|
Стр. 203
больших операций - продолжительность введения до 2-3 нед.
Разведение проводится в асептических условиях! Препарат и
растворитель нагреть до комнатной температуры (но не выше 37 град.
С). При наличии нерастворенных частиц использовать нельзя. Вводить
сразу после разведения.
Побочное действие. Жар, озноб, головная боль, тошнота, рвота,
слабость, аллергические реакции (зуд, гиперемия кожи),
тромбоцитопения, гипофибриногенемия, появление продуктов
деградации фибриногена/фибрина и Д-димера, тромбозы (в т.ч.
инфаркт миокарда).
Взаимодействие. Избегать одновременного применения концентратов
протромбинового комплекса (активированного или неактивированного),
сделать перерыв не менее 2 ч.
Фармацевтически несовместим с любыми др. ЛС.
Особые указания. Лечение тяжелых кровотечений проводят в
стационаре. При кровотечениях легкой и средней тяжести возможно
лечение на дому в тесном сотрудничестве с гемофильным центром или
врачом-гематологом в течение 24 ч. Если не удается остановить
кровотечение, показана обязательная госпитализация.
В качестве лабораторного контроля за проводимым лечением
рекомендуется определение протромбинового времени до начала
терапии и через 10 мин после инъекции (1 раз в день). Клиническое
улучшение наблюдается при уменьшении протромбинового времени на 3-
4 с по сравнению с исходным. В течение всей терапии следует
поддерживать уровень укорочения протромбинового времени менее 7 с.
Эптифибатид
Фармгруппа - антиагрегантное средство.
Фармдействие. Антиагрегантное средство - синтетический
циклический пептид, содержащий 6 аминокислот и
меркаптопропиониловый остаток - дезаминоцистеинил. Ингибитор
агрегации тромбоцитов, принадлежащих к классу RGD (аргинин-глицин-
аспартат)-стимуляторов: подавляет агрегацию тромбоцитов,
предупреждая связывание фибриногена, фактора Виллебранда и др.
адгезивных лигандов с гликопротеиновыми llb/llla рецепторами
тромбоцитов. При в/в введении вызывает подавление агрегации
тромбоцитов, степень которого зависит от дозы и концентрации
препарата. Ингибирование агрегации тромбоцитов является обратимым:
через 4 ч после прекращения инфузии функция тромбоцитов
восстанавливается более чем на 50%. Не оказывает заметного влияния
на протромбиновое время и АЧТВ.
Фармакокинетика. Имеет линейный и дозозависимый характер при
струйном введении в дозе от 90 до 250 мкг/кг и инфузии со
скоростью от 0.5 до 3 мкг/кг/мин. При введении препарата по
рекомендуемой схеме (болюс, затем инфузия) его концентрация в
плазме быстро достигает Сmах, затем немного снижается и приходит к
равновесию в течение 4-6 ч. При коронарной ангиопластике этого
снижения можно избежать путем введения второго болюса в дозе 180
мкг/кг через 10 мин после первого.
Связь с белками плазмы - 25%. T1/2 - 2.5 ч, клиренс - 55-58
мл/ч/кг, объем распределения - 185-260 мл/кг.
У здоровых людей доля почечного клиренса от общего - 50%;
большая часть выводится почками в неизмененном виде и в виде
метаболитов. В плазме человека основные метаболиты не обнаружены.
Показания. Острый коронарный синдром (в т.ч. нестабильная
стенокардия, острый инфаркт миокарда).
Профилактика тромботической окклюзии пораженной артерии и
острых ишемических осложнений при проведении чрескожной
транслюминальной коронарной ангиопластики (ЧТКА), включая
интракоронарное стентирование.
Противопоказания. Гиперчувствительность, геморрагический диатез
в анамнезе или выраженные патологические кровотечения в предыдущие
30 дней, выраженная артериальная гипертензия (систолическое АД
выше 200 мм рт. ст. или диастолическое АД выше 110 мм рт. ст.) на
фоне гипотензивной терапии, большие хирургические вмешательства в
течение предыдущих 6 нед, мозговой инсульт и предыдущие 30 дней
или геморрагический инсульт в анамнезе, одновременное или
запланированное применение др. ингибитора llb/llla рецепторов
тромбоцитов для парентерального введения, необходимость проведения
гемодиализа в связи с почечной недостаточностью у больных, которым
по клиническим показаниям требуется введение тромболитиков (при
остром трансмуральном инфаркте миокарда с новым патологическим
зубцом Q, повышением сегмента ST или блокадой левой ножки пучка
Гиса на ЭКГ), период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью. Беременность.
Дозирование. Применяют совместно с АСК и гепарином.
Острый коронарный синдром: в/в струйно - 180 мкг/кг, затем
капельно по 2 мкг/кг/мин (при концентрации креатинина сыворотки
ниже 0.18 ммоль/л) или 1 мкг/кг/мин (при концентрации креатинина
сыворотки 0.18-0.36 ммоль/л) в течение 72 ч (или до выписки из
стационара, если она происходит раньше). При проведении ЧТКА по
неотложным показаниям инфузию продолжают еще в течение 18-24 ч
после вмешательства (максимальная общая продолжительность терапии
- 96 ч). Больным с массой тела свыше 121 кг вводят не более 22.6
мг препарата в виде болюса и не более 15 мг/ч (при концентрации
креатинина ниже 0.18 ммоль/л) или 7.5 мг/ч (креатинин 0.18-0.36
ммоль/л) в виде инфузии.
ЧТКА: непосредственно перед началом манипуляции в/в болюсно -
180 мкг/кг, затем в виде непрерывной инфузии - 2 мкг/кг/мин (при
концентрации креатинина сыворотки ниже 0.18 ммоль/л) или 1
мкг/кг/мин (при концентрации креатинина сыворотки 0.18-0.36
ммоль/л). Через 10 мин после первого болюса вводят еще 180 мкг/кг
болюсно. Инфузию продолжают в течение 18-24 ч или до выписки
больного из стационара, если она происходит раньше. Минимальная
продолжительность введения - 12 ч. Больным с массой тела свыше 121
кг вводят не более 22.6 мг болюсно и не более 15 мг/ч (креатинин
ниже 0.18 ммоль/л) или 7.5 мг/ч (креатинин 0.18-0.36 ммоль/л) в
виде инфузии.
Пожилым больным коррекции доз не требуется.
Дозы АСК и гепарина: острый коронарный синдром - АСК внутрь, в
дозе 160-325 мг ежедневно; гепарин для поддержания АЧТВ в пределах
50-70 с: при массе тела более 70 кг - 5 тыс. ЕД болюсно, затем 1
тыс. ЕД/ч инфузионно, при массе тела менее 70 кг - 60 ЕД/кг
болюсно, затем 12 ЕД/кг/ч инфузионно.
Если при этом производится ЧТКА, вводят дополнительно гепарин
болюсно для поддержания АЧТВ более 50 с; после завершения ЧТКА
инфузия гепарина не рекомендуется.
ЧТКА: АСК 160-325 мг внутрь за 1-24 ч до начала ЧТКА и далее
ежедневно постоянно; гепарин 60 ЕД/кг болюсно, если больной не
получал его в течение 6 ч до начала ЧТКА. Для поддержания АЧТВ
более 50 с вводят дополнительно гепарин болюсно; по окончании ЧТКА
инфузия гепарина не рекомендуется.
Побочное действие. Кровотечения: малые кровотечения (в т.ч.
макрогематурия) чаще наблюдаются при одновременном применении с
гепарином. Реже - большие кровотечения; крайне редко -
внутричерепное кровоизлияние. В единичных случаях - фатальные
кровотечения. Тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 100
тыс./мкл или снижение их числа на 50% и более от исходного).
Передозировка. Симптомы: кровотечение.
Лечение: симптоматическое, отмена препарата.
Взаимодействие. Фармакокинетически значимого взаимодействия с
амлодипином, атенололом, атропином, каптоприлом, цефазолином,
диазепамом, дигоксином, дилтиаземом, дифенгидрамином, эналаприлом,
фентанилом, фуро-семидом, гепарином, лидокаином, лизиноприлом,
метопрололом, мидазоламом, морфином, нитратами, нифедипином,
варфарином не выявлено.
Документального подтверждения повышения риска кровотечения при
совместном применении с варфарином, дипиридамолом или тканевым
активатором профибринолизина (плазминогена) в настоящее время не
имеется, тем не менее совместно с др. ЛС, влияющими на гемостаз,
его следует применять с осторожностью.
Стрептокиназа - повышение риска развития кровотечения.
Фармацевтически совместим в одной системе с алтеплазой,
атропином, добутамином, гепарином, лидокаином, метопрололом,
мидазоламом, морфином, нитроглицерином, верапамилом. Несовместим с
фуросемидом.
Фармацевтически совместим в одной системе с 0.9% раствором NaCl
или его смеси с 5% декстрозой. При использовании любого из этих
растворителей раствор для введения может содержать также до 60
мэкв/л КС1.
Особые указания. Предназначен для использования только в
условиях стационара.
Перед началом лечения все пациенты должны быть тщательно
обследованы с целью выявления возможных кровотечений, особенно
женщины, пожилые пациенты, а также пациенты с низкой массой тела,
как имеющие наибольший риск геморрагических осложнений.
Риск кровотечения наиболее велик в месте артериального доступа
у больных, которым проводится ЧТКА. Необходимо внимательно следить
за местами возможного кровотечения (в т.ч. за местом
катетеризации); следует также проявлять настороженность в
отношении возможного кровотечения из ЖКТ и мочеполовых путей,
забрюшинных кровотечений.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с
др. ЛС, влияющими на систему гемостаза, включая тромболитики,
антикоагулянты, декстран, аденозина фосфат, НПВП, сульфинпиразон,
антиагреганты.
Если во время лечения возникает необходимость в неотложном
хирургическом вмешательстве, введение препарата следует немедленно
прекратить.
Перед проведением планового хирургического вмешательства
введение препарата прекращают заблаговременно, чтобы функция
тромбоцитов восстановилась до нормы.
В период лечения необходимо ограничить число артериальных и
венозных пункций, исключить в/м инъекции, а также применение
мочевых катетеров, интубационных трубок и назогастральных зондов.
Для в/в доступа не следует использовать вены, не подвергающиеся
компрессии (подключичная, яремная).
В случае возникновения серьезного кровотечения, которое не
удается остановить путем наложения давящей повязки, следует
немедленно прекратить введение препарата и гепарина.
Риск кровотечения наиболее велик в месте введения катетера в
бедренную артерию при проведении ЧТКА. Следует соблюдать
осторожность и убедиться в том, что пунктирована только передняя
стенка бедренной артерии. Систему для введения из бедренной
артерии можно удалить после восстановления коагуляционной функции
до нормы - АЧТВ менее 45 с, что обычно происходит через 3-4 ч
после прекращения введения гепарина. После удаления системы для
введения следует осуществить гемостаз с последующим тщательным
наблюдением в течение минимум 2-4 ч до выписки из стационара.
При снижении количества тромбоцитов ниже 100 тыс./мкл введение
препарата и гепарина следует прекратить и осуществить необходимые
лечебные мероприятия. Если в анамнезе отмечались случаи
тромбоцитопении при применении др. парентеральных ингибиторов
гликопротеиновых llb/llla рецепторов тромбоцитов, то необходимо
особо тщательное наблюдение.
Может отмечаться обратимое 5-кратное увеличение времени
кровотечения. Время кровотечения возвращается к исходным
показателям в течение 2-6 ч после прекращения введения препарата.
Не рекомендуется применять одновременно с низкомолекулярным
гепарином в связи с отсутствием опыта. Применение гепарина
рекомендуется во всех случаях при отсутствии противопоказаний к
его использованию.
До начала терапии для выявления возможных нарушений гемостаза
рекомендуется определение протромбинового времени, АЧТВ,
сывороточного креатинина, числа тромбоцитов, НЬ, гематокрита.
Последние 3 показателя следует непрерывно мониторировать в течение
6 ч после начала терапии, затем 1 раз в сутки на всем протяжении
терапии (или чаще - в случае снижения показателей). При
тромбоцитопении ниже 100 тыс./мкл следует проводить повторные
анализы для исключения псевдотромбоцитопении; введение гепарина
следует прекратить.
Перед введением раствор следует проверить на наличие помутнения
или посторонних частиц; раствор можно вводить только при их
отсутствии. Во время введения защиты раствора от света не
требуется.
Эрвы шерстистой трава&
Фармгруппа - диуретическое средство растительного
происхождения.
Характеристика. Содержит флавоноиды, стеролы, фенолокислоты,
макро- и микроэлементы и др. биологически активные вещества.
Фармдействие. Средство растительного происхождения; настой
оказывает диуретическое и антисептическое действие. Увеличивает
выведение Na+, Са2+ и в меньшей степени К+. Снижает концентрации
мочевины в сыворотке крови.
Показания. Неспецифические воспалительные заболевания почек и
мочевыводящих путей с умеренно выраженным отечным синдромом (у
взрослых).
Противопоказания. Гиперчувствительность, остеопороз;
заболевания, сопровождающиеся повышенным выведением Са2+ (в т.ч.
рахит, гипопаратиреоз, почечная остеодистрофия), детский возраст.
Дозирование. Внутрь, в виде настоя (в теплом виде) за 15 мин до
еды, по 50-100 мл 2-3 раза в сутки; курс лечения - 10-30 дней.
Для приготовления настоя 5 г (1 ч. ложка) травы помещают в
эмалированную посуду, заливают 200 мл кипяченой воды комнатной
температуры, нагревают на кипящей водяной бане при частом
помешивании 15 мин. Охлаждают при комнатной температуре 45 мин,
процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя
доводят водой до 200 мл.
Возможно приготовление настоя в термосе: 5 г заливают 200-250
мл крутого кипятка и настаивают в течение 1 ч.
Побочное действие. Аллергические реакции, тошнота.
Эргокалыщферол
Фармгруппа - витамин - кальциево-фосфорного обмена регулятор.
Фармдействие. Жирорастворимый витамин D2. Регулирует обмен Са2+
и фосфора в организме. Его активные метаболиты (в частности,
кальцитриол) легко проникают через клеточные мембраны и
связываются в клетках органов-мишеней со специальными рецепторами,
что способствует активации синтеза кальцийсвязываю-щих белков,
облегчению всасывания Са2+ и фосфора (вторично) в кишечнике,
усилению их реабсорбции в проксимальных канальцах почек, а также
увеличению захвата костной тканью и предотвращению резорбции их из
костной ткани.
Повышение Са2+ в крови начинается уже через 12-24 ч после
приема препарата, терапевтический эффект отмечается через 10-14
дней и продолжается до 6 мес.
Фармакокинетика. Быстро всасывается в тонком кишечнике (в
присутствии желчных кислот - на 60-90%, при гиповитаминозе - почти
полностью); в тонкой кишке подвергаются частичному всасыванию
(энтерогепатическая циркуляция). При снижении поступления желчи в
кишечник интенсивность и полнота абсорбции резко снижаются.
В плазме и лимфатической системе связывается с альфа-
глобулинами и циркулирует в виде хиломикронов и липопротеинов. В
большом количестве накапливается в костях, в меньшем - в печени,
мышцах, крови, тонкой кишке, особенно долго сохраняется в жировой
ткани. В незначительных количествах проникает в грудное молоко.
Подвергается метаболизму, превращаясь в печени в неактивный
метаболит кальцифедиол (25-дигидрохолекальциферол), в почках - из
кальцифедиола превращается в активный метаболит кальцитриол (1,25-
дигидроксихолекальци-ферол) и неактивный метаболит 24,25-дигидрок-
сихолекальциферол. T1/2 - 19-48ч.
Витамин D и его метаболиты выводятся с желчью, незначительное
количество - почками. Кумулирует.
Показания. Гипо- и авитаминоз витамина D (профилактика и
лечение), а также состояния повышенной потребности организма в
витамине D: рахит, остеомаляция, остеопороз, нефрогенная
остеопатия, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч.
парентеральное, вегетарианская диета), мальабсорбция,
недостаточная инсоляция, гипокальциемия, гипофосфатемия (в т.ч.
семейная), алкоголизм, печеночная недостаточность, цирроз,
механическая желтуха, заболевания ЖКТ (глутеновая энтеропатия,
персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона), быстрое
похудание, беременность (особенно при никотиновой и лекарственной
зависимости, многоплодная беременность), период лактации;
новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, при
недостаточной инсоляции; прием барбитуратов, колестирамина,
колестипола, минеральных масел, противосудорожных препаратов (в
т.ч. фенитоина и примидона).
Гипопаратиреоз: послеоперационный, идиопатический, тетания
(послеоперационная и идиопатическая), псевдогипопаратиреоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкальциемия,
гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией.
С осторожностью. Атеросклероз, пожилой возраст (может
способствовать развитию атеросклероза); туберкулез легких
(активная форма), саркоидоз или др. гранулематозы; ХСН,
гиперфосфатемия, фосфатный нефроуролитиаз, ХПН, беременность (у
женщин старше 35 лет), период лактации, детский возраст (см.
"Особые указания").
Категория действия на плод. С
Дозирование. Внутрь. Профилактика рахита осуществляется
назначением эргокальциферола (с учетом состояния здоровья, условий
жизни и времени года (в осенне-зимний период) беременной женщине
(антенатально) и кормящей матери и ребенку (постнатально).
1 ME содержит 0.025 мкг эргокальциферола.
Беременным женщинам препарат назначают с 30-32 нед беременности
до родов ежедневно по 400-500 МЕ/сут.; при необходимости суточная
доза может быть увеличена до 1 тыс. МЕ/сут.
Женщинам, кормящим ребенка грудью и не прошедшим антенатальную
профилактику рахита, эргокальциферол назначают с первых дней
рождения ребенка в дозе 0.5-1 тыс.ME ежедневно в течение 2-3 нед.
Начинать специфическую профилактику рахита в осенне-зимний период
следует у доношенных детей с 3-недельного возраста. Общая доза
эргокальциферола на курс профилактики - 150-300 тыс.ME.
Недоношенным, близнецам и детям, находящимся в неблагоприятных
бытовых и климатических условиях, эргокальциферол назначают со 2
нед жизни (при условии восстановления первоначальной массы тела).
Курсовая доза эргокальциферола в этих случаях - 300-400 тыс.ME.
Методы профилактики рахита: метод "дробных доз" - суточная доза
400-500 ME, назначается ребенку ежедневно на протяжении всего
первого года жизни, за исключением летних месяцев (с учетом
количества эргокальциферола, содержащегося в пище ребенка - при
искусственном вскармливании сухими смесями). Этот метод является
наиболее физиологичным и применяется в большинстве случаев.
Метод "витаминных толчков" - 20-30 тыс.ME 2 раза в неделю в
течение 6-8 нед.
"Уплотненный" метод - 200-300 тыс.МЕ в течение 20 дней - по 10-
15 тыс.МЕ/сут. (рекомендуется в условиях Севера, при тяжелых
бытовых условиях, недоношенным детям и детям с частыми
интеркуррентными заболеваниями).
После окончания курса введения эргокальциферола проводится
"поддерживающая" специфическая профилактика рахита по 1 тыс.МЕ 1
раз в 3 дня или по 500 ME 6 раз в неделю в течение всего первого
года жизни ребенка, за исключением летних месяцев, затем
повторяется в осенне-зимнее время до 2-летнего возраста. В
местностях с длительной и суровой зимой поддерживающую
профилактику рахита проводят до 3-летнего возраста.
Для лечения рахита 1 ст. доношенным детям назначают ежедневно
по 10-15 тыс.МЕ в течение 30-45 дней; курсовая доза - 500-600
тыс.МЕ. При рахите II ст. курсовая доза - 600-800 тыс.МЕ;
длительность лечения при подостром течении - 30-45 дней, при
остром - 10-15 дней. При рахите III ст. курсовая доза - 700-800
тыс.МЕ (по 25 тыс.МЕ в течение 30-35 дней); при подостром течении
рахита курс лечения - 40-60 дней, при остром - 10-15 дней. При
рахите II-III ст. для предупреждения рецидивов рекомендуется
назначить детям повторный курс лечения в общей дозе 400 тыс.МЕ в
течение 10 дней.
При остеомаляции и остеопорозе назначают по 3 тыс.МЕ/сут. в
течение 45 дней (под контролем пробы Сулковича еженедельно). Для
профилактики остеопороза у женщин в менопаузе - по 400-800 МЕ/сут.
в сочетании с препаратами Са2+ (1-1.5 г/сут.).
При расстройствах функции паращитовидных желез, для
предупреждения приступов тетании - до 1 млн МЕ/сут.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы гипервитаминоза витамина D: ранние
(обусловленные гиперкальциемией) - запор или диарея, сухость
слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия,
никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту,
тошнота, рвота, необычайная усталость, астения, гиперкальциемия,
гиперкальциурия; поздние - боль в костях, помутнение мочи
(появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии,
лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность
глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия,
тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, похудание, редко - психоз
(изменения психики и настроения).
Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приеме в
течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60
тыс. МЕ/сут., детей - 2-4 тыс.МЕ/сут.): кальциноз мягких тканей,
почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия,
почечная и ССС недостаточность вплоть до смертельного исхода (эти
эффекты наиболее часто возникают при присоединении к
гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей
(длительный прием в дозе 1.8 тыс.МЕ/сут.).
Взаимодействие. Токсическое действие ослабляют витамин А,
токоферол, аскорбиновая кислота, пантотеновая кислота, тиамин,
рибофлавин, пиридоксин.
Тиазидные диуретики, Са2+ - содержащие ЛС повышают риск
развития гиперкальциемии (требуют мониторинга концентрации Са2+ в
крови).
При гипервитаминозе, вызыванием эргокальциферолом, возможно
усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска
возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии
(целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида).
Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и
примидона потребность в эргокальцифероле может значительно
повышаться, что выражается в усилении остеомаляции или степени
тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма
эргокальциферола в неактивные метаболиты вследствие индукции
микросомальных ферментов).
Длительная терапия на фоне одновременного применения Аl3+ и
Mg2+ содержащих антацидов увеличивает их концентрацию в крови и
риск возникновения интоксикации (особенно при наличии ХПН).
Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот,
пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект.
Колестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию
в ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозировки.
Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск
возникновения гиперфосфатемии.
Одновременное применение с др.аналогами витамина D (особенно
кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза (не
рекомендуется).
Особые указания. Препараты витамина D2 хранят в условиях,
исключающих действие света и воздуха, инактивирующих их: кислород
окисляет витамин D, а свет превращает его в ядовитый токсистерин.
Необходимо учитывать, что витамин D2 обладает кумулятивными
свойствами. При длительном применении необходимо определять
концентрацию Са2+ в крови и моче.
При лечении большими дозами эргокальциферола рекомендуется
одновременный прием витамина А по 10-15 тыс.МЕ/сут., а также
аскорбиновой кислоты и витаминов группы В. При назначении
эргокальциферола недоношенным детям целесообразно вводить
одновременно фосфаты.
Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у
разных пациентов индивидуальна и ряда пациентов прием даже
терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза.
Чувствительность новорожденных к витамину D может быть
различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к
очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в дозе 1800 ME в
течение длительного периода времени, повышается риск возникновения
задержки роста.
Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно
сбалансированное питание.
Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно
рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную
инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.
В настоящее время эффективность витамина D считают недоказанной
при лечении псориаза, обыкновенной волчанки (люпозного туберкулеза
кожи), ревматоидного артрита, профилактики миопии и нервозности.
Эргокальциферол не рекомендуют применять при семейной
гипофосфатемии и гипопаратиреозе вследствие необходимости
применения высоких доз и наличия высокого риска возникновения
передозировки (при данных нозологиях наиболее предпочтительны
дигидротахистерол и кальцитриол).
В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах,
в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает
тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с
длительной передозировкой витамина D во время беременности) может
вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D,
подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической
эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный
стеноз.
В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать
вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности
кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции,
возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
Эргометрин
Фармгруппа - утеротонизирующее средство.
Фармдействие. Природный алкалоид спорыньи с выраженным
тонизирующим действием на мускулатуру матки (повышает тонус и
сократительную способность миометрия). Подавляет продукцию
пролактина, тормозит секрецию грудного молока.
Эффект наблюдается через 6-15 мин после перорального
применения, 2-3 мин - после в/м и через 1 мин - после в/в
введения. Длительность действия (повышение тонуса миометрия) - 45-
180 мин (в зависимости от способа введения).
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая. ТСmах - 60-90 мин после
перорального применения. Метаболизируется в печени. Выводится в
основном почками.
Показания. Маточное кровотечение: после ручного отделения
последа, ранние послеродовые, послеоперационные (кесарево сечение,
миома матки), постабортные (в т.ч. кровянистые выделения).
Замедленная инволюция матки в послеродовом периоде.
Противопоказания. Гиперчувствительность, эклампсия и
преэклампсия, окклюзионные заболевания коронарных и периферических
сосудов, тяжелый синдром Рейно, беременность, роды (I-II периоды).
С осторожностью. Роды (III период), ранний послеродовой период
(опасность повышения АД), сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч.
артериальная гипертензия, ИБС, стеноз митрального клапана,
веноатриальный шунт, положительный тест с эрготамином (в т.ч. в
анамнезе при диагностике коронароспазма), изменения на ЭКГ:
изменения сегмента ST во время физической нагрузки или болей в
грудной клетке, увеличение продолжительности интервала QT на фоне
болей в грудной клетке, в покое или при физической нагрузке),
почечная/печеночная недостаточность, гипокальциемия (может
снижаться стимулирующий эффект на миометрий), сепсис (может
повышаться чувствительность к эффектам эрготамина).
Дозирование. П/к, в/м, в/в или непосредственно в стенку тела
матки (после кесарева сечения) или в шейку матки (после прерывания
беременности) - 200-500 мкг.
Внутрь, по 200-400 мкг 2-3 раза в сутки. Максимальная доза для
однократного приема внутрь - 1 мг, парентерально - 0.5 мг;
максимальная суточная доза внутрь - 2 мг, парентерально - 1 мг.
Парентеральное введение можно чередовать с приемом внутрь.
Побочное действие. Часто: брадикардия, коронарный вазоспгазм.
При в/в введении (дополнительно) - тошнота, рвота, гипертонус
матки.
Редко: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок),
диарея, заложенность носа, повышенная потливость, неприятный вкус
во рту, головная боль, головокружение, шум в ушах, повышение АД,
абдоминальная или эпи-гастральная боль, периферический вазоспазм
(дозозависимый эффект); одышка.
При длительном применении - симптомы эрготизма.
Взаимодействие. Усиливает эффекты сосудосуживающих ЛС.
Периферическая вазоконстрикция может усиливаться на фоне
проведения общей анестезии. Применения галотана для ингаляционной
общей анестезии в дозе более 1% может препятствовать
стимулирующему действию эрготамина на миометрий, следствием чего
может быть тяжелое маточное кровотечение.
Особые указания. Введение препарата следует производить только
в условиях специализированного стационара, при строгом врачебном
контроле АД, ЧСС, сократительной активности матки.
Эрготал&
Фармгруппа - утеротонизирующее средство.
Фармдействие. Утеротонизирующее средство; представляет собой
смесь фосфатов алкалоидов спорыньи. Повышает тонус и увеличивает
частоту сокращений матки. Суживает емкостные сосуды, вызывая
повышение преднагрузки, центрального венозного давления и АД.
Тормозит продукцию пролактина и секрецию грудного молока.
Показания. Метроррагия, вызванная атонией матки; ускорение
инволюции матки в послеродовом периоде.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, стенокардия, беременность.
Дозирование. Внутрь, по 0.5-1 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза в
день.
В/м, п/к, по 0.5-1 мл 0.05% раствора 1-2 раза в день.
Длительность лечения - индивидуальная.
Побочное действие. Повышение АД, гастралгия.
Эрготамин
Фармгруппа - альфа-адреноблокатор.
Фармдействие. Природный алкалоид спорыньи; оказывает
вазоконстрикторное, утеротонизирующее действие. Обладает
незначительным серотонин-альфа-адреноблокирующим действием.
Усиливает ритмические сокращения матки и увеличивает ее тонус,
влияет на мозговое кровообращение.
Показания. Метроррагия (гипо- или атония миометрия во время или
после кесарева сечения); лохиометра; субинволюция матки после
родов и абортов; дисфункциональная метроррагия (миома матки);
мигрень (продромальный период или в начале приступа).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, роды (I-
II периоды), период лактации, сепсис, заболевания ССС
(стенокардия, атеросклероз периферических артерий), почечная и/или
печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, поздние
стадии атеросклероза, прием ГКС; мигрень, сопровождающаяся
очаговыми неврологическими нарушениями.
Дозирование. Внутрь, по 1 мг 2-3 раза в день или по 10-15 кап.
0.1% раствора (или 40 кап. 0.025% раствора) 1-3 раза в день.
Высшая разовая доза - 2 мг, суточная - 4 мг.
П/к или в/м, по 0.5-1 мл 0.05% раствора. В срочных случаях -
в/в медленно, 0.5 мл 0.05% раствора. Высшая разовая доза при
парентеральном введении - 0.5 мг, суточная - 2 мг.
Мигрень: по 15-20 кап. 0.1% раствора за несколько часов до
ожидаемого приступа. В начале болевой фазы можено принять
сублингвально 2-4 мг, затем через 2 ч - 2 мг до уменьшения боли,
но не более 10 мг/сут.
При тяжелом приступе мигрени - в/м, 0.5-1 мл 0.05% раствора.
Побочное действие. Тошнота, рвота, повышение АД, слабость в
ногах, тремор пальцев, кардиалгия, тахикардия или брадикардия,
диарея, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних
конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному
типу).
Взаимодействие. Сосудосуживающее действие препарата усиливают
альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы и никотин. Макролиды
увеличивают токсичность эрготамина.
Особые указания. Во избежание явлений эрготизма не
рекомендуется применять эрготамин длительно (после 7 дней
применения делают перерыв на 3-4 дня).
Эритромицин мазь глазная
Фармгруппа - антибиотик-макролид.
Фармдействие. Бактериостатический антибиотик из группы
макролидов. При местном применении оказывает антибактериальное
действие. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что
нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот
и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез
нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости
от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.
Эффективен в отношении чувствительных микроорганизмов, вызывающих
поверхностные глазные инфекции конъюнктивы, роговицы, в т.ч. в
отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика. Всасывается в роговицу и водянистую влагу
глаза.
Показания. Глазные инфекции, вызванные чувствительными
микроорганизмами: конъюнктивит (в т.ч. у новорожденных), офтальмия
новорожденных, бактериальные блефарит, блефароконъюнктивит,
кератит, мейболит (ячмень), хламидиоз, трахома.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Категория действия на плод. В
Дозирование. Местно: при заболеваниях глаз - 0.2-0.3 г мази
закладывают за нижнее или верхнее веко 3 раза в день, при трахоме
- 4-5 раз в день, длительность лечения - до 4 мес.
Побочное действие. Местные реакции: гиперемия, раздражение
слизистой оболочки глаза, нечеткость зрительного восприятия.
Взаимодействие. Несовместим с линкомицином, клиндамицином и
хлорамфениколом (антагонизм).
Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков
(пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы).
Особые указания. При профилактике офтальмии новорожденных не
следует вымывать глазную мазь эритромицина из глаза.
У детей, матери которых имеют клинически выраженную гонорею,
эритромицин как офтальмологическое ЛС используют одновременно с
водным раствором пенициллина G для парентерального применения.
Эритромицин мазь для наружного применения, раствор для
наружного применения
Фармгруппа - антибиотик-макролид.
Фармдействие. Бактериостатический антибиотик из группы
макролидов. При наружном применении оказывает антибактериальное и
противоугревое действие. Обратимо связывается с 50S субъединицей
рибосом, что нарушает образование пептидных связей между
молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов
(не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких
дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять
бактерицидное действие.
Показания. Инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые
заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны,
пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно: мазь или раствор для наружного применения
наносят на пораженные участки кожи 2-3 раза в день, при ожогах - 2-
3 раза в неделю, длительность лечения - 1.5-2 мес.
Побочное действие. Местные реакции: гиперемия, жжение, зуд,
раздражение и шелушение кожи.
Взаимодействие. Несовместим с линкомицином, клиндамицином и
хлорамфениколом (антагонизм).
Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков
(пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы).
При одновременном применении лекарственных форм эритромицина
для наружного применения с абразивными веществами, приводящими к
чрезмерному раздражению кожи, а также с ЛС, вызывающими шелушение
кожи, возможен кумулятивный раздражающий или высушивающий эффект.
Особые указания. До использования любого др. противоугревого ЛС
для наружного применения должно пройти не менее 1 ч.
Если в течение 3-4 нед состояние угревой сыпи не улучшается,
следует проконсультироваться с врачом (для достижения полного
терапевтического эффекта может потребоваться 2-3 мес.).
При длительном применении возможно развитие суперинфекции.
Эритромицин суппозитории ректальные (для детей), таблетки
покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Фармгруппа - антибиотик-макролид.
Фармдействие. Бактериостатический антибиотик из группы
макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что
нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот
и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез
нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости
от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.
К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых
задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л,
умеренно чувствительным - 1-6 мг/л, устойчивым - 6-8 мг/л.
Спектр действия включает грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие
пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в
т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-
гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis,
Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum;
грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae,
Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella
pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella
pneumophila и др. микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч.
Мусоplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia
trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba
histolytica, Listeria monocytogenes.
К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia
coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella
spp., Bacteroides fragilis, Enterobacter spp. и др.
Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию
желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения
привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая (более низкая у таблеток
без оболочки). Влияние приема пищи на всасывание зависит от вида
соли эритромицина. Прием пищи замедляет всасывание пероральных
форм эритромицина в виде основания и эритромицина стеарата,
покрытых защитной пленочной оболочкой, которая инактивируется под
действием НС1 желудочного сока. Прием пищи не оказывает влияния на
эритромицина эстолат и пероральные формы эритромицина в виде
основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Прием пищи
улучшает всасывание эритромицина этилсукцината.
ТСmах - 2-4 ч, после в/в введения - 20 мин. Связь с белками
плазмы - 70-90%. Биодоступность - 30-65% (в зависимости от соли
эритромицина). В организме распределяется неравномерно. В больших
количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и
моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо
проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего
уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость,
асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин
содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через
ГЭБ, в СМЖ (концентрация составляет 10% от концентрации препарата
в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их
проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает
через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его
содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.
Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием
неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвует
ферментная система CYP3A5, CYP3A5 и CYP3A7. Является ингибитором
ферментной системы CYP3A5, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 - 1.4-2 ч, при
анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30% в неизмененном виде,
почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2-5%, после
в/в введения - 12-15%.
Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными
возбудителями: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в
т.ч. профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров,
эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея;
пневмония у детей, мочеполовые инфекции у беременных, вызванные
Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией
к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с
локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки)
при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.;
инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции
желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних
дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и
мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские
угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические
язвы).
Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит,
фарингит) у больных ревматизмом. Профилактика инфекционных
осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч.
предоперационная подготовка кишечника, стоматологические
вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).
Гастропарез (в т.ч. гастропарез после операции ваготомии,
диабетический гастропарез и гастропарез, связанный с
прогрессирующим системным склерозом).
Является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину.
Противопоказания. Гиперчувствительность, значительное снижение
слуха, одновременный прием терфенадина или астемизола,
беременность (для эритромицина эстолата).
С осторожностью. Аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT,
желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность,
период лактации.
Категория действия на плод. В
Дозирование. Внутрь (таблетки, капсулы, суспензия пероральная,
гранулы или порошок для приготовления пероральной суспензии), в/в
(лиофилизат для приготовления раствора для инъекций), ректально
(суппозитории).
В/в медленно (в течение 3-5 мин) или капельно. Все дозы
приведены исходя из расчета по основанию.
Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет
0.25-0.5 г, суточная - 1-2 г. Интервал между назначением - 6 ч.
При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до
4 г. Для в/в струйного введения препарат растворяют в воде для
инъекций или 0.9% растворе NaCl из расчета 5 мг на 1 мл
растворителя.
Для в/в капельного введения растворяют в 0.9% растворе NaCl или
5% растворе декстрозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со
скоростью 60-80 кап./мин. В/в вводят в течение 5-6 дней (до
наступления отчетливого терапевтического эффекта) с последующим
переходом на пероральный прием. При хорошей переносимости и
отсутствии флебита и перифлебита курс в/в введения можно продлить
до 2 нед (не более).
Внутрь (режим приема препарата и приема пищи определяется
лекарственной формой и ее устойчивостью к воздействию желудочного
сока), средняя суточная доза для взрослых - 1-2 г в 2-4 приема,
максимальная суточная доза - 4 г. Детям от 4 мес. до 18 лет в
зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50
мг/кг/сут. в 2-4 приема; детям первых 3 мес. жизни - 20-40
мг/кг/сут. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена.
Для лечения дифтерийного носительства - по 0.25 г 2 раза в
сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса - 30-40 г,
продолжительность лечения - 10-15 дней.
При амебной дизентерии взрослым - по 0.25 г 4 раза в сутки,
детям - по 30-50 мг/кг/сут.; продолжительность курса - 10-14 дней.
При легионеллезе - по 0.5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.
При гонорее - по 0.5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по
0.25 г каждые 6 ч в течение 7 дней.
При гастропарезе - внутрь (для лечения гастропареза более
предпочтительным является эритромицин для в/в применения), по 0.15-
0.25 г за 30 мин до еды 3 раза в сутки.
Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики
инфекционных осложнений - внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до
начала операции (всего 3 г).
Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите,
фарингите) взрослым - 20-50 мг/кг/сут., детям - 20-30 мг/кг/сут.,
продолжительность курса - не менее 10 дней.
Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками
сердца - по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг для детей, за 1 ч до
лечебной или диагностической процедуры, далее по 0.5 г для
взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.
При коклюше - 40-50 мг/кг/сут. в течение 5-14 дней.
При конъюнктивите новорожденных - 50 мг/кг/сут. суспензии в 4
приема в течение не менее 2 нед.
При пневмонии у детей - 50 мг/кг/сут. суспензии в 4 приема в
течение не менее 3 нед.
При мочеполовых инфекциях во время беременности - по 0.5 г 4
раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой
переносимости такой дозы) по 0.25 г 4 раза в сутки в течение не
менее 14 дней.
У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости
тетрациклинов - по 0.5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Ректально: детям в возрасте от 1 до 3 лет - по 0.4 г/сут., от 3
до 6 лет - по 0.5-0.75 г/сут., 6-8 лет - до 1 г/сут. Суточная доза
делится на 4-6 частей и вводится через каждые 4-6 ч.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз,
редко - кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит,
нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение
активности "печеночных" трансаминаз, панкреатит,
Со стороны органов слуха: ототоксичность - снижение слуха и/или
шум в ушах (при применении в высоких дозах - более 4 г/сут.,
обычно обратимо).
|
