|
Стр. 63
фармакологической активностью по отношению к 5-НТ2-, 5-НТ3-, 5-НТ4-
серотониновым, альфа1-, альфа2-, бета2-адренорецепторам, а также
Н1-, Н2-гистаминорецепторам, м-холино-, D1- и D2-дофаминовым
рецепторам. При приступе мигрени блокирует рефлекторное
возбуждение, поддерживаемое ортодромическими волокнами тройничного
нерва и парасимпатической иннервацией церебральной циркуляции
через высвобождение VIP.
Улучшение состояния при приступе мигрени (снижение
интенсивности боли, уменьшение тошноты, рвоты, фотофобии и
фонофобии) отмечается не позднее 1 ч после приема.
Фармакокинетика. Абсорбция - 64%, не зависит от приема пищи;
биодоступность - 40%. В диапазоне доз от 2.5 мг до 50 мг
фармакокинетика имеет линейную зависимость. Метаболизируется с
образованием активного метаболита (183С91, N-дезметил-метаболит),
который также обладает активностью агониста к 5-НТ1D/5-НТ1В
рецепторам, но в 2-6 раз выше, чем золмитриптан, и др. неактивных
метаболитов (индолуксусной кислоты и N-оксид-метаболит). ТСmах - 1
ч, лечебная концентрация в плазме поддерживается в течение
последующих 4-6 ч. Выводится преимущественно путем печеночного
метаболизма, с последующим выведением почками 65% (8% - в
неизмененном виде, 31% - метаболиты индолуксусной кислоты, 7% - N-
оксид метаболит, 4% - N-дезметил-метаболит) и с каловыми массами
(30%). Средний общий клиренс из плазмы -31.5 мл/мин/кг. Почечный
клиренс выше, чем клубочковая фильтрация, что предполагает наличие
канальцевой секреции. Объем распределения - 7 л/кг. Связь с
белками плазмы - 25%. Т1/2 золмитриптана и его активного
метаболита - 3 ч. Почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов
уменьшен в 7-8 раз у пациентов с умеренной и выраженной почечной
недостаточностью.
Показания. Мигрень (купирование приступа).
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия неконтролируемая, стенокардия (в т.ч. Принцметала),
инфаркт миокарда в анамнезе, безболевая ишемия (документально
подтвержденная), состояния, при которых высока вероятность
развития коронароспазма, синдром WPW, аритмии, ассоциированные с
др. дополнительными путями проведения, детский и пожилой (после 65
лет) возраст, гемиплегическая и базилярная мигрень, сопутствующий
прием ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены.
С осторожностью. ИБС (в т.ч. наличие факторов риска ИБС),
контролируемая артериальная гипертензия, инсульт в анамнезе,
тяжелая почечная/печеночная недостаточность, заболевания печени,
беременность, период лактации.
Категория действия на плод. С
Дозирование. Внутрь, для снятия приступа мигрени (как можно
раньше после начала мигренозной головной боли) - по 2.5 мг;
повторная доза не должна приниматься в течение 2 ч после первой
дозы. Если доза 2.5 мг неэффективна, то последующие приступы
мигрени купируют приемом 5 мг (максимальная однократная доза). В
случае возникновения повторных приступов рекомендуется, чтобы
общая доза, принятая в течение 24 ч, не превышала 15 мг.
Не применяется для профилактики возникновения приступов.
Побочное действие. Тошнота, головокружение, сонливость,
аритмия, гастроэнтерит, лейкопения, нарушение функции ЦНС (в т.ч.
тревожность, возбуждение), депрессия, ощущение тепла, астения,
сухость во рту, диспепсия, дисфагия; тяжесть и сдавленность в
горле, шее, конечностях и груди (при отсутствии ишемических
изменений на ЭКГ), транзиторное повышение АД, сердцебиение;
миалгия, миастения, парестезии, дизестезия.
Передозировка. Симптомы: седация.
Лечение: проведение мероприятий интенсивной терапии и контроль
за жизненно важными функциями в течение 15 ч или длительнее, если
остаются симптомы передозировки.
Взаимодействие. Совместим с бета-адреноблокаторами,
пизотифеном, парацетамолом, метоклопрамидом.
Пропранолол повышает Сmах и AUC золмитриптана в 1.5-2 раза
после 1 нед лечения пропранололом в дозе 160 мг/сут. Стах и AUC N-
дезметил-метаболита снижаются на 30% и 15% соответственно. Эти
эффекты не оказывают влияния на величину АД и ЧСС.
Сопутствующий прием дигидроэрготамина, эрготамина, др. 5-НТш-
агонистов в течение 24 ч после приема препарата должен быть
исключен (возможно усиление или удлинение вазоконстрикции).
Ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин,
флувоксамин, пароксетин, сертралин) - возможно развитие слабости,
гиперрефлексии, нарушения координации движений.
Ингибиторы МАО-А увеличивают AUC золмитриптана и активного
метаболита.
Циметидин повышает Т1/2 и AUC золмитриптана и его активного
метаболита.
Особые указания. Назначают только в тех случаях, если диагноз
"мигрень" четко установлен.
Необходимо исключить др. генез головной боли.
Во время лечения необходим контроль АД и ЭКГ.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Золотарника канадского экстракт+Келлин+Ландыша гликозид+Марены
красильной экстракт+Натрия салициламид+Хвоща полевого травы
экстракт&
Фармгруппа - спазмолитическое средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
спазмолитическое, противовоспалительное действие. Способствует
отхождению почечных конкрементов, состоящих из оксалатов и
фосфатов Са2+. Уменьшает или снимает боли при почечной колике.
Усиливает диурез. При щелочной реакции мочи сдвигает рН в кислую
сторону.
Показания. Нефроуролитиаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гломерулонефрит.
Дозирование. Внутрь. При наличии конкрементов: 2-4 таблетки 3
раза в день, 20-30 дней; повторные курсы - с интервалом 1-1.5 мес.
Для профилактики рецидивов: 2 таблетки 3 раза в день, в течение 2-
3 мес.; курс лечения повторяют через 4-6 мес.
Побочное действие. Диспептические явления, обострение язвенной
болезни.
Золотарника травы экстракт&
Фармгруппа - диуретическое средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Диуретический препарат растительного
происхождения, обладающий противовоспалительным и некоторым
спазмолитическим действием за счет содержащихся в нем флавоноидов,
сапонинов и феногликозидов.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих
путей (в т.ч. на фоне нефроуролитиаза).
Противопоказания. Гиперчувствительность, отеки сердечного и
почечного генеза.
Дозирование. Внутрь, до еды, по 5 мл (1 мензурка) 2-4 раза в
сутки. Рекомендуется обильное питье.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. При заболеваниях почек препарат следует
применять в составе комбинированной терапии.
Золототысячника трава&
Фармгруппа - аппетита стимулятор растительного происхождения
(горечь).
Характеристика. Содержит алкалоиды (генцианин), горькие
гликозиды (эритроцентаурин, эритротаурин, генциопикрин),
флавоновый гликозид (центаурин), аскорбиновую и олеиновую кислоты,
эфирное масло, смолы.
Фармдействие. Средство растительного происхождения. Оказывает
слабительное, противогельминтное действие, повышает аппетит,
увеличивает секрецию желез желудка, ускоряет моторику ЖКТ.
Показания. Снижение аппетита, диспепсия (отрыжка, изжога,
тошнота, рвота, метеоризм); гепатит, холецистит, запоры,
реконвалесценция (после инфекционных заболеваний); анемия;
гельминтоз (инвазия власоглавом).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, в виде отвара, настойки. При холецистите,
хроническом гепатите - по 100 мл 2-3 раза в день, за 30-40 мин до
еды (20-30 г травы заливают 1 л кипятка, настаивают и
процеживают). При изжоге - по 1-2 г (трава, растертая в порошок) 3-
4 раза в день, запивая 100 мл кипяченой воды. При сахарном диабете
- по 20-30 кап. 3 раза в день за 15 мин до еды (10 г заливают 50
мл 40% этанола и настаивают 7-10 дней).
Побочное действие. Аллергические реакции.
Золототысячника трава+Копытня листья+Мачка желтого трава+Пижмы
цветки+ Полыни горькой трава+Рапонтикума корневища+Толокнянки
листья+Чабреца трава&
Фармгруппа - растительного происхождения средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат растительного
происхождения. Ослабляет острую алкогольную интоксикацию,
уменьшает проявление абстинентного синдрома, оказывает
антидепрессивное действие. Вызывает активацию микросомального
окисления в печени, усиливает барьерную функцию печени, оказывает
диуретическое и гастропротекторное действие.
Показания. Абстинентный алкогольный синдром, профилактика
рецидивов алкоголизма, алкогольный гепатоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Дозирование. Свежеприготовленный настой сбора принимают внутрь.
Один порошок сбора заливают кипящей водой (1/4 стакана),
настаивают 30 мин, перемешивают и образовавшуюся взвесь принимают
перед приемом пищи или добавляют в пищу. При абстинентном синдроме
- по 1 порошку сбора ежедневно, до полного исчезновения
патологической симптоматики. Курс лечения - 2-7 дней. Для
профилактики рецидивов патологического влечения к этанолсодержащим
напиткам и лечения алкогольного поражения печени - по 1 порошку
ежедневно, в течение 3 мес., затем по 1 порошку через каждые 3 дня
- 3 мес. и по 1 порошку через 5 дней в течение последующих
месяцев. Курс лечения - до 10-12 мес. Возможны повторные курсы.
Побочное действие. Учащение мочеиспускания, изменение цвета
мочи.
Передозировка. Симптомы: головная боль, головокружение.
Взаимодействие. Не применяют с психостимуляторами и ЛС,
содержащими кофеин и эфедрин.
Золпидем
Фармгруппа - снотворное средство.
Фармдействие. Снотворное средство из группы имидазопиридинов.
Оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое,
противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединице
ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки
сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов черной
субстанции, зрительных бугров вентрального таламического
комплекса, моста, бледного шара и др. Взаимодействие с омега-
рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов
для СL-.
Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных
пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его
качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III-IV).
Фармакокинетика. Быстро абсорбируется из ЖКТ. ТСmах после
приема внутрь - 0.5-3 ч. Биодоступность - 70%. Связь с белками
плазмы - 92%. Между величиной дозы препарата и его концентрациями
в плазме существует линейная зависимость. Метаболизируется в
печени. Выводится почками - 56% в виде неактивных метаболитов и
через кишечник - 37%. Не индуцирует ферменты печени. Т1/2 - 0.7-
3.5 ч. Не кумулирует.
У лиц пожилого возраста клиренс может снижаться в плазме без
существенного увеличения Т1/2 (в среднем 3 ч), при этом Стю
увеличивается на 50%. У больных с выраженными нарушениями функции
почек клиренс уменьшается незначительно. У больных с нарушениями
функции печени биодоступность увеличивается, Т1/2 возрастает до 10
ч.
Показания. Нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и
ночные пробуждения.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная
недостаточность, апноэ во сне (в т.ч. предполагаемое), острая
алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций,
детский возраст (до 15 лет); беременность; период лактации.
С осторожностью. ХОБЛ (в ст. обострения), дыхательная
недостаточность, миастения, печеночная/почечная недостаточность,
алкоголизм, злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость в
анамнезе, депрессия.
Категория действия на плод. В
Дозирование. Внутрь (непосредственно перед сном), взрослым в
возрасте до 65 лет - в разовой дозе 10 мг, максимальная - 15-20
мг.
Для пациентов старше 65 лет начальная разовая доза составляет 5
мг; максимальная - 10 мг. Курс лечения - не более 4 нед.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: боль в
животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны нервной системы: спутанность сознания, нарушение
памяти, галлюцинации, головокружение, тревожность, "кошмарные"
сновидения, сильная головная боль, дневная сонливость; нарушения
координации движений, миастения, диплопия, антероградная амнезия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: лекарственная зависимость (при длительном применении).
Передозировка. Симптомы: нарушение сознания (от
полубессознательного состояния до легкой комы), кардиоваскулярные
и респираторные нарушения.
Лечение: промывание желудка, в качестве антидота рекомендуется
флумазенил. Даже при выраженном возбуждении недопустимо введение
любых седативных ЛС. Диализ малоэффективен. При необходимости -
симптоматическая терапия в условиях стационара.
Взаимодействие. Опиоидные анальгетики, противокашлевые ЛС,
барбитураты, антидепрессанты, седативные ЛС, антигистаминные ЛС,
бензодиазепины, клонидин, антипсихотические ЛС (нейролептики) и
этанол повышают риск развития симптомов угнетения ЦНС.
Флумазенил устраняет снотворное влияние.
Бензодиазепиновые анксиолитические ЛС (транквилизаторы)
повышают риск развития лекарственной зависимости.
Усиливает действие имипрамина и хлорпромазина, удлиняет Т1/2
хлорпромазина (хлорпромазин усиливает сонливость и частоту
возникновения антероградной амнезии), снижает С, имипрамина.
Особые указания. При выраженных нарушениях функции печени
показано уменьшение дозы.
При применении в рекомендуемых дозах более 4 нед отмена лечения
должна проводиться постепенно.
При длительном применении увеличивается риск развития
привыкания.
При назначении препарата больным с сопутствующими депрессивными
состояниями необходимо учитывать возможность усиления суицидальных
тенденций.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций, а также употребления этанола.
Зопиклон
Фармгруппа - снотворное средство.
Фармдействие. Снотворное средство из группы циклопирролонов,
структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов.
Оказывает седативное, снотворное действие, которые обусловлены
высокой степенью сродства к местам связывания на рецепторном
комплексе ГАМ К в ЦНС. Быстро вызывает сон, не уменьшая фазы
быстрого сна в его структуре, и затем поддерживает сон с
сохранением нормального фазового состава. Не вызывает
постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и
сонливости на утро следующего дня.
Сон наступает в течение 30 мин и продолжается 6-8 ч. Уменьшает
головные боли. У пациентов с ночными приступами бронхиальной астмы
в сочетании с ЛС метилксантинового ряда (теофиллин) урежает
приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их
интенсивность и продолжительность.
Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. ТСmах - 1-3
ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и
распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. Т1/2
- 5.5-6 ч; не кумулирует.
Показания. Нарушения сна: затруднение засыпания, ночные
пробуждения, раннее пробуждение; преходящая, ситуационная и
хроническая бессонница; нарушения сна при психических
расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в
сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая дыхательная
недостаточность, тяжелая миастения, тяжелая печеночная
недостаточность, синдром сонных апноэ, возраст до 18 лет,
беременность, период лактации.
С осторожностью. Печеночная недостаточность.
Дозирование. Внутрь, по 7.5 мг, за 30-40 мин до предполагаемого
сна, при необходимости - до 15 мг (максимальная доза). Начальная
доза для лиц пожилого возраста и максимальная рекомендуемая доза
при печеночной недостаточности - 3.75 мг. Длительность
непрерывного применения - не более 1 мес.
Побочное действие. "Металлический" привкус во рту, тошнота,
рвота, психические нарушения (раздражительность, спутанность
сознания, подавленное настроение), аллергические реакции
(крапивница, сыпь).
При пробуждении - сонливость, головокружение, нарушения
координации движений, иногда депрессивные состояния,
агрессивность, антероградная амнезия.
Взаимодействие. Снижает концентрацию три-мипрамина в плазме и
его эффект. Усиливает влияние ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).
Особые указания. Длительное применение не рекомендуется (из-за
возможного развития лекарственной зависимости), курс лечения не
должен превышать 4 нед. Пациентам на следующий день после приема
препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с
механизмами.
В период лечения не рекомендуется употребление этанолсодержащих
напитков. Нарушения функции почек не требуют снижения дозы.
Зуклопентиксол
Фармгруппа - антипсихотическое средство (нейролептик).
Фармдействие. Антипсихотическое средство (нейролептик),
производное тиоксантена. Оказывает быстрый, дозозависимый,
неспецифический седативный эффект в начале терапии до наступления
антипсихотического действия, к которому быстро развивается
толерантность.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-
рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное
действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола
головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-
рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое
действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
После однократной инъекции наступает выраженное и быстрое
ослабление психотической симптоматики; продолжительность действия
- 2-3 дня.
Фармакокинетика. Биодоступность при приеме внутрь - 40-45%;
ТСmах - 4 ч, Т1/2 - 20 ч.
После в/м введения Сmах достигается через 36 ч, снижается до
1/3 от максимальной через 3 дня. После в/м введения
пролонгированной формы Сmах достигается к концу 1 нед. Проникает в
незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное
молоко.
Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами и
почками. Т1/2 - 19 дней.
Показания. Шизофрения (острая и хроническая), психотические
расстройства (галлюцинации, параноидальный бред, нарушения
мышления, ажитация, тревожность, враждебность, агрессивность),
маниакально-депрессивный психоз (маниакальная фаза), психомоторное
возбуждение при умственной отсталости, сенильное слабоумие с
параноидальными идеями, дезориентацией, спутанностью сознания,
острый психоз, маниакальный хронический психоз в фазе обострения;
пролонгированная форма (поддерживающая терапия) - шизофрения,
параноидальный психоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острая интоксикация
этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками; кома различного
генеза, беременность, период лактации.
С осторожностью. Заболевания печени, сердца, эпилептический
синдром.
Дозирование. Внутрь. При остром приступе шизофрении и острых
психотических расстройствах с выраженной ажитацией и манией
суточная доза - 10-50 мг. При выраженных психотических
расстройствах - по 20-75 мг/сут. и более, в зависимости от степени
тяжести; увеличивают дозу на 10-20 мг каждые 2-3 дня.
При хронической шизофрении и хронических психозах
поддерживающая суточная доза - 20-40 мг.
При ажитации у больных с олигофренией рекомендуемая доза - 6-20
мг/сут., при выраженных расстройствах - 25-40 мг.
При сенильных расстройствах с ажитацией и спутанностью сознания
- по 2-6 мг/сут. 1 раз в день (предпочтительно в вечернее время);
при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг.
В/м, в разовой дозе - 50-150 мг; повторное введение возможно
через 1-3 дня (иногда - через 24-48 ч). Для поддерживающей терапии
используют пероральную или пролонгированную лекарственную форму
для в/м введения. При переходе на пероральную форму через 2-3 дня
после последней инъекции - внутрь, по 40 мг, возможно в несколько
приемов; при необходимости дозу можно увеличивать на 10-20 мг с
интервалом в 2-3 дня до 75 мг/сут. и более. При переходе на
пролонгированную в/м форму одновременно с заключительной инъекцией
следует ввести 200-400 мг пролонгированной формы; повторные
инъекции пролонгированной формы проводятся через каждые 2 нед; при
необходимости, в зависимости от состояния пациента, возможно
использование более высоких доз с более короткими интервалами
между введением.
Объем раствора для в/м инъекций с концентрацией 200 мг/мл не
должен превышать 2-3 мл, если превышает, используют раствор с
концентрацией 500 мг/мл по 250-750 мг каждые 1-4 нед.
При переходе с пероральной формы на в/м введение
пролонгированной необходимо учитывать, что в/м доза 200 мг
пролонгированной формы 1 раз в 2 нед эквивалентна пероральной дозе
25 мг/сут. в течение 2 нед, или пероральная суточная доза (мг) х 8
= пролонгированная суточная доза (мг) в/м через 2 нед. После
первой инъекции пролонгированной формы пациентам следует в течение
1 нед продолжать принимать препарат перорально, но в сниженной
дозе.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головокружение,
сонливость, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия,
редко - злокачественный нейролептический синдром, вплоть до
летального исхода (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение
сознания, ВСД, лабильность АД, тахикардия, усиление
потоотделения).
Со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры,
повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Прочие: задержка мочи; парез аккомодации.
Передозировка. Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные
расстройства, судороги, снижение АД, шок, гипотермия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая, поддерживающая
терапия.
Взаимодействие. Усиливает седативный эффект этанола,
барбитуратов и др. ЛС, угнетающих ЦНС.
Блокирует гипотензивное действие гуанетидина и ЛС с аналогичным
действием.
Снижает эффект леводопы и др. адренергических ЛС.
В комбинации с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск
развития экстрапирамидных симптомов.
Особые указания. При экстрапирамидных нарушениях снижают дозу
и/или назначают противопаркинсонические ЛС; при поздней дискинезии
уменьшают дозу или отменяют препарат.
Во время лечения необходимо избегать управления автомобилем и
работы с механизмами.
В случае возникновения злокачественного нейролептического
синдрома необходимо отменить антипсихотическое ЛС и назначить
симптоматическую и поддерживающую терапию.
Ибандроновая кислота
Фармгруппа - костной резорбции ингибитор - бифосфонат.
Фармдействие. Ингибитор костной резорбции, бифосфонат. Снижает
костную резорбцию Са2+, стимулирует остеогенез, регулирует
фосфорно-кальциевый обмен. Увеличивает костную массу, не подавляет
минерализацию костей. Одна инфузия 2 мг препарата нормализует
содержание Са2+ в сыворотке крови, эффект сохраняется в течение
нескольких недель.
У женщин с постменопаузным остеопорозом 4-кратное в/в введение
каждые 3 мес. сопровождается повышением массы костной ткани в
позвоночнике на 6.25%, а в проксимальных отделах бедренной кости -
на 2.96%.
Фармакокинетика. При длительной в/в инфузии действие
дозозависимо. Сmах составляет 328 нг/мл. Т1/2- 10-16 ч. Связь с
белками плазмы - 99%. Хорошо проникает в костную ткань и
накапливается в ней. Выводится преимущественно почками.
Показания. Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях
(в т.ч. с метастазами).
Противопоказания. Гиперчувствительность, креатинин сыворотки
крови более 5 мг% (442 мкмоль/л), "аспириновая" астма, детский
возраст, беременность, период лактации.
Дозирование. В/в капельно, в течение 2 ч. Содержимое ампулы
разводят в 500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы.
Доза подбирается индивидуально. У больных с остеолитическими
метастазами в кости используется более низкая доза, чем у больных
с гуморальным типом гиперкальциемии. При гиперкальциемии 3 ммоль/л
(12 мг%) и более вводят однократно 4 мг; при содержании Са2+ менее
3 ммоль/л - 2 мг. Максимальная доза - 6 мг. Повторная инфузия -
через 18-19 дней (после доз 2 и 4 мг) или 26 дней (после дозы 6
мг).
Больным с остеолитическими метастазами рекомендуется более
низкая доза, чем при гуморальной опухолевой гиперкальциемии.
Побочное действие. Гипертермия, гриппопо-добный синдром
(лихорадка, озноб, оссалгия, миалгия), снижение выведения Са2+
почками, гипокальциемия, гипофосфатемия; тошнота, рвота, диарея,
бронхоспазм (у больных с "аспи-риновой" бронхиальной астмой).
Аллергические реакции.
Местные реакции: боль и жжение в месте введения, флебит.
Передозировка. Симптомы: гипокальциемия (судороги, симптомы
Труссо, Хвостека, Вейса, Шлезингера, удлинение интервала Q-Т с изо-
электрическим интервалом S-T), нарушение функции почек и печени.
Лечение: препараты Са2+, гемодиализ (при критическом изменении
плазменного уровня креатинина и электролитов).
Взаимодействие. Аминогликозиды повышают опасность развития
гипокальциемии.
Химически несовместим с кальцийсодержащими растворами.
Особые указания. Проводят контроль функции почек, содержания
сывороточного Са2+ и Mg2+. He вводят в/а и п/к из-за возможного
повреждения окружающих тканей.
Ибупрофен гель для наружного применения, крем для наружного
применения
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. НПВП; оказывает противовоспалительное и
анальгезирующее действие. Подавляет продукцию медиаторов
воспаления. Ослабляет болевой синдром, в т.ч. артралгию в покое и
при движении; уменьшает утреннюю скованность и припухлость
суставов, способствует повышению объема движений.
Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-
двигательной системы: артрит (ревматоидный, псориатический,
подагрический), плечелопаточный периартрит, анкилози-рующий
спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, остеохондроз с
корешковым синдромом, радикулит, тендивит, тендовагинит, бурсит,
люмбаго, ишиас, миалгия, травмы без нарушения целостности мягких
тканей (вывих, растяжение или разрыв мышц и связок, ушиб,
посттравматический отек мягких тканей и т.д.).
Противопоказания. Гиперчувствительность, в т.ч. к др. НПВП,
мокнущие дерматозы, экзема, нарушения целостности кожных покровов
(в т.ч. инфицированные ссадины и раны).
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Дозирование. Наружно. Полоску геля или крема длиной 5-10 см
наносят на область поражения и тщательно втирают легкими
движениями до полного впитывания 3-4 раза в день в течение 2-3
нед.
Побочное действие. Местно: возможны гиперемия кожи, ощущение
жжения или покалывания. При длительном применении - развитие
системных побочных эффектов НПВП.
Особые указания. В тяжелых случаях рекомендуется комбинировать
местную терапию с приемом НПВП внутрь.
Ибупрофен драже, капли для приема внутрь, капсулы, капсулы
пролонгированного действия, суспензия для приема внутрь, таблетки,
таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой, таблетки
пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки шипучие
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. НПВП; оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и
противовоспалительное действие за счет неизбирательной блокады
ЦОГ, и ЦОГ2 и оказывают ингибирующее влияние на синтез ПГ.
Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях
воспалительного характера. Как все НПВП, ибупрофен проявляет
антиагрегантную активность.
Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Всасывание
незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. ТСтах
при приеме натощак - 45 мин, при приеме после еды - 1.5-2.5 ч, в
синовиальной жидкости - 2-3 ч (где создает большие концентрации,
чем в плазме). Связь с белками плазмы на 90%. Подвергается
пресистемному и постсистемному метаболизму в печени. После
абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена
медленно трансформируется в активную S-форму. В метаболизме
препарата принимает участие ферментная система CYP2C9. Имеет
двухфазную кинетику элиминации с Т1/2 2-2.5 ч (для ретард форм -
до 12 ч). Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в
меньшей степени - с желчью.
Показания. Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-
двигательного аппарата: ревматоидный, ювенильный хронический,
псориатический артрит, остеохондроз, невралгическая амиотрофия
(болезнь Персонейджа-Тернера), артрит при СКВ (в составе
комплексной терапии), подагрический артрит (при остром приступе
подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы),
спондилоартрит анкилозирующий (болезнь Бехтерева).
Болевой синдром: миалгия, артралгия, оссалгия, артрит,
радикулит, мигрень, головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и
зубная боль, при онкологических заболеваниях, невралгия, тендинит,
тендовагинит, бурсит, невралгическая амиотрофия (болезнь
Персонейджа-Тернера), посттравматический и послеоперационный
болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея, воспалительный процесс в малом тазу, в т.ч.
аднексит, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического
средства). Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных
заболеваниях.
Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные
заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и 12-
перстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, пептическая
язва, болезнь Крона - неспецифический язвенный колит),
"аспириновая" астма, нарушения свертывания крови (в т.ч.
гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к
кровотечениям, геморрагический диатез), беременность, период
лактации.
С осторожностью. Цирроз печени с портальной гипертензией,
гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
(в анамнезе), гастрит, энтерит, колит; печеночная и/или почечная
недостаточность, нефротический синдром; ХСН, артериальная
гипертензия; заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и
анемия), детский возраст (для таблетированных форм - до 12 лет, 6
мес. - для суспензии для приема внутрь). Детям 6-12 мес. назначают
только по рекомендации врача.
Дозирование. Внутрь, после еды. Взрослым: при остеоартрозе,
псориатическом артрите и анкилозирующем спондилоартрите - по 400-
600 мг 3-4 раза в сутки. При ревматоидном артрите - по 800 мг 3
раза в сутки; при травмах мягких тканей, растяжениях - 1.6-2.4
г/сут. в несколько приемов. При альгодисменорее - по 400 мг 3-4
раза в сутки; при умеренном болевом синдроме - 1.2 г/сут.
Детям старше 12 лет начальная доза - 150-300 мг 3 раза в сутки,
максимальная доза - 1 г, затем - 100 мг 3 раза в сутки; при
ювенильном ревматоидном артрите - 30-40 мг/кг/сут. в несколько
приемов. Для снижения температуры тела 39.2 град. С и выше - 10
мг/кг/сут., ниже 39.2 град. С - 5 мг/кг/сут.
Суспензия для приема внутрь - 5-10 мг/кг 3 раза в день: детям в
возрасте 6-12 мес. (только по назначению врача) - в среднем 50 мг
3-4 раза в сутки, 1-3 лет - 100 мг 3 раза в сутки, 4-6 лет - 150
мг 3 раза в сутки, 7-9 лет - 200 мг 3 раза в сутки, 10-12 лет -
300 мг 3 раза в сутки. При лихорадочном синдроме после иммунизации
- 50 мг, при необходимости через 6 ч повторный прием в той же
дозе, максимальная суточная доза - 100 мг.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: НПВП-
гастропатия (тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение
аппетита, диарея, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной
области), изъязвления слизистой оболочки ЖКТ (в ряде случаев
осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение, сухость
слизистой оболочки полости рта или боль во рту, изъязвление
слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор,
гепатит.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах,
обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрения
или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век
(аллергического генеза), скотома.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,
бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность,
психомоторное возбуждение, сонливость, депрессии, спутанность
сознания, галлюцинации, редко - асептический менингит (чаще у
пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, тахикардия,
повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная
недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром
(отеки), полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная,
крапивница), кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактоидные
реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка,
мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-
Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),
эозинофилия, аллергический ринит.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч.
гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и
тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: усиление потоотделения.
Риск развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения
(желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального),
нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, амблиопии)
возрастает при длительном применении в больших дозах.
Передозировка. Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота,
заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах,
метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность,
снижение АД, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий,
остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение часа после
приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный
диурез, симптоматическая терапия (коррекция КОС, АД).
Взаимодействие. Индукторы микросомального окисления (фенитоин,
этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические
антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных
метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксичных
реакций.
Ингибиторы микросомального окисления снижают риск
гепатотоксичного действия.
Снижает гипотензивную активность вазоди-лататоров (в т.ч. БМКК
и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую - фуросемида
и гидрохлортиазида.
Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие
непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков
(повышение риска появления геморрагических осложнений),
ульцерогенное действие с кровотечениями МКС и ГКС, колхицина,
эстрогенов, этанола; усиливает эффект пероральных гипоглике-
мических ЛС и инсулина.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов Li+ и
метотрексата.
Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.
При одновременном назначении ибупрофен снижает
противовоспалительное и антиагрегантное действие АСК (возможно
повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у
больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые
дозы АСК, после начала приема ибупрофена).
При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими ЛС
(алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается
риск развития кровотечений.
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота,
пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Циклоспорин и препараты Аu усиливают влияние ибупрофена на
синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Ибупрофен повышает плазменную концентрации циклоспорина и
вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и
повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
Особые указания. Во время лечения необходим контроль картины
периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При появлении симптомов гастропатии показан тщательный
контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ
крови с определением НЬ, гематокрита, анализ кала на скрытую
кровь.
Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется
комбинировать с препаратами ПГЕ (мизопростол).
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует
отменить за 48 ч до исследования.
Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности,
требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной
реакции.
В период лечения не рекомендуется прием этанола.
Ибупрофен+Ментол&
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. Комбинированный препарат. Ибупрофен - НПВП, при
наружном применении оказывает анальгезирующее и
противовоспалительное действие. Ментол оказывает
местнораздражающее действие.
Показания. Артрит, миалгия, артралгия.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП),
бронхиальная астма (в т.ч. "аспириновая"), нарушение целостности
кожных покровов, беременность, период лактации, детский возраст
(до 14 лет).
С осторожностью. Заболевания почек.
Дозирование. Наружно. Взрослым и детям старше 14 лет: небольшое
количество геля наносят тонким слоем на пораженный участок и
втирают легкими движениями до его впитывания до 4 раз в день. Курс
лечения не должен превышать 10 дней.
Побочное действие. Кожные аллергические реакции: зуд,
гиперемия.
Особые указания. Не следует использовать под окклюзионные
повязки и наносить гель на губы, крылья носа, вокруг глаз, область
половых органов и анального отверстия, а также на открытые раны,
поврежденную и воспаленную кожу (в случае попадания необходимо
немедленно смыть гель большим количеством чистой воды).
Ибупрофен+Парацетамол&
Фармгруппа - анальгезирующее средство (НПВП+анальгезирующее
ненаркотическое средство).
Фармдействие. Комбинированный препарат; оказывает
анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающие действие,
обусловленное неселективным ингибированием ЦОГ, и ЦОГ2 и
подавлением синтеза ПГ.
Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю
скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема
движений.
Показания. Для взрослых - болевой синдром средней
интенсивности, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-
двигательного аппарата (ушибы, растяжения, вывихи, переломы и
пр.), послеоперационный период, альгодисменорея, зубная боль;
невралгия, миалгия, люмбаго, фиброзит, тендовагинит; головная
боль, лихорадочный синдром.
Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартроз,
анкилозирующий спондилоартрит, подагрический артрит).
Синусит, тонзиллит.
Для детей (в качестве вспомогательного ЛС): тонзиллит, острые
инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных
путей (фарингит, трахеит, ларингит).
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), печеночная и/или
почечная недостаточность, болезни органов кроветворения, дефицит
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, "аспириновая" астма, беременность,
период лактации.
С осторожностью. Бронхиальная астма, бронхоспазм, ХСН.
Дозирование. Внутрь (до или через 2-3 ч после еды). Взрослым -
по 1 таблетке 3-4 раза в сутки.
Побочное действие. Головокружение, нарушение зрения,
диспептические явления, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ,
кровотечения из ЖКТ, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд),
нарушение функции печени, нефропатия, тромбоцитопения, отеки.
Взаимодействие. Длительное комбинированное использование с
парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов.
Сочетание с этанолом, ГКС, кортикотропином повышает риск
эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.
Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых
(производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов,
тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа,
урокиназа), антиагрегантов, колхицина - повышается риск развития
геморрагических осложнений.
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных
гипогликемических ЛС.
Ослабляет эффекты гипотензивных ЛС и диуретиков (за счет
ингибирования синтеза почечных Pg).
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов Li+ и
метотрексата.
Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.
Циклоспорин и препараты Аи повышают нефротоксичность.
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота,
пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Особые указания. При одновременном применении антикоагулянтов
непрямого действия - контроль свертывающей системы крови.
Ибупрофен+Питофенон+Фенпивериния бромид&
Фармгруппа - анальгезирующее средство (НПВП+спазмолитическое
средство).
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
анальгезирующее, противовоспалительное и спазмолитическое
действие. Подавляет синтез ПГ, стимулирует образование эндогенного
интерферона. Ибупрофен - НПВП, пито-фенона гидрохлорид -
спазмолитическое средство, фенпивериния бромид оказывает м-
холиноблокирующее действие.
Показания. Болевой синдром, спазм гладких мышц: почечная
колика, желчная колика, кишечная колика, альгодисменорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гранулоцитопения,
острая "перемежающаяся" порфирия, дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной
железы, кишечная непроходимость, мегаколон, младенческий возраст
(до 4 мес.), беременность (особенно I триместр и последние 6 нед).
С осторожностью. Бронхиальная астма.
Дозирование. Внутрь, за 1 ч до или через 3 ч после еды, при
спастических болях - по 1-2 таблетки 4 раз в день (максимальная
доза ибупрофена - 3.2 г), при дисальгоменорее - по 1 таблетке 6
раз в день.
Побочное действие. Аллергические реакции (крапивница, в т.ч. на
конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки, ангионевротический
отек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-
Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),
бронхоспастический синдром, анафилактический шок), нарушение
функции почек: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный
нефрит, окрашивание мочи в красный цвет; антихолинергические
эффекты (сухость во рту, пониженное потоотделение, парез
аккомодации, тахикардия, задержка мочи).
Взаимодействие. Усиливает действие М-холиноблокаторов, H1-
|
