|
Стр. 2
раздельно.
Панкреатит развивается редко при приеме абакавира, зидовудина и
ламивудина, и не ясно связано ли его развитие с приемом этих
препаратов или с ВИЧ-инфекцией. В случае появления клинических и
лабораторных симптомов панкреатита препарат отменяют.
У некоторых пациентов с хроническим гепатитом В при отмене
ламивудина могут появляться клинические и лабораторные признаки
рецидива гепатита. При отмене препарата у пациентов с коинфекцией
вирусом гепатита В необходимо контролировать функцию печени и
определять серологические маркеры репликации вируса.
В период лечения могут развиться оппортунистические инфекции и
др. осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны находиться
под наблюдением врача, имеющего опыт лечения этих заболеваний.
Пациентов необходимо информировать, что проводимая
антиретровирусная терапия, не предотвращает заражение ВИЧ при
половом контакте или через инфицированную им кровь. Следует
соблюдать соответствующие меры предосторожности.
Абакавир, ламивудин и зидовудин следует применять раздельно при
необходимости коррекции дозы одного из компонентов.
Абциксимаб
Фармгруппа - антиагрегантное средство.
Характеристика. Fab-фрагмент химерных человеческо-мышиных
моноклональных антител 7Е3.
Фармдействие. Антиагрегантное средство, оказывает также
фибринолитическое действие. Связывается с гликопротеиновыми
рецепторами GPIIb/IIIa тромбоцитов, подавляет их агрегацию и
последующее образование тромба. Препятствует связыванию
фибриногена, фактора Виллебранда с рецепторным участком на
активированных тромбоцитах. Вызывая конформационные изменения
рецепторов, уменьшает доступ к ним крупных молекул. Функция
тромбоцитов восстанавливается в течение 48 ч; в/в болюсное
введение 0.15-0.3 мг/кг дозозависимо угнетает функцию тромбоцитов
и увеличивает время кровотечения. Через 2 ч после введения в дозе
0.25-0.3 мг/кг блокирует более 80% рецепторов GPIIb/IIIa, при этом
время кровотечения увеличивается до 30 мин. В/в болюсное введение
0.25-0.3 мг/кг с последующим непрерывным в/в вливанием со
скоростью 0.01 мг/мин в течение 12-96 ч вызывает стойкую
выраженную блокаду GPIIb/IIIa рецепторов и ингибирование функции
тромбоцитов на протяжении всей инфузии. После окончания в/в
инфузии частичная блокада GPIIb/IIIa сохраняется в течение 10 сут.
Фармакокинетика. После в/в болюсного введения концентрация
свободного препарата в плазме быстро снижается (Т1/2 первой фазы -
10 мин, T1/2 второй фазы - 30 мин). В/в введение 0.25 мг/кг с
последующей непрерывной инфузией со скоростью 10 мкг/мин создает
постоянную концентрацию в плазме на протяжении всей инфузии; по
окончании инфузии быстро уменьшается в течение 6 ч, затем скорость
снижения замедляется.
Показания. Профилактика ишемии миокарда у больных группы
повышенного риска, которым планируется проведение чрескожной
коронарной баллонной ангиопластики, имплантация стента или
атерэктомия (в составе комбинированной терапии на фоне гепарина и
АСК).
Состояние после ангиопластики коронарных артерий или
атерэктомии для предотвращения острых кардиальных ишемических
осложнений у пациентов с высоким риском реокклюзии оперированного
сосуда (наличие интракоронарного тромба, протяженность повреждения
- 20 мм).
Склонность к тромбозам, в т.ч. острый инфаркт миокарда с зубцом
Q в течение 12 ч после его начала, постинфарктная стенокардия.
Нестабильная стенокардия (у пациентов с отсутствием эффекта на
традиционную терапию), если коронарная ангиопластика планируется в
ближайшие 24 ч.
Противопоказания. Гиперчувствительность; аневризма крупных
сосудов; пороки развития артерий, вен; внутреннее кровотечение;
недавнее (в пределах 6 нед) клинически значимое кровотечение в ЖКТ
или мочеполовой системе; нарушения мозгового кровообращения (в
анамнезе за последние 2 года), остаточные явления после нарушения
мозгового кровообращения с неврологическим дефицитом,
геморрагический диатез; артериальная гипертензия (кризовое
течение); внутричерепное новообразование, обширная хирургическая
операция или травма (в т.ч. недавние - до 6 нед); тромбоцитопения
(менее 100 тыс./мкл); васкулит; период лактации, детский возраст.
С осторожностью. Заболевания ЖКТ (в анамнезе), прием
пероральных антикоагулянтов в течение предшествующих 7 дней с
уменьшением протромбинового времени в 1.2 раза и более по
сравнению с исходным уровнем; в/в введение декстрана перед
коронарной ангиопластикой, беременность, масса тела менее 75 кг,
возраст старше 65 лет, чрескожное коронарное вмешательство (не
удавшееся, продолжительностью более 70 мин, в течение 12 ч после
развития острого инфаркта миокарда).
Категория действия на плод. С.
Дозирование. В/в болюсно, 0.25 мг/кг за 10-60 мин до коронарной
ангиопластики (продолжительность болюсной инъекции - не менее 1
мин) с последующей непрерывной в/в инфузией со скоростью 0.01
мг/мин в течение 12 ч (с помощью насоса для непрерывной инфузии,
оснащенного встроенным стерильным, апирогенным, слабо связывающим
белки фильтром с порами 0.2 или 0.22 мкм). При нестабильной
стенокардии болюсное введение в аналогичной дозе (с последующей
инфузией в течение 12 ч) начинают за 24 ч до планируемой
ангиопластики. Правила приготовления и введения раствора для
инъекций: для введения в виде болюса набирают необходимое
количество абциксимаба (2 мг/мл) в шприц через стерильный,
апирогенный, слабо связывающий белки фильтр с порами 0.2 или 0.22
мкм; для приготовления инфузионного раствора необходимое для
непрерывной инфузии количество абциксимаба вводят в стерильный
0.9% раствор NaCl или в 5% раствор декстрозы. Приготовленный
инфузионный раствор можно хранить до 12 ч при температуре 2-8
град. С. В конце 12 ч инфузии неиспользованную часть раствора
уничтожают.
Побочное действие. Со стороны органов кроветворения и системы
гемостаза: кровотечение (в месте артериального доступа в паху,
ЖКТ, мочеполовых путях, ретроперитонеальное, внутричерепное),
тромбоцитопения, анемия, лейкопения, петехии.
Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, отек легких, AV
блокада III ст., суправентрикулярная тахикардия, желудочковые
тахиаритмии, "перемежающаяся" хромота, перикардиальный выпот,
тромбоэмболия периферических сосудов, тромбоэмболия легочной
артерии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры или
диарея, паралитическая кишечная непроходимость.
Со стороны нервной системы: спутанность сознания,
головокружение, бессонница, ишемия мозга, гипестезия.
Со стороны мочевыводящей системы: почечная недостаточность
(усугубление или развитие), задержка мочи.
Аллергические реакции: кожный зуд, анафилактический шок.
Прочие: миопатия, миалгия, флегмона, дисфония, нарушение
зрения, плевральный выпот, пневмония,лейкоцитоз.
Передозировка. Симптомы: профузные кровотечения, сосудистый
коллапс, тромбоцитопения.
Лечение: отмена препарата, переливание тромбоцитарной массы.
Взаимодействие. Антикоагулянты, тромболитики, антиагрегантные
ЛС (АСК, тиклопидин, дипиридамол, низкомолекулярные декстраны)
повышают риск развития кровотечения.
Введение др. моноклональных антител увеличивает риск развития
аллергических реакций.
Особые указания. Должен применяться только врачами,
располагающими достаточными диагностическими и терапевтическими
возможностями, и только у больных с высоким риском острого
коронаротромбоза.
Абциксимаб следует вводить через отдельную инфузионную систему.
При беременности и в период лактации применяют только в случае,
если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода и
ребенка. Риск развития кровотечений повышается у пациентов с
массой тела менее 75 кг, у пациентов старше 65 лет, при коронарной
ангиопластике, которую проводят в течение 12 нед после появления
симптомов острого инфаркта миокарда, при продолжительной
коронарной ангиопластике (более 70 мин), неудачной коронарной
ангиопластике.
Перед введением препарата следует провести определение
количества тромбоцитов, протромбинового времени, АЧТВ. Определение
Нb и гематокрита, а также ЭКГ проводят перед введением, через 12 ч
и 24 ч после болюсной инъекции. АД и пульс контролируют каждый час
в течение первых 4 ч после болюсной инъекции, а затем через 6, 12,
18, 24 ч после нее.
В случае серьезного кровотечения, которое не останавливается
пережатием, введение следует прекратить. Повышает вероятность
кровотечения в месте артериального доступа к оболочке бедренной
артерии. Для сосудистого доступа пунктируют только переднюю стенку
артерии или вены. Использование метода сквозных подходов для
определения сосудистой структуры не рекомендуется.
Следует избегать применения без необходимости проколов артерий,
вен, в/м инъекций, катетеризации мочевого пузыря, назотрахеальной
интубации, введения назогастрального зонда, наложения
автоматической манжеты для измерения АД. При получении венозного
доступа следует избегать несжимаемых участков (подключичной или
яремной вены). Места проколов сосудов необходимо документировать и
держать под наблюдением. При снятии повязок соблюдать особую
осторожность.
Для предупреждения спонтанного кровотечения из ЖКТ - назначение
блокаторов Н2-гистаминорецепторов или жидких антацидов; рвоты -
противорвотные ЛС.
Адапален
Фармгруппа - дерматопротекторное средство.
Фармдействие. Средство лечения угревой сыпи, оказывает
противовоспалительное действие. Связывается со специфическими
ядерными рецепторами, обладает комедонолитической активностью,
нормализует процессы кератинизации и эпидермальной
дифференцировки. Уменьшает связывание фолликулярных эпителиальных
клеток, участвующих в образовании микрокомедонов. Подавляет
хемотаксис и хемокинетические реакции полинуклеарных клеток у
человека.
Показания. Угревая сыпь.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
С осторожностью. Дерматит, себорея, экзема.
Категория действия на плод. С.
Дозирование. Наружно, наносят 1 раз в день перед сном на чистую
сухую кожу, равномерно, легким прикосновением, избегая попадания в
глаза и на губы. Клинический результат наступает через 4-8 нед
лечения, стойкое улучшение -после 3 мес. лечения. При чрезмерном
нанесении геля положительный эффект быстрее не наступает.
Побочное действие. Гиперемия и шелушение кожи в месте
аппликации.
Взаимодействие. Возможно одновременное назначение с
клиндамицином или бензоила пероксидом.
Особые указания. При раздражении кожи прекратить использование
геля (временно или совсем). Избегать пребывания на солнце; в
случае длительного пребывания на солнце не наносить гель за день
до этого, а также в день солнечной экспозиции и последующий день.
Не использовать одновременно косметические продукты с высушивающим
или раздражающим эффектом (например, одеколон или этанолсодержащие
средства).
Адеметионин
Фармгруппа - гепатопротекторное средство. Характеристика.
Производное метионина. Фармдействие. Гепатопротекторное средство,
оказывает холеретическое и холекинетическое, а также некоторое
антидепрессивное действие. Восполняет дефицит адеметионина и
стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и
мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования
(донатор метильной группы), донирует метильную группу в реакциях
метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов,
нейтромедиаторов и др.; транссульфатирования - предшественник
цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-
восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима
ацетилирования.
Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в
плазме; снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя
метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования
участвует в процессах аминопропилирования как предшественник
полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и
пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в
структуру рибосом.
Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением
подвижности и поляризации мембран гепатоцитов вследствие
стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию
ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем
желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в
желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте
холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует
дезинтоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах
конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с
таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из
гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует
возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через
мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого
сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени
от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в
высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при
внутрипеченочном холестазе).
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит)
с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность
кожного зуда и изменений таких биохимических показателей, как
уровень прямого билирубина, активность ЩФ, "печеночных"
трансаминаз и др. Холеретический и гепатопротекторный эффект
сохраняется до 3 мес. после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных
гепатотоксичными ЛС.
Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся
поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений
абстиненции, улучшению функционального состояния печени и
процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с
конца 1-й недели лечения, и стабилизируется в течение 2-й недели
лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической
депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью
прерывать рецидивы депрессии.
Назначение при остеоартрозах уменьшает выраженность болевого
синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной
регенерации хрящевой ткани.
Фармакокинетика. Биодоступность при приеме внутрь - 5%, при в/м
- 95%. При однократном приеме внутрь 400 мг Сmах - 0.7 мг/л. ТСmах
- 2-6 ч. Связь с белками плазмы - незначительная, проникает через
ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное
увеличение его концентрации в СМЖ. Метаболизируется в печени. Т1/2
- 1.5 ч. Выводится почками.
Показания. Хронический холецистит, холангит, внутрипеченочный
холестаз, токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного,
вирусного и лекарственного происхождения (антибиотики,
противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные ЛС,
трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы),
жировая дистрофия печени, хронический гепатит, цирроз печени,
энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной
недостаточностью (алкогольная и др.).
Депрессия (в т.ч. вторичная), абстинентный синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I-II
триместр), период лактации.
С осторожностью. Детский возраст.
Дозирование. Внутрь, в/м, в/в. При интенсивной терапии - в
первые 2-3 нед лечения назначают 400-800 мг/сут. в/в (очень
медленно) или в/м); порошок растворяют только в специальном
прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).
Для поддерживающей терапии - внутрь 800-1600 мг/сут. между
приемами пищи, глотать, не разжевывая, желательно в первой
половине дня.
Побочное действие. Гастралгия, диспепсия, изжога, аллергические
реакции.
Особые указания. Не рекомендуется прием перед сном, при лечении
больных циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим контроль
уровня азотемии.
Во время длительной терапии необходимо определять содержание
мочевины и креатинина в сыворотке крови. Раствор готовят
непосредственно перед применением; если цвет лиофилизата или
таблеток отличается от должного - белого, необходимо воздержаться
от их использования.
Аденозин
Фармгруппа - антиаритмическое средство.
Фармдействие. Оказывает антиаритмическое действие (главным
образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет AV
проводимость, увеличивает рефрактерность AV узла, может прерывать
пути повторного входа возбуждения в AV узле, понижает автоматизм
синусного узла. Оказывает также сосудорасширяющее действие, в т.ч.
коронарорасширяющее. Может вызвать артериальную гипотензию
(главным образом при медленной в/в инфузии). Полагают, что
возникновение многих эффектов аденозина обусловлено активацией
специфических аденозиновых рецепторов. Начало действия -
немедленное.
Фармакокинетика. Метаболизм быстрый, с участием циркулирующих
ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, путем
дезаминирования, прежде всего до неактивного инозина, и
посредством фосфорилирования до АМФ. T1/2 - менее 10 с. Выводится
почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит -
мочевая кислота).
Показания. Для болюсного в/в введения - купирование
пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, в т.ч. ассоциированной
с синдромом WPW.
Для в/в инфузии - в качестве вспомогательного диагностического
средства (проведение двухмерной ЭхоКГ, сцинтиграфии, определение
локализации AV блока) в кардиологии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст.
(за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), СССУ
(за исключением пациентов с искусственным водителем ритма),
желудочковая тахикардия.
С осторожностью. Синусовая брадикардия, нестабильная
стенокардия, пороки сердца, перикардит, гиповолемия, бронхиальная
астма.
Категория действия на плод. С
Дозирование. В качестве антиаритмического ЛС: взрослым - в/в
болюсно (в течение 1-2 с) в дозе 6 мг. При отсутствии эффекта в
течение 1-2 мин в/в болюсно вводят 12 мг, в случае необходимости
введение в указанной дозе повторяют.
Детям - 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2
мин до максимальной дозы 250 мкг/кг.
В качестве вспомогательного диагностического средства - в/в
(инфузия) в дозе 140 мкг/кг/ мин в течение 6 мин (общая доза - 840
мкг/кг). У больных с высоким риском побочных эффектов инфузию
начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).
Максимальная разовая доза для взрослых - 12 мг.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: часто -
головокружение; возможно - головная боль, парестезии, нервозность,
диплопия.
Со стороны ССС: часто - возникновение новых аритмий
(экстрасистолия желудочковая и предсердная, синусовая брадикардия,
синусовая тахикардия), редко - нарушения AV проводимости (I-III
ст.), снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, гипервентиляция,
бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, "металлический"
привкус во рту.
Прочие: аллергические реакции, гиперемия лица, повышенное
потоотделение, боли в грудной клетке, нижней челюсти, горле или
руках.
Взаимодействие. Действие аденозина усиливает дипиридамол; ряд
эффектов аденозина ослабляют ксантины (теофиллин, кофеин) -
конкурентные антагонисты аденозина.
Карбамазепин - возможно усиление блокады сердца, вызванной
аденозином.
Особые указания. При применении рекомендуется измерение АД,
ЧСС, мониторирование ЭКГ.
Введение через центральные вены снижает риск развития побочных
эффектов. Вследствие быстрого метаболизма не оказывает какого-либо
негативного влияния на плод.
При одновременном применении с ксантинами при проведении
двухмерной ЭхоКГ, сцинтиграфии возможно нарушение результатов
исследования.
Необходимо строго соблюдать соответствие используемой
лекарственной формы показаниям к применению.
Аденозина фосфат
Фармгруппа - метаболическое средство.
Фармдействие. Средство метаболической терапии, АМФ входит в
состав важнейших коэнзимов, регулирующих окислительно-
восстановительные процессы в клетках и тканях организма; является
фрагментом АТФ, осуществляющей многочисленные эндотермические
реакции, обеспечивающие мышечную деятельность и синтез белка. АМФ
опосредованно регулирует образование аминолевулиновой кислоты и ее
превращение в протопорфирин. АМФ играет определенную роль в
нормализации синтеза порфиринов.
Оказывая вазодилатирующее и дезагрегационное действие, улучшает
макро- и микроциркуляцию, что в сочетании с положительным влиянием
на тканевой метаболизм определяет благоприятный эффект на трофику
тканей и процессы регенерации.
Имеются данные об улучшении состояния больных псориазом, а
также больных диабетической ретинопатией.
При язвенной болезни 12-перстной кишки способствует ускорению
заживления язвенного дефекта (на секреторную и кислотообразующую
функции существенно не влияет).
Фармакокинетика. T1/2 - 10-30 с. Выводится почками в виде
метаболитов.
Показания. Острая "перемежающаяся" порфирия, отравление свинцом
(полиневритический синдром); острый тромбоз поверхностных и
глубоких вен конечностей, острая окклюзия артерий (в стадии
консервативного лечения и в послеоперационном периоде),
облитерирующий эндартериит, венэктомия (пред- и послеоперационный
период), хроническая венозная недостаточность, тромбофлебит,
вторичные сосудистые синдромы, обусловленные поражением
позвоночника.
Послеожоговые осложнения: незаживающие раны, трофические
послеожоговые язвы.
Гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона-Вестфаля-
Коновалова) и др. наследственные заболевания ЦНС, хронический
гепатит, цирроз печени, язвенная болезнь 12-перстной кишки,
рассеянный склероз, ИБС, ХСН, астения, псориаз, диабетическая
ретинопатия - в составе комбинированной терапии.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. При острой перемежающейся порфирии в стадии
тяжелого обострения лечение начинают с в/м введения - по 0.06 г 5
раз в день. После улучшения состояния больного (отсутствие болей в
животе, прогрессирование неврологической симптоматики, снижение
АД) переходят на комбинированное лечение, постепенно заменяя в/м
инъекции пероральным приемом, при этом постепенно уменьшают
разовую дозу с 0.06 до 0.02 г и сокращают количество инъекций с 5
до 3 раз в день. В дальнейшем переходят на прием внутрь, по 0.05 г
2 раза в день (независимо от приема пищи). В этой дозе препарат
применяют длительное время (несколько месяцев) в зависимости от
состояния больного.
При сосудистых заболеваниях конечностей - в/м, по 0.04 г 2-3
раза в день в течение 2-4 нед, при необходимости курс повторяют.
После курса инъекций - внутрь, по 0.05 г 2-3 раза в день в течение
2-4 нед.
При послеожоговых осложнениях (незаживающие раны и трофические
язвы) - внутрь, по 0.025-0.05 г в суточной дозе 0.1-0.125 г или
в/м, по 0.02 г, 2 раза в день в течение 5-6 дней; при
необходимости курс повторяют.
При гепатоцеребральной дистрофии и др. наследственных
заболеваниях ЦНС - внутрь, по 0.025 г 2 раза в день в течение 3-7
нед или в/м, по 0.02-0.04 г 1-2 раза в день (суточная доза до 0.04
г) в течение 3-6 нед.
В комплексной терапии хронических заболеваний печени - внутрь,
по 0.025 г 2 раза в день или в/м, по 0.02 г 1-2 раза в день в
течение 1-2 нед. При необходимости курс повторяют.
При ИБС - в/м по 0.04 г 3-4 раза в сутки в течение 25-30 дней,
а затем внутрь, по 0.05 г 4 раза в сутки.
При язвенной болезни 12-перстной кишки - в/м, по 0.05 г 2 раза
в день в течение 10-12 дней.
В офтальмологической практике - внутрь, по 0.05 г 2 раза в
день, а также в виде ретробульбарных инъекций.
При др. заболеваниях - внутрь, в разовой дозе 0.025-0.05 г
(суточная доза - до 0.15 г) или в/м, в разовой дозе 0.02-0.04 г
(до 0.12 г/сут.) в течение 2-4 нед.
Побочное действие. Головокружение, шум в голове, тошнота,
тахикардия, аллергические реакции (все эти явления проходят при
уменьшении дозы или после отмены препарата).
Взаимодействие. Дипиридамол усиливает, а теофиллин, кофеин и
др. ксантины ослабляют эффективность АТФ.
Особые указания. В/в введение допустимо только в стационаре,
где есть возможность контроля деятельности сердца.
Не эффективен при мерцании, трепетании предсердий и предсердной
экстрасистолии.
Введение через центральные вены снижает риск развития побочных
эффектов.
Вследствие быстрого метаболизма не оказывает какого-либо
негативного влияния на плод.
Адипиодон
Фармгруппа - рентгеноконтрастное средство.
Фармдействие. Рентгеноконтрастное средство. Желчные протоки
визуализируются через 20-25 мин после введения, а желчный пузырь -
через 2-2.5 ч.
Показания. Рентгенологические исследования желчных путей и
желчного пузыря.
Противопоказания. Гиперчувствительность, обтурационная желтуха,
острые заболевания печени и почек (острый гепатит,
гломерулонефрит, пиелонефрит), печеночная и/или почечная
недостаточность, ХСН II-III ст., шок, коллапс,
гиперпротромбинемия, туберкулез (активная форма), миеломная
болезнь, выраженный тиреотоксикоз.
Дозирование. В/в, в течение 4-5 мин. Разовая доза для взрослых
- 10 г (20 мл), для детей - 250-375 мг/кг (0.5-0.75 мл/кг).
Перед введением раствор необходимо подогреть до температуры
тела.
Побочное действие. Головокружение, озноб, тошнота, рвота,
снижение АД, тахикардия, аритмии, фибрилляция желудочков, отек
легких, ощущение жара, цианоз, слезотечение, анафилактоидные
реакции.
Особые указания. Перед исследованием проводят пробу на
переносимость, для этого в/в вводят 1-2 мл раствора и наблюдают за
состоянием пациента.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции целесообразно
в течение нескольких дней до введения адипиодона применять
антигистаминные ЛС.
При хранении растворов возможно выпадение кристаллов или
кристаллизация содержимого ампулы. В этих случаях ампулу нагревают
на кипящей водяной бане. Если кристаллы полностью исчезнут и
раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 град. С.
кристаллы не выпадут вновь, то раствор считают годным к
применению.
Адифенин
Фармгруппа - спазмолитическое средство.
Фармдействие. Периферический м- и н-холиноблокатор. Расслабляет
гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов, оказывает
спазмолитическое и местноанестезирующее действие.
Показания. Пилороспазм, спастический колит, холелитиаз,
почечная колика, желчная колика, язвенная болезнь желудка и 12-
перстной кишки, стенокардия, облитерирующий эндартериит,
невралгия, неврит, радикулит; зудящий дерматоз, мигрень.
Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная
глаукома.
Дозирование. Внутрь, после еды по 0.05-0.1 г 2-4 раза в сутки;
курс лечения 3-4 нед.
Побочное действие. Аллергические реакции, тошнота, рвота,
изжога, снижение скорости психомоторных реакций.
Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, чувство
опьянения (в связи с центральным Н-холиноблокирующим действием),
сухость в рту (в связи с периферическим М-холиноблокирующим
действием), парез аккомодации.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Адонизид&
Фармгруппа - кардиотоническое средство - сердечный гликозид.
Фармдействие. Сердечный гликозид, оказывает кардиотоническое,
антиаритмическое и слабое диуретическое действие.
Показания. СН; мерцательная аритмия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки, гастрит, энтероколит (в фазе
обострения).
Дозирование. Внутрь. Взрослым - по 1 таблетке или по 20-40 кап.
2-4 раза в день; детям - столько капель в сутки, сколько ребенку
лет (за 2 приема). Высшая разовая доза для взрослых - 40 кап.,
суточная - 120 кап.
Побочное действие. Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея,
аритмии.
Особые указания. Выраженность диспептических явлений снижается
при назначении препарата после еды.
Адонизид+Боярышника экстракт+Валерианы корневищ
настойка+Желтушника серого сок+Камфора+Натрия бромид&
Фармгруппа - кардиотоническое средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Оказывает кардиотоническое и седативное действие.
Показания. ХСН I ст., ВСД, кардиопатии.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, по 15-20 кап. 1-2 раза в день.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Адонизид+Валерианы корневищ настойка+Ландыша настойка+Натрия
бромид&
Фармгруппа - кардиотоническое средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Комбинированный препарат растительного
происхождения, оказывает кардиотоническое и седативное действие.
Показания. ВСД, ХСН I ст., бессонница, психическое возбуждение,
артериальная гипертензия (начальная стадия).
Противопоказания. Гиперчувствительность, кардиосклероз,
эндокардит, миокардит; язвенная болезнь желудка и 12-перстной
кишки, гастрит, энтероколит в фазе обострения; печеночная и/или
почечная недостаточность, дыхательная недостаточность.
Дозирование. Внутрь, по 15-20 кап. 2-3 раза в день.
Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, аритмии, миастения,
головная боль, аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: "бромизм" - ринит, кашель,
конъюнктивит, вялость, снижение памяти, кожная сыпь (acne
bromica).
Лечение: NaCl - 10-20 г/сут. в сочетании с большим количеством
воды (3-5 л/сут.).
Особые указания. Выраженность диспепсии снижается при
назначении после еды.
При длительном применении в больших дозах возможно снижение
скорости психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении
транспорта, работе с механизмами и т.д.
Азаклорзин
Фармгруппа - коронародилатирующее средство.
Фармдействие. Антиангинальное средство, повышает коронарный
резерв миокарда, сократимость сердца (без существенного увеличения
потребности миокарда в кислороде и МОК).
Показания. ИБС, стенокардия (в т.ч. купирование приступов при
непереносимости или противопоказаниях к применению
нитроглицерина).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, ХПН.
Дозирование. Для профилактики приступов стенокардии принимают
внутрь в виде таблеток или раствора; для купирования приступов -
только в виде раствора. Для курсового лечения ИБС назначают в
таблетках по 0.03 г за 1 ч до еды 3-4 раза в день; при
необходимости суточную дозу увеличивают до 0.18-0.24 г; курс
лечения - 3-4 нед. За 3-4 дня до предполагаемой отмены дозу
постепенно снижают. При предынфарктном состоянии - внутрь
(натощак, не запивая водой или др. жидкостью), по 5-10 мл 1.5%
раствора 3 раза в день в течение 3 дней, с последующим переводом
на прием таблетированных форм (по 0.03 г 4-8 раз в сутки в течение
3-4 нед). Для купирования приступов стенокардии - внутрь, 5-10 мл
1.5% раствора; повторный прием возможен через 4-5 ч (не превышая
общей суточной дозы 30 мл). При развитии приступа ранее чем через
4 ч после приема азаклорзина его следует купировать
нитроглицерином.
Побочное действие. Аллергические реакции, снижение АД,
повышение АД, головная боль.
Взаимодействие. Бета-адреноблокаторы повышают риск развития
побочных эффектов азаклорзина.
Особые указания. В отличие от нитроглицерина, не вызывает
головокружения, но менее эффективен. В процессе лечения необходимо
контролировать уровень АД (при повышении АД дозу уменьшают или
прекращают прием).
Азаметония бромид
Фармгруппа - ганглиоблокатор.
Характеристика. Симметричное бисчетвертичное аммониевое
соединение
Фармдействие. Ганглиоблокирующее средство, блокирует н-
холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и
парасимпатических). Оказывает угнетающее влияние на каротидные
клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах может
блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС. Оказывает
гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие.
Уменьшает выведение катехоламинов надпочечниками и ослабляет
рефлекторные прессорные реакции, что вызывает тахикардию, парез
аккомодации, мидриаз, расширение бронхов, снижение моторики
органов ЖКТ и секреции желез, тонуса мочевого пузыря.
Показания. Гипертонический криз, спазм периферических сосудов,
облитерирующие поражения периферических сосудов (эндартериит,
атеросклероз и др.), болевой синдром при язве желудка и 12-
перстной кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика,
бронхиальная астма (для купирования острых приступов), эклампсия,
каузалгия, отек легких, отек мозга.
В анестезиологии - для контролируемой артериальной гипотензии.
В урологической практике - при цистоскопии у мужчин (для
облегчения прохождения цистоскопа через уретру).
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипотензия, шок, острый инфаркт миокарда, закрытоугольная
глаукома, печеночная недостаточность, ХПН.
С осторожностью. Атония кишечника и мочевого пузыря различной
этиологии, тромбозы, тромбофлебит, дегенеративные заболевания ЦНС,
бронхиальная астма (с затруднением отхождения мокроты), пожилой
возраст.
Дозирование. В/м, в/в. При гипертонических кризах, отеке легких
(мозга) вводят в/в медленно (под контролем АД) 0.2-0.5 мл 5%
раствора (в разведении 20 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора
декстрозы) или в/м до 2 мл 5% раствора.
Для управляемой гипотензии - перед операцией, в/в капельно,
вводят 40-60 мг (0.8-1.2 мл 5% раствора); при необходимости - 120-
180 мг (2.4-3.6 мл 5 % раствора).
При лечении "перемежающейся" хромоты и др. неэкстренных
состояний вводят в/м в начальной дозе 1 мл 5% раствора, при
необходимости увеличивают до 1.5-2 мл 2-3 раза в день.
Высшая разовая доза для взрослых - 0.15 г (3 мл 5% раствора),
суточная - 0.45 г.
Побочное действие. Сухость во рту, слабость, головокружение,
тахикардия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, атония
кишечника и мочевого пузыря, парез аккомодации, мидриаз,
инъецированность сосудов склер.
Передозировка. Симптомы: снижение АД, нарушение нервно-мышечной
передачи, паралитическая непроходимость кишечника, атоническая
анурия.
Взаимодействие. Гипотензивный эффект снижается при совместном
применении с трициклическими антидепрессантами, фенилэфрином,
эфедрином, усиливается - с недеполяризующими миорелаксантами, др.
гипотензивными ЛС.
Особые указания. Для предупреждения развития ортостатической
гипотензии после введения больные должны находиться в
горизонтальном положении в течение 1-2 ч.
Азапентацен
Фармгруппа - катаракты средство лечения.
Фармдействие. Предохраняет сульфгидрильные группы хрусталика от
окисления и способствует рассасыванию непрозрачных белков
хрусталика. Обладает активирующим влиянием на протеолитические
ферменты, содержащиеся в водянистой влаге передней камеры глаза.
Показания. Катаракта (старческая, травматическая, врожденная,
вторичная).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Глазные капли - по 2 кап. в конъюнктивальный мешок
3-5 раз в сутки.
Побочное действие. Жжение, зуд в области век.
Особые указания. Предназначен для длительной терапии. Не
рекомендуется прерывать лечение даже в случае быстрого улучшения.
Фоточувствителен, хранить в темном прохладном месте.
Азатиоприн
Фармгруппа - иммунодепрессивное средство.
Фармдействие. Тиоловое производное, конкурентный антагонист
гипоксантина, по химическому строению и биологическому действию
близок к пуриновым основаниям; оказывает иммунодепрессивное и
цитостатическое действие. Включаясь в метаболические реакции,
нарушает синтез нуклеиновых кислот, конкурирует с гипоксантином и
гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу,
переводящую пуринетол в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК подавляет
ряд реакций с участием инозиновой кислоты (ИК), включая
превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты.
В ходе метилирования ТИК образуется метаболит, блокирующий
глютамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу - фермент,
инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. В связи с
потерей способности клеток образовывать ТИК возможно развитие
резистентности опухолевых клеток к азатиоприну.
Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной
ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза Ig,
появлением в крови атипичных фагоцитов и подавлением клеточно-
опосредованных аллергических реакций.
В сравнении с меркаптопурином иммунодепрессивное действие
выражено относительно сильнее (при меньшей цитостатической
активности). В больших дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного
мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, время наступления Сmах -
1-2 ч. Проникает через плаценту, накапливается в грудном молоке.
Связь с белками плазмы - низкая. Среднетерапевтические дозы
создают в крови очень низкие концентрации (менее 1 мкг/мл), не
коррелирующие с выраженностью и продолжительностью эффекта.
После "первого прохождения" через печень метаболизируется в
меркаптопурин (активный метаболит), быстро захватывается из крови
тканями. Окисление и метилирование - в печени, эритроцитах с
образованием фармакологически неактивного метаболита (6-тиомочевая
кислота) под воздействием ксантиноксидазы. Т1/2 - 5 ч. Удаляется
при проведении гемодиализа, быстро исчезает из кровеносного русла.
Показания. Профилактика реакции отторжения при трансплантации
почек, ревматоидный артрит, хронический активный гепатит, СКВ,
дерматомиозит, узелковый периартериит, приобретенная
гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая
пурпура, гангренозная пиодермия, псориаз, болезнь Крона,
неспецифический язвенный колит, миастения, пузырчатка, синдром
Рейтера, лучевой дерматит, псевдогипертрофическая миопатия.
Неэффективность и противопоказания к назначению ГКС или
необходимость снижения их дозировки (у больных с побочными
эффектами от их применения и/или высоким риском их развития).
Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение гемопоэза
(гипопластическая и апластическая анемия, лейкопения, лимфопения,
тромбоцитопения), печеночная недостаточность, беременность, период
лактации, детский возраст.
Дозирование. Внутрь. Трансплантация: лечение начинают с
перорального приема "ударной" дозы 5 мг/кг, поддерживающая доза -
1-4 мг/кг/сут. (если пероральный прием невозможен, поддерживающая
доза вводится в/в - 1-2.5 мг/ кг/сут.). Лечение при отсутствии
противопоказаний может проводиться в течение неограниченного
времени. При гомотрансплантации - до операции (за 1-7 дней)
ежедневно 4 мг/кг/сут. в 2-3 приема. После операции - в той же
дозе в течение 1-2 мес., затем по 2-3 мг/кг. В случае
возникновения симптомов отторжения пересаженного органа дозу вновь
повышают до 4 мг/ кг/сут. Применяют препарат длительно.
При хроническом активном гепатите, ревматоидном артрите - 1 -
2.5 мг/кг/сут. в течение длительного времени с постепенным
снижением дозы до 0.5 мг/кг 1 раз в сутки.
Аутоиммунные заболевания: 1.5-2 мг/кг в 2-4 приема.
Длительность устанавливается индивидуально.
Псориаз: 0.05 г 3-4 раза в сутки. Курс лечения - 14-48 дней.
Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: угнетение
костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения,
анемия), мегалобластный эритропоэз, макроцитоз, редко -
гемолитическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита,
рвота, диарея, боль в животе, холестаз, нарушение функции печени
(гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз
и ЩФ); у больных после трансплантации органов - панкреатит,
изъязвление желудка и 12-перстной кишки, кишечное кровотечение,
некроз и перфорации кишечника; при длительном применении -
токсический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, миалгия, артралгия,
лекарственная лихорадка.
Прочие: панувеит, острая почечная недостаточность, развитие
вторичных инфекций, менингеальные реакции, интерстициальный
пневмонит, алопеция, при длительном применении - мутагенность
(является потенциально мутагенным и вызывает хромосомные изменения
у человека), тератогенность, канцерогенность (злокачественные
опухоли: лимфоретикулярные, эпителиальные, опухоли кожи на
участках, подвергаемых воздействию солнечных лучей).
Передозировка. Симптомы: диспептические явления, панцитопения,
повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Снижает выраженность миорелаксации, вызываемой
недеполяризирующими миорелаксантами, усиливает нервно-мышечную
блокаду, вызываемую суксаметонием.
Аллопуринол угнетает метаболизм азатиоприна, способствует
повышению его концентрации в организме и возможности развития
токсического действия.
Усиливает действие иммунодепрессантов, цитостатиков.
Взаимодействие с рифампицином может быть причиной отторжения
трансплантата. При применении с котримоксазолом возможно усиление
миелотоксического действия азатиоприна.
Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития побочных эффектов
(анемия, лейкопения).
Снижает активность непрямых антикоагулянтов.
Особые указания. Клинический эффект может не проявляться в
течение нескольких дней или недель после начала лечения (если в
течение 3 мес. состояние больного не улучшается, следует
пересмотреть целесообразность назначения азатиоприна).
Высокий риск отторжения трансплантата через несколько недель
после прекращения лечения сохраняется даже в тех случаях, когда
лечение продолжалось в течение ряда лет.
В течение первых 8 нед лечения необходимо каждые 7 дней
проводить клинический анализ крови с подсчетом тромбоцитов. При
уменьшении количества лейкоцитов до 4 тыс./мкл дозу уменьшают, а
при 3 тыс./мкл отменяют и назначают повторные переливания крови,
стимуляторы лейкопоэза.
Больные должны быть предупреждены о невозможности длительного
нахождения на солнце; у них должен регулярно проводиться осмотр
кожи; больные с системными заболеваниями соединительной ткани - о
|
