|
Стр. 144
гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии);
повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут
усиливаться);
болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и
повышение ЧСС);
центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС
может быть наиболее выражена), тахикардия (может усиливаться).
Дозирование. Только внутрь, в средней суточной дозе - 1 мг/кг 3
раза в сутки. В 1 пипетке, заполненной до красной черты,
содержится 2 мг (0.4 мл).
Побочное действие. Сухость во рту, мидриаз, парез аккомодации,
сонливость, аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия,
ортостатическая гипотензия; галлюцинации - при 10-кратном
превышении среднетерапевтических доз; паралич дыхательной
мускулатуры - при 100-кратном превышении среднетерапевтических
доз.
Лечение: ИВЛ, ингибиторы холинэстеразы (прозерин).
Взаимодействие. Усиливает действие наркотических анальгетиков,
антидепрессантов, антипсихотических ЛС (нейролептиков), противо-
паркинсонических и М-холиноблокирующих ЛС.
Пробукол
Фармгруппа - гиполипидемическое средство.
Фармдействие. Снижает общий холестерин в крови путем усиления
катаболизма и клиренса общего холестерина, ЛПНП и усиления
выделения желчных кислот. Практически не влияет на содержание ТГ и
ЛПОНП. Не повышает риск образования камней в желчном пузыре.
Восстанавливает функциональное состояние системы антиоксидантной
защиты и препятствует образованию атеросклеротических бляшек,
угнетает ранние стадии синтеза холестерина в печени. Начало
действия - на 7-14 день терапии; стабилизация - через 2-3 мес.
курсового приема.
Фармакокинетика. Всасывается из ЖКТ очень ограниченно и
вариабельно (около 70%). После всасывания фиксируется жировой
тканью, особенно при продолжительной терапии. Концентрация в
плазме возрастает медленно и достигает стабильного уровня через 3-
4 мес.; также медленно она снижается после отмены препарата: на
60% через 6 нед. и на 80% через 6 мес. В печени не
метаболизируется. Выводится с участием билиарной системы, с
фекалиями очень медленно. Почки элиминируют незначительные
количества неизмененного вещества.
Показания. Нарушения липидного обмена, связанные с повышением
холестерина и/или ЛПНП (атеросклероз, гиперхолестеринемия,
гиперлипопротеинемил IIа и IIb типов по Фридриксону); больным, у
которых диета, специфическая терапия (сахарный диабет, гипотиреоз)
и физическая нагрузка не оказывают достаточного
гиполипидемического эффекта.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, острый или недавно перенесенный инфаркт миокарда,
желудочковые аритмии, увеличение интервала QT на ЭКГ более чем на
15% от верхней границы нормы.
Дозирование. Внутрь, по 0.5 г 2 раза в сутки, во время или
после приема пищи с продуктами, содержащими растительное масло.
Через 1-1.5 мес. дозу уменьшают на 50%, а при более длительном
приеме - на 80%. Через 3-4 мес. лечения делают перерыв на 2-3 нед.
Побочное действие. Диарея, гастралгия, метеоризм, рвота,
снижение аппетита, головокружение, аллергические реакции.
Взаимодействие. Трициклические антидепрессанты,
антиаритмические ЛС I-III классов, фенотиазины увеличивают
интервал QT.
Особые указания. При тяжелых и стойких нарушениях липидного
обмена показана комбинированная терапия с др. гиполипидемическими
ЛС (энтеросорбентами, ловастатином, никотиновой кислотой).
Прогестерон гель для наружного применения
Фармгруппа - гестаген.
Фармдействие. Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с
рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в
ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.
Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и
индуцирует лактацию. В тканях молочной железы блокирует
проницаемость капилляров, снижает отек (циклический)
соединительнотканной стромы, тормозит пролиферацию и митотическую
активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).
Фармакокинетика. При нанесении на кожу практически не
всасывается и не попадает в системный кровоток.
Показания. Мастопатия, мастодиния.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно. Наносится на кожу молочной железы 1 доза
геля (2.5 г) до полного впитывания 2 раза в сутки, в т.ч. в дни
менструального цикла.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Прогестерон капсулы
Фармгруппа - гестаген.
Фармдействие. Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с
рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в
ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.
Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы
пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную
фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для
развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и
сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует
развитие концевых элементов молочной железы.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает
утилизацию глюкозы, увеличивая концентрацию базального и
стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени
гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах
ускоряет, а в больших - подавляет продукцию гонадотропных гормонов
гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.
Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и
индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия.
Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ,
ТСmax - 1-3 ч. После приема 200 мг концентрация прогестерона в
плазме увеличивается с 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч и
составляет 11.75 нг/мл через 2 ч, 8.37 нг/мл - через 3 ч, 2 нг/мл
- через 6 ч, 1.64 нг/ мл - через 8 ч.
При интравагинальном применении быстро всасывается, высокая
концентрация прогестерона в плазме наблюдается через 1 ч. ТСmах -
2-6 ч. При введении 100 мг 2 раза в сутки средняя концентрация -
9.7 мг/мл в течение 24 ч. При введении более 200 мг концентрация
прогестерона соответствует I триместру беременности. Связь с
белками плазмы - 90%.
Метаболизируется в печени с участием ферментной системой
CYP2C19- Основные метаболиты - 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-
прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон. Выводится почками - 50-
60%.
Показания. Для приема внутрь: предменструальный синдром;
фиброзно-кистозная мастопатия; пременопауза; в качестве
гестагенного компонента заместительной гормонотерапии в менопаузе
(в сочетании с эстрогенами).
Интравагинально: заместительная гормонотерапия с
нефункционирующими (отсутствующими) яичниками в случае полного
недостатка прогестерона (донорство яйцеклеток); поддержка
лютеиновой фазы во время подготовки к ЭКО, поддержка лютеиновой
фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
преждевременная менопауза, менопауза и постменопауза (в сочетании
с эстрогенами); профилактика привычного и угрожающего выкидыша,
вследствие гестагенной недостаточности; эндокринное бесплодие,
профилактика миомы матки; эндометриоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность; печеночная
недостаточность, склонность к тромбозам, острые формы флебита или
тромбоэмболических заболеваний; кровотечения из половых путей
неясного генеза; неполный аборт, порфирия.
С осторожностью. Заболевания ССС, артериальная гипертензия,
ХПН, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень,
депрессия; гиперлипопротеинемия, беременность II и III триместра,
период лактации.
Дозирование. Внутрь, вечером перед сном (не рекомендуется
принимать до, после или во время еды). При предменструальном
синдроме, фиброзно-кистозной мастопатии, дисменорее, пременопаузе
- 200-300 мг в течение 10 дней (с 17 по 26 день цикла); при
заместительной гормонотерапии в менопаузе на фоне приема
эстрогенов - 200 мг/сут., в течение 10-12 дней.
Интравагинально, при донорстве яйцеклеток (на фоне эстрогенной
терапии) - по 100 мг/сут. на 13 и 14 дни цикла, затем по 100 мг 2
раза в сутки, с 15 по 25 день цикла; с 26 дня и в случае
определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут. каждую
неделю, достигая максимума 600 мг в 3 приема (на протяжении 60
дней).
Для поддержки лютеиновой фазы во время проведения цикла ЭКО -
по 400-600 мг/сут., начиная со дня инъекции ХГ до 12 нед
беременности.
Для поддержки лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном
менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции
желтого тела,- по 200-300 мг/сут., начиная с 17 дня цикла в
течение 10 дней; в случае задержки менструации и диагностики
беременности лечение должно быть продолжено. При угрозе или
профилактике аборта - 100-200 мг 2 раза в сутки ежедневно, до 12
нед беременности.
Побочное действие. Аллергические реакции, сонливость,
преходящее головокружение (через 1-3 ч после приема препарата),
сокращение менструального цикла, межменструальное кровотечение.
Взаимодействие. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Особые указания. Не следует использовать с целью контрацепции.
Следует соблюдать осторожность во II и III триместрах беременности
из-за риска нарушений функции печени.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Прогестерон раствор для внутримышечного введения (масляный-
оливковое масло), раствор для внутримышечного введения (масляный-
персиковое масло) Фармгруппа - гестаген.
Фармдействие. Гормон желтого тела, оказывает гестагенное
действие. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-
мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез
РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы
пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а
после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и
развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и
сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует
развитие концевых элементов молочной железы.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает
утилизацию глюкозы, увеличивая концентрации базального и
стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени
гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах
ускоряет, а в больших - подавляет продукцию гонадотропных гормонов
гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.
Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и
индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия.
Фармакокинетика. Быстро и практически полностью всасывается
после п/к и в/м введения.
Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с
глюкуроновой и серной кислотой. Так же в метаболизме участвует
ферментная система CYP2C19. T1/2 - несколько минут. Выводится
почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов,
выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.
Показания. Аменорея, ановуляторная метроррагия, эндокринное
бесплодие (в т.ч. недостаточность желтого тела), угроза прерывания
беременности; олигоменорея, альгодисменорея (на почве
гипогенитализма); диагностика образования эндогенных эстрогенов.
Противопоказания. Гиперчувствительность; рак молочной железы и
половых органов (как монотерапия), печеночная недостаточность,
беременность (II-III триместр), склонность к тромбозам, острые
формы флебита или тромбо-эмболических заболеваний; вагинальные
кровотечения неясного генеза; несостоявшийся выкидыш, порфирия.
С осторожностью. Заболевания ССС, артериальная гипертензия,
ХПН, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень,
депрессия; гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, период
лактации.
Дозирование. В/м или п/к, при кровотечениях, связанных с
дисфункцией яичников,- по 5-15 мг ежедневно, в течение 6-8 дней;
если предварительно произведено выскабливание слизистой оболочки
полости матки, начинают инъекции спустя 18-20 дней (если
произвести выскабливание невозможно, вводят во время
кровотечения). В период лечения кровотечение может временно
усилиться (на 3-5 дней); резко астени-зированным больным
необходимо предварительно провести гемотрансфузию (200-250 мл).
После остановки кровотечения терапию продолжают в течение 6 дней.
Если после 6-8 дней лечения кровотечение не прекратилось,
дальнейшее введение нецелесообразно.
При гипогенитализме и аменорее вводят после применения
эстрогенных ЛС в виде инъекций по 5 мг ежедневно или по 10 мг
через день, в течение 6-8 дней.
При альгодисменорее лечение начинают за 6-8 дней до менструации
по 5 или 10 мг ежедневно, в течение 6-8 дней. При альгодисменорее,
вызванной недоразвитием матки, сочетают с эстрогенами из расчета
10 тыс. ЕД через день в течение 2-3 нед; затем в течение 6 дней
вводят прогестерон.
Для профилактики и лечения угрожающего и начинающегося
выкидыша, связанного с недостаточностью функции желтого тела,- по
10-25 мг ежедневно или через день, до полного исчезновения
симптомов возможного выкидыша.
При привычном аборте вводят до 4 мес. беременности.
При недостаточности желтого тела - 12.5 мг/ сут. в/м, в течение
2 нед с момента овуляции (при необходимости - до 11 нед
беременности).
Диагностика образования эндогенных эстрогенов: в/м, 100 мг
однократно.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: сонливость,
головная боль, депрессия, апатия, дисфория.
Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит,
тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, сокращение
менструального цикла, промежуточное кровотечение.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны ССС: повышение АД, отеки, тромбоэмболия (в т.ч.
легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз
вен сетчатки.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция,
увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных
желез; гирсутизм.
Аллергические реакции.
Местные реакции: болезненность в месте введения.
Взаимодействие. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Уменьшает интенсивность действия ЛС, стимулирующих гладкие
мышцы матки, анаболических стероидов, гонадотропных гормонов
передней доли гипофиза.
При одновременном применении с барбитуратами отмечается
уменьшение действия прогестерона.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Прогуанил
Фармгруппа - противомалярийное средство.
Фармдействие. Прогуанил и его активный метаболит циклогуанил
блокируют дигидрофолатредуктазу, в результате чего нарушается
синтез и превращения фолиевой кислоты; это приводит к тому, что в
организме возбудителя нарушается синтез нуклеиновых кислот и
белка.
Прогуанил является типичным кровяным шизонтоцидом, подавляя
бесполые кровяные формы всех видов малярии. Однако по своей
шизонтоцидной активности он уступает хлорохину. Кроме того, он
проявляет гистошизотропное действие в отношении первичнотканевых
форм (особенно Plasmodium falciparum). Обладает ярким
споронтоцидным действием, в результате чего в организме комара не
завершается процесс спорогонии.
Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается при пероральном
назначении. В крови циркулирует главным образом в виде комплексов
с белками (75%). Метаболизируется в печени с участием системы
цитохрома Р450 с образованием активного метаболита - циклогуанила.
Эффективность терапии во многом зависит от активности системы
цитохрома Р450, т. к. при ингибировании этой ферментативной
системы печени даже при назначении высоких доз прогуанила не
удается достичь лечебного эффекта из-за недостаточной концентрации
в крови активного метаболита - циклогуанила. Т1/2 - около 20 ч.
Сmax после перорального введения 200 мг препарата для прогуанила -
140 нг/мл, для циклогуанила - 75 нг/мл. ТСmax после приема
однократной дозы 200 мг для прогуанила - 3-4 ч, а для циклогуанила
- 1 ч. Выведение осуществляется в основном почками: с мочой
выводится 40-60% прогуанила, из которых 60% составляет
неизмененный препарат и около 30% - активный метаболит
циклогуанил. С фекалиями выводится до 10% от принятой дозы.
Показания. Тропическая малярия (средней степени тяжести).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. При печеночно-почечной недостаточности.
Дозирование. Внутрь, после еды, запивая 100 мл воды, 1.5 г в
течение 4-5 дней по следующей схеме: 1 день лечения - 0.6 г в 2
приема с интервалом 6 ч; 2-4 дни - 0.3 г однократно (в 1 день
суточная доза может быть 0.3 г; в этом случае курс лечения
продолжается 5 дней). При тяжелом течении заболевания лечение
может продолжаться до 7 дней; суточная доза со 2 по 7 день - 0.3 г
в один прием. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0.3 г,
суточная - 0.6 г. Суточная доза для детей до 1 года - 0.025г, 1-2
лет - 0.05 г, 2-4 лет-0.075 г, 4-6 лет -0.1 г, 6-8 лет - 0.15 г, 8-
12 лет - 0.15-0.2 г, 12-16 лет -0.25 г, старше 16 лет -0.3 г; курс
лечения - 5 дней. Суточную дозу назначают в 1 прием. Детям старше
16 лет лечение можно проводить в течение 4 дней по 0.6 г
однократно. Для профилактики малярии - 0.2 г, внутрь, 2 раза в
неделю.
Побочное действие. Лейкоцитоз, микрогематурия, тошнота,
абдоминальная боль спастического характера, рвота, диарея,
снижение аппетита, гипоацидность, аллергические реакции.
Особые указания. В течение всего периода лечения и в течение 2
нед после его окончания необходимо контролировать общий анализ
крови и мочи.
Прокаин
Фармгруппа - местноанестезирующее средство.
Фармдействие. Местноанестезирующее средство с умеренной
анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического
действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+ - каналы,
препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных
нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет
потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного
влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только
болевых, но и импульсов др. модальности.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток
крови снижает возбудимость периферических холинергических систем,
уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из
преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим
действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает
возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
При в/в введении оказывает анальгезирующее, противошоковое,
гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный
рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и
проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную
проводимость.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации
ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах
может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей
активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии
составляет 0.5-1 ч).
При в/м введении эффективен у пожилых пациентов на ранних
стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС
(артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов
мозга и др.).
Фармакокинетика. Подвергаются полной системной абсорбции.
Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от
васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой
дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами
плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически
активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным
сосудорасширяющим действием) и ПАБК (является конкурентным
антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических ЛС и может
ослабить их противомикробное действие).
Т1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится
преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде
выводится не более 2%.
Показания. Инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная),
проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия; терминальная
(поверхностная) анестезия (в оториноларингологии);
вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада, ретробульбарная
(регионарная) анестезия.
Ректально: геморрой, трещины заднего прохода.
Ранее назначался по таким показаниям, как язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки, тошнота, неспецифический язвенный
колит, зуд кожи (атонический дерматит, экзема), кератит,
иридоциклит, глаукома.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к ПАБК и др.
местным анестетикам-эфирам).
Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные
фиброзные изменения в тканях; для субарахноидальной анестезии - AV
блокада, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование
места проведения люмбальной пункции, септицемия.
С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой
кровопотерей, состояния, сопровождающиеся снижением печеночного
кровотока (например, при ХСН, заболеваниях печени),
прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно
вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительные
заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит
псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, детский возраст (до
18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных,
ослабленных больных, беременность, период родов.
Для субарахноидальной анестезии: боль в спине, инфекции
головного мозга, доброкачественные и злокачественные
новообразования головного мозга, коагулопатии, мигрень,
субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипотензия,
парестезии кожи, психозы, истерия, неконтактные больные,
невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника.
Дозирование. Для инфильтрационной анестезии 350-600 мг 0.25-
0.5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая
инфильтрация)-0.125-0.25% растворы; для проводниковой анестезии -
1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2% раствор (20-25
мл); для спинальной - 5% раствор (2-3 мл); для терминальной
анестезии (в оториноларингологии) - 10-20% раствор.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной
анестезии, дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина
гидрохлорида - по 1 кап. на 2-5-10 мл раствора прокаина.
При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в
околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0.5% раствора или 100-150
мл 0.25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл
0.25% раствора.
10% раствор применяют также для электрофоретического введения.
Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая
разовая доза в начале операции - не выше 1 г 0.25% раствора (500
мл) и 0.75 г 0.5% раствора (150 мл).
Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг.
Ректально. Предварительно освободив свечу от контурной упаковки
при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи), вводят ее
глубоко в задний проход (после очистительной клизмы или
самопроизвольного освобождения кишечника) 1-2 раза в день.
Побочное действие. Со стороны центральной и периферической
нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость,
слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги,
тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром
конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных
мышц, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич чаще
развивается при субарахноидальной анестезии.
Со стороны ССС: повышение или снижение АД, периферическая
вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной
клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное
мочеиспускание.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота,
непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др.
анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница
(на коже и слизистых оболочках).
Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия,
импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и
парестезии губ и языка, удлинение анестезии.
Передозировка. Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых
оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение
дыхания, тахикардия, снижение АД, вплоть до коллапса, апноэ,
метгемоглобинемия. Действие на ЦНС проявляется чувством страха,
галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с
ингаляцией кислорода, в/в введение короткодействующих ЛС для общей
анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и
симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Местные анестетики усиливающие угнетающее
действие, вызванное ЛС, на ЦНС др. ЛС.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, да-напароид,
эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития
кровотечений.
При обработке места инъекции местного анестетика
дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы,
повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и
отека.
При использовании местноанестезирующих ЛС для спинальной и
эпидуральной анастезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином,
триметафаном повышается риск развития резкого снижения АД и
брадикардии.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин,
селегилин) повышает риск развития гипотензии.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих ЛС.
При назначении прокаина совместно с наркотическими
анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при
проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом
усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют
местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие ЛС, особенно при
использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной
коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид,
демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм
местноанестезирующих ЛС.
Метаболит прокаина (ПАБК) является антагонистом сульфаниламидов
ЛС.
Особые указания. Пациентам требуется контроль функции ССС,
дыхательной системы и ЦНС.
Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения
местного анестетика.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Прокаин+Борная кислота&
Фармгруппа - антисептическое средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
антисептическое, дезинфицирующее и местноанестезирующее действие.
Показания. Экзема, дерматит, пиодермия, опрелости.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая почечная
недостаточность, беременность, период лактации (нельзя
обрабатывать молочные железы).
Дозирование. Наружно, наносят на пораженные участки.
Побочное действие. Аллергические реакции, при длительном
применении и нанесении на обширную поверхность борная кислота
может оказывать системное действие: тошнота, рвота, диарея, кожная
сыпь, десквамация эпителия, головная боль, спутанность сознания,
судороги, олигурия, редко - анафилактический шок.
Прокаин+Нитрофурал&
Фармгруппа - антисептическое средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
антисептическое, противомикробное и местноанестезирующее действие.
Показания. Инфицированные раны, язвы, ожоги, пролежни.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Прокаинамид
Фармгруппа - антиаритмическое средство.
Фармдействие. Антиаритмический препарат Iа класса, оказывает
мембраностабилизирующее действие.
Тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость
деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет
реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и
желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного
периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей
степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо
от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и
желудочках, меньше - в AV узле.
Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и
дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения
AV проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и
пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и
эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает
выраженной активностью антиаритмических ЛС III класса, удлиняет
продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без
существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и
вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение
АД, ОПСС.
Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса
QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального
эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении -
немедленно, при в/м - 15-60 мин.
Фармакокинетика. Абсорбция -до 95%, быстрая. Биодоступность -
85%, связь с белками плазмы - 15-20%. ТСП)ах при пероральном
приеме - 1-2 ч, Сшах в плазме - 10 мкг/мл. Проникает через ГЭБ и
плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком.
Имеет эффект "первого прохождения", метаболизируется в печени с
образованием активного метаболита - N-АПА. Около 25% введенного
прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при
быстром ацетилировании или при ХПН превращению подвергается 40%
дозы. При ХПН или ХСН метаболит быстро накапливается в крови до
токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида
остается в допустимых пределах.
Т1/2 - 2.5-4.5 ч; при ХПН - 11-20 ч; N-АПА - около 6 ч.
Выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.
Прокаинамид и N-АПА выводятся при гемодиализе, но не при
перитонеальном диализе.
Показания. Наджелудочковые аритмии: мерцание и/или трепетание
предсердий (в т.ч. пароксизмальное), тахикардия (в т.ч. синдром
WPW), предсердная экстрасистолия, желудочковые аритмии
(тахикардия, желудочковая экстрасистолия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст.
(за исключением случаев применения электрокардиостимулятора),
трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации
сердечными гликозидами, лейкопения.
С осторожностью. Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса,
аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастения,
печеночная и/или почечная недостаточность, СКВ (в т.ч. в
анамнезе), бронхиальная астма, деком-пенсированная ХСН,
желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии,
хирургические вмешательства (в том числе хирургическая
стоматология), удлинение интервала Q-Т, артериальная гипотензия,
выраженный атеросклероз, миастения, пожилой возраст.
Дозирование. Внутрь, в/в, в/м.
Взрослым. Для в/в введения 100 мг разводят в 0.9% растворе NaCl
или 5% растворе декстрозы до концентрации 2-5 мг/мл и медленно
вводят под контролем АД, со скоростью не более 50 мг/ мин. При
необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин, до
достижения эффекта или до суммарной дозы 1 г. Для предупреждения
повторного развития аритмии можно проводить инфузию со скоростью 2-
6 мг/мин.
После купирования аритмии для поддердания эффекта возможно в/м
введение - по 0.5-1 г (до 2-3 г/сут.), однако предпочтительнее
пероральный или в/в пути введения.
Внутрь. При предсердных нарушениях ритма, не требующих
неотложной терапии, нагрузочная доза - 1.25 г, затем 0.75 г каждые
1-2 ч при необходимости и с учетом переносимости по 0.5-1 г каждые
2-3 ч. Поддерживающая доза - 0.5-1 г, в зависимости от
эффективности и переносимости, каждые 4-6 ч.
При желудочковых нарушениях ритма, не требующих неотложной
терапии, нагрузочная доза - 50 мг/кг/сут. в 8 разделенных дозах
(каждые 3 ч), при необходимости дозу корректируют.
Таблетки пролонгированного действия - поддерживающая доза при
наджелудочковой аритмии: внутрь, 1 г каждые 6 ч; при желудочковой
аритмии - 50 мг/кг/сут. в 4 разделенных дозах (каждые 6 ч), при
необходимости дозу корректируют.
При переходе на пероральный путь введения после прекращения в/в
инфузии, первая доза назначается через 3-4 ч. Максимальная
поддерживающая доза для взрослых - 6 г/сут.
Дети. Внутрь, по 12.5 мг/кг или 375 мг/кв. м поверхности тела 4
раза в сутки.
При ХПН интервал между приемом доз составляет 4 ч (КК более 50
мл/мин), 6-12 ч (КК 10-50 мл/мин), 12-24 ч (КК менее 10 мл/мин).
При ХСН II-III ст. суточная доза снижается на 25%.
Если пропущена доза, ее следует принять как можно скорее в
течение 2 ч (4 ч для таблеток пролонгированного действия); не
принимать, если обнаружено позднее; не удваивать дозы.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: галлюцинации,
депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги,
психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при
длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения
(лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз,
гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной
пробой Кумбса.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.
Со стороны ССС: снижение АД, желудочковая пароксизмальная
тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение
предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: при длительном применении - лекарственная красная
волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес.).
Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и
кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и
тромбоцитопении.
Передозировка. Симптомы: спутанность сознания, олигурия,
обморочные состояния, сонливость, сильное головокружение (особенно
у больных пожилого возраста), учащенное или неритмичное
сердцебиение, тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, снижение
амплитуды комплекса QRS и зубца Т, снижение АД, коллапс, AV
блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия.
Лечение: если принято недавно - промывание желудка, применение
ЛС, закисляющих мочу; гемодиализ; при снижении АД - введение
норэпинефрина или фенилэфрина.
Взаимодействие. Усиливает эффект антиаритмических,
гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических ЛС,
миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата. При
одновременном применении с антигистаминными ЛС могут усиливаться
атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала Q-Т.
Снижает активность антимиастенических ЛС.
Циметидин снижает почечный клиренс про-каинамида и удлиняет
Т1/2.
При комбинированной терапии с антиаритмическими ЛС III класса
риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск
миелосупрессии.
Особые указания. Принимать на "пустой" желудок (за 1 ч до еды
или через 2 ч после еды), запивая стаканом воды для более быстрого
всасывания или с пищей или с молоком для предупреждения
раздражения слизистой оболочки желудка; для таблеток
пролонгированного действия - глотать целиком, не разламывать, не
раздавливать, не разжевывать.
Перед в/в применением необходимо разбавлять, вводить со
скоростью не выше 50 мг/мин; следует принимать лишь в условиях
стационара.
При проведении терапии необходимо проводить контроль АД, ЭКГ,
формулы периферической крови, особенно количества лейкоцитов
(каждые 2 нед в течение первых 3 мес. терапии, далее с более
длительными интервалами).
После продолжительной поддерживающей терапии примерно у 80%
больных отмечается повышение титра антиядерных антител, наиболее
часто через 1-12 мес. после начала терапии (в связи с чем при
появлении симптомов, сходных с СКВ, необходимо периодически
определять титр антинуклеарных антител).
Лейкопения более вероятна при использовании лекарственных форм
прологированного действия, особенно после операции на сердце или
сосудах. Обычно отмечается в первые 3 мес. терапии (формула крови
восстанавливается через несколько недель после отмены).
При использовании у детей для поддержания терапевтических
концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей
пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии.
Необходима осторожность при интерпретации результатов
лабораторных исследований (возможное влияние на результаты
тестов).
При назначении во время беременности существует потенциальный
риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести
к маточно-плацентарной недостаточности.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Проксиметакаин
Фармгруппа - местноанестезирующее средство.
Фармдействие. Местноанестезирующее средство; действие
обусловлено блокадой вольтажзависимых Na+ - каналов, что
препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных
нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет
проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности.
Действие развивается через 20-30 с после нанесения и продолжается
до 15 мин.
Фармакокинетика. Быстро абсорбируется через конъюнктивальные
капилляры после ин-стилляции в глаз. Гидролизуется плазменными
эстеразами. Удаляется почками в виде неактивных продуктов
расщепления.
Показания. Местная анестезия в офтальмологии (для проведения
кратковременных диагностических и лечебных процедур, требующих
быстрой и кратковременной анестезии): операции по удалению
катаракты, удалению шовной нити из роговицы или конъюнктивы;
тонометрия, гониоскопия; удаление инородных тел из роговицы;
конъюнктивальный соскоб для диагностических целей.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. При выполнении тонометрии и др. процедур короткой
длительности закапывают 1-2 кап., непосредственно перед осмотром.
Для небольших хирургических процедур (удаление инородного тела
или удаление шовной нити) закапывают 1-2 кап. каждые 10-15 мин (1-
3 дозы). При необходимости длительной анестезии (при удалении
катаракты) - 1-2 кап. каждые 5-10 мин (3-5 доз). После
хирургической манипуляции необходимо прикрыть глаз повязкой, т. к.
"мигательный" рефлекс временно устранен.
Побочное действие. Зуд, жжение и гиперемия конъюнктивы;
аллергические реакции (крайне редко - острый диффузный
эпителиальный кератит с нитчатыми образованиями и/или отторжением
большой области некротического эпителия, распространенный
стромальный отек), воспаление десцеметовой оболочки роговицы
глаза, ирит. При длительном применении - инфекция и/или помутнение
роговицы, длительная потеря зрения; прободение роговицы.
Особые указания. Длительное использование приводит к снижению
эффективности (продолжительности анестезии) и замедляет заживление
раны. Дополнительное закапывание повышает риск развития инфекции,
помутнения или перфорации роговицы.
Предназначен только для местного использования.
Пациента необходимо предупредить о недопустимости прикасаться к
глазу, пока не кончится действие анестетика (поверхность глаза
нечувствительна и может быть поцарапана).
Промазин
Фармгруппа - антипсихотическое средство (нейролептик).
Фармдействие. Антипсихотическое средство (нейролептик),
производное фенотиазина. Оказывает седативное, гипотензивное,
противорвотное, гипотермическое, противоаллергическое и М-
холиноблокирующее действие.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-
рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Блокада
дофаминовых рецепторов в нигростриарной и тубулоинфундибулярной
зонах обусловливает возможность развития экстрапирамидных
расстройств и гиперпролактинемии, центральных адренергических и
серотонинергических рецепторов - уменьшение страха, тревоги,
напряжения.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов
ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное
действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны
рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых
рецепторов гипоталамуса.
Альфа-адреноблокирующий и Н1-гистаминоблокирующий эффекты
проявляются снижением АД и противоаллергическим действием.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается после приема внутрь. Связь
с белками плазмы -90%. ТСmax - 2-4 ч.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных
метаболитов. Выводится в основном почками.
Показания. Психозы, сопровождающиеся психомоторным
возбуждением. Шизофрения.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-
сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная
гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные
состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие системные
заболевания головного и спинного мозга, беременность, период
лактации, детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью. Алкоголизм (предрасположенность к
гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови
(нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате
индуцированной фенотиазином секреции про-лактина возрастают
потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к
лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная
глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими
проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная
болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения);
заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических
осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные
эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания,
сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром
Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и
подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов
может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС).
Пожилой возраст.
|
