|
Стр. 157
нефротоксичностью, необходимо соблюдать осторожность.
У больных, получавших циклоспорин и сиролимусом более 3 мес.,
отмечалась более высокая концентрация креатинина сыворотки и
низкий КК, чем у больных, получавших циклоспорин в сочетании с
азатиоприном (после успешной отмены циклоспорина отмечалась более
низкая концентрация креатинина и высокий КК в сравнении с
больными, продолжавшими получать циклоспорин). До получения
дальнейших клинических данных продолжительное одновременное
назначение циклоспорина и сиролимуса для поддерживающей терапии не
рекомендуется.
Нет убедительных данных о возможности использования сиролимуса
при беременности. Экспериментальные исследования показали эмбрио-
и фетотоксичность сиролимуса (он не должен использоваться во время
беременности, за исключением ситуаций, когда имеются абсолютные
показания к его применению; надежная контрацепция должна
применяться во время терапии и в течение 12 нед после ее
прекращения).
Неизвестно, выделяется ли сиролимус с грудным молоком женщин
(поскольку существует возможность развития побочных эффектов у
детей, при необходимости назначения препарата в период лактации
следует прекратить грудное вскармливание).
При хранении в холодильнике раствор может незначительно
помутнеть (если это произошло, необходимо дать раствору постоять
при комнатной температуре, после чего осторожно взболтать, наличие
помутнения не влияет на качество продукта).
Оптимальная терапия требует контроля концентрации сиролимуса у
всех больных: при совместном назначении циклоспорина у большинства
больных, получавших 2 мг сиролимуса спустя 4 ч после циклоспорина,
Cmin сиролимуса в цельной крови составляла 4-12 нг/мл.
Концентрации сиролимуса в цельной крови особенно тщательно должны
определяться у следующих групп больных: у больных с печеночной
недостаточностью, при одновременном назначении сильных индукторов
или ингибиторов микросомального окисления, а также после окончания
их приема, а также при снижении дозы или отмене циклоспорина.
Чтобы свести к минимуму колебания концентрации, сиролимус
необходимо принимать в одно и то же время (через 4 ч после приема
циклоспорина) либо с пищей, либо между ее приемами. Изменение
режима дозирования сиролимуса целесообразно производить на
основании более чем одного определения Cmin , измеренной не ранее
5 дней после последнего изменения его дозы.
После отмены циклоспорина рекомендуемая Cmin сиролимуса в
крови, измеренная хроматографическим методом, должна находиться в
пределах 12-20 нг/мл. Циклоспорин подавляет метаболизм сиролимуса,
при его отмене по мере восстановления интенсивности
микросомального окисления, концентрация сиролимуса будет
снижаться. В среднем доза сиролимуса после отмены циклоспорина
должна быть увеличена в 4 раза: отсутствие фармакокинетического
взаимодействия (2-кратное повышение) и повышение потребности в
иммунодепрессии после отмены циклоспорина (2-кратное повышение).
Скорость повышения дозы сиролимуса должна соответствовать скорости
отмены циклоспорина.
Рекомендуемые концентрации сиролимуса в цельной крови основаны
на данных, полученных с использованием хроматографических методов
(с использованием УФ- либо масс-спектрометрической детекции),
которые примерно на 20% ниже значений, полученных при
использовании иммуноферментного метода (сопоставление
концентраций, приводимых в литературных источниках, и у
конкретного пациента можно проводить, только если в публикациях
дана исчерпывающая информация об использованном методе анализа).
При выборе режима дозирования сиролимуса учитываются не только
данные контроля концентрации препарата, но и клинические
признаки/симптомы, результаты гистологического исследования и
лабораторные данные.
Скополамин
Фармгруппа - м-холиноблокатор.
Фармдействие. М-холиноблокатор, оказывает противорвотное,
седативное и спазмолитическое действие. М-холиноблокирующее
действие проявляется наиболее значимо на фоне повышенного тонуса
парасимпатической части вегетативной нервной системы и/или
возбуждения м-холинорецепторов м-холиностимуляторами. При
применении в больших дозах (из-за угнетения влияния n.vagus на
синусный узел) может вызвать тахикардию. Уменьшая влияние n.vagus,
улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда,
увеличивает МОК. Оказывает ганглиоблокирующее и прямое миотропное
спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов
кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и
блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются
сосуды и снижается АД (главным образом при в/в введении). Снижает
секрецию экзокринных желез; вызывает выраженное снижение тонуса
гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений
желудка и кишечника, умеренное уменьшение тонуса желчного пузыря
(у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии -
тонус желчного пузыря повышается до нормального уровня. Вызывает
расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и
мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет
болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов,
вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляцией,
увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез.
При введении в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном
применении расширяет зрачок (расслабление круговой мышцы радужной
оболочки), может повышать внутриглазное давление. В сравнении с
атропином влияние на аккомодацию выражено в меньшей степени. В
высоких дозах способен вызывать судороги, угнетение
сосудодвигательного и дыхательного центров. ТТС равномерно
высвобождает 0.5-1.5 мг скополамина в течение 3 сут. Постоянное
равномерное высвобождение активного вещества способствует лучшей
переносимости и эффективности.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая; время наступления Сmах
при пероральном приеме - 1 ч. Выводится почками (4-5% в
неизмененном виде). Проникает через ГЭБ.
Показания. Паркинсонизм, ВСД, болезнь Меньера, двигательное и
психическое возбуждение, премедикация, гиперсаливация, рвота.
Расширение зрачка с диагностической целью (в т.ч. исследование
глазного дна, определение истинной рефракции глаза),
воспалительные заболевания глаз (в т.ч. ирит, иридоциклит,
кератит), травмы глаза.
Морская и воздушная болезнь - профилактика (ТТС).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС
может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН,
ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое
кровотечение;
тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии);
повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие
подавления активности потовых желез);
рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы,
сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и
желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут
способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению
гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной
функцией);
заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и
стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса,
приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка);
атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных
больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая
непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости) ;
заболевания с повышенным внутриглазным давлением:
закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению
внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и
открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать
некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться
коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления
недиагностированной глаукомы);
неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать
перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической
непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или
обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон);
сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее
усиление выраженности ксеростомии);
почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов
вследствие снижения выведения);
хронические заболевания легких, особенно у детей младшего
возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции
может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в
бронхах);
миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования
действия ацетилхолина);
вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич
аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы
без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или
предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся
обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря
вследствие гипертрофии предстательной железы);
гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии);
повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут
усиливаться);
болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и
повышение ЧСС);
центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС
может быть наиболее выражена), тахикардия (может усиливаться)
Дозирование. Для профилактики морской или воздушной болезни -
ТТС наклеивают на сухой, здоровый и лишенный волос участок кожи за
ухом накануне путешествия или за 4-6 ч до его начала. По окончании
путешествия ТТС следует удалить, вымыть участок кожи, на котором
она находилась. Если путешествие длится более 3 дней, то через 72
ч ТТС следует удалить и наклеить свежую за др. ухом. Недлительное
плавание в воде, принятие душа или мытье волос не влияют на
адгезивную способность и эффективность ТТС.
Внутрь, по 0.25-0.5 мг; п/к - 0.5-1 мл 0.05% раствора. Начинают
лечение с минимальной дозы (опасность угнетения
сосудодвигательного и дыхательного центров), увеличивая дозу
постепенно.
В офтальмологии - 0.25% водный раствор, по 1-2 кап. в
конъюнктивальный мешок, 1-2 раза в сутки или 0.25% мазь.
Побочное действие. Сухость во рту, жажда, снижение АД, мидриаз,
паралич аккомодации, тахикардия, атония кишечника, головокружение,
головная боль, сонливость, нарушение внимания, замедление
психических и двигательных реакций, фотофобия, судороги; задержка
мочи; острый психоз (высокие дозы). При применении пластыря более
3 сут. - головокружение, рвота, головная боль, неустойчивость при
ходьбе. При применении глазных капель - гиперемия конъюнктивы.
Передозировка. Симптомы: паралитическая кишечная
непроходимость, острая задержка мочи (у больных с гиперплазией
предстательной железы), паралич аккомодации, мидриаз (до полного
исчезновения радужки), повышение внутриглазного давления; сухость
слизистых оболочек ротоглотки, затруднение глотания, речи, тремор,
судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение ЦНС, подавление
активности дыхательного и сосудодвигательного центров.
Лечение: промывание желудка; парентеральное введение
холиностимуляторов и антихолинэстеразных ЛС. При гипертермии -
влажные обтирания, жаропонижающие ЛС; при возбуждении - в/в
введение тиопентала натрия или ректально - хлоралгидрата; при
мидриазе - местно, в виде глазных капель фосфакол, физо-стигмин,
пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно
закапывают в конъюнктивальный мешок 1% раствор пилокарпина через
каждый час по 2 кап. и п/к - 1 мл 0.05% раствора неостигмина
метилсульфата 3-4 раза в сутки.
Взаимодействие. Усиливает седативное и снотворное действие
фенобарбитала, этаминала натрия, магния сульфата.
Др. м-холиноблокаторы, а также амантадин, галоперидол,
фенотиазины, ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты
повышают риск развития побочных эффектов.
Проявляет антагонизм с антихолинэстеразными ЛС.
Морфин увеличивает выраженность угнетающего действия на ССС.
Ингибиторы МАО усиливают положительный хроно- и батмотропный
эффект; сердечные гликозиды - положительное батмотропное действие;
хинидин, прокаинамид - м-холиноблокирующее действие.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры,
эффективность возрастает при сочетании с анальгетиками,
седативными ЛС, анксиолитическими ЛС (транквилизаторами); при
сосудистых спазмах - с гипотензивными и седативными ЛС.
Нельзя применять одновременно с др. ЛС для лечения и
профилактики кинетозов.
Сливы африканской коры экстракт&
Фармгруппа - простаты гиперплазии доброкачественной средство
лечения растительного происхождения.
Фармдействие. Средство, снижающее пролиферацию клеток
предстательной железы. Оказывает противовоспалительное и
противоотечное действие. Действие определяется антипролиферативным
влиянием на фибробласты, стимулированные b-FGF (основной фактор
роста фибробластов).
Устраняет и уменьшает функциональные расстройства
мочеиспускания - дизурию, никтурию, поллакиурию при заболеваниях
предстательной железы. Уменьшает воспалительную реакцию в ткани
предстательной железы и способствует усилению ее секреторной
активности; уменьшает количество резидуальной ткани.
Показания. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы,
дизурия, состояние после аденомэктомии и простатэктомии.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, перед приемом пищи, по 100 мг/сут.
однократно или по 50 мг 2 раза в сутки; курс лечения - 4-6 нед.
Побочное действие. Тошнота, рвота, снижение аппетита;
аллергические реакции (кожная сыпь), боль в тестикулах,
гинекомастия.
Особые указания. Во время лечения необходим систематический
контроль за состоянием предстательной железы.
Смектит диоктаэдрический&
Фармгруппа - противодиарейное средство.
Фармдействие. Препарат природного происхождения, оказывает
адсорбирующее действие. Стабилизирует слизистый барьер, образует
поливалентные связи с гликопротеинами слизи, увеличивает
количество слизи, улучшает ее гас-тропротекторные свойства (в
отношении отрицательного действия ионов водорода НС1, желчных
солей, микроорганизмов и их токсинов). Обладает селективными
сорбционными свойствами, которые объясняются его дискоидно-
кристаллической структурой; адсорбирует находящиеся в просвете ЖКТ
бактерии, вирусы. В терапевтических дозах не влияет на моторику
кишечника.
Фармакокинетика. Не всасывается, выводится в неизмененном виде.
Показания. Диарея (аллергического, лекарственного генеза;
нарушение режима питания и качественного состава пищи), гастрит,
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, колит; диарея
инфекционного генеза - в составе комплексной терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная
непроходимость.
Дозирование. Внутрь, по 3 г (1 пакетик) 3 раза в сутки.
Содержимое пакетика растворяют в воде, постепенно всыпая порошок и
равномерно его размешивая. Детям до 1 года - 3 г/сут.; 1-2 лет - 6
г/сут.; старше 2 лет - 6-9 г/сут.; кратность назначения - 3 раза в
сутки. Содержимое пакетика растворяют в детском рожке (50 мл) и
распределяют на несколько приемов в течение дня или перемешивают с
каким-либо полужидким продуктом (каша, пюре, компот, детское
питание).
Побочное действие. Запоры, аллергические реакции.
Взаимодействие. Уменьшает скорость и степень всасывания
одновременно принимаемых ЛС.
Особые указания. Интервал между приемом смектита и др. ЛС
должен составлять 1-2 ч.
Смородины черной ягоды&
Фармгруппа - растительного происхождения средство.
Характеристика. Содержит пектин, органические кислоты, сахара,
дубильные вещества, лейкоантоцианидины (лейкодельфинидин,
лейкоцианидин), антоцианы, аскорбиновую кислоту, витамины В1, В2,
каротин, витамин Р, эфирные и жирные масла, К+, Са2+, фосфор, Fe,
йод.
Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает С-
витаминное, потогонное, диуретическое, вяжущее,
противовоспалительное действие. Улучшает аппетит, стимулирует
деятельность ЖКТ.
Показания. Гипо- и авитаминоз С; период интенсивного роста,
повышенная потребность в аскорбиновой кислоте (беременность,
период лактации, напряженная работа); для повышения
иммунорезистентности, профилактика инфекций верхних дыхательных
путей, кровотечение из десен, геморрагический диатез, повышенная
ломкость капилляров, анемия; снижение аппетита, повышенная
утомляемость, заболевания печени; для стимуляции регенерации
тканей; ре-конвалесценция.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, по 100-200 мл настоя 3-4 раза в день при
авитаминозе.
В качестве диуретического и потогонного ЛС - по 15-30 мл 4-5
раз в день (2 ст. ложки ягод заливают 200 мл воды, кипятят на
слабом огне 10 мин, настаивают 30 мин).
Побочное действие. Аллергические реакции.
Смородины черной ягоды+Шиповника плоды&
Фармгруппа - поливитаминное средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Комбинированный препарат растительного
происхождения, оказывает А-, С-, Р- и К-витаминное действие.
Показания. Гиповитаминоз (А, С, Р, К).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь (в виде настоя), по 100 мл 3-4 раза в день.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Соевых бобов масло+Триглицериды&
Фармгруппа - питания парентерального средство.
Фармдействие. Средство для парентерального питания, источник
энергии и незаменимых полиненасыщенных жирных кислот. Содержит
жировые компоненты в виде ТГ с длинной цепью (ЛСТ) и ТГ с цепью
средней длины (МСТ). ЛСТ предотвращает развитие в организме
дефицита этих соединений, а при наличии клинических симптомов
дефицита способствует их коррекции. МСТ в отличие от ЛСТ быстрее
выводятся из системного кровотока и более полно окисляются,
поэтому представляют собой источник энергии, более
предпочтительный для организма. Фосфатиды, входящие в состав
фосфатидов яичного желтка, включаются в структуру мембран и
обеспечивают их функции. Глицерол является энергетическим
субстратом, участвует в синтезе гликогена и липидов в организме.
Показания. Парентеральное питание, синдром дефицита незаменимых
жирных кислот (лечение и профилактика).
Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушения липидного
обмена (патологическая гиперлипидемия, жировой нефроз); острый
панкреатит, сопровождающийся гиперлипидемией; тромбоэмболия,
сопровождающаяся гипоксией; кетоацидоз; шок; детский возраст;
беременность, период лактации.
С осторожностью. Метаболический ацидоз, печеночная
недостаточность, заболевания легких, сепсис, заболевания РЭС,
анемия, гипокоагуляция, повышенный риск развития жировой эмболии.
Дозирование. В/в капельно, через периферические вены или
катетеризированные центральные вены. Перед инфузией жировую
эмульсию подогревают в условиях комнатной температуры.
Взрослым назначают в средней суточной дозе 1-2 г/кг, что
обеспечивает 60% суточной потребности в энергии. В первый день
терапии вводят 500 мл 10% эмульсии или 250 мл 20% эмульсии; при
отсутствии побочных реакций в последующие дни дозу увеличивают.
Скорость инфузии 10% эмульсии в первые 15 мин - 1 мл (20 кап.)/
мин; при отсутствии побочных реакций - 2 мл
(40 кап.)/мин. Скорость инфузии 20% эмульсии в первые 15 мин -
0.5 мл (10 кап.)/мин, при отсутствии побочных реакций - 1 мл (20
кап.)/мин.
Побочное действие. Одышка, цианоз, гиперлипидемия,
гиперкоагуляция, тошнота, рвота, головная боль, гиперемия кожи
лица, гипертермия, повышенное потоотделение, озноб, сонливость,
боли за грудиной и в поясничной области; гепатомегалия,
холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных"
трансаминаз, гиперкреатининемия, тромбоцитопения, лейкопения,
спленомегалия, синдром гипергидратации; накопление коричневого
пигмента в РЭС.
Передозировка. Симптомы: гиперволемия, одышка, цианоз, отек
легких, гиперлипидемия, гиперкоагуляция.
Лечение: прекращение инфузии, симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с электролитами.
Использование с др. ЛС для парентерального питания в одной
инфузионной емкости возможно только в том случае, если такая смесь
является совместимой и стабильной.
Особые указания. Неиспользованный раствор не сохраняют для
дальнейшего применения.
Для введения можно использовать Y-образный коннектор, который
способствует смешиванию растворов, применяемых для парентерального
питания, непосредственно перед попаданием в вену, однако не
рекомендуется смешивать растворы.
Для инфузии жировых эмульсий не применяют фильтры.
Не следует использовать флаконы, в которых появляется
расслоение эмульсии. Нельзя замораживать, при случайном
замораживании флаконы выбрасывают.
Слишком быстрая инфузия жировой эмульсии может вызвать
нарушение водно-электролитного и липидного баланса с последующим
снижением концентрации электролитов в сыворотке крови,
гипергидратацией, отеком легких, нарушением легочной диффузии, а
также гиперкетонемию и/или метаболический ацидоз.
Инфузию препарата необходимо сопровождать одновременным
переливанием углеводных растворов, на долю которых должно
приходиться 40% от общей калорийности вводимых растворов.
В период лечения следует контролировать способность организма
выводить липиды из кровеносного русла, картину периферической
крови (в т.ч. число тромбоцитов), показатели системы свертывания
крови и функцию печени.
Солодки голой корней экстракт+Солодки уральской экстракт&
Фармгруппа - язвы пептической средство лечения растительного
происхождения.
Фармдействие. Препарат растительного происхождения; оказывает
спазмолитическое, противовоспалительное и антацидное действие.
Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
хронический гиперацидный гастрит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, по 1-2 таблетки 3-4 раза в день, за 20-30
мин до еды.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Солодки корни&
Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Препарат растительного происхождения. Оказывает
отхаркивающее, спазмолитическое и противовоспалительное действие.
Ускоряет заживление язв желудка и 12-перстной кишки; подвергаясь в
организме метаболическим преобразованиям, оказывает МКС-подобное
действие; повышает неспецифическую резистентность организма.
Обладает противомикробной активностью (преимущественно по
отношению к стафилококкам).
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных
путей: острый бронхит, хронический бронхит, трахеит; гиперацидный
гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в составе
комплексной терапии).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Дозирование. Внутрь, в виде настоя (в теплом виде), по 100 мл
или 5-10 мл сиропа (растворяя в 200 мл воды или чая) 2-3 раза в
сутки, после еды. Для приготовления настоя 2-5 брикетов корней
солодки помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей
воды, закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане при
частом помешивании 30 мин, охлаждают 10 мин при комнатной
температуре, процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем
полученного отвара доводят кипяченой водой до 200 мл.
Побочное действие. Аллергические реакции; при длительном
применении - повышение АД, периферические отеки.
Особые указания. Гликозид солодки - глицирризин обладает
сладким вкусом (в 50 раз слаще сахара), можно применять в качестве
подслащивающего средства.
Соматропин
Фармгруппа - соматотропный гормон.
Характеристика. Соматропин идентичен по своему составу и
эффектам гипофизарному СТГ человека (одноцепочечный полипептид,
состоящий из остатков 191 аминокислоты, аминокислотная
последовательность препарата идентична человеческому гормону
роста). Генотропин, Нордитропин, Хуматроп, Биосома и Нутропин
(Genetech Inc., в РФ не зарегистрирован) получают генно-инженерным
методом из штаммов Escherichia coli, Сайзен - из клеток молочной
железы мышей.
Фармдействие. Синтетический генно-инженерный соматотропный
гормон, воздействуя на пластинки эпифиза трубчатых костей,
стимулирует рост костей скелета. Активирует синтез хондроитин
сульфата и коллагена, повышает выведение гидроксипролина,
способствует увеличению массы тела.
Регулирует белковый обмен: стимулирует транспорт аминокислот в
клетку и синтез белка. Увеличивает число и размер мышечных клеток,
гепатоцитов, клеток вилочковой, щитовидной железы, надпочечников и
половых желез.
Мобилизует жиры: снижает концентрацию холестерина и повышает
ТГ, уменьшает объем жировой ткани.
Задерживает Na+, K+, фосфор и воду в организме (препятствует
выведению); оказывает анаболическое (стимулирует транспорт
аминокислот в клетку и синтез белка), гипергликемическое действие
(подавляет высвобождение инсулина). Усиление выведения Са2+
почками компенсируется повышенным его всасыванием в жкт.
Продолжительность терапевтического действия - 12-48 ч.
Фармакокинетика. Сайзен. Биодоступность после п/к введения - 70-
90%. Объем распределения - около 12 л. T1/2 после п/к или в/м
введения - 1.75-3.4 ч (зависит от скорости всасывания).
Генотропин. Биодоступность после п/к введения - 80%. Объем
распределения - около 1.3 л/кг. T1/2 - около 3 ч.
Нордитропин. Биодоступность после п/к введения- неизвестна.
T1/2 - 7-10ч.
Хуматроп. Биодоступность после п/к введения - 75%, после в/м -
63%. Т1/2 - после п/к или в/м введения 3.8-4.9 ч.
Соматропин метаболизируется в почках и печени. Выводится
почками и с желчью (в т.ч. 0.1% в неизмененном виде).
Показания. Заместительная терапия в детском возрасте у
пациентов с дефицитом эндогенного СТГ (гипофизарный нанизм), в том
числе на фоне ХПН, синдрома Прадера-Вилли; синдром Шерешевского-
Тернера; заместительная терапия выраженного дефицита СТГ у
взрослых.
В литературе имеются сообщения об использовании соматропина в
симптоматическом лечении следующих заболеваний (показания не
утверждены): квашиоркор, остеопороз, кахексия или значительная
потеря массы тела у больных СПИДом.
Противопоказания. Гиперчувствительность, опухоли головного
мозга, злокачественные опухоли любой локализации (возможно
ускорение их роста, возможно лечение после эффективной
противоопухолевой терапии), закрытие эпифизов, ургентные состояния
(в т.ч. состояния после операций на сердце, брюшной полости,
острая дыхательная недостаточность).
С осторожностью. Сахарный диабет (возможно снижение
чувствительности к инсулину), внутричерепная гипертензия,
гипотиреоз (непрогнозируемое снижение эффекта от назначение СТГ),
беременность, лактация.
Дозирование. В/м, при низком росте вследствие неадекватной
эндогенной секреции гормона роста - 12 МЕ/кв. м/нед или 0.6
МЕ/кг/нед; при неэффективности дозу увеличивают до 20 ME/кв. м/нед
или до 0.8 МЕ/кг/нед. Недельную дозу следует разделить на 3-6
инъекций (по 4 ME/кв. м или 0.2 МЕ/кг). Инъекции следует
производить по вечерам.
При недостаточном росте у пациентов с дисгенезией гонад
(синдром Тернера) - 18 ME/кв. м/нед или 0.6-0.7 МЕ/кг/нед. На
втором году лечения дозы могут быть увеличены до 24 ME/кв. м/нед
или 0.8-1 МЕ/кг/нед. Недельную дозу препарата следует разделить на
7 однократных п/к инъекций по 2.6 МЕ/кв. м или 0.09-0.1 ME/кг.
В некоторых случаях при лечении пациентов с синдромом Тернера
может возникнуть необходимость в увеличении доз уже в первый год
лечения. Лечение прекращают при достижении пациентом роста,
достаточного для взрослого человека, или при закрытии эпифизов
трубчатых костей.
Для приготовления раствора используется прилагаемый раствор
NaCl; для инъекции набирают строго необходимое количество
препарата, оставшийся раствор выбрасывают. После внесения
растворителя необходимо осторожно, не встряхивая, вращать пузырек
до полного растворения содержимого. Полученный раствор должен быть
прозрачным. Если раствор мутный или содержит частицы
нерастворенного препарата, его нельзя использовать для инъекций.
Нордитропин пенсет: при дефиците гормона роста - п/к, 0.07-0.1
МЕ/кг или 2-3 МЕ/кв. м 6-7 раз в неделю. При синдроме Шерешевского-
Тернера - п/к, 0.14 МЕ/кг или 4.3 МЕ/кв. м 6-7 раз в неделю. При
ХПН у детей, сопровождающейся задержкой роста - п/к, 0.14 МЕ/кг
или 4.3 МЕ/кв. м 7 раз в неделю. Сухое вещество растворяют
прилагаемым растворителем.
Генотропин: рекомендованная доза - п/к, 0.5-0.7 МЕ/кг или 12-16
МЕ/кв. м в неделю. При синдроме Шерешевского-Тернера - 1 МЕ/кг или
30 МЕ/кв. м/нед. При ХПН у детей, сопровождающейся задержкой
роста,- 1 МЕ/кг или 30 МЕ/кв. м/нед. Через 6 мес. терапии
необходимо провести коррекцию дозы. Взрослым с выраженным
дефицитом гормона роста - 0.125-0.25 МЕ/кг в неделю. Подбор дозы
осуществляется в зависимости от эффективности, побочных реакций,
концентрации инсулиноподобного фактора роста в сыворотке крови.
Пожилым пациентам назначают более низкие дозы.
Биосома: при дефиците гормона роста у детей - 0.6-0.7 МЕ/кг или
18 МЕ/кв. м поверхности тела в неделю. Для больных, длительно
получающих препарат, а также для детей в период полового
созревания - 1 МЕ/кг в неделю. При синдроме Шерешевского-Тернера -
до 1 МЕ/кг или 30 МЕ/кв. м в неделю. Рекомендуемую дозу делят на 6-
7 инъекций и вводят п/к вечером. Лучшие результаты наблюдаются при
назначении лечения в более раннем возрасте. Лечение продолжают до
полового созревания или до закрытия зон роста костей. Возможно
прекращение лечения при достижении желаемого роста. Препарат
растворяют в прилагаемом растворителе, содержащем 0.9% бензилового
спирта: 4 ME - в 1.1 мл, 8 ME - в 2.1 мл. Набранный в шприц объем
растворителя вводят во флакон, направляя струю жидкости на стенку
сосуда и не затрагивая ЛС. Флакон покачивают мягкими круговыми
движениями (не встряхивать!) до полного растворения препарата. Не
применять мутный или содержащий нерастворенные частицы раствор.
Хуматроп: при недостаточности гормона роста - 0.18 мг/кг или
0.54 МЕ/кг в неделю. Дозу делят на равные части и вводят в течение
3 или 6 дней в неделю в/м или и/к. Максимальная доза для
заместительной терапии - 0.1 мг/кг или 0.3 МЕ/кг 3 раза в неделю.
При синдроме Шерешевского-Тернера - п/к, 0.3-0.34 мг/кг или 0.9-1
МЕ/кг (24-28 МЕ/кв. м) в неделю. Недельную дозу делят на 6-7
введений, предпочтительно на ночь.
Зомактон: дозу устанавливают индивидуально. Рекомендуемая доза
- 0.5-0.7 МЕ/кг или 14.8-20.7 МЕ/кв. м в неделю. Недельную дозу
делят на 6-7 п/к введений. Максимальная доза - 0.81 МЕ/кг или 24
МЕ/кв. м в неделю. Лечение продолжают в течение нескольких лет.
Лечение кахексии на фоне СПИДа: пациенты с массой тела более 55
кг - п/к, 18 ME (6 мг) перед сном, 45-55 кг- 15 ME (5 мг), 35-44
кг - 12 ME (4 мг), менее 35 кг - 0.1 мг/кг/сут.
Побочное действие. Головная боль, необычайная утомляемость или
слабость, эпифизеолиз головки бедренной кости (прихрамывание, боль
в бедре и колене), периферические отеки в первые недели лечения,
артралгия, миалгия, повышение внутричерепного давления (сильные и
частые головные боли, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек диска
зрительного нерва (обычно наблюдается в течение первых 8 нед
лечения, наиболее часто бывает у больных с синдромом Ше-решевского-
Тернера), панкреатит (боль в животе, тошнота, рвота), средний отит
и нарушение слуха (у больных с синдромом Шерешевского-Тернера),
гинекомастия, миалгия, артралгия, туннельный синдром, задержка
жидкости, периферические отеки, лейкемоидные реакции, ускорение
роста существовавшего ранее невуса (возможна малигнизация).
Прогрессирование сколиоза (у больных с чрезмерно быстрым ростом).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Местные реакции в области введения: болезненность, онемение,
гиперемия, припухлость, липоатрофия, зуд.
У небольшого процента больных - формирование антител к СТГ со
снижением его эффективности.
Повышение концентрации в крови неорганического фосфата,
паратиреоидного гормона и активности ЩФ.
Передозировка. Симптомы: разовая передозировка - гипогликемия с
последующей гипергликемией, редко - глюкозурия.
Длительное назначение избыточных доз - акромегалия и/или
гигантизм, гипотиреоз, снижение кортизола в сыворотке крови.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие. ГКС снижают стимулирующее влияние соматропина
на процесс роста (максимальная доза ГКС - 10-15 мг, в пересчете на
преднизолон, на 1 кв. м площади поверхности тела).
Особые указания. Возможно образование антител к препарату и
протеинам кишечной палочки. Исследование титра антител к
соматропину следует проводить в тех случаях, когда больной не
отвечает на терапию.
Пациенты с дефицитом гормона роста, возникшим вследствие
внутричерепных повреждений, должны проходить регулярные
обследования на предмет прогрессирования или рецидива основного
заболевания.
Во избежание атрофии подкожной жировой клетчатки в месте
инъекции необходимо каждый раз менять место введения препарата.
Возможное возникновение гипотиреоза в процессе лечения следует
корректировать введением ТТГ для достижения эффекта увеличения
роста (контроль функции щитовидной железы).
Препарат неэффективен, если низкий рост обусловлен
неспособностью организма синтезировать факторы роста или
отсутствием рецепторов к ростовым факторам роста печени -
соматомединам, образующимся под влиянием соматропина.
Пациенты с сахарным диабетом во время лечения должны находиться
под строгим медицинским наблюдением (контроль глюкозы в крови,
моче); необходима коррекция гипогликемической терапии.
Перед началом и во время лечения в случае наличия тяжелых или
повторяющихся головных болей, нарушения зрения, тошноты, рвоты
рекомендуется осмотр глазного дна (фундоскопия) с целью выявления
отека зрительного нерва и связанной с ним внутричерепной
гипертензии. В этом случае необходимо прекратить лечение.
При ХПН препарат назначают при снижении функции почек более чем
на 50%. На фоне лечения должно проводиться консервативное лечение
ХПН. Препарат следует отменить после трансплантации почки. У
больных с ХПН возможо развитие почечной остеодистрофии, в т.ч.
сопровождающейся некрозом головки бедренной кости (более часто
наблюдается у больных с сопутствующей эндокринной патологией или
чрезмерно быстрым ростом).
Эпифизиолизы головок трубчатых костей чаще встречаются у
пациентов с эндокринными нарушениями, включающими недостаточность
гормона роста. Обнаружение хромоты на фоне терапии требует
тщательного наблюдения.
Некоторые ЛС в качестве консерванта содержат токсичный для
новорожденных бензиловый спирт.
Сорбитол
Фармгруппа - диуретическое средство.
Фармдействие. Осмотически активный препарат; оказывает
диуретическое, дезинтоксикационное, желчегонное, спазмолитическое
и слабительное действие. Изотонический раствор сорбитола вводят
для пополнения организма жидкостью. Энергетическая ценность
составляет 4 ккал/г (одинаковая с растворами декстрозы и
фруктозы). Не вызывает повышения гликемии, не увеличивает
глюкозурию. При приеме внутрь оказывает холеретическое и
холецистокинетиче-ское действие; в высоких дозах тормозит
желчеотделение и вызывает слабительный эффект.
Показания. Шок, гипогликемия, сахарный диабет, хронический
холецистит, дискинезия желчных путей по гипокинетическому типу;
хронический колит со склонностью к запорам.
Противопоказания. Гиперчувствительность, непереносимость
фруктозы (фруктоземия); асцит, колит, холелитиаз, синдром
раздраженной толстой кишки.
Дозирование. В/в капельно, скорость введения 5% раствора - 60-
10 кап./мин/кг; 10% раствора - 40-50 кап./мин/кг.
Побочное действие. Слабость, тошнота, головокружение,
метеоризм, диарея, гипергликемия (у больных декомпенсированным
сахарным диабетом).
Особые указания. У больных сахарным диабетом необходим контроль
гликемии. Не рекомендуется длительное применение в качестве
слабительного. Возможно применение при СН (только в комбинации с
петлевыми диуретиками) и при гипертоническом кризе с
энцефалопатией.
Сосны почки&
Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Средство растительного происхождения; оказывает
отхаркивающее, противомикробное и противокашлевое действие.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных
путей (в т.ч. хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Ингаляционно, внутрь (в виде отвара), по 15 мл 3-4
раза в день. Для приготовления раствора 10 г (1 ст. ложка) сырья
помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей кипяченой
воды, закрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 30
мин. Охлаждают при комнатной температуре в течение 10 мин и
процеживают. Оставшееся сырье отжимают, объем полученного отвара
доводят кипяченой водой до 200 мл.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. Отвар можно хранить в прохладном месте не
более 48 ч.
Сосны хвои масло+Эвкалипта листьев масло&
Фармгруппа - отхаркивающее средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Препарат растительного происхождения для
наружного применения и ингаляций. Пары эфирных масел оказывают
противомикробное и противовоспалительное действие, способствуют
уменьшению вязкости мокроты, улучшают функцию реснитчатого
эпителия (усиление транспортировки секрета), дренажную функцию
бронхов, облегчают отхождение мокроты.
Препарат при местном применении проявляет согревающий эффект.
Показания. Воспалительные заболевания верхних дыхательных
путей, в т.ч. ринит, фарингит, ларингит (симптоматическая
терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма,
коклюш, значительные повреждения кожных покровов, острые
заболевания кожи, заболевания с высокой лихорадкой, инфекционные
заболевания, ХСН, артериальная гипертензия.
При наружном применении - повреждения и заболевания кожи в
месте нанесения геля, дети до 3 лет (нанесение на кожу лица,
особенно в области носа).
С осторожностью. Беременность, период лактации (избегать
больших доз).
Дозирование. Наружно, полоску эмульсии или геля длиной 3-5 см
наносят на кожу груди и межлопаточной области и интенсивно
втирают. Ингаляционно: для приготовления паровой ингаляции полоску
эмульсии длиной 3-5 см или 1/3 ч. ложки геля размешать в 1-2 л
горячей воды и вдыхать в течение нескольких минут. При ингаляции с
использованием ингалятора применяют для детей дошкольного возраста
1-2 см эмульсии, для детей школьного возраста - 2-3 см, для
взрослых - 3-5 см. Ингаляции проводятся 2-3 раза в сутки в течение
3-5 мин. Для грудных детей готовят ванны, добавляя 8-10 см
эмульсии в 20 л воды (для детей до 3 лет - 20 см в 40 л воды) при
температуре 36-37 град. С. Длительность приема ванны - 10 мин, с
кратностью 3-4 процедуры в неделю.
Побочное действие. Раздражение кожи и слизистых оболочек,
усиление бронхоспазма, аллергические реакции.
Взаимодействие. При одновременном применении ЛС, метаболизм
которых осуществляется в печени, возможно ослабление интенсивности
или укорочение времени действия последних, т.к. компоненты
эвкалиптового масла, входящего в состав препарата, стимулируют
ферментные системы печени.
Особые указания. Детям до 3 лет нельзя наносить эмульсию на
область лица, особенно носа. После принятия ванны не следует
принимать душ и растираться полотенцем. Водные ванны могут
приниматься только после консультации с врачом. Избегать попадания
препарата в глаза.
Соталол
Фармгруппа - бета-адреноблокатор.
Фармдействие. Неселективный бета-адреноблокатор, оказывает
гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие.
Блокируя бета-адренорецепторы (75% бетаг и 25% бета2-
адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами
образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается
внутриклеточный ток Са2+. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-,
батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и
возбудимость, снижает сократимость миокарда).
ОПСС в начале применения бета-адреноблокатора (в первые 24 ч)
увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности
альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-
адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), которое через 1-3
сут. возвращается к исходному, а при длительном назначении
снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической
стимуляции периферических сосудов, снижением активности
ренинангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с
исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности
баро-рецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в
ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности
миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение
диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также
снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической
иннервации. За счет повышения КДО в ЛЖ и увеличения растяжения
мышечных волокон желудочков может повышать потребность в
кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных
факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной
системы, повышенной концентрации цАМФ, артериальной гипертензии),
уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и
эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения.
Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в
антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через
AV узел и по дополнительным путям.
Время наступления урежения ЧСС после приема внутрь - 1-2 ч,
длительность эффекта - 12 ч. При в/в введении в дозе 40 мг эффект
наступает через 5 мин и длится 90-120 мин.
При артериальной гипертензии начальный гипотензивный эффект
наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2
мес.
Фармакокинетика. Абсорбция - более 80%, биодоступность - 90-
100%. Одновременный прием пищи (особенно молока и молочных
продуктов) уменьшает всасывание соталола. Растворимость в жирах
низкая. Практически не связывается с белками плазмы. ТСmах при
приеме внутрь - 2-3 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный
барьер низкая.
Метаболизируется в печени. Т1/2 - 7-18 ч, при ХПН
увеличивается. Выводится почками - 75% в неизмененном виде.
Выводится при гемодиализе.
Показания. Желудочковая экстрасистол ия, спонтанные и
индуцированные желудочковые тахиаритмии, наджелудочковая
тахикардия (в т.ч. синдром WPW), пароксизмальная форма мерцания
предсердий.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острая СН или
декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст.,
SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин),
стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН),
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.,
особенно при инфаркте миокарда); ХОБЛ, бронхиальная астма
(тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических
сосудов (осложненные гангреной, "перемежающейся" хромотой или
болью в покое), сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический
ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО, период лактации.
С осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХСН,
феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, синдром Рейно,
миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз,
гипокалиемия, удлинение интервала QT, беременность, пожилой
возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не
|
