|
Стр. 210
воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или
неспецифический язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.
Увеличение частоты и тяжести мигрени во время использования
комбинированных пероральных контрацептивов (что может
предшествовать цереброваскулярным нарушениям) может быть
основанием для немедленного прекращения приема этих ЛС.
Биохимические параметры, которые могут быть признаком
наследственной или приобретенной предрасположенности к венозному
или артериальному тромбозу: резистентность к активированному белку
С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина-III, дефицит белков
С и S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину,
волчаночный антикоагулянт).
При рассмотрении соотношения риск/преимущество врач должен
принять во внимание, что адекватное лечение этих заболеваний может
уменьшить связанный с ними риск тромбоза и что риск тромбоза,
связанный с беременностью, выше, чем при использовании пероральных
контрацептивов.
О повышенном риске развития рака шейки матки при длительном
применении комбинированных пероральных контрацептивов было
сообщено в некоторых эпидемиологических исследованиях. Его связь с
приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана.
Метаанализ 54 эпидемиологических исследований
продемонстрировал, что имеется несколько повышенный относительный
риск (RR = 1.24) развития рака молочной железы, диагностированного
у женщин, которые на момент исследования использовали
комбинированные пероральные контрацептивы. Его связь с приемом
комбинированных пероральных контрацептивов не доказана.
Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней
диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих
комбинированные пероральные контрацептивы (рак молочной железы у
женщин, когда-либо употреблявших комбинированные пероральные
контрацептивы, был клинически менее выражен, чем у женщин, никогда
их не употреблявших).
В редких случаях на фоне применения комбинированных пероральных
контрацептивов наблюдалось развитие опухолей печени. В случае
появлении сильных болей в области живота, увеличения печени или
признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при
проведении дифференциального диагноза.
Выведение К+ может быть снижено у пациенток с почечной
недостаточностью. В клиническом исследовании прием дроспиренона не
оказывал влияния на сывороточную концентрацию К+ у пациенток с
легкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности.
Теоретический риск развития гиперкалиемии существует в случаях,
когда сывороточная концентрация К+ до лечения была на верхней
границе нормы и при одновременном приеме калийсберегающих ЛС.
У женщин с гипертриглицеридемией или семейным анамнезом нельзя
исключить повышение риска развития панкреатита во время приема
комбинированных пероральных контрацептивов.
Хотя небольшое повышение АД было описано у многих женщин,
принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, клинически
значимые повышения отмечались редко. Взаимосвязь между приемом
комбинированных пероральных контрацептивов и клинически значимым
повышением АД не установлена. АнтиМКС эффект дроспиренона может
нивелировать вызываемое этинилэстрадиолом повышению АД, что
наблюдается у нормотензивных женщин, принимающих др. виды
комбинированных пероральных контрацептивов. Тем не менее если во
время приема комбинированных пероральных контрацептивов
развивается стойкое, клинически значимое повышение АД, необходима
отмена препарата и лечение артериальной гипертензии. Прием
комбинированных пероральных контрацептивов может быть продолжен,
если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные
значения АД.
Хотя комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать
влияние на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе,
нет необходимости изменения терапевтического режима у больных
сахарным диабетом, использующих комбинированные пероральные
контрацептивы. Тем не менее женщины с сахарным диабетом должны
тщательно наблюдаться во время приема комбинированных пероральных
контрацептивов.
Женщины со склонностью к хлоазме во время приема
комбинированных пероральных контрацептивов должны избегать
длительного пребывания на солнце и воздействия УФ-излучения.
Может влиять на биохимические показатели функции печени,
щитовидной железы, надпочечников и почек, а также количество
транспортных белков плазмы, таких как кортикостероидсвязывающий
глобулин и липидо/липопротеиновые фракции, показатели углеводного
обмена, коагуляции и фибринолиза. Изменения обычно происходят в
пределах лабораторных норм.
Вследствие антиМКС активности дроспиренон повышает активность
ренина и альдостерона плазмы крови. Назначение комбинированного
контрацептива с антиМКС и антиандрогенными свойствами может быть
особенно полезно женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а
также женщинам с угревой сыпью (акне) и себореей.
На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов могут
отмечаться нерегулярные кровотечения ("мажущие" кровянистые
выделения или кровотечение "прорыва"), особенно в течение первых
месяцев использования.
Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений является
значимой только после периода адаптации, составляющего
приблизительно 3 цикла.
Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются
после предшествующих регулярных циклов, то должны быть рассмотрены
негормональные причины и осуществлены адекватные диагностические
мероприятия для исключения злокачественных новообразований или
беременности. Они могут включать диагностическое выскабливание.
У некоторых женщин кровотечение "отмены" может не развиваться
во время перерыва в приеме таблеток. Если комбинированные
пероральные контрацептивы принимались согласно указаниям,
маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого
комбинированные пероральные контрацептивы принимались нерегулярно
или если отсутствует подряд 2 кровотечения "отмены", до
продолжения приема комбинированных пероральных контрацептивов
должна быть исключена беременность.
Перед применением препарата необходимо провести тщательное
общемедицинское и гинекологическое обследование (включая
исследование молочных желез и цитологическое исследование
цервикальной слизи), исключить беременность. Кроме того, следует
исключить нарушения системы свертывания крови. Следует
предупредить женщину, что препарат не предохраняет от ВИЧ-инфекции
(СПИД) и др. заболеваний, передающихся половым путем.
В случае длительного применения препарата необходимо через
каждые 6 мес. проводить контрольные обследования.
Этинилэстрадиол+Левоноргестрел&
Фармгруппа - контрацептивное средство (эстроген+гестаген).
Фармдействие. Контрацептивный комбинированный эстроген-
гестагенный препарат. При приеме внутрь угнетает гипофизарную
секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект связан с
несколькими механизмами. В качестве гестагенного компонента
(прогестина) содержит производное 19-нортестостерона -
левоноргестрел, превосходящий по активности гормон желтого тела
прогестерон (и синтетический аналог последнего - прегнин),
действует на уровне рецепторов без предварительных метаболических
превращений. Эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол. Под
влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг
факторов (ЛГ и ФСГ) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом
гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода
готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Контрацептивное
действие усиливается этинилэстрадиолом. Сохраняет высокую вязкость
шеечной слизи (затрудняет попадание сперматозоидов в полость
матки). Наряду с контрацептивным эффектом при регулярном приеме
нормализует менструальный цикл и способствует предупреждению
развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой
природы.
Фармакокинетика. При приеме внутрь активные вещества быстро и
полностью всасываются из ЖКТ. ТСmах левоноргестрела - 2 ч,
этинилэстрадиола - 1.5 ч. Оба компонента выделяются с грудным
молоком. Активные вещества метабо-лизируются в печени. T1/2 - 2-7
ч. Выведение: левоноргестрел - 60% почками, 40% - через кишечник;
этинилэстрадиол - 40% почками, 60% - через кишечник.
Показания. Контрацепция, функциональные нарушения
менструального цикла (в т.ч. дисменорея без органической причины,
дисфункциональная метроррагия, предменструальный синдром).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера,
Дубина-Джонсона и Ротора), опухоли печени (гемангиома, рак
печени).
Злокачественные опухоли (прежде всего рак молочных желез или
эндометрия).
Наличие или указание в анамнезе на тяжелые сердечно-сосудистые
и цереброваскулярные заболевания, тромбоэмболии и
предрасположенность к ним (ишемический или геморрагический
инсульт, распространенный атеросклероз, миокардит,
декомпенсированная ХСН, пороки сердца, тяжелые формы артериальной
гипертензии).
Сахарный диабет тяжелого течения (сопровождающийся ретинопатией
и микроангиопатией).
Серповидно-клеточная анемия, хроническая гемолитическая анемия,
влагалищное кровотечение неизвестной этиологии, мигрень.
Отосклероз; пузырный занос, отосклероз с ухудшением слуха,
идиопатическая желтуха или зуд - во время предыдущей беременности.
Врожденная гиперлипидемия, женщины, подверженные большим
нагрузкам на голосовые связки (профессиональные дикторы, лекторы),
синдром Марфана, возраст старше 40 лет.
С осторожностью. Заболевания печени и желчного пузыря,
эпилепсия, депрессия, язвенный колит, миома матки, мастопатия,
туберкулез, заболевания почек, подростковый возраст (без
регулярных овуляторных циклов).
Дозирование. Внутрь, по 1 драже 1 раз в день, начиная с 1-го
или 5-го дня менструального цикла (в зависимости от вида
применяемого препарата: монофазный, 2- или 3-фазный) в течение 21
дня, с последующим 7-дневным интервалом. При содержании 28 драже в
календарной упаковке - принимать в непрерывном режиме. Одна
календарная упаковка содержит драже разного (2- и 3-фазные
препараты) или одинакового цвета (монофазные). Драже принимают, не
разжевывая, запивают небольшим количеством жидкости. Время приема
не играет роли, однако последующий прием следует производить в
один и тот же выбранный час, предпочтительно после завтрака или
ужина (для обеспечения постоянной концентрации гормонов в плазме,
интервал между приемами не должен превышать 36 ч, его следует
поддерживать на уровне 22-26 ч). Если прием препарата был начат со
второй половины недели, первый менструальный цикл может быть
короче 4 нед. После завершения приема препарата следует 7-дневный
перерыв, после которого должно начаться типичное менструальное
кровотечение. Вне зависимости от возникновения и длительности
кровотечения, следующий 21-дневный курс приема препарата нужно
начинать сразу после окончания 7-дневного перерыва (т.е. на 8-й
день). Обычно первый менструальный цикл после прекращения приема
препарата удлинен на 1 нед. В случае пропуска в приеме необходимо
принять препарат в течение последующих 12 ч. При интервале в
приеме более 36 ч не гарантируется надежное контрацептивное
действие (несмотря на это, следует продолжить лечение, с тем чтобы
предотвратить наступление преждевременной менструации, связанной с
прекращением приема препарата). В этот период рекомендуется
пользоваться др. негормональными методами контрацепции (кроме
календарного метода по Кнаус-Огино, а также метода измерения
температуры).
С лечебными целями дозу подбирают индивидуально. Обычно
принимают по 2-3 драже в день в течение 10 дней (или до
прекращения кровотечения).
Побочное действие. Тошнота, рвота, головная боль, нагрубание
молочных желез, повышение массы тела, снижение либидо и
настроения, огрубение голоса, появление межменструальных
кровянистых выделений, в отдельных случаях - отек век,
конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных
линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены
без назначения какой-либо терапии).
При длительном приеме очень редко могут возникать хлоазма,
снижение слуха, генерализованный зуд, желтуха, судороги икроножных
мышц, увеличение частоты эпилептических припадков.
Редко отмечается гипертриглицеридемия, гипергликемия, снижение
толерантности к глюкозе, повышение АД, тромбозы и венозные
тромбоэмболии, кожные высыпания, изменение характера влагалищной
секреции, кандидоз влагалища, повышенная утомляемость, диарея.
Взаимодействие. Барбитураты, некоторые противоэпилептические ЛС
(карбамазепин, фенитоин), сульфаниламиды, производные пиразолона
способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата
стероидных гормонов.
Снижение контрацептивной эффективности может наблюдаться и при
одновременном назначении с некоторыми противомикробными ЛС
(ампициллином, рифампицином, хлорамфениколом, неомицином,
полимиксином В, сульфаниламидами, тетрациклинами), что связано с
изменением микрофлоры в кишечнике.
При приеме гестаген-эстрогенных ЛС может потребоваться
коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС и непрямых
антикоагулянтов.
Особые указания. При использовании 2-фазного препарата надежный
контрацептивный эффект наступает лишь во втором цикле приема
препарата, поэтому следует использовать др. негормональные методы
контрацепции в первой половине цикла.
Девушкам-подросткам и женщинам моложе 35 лет рекомендуются 3-
фазные низкодозированные ЛС. 2-фазные ЛС наиболее подходят
женщинам умеренно гестагенного фенотипа, а также могут быть
использованы у молодых нерожавших женщин, т.к. обеспечивают
трансформацию слизистой оболочки матки.
С лечебной и профилактической целью целесообразно использовать
монофазные ЛС.
После прекращения приема препарата фертильность достаточно
быстро восстанавливается, в течение 1-3 менструальных циклов.
Назначение после родов или аборта (выкидыша) рекомендуется не
ранее, чем пройдет первый нормальный менструальный цикл.
Перед началом контрацепции и каждые 6 мес. рекомендуется
общемедицинское и гинекологическое обследование (включающее
исследование молочных желез, функции печени, контроль АД и
концентрации холестерина в крови, анализ мочи).
В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Обычно прием пероральных контрацептивов показан лишь при
длительном периоде лактации, т.к. в течение кратковременного
периода кормления грудью менструальный цикл, как правило, не
восстанавливается. При необходимости назначения препарата в период
лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Курящие женщины, принимающие гормональные контрацептивные ЛС,
имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными
последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с
возрастом и в зависимости от количества выкуриваемых сигарет
(особенно у женщин старше 35 лет).
При диарее, рвоте контрацептивный эффект снижается (не
прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные
негормональные методы контрацепции).
Лечение необходимо немедленно прекратить при наступлении
беременности, развитии мигренеподобных головных болей (если их не
было ранее), при появлении ранних признаков флебита или
флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на ногах),
возникновении желтухи, нарушения зрения, цереброваскулярных
расстройств, колющих болей неясной этиологии при дыхании или
кашле, боли и чувства стеснения в грудной клетке, при повышении
АД, а также за 3 мес. до планируемой беременности и ориентировочно
за 6 нед до планируемого хирургического вмешательства, при
длительной иммобилизации.
Умеренные кровянистые выделения во время курса не требуют
прекращения приема.
Этинилэстрадиол+Норгестимат&
Фармгруппа - контрацептивное средство (эстроген+гестаген).
Фармдействие. Комбинированный пероральный контрацептивный
препарат. Оказывает действие на гипоталамо-гипофизарную систему,
угнетает продукцию гонадотропных гормонов, что приводит к
подавлению овуляции. Оказывая влияние на цервикальную слизь,
повышает ее вязкость, снижает транспортную функцию фаллопиевых
труб, изменяет имплантационную способность эндометрия.
Показания. Контрацепция.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбофлебит,
тромбоэмболия, дефицит антитромбина III, цереброваскулярные
расстройства, ИБС, серповидно-клеточная анемия, карцинома молочной
железы и эндометрия, др. эстрогенза-висимые новообразования,
кровотечения из мочеполовых органов неизвестной этиологии,
беременность, период лактации, печеночная недостаточность, опухоль
печени, нарушения липидного обмена, сахарный диабет (тяжелые
формы), артериальная гипертензия, гемолитическая анемия,
отосклероз, мононуклеоз.
С осторожностью. Заболевания печени и желчного пузыря,
эпилепсия, депрессия, язвенный колит, миома матки, мастопатия,
туберкулез, заболевания почек, подростковый возраст (без
регулярных овуляторных циклов).
Дозирование. Внутрь, первая таблетка - в первый день
менструации. Затем ежедневно - по 1 таблетке в день в течение 20
дней, с последующим 7-дневным перерывом. Менструальноподобное
кровотечение наступает через несколько дней после приема последней
таблетки. Следующий цикл начинается после 7-дневного перерыва.
Время первого приема не играет роли, однако последующий прием
следует производить в один и тот же выбранный час, предпочтительно
после завтрака или ужина (для обеспечения постоянной концентрации
гормонов в плазме интервал между приемами не должен превышать 36
ч, его следует поддерживать на уровне 22-26ч).
Побочное действие. Тошнота, рвота, головокружение, нарушение
аппетита, кровотечение, холелитиаз (обострение), заболевания почек
(обострение), нагрубание молочных желез, головная боль, депрессия,
задержка жидкости в организме, изменение массы тела, снижение
либидо, хлоазма, снижение толерантности к глюкозе, повышение АД.
Взаимодействие. Барбитураты, некоторые противоэпилептические ЛС
(карбамазепин, фенитоин), сульфаниламиды, производные пиразолона
способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата
стероидных гормонов. Снижение эффективной концентрации может
наблюдаться и при одновременном назначении с некоторыми
антибиотиками (ампициллином, рифампицином), что связано с
изменением микрофлоры в кишечнике. При приеме гестаген-эстрогенных
ЛС может потребоваться коррекция режима дозирования
гипогликемических ЛС.
Особые указания. После прекращения лечения функция женских
половых желез быстро восстанавливается в полном объеме, что
обеспечивает нормальную способность к зачатию. Назначение после
родов или аборта (выкидыша) рекомендуется не ранее, чем пройдет
первый нормальный менструальный цикл.
Перед началом лечения и каждые 6 мес. рекомендуется
общемедицинское и гинекологическое обследование (в т.ч.
исследование молочных желез, функции печени, контроль АД и
концентрации холестерина в крови, анализ мочи). Во время лактации,
в первый период приема препарата, может уменьшиться выделение
молока. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Курящие женщины, принимающие гормональные контрацептивные ЛС,
имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными
последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с
возрастом и в зависимости от количества выкуриваемых сигарет
(особенно у женщин старше 35 лет). При диарее, рвоте
контрацептивный эффект снижается (не прекращая приема препарата,
необходимо использовать дополнительные негормональные методы
контрацепции).
Лечение необходимо немедленно прекратить при наступлении
беременности, развитии мигренеподобных головных болей (если их не
было ранее), при появлении ранних признаков флебита или
флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на ногах),
возникновении желтухи, нарушения зрения, цереброваскулярных
расстройств, колющих болей неясной этиологии при дыхании или
кашле, боли и чувства стеснения в грудной клетке, при повышении
АД, а также за 3 мес. до планируемой беременности и ориентировочно
за 6 нед до планируемого хирургического вмешательства, при
длительной иммобилизации. Умеренные кровянистые выделения во время
курса не требуют прекращения приема, а при сильном кровотечении
лечение прекращают и проводят гинекологическое обследование.
Эффективность снижается при регулярном употреблении этанола.
Этинилэстрадиол+Норэтистерон&
Фармгруппа - контрацептивное средство (эстроген+гестаген).
Фармдействие. Контрацептивное средство. Комбинированный
высокодозированный эстроген-гестагенный препарат. Угнетает
гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный
эффект препарата реализуется благодаря блокирующему влиянию
входящих в состав препарата гестагенного и эстрогенного компонента
на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему. Эстрогенным
компонентом является высокоэффективное пероральное ЛС эти-
нилэстрадиол - синтетический аналог фолликулярного гормона
эстрадиола, участвующего вместе с гормоном желтого тела
(прогестином, гестагеном) в осуществлении менструального цикла.
Гестагенным компонентом препарата является норэтистерона ацетат,
который тормозит синтез ЛГ и ФСГ гипофизом (предотвращение
созревания фолликула) и таким образом блокирует овуляцию.
Благодаря комбинации эстрогена с гестагеном, препарат при
соответствующих схемах применения может как стимулировать, так и
задерживать менструации и способствовать остановке ациклических
маточных кровотечений.
Показания. Контрацепция, дисменорея, бесплодие, гипоплазия
матки.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
лактация, печеночная недостаточность, врожденные
гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора),
опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в т.ч. в
анамнезе и повышенный риск ее развития), нарушения мозгового
кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический инсульт),
ИБС, атеросклероз, порок сердца, миокардит, сахарный диабет,
ретинопатия, ангиопатия, серповидно-клеточная анемия, рак молочной
железы и эндометрия, гиперплазия эндометрия, эндометриоз,
фиброаденома молочной железы, метроррагия, нарушения жирового
обмена, желтуха или зуд во время бывшей беременности, отосклероз с
ухудшением во время беременности, возраст старше 40 лет.
С осторожностью. Заболевания печени и желчного пузыря,
эпилепсия, депрессия, язвенный колит, миома матки, мастопатия,
хорея, тетания, порфирия, рассеянный склероз, варикозное
расширение вен, туберкулез, заболевания почек, подростковый
возраст (без регулярных овуляторных циклов).
Дозирование. Внутрь, по 1 драже в сутки в течение 21 дня, после
чего следует 7-дневный перерыв, во время которого наступает
типичное менструальное кровотечение. В начале применения, после
продолжительного интервала или при переходе с приема др. препарата
первое драже следует принять в первый день менструального цикла.
Препарат нужно принимать по возможности в одно и то же время (для
обеспечения постоянной концентрации гормонов в плазме, интервал
между очередным приемом препарата не должен превышать 36 ч, его
следует поддерживать на уровне 22-26 ч). В случае пропуска в
приеме необходимо принять препарат в течение последующих 12 ч. При
интервале в приеме более 36 ч не гарантируется надежное
контрацептивное действие. В этот период рекомендуется пользоваться
др. негормональными методами контрацепции. При лечении
гинекологических расстройств доза препарата устанавливается в
каждом случае индивидуально, в зависимости от показаний.
Побочное действие. Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота,
нагрубание молочных желез, повышение массы тела, изменение либидо,
снижение настроения, отек век, кожная сыпь, конъюнктивит,
нарушение зрения, снижение слуха, тромбофлебит, тромбоэмболия,
генерализованный зуд, желтуха, межменструальное кровотечение. При
длительном применении - хлоазма.
Взаимодействие. Барбитураты, некоторые противоэпилептические ЛС
(карбамазепин, фенитоин) способны усиливать метаболизм входящих в
состав препарата стероидных гормонов. Снижение эффективной
концентрации наблюдается при одновременном использовании с
некоторыми антибиотиками (ампициллином, ри-фампицином), что
связано с изменением микрофлоры в кишечнике. Эффективность
снижается при регулярном чрезмерном употреблении этанола. При
приеме гестаген-эстрогенных ЛС может потребоваться коррекция
режима дозирования гипогликемических ЛС.
Особые указания. Лечение необходимо немедленно прекратить при
наступлении беременности, развитии мигренеподобных головных болей
(если их не было ранее), появлении ранних признаков флебита или
флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на ногах), при
возникновении желтухи, нарушения зрения, цереброваскулярных
расстройств, колющих болей неясной этиологии при дыхании или
кашле, боли и чувства стеснения в грудной клетке, при повышении
АД, а также за 3 мес. до планируемой беременности и ориентировочно
за 6 нед до планируемого хирургического вмешательства, при
длительной иммобилизации. Умеренные кровянистые выделения во время
курса не требуют прекращения приема препарата; при сильном
кровотечении прием прекращается и проводится гинекологическое
обследование. При диарее, рвоте контрацептивный эффект снижается
(не прекращая приема препарата, необходимо использовать
дополнительные негормональные методы контрацепции).
Перед началом лечения и каждые 6 мес. рекомендуется
общемедицинское и гинекологическое обследование (в т.ч.
гинекологический контроль, исследование молочных желез, функции
печени, контроль АД и концентрации холестерина в крови, анализ
мочи, цитологический анализ мазка). Возможно изменение результатов
кожных аллергических проб, снижение концентрации ЛГ и ФСГ.
Эффективность снижается при регулярном чрезмерном приеме этанола.
Назначение после родов рекомендуется не ранее чем пройдет первый
нормальный менструальный цикл. В период лактации может уменьшиться
выделение молока. В незначительных количествах выделяется с
грудным молоком.
Курящие женщины, принимающие гормональные контрацептивные ЛС,
имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными
последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с
возрастом и в зависимости от количества выкуриваемых сигарет
(особенно у женщин старше 30 лет).
Этинилэстрадиол+Хлормадинон& таблетки покрытые оболочкой
Фармгруппа - контрацептивное средство (эстроген+гестаген).
Фармдействие. Контрацептивный препарат. Уменьшает секрецию ФСГ
и ЛГ, подавляет овуляцию, пролиферацию эндометрия и его
секреторную трансформацию. Одновременно изменяет свойства слизи
цервикального канала, что сопровождается затруднением прохождения
сперматозоидов через цервикальный канал и нарушением их
подвижности.
Хлормадинон - гестаген, обладающий антиандрогенными свойствами.
Его действие основано на способности замещать андрогены на
специфических рецепторах, исключая и ослабляя таким образом
эффекты эндогенных и экзогенных андрогенов. Для полного подавления
овуляции ежедневно требуется 1.7 мг хлормадинона. Необходимая доза
на цикл - 25 мг.
Этинилэстрадиол подавляет секрецию кожных потовых желез. Он
также значимо увеличивает продукцию глобулина, связывающего
половые гормоны, снижая тем самым количество свободного
тестостерона в плазме. Взаимодействует со специализированными
рецепторами эстрогенов в органах-мишенях (в маточных трубах, шейке
матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках
молочных желез), вызывает пролиферацию эндометрия.
Нормализует менструальный цикл, снижает выраженность проявления
предменструального синдрома, частоту возникновения
железодефицитной анемии, дисменореи, функциональных кист яичников,
эктопической беременности, злокачественных образований эндометрия
и яичников, некоторых форм доброкачественных заболеваний молочных
желез и воспалительных заболеваний органов малого таза.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и полностью
абсорбируются. ТСmах хлормадинона ацетата - 1-2 ч. T1/2
хлормадинона ацетата - 34 ч, этинилэстрадиола - 25 ч. Метаболиты
хлормадинона ацетата и этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью
в соотношении 4:6.
Показания. Пероральная контрацепция.
Противопоказания. Гиперчувствительность, венозный или
артериальный тромбоз (включая факторы риска), сахарный диабет с
сосудистыми осложнениями, печеночная недостаточность, синдром
Дубина-Джонсона, синдром Ротора, опухоли печени (в т.ч. в
анамнезе), идиопатическая желтуха или зуд во время предшествующей
беременности, отосклероз со снижением слуха во время
предшествующей беременности, серповидно-клеточная анемия,
порфирия, гормонозависимые злокачественные заболевания (в т.ч.
половых органов, молочных желез), воспалительные заболевания
женских половых органов, выраженное нарушение жирового обмена,
тяжелая форма артериальной гипертензии, атеросклероз, мигрень,
эпилепсия, вагинальное кровотечение неясной этиологии,
беременность, период лактации.
С осторожностью. Эпилепсия, рассеянный склероз, отосклероз,
судорожный синдром, мигрень, ХСН, почечная недостаточность, малая
хорея, сахарный диабет, заболевания печени, нарушение метаболизма
жиров, аутоиммунные заболевания (включая СКВ), ожирение,
артериальная гипертензия, эндометриоз, факторы риска развития
венозного или артериального тромбоза, варикозная болезнь, флебит,
нарушение свертывающей системы крови, мастопатия, миома матки.
Дозирование. Внутрь (предпочтительно в одно и то же время), по
1 таблетке в сутки с 1-го по 21-й день менструального цикла, затем
делают 7-дневный перерыв (в течение этого периода должно начаться
менструальноподобное кровотечение) и снова возобновляют прием
таблеток из следующего блистера независимо от того, прекратилось
менструальноподобное кровотечение или нет.
Таблетки выбирают соответственно маркировке по дням недели
менструального цикла, проглатывают целиком
Если ранее не применялись гормональные контрацептивы (в течение
предшествующего менструального цикла), прием таблеток следует
начинать в первый день нормального менструального цикла (первый
день менструации). Контрацептивное действие начинается с первого
дня приема.
Если менструация продолжается более 1 дня, первую таблетку
можно принять в любой день с 1-го по 5-й день менструации,
независимо от того, прекратилось или нет кровотечение. В этом
случае следует предпринять дополнительные, негормональные методы
контрацепции (например, презерватив) в течение первых 7 дней
терапии. Если с момента начала менструации прошло более 5 дней, то
рекомендуется подождать следующего менструального цикла до начала
приема препарата.
При переходе с др. гормональных контрацептивов, содержащих 21
активную таблетку, следует закончить прием всех таблеток из старой
упаковки. Первую таблетку препарата этинилэстрадиол+хлормадинона
ацетат необходимо принять на следующий день. Не следует делать
перерыв в приеме таблеток, и пациентка не должна ждать наступления
следующего менструального цикла.
При переходе с др. гормональных контрацептивов, содержащих 28
таблеток, первую таблетку препарата этинилэстрадиол+хлормадинона
ацетат следует принять на следующий день после приема последней
активной таблетки, т.е. после приема 21 активной таблетки. Не
должно быть перерыва в приеме таблеток, и пациентка не должна
ждать наступления следующего менструального цикла.
Женщина может перейти с мини-пили на препарат
этинилэстрадиол+хлормадинона ацетат в любой день (без перерыва), с
имплантата - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня,
когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех
случаях в течение первых 7 дней необходимо использовать
дополнительно барьерные методы контрацепции.
После аборта в I триместре беременности прием препарата
начинают сразу после процедуры. Дополнительные методы контрацепции
не требуются.
После родов применение препарата женщинами, не кормящими
грудью, может быть начато на 21-28-й деньпослеродового периода. В
этом случае дополнительных мер контрацепции предпринимать не
следует. Если применение препарата в послеродовом периоде начато
спустя 28 дней после родов, то необходимо предпринять
дополнительные меры контрацепции в течение 7 дней. Если у женщины
был половой контакт, то до начала применения препарата необходимо
исключить беременность или подождать следующего менструального
цикла.
В случае случайного пропуска очередной дозы следует иметь в
виду, что препарат сохраняет свое контрацептивное действие, если с
момента пропуска прошло менее 12 ч. Пропущенная таблетка должна
быть принята сразу же, как только о ней вспомнили, а последующие
таблетки должны быть приняты в обычное время. Если прошло более 12
ч после пропуска очередной дозы, то возможно снижение
контрацептивного действия препарата. Необходимо немедленно принять
пропущенную таблетку. Последующие таблетки должны приниматься в
обычное время, однако необходимо в течение последующих 7 дней
применять дополнительные (барьерные) методы контрацепции. Если в
течение этих 7 дней таблетки в упаковке не закончились, то прием
таблеток из следующей упаковки нужно начать сразу же после
завершения таблеток в предыдущей упаковке, т.е. не следует делать
перерыв между приемом таблеток из различных упаковок. Если
отсутствовало менструальноподобное кровотечение после приема
второй упаковки, следует исключить беременность.
Побочное действие. Со стороны нервной системы:
раздражительность, головная боль, депрессивное состояние.
Со стороны ССС: повышение риска развития тромбоэмболии,
повышение АД.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, желудочно-
кишечные расстройства, поражения желчевыводящих путей, повышение
риска возникновения новообразований печени и молочной железы
(доброкачественных и злокачественных).
Со стороны репродуктивной системы: кровянистые выделения из
влагалища, дисменорея.
Со стороны кожных покровов: хлоазма, ксеродермия, крапивница,
зуд, акне, выпадение волос, себорея.
Прочие: боль в спине, мастодиния, аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: при случайном приеме большого
количества таблеток возможно развитие тошноты, рвоты, кровотечения
из влагалища у девочек.
Лечение: симптоматическое, в редких случаях необходим контроль
показателей водно-электролитного обмена и функции печени;
специфического антидота нет.
Взаимодействие. Индукторы микросомальных ферментов печени
(барбитураты, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, окскарбазепин,
топирамат, фелбамат, гризеофульвин, фенилбутазон, ампициллин,
тетрациклин и рифампицин) ослабляют действие.
Особые указания. Перед началом приема таблеток, а также не реже
1 раза в год при регулярном использовании данного контрацептива
следует проводить тщательное медицинское обследование, позволяющее
исключить возможные заболевания или состояния, входящие в список
противопоказаний.
Следует иметь в виду, что препарат не предохраняет от ВИЧ- или
др. инфекций, передающихся половым путем.
Пациенткам со склонностью к развитию хлоазмы следует избегать
прямых солнечных лучей и УФ-излучения в течение всего периода
применения контрацептива.
Пропуск приема очередной таблетки, рвота, диарея или
одновременное применение др. ЛС могут вызвать снижение
контрацептивной эффективности. При необходимости использования ЛС,
вызывающих снижение контрацептивного эффекта, следует предпринять
дополнительные негормональные (барьерные) меры контрацепции в
течение всего периода лечения и 7 дней (при приеме рифампицина -
28 дней) после его окончания.
На фоне приема препарата в течение первых месяцев могут
возникнуть нерегулярные кровотечения из влагалища ("мажущие" или
обильные). Они не являются показанием для дополнительного
обследования и прекращения приема препарата. Если кровотечения
возобновляются после нескольких циклов, следует провести
обследование для исключения органической патологии.
Межменструальное кровотечение может быть показателем
недостаточной контрацептивной эффективности препарата.
В первые месяцы применения препарата менструальное кровотечение
может не возникнуть, что не является показателем снижения его
контрацептивной эффективности. Если кровотечение не наступает
после цикла, в котором не было пропущено ни одной таблетки, 7-
дневный интервал не превышен, др. ЛС одновременно не принимались и
не отмечены эпизоды рвоты или диареи, прием таблеток препарата
этинилэстрадиол+хлормадинона ацетат может быть продолжен, т.к.
наличие беременности маловероятно. Беременность следует исключить
в первые 10 дней нового цикла. Если менструальное кровотечение не
возникло в 2 последовательных циклах, следует выполнить
контрольное обследование на наличие беременности.
Следует иметь в виду, что во время гормональной контрацепции
некоторые лабораторные показатели функции печени, надпочечников и
щитовидной железы могут изменяться.
Имеющиеся к настоящему моменту данные свидетельствуют о том,
что препарат не вызывает увеличения риска развития злокачественных
новообразований у новорожденного. Тем не менее применение
препарата следует прекратить в случае возникновения беременности.
Применение препарата в ранние сроки беременности не является
показанием к проведению медицинского аборта.
Не рекомендуется применять препарат в период грудного
вскармливания, поскольку он уменьшает количество вырабатываемого
молока и изменяют его консистенцию. Данные об отрицательном
воздействии на новорожденного отсутствуют.
Не оказывает влияния на способность управления автомобилем и
др. механизмами.
Этинилэстрадиол+Ципротерон&
Фармгруппа - контрацептивное средство (эстроген+антиандроген).
Фармдействие. Монофазный комбинированный контрацептивный
препарат с антиандрогенной активностью. Блокирует рецепторы
андрогенов, угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов.
Механизм действия обусловлен входящими в его состав
антиандрогенным препаратом стероидного строения - ципротероном
ацетатом и пероральным эстрогенным ЛС - этинилэстрадиолом.
Ципротерон обладает способностью конкурентно связываться с
рецепторами природных мужских половых гормонов - андрогенов
(тестостерон, дигидроэпиандростерон, андростендион и др.),
образующихся в небольших количествах в организме женщин, главным
образом в надпочечниках, яичниках и коже. Блокируя рецепторы
андрогенов в органах-мишенях, уменьшает явления андрогенизации у
женщин (за счет нарушения процессов, опосредуемых гормон-
рецепторными комплексами на уровне основных внутриклеточных
механизмов). Наряду с антиандрогенными свойствами, обладает
гестагенной активностью, имитирующей свойства гормона желтого
тела. Ципротерон, как и др. ЛС с гестагенной активностью, угнетает
секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, что
обусловливает его контрацептивный эффект. Этинилэстрадиол
усиливает центральные и периферические влияния ципротерона на
овуляцию, сохраняет высокую вязкость шеечной слизи, что затрудняет
проникновение сперматозоидов в полость матки и способствует
обеспечению надежного контрацептивного эффекта.
Показания. Контрацепция, "вульгарные" угри (acne
papulopustulosa, acne nodulocystika), себорея, андрогенетическая
алопеция, гирсутизм.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
печеночная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии
(синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), опухоли печени
(гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе и
повышенный риск ее развития), нарушения мозгового кровообращения
(ишемический инсульт, геморрагический инсульт), ИБС (тяжелые
формы), артериальная гипертензия, атеросклероз, порок сердца,
миокардит, сахарный диабет, ретинопатия, ангиопатия, серповидно-
клеточная анемия, рак молочной железы и эндометрия, нарушения
жирового обмена, идиопатическая желтуха или зуд во время бывшей
беременности, отосклероз с ухудшением во время беременности,
возраст старше 40 лет, гиперпролактинемия.
С осторожностью. Заболевания печени и желчного пузыря,
эпилепсия, депрессия, язвенный колит, миома матки, мастопатия,
хорея, тетания, порфирия, рассеянный склероз, варикозное
расширение вен, туберкулез, заболевания почек, подростковый
возраст (без регулярных овуляторных циклов).
Дозирование. Внутрь, по 1 драже в день, начиная с первого дня
цикла (1-й день цикла - это 1-й день менструации). Драже
принимают, не разжевывая, запивают небольшим количеством жидкости.
Время приема не играет роли, однако последующий прием следует
производить в один и тот же выбранный час, предпочтительно после
завтрака или ужина. Продолжительность приема - 21 день, 7 дней
перерыва.
Лечение явлений андрогенизации, как правило, продолжительно и
требует многомесячной терапии (после исчезновения симптомов
заболевания требуется дополнительно 3-4 цикла). При возникновении
рецидивов возможно проведение повторного курса терапии. При низкой
эффективности 6 мес. лечения тяжелых форм акне или себореи или 12
мес. лечения алопеции и гирсутизма к терапии возможно добавление
ципротерона. В случае пропуска в приеме необходимо принять
препарат в течение последующих 12 ч. При интервале в приеме более
36 ч не гарантируется надежное контрацептивное действие (следует
продолжить прием из начатой упаковки, с тем чтобы предотвратить
наступление преждевременной менструации, связанной с прекращением
приема препарата). В этот период рекомендуется пользоваться др.
негормональными методами контрацепции (кроме календарного метода
по Кнаус-Огино, а также метода измерения температуры).
Побочное действие. Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота,
нагрубание молочных желез, повышение массы тела, изменение либидо,
снижение настроения, межменструальное кровотечение, отек век,
кожная сыпь, конъюнктивит, нарушение зрения, снижение слуха,
тромбофлебит, тромбоэмболия, генерализованный зуд, желтуха. При
длительном применении - хлоазма.
Взаимодействие. Барбитураты, некоторые противоэпилептические ЛС
(карбамазепин, фенитоин) способны усиливать метаболизм входящих в
состав препарат стероидных гормонов. Снижение эффективной
концентрации наблюдается при одновременном использовании с
некоторыми антибиотиками (ампициллином, ри-фампицином), что
связано с изменением микрофлоры в кишечнике. Может потребоваться
коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС.
Особые указания. Возможно изменение результатов кожных
аллергических проб, снижение концентрации ЛГ и ФСГ. В связи с тем
что контрацептивное действие в полной мере проявляется к 14-му дню
от начала приема, в первые 2 нед рекомендуется дополнительно
применять негормональные методы контрацепции. Не оказывает влияния
на ход полового созревания в период формирования нормального
менструального цикла (юные и молодые женщины, при необходимости,
могут использовать пероральные контрацептивы такого типа).
Назначение после родов рекомендуется не ранее чем пройдет первый
нормальный менструальный цикл. В случаях появления
межменструальных кровотечений в период 3 нед приема препарата не
следует прерывать курс (как правило, легкие "кровотечения проходят
самостоятельно). При отсутствии кровотечения в периоде 7-дневного
интервала между приемом препарата лечение не следует продолжать до
исключения подозрения на беременность.
Перед началом лечения и каждые 6 мес. применения препарата
рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование
(включая исследование молочных желез). Лечение необходимо
немедленно прекратить при наступлении беременности, развитии
мигренеподобных головных болей (если их не было ранее), появлении
ранних признаков флебита или флеботромбоза (непривычные боли или
вздутие вен на ногах), при возникновении желтухи, нарушения
зрения, цереброваскулярных расстройств, колющих болей неясной
этиологии при дыхании или кашле, боли и чувства стеснения в
грудной клетке, при повышении АД, а также за 3 мес. до планируемой
беременности и ориентировочно за 6 нед до планируемого
хирургического вмешательства, при длительной иммобилизации. При
диарее и рвоте контрацептивный эффект снижается (не прекращая
приема препарата, необходимо использовать дополнительные
негормональные методы контрацепции).
Курящие женщины, принимающие гормональные контрацептивные ЛС,
имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными
последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с
возрастом и в зависимости от количества выкуриваемых сигарет
(особенно у женщин старше 30 лет).
Этинилэстрадиол+Этинодиол&
Фармгруппа - контрацептивное средство (эстроген+гестаген).
Фармдействие. Комбинированный эстроген-гестагенный препарат,
обладающий контрацептивным действием. При приеме внутрь угнетает
гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный
эффект связан с несколькими механизмами. Эстрогенным компонентом
является этинилэстрадиол. В качестве гестагенного компонента
содержит этинодиол, под влиянием которого наступает блокада
высвобождения рилизинг факторов (ЛГ и ФСГ) гипоталамуса, угнетение
секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению
созревания фолликула и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки
(нарушение процесса овуляции). Контрацептивное действие
усиливается этинилэстрадиолом. Повышает вязкость шеечной слизи
(затрудняет продвижение сперматозоидов в полость матки). Наряду с
контрацептивным эффектом при регулярном приеме нормализует
менструальный цикл и способствует предупреждению развития ряда
гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.
Показания. Контрацепция.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
|
