
способом, который предполагается использовать при лечении: (1-2.5
мл = 20-50 мг Fe) взрослым и детям с массой тела более 14 кг, и
половину дневной дозы (1.5 мг Fe/кг) детям, имеющим массу тела
менее 14 кг. Если в течение не менее 15 мин наблюдения не
развилось каких-либо нежелательных явлений, можно вводить
оставшуюся часть лечебной дозы.
Капельное введение: предпочтительнее вводить при помощи
капельной инфузии для того, чтобы уменьшить риск выраженного
снижения АД и опасность попадания раствора в околовенозное
пространство. Непосредственно перед инфузией препарат нужно
развести 0.9% раствором NaCl в соотношении 1:20 (например, 1 мл -
20 мг Fe в 20 мл 0.9% раствора NaCl). Полученный раствор вводится
со следующей скоростью: 100 мл - не менее чем за 15 мин; 200 мл -
в течение 30 мин; 300 мл - в течение 1.5 ч; 400 мл - в течение 2.5
ч; 500 мл - в течение 3.5 ч.
Струйное введение: также возможно введение в виде
неразведенного раствора медленно в/в, со скоростью не более 1
мл/мин (20 мг Fe/мин). Максимальный объем препарата не должен
превышать 10 мл. После введения больному рекомендуется на
некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении.
Введение в диализную систему: возможно введение непосредственно
в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила,
описанные для внутривенной инъекции.
Расчет дозы: доза рассчитывается индивидуально в соответствии с
общим дефицитом Fe в организме по формуле:
Общий дефицит Fe (мг) = масса тела (кг) х (нормальный Нb - Нb
больного (г/л) х 0.24 + депонированное Fe (мг)
Для больных с массой тела менее 35 кг и нормальным показателем
Нb = 130 г/л количество депонированного Fe = 15 мг/кг массы тела.
Для больных с массой тела более 35 кг и нормальным показателем
Нb = 150 г/л количество депонированного Fe = 500 мг
Коэффициент 0.24 = 0.0034 х 0.07 х ЮОО (концентрация Fe в Нb -
0.34%; объем крови - 7% от массы тела; коэффициент 1000 - перевод
г в мг).
В случае, когда общая терапевтическая доза превышает
максимально допустимую разовую дозу, рекомендуется дробное
введение препарата.
Если спустя 1-2 нед после начала лечения препаратом не
происходит улучшения гематологических показателей, необходимо
пересмотреть первоначальный диагноз.
Расчет дозы для восполнения содержания Fe после кровопотери:
доза, необходимая для компенсации дефицита Fe, подсчитывается по
следующей формуле:
Количество Fe, которое необходимо восполнить (мг) = количество
единиц потерянной крови х 200
или
Необходимый объем препарата (мл) = количество единиц потерянной
крови х 10 (1 единица крови = 400 мл при показателе Нb 150 г/л; в/
в введение 200 мг Fe (10 мл) приводит к такому же повышению Нb,
как переливание 1 единицы крови).
При снижении Нb: необходимо использовать предыдущую формулу при
условии, что депо Fe пополнять не требуется.
Количество Fe, которое нужно восполнить (мг) = масса тела (кг)
х 0.24 х (нормальный показатель Нb - Нb больного (г/л)).
Стандартная дозировка: взрослые и пожилые больные - 5-10 мл
(100-200 мг Fe) 1-3 раза в неделю в зависимости от показателя Нb.
Дети: имеются лишь ограниченные данные о применении препарата у
детей. В случае необходимости рекомендуется вводить не более 0.5
мл/кг массы тела (3 мг Fe/кг) 1-3 раза в неделю в зависимости от
показателя НЬ.
Максимальная разовая доза: взрослые и пожилые больные (для
струйного введения) - 10 мл (200 мг Fe), продолжительность
введения не менее 10 мин. Для капельного введения: в зависимости
от показаний разовая доза (вводится 1 раз в неделю) может быть
увеличена до 0.35 мл/кг массы тела (7 мг Fe/кг), но она не должна
превышать 500 мг Fe.
Как правило, большие дозы ассоциируются с более высокой
частотой нежелательных явлений.
Побочное действие. Менее 1%: преходящие вкусовые нарушения (в
особенности, "металлический" привкус во рту), головная боль,
тошнота, рвота, симптомы, сопровождающие выраженное снижение АД.
Редко: повышение температуры тела, парестезии, боль в животе,
миалгия, сыпь, отеки конечностей, реакции в месте введения.
Крайне редко: нарушение сознания, ангио-невротический отек;
анафилактоидные и аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: снижение АД (признаки коллапса
проявляются в течение 30 мин), симптомы гемосидероза.
Лечение: симптоматическое, при необходимости - ЛС, связывающие
Fe (хелаты) - дефероксамин в/в медленно, детям - 15 мг/ч, взрослым
- 5 мг/кг/ч (до 80 мг/кг/сут.); при легком отравлении в/м, детям -
по 1 г каждые 4-6 ч, взрослым - по 50 мг/кг (до 4 г/сут.).
Взаимодействие. Недопустимо назначение одновременно с
пероральными Fe содержащими ЛС (уменьшает их всасывание), их
назначение возможно не ранее чем через 5 дней после последней
инъекции.
Фармацевтически совместим только с 0.9% раствором NaCl.
Особые указания. Следует строго соблюдать скорость введения
(при быстром введении может снижаться АД). В период введения
необходимо контролировать параметры гемодинамики.
Назначают только в случае, когда диагноз анемии подтвержден
соответствующими лабораторными данными (например, результатами
определения ферритина сыворотки или показателями Нb и гематокрита,
количества эритроцитов и их параметров - среднего объема
эритроцита или средней концентрации НЬ в эритроците).
Больные бронхиальной астмой, экземой, атопическими
заболеваниями, поливалентной аллергией, аллергические реакции на
иные парентеральные препараты Fe, а также лица, имеющие низкую
железосвязывающую способность сыворотки и/или недостаточность
фолиевой кислоты, имеют повышенный риск развития аллергических или
анафилактических реакций. В то же время исследования, проведенные
у ограниченного числа пациентов, чувствительных к декстрану Fe,
показали отсутствие осложнений на фоне лечения.
Необходимо соблюдать осторожность при в/в введении препарата:
не допускать повреждения иглой стенки сосуда и проникновения ЛС в
паравенозное пространство. При возникновении данного осложнения
рекомендуется: если игла еще находится в сосуде, ввести небольшое
количество 0.9% раствора NaCl. Для того чтобы ускорить выведение
Fe, можно смазывать место инъекции гелем или мазью, содержащей
мукополисахариды. Мазь нужно накладывать легкими движениями,
избегая массирования пораженного участка для того, чтобы
предупредить дальнейшее распространение Fe-содержащего препарата.
Недопустимо введение препарата при наличии осадка.
Железа глюконат
Фармгруппа - железа препарат.
Фармдействие. Препарат Fe, восполняет нехватку Fe в организме,
восстанавливает Нb. При курсовом лечении способствует регрессии
клинических и лабораторных симптомов анемии.
Фармакокинетика. Абсорбция и биодоступность - высокие
(всасывается и усваивается лучше, чем др. формы железа ввиду
низкой константы ионизации). Всасывается преимущественно в 12-
перстной кишке и проксимальной части тощей кишки. Связь с белками
плазмы - 90% и более (преимущественно с Нb). Депонируется в виде
ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и РЭС, незначительное
количество - в виде миоглобина в мышцах.
Нормы физиологических потерь Fe: для мужчин и женщин в
постменопаузе - 1 мг/сут., для женщин в пременопаузе - 1.5-2
мг/сут.
Показания. Железодефицитная анемия (профилактика и лечение),
вызванная различными причинами:
в результате кровотечений (полименорея, метроррагия, роды,
геморрой, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
хирургические вмешательства, частые носовые кровотечения,
кровопотеря др. заболеваниях);
в результате повышенной потребности в Fe при беременности или
лактации, в период интенсивного роста, донорства, при ожогах,
гемодиализе;
при недостаточности поступления Fe с пищей или нарушении его
всасывания при хронической диарее, ахлоргидрии, гастрэктомии,
целиакии, болезни Крона, энтерите, мальабсорбции.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемохроматоз,
гемосидероз, поздняя порфирия кожи, хронический гемолиз,
сидероахрестическая анемия (в т.ч. свинцовая), талассемия;
гемолитические (наследственные и приобретенные) и др. анемии, не
связанные с дефицитом Fe.
С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
воспалительные заболевания кишечника (энтерит, дивертикулит,
язвенный колит, болезнь Крона), алкоголизм (активный или в стадии
ремиссии), аллергические заболевания, бронхиальная астма, гепатит,
печеночная или почечная недостаточность, ревматоидный артрит,
переливание крови.
Дозирование. Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды взрослым
- 1.2-1.8 г/сут. в 2-3 приема; для профилактики - 0.6 г/сут. в 2
приема; детям лечебная доза - 0.3-0.9 г/сут., профилактическая -
0.3 г/сут. Длительность лечения не должна превышать 6 мес.
Побочное действие. Аллергические реакции (зуд, крапивница),
тошнота, рвота, запоры или диарея, гиперемия кожи, гипертермия,
головокружение, боль в животе, зубная боль, боль в груди, боль в
горле, боль в спине, гастралгия, раздражительность, окрашивание
каловых масс в темный цвет; при длительном применении - эрозивно-
язвенные поражения ЖКТ.
Передозировка. Симптомы: необычайная утомляемость или слабость,
гипертермия, парестезии, бледность, холодный липкий пот,
акроцианоз, боль в животе, рвота и диарея с кровью, некроз
слизистой оболочки ЖКТ, слабый пульс, летаргия, снижение АД,
сердцебиение, судорожные припадки, кома. Признаки периферического
циркуляторного коллапса проявляются в течение 30 мин после приема;
метаболический ацидоз, судороги, жар, лейкоцитоз, кома - в течение
12-24 ч; острый почечный и печеночный некроз - через 2-4 дня.
Лечение: необходимо промыть желудок; в случае тяжелого
отравления вводят дефероксамин в/в медленно: детям - 15 мг/ч,
взрослым - 5 мг/кг/ч (до 80 мг/кг/сут.); при легком отравлении
в/м: детям - по 1 г каждые 4-6 ч, взрослым - по 50 мг/кг (до 4
г/сут.); симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен для
выведения Fe, но может быть использован для ускорения выведения Fe-
дефероксаминового комплекса, а также может назначаться при олиго-
или анурии. Также возможно применение перитонеального диализа.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. ЛС.
Специфический антидот - дефероксамин.
Антацидные ЛС, препараты Са2+, этидроновая кислота, кофе; ЛС,
снижающие кислотность желудочного сока (в т.ч. циметидин; ЛС,
содержащие карбонаты, гидрокарбонаты, фосфаты, оксалаты),
панкреатин, панкреолипаза, молоко, овощи, хлебные злаки, яичный
желток, чай снижают всасывание (препараты Fe следует принимать за
1 ч до или через 2 ч после их употребления).
Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Снижает абсорбцию фторхинолонов, пеницилламина, тетрациклинов
(их рекомендуется принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема
препаратов Fe).
Большие дозы препаратов Fe снижают кишечную абсорбцию
препаратов Zn2+ (последние рекомендуется принимать через 2 ч после
приема препаратов Fe).
Этанол увеличивает абсорбцию и риск возникновения токсических
осложнений.
Особые указания. Рекомендуется назначать недоношенным
новорожденным с 2 мес., доношенным новорожденным - с 4 мес.
Печеночная или почечная недостаточность увеличивает риск
кумуляции Fe.
Может обострять язвенные и воспалительные заболевания
кишечника, ревматоидный артрит.
Во избежание риска возникновения эритремии следует соблюдать
осторожность при переливании крови.
Во избежание случайного отравления Fe ЛС следует хранить вне
досягаемости детей.
Железа дихлординикотинамид&
Фармгруппа - железа препарат.
Фармдействие. Комплексное соединение Fe2+ с никотинамидом.
Восстанавливает недостаток Fe в организме, стимулирует эритропоэз.
Способствует ликвидации лабораторных и клинических признаков
анемии. Никотинамид необходим для окислительно-восстановительных
процессов в организме.
Показания. Постгеморрагическая анемия, железодефицитные анемии
различного происхождения.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемохроматоз,
нежелезодефицитные анемии. Язвенный колит.
Дозирование. Внутрь, после еды. Взрослым - по 0.1 г 3 раза в
день, детям в возрасте до 1 года - по 0.01 г 2 раза в день, 1-3
лет - по 0.02 г 2-3 раза в день, 3-7 лет - 0.02 г 3-4 раза в день,
7-12 лет - 0.04 г 3 раза в день.
Курс лечения - 3-4 нед.
Побочное действие. Запоры, потемнение окраски зубов, гиперемия
кожи лица, головокружение, слабость. Тошнота, рвота, боль в
животе, тахикардия.
Взаимодействие. Замедляет всасывание тетрациклинов.
Особые указания. Не следует принимать с антибиотиками
тетрациклинового ряда.
Железа лактат&
Фармгруппа - железа препарат.
Фармдействие. Препарат Fe, устраняет клинические (слабость,
повышенная утомляемость, головокружение, тахикардия,
дистрофические изменения кожи) и лабораторные симптомы анемии. Для
растворения и диссоциации Fe лактата необходимо наличие в желудке
достаточного количества свободной НС1.
Показания. Железодефицитная анемия (лечение и профилактика, в
т.ч. при беременности и в период лактации).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемосидероз,
гемохроматоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия,
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтерит, язвенный
колит.
Дозирование. Внутрь, по 1 г 3-5 раз в сутки; для профилактики
железодефицитной анемии - по 0.5-1 г 3 раза в день. При
необходимости дополнительно назначают аскорбиновую кислоту
(способствует переходу Fe3+ в Fe2+, что улучшает всасывание).
Детям - по 0.1-1 г 3-5 раз в сутки.
Побочное действие. Тошнота, рвота, гиперемия кожи лица,
потемнение мочи, кала (образование Fe сульфида), головная боль,
головокружение, вялость; запоры; при длительном применении - рахит
у детей (вследствие влияния на ассимиляцию фосфора).
Передозировка. Симптомы: рвота (иногда с кровью), гастралгия,
кишечная колика; коллапс, кома.
Лечение: промывание желудка 1% раствором натрия гидрокарбоната.
Для связывания Fe, еще не всосавшегося из ЖКТ, - внутрь 5-10 г
дефероксамина; для удаления всосавшегося железа - в/м по 1-2 г
каждые 3-12 ч; при необходимости - в/в капельно 1 г. Дефероксамин,
образуя с Fe водорастворимый комплекс ферроксамин, быстро и
полностью выводящийся почками и с желчью, способствует удалению
его только из Fe-содержащих белков (ферритина и гемосидерина) и не
связывает Fe в Нb, миоглобине и Fe-содержащих ферментах.
Взаимодействие. ГКС усиливают гемопоэтическое действие.
Снижают абсорбцию: тетрациклины (вследствие образования плохо
растворимых комплексов - хелатов); антациды, содержащие Са2+, А13+
и/или Mg2+; Н2-гистаминоблокаторы (вследствие уменьшения секреции
желудочного сока); пища (хлеб, сырые злаки, молоко и молочные
продукты, яйца, содержащие большое количество фосфатов, карбонатов
и оксалатов, образующих с железом малорастворимые комплексы).
Повышают абсорбцию: аскорбиновая, янтарная кислоты;
серосодержащие аминокислоты (цистеин, метионин); этанол; м-
холиноблокаторы (т.к. при ослабленной перистальтике кишечника
контакт с поверхностью всасывания становится более
продолжительным).
Особые указания. При лечении первого (манифестного) этапа
железодефицитной анемии контроль количества эритроцитов, Нb,
ретикулоцитов, цветового показателя проводят 1-2 раза в неделю.
Лечение считается эффективным, если среднее увеличение показателя
НЬ составляет 0.1-0.2 г%/сут., эритроцитов 40 тыс./мкл/сут.
Критерием излечения первого этапа болезни считается достижение
содержания Нb 11.5-12 г%. При лечении латентного этапа
железодефицитной анемии дополнительно контролируется содержание
сывороточного Fe (после 5-7-дневного перерыва в приеме); критерий
эффективности лечения второго этапа - нормализация содержания
сывороточного Fe и достижение индивидуальной нормы Нb и
эритроцитов.
Fe2+ лактат дает ложноположительную реакцию на скрытую кровь -
проба Вебера (бензидиновый тест при этом не меняется);
ложноположительный ортотолуидиновый тест.
Не рекомендуется запивать таблетки чаем из-за образования с
танином плохо всасывающегося соединения.
Железа полиакрилат&
Фармгруппа - гемостатическое средство для местного применения.
Фармдействие. Гемостатическое средство для местного применения,
образует нерастворимый сгусток из железа полиакрилата и белка
крови (в первую очередь альбумина). Кровотечение из мелких сосудов
прекращается через 1-2 мин. Обладает умеренной противомикробной
активностью в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных
микробов, а также местноанестезирующим действием.
Показания. Порезы, ссадины, царапины, поверхностные раны,
оперативные вмешательства с разрезами кожи небольшой длины или
множественными разрезами небольших размеров.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, пропитывают салфетку или тампон 1%
раствором, слегка отжимают и прикладывают к предварительно
осушенной поверхности. Через 1-5 мин салфетку или тампон осторожно
удаляют. При необходимости обработку раны повторяют до полной
остановки кровотечения. Лейкопластырь накладывают марлевой
прокладкой на кровоточащую поверхность, край лейкопластырной ленты
слегка прижимают. На послеоперационных ранах лейкопластырь меняют
по мере загрязнения.
Побочное действие. Аллергические реакции, жжение, кожный зуд.
Взаимодействие. Антагонизм с эпсшюнаминокапроновой кислотой.
Железа сульфат
Фармгруппа - железа препарат.
Фармдействие. Препарат Fe, восполняет дефицит Fe2+ в организме,
входящего в состав Нb, миоглобина, многих ферментов. Субстрактно
обеспечивает синтез Fe-содержащих метаболитов.
Фармакокинетика. Абсорбция и биодоступность - высокие.
Всасывается преимущественно в 12-перстной кишке и проксимальной
части тощей кишки. Связь с белками - 90% и более (преимущественно
с Нb). Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в
гепатоцитах и РЭС, незначительное количество - в виде миоглобина в
мышцах.
Т1/2 - 6 ч. Нормы физиологических потерь Fe: для мужчин и
женщин в постменопаузе - 1 мг/сут., для женщин в пременопаузе -
1.5-2 мг/сут.
Показания. Железодефицитная анемия (профилактика и лечение),
вызванная различными причинами:
в результате кровотечений (полименорея, метроррагия, роды,
геморрой, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
хирургические вмешательства, частые носовые кровотечения,
кровопотеря при различных др. заболеваниях);
в результате повышенной потребности в Fe при беременности или
лактации, в период интенсивного роста, донорство, при ожогах,
гемодиализе;
при недостаточности поступления Fe с пищей или нарушении его
всасывания при хронической диарее, ахлоргидрии, гастрэктомии,
целиакии, болезни Крона, энтерите, мальабсорбции.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемохроматоз,
гемосидероз, поздняя порфирия кожи, хронический гемолиз,
сидероахрестическая анемия (в т.ч. при интоксикации РЬ),
талассемия, гемолитические (наследственные и приобретенные) и др.
анемии, не связанные с дефицитом Fe.
С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
воспалительные заболевания кишечника (энтерит, дивертикулит,
язвенный колит, болезнь Крона), алкоголизм (активный или в стадии
ремиссии), аллергические заболевания, бронхиальная астма, гепатит,
печеночная или почечная недостаточность, ревматоидный артрит,
сопутствующее переливание крови.
Дозирование. Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды,
взрослым - 100-200 мг/сут. (исходя из расчета дозы на Fe2+);
максимальная доза - 300-400 мг/сут. в течение 1-2 мес. После
нормализации содержания НЬ - уменьшение дозы до 30-60 мг/сут.
Детям - 3 мг/кг/сут.
Гемофер пролонгатум: взрослым для профилактики анемии - по 325
мг 1 раз в сутки; для лечения анемии - 325 мг 2 раза в сутки. Курс
лечения - 2-6 мес.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, гиперемия
кожи, аллергические реакции (зуд, сыпь), боль в животе, зубная
боль, боль в горле, тошнота, рвота, запор или диарея, слабость,
ощущение давления за грудиной, раздражительность. Редко -
анафилактический шок, энцефалопатия с эпилептическим синдромом.
Передозировка. Симптомы: необычайная утомляемость или слабость,
гипертермия, парестезии, бледность кожных покровов, холодный
липкий пот, акроцианоз, боль в животе, некроз слизистой оболочки
ЖКТ, рвота и диарея с примесью крови, слабый пульс, летаргия,
снижение АД, сердцебиение, судорожные припадки, кома. Признаки
периферического циркуляторного коллапса проявляются в течение 30
мин после приема; метаболический ацидоз, судороги, жар,
лейкоцитоз, кома - в течение 12-24 ч; острый почечный и печеночный
некроз - через 2-4 дня.
Лечение: необходимо промыть желудок, внутрь сырое яйцо, молоко
(для связывания ионов железа в ЖКТ); в случае тяжелого отравления
вводят дефероксамин в/в медленно: детям - 15 мг/ч, взрослым - 5
мг/кг/ч (до 80 мг/кг/сут.); при легком отравлении в/м: детям по 1
г каждые 4-6 ч, взрослым - по 50 мг/кг (до 4 г/сут.);
симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен для выведения
Fe, но может быть использован для ускорения выведения Fe-
дефероксаминового комплекса, а также может назначаться при олиго-
или анурии. Также возможно применение перитонеального диализа.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. ЛС.
Специфический антидот - дефероксамин.
Антацидные ЛС, препараты Са2+, этидроновая кислота, кофе, ЛС,
снижающие кислотность желудочного сока (в т.ч. циметидин, ЛС,
содержащие карбонаты, гидрокарбонаты, фосфаты, оксалаты),
панкреатин, панкреолипаза, молоко, овощи, хлебные злаки, яичный
желток, чай снижают всасывание (препараты Fe следует принимать за
1 ч до или через 2 ч после их употребления).
Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Снижает абсорбцию фторхинолонов, пеницилламина, тетрациклинов
(их рекомендуется принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема
препаратов Fe).
Большие дозы препаратов Fe снижают кишечную абсорбцию
препаратов Zn2+ (последние рекомендуется принимать через 2 ч после
приема препаратов Fe).
Этанол увеличивает абсорбцию и риск возникновения токсических
осложнений.
Особые указания. Возможно потемнение кала и стойкое потемнение
зубов.
Печеночная или почечная недостаточность увеличивает риск
кумуляции железа.
Может обострять язвенные и воспалительные заболевания
кишечника, ревматоидный артрит.
Во избежание риска возникновения эритремии следует соблюдать
осторожность при переливании крови.
Железа сульфат+Аскорбиновая кислота&
Фармгруппа - железа препарат+витамин.
Фармдействие. Комбинированный препарат. Fe сульфат восполняет
недостаток Fe в организме, аскорбиновая кислота улучшает его
всасывание из ЖКТ.
Показания. Железодефицитная анемия (лечение и профилактика),
вызванная различными причинами:
в результате повышенной потребности Fe при беременности и в
период лактации, в период интенсивного роста и реконвалесценции
после длительных тяжелых заболеваний;
длительными кровотечениями (в т.ч. при язвенной болезни желудка
и 12-перегной кишки);
снижением всасывания Fe при хронической диарее;
неполноценным и несбалансированным питанием.
Противопоказания. Гиперчувствительность, повышенное содержание
Fe в организме (гемосидероз, гемохроматоз), нарушение утилизации
|
