|
Стр. 160
Строфантин при синдроме WPW, снижая AV проводимость,
способствует проведению импульсов через добавочные пути - в обход
AV узла, провоцируя развитие пароксизмальной тахикардии. В
качестве одного из методов контроля уровня дигитализации
используют мониторинг плазменной концентрации сердечных
гликозидов.
При быстром в/в введении возможно развитие брадиаритмии,
желудочковой тахикардии, AV блокады и остановки сердца. На
максимуме действия может появиться экстрасистолия, иногда в виде
бигеминии. Для профилактики этого эффекта дозу можно разделить на
2-3 в/в введения или первую из доз вводят в/м. Если больному ранее
назначались др. сердечные гликозиды, необходимо до в/в введения
строфантина К сделать перерыв (5-24 дней - в зависимости от
выраженности кумулятивных свойств предшествующего ЛС). Лечение
проводят под постоянным ЭКГ-контролем.
Сукральфат
Фармгруппа - гастропротекторное средство.
Фармдействие. Гастропротекторное средство, формирует защитную
пленку, повышает синтез Pg, снижает активность пепсина и связывает
соли желчных кислот. Растворяется в кислой среде, образует клейкую
полимерную пастообразную массу, обладающую щелочными свойствами.
Находясь в желудке и 12-перстной кишке, трансформируется в
полианион с множеством свободных отрицательных зарядов, которые
образуют прочные связи с положительными радикалами
белковоподобного экссудата (альбумин, фибриноген) слизистой
оболочки.
Защищает пораженные участки слизистой оболочки от влияния
агрессивных факторов (НС1, желчь и пепсин не вступают в контакт с
изъязвленной поверхностью) в течение 6 ч. Взаимодействие с
неизмененной слизистой оболочкой незначительное.
Фармакокинетика. Абсорбция - 3-5% от введенной дозы (до 5%
дисахаридного компонента и менее 0.02% Аl3+); выводится через
кишечник - 90% в неизмененном виде; незначительное количество
сульфатного дисахарида, попавшего в кровоток, выводится почками.
Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
(профилактика и лечение), симптоматические язвы, стрессовые язвы
ЖКТ, НПВП-гастропатия; гиперацидный гастрит, рефлкжс-эзофагит,
рефлюкс-гастрит, гастродуоденит, изжога, лекарственная язва;
гиперфосфатемия у пациентов с уремией, находящихся на гемодиализе.
Противопоказания. Гиперчувствительность, дисфагия или
непроходимость ЖКТ, ХПН, кровотечения из ЖКТ.
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим
количеством воды, за 1 ч до еды и перед сном, взрослым - по 0.5-1
г 4 раза в сутки или по 1 г утром и вечером или по 2 г 2 раза в
сутки (после пробуждения утром и перед сном на пустой желудок);
максимальная суточная доза - 8-12 г. Средняя продолжительность
лечения язвенной болезни - 4-6 нед; при необходимости - до 12 нед.
Детям - по 0.5 г 4 раза в сутки.
Побочное действие. Запоры или диарея, тошнота, сухость во рту,
гастралгия, боль в области поясницы, сонливость, головокружение,
головная боль, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Взаимодействие. Антацидные ЛС уменьшают эффективность (при
необходимости одновременного назначения антацидов их следует
принимать за 30 мин до или через 30 мин после приема сукральфата).
Снижает абсорбцию тетрациклинов, циметидина, ранитидина,
ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина, ранитидина,
дигоксина, непрямых антикоагулянтов и теофиллина (интервал между
их приемом должен быть не менее 2 ч).
Снижает всасывание и Css фенитоина (возможно возобновление
судорог). Интервал между приемом - 2 ч.
Особые указания. У больных с почечной недостаточностью следует
контролировать концентрацию Аl3+ и фосфатов в сыворотке крови.
Появление сонливости и судорог может указывать на проявления
токсического действия АL3+.
Кратковременное лечение может приводить к полному рубцеванию
язвы, но не изменяет частоту и тяжесть рецидивов язвенной болезни
после рубцевания.
Введение сукральфата через назогастральный зонд может приводить
к образованию безоара (конкремент, образующийся в пищеварительном
тракте и имеющий форму шарика) с др. ЛС или растворами для
энтерального питания, т.к. сукральфат может связывать белок.
Суксаметония бромид
Фармгруппа - миорелаксант деполяризующий периферического
действия.
Фармдействие. Деполяризующий миорелаксант короткого действия.
Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-
холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки.
Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает
генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е.
развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат
кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны,
оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные
импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется
поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией
концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в
введения миорелаксация происходит в следующей последовательности:
мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз,
конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем
межреберные мышцы и диафрагма.
Увеливает мозговой кровоток и внутричерепное давление в
условиях общей анестезии.
После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после
в/в введения - через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц
достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин.
Продолжительность действия - 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1
мг/кг -расслабление скелетной мускулатуры без значительного
влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление
мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит
значительное ограничение или полная остановка спонтанного
дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное
введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое
восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и
управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика. После в/в введения распределяется в плазме и
внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой
крови до янтарной кислоты и холина. T1/2 составляет 90 с при
нормальной концентрации холинэстеразы. Выводится почками. Не
проникает через интактный ГЭБ. Не кумулирует.
Показания. Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно
кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная
интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия,
вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические,
торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при
электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк
(симптоматическая терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, злокачественная
гипертермия (в т.ч. в анамнезе), миастения, врожденная и
дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна,
закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек
легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма,
гиперкалиемия, грудной возраст (до 1 года), беременность.
С осторожностью. Экстренная хирургия у больных с "полным
желудком", снижение активности холинэстеразы (терминальная стадия
печеночной недостаточности, анемия, кахексия, длительное
голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы,
послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные
новообразования, ХПН, микседема, коллагеновые болезни, состояния
после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное
кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами
- ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или
антихолинэстеразными ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин,
фосфолин), одновременный прием ЛС, конкурирующих с суксаметонием
за холинэстеразу (например, прокаин в/в).
Дозирование. Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для
длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В
зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза
варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг.
В/м - 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. В/м применяется у детей в
дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в - 1-2 мг/кг.
Для проведения интубации трахеи - 0.2-0.8 мг/кг; для
миорелаксации и отключения спонтанного дыхания - 0.2-1 мг/кг; для
релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и
репозиции костных отломков при переломах - 0.1-0.2 мг/кг; для
проведения эндоскопии и ЭЭГ - 0.2 мг/кг; для профилактики
осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги,
отрыв мышц и сухожилий) - 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но
не более 150 мг.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей
операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг.
Повторные дозы действуют более продолжительно.
Побочное действие. Аллергические реакции (анафилактический шок,
бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение АД, аритмии, брадикардия
(чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых),
нарушение проводимости, кар-диогенный шок; повышение
внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в
послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц
(связан с генетически обусловленным нарушением образования
холинэстеразы в печени); редко - рабдомиолиз с развитием
миоглобинемии и миоглобинурии.
Передозировка. Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: ИВЛ, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы
- переливание свежей крови.
Взаимодействие. Усиливает эффекты сердечных гликозидов.
Снижает эффективность антимиастенических ЛС.
Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит
гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с
препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и
щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором NaCl, раствором
Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.
Антихолинэстеразные ЛС, прокаин, прокаинамид, лидокаин,
верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики,
амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид,
фосфороорганические инсектициды, соли Mg2+ и Li+, хинидин, хинин,
хлорохин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее
действие. Совместим с др. миорелаксантами, наркотическими
анальгетиками.
Галогенсодержащие ЛС для общей анестезии усиливают, а тиопентал
натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на ССС.
ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность
холинэстеразы сыворотки крови (апротинин, дифенгидрамин,
прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные
контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие
суксаметония.
Особые указания. Введение за 1 мин до суксаметония бромида 3-4
мг d-тубокурарина или 10-15 мгдиплацина почти полностью
предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию.
При соответствующей дозе и повторном введении может
использоваться и для более длительных операций, однако для
продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют
недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после
предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония.
Применяют только в условиях специализированного отделения при
наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и
персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.
Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения
бронхиальной секреции и др. эффектов, обусловленных М-
холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония
рекомендуется ввести атропин.
Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков
гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но
не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-
за риска развития гиперкалиемии.
Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана
несколькими причинами: "атипичной" холинэстеразой сыворотки крови,
наследственной недостаточностью холинэстеразы сыворотки крови или
временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях
печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при
кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых
отравлений или хронического воздействия инсектицидов - ингибиторов
холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных ЛС
(неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), а также при
одновременном применении ЛС, конкурирующих с суксаметонием за
холинэстеразу (например, прокаин в/в).
При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться
так называемый "двойной блок" - продолжительное курареподобное
действие, которое может быть устранено неостигмином.
Суксаметония йодид
Фармгруппа - миорелаксант деполяризующий периферического
действия.
Фармдействие. Деполяризующий миорелаксант короткого действия.
Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-
холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки.
Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает
генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е.
развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат
кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны,
оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные
импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется
поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией
концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в
введения миорелаксация происходит в следующей последовательности:
мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз,
конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем
межреберные мышцы и диафрагма.
Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в
условиях общей анестезии.
После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после
в/в введения - через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц
достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин.
Продолжительность действия - 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1
мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного
влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление
мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит
значительное ограничение или полная остановка спонтанного
дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное
введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое
восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и
управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика. После в/в введения распределяется в плазме и
внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой
крови до янтарной кислоты и холина. Т1/2 составляет 90 с при
нормальной концентрации холинэстеразы. Выводится почками. Не
проникает через интактный ГЭБ. Не кумулирует.
Показания. Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно
кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная
интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия,
вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические,
торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при
электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк
(симптоматическая терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, злокачественная
гипертермия (в т.ч. в анамнезе), миастения, врожденная и
дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна,
закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек
легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма,
гиперкалиемия, грудной возраст (до 1 года), беременность.
С осторожностью. Экстренная хирургия у больных с "полным
желудком", снижение активности сывороточной холинэстеразы
(терминальная стадия печеночной недостаточности, анемия, кахексия,
длительное голодание, хронические инфекции, распространенные
ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез,
злокачественные новообразования, ХПН, микседема, коллагеновые
болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез,
искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация
инсектицидами - ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь)
или ан-тихолинэстеразными ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин,
фосфолин), одновременный прием ЛС, конкурирующих с суксаметонием
за холинэстеразу (например, прокаин в/в).
Дозирование. Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для
длительной капельной инфу-зии используют 0.1% раствор). В
зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза
варьирует от 100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг.
В/м - 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. В/м применяется у детей в
дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в - 1-2 мг/кг.
Для проведения интубации трахеи - 0.2-0.8 мг/кг; для
миорелаксации и отключения спонтанного дыхания - 0.2-1 мг/кг; для
релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и
репозиции костных отломков при переломах - 0.1-0.2 мг/кг; для
проведения эндоскопии и ЭЭГ - 0.2 мг/кг; для профилактики
осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги,
отрыв мышц и сухожилий) - 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но
не более 150 мг.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей
операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг.
Повторные дозы действуют более продолжительно.
Побочное действие. Аллергические реакции (анафилактический шок,
бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение АД, аритмии, брадикардия
(чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых),
нарушение проводимости, кар-диогенный шок; повышение
внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в
послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц
(связан с генетически обусловленным нарушением образования
сывороточной холинэстеразы); редко - рабдомиолиз с развитием
миоглобинемии и миогло-бинурии.
Передозировка. Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: ИВЛ, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы
- переливание свежей крови.
Взаимодействие. Усиливает эффекты сердечных гликозидов.
Снижает эффективность антимиастенических ЛС.
Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит
гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с
препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и
щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором NaCl, раствором
Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.
Антихолинэстеразные ЛС, прокаин, прокаинамид, лидокаин,
верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики,
амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид,
фосфороорганические инсектициды, соли Mg2+ и Li+, хинидин, хинин,
хлорохин, панкуроний усиливают и удлиняют миорелаксирующее
действие. Совместим с др. миорелаксантами, наркотическими
анальгетиками.
Галогенсодержащие ЛС для общей анестезии усиливают, а тиопентал
натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на ССС.
ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность
холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин,
эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные
контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие
суксаметония.
Особые указания. Введение за 1 мин до суксаметония йодида 3-4
мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина почти полностью
предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию.
При соответствующей дозе и повторном введении может
использоваться и для более длительных операций, однако для
продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют
недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после
предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония.
Применяют только в условиях специализированного отделения при
наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и
персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.
Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения
бронхиальной секреции и др. эффектов, связанных с м-
холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония
рекомендуется ввести атропин.
Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков
гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но
не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-
за риска развития гиперкалиемии.
Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана
несколькими причинами: "атипичной" холинэстеразой сыворотки крови,
наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или
временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях
печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при
кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых
отравлений или хронического воздействия инсектицидов - ингибиторов
холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных ЛС
(неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), а также при
одновременном применении ЛС, конкурирующих с суксаметонием за
холинэстеразу (например, прокаин в/в).
При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться
так называемый "двойной блок" - продолжительное курареподобное
действие, которое может быть устранено неостигмином.
Суксаметония хлорид
Фармгруппа - миорелаксант деполяризующий периферического
действия.
Фармдействие. Деполяризующий миорелаксант короткого действия.
Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-
холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки.
Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает
генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е.
развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат
кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны,
оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные
импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется
поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией
концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в
введения миорелаксация происходит в следующей последовательности:
мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз,
конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем
межреберные мышцы и диафрагма.
Увеливает мозговой кровоток и внутричерепное давление в
условиях общей анестезии.
После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после
в/в введения - через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц
достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин.
Продолжительность действия - 5-10 мин.
Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1
мг/кг -расслабление скелетной мускулатуры без значительного
влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление
мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит
значительное ограничение или полная остановка спонтанного
дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное
введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое
восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и
управляемую релаксацию мышц.
Фармакокинетика. После в/в введения распределяется в плазме и
внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой
крови до янтарной кислоты и холина. Т1/2 составляет 90 с при
нормальной концентрации холинэстеразы. Выводится почками (10% в
неизмененном виде). Не проникает через интактный ГЭБ. Не
кумулирует.
Показания. Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно
кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная
интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия,
вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические,
торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при
электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк
(симптоматическая терапия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, злокачественная
гипертермия (в т.ч. в анамнезе), миастения, врожденная и
дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна,
закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек
легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма,
гиперкалиемия, грудной возраст (до 1 года), беременность.
С осторожностью. Экстренная хирургия у больных с "полным
желудком", снижение активности сывороточной холинэстеразы
(терминальная стадия печеночной недостаточности), анемия,
кахексия, длительное голодание, хронические инфекции,
распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк,
туберкулез, злокачественные новообразования, ХПН, микседема,
коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы,
плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая
интоксикация инсектицидами - ингибиторами холинэстеразы (при
попадании внутрь) или ан-тихолинэстеразными ЛС (неостигмин,
физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием ЛС,
конкурирующих с суксаметонием за холинэстеразу (например, прокаин
в/в).
Дозирование. В/в (струйно, капельно), в/м.
Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной
капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от
клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от
100 мкг/кг до 1.5-2 мг/кг.
В/м - 3-4 мг/кг, но не более 150мг. В/м применяется у детей в
дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в - 1-2 мг/кг.
Для проведения интубации трахеи - 0.2-0.8 мг/кг; для
миорелаксации и отключения спонтанного дыхания - 0.2-1 мг/кг; для
релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и
репозиции костных отломков при переломах- 0.1-0.2 мг/кг; для
проведения эндоскопии и ЭЭГ - 0.2 мг/кг; для профилактики
осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги,
отрыв мышц и сухожилий) - 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но
не более 150 мг.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей
операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг.
Повторные дозы действуют более продолжительно.
Побочное действие. Аллергические реакции (анафилактический шок,
бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение АД, аритмии, брадикардия
(чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых),
нарушение проводимости, кар-диогенный шок; повышение
внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в
послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц
(связан с генетически обусловленным нарушением образования
сывороточной холинэстеразы); редко - рабдомиолиз с развитием
миоглобинемии и миогло-бинурии.
Передозировка. Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: ИВЛ, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы
- переливание свежей крови.
Взаимодействие. Усиливает эффекты сердечных гликозидов.
Снижает эффективность антимиастенических ЛС.
Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит
гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с
препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и
щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором NaCl, раствором
Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.
Антихолинэстеразные ЛС, прокаин, прокаинамид, лидокаин,
верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики,
амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид,
фосфороорганические инсектициды, соли Mg2+ и Li+, хинидин, хинин,
хлорохин, панкуроний, усиливают и удлиняют миорелаксирующее
действие. Совместим с др. миорелаксантами, наркотическими
анальгетиками.
Галогенсодержащие ЛС для общей анестезии усиливают, а тиопентал
натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на ССС.
ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность
холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин,
эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные
контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие
суксаметония.
Особые указания. Введение за 1 мин до суксаметония хлорида 3-4
мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина почти полностью
предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию.
При соответствующей дозе и повторном введении может
использоваться и для более длительных операций, однако для
продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют
недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после
предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония.
Применяют только в условиях специализированного отделения при
наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и
персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.
Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения
бронхиальной секреции и др. эффектов, связанных с М-
холиностимулирующим действием, перед введением суксаметония
рекомендуется ввести атропин.
Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков
гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но
не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-
за риска развития гиперкалиемии.
Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана
несколькими причинами: "атипичной" холинэстеразой сыворотки крови,
наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или
временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях
печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при
кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых
отравлений или хронического воздействия инсектицидов - ингибиторов
холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных ЛС
(неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), а также при
одновременном применении ЛС, конкурирующих с суксаметонием за
холинэстеразу (например, прокаин в/в).
При продолжительном введении в дозах 3-5 мг/кг может развиться
так называемый "двойной блок" - продолжительное курареподобное
действие, которое может быть устранено неостигмином.
Сулодексид
Фармгруппа - антикоагулянтное средство прямого действия.
Фармдействие. Антикоагулянтное средство, оказывает
антиагрегантное, антитромботическое, ангиопротекторное,
гиполипидемическое и фибринолитическое действие. Активное вещество
- экстракт из слизистой оболочки тонкого кишечника животных,
представляет собой естественную смесь быстродвижущейся
гепариноподобной фракции (80%) и дерматан-сульфата (20%).
Подавляет активированный фактор X, усиливает синтез и секрецию
простациюшна PgI2, снижает концентрацию фибриногена в плазме.
Повышает концентрацию активатора тканевого профибринолизина
(плазминогена) в крови и снижает концентрацию в крови его
ингибитора. Механизм ангиопротекторного действия связан с
восстановлением структурной и функциональной целостности клеток
эндотелия сосудов, а также нормальной плотности отрицательного
электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Нормализует
реологические свойства крови путем снижения ТГ и уменьшения
вязкости крови. Эффективность применения при диабетической
нефропатии определяется уменьшением толщины базальной мембраны и
уменьшением продукции матрикса за счет снижения пролиферации
клеток мезангиума. При в/в введении в высоких дозах проявляется
его антикоагулянтное действие за счет ингибирования гепарин
кофактора II.
Показания. Ангиопатии, повышенный риск тромбообразования; микро-
и макроангиопатия (при сахарном диабете), начальные стадии ишемии
нижних конечностей.
Противопоказания. Гиперчувствительность; геморрагический
диатез, гипокоагуляция; беременность.
Дозирование. Внутрь, в/м.
В/м, 600 ЕД ежедневно, в течение 15-20 дней. Затем в течение 30-
40 дней - внутрь, по 250 ЕД 2 раза в сутки, в перерыве между
приемами пищи. Полный курс лечения следует повторять не менее 2
раз в год.
Побочное действие. Тошнота, рвота, гастралгия; кожная сыпь
различной локализации; боль, жжение, гематома в месте инъекции.
Передозировка. Симптомы: кровоточивость.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Особые указания. Лечение можно проводить под контролем
указанных выше параметров свертывающей системы крови.
Сульбутиамин
Фармгруппа - метаболическое средство.
Фармдействие. Средство, регулирующее метаболические процессы в
ЦНС - синтетическое соединение, близкое по строению к тиамину
(имеет открытый тиазольный цикл, дополнительную дисульфидную связь
и липофильный эфир). Обладает высокой эффективностью при
симптоматическом лечении больных с функциональными астеническими
состояниями.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, Сmax определяется через 1-
2 ч после приема. Т1/2 - около 5 ч. Выводится почками. Хорошо
растворим в жирах, легко проникает через ГЭБ. В отличие от тиамина
способен накапливаться в клетках ретикулярной формации, гиппокампе
и зубчатой извилине, а также в клетках Пуркинье и клубочках
зернистого слоя коры мозжечка.
Показания. Астенические состояния при гипо- и авитаминозах,
длительных заболеваниях, после оперативных вмешательств.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст,
беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, суточная доза - 400-600 мг. Длительность
лечения устанавливается индивидуально.
Побочное действие. Аллергические реакции, возбуждение (у
пожилых людей).
Передозировка. Симптомы: психическое возбуждение с явлениями
эйфории и тремора пальцев рук (эти симптомы быстро проходят и не
требуют специального лечения).
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Сулыпирид
Фармгруппа - антипсихотическое средство (нейролептик).
Фармдействие. Атипичное антипсихотическое средство
(нейролептик), оказывает также антидепрессивное и противорвотное
действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой
дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной
системы. Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых
D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. При язвенной
болезни желудка и 12-перстной кишки, оказывая селективное действие
на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической
нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает
секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной
ткани, формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию
капилляров в тканях.
Фармакокинетика. После в/м введения 100 мг Сmax - 2.2 мг/л
через 30 мин. После приема внутрь в дозе 200 мг Сmах - 0/73 мг/л,
ТСmax - 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь - 25-35%. Связь с
белками плазмы - не более 40%. Быстро проникает в печень и почки,
медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата
накапливается в гипофизе).
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой
фильтрации (92%). Общий клиренс - 126 мл/мин. T1/2 - около 7 ч. С
грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы.
Показания. Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения),
депрессия, мигрень, нарушения поведенческих функций у детей,
посттравматическая энцефалопатия, головокружение; язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, лекарственные
язвы, симптоматические язвы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, феохромоцитома,
артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение.
С осторожностью. Беременность, период лактации, период
новорожденности, престарелый возраст, почечная недостаточность,
паркинсонизм, эпилепсия.
Дозирование. Внутрь, в/м.
При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - внутрь, по
150 мг в день в 3 приема в течение 4-6 нед.
При шизофрении - 300-600 мг/сут., внутрь, в 3 приема;
максимальная доза - 1200 мг/сут.
При негативной симптоматике - 200-600 мг/сут.; при продуктивной
- 800-1600 мг/сут.; при двигательной заторможенности и
психосоматических расстройствах - 100-200 мг/сут.
При депрессивных состояниях - 150-300 мг/сут., 3 раза в сутки;
максимальная доза - 600 мг/сут.
При головокружении - 150-300 мг/сут.; при необходимости дозу
увеличивают.
Детям (предпочтительно в виде раствора для приема внутрь) - из
расчета 5-10 мг/кг/сут.
В/м при психозах - 200-800 мг/сут. в течение 2 нед.
При беременности назначают низкие дозы и не длительно.
Побочное действие. Гиперпролактинемия (дисменорея,
гинекомастия, галакторея, снижение потенции, фригидность,
увеличение массы тела). Экстрапирамидный синдром (обычно
встречается при назначении доз выше 400 мг/сут.), тремор, ранние и
поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные
нарушения, спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушение
позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность,
раздражительность, возбуждение, головная боль, злокачественный
нейролептический синдром (бледность кожных покровов, вегетативные
расстройства), гипертермия.
Сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запоры, повышение
активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.
Повышение АД (редко - снижение АД, ортостатическая гипотензия,
головокружение), тахикардия.
Аллергические реакции - кожная сыпь, экзематозные высыпания,
зуд.
Нарушения остроты зрения.
Передозировка. Симптомы: дискинезии (спазм жевательной
мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В
отдельных случаях - выраженный паркинсонизм, кома.
Лечение: симптоматическое. Холиноблокаторы центрального
действия.
Взаимодействие. При одновременном применении: с леводопой
снижается эффективность сульпирида; с гипотензивными ЛС
усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск
развития ортостатической гипотензии.
С ЛС, угнетающими ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные и
анксиолитические ЛС (транквилизаторы), клонидин, противокашлевые
ЛС центрального действия), усиливается их угнетающее действие.
Сукральфат, антациды, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают
биодоступность на 20-40%.
Особые указания. При назначении препарата у больных с
эпилепсией перед началом лечения необходимо провести
предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование,
т.к. препарат снижает порог судорожной активности.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Сультамициллин
Фармгруппа - антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-
лактамаз ингибитор.
Фармдействие. Бактерицидный антибиотик широкого спектра
действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана
клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является
ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого
спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами.
Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной
активностью, подавляет бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин
преобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие
бета-лактамазы) штаммы.
Сультамициллин активен в отношении большинства
грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов
(Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae
et parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae,
Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp.,
Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов
Pictococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в
т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении
пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов
синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и
энтеробактерий.
Активность сультамициллина в отношении не вырабатывающих бета-
лактамазу возбудителей, не превышает активности одного
ампициллина.
Фармакокинетика. Во время абсорбции происходит гидролиз
сультамициллина, что обеспечивает концентрацию в крови сульбактама
и ампициллина в молярном соотношении 1:1.
Биодоступность сультамициллина составляет 80% от эквивалентной
в/в дозы сульбактама и ампициллина.
Сmax ампициллина в 2 раза превышает концентрацию, которая
отмечается при приеме внутрь равной дозы ампициллина.
T1/2 для ампициллина и сульбактама - 1 ч и 0.75 ч (возрастает у
пожилых и у больных с тяжелой почечной недостаточностью).
Выводится почками - 75% (ампициллин) и 50% (сульбактам) в
неизмененном виде.
Показания. Бактериальные инфекции различной локализации,
вызванные чувствительной микрофлорой:
инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, хронический
бронхит, эмпиема плевры);
инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);
инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит,
пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит, гонорея);
инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично
инфицированные дерматиты);
инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез,
сальмонеллоносительство);
инфекции костей и суставов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, инфекционный
мононуклеоз, период лактации.
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность,
беременность.
Дозирование. Внутрь. Взрослым - по 375-750 мг 2 раза в сутки.
При неосложненной гонорее - 2.25 г (6 таблеток по 375 мг),
однократно. Для увеличения длительности циркуляции сультамициллина
в плазме возможно одновременное назначение ЛС, блокирующие
канальцевую секрецию.
Детям с массой тела менее 30 кг - по 25-50 мг/кг/сут. в 2
приема; детям с массой тела более 30 кг назначают в дозах,
рекомендованных для взрослых.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30
мл/мин) необходима коррекция режима дозирования - уменьшение
кратности приема.
Курс лечения - 5-14 дней (при необходимости может быть
продлен). После нормализации температуры тела и исчезновения др.
патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.
При любой инфекции, вызванной гемолитическим стрептококком,
курс лечения не менее 10 дней (для предотвращения развития острой
ревматической лихорадки или гломерулонефрита).
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности
"печеночных" трансаминаз; псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия,
лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная
боль.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации
мочевины, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи,
ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка,
артралгия, эозинофилия, анафилактический шок.
Прочие: при длительном лечении - суперинфекция, вызванная
устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).
Взаимодействие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов
(подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и
протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных
контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется
ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений "прорыва").
Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми
гидролизатами, аминогликозидами.
Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды
замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает
всасывание.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды,
цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают
синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды,
хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) -
антагонистическое.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающите
канальцевую секрецию, повышают концентрацию.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Особые указания. У пациентов, имеющих повышенную
|
