|
Стр. 191
При необходимости перевода больного с инсулинотерапии на
пероральный прием хлорпропамида инъекции инсулина могут быть резко
прекращены, а если больной получает более 40 ЕД/сут., то лечение
хлорпропамидом может быть начато с 50% снижения дозы инсулина в
первые несколько дней.
При компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к
инсулину (возможно снижение потребности в препарате).
Коррекцию дозы проводят при изменении массы тела пациента,
образа жизни, т.к. повышается риск развития гипогликемии.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Хлорпротиксен
Фармгруппа - антипсихотическое средство (нейролептик).
Фармдействие. Антипсихотическое средство (нейролептик),
производное тиоксантена (по структуре и фармакологическим
свойствам сходен с фенотиазинами производными пиперазина).
Оказывает также седативное, противорвотное, гипотермическое,
антидепрессивное и антигистаминное действие.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-
рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Обладает
антисеротониновой, холино-, адрено-, дофамин-блокирующей
активностью.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов
ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное
действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны
рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых
рецепторов гипоталамуса; антигистаминное - блокадой
Нггистаминорецепторов.
Подавляет высвобождение большинства гормонов гипоталамуса и
гипофиза. В то же время в результате блокады
пролактинингибирующего фактора, тормозящего высвобождение
пролактина из гипофиза, концентрация пролактина повышается.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и хорошо
всасывается. В стенках кишечника и печени подвергается
пресистемному метаболизму. Обладает эффектом "первого прохождения"
через печень. Проникает через плацентарный барьер и в грудное
молоко.
Выводится почками и кишечником, в большей степени в форме
метаболитов: при приеме суточной дозы 300 мг - около 29% в виде
хлорпротиксена, 41% - хлорпротиксенд сульфоксида. Т1/2 - 8-12ч.
Показания. Реактивные и невротические депрессии с преобладающей
тревожной симптоматикой, возбуждение (страх, напряжение), травмы
мозга, психозы (в т.ч. делириозный, при шизофрении, маниакальных
состояниях), психотерапия (вспомогательное ЛС), абстинентный
синдром при наркомании и алкоголизме; тревожность, обусловливающая
затрудненное засыпание; дисциркуляторная энцефалопатия,
премедикация, состояние после операций, тревожность (в т.ч. у
больных с ожогами), зудящие дерматозы, климактерическая депрессия.
Долгосрочная терапия: возбуждение, тревожность.
В детской психиатрии - психосоматические и невротические
расстройства, поведенческие расстройства;
в педиатрии и терапии - бессонница, аллергические заболевания,
бронхоспазм, спазм ЖКТ, рвота, болевой синдром (в комбинации с
анальгетиками).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к
фенотиазинам), патологические изменения крови, угнетение костного
мозга, коллапс, угнетение ЦНС или коматозные состояния, вызванные
приемом ЛС, беременность, период лактации, детский возраст (до 6
лет).
С осторожностью. Алкоголизм (может усиливаться угнетение ЦНС),
заболевания ССС (риск транзиторного повышения АД), глаукома (в
т.ч. предрасположенность к ней), язвенная болезнь желудка и 12-
перстной кишки, нарушение дыхания, связанное с острыми
инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких, задержка
мочи, печеночная недостаточность, болезнь Паркинсона (усиление
экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с
клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейс
(повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия
(в результате снижения судорожного порога возможно учащение
припадков).
Дозирование. Внутрь. Взрослым при неврозах - 10-15 мг перед
сном, при необходимости - 30 мг перед сном; при психозах - обычно
1 разовую дозу перед сном (100-600 мг), при необходимости возможно
введение дополнительной дозы в течение дня, самую высокую дозу
назначают вечером; при зуде - 15-100 мг в 4 приема.
Детям 6-12 лет при неврозах - 5-30 мг в день; при психозах -
100-200 мг в день или больше.
Для пожилых и ослабленных больных начальные дозы следует
снижать, при необходимости (с учетом переносимости) дозу
постепенно повышают.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: повышенная
утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность,
легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром,
акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические
реакции, персистирующая поздняя дискинезия, редко -
злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия,
изменение интервала Q-Т на ЭКГ.
Со стороны органов чувств: помутнение роговицы и/или хрусталика
с возможным нарушением зрения, парез аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры,
холестатическая желтуха (более вероятна между 2-4 нед лечения).
Со стороны органов кроветворения: редко - агранулоцитоз (более
вероятен между 4-10 нед лечения), лейкопения, гемолитическая
анемия.
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, галакторея,
гинекомастия, сахарный диабет, снижение потенции и либидо,
повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы
тела, повышенное потоотделение.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит,
фотосенсибилизация.
Прочие: синдром "отмены", "приливы" крови к лицу.
Передозировка. Симптомы: судороги, нарушение дыхания,
выраженная сонливость, кома, тахикардия, гипертермия, снижение АД,
тремор, подергивание мышц, тугоподвижность или неконтролируемые
движения, миоз, возбуждение, необычайная утомляемость или
слабость.
Лечение: раннее промывание желудка, назначение активированного
угля и солевого слабительного, симптоматическая и поддерживающая
терапия. Диализ неэффективен. Не следует пытаться вызвать рвоту,
т.к. возможны дистонические реакции в области головы и шеи,
которые могут привести к аспирации рвотных масс.
Взаимодействие. Повышает эффект гипотензивных ЛС, снижает -
леводопы.
Снижает гипотензивный эффект гуанетидина вследствие его
вытеснения из адренергических нейронов и торможения его захвата
этими нейронами.
Снижает эффект противоэпилептических ЛС (вследствие повышения
порога судорожной активности), что может потребовать коррекции
режима дозирования.
Может маскировать симптомы ототоксичности (шум в ушах,
головокружение) ототоксичных ЛС (особенно антибиотиков).
Возможно извращение периферического сосудосуживающего действия,
вызываемого допамином в высоких дозах, эпинефрином и эфедрином
(наличие у хлорпротиксена альфа-адреноблокирующего действия).
Предварительное назначение тиоксантенов может снижать
сосудосуживающее действие фенилэфрина.
Вследствие гиперпролактинемии может потребоваться коррекция
режима дозирования бромокриптина.
Эпинефрин увеличивает риск возникновения артериальной
гипотензии и тахикардии; фенотиазины, метоклопрамид, галоперидол,
резерпин - риск появления экстрапирамидных расстройств.
М-холиноблокирующие ЛС усиливают антихолинергическое действие.
Совместим с тимолептиками (включая амитриптилин, нортриптилин,
имипрамин, досулепин).
Хинидин - повышение риска развития побочных эффектов со стороны
сердца.
Этанол, общие анестетики, наркотические анальгетики,
седативные, снотворные и антипсихотические ЛС усиливают угнетающее
действие на ЦНС.
Особые указания. В очень редких случаях возможно парадоксальное
повышение беспокойства, при этом рекомендуется переход на
антипсихотическое ЛС с более выраженным действием (галоперидол).
Необходимо иметь в виду, что на фоне терапии возможно получение
ложноположительного результата при проведении иммунобиологического
теста мочи на беременность, ложных показателей гипербилирубинемии.
Во избежание развития синдрома "отмены" прекращать лечение
необходимо постепенно.
Дистонические реакции наиболее часты у детей и молодых
пациентов; обычно появляются рано в процессе лечения и могут
ослабевать в течение 24-48 ч после прекращения лечения.
Паркинсонические экстрапирамидные эффекты могут отмечаться в
первые несколько дней лечения, но обычно их частота возрастает с
увеличением дозы; могут быть более частыми у пожилых пациентов и
детей старшего возраста.
Поздняя дискинезия в начале лечения дозозависима, но частота ее
может возрастать при длительном лечении и по мере достижения
суммарной дозы; может сохраняться после прекращения применения
тиоксантенов.
Злокачественный нейролептический синдром может возникать в
любое время в период лечения антипсихотическими ЛС
(нейролептиками), но чаще он развивается вскоре после начала
терапии или после перевода больного с др. нейролептика, во время
комбинированного лечения с др. психоактивным ЛС или после
увеличения дозы.
Хотя не все перечисленные побочные эффекты специфически связаны
с каждым тиоксантеном, есть вероятность, что они могут возникнуть
при использовании любого препарата из этой группы.
В период лечения необходимо проведение анализа крови и
определение лейкоцитарной формулы, контроль показателей функции
печени, офтальмологического исследования, а также тщательное
наблюдение для выявления ранних признаков поздней дискинезии и
дистонии.
Вероятность гипотензивных и экстрапирамидных реакций у
подростков выше, чем у взрослых.
Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола,
воздействия экстремально высоких температур (риск развития
теплового удара), инсоляции, а также соблюдать осторожность при
вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Хлорталидон
Фармгруппа - диуретическое средство.
Фармдействие. Диуретическое средство. Подавляет активную
реабсорбцию Na+, главным образом в периферических почечных
канальцах (кортикальный сегмент петли Генле), увеличивая выведение
Na+, Сl- и воды. Выведение К+ и Mg2+ через почки увеличивается, в
то время как выведение Са2+ снижается. Вызывает незначительное
снижение АД, выраженность гипотензивного действия постепенно
нарастает и проявляется в полной мере через 2-4 нед после начала
терапии.
В начале терапии вызывает значительное снижение объема
внеклеточной жидкости, ОЦК и МОК; однако после нескольких недель
применения эти показатели возвращаются к уровню, близкому к
исходному.
Подобно тиазидным диуретикам, вызывает снижение полиурии у
больных почечным несахарным диабетом.
Начало действия - через 2-4 ч после приема внутрь, максимальный
эффект - через 12 ч, длительность действия - 2-3 сут.
Фармакокинетика. Абсорбция - 50% в течение 2.6 ч.
Биодоступность - 64%. После приема внутрь 50 мг и 100 мг Сmах
достигается через 12ч и составляет 9.4 и 16.5 ммоль/л
соответственно. Связь с белками плазмы - 76%.
T1/2 - 40-50 ч. Выводится почками в неизмененном виде.
Проникает в грудное молоко. При ХПН может кумулировать.
Показания. ХСН II ст., артериальная гипертензия, цирроз печени
с портальной гипертензией, нефроз, нефрит, поздний гестоз
(нефропатия, отеки, эклампсия), задержка жидкости на фоне
предменструального синдрома, несахарный диабет,
диспротеинемические отеки, ожирение.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к производным
сульфонамидрв), гипокалиемия, острая почечная недостаточность
(анурия), печеночная кома, острый гепатит, сахарный диабет
(тяжелые формы), подагра, период лактации.
С осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность,
аллергические реакции, бронхиальная астма, СКВ.
Дозирование. Внутрь.
При длительной терапии рекомендуют назначать наименьшую
эффективную дозу, достаточную для поддержания оптимального
эффекта, особенно у пожилых пациентов.
При легкой степени артериальной гипертензии - 25 мг в 1 раз
день или 50 мг 3 раза в неделю; при необходимости возможно
повышение дозы до 50 мг/сут.
При отечном синдроме начальная доза - 100-120 мг через день; в
тяжелых случаях - 100-120 мг/сут. в течение первых нескольких дней
(дозы выше 120 мг обычно не вызывают увеличение диуретического
эффекта), затем необходимо перейти на поддерживающую дозу - 100-50-
25 мг/сут. 3 раза в неделю.
Несахарный почечный диабет (у взрослых): начальная доза - 100
мг 2 раза в день, поддерживающая доза - 50 мг в день.
Средняя суточная доза для детей - 2 мг/кг.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, гастроспазм, запоры или диарея, внутрипеченочный холестаз,
желтуха, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, астения
(необычайная утомляемость или слабость), дезориентация, апатия,
Со стороны органов чувств: ксантопсия, нарушение зрения.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения,
агранулоцитоз, эозинофилия, апластическая анемия.
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия (может усилиться под
влиянием этанола, анестетиков и седативных ЛС), аритмия
(вследствие гипокалиемии).
Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия (в т.ч.
сопровождающаяся неврологическими симптомами - тошнотой),
гипомагниемия, гипохлоремический алкалоз, гиперкальциемия,
гиперурикемия (подагра), гипергликемия, глюкозурия,
гиперлипидемия.
Аллергические реакции: крапивница, фотосенсибилизация.
Прочие: мышечный спазм, снижение потенции.
Передозировка. Симптомы: головокружение, тошнота, сонливость,
гиповолемия, чрезмерное снижение АД, аритмия, судороги.
Лечение: промыть желудок, назначение внутрь активированного
угля; симптоматическая терапия (в т.ч. в/в введение солевых
растворов для восстановления электролитного баланса крови).
Взаимодействие. Повышает концентрацию Li+ в крови (в том
случае, когда Li+ вызывает полиурию может оказать
антидиуретическое действие) и таким образом повышает риск
интоксикации препаратами Li+.
Усиливает действие курареподобных миоре-лаксантов и
гипотензивных ЛС (в т.ч. гуанетидина, метилдопы, бета-
адреноблокаторов, вазодилататоров, БМКК, ингибиторов МАО).
На фоне приема сердечных гликозидов может усугублять нарушения
ритма, возникшие вследствие дигиталисной интоксикации.
Гипокалиемическое действие препарата усиливается при
сопутствующем введении ГКС, амфотерицина и карбеноксолона.
НПВП ослабляют диуретическое и гипотензивное действие
препарата.
Может потребоваться коррекция (увеличение или уменьшение) дозы
инсулина и увеличение дозы пероральных гипогликемических ЛС.
Особые указания. В период лечения необходимо периодически
определять электролиты крови, особенно у пациентов, принимающих
препараты наперстянки.
Не рекомендуется назначать пациентам очень строгую бессолевую
диету.
При появлении признаков гипокалиемии (миастения, нарушения
ритма) или при наличии у больных дополнительной возможности потери
К+ (при рвоте, диарее, недостаточности питания, циррозе печени,
гиперальдостеронизме, терапии АКТГ, ГКС) показана заместительная
терапия препаратами К+.
У пациентов с гиперлипидемией следует постоянно наблюдать за
липидами в сыворотке крови (в случае повышения их концентрации
терапию следует прекратить).
На фоне приема тиазидных диуретиков отмечалось обострение СКВ.
Хотя подобных явлений при приеме хлорталидона не выявлено, при его
назначении больным с СКВ следует соблюдать осторожность.
Хлорфенамин+Фенилпропаноламин&
Фармгруппа - противоаллергическое средство (Н1-гистаминовых
рецепторов блокатор+симпатомиметик).
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
обусловлено компонентами, входящими в его состав; оказывает
сосудосуживающее действие в пределах слизистой оболочки
дыхательных путей, улучшает их проходимость. Фенилпропаноламин -
симпатомиметик с вазоконстрикторной и анорексигенной активностью.
Хлорфенамин - антигистаминное ЛС, подавляет симптомы
аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа, горла.
Показания. "Простудные" заболевания, ринит, ринорея, синусит,
ринофарингит, аллергический ринит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, феохромоцитома, тиреотоксикоз, закрытоугольная
глаукома, гиперплазия предстательной железы, сахарный диабет, ХСН,
детский возраст (до 12 лет - для таблеток и капсул).
Дозирование. Внутрь. Взрослым: по 1 капсуле 2 раза в день
(капсулы принимают целиком, не разжевывая, запивая достаточным
количеством жидкости). При гриппе и ОРВИ - 1-3 дня. При остром
синусите - по 1 капсуле 2 раза в день в течение 6-12 дней, при
хроническом - в течение 30 дней; при ринорее - по 1 капсуле в день
в течение 7 дней.
Детям 2-6 лет - 5 мл сиропа каждые 4-6 ч, 6-12 лет - 5 мл
каждые 4 ч. Продолжительность лечения - 3-5 дней.
Побочное действие. Сухость слизистой оболочки полости рта,
носа, горла, снижение аппетита, диспепсия; повышение АД,
желудочковая экстрасистолия, кардиалгия, головная боль, парез
аккомодации, бессонница, психомоторное возбуждение,тремор,
сердцебиение, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, задержка
мочи, аллергические реакции.
Взаимодействие. Одновременный прием ингибиторов МАО,
фуразолидона усиливает риск развития гипертонического криза,
возбуждения, гиперпирексии.
Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое
действие, галотан повышает вероятность развития желудочковой
аритмии.
Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который в свою
очередь усиливает активность фенилпропаноламина.
Несовместим с этанолом.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Хлорфенамин+фенилэфрин+фенилтолоксамин&
Фармгруппа - противоаллергическое средство (Н1-гистаминовых
рецепторов блокатор+альфа-адреномиметик).
Показания. Ринорея, аллергический ринит, вазомоторный ринит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 12
лет), одновременное назначение ингибиторов МАО, беременность,
период лактации.
С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в
стадии обострения, пилородуоденальная непроходимость, гипертрофия
предстательной железы, стриктура шейки мочевого пузыря,
бронхиальная астма, закрытоугольная глаукома, повышение
внутриглазного давления, артериальная гипертензия, одновременное
применение симпатомиметических ЛС.
Дозирование. По 1 капсуле каждые 8-12 ч.
Побочное действие. Со стороны ССС: повышение АД, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические
расстройства, анорексия, тошнота, рвота, диарея или запор.
Со стороны ЦНС: головная боль, седативный эффект,
головокружение, психомоторное возбуждение (особенно у детей),
бессонница, судороги.
Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринорея.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения,
агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, анурия.
Хлорхинальдол
Фармгруппа - противомикробное средство - оксихинолин.
Фармдействие. Противомикробное средство, оказывает также
противогрибковое и антипротозойное действие. По химической
структуре и механизму действия близок к энтеросептолу. Активен в
отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных
бактерий. Действует бактерицидно.
Показания. Кишечные инфекции: дизентерия, сальмонеллез, пищевые
токсикоинфекции (вызванные стафилококками, энтеробактериями),
энтероколит, гастроэнтероколит; дисбактериоз кишечника; вагинит,
трихомониаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, аллергические реакции
в анамнезе, печеночная и/или почечная недостаточность; поражения
зрительного и периферических нервов, беременность, лактация.
Дозирование. Местно, 200 мг вводят глубоко во влагалище перед
сном в течение 7 дней.
Внутрь, после еды. Взрослым назначают по 0.2-0.6 г 3 раза в
день; в легких случаях - по 0.1 г 3 раза в день. При тяжелом
течении инфекций (амебная дизентерия) максимальная суточная доза -
1.2г.
Детям назначают в суточной дозе 0.005-0.01 г/кг, максимальная
суточная доза - 0.015 г/кг в 3 приема.
Разовая и суточная доза для детей: 1-2 лет - 0.03 г и 0,.09-
0.12 г; 3-6 лет - 0.03-0.06 г и 0.15-0.18 г; 7-10 лет - 0.06-0.09
и 0.18-0.27 г соответственно.
Курс лечения - 3-5 дней. Максимальная продолжительность
непрерывного лечения - 7 дней.
Для лечения детей младшего возраста из гранул готовят
суспензию. Пакет, содержащий 0.03 или 0.06 г активного вещества,
размешивают с 10 или 20 мл кипяченой воды соответственно. В 1 мл
суспензии содержится 0.003 г хлорхинальдола. Суспензию,
приготовленную из гранул, назначают детям в разовой и суточной
дозе: до 3 мес. - 5 мл и 15-20 мл; 4-10 мес. - 10 мл и 20-30 мл; 1-
2 лет - 10 мл и 30-40 мл; 3-5 лет - 10-20 мл и 40-60 мл
соответственно.
Побочное действие. Тошнота, рвота, боль в животе, сердцебиение,
аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, лихорадка), головная
боль, периферическая невропатия, миелопатия, повреждения
зрительного нерва. При вагинальном применении - жжение, зуд
(исчезают после прекращения лечения).
Особые указания. Во время лечения не следует применять соли
металлов и йод.
Снижает эффект инсулина и пероральных ги-погликемических ЛС.
Хлорэтиламиноурацил&
Фармгруппа - противоопухолевое средство - антиметаболит.
Фармдействие. Противоопухолевое средство алкилирующего типа,
относящееся к группе хлорэтиламинов. Оказывает иммунодепрессивное
действие. Следствием алкилирования является искажение структуры
нуклеиновых кислот и белков, прекращающее жизнедеятельность
опухолевых клеток. Блокирует нормальный митоз клеток в быстро
пролиферирующих тканях. Характерна относительно высокая
избирательность действия по отношению к клеткам злокачественных
опухолей лимфоузлов.
Показания. Лимфогранулематоз, миелолейкоз (со спленомегалией),
хронический лимфолейкоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острый лейкоз,
лимфогранулематоз (быстротекущие и острые формы), хронический
миелолейкоз (с резким обострением, быстрым нарастанием количества
гемоцитобластов в крови и прогрессирующей анемией).
С осторожностью. Лимфогранулематоз на фоне ослабления
костномозгового кроветворения, число лейкоцитов ниже 4500/мкл и
тромбоцитов ниже 150 тыс./мкл.
Дозирование. Внутрь, по 6-10 мг после еды через каждые 5 дней
(детям - по 0.1-0.2 мг/кг). Курс лечения состоит из 5-7 приемов.
При хроническом миелолейкозе - по 12 мг 1-2 раза через 3-4 сут.,
затем дозу уменьшают до 10 мг с теми же интервалами. Общая доза на
курс лечения составляет 30-130 мг, в зависимости от переносимости
препарата, особенно от реакции кроветворной системы больного.
Побочное действие. Угнетение костномозгового кроветворения
(аплазия костного мозга: лейкопения, тромбоцитопения). Тошнота,
рвота, головная боль.
Холина альфосцерат
Фармгруппа - ноотропное средство.
Фармдействие. Ноотропное средство. Центральный
холиностимулятор, в составе которого содержится 40.5%
метаболически защищенного холина. Метаболическая защита
способствует выделению холина в головном мозге.
Обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина в
нейрональных мембранах, улучшает кровоток и усиливает
метаболические процессы в ЦНС, активирует ретикулярную формацию.
Увеличивает линейную скорость кровотока на стороне травматического
поражения мозга, способствует нормализации пространственно-
временных характеристик спонтанной биоэлектрической активности
мозга, регрессу очаговых неврологических симптомов и
восстановлению сознания; оказывает положительное влияние на
познавательные и поведенческие реакции больных с сосудистыми
заболеваниями головного мозга (дисциркуляторной энцефалопатией и
остаточными явлениями нарушения мозгового кровообращения).
Оказывает профилактическое и корригирующее действие на
патогенетические факторы инволюционного психоорганического
синдрома, изменяет фосфолипидный состав мембран нейронов и снижает
холинергическую активность. Стимулирует дозозависимое выделение
ацетилхолина в физиологических условиях; участвуя в синтезе
фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), улучшает синаптическую
передачу, пластичность нейрональных мембран, функцию рецепторов.
Не оказывает влияния на репродуктивный цикл и не обладает
тератогенным, мутагенным действием.
Фармакокинетика. Абсорбция - 88%, легко проникает через ГЭБ
(при пероральном приеме концентрация в мозге - 45% от таковой в
плазме). Выводится преимущественно легкими, в виде диоксида
углерода (85%), а также почками и через кишечник (15%).
Показания. ЧМТ с преимущественно стволовым уровнем поражения
(острый период), дисциркуляторная энцефалопатия, деменция, болезнь
Альцгеймера, ишемический инсульт (ранний и поздний
восстановительный период), хорея Геттингтона, старческая
псевдомеланхолия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
Дозирование. При дисциркуляторной энцефалопатии - внутрь, по
0.4 г 3 раза в сутки, в течение 3-6 мес.
При острых состояниях - в/м или в/в (медленно), по 1 г/сут. в
течение 15-20 дней после ЧМТ; затем по 0.8 г утром и 0.4 г днем в
течение 6 мес.
Побочное действие. Аллергические реакции, тошнота.
Холина салицилат гель стоматологический
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. Противовоспалительное средство, оказывает
жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее действие.
Тормозит активность ЦОГ1 и ЦОГ2, функции макрофагов и нейтрофилов,
продукцию и угнетает синтез ПГ. Обладает также противомикробным и
противогрибковым действием (в кислой и щелочной среде).
Фармакокинетика. При нанесении на слизистые оболочки хорошо
всасывается.
Показания. Инфекционно-воспалительные, язвенно-некротические,
трофические заболевания слизистой оболочки полости рта, носа и
глотки, афтозный стоматит, боль при прорезывании зубов у детей,
повреждения слизистой оболочки полости рта при ношении зубных
протезов, молочница, простой лишай, железистый хейлит,
радиационный дерматит на фоне лучевой терапии новообразований.
Мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-
Джонсона) - в составе комплексной терапии
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст
(до 1 года).
Дозирование. Небольшое количество геля (1 см) наносят чистым
пальцем на пораженное место, слегка массируя, или в виде
компрессов 3-4 раза в сутки перед едой или сном. При лечении
болезней пародонта - вводят в десневые карманы и в виде компрессов
или осторожного втирания в воспаленные десны 1-2 раза в сутки.
Побочное действие. Аллергические реакции, жжение в месте
нанесения.
Взаимодействие. Усиливает действие др. противовоспалительных,
жаропонижающих и анальгезирующих ЛС.
Холина салицилат капли ушные
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. Противовоспалительное средство, оказывает
жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее действие.
Тормозит активность ЦОГ1 и ЦОГ2, функции макрофагов и нейтрофилов,
продукцию и угнетает синтез ПГ. Обладает также противомикробным и
противогрибковым действием (в кислой и щелочной среде).
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полно всасывается
из ЖКТ. Сшах в плазме определяется через 30 мин.
При нанесении на слизистые оболочки хорошо всасывается.
Показания. Наружный отит, средний отит, с целью растворения
ушной серы.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность, период лактации, детский возраст
(до 1 года).
Дозирование. Закапывают в наружный слуховой проход по 3-4 кап.
3-4 раза в день.
Побочное действие. Аллергические реакции, чувство жжения.
Взаимодействие. Усиливает действие др. противовоспалительных,
жаропонижающих и анальгезирующих ЛС.
Холина хлорид
Фармгруппа - витамин.
Фармдействие. Холина хлорид условно относят к комплексу
витаминов группы В. Оказывает гиполипидемическое,
гепатопротекторное и м-холиностимулирующее действие. Является
веществом, из которого в организме образуется ацетилхолин - один
из основных медиаторов нервного возбуждения. Участвует в обмене
фосфолипидов, в процессе их синтеза в печени. Холин является одним
из основных представителей так называемых липотропных веществ,
предупреждающих или уменьшающих жировую инфильтрацию печени;
служит важным источником ме-тильных групп, необходимых для
происходящих в организме биохимических процессов. Холин обладает
слабым ацетилхолиноподобным действием; умеренно стимулирует
гладкую мускулатуру кишечника. В больших дозах может вызвать
возбуждение м-холинергических систем организма. Потребность
взрослого человека в холине составляет 0.5-1.5 г/сут. В качестве
ЛС применяют холина хлорид, получаемый синтетическим путем.
Показания. Инфекционный гепатит, гепатит, цирроз печени
(главным образом на ранних стадиях), гипотиреоз, цистинурия,
атеросклероз, хронический алкоголизм.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, в виде 20% раствора, по 5 мл 3-5 раз в
день (3-5 г холина хлорида в день). В/в капельно, в виде 1%
раствора на 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы, со
скоростью не более 30 кап./мин; в 1 прием - до 200-300 мл раствора
(2-3 г). В/в введения дополняют назначением 20% раствора внутрь.
Продолжительность лечения зависит от состояния больного и
колеблется от 7-10 дней до 3-4 нед и более, при общем количестве
препарата на 1 курс лечения 80-100 г.
Побочное действие. При приеме внутрь - дис-пептические явления.
При быстром в/в введении - жар, тошнота, рвота, брадикардия,
снижение АД, коллапс (эти явления связаны с возбуждением
периферических холинергических систем).
Хондроитин сульфат& капсулы, лиофилизат для приготовления
раствора для внутримышечного введения, раствор для внутримышечного
введения, таблетки покрытые оболочкой
Фармгруппа - регенерации тканей стимулятор.
Фармдействие. Высокомолекулярный муко-полисахарид, замедляющий
резорбцию костной ткани и снижающий потерю Са2+. Улучшает фосфорно-
кальциевый обмен в хрящевой ткани, ускоряет процессы ее
восстановления, тормозит процессы дегенерации хрящевой и
соединительной ткани. Подавляет активность ферментов, вызывающих
поражение хрящевой ткани, стимулирует синтез гликозаминогликанов,
способствует регенерации суставной сумки и хрящевых поверхностей
суставов, увеличивает продукцию внутрисуставной жидкости.
Уменьшает болезненность и увеличивает подвижность пораженных
суставов.
Обладая структурной схожестью с гепарином, потенциально может
препятствовать образованию фибриновых тромбов в синовиальном и
субхондральном микроциркуляторном русле.
Фармакокинетика. При однократном приеме внутрь
среднетерапевтической дозы ТСmах в плазме - 3-4 ч, в синовиальной
жидкости - 4-5 ч. Биодоступность - 13%.
Через 30 мин после в/м введения обнаруживается в крови в
значительных концентрациях; через 15 мин - в синовиальной
жидкости. ТСmax - 1ч, затем концентрация препарата медленно
снижается в течение 2 сут.
Накапливается главным образом в хрящевой ткани (максимальная
концентрация в суставном хряще достигает через 48 ч); синовиальная
оболочка не является препятствием для его проникновения в полость
сустава.
Выводится почками в течение 24 ч.
Показания. Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и
позвоночника: первичный артроз, остеоартроз с преимущественным
поражением крупных суставов, межпозвонковый остеохондроз).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Кровотечения и склонность к кровоточивости,
тромбофлебиты. Беременность, период лактации, детский возраст
(эффективность и безопасность не установлены).
Дозирование. Внутрь, в/м.
Внутрь: взрослым - по 0.75 г 2 раза в сутки в течение первых 3
нед, затем - по 0.5 г 2 раза в день; детям до 1 года - 250 мг; 1-5
лет - 500 мг; старше 5 лет - 500-750 мг. Капсулы принимают,
запивая небольшим количеством воды.
В/м: по 0.1 г через день; при хорошей переносимости дозу
увеличивают, начиная с четвертого введения, до 0.2 г. Курс лечения
- 25-35 инъекций. Повторный курс - через 6 мес.
Побочное действие. Аллергические реакции, геморрагии в месте
инъекции.
Взаимодействие. Возможно усиление действия непрямых
антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, что требует более
частого контроля показателей свертывания крови при совместном
применении.
Хондроитин сульфат& мазь для наружного применения
Фармгруппа - регенерации тканей стимулятор.
Фармдействие. Высокомолекулярный мукополисахарид, замедляющий
резорбцию костной ткани и снижающий потерю Са2+. Улучшает фосфорно-
кальциевый обмен в хрящевой ткани, ускоряет процессы ее
восстановления, тормозит процессы дегенерации хрящевой и
соединительной ткани. Подавляет ферменты, вызывающие поражение
хрящевой ткани, стимулирует синтез гликозаминогликанов,
способствует регенерации суставной сумки и хрящевых поверхностей
суставов, увеличивает продукцию внутрисуставной жидкости. Ввиду
своей структурной близости к гепарину, препятствует образованию
фибриновых тромбов в синовиальном и субхондральном
микроциркуляторном русле. Уменьшает болезненность и увеличивает
подвижность пораженных суставов.
Замедляет прогрессирование остеоартроза. ДМСО, входящий в
состав мазевых форм, оказывает противовоспалительное,
анальгезирующее и фибринолитическое действие, способствует лучшему
проникновению хондроитина через клеточные мембраны.
Фармакокинетика. Практически не обладает системной абсорбцией.
Показания. Мазь и гель: дегенеративно-дистрофические
заболевания суставов и позвоночника - первичный артроз,
остеоартроз с преимущественным поражением крупных суставов,
межпозвонковый остеохондроз, остеопороз, пародонтопатия; переломы
костей (для ускорения образования костной ткани).
Порошок для приготовления раствора для наружного применения:
для ускорения репаративных процессов при длительно незаживающих
ранах, трофичесике язвы, пролежни (в стадии гранулирования).
Противопоказания. Гиперчувствительность, острые воспалительные
процессы в области раны, распространенный некроз тканей,
избыточные грануляции, нарушение целостности кожных покровов в
местах предполагаемого нанесения.
С осторожностью. Беременность, период лактации, возраст до 18
лет.
Дозирование. Наружно: наносят 2-3 раза в день на кожу над
очагом поражения и втирают в течение 2-3 мин до полного
впитывания. Курс лечения - 2-3 нед. При необходимости курс лечения
повторяют.
Порошок для приготовления раствора для наружного применения:
непосредственно перед применением во флакон, содержащий 50 мг
порошка для приготовления раствора для наружного применения,
вводят 5 мл 0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора натрия
хлорида. Содержимое флакона тщательно взбалтывают. Образующийся
вязкий раствор распределяют на поверхности двухслойной стерильной
марлевой салфетки и накладываю на рану, а поверх - обычную
марлевую повязку. Перевязки производят 1 раз в 2-3 дня.
Продолжительность лечения в зависимости от течения - 10-30 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. При выраженности рубцовых изменений краев раны
и избыточных грануляциях препарат может быть применен после
лечения препаратами, содержащими гиалуронидазу.
Следует избегать попадания мази и геля на слизистые оболочки и
открытые раны.
Хондроитин сульфат+Глюкозамин& капсулы
Фармгруппа - регенерации тканей стимулятор.
Фармдействие. Стимулирует регенерацию хрящевой ткани.
Глюкозамин и хондроитин сульфат принимают участие в синтезе
соединительной ткани, способствуя предотвращению процессов
разрушения хряща и стимулируя регенерацию ткани. Введение
экзогенного глюкозамина усиливает выработку хрящевого матрикса и
обеспечивает неспецифическую защиту от химического повреждения
хряща. Глюкозамин в виде сульфатной соли является предшественником
гексозамина, а сульфатанион необходим для синтеза
гликозаминогликанов. Др. возможной функцией глюкозамина является
защита поврежденного хряща от метаболического разрушения,
вызываемого НПВП и ГКС, а также собственное умеренное
противовоспалительное действие.
Хондроитин сульфат независимо от того, всасывается ли он в
интактной форме или же в виде отдельных компонентов, служит
дополнительным субстратом для образования здорового хрящевого
матрикса. Стимулирует образование гиа-луронона, синтез
протеогликанов и коллагена типа II, а также защищает гиалуронон от
ферментативного расщепления (путем подавления активности
гиалуронидазы) и от повреждающего действия свободных радикалов;
поддерживает вязкость синовиальной жидкости, стимулирует механизмы
репарации хряща и подавляет активность тех ферментов, которые
расщепляют хрящ (эластаза, гиалуронидаза). При лечении
остеоартроза облегчает симптомы заболевания и уменьшает
потребность в НПВП.
Фармакокинетика. Глюкозамин: биодоступность при пероральном
приеме - 25% (эффект "первого прохождения" через печень).
Распределяется в тканях: наибольшие концентрации обнаруживаются
в печени, почках и суставном хряще. Около 30% принятой дозы
длительно персистирует в костной и мышечной ткани.
Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде; частично
- с калом. Т1/2 - 68 ч.
Хондроитин сульфат: при приеме внутрь однократно в дозе 0.8 г
(или 2 раза в сутки в дозе 0.4 г) концентрация в плазме резко
возрастает на протяжении 24 ч. Абсолютная биодоступность - 12%.
Около 10 и 20% принятой дозы абсорбируется в виде
высокомолекулярных и низкомолекулярных производных соответственно.
Кажущийся объем распределения - около 0.44 мл/г. Метаболизируется
посредством десульфирования. Выводится с мочой. T1/2 - 310 мин.
Показания. Остеоартроз I-III ст.
Противопоказания. Гиперчувствительность, фенилкетонурия.
Дозирование. Внутрь. Взрослые: по 2 капсулы 2-3 раза в сутки.
Длительность лечения - 1-2 мес. При необходимости курс лечения
повторяют.
Побочное действие. Глюкозамин: часто - нарушение функции ЖКТ
(боли в эпигастрии, метеоризм, диарея или запор), головокружение,
кожные аллергические реакции, головная боль, боль в ногах и
периферические отеки, сонливость, бессонница, тахикардия.
Хондроитин: аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: случаи передозировки неизвестны.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Повышает абсорбцию тетрациклинов, уменьшает
действие полусинтетических пенициллинов и глюкозамина. Препарат
совместим с НПВП и ГКС.
Хориогонадотропин альфа
Фармгруппа - лютеинизирующее средство.
Фармдействие. Лютеинизирующее средство - рекомбинантный
хориогонадотропин альфа, имеет ту же аминокислотную
последовательность, что и человеческий ХГ, содержащийся в моче.
Связывает трансмембранные рецепторы ЛГ на поверхности тека-клеток
и гранулезных клеток яичника. Вызывает инициирование ооцитарного
мейоза, разрыв фолликулов (овуляцию), формирование желтого тела,
продукцию прогестерона и эстрадиола желтым телом.
Фармакокинетика. При п/к введении абсолютная биодоступность -
40%, T1/2 - около 30ч.
Показания. Индукция множественного созревания фолликулов
(суперовуляция) при проведении вспомогательных репродуктивных
технологий, в т.ч. для ЭКО.
Индукция финального созревания фолликулов и лютеинизации после
стимуляции препаратами гонадотропинов.
Индукция овуляции и лютеинизации в конце стимуляции роста
фолликулов при ановуляторном или олигоовуляторном бесплодии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, опухоли гипоталамуса и
гипофиза, новообразования яичника или кисты, не связанные с
поликистозом яичника, вагинальные кровотечения неясного генеза,
рак яичника, матки или молочной железы, внематочная беременность в
течение 3 предыдущих месяцев, тромбоэмболия, первичная овариальная
недостаточность, несовместимые с беременностью врожденные пороки
развития половых органов и фибромиома матки, постменопауза.
С осторожностью. Тяжелые системные заболевания, которые могут
обостриться во время беременности.
Дозирование. П/к. Индукция множественного созревания фолликулов
(суперовуляция) при проведении вспомогательных репродуктивных
технологий, в т.ч. для ЭКО, индукция финального созревания
фолликулов и лютеинизация после стимуляции препаратами
гонадотропинов: 250 мкг однократно через 24-48 ч после последнего
введения ФСГ или ЛГ после достижения оптимального уровня развития
фолликула.
При ановуляторном или олигоовуляторном бесплодии для индукции
овуляции и лютеинизации в конце стимуляции роста фолликулов: 250
мкг однократно через 24-48 ч после последнего введения ФСГ или ЛГ
после достижения оптимального уровня развития фолликула.
Рекомендуется половой контакт в день введения препарата и на
следующий день.
Побочное действие. Со стороны ЦНС: головная боль, редко -
депрессия, раздражительность, беспокойство.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота,
абдоминальная боль, редко - диарея.
Со стороны репродуктивной системы: синдром гиперстимуляции
яичников, редко - тяжелой степени выраженности, болезненность
молочных желез.
Местные реакции: боль в месте введения.
Прочие: чувство усталости.
Передозировка. Симптомы: синдром гиперстимуляции яичников:
образование крупных кист яичника с риском их разрыва (перфорации),
симптомы асцита и циркуляторные расстройства.
Лечение: отмена препарата. Рекомендуется воздержаться от
полового контакта или использовать барьерные методы контрацепции в
течение не менее 4 дней.
Особые указания. Каждый флакон предназначен только для
однократного использования.
Перед началом лечения необходимо установить причины бесплодия у
|
