|
Стр. 174
абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего
врача.
У детей 6-12 лет парентерально применяют по жизненным
показаниям, в возрасте 6-12 лет - по строгим показаниям.
Дети, принимающие препарат, более подвержены воздушно-капельным
инфекциям, чем их здоровые сверстники.
При введении в сустав следует избегать чрезмерного растяжения
суставной сумки.
Триамцинолон таблетки
Фармгруппа - глюкокортикостероид.
Фармдействие. ГКС, тормозит высвобождение интерлейкина1,
интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и
макрофагов.Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое,
десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и
иммунодепрессивное действие.
Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но
не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает
секрецию ТТГ и ФСГ.
Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и
эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку
эритропоэтинов).
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими
рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и
стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков,
в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин
угнетает фосфолипазу А2, подавляет образование арахидоновой
кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов,
способствующих процессам воспаления, аллергии и др.
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет
глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает
синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в
мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ,
перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области
плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию
гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ;
повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению
поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность
фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих
к активации глюконеогенеза.
Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме,
стимулирует выведение К+ (МКС активность), снижает абсорбцию Са2+
из ЖКТ, "вымывает" Са2+ из костей, повышает выведение Са2+
почками.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения
эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования
липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих
гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров;
стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно
лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления
синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения
из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др.
биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих
базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани,
снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения
чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии,
угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа
организма.
При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении
воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении
отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации
подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой
оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также
торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает
чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего
калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам,
снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее
продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением
АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и
восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также
вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки,
мембранопротекторными свойствами, активацией
ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и
ксенобиотиков.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения
цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из
лимфоцитов и макрофагов.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных
ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного
процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
По противовоспалительной активности триамцинолон близок к
гидрокортизону, триамцинолона ацетонид в 6 раз активнее. МКС
активность практически отсутствует.
Максимум эффекта наблюдается через 1-2 ч, продолжительность
действия - 2.5 сут.
Фармакокинетика. После перорального приема легко всасывается из
ЖКТ. Биодоступность - 20-30%. Связь с белками плазмы - 40%.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Т1/2 в плазме - 2-5 ч, в тканях - 18-36 ч. Выводится почками в
виде неактивных метаболитов.
Показания. Системные заболевания соединительной ткани (СКВ,
склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный
артрит).
Острые и хронические воспалительные заболевания суставов:
подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч.
постгравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит,
анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный
артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический
тендосиновит, синовит и эпикондилит.
Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит.
Бронхиальная астма, астматический статус.
Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические
реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь,
крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек,
лекарственная экзантема, поллиноз.
Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атонический
дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением
большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит,
эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз
(синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит,
злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с
хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы)
после предварительного парентерального применения.
Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы,
аллергические формы конъюнктивита.
Воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия,
тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного
нерва.
Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч.
состояние после удаления надпочечников).
Врожденная гиперплазия надпочечников.
Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый
гломерулонефрит); нефротический синдром.
Подострый тиреоидит.
Заболевания органов кроветворения - агранулоцитоз,
панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острый лимфо- и
миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая
пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения
(эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая
анемия.
Заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз
II-III ст.
Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная
пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).
Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся др. терапии).
Рак легкого (в комбинации с цитостатиками).
Рассеянный склероз.
Заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный
энтерит.
Гепатит.
Профилактика реакции отторжения трансплантата.
Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и
рвота при проведении цитостатической терапии.
Миеломная болезнь.
Противопоказания. Для кратковременного применения по жизненным
показаниям единственным противопоказанием является
гиперчувствительность.
С осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания
вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время
или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) -
простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная
оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или
подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез.
Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только
на фоне специфической терапии.
Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед
после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные
состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
Заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно
созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с
угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда
(у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно
распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой
ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы),
декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия).
Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение
толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь
Иценко-Кушинга.
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность,
нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее
возникновению.
Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение
(III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного
энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность,
период лактации.
Дозирование. Внутрь, после еды: начальная доза - 4-40 мг/сут. в
2-3 приема; после улучшения суточную дозу постепенно снижают на 1-
2 мг каждые 2-3 дня, чтобы достигнуть минимальной поддерживающей
дозы (1 мг) или полностью отменить.
Взрослым и подросткам (старше 12 лет) при недостаточности коры
надпочечников - 4-12 мг/сут. однократно (утром) или в 2 приема
(утром и в обед).
При болезни Ходжкина, лимфосаркоме, хроническом лейкозе
начальная доза - 30-60-75 мг/сут.
Детям от 6 до 12 лет при недостаточности коры надпочечников -
0.117 мг/кг однократно утром или в 2 приема, в др. случаях - 0.416-
1.7 мг/кг. Детям с массой тела до 25 кг - 0.1-0.5 мг/кг/сут. в 1
или несколько приемов. Максимальная суточная доза - 12-14 мг.
Побочное действие. Частота развития и выраженность побочных
эффектов зависят от длительности применения, величины используемой
дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к
глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного
сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-
Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа,
гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии),
задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит,
"стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит,
кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита,
метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности
"печеночных" трансаминаз и ЩФ.
Со стороны CCC аритмии, брадикардия (вплоть до остановки
сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление
выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии,
повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и
подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза,
замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к
разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория,
галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия,
паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или
беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль
мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта,
повышение внутриглазного давления с возможным повреждением
зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных,
грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения
роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Са2+,
гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый
баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.
Обусловленные МКС активностью - задержка жидкости и Na+
(периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром
(гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость
и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и
процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие
эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические
переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной
кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение
мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное
заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или
гипо-пигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию
пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд,
анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого
побочного эффекта способствуют совместно применяемые
иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".
Передозировка. Симптомы: синдром Иценко-Кушинга, гипергликемия,
глюкозурия.
Лечение: симптоматическое на фоне постепенной отмены.
Взаимодействие. Триамцинолон фармацевтические несовместим с др.
ЛС (может образовывать нерастворимые соединения).
Триамцинолон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за
возникающей гипока-лиемии повышается риск развития аритмий).
Ускоряет выведение АСК, снижает ее концентрацию в крови (при
отмене триамцинолона концентрация салицилатов в крови
увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).
При одновременном применении с живыми противовирусными
вакцинами и на фоне др. видов иммунизации увеличивает риск
активации вирусов и развития инфекций.
Увеличивает метаболизм изониазида, мекселитина (особенно у
"быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных
концентраций.
Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций
парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образование
токсичного метаболита парацетамола).
Повышает (при длительной терапии) концентрацию фолиевой
кислоты.
Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и
длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.
В высоких дозах снижает эффект соматропина.
Антациды снижают всасывание ГКС.
Триамцинолон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает
антикоагулянтное действие производных кумарина.
Ослабляет влияние витамина D на всасывание Са2+ в просвете
кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию
остеопатии, вызываемой ГКС.
Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.
Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает
клиренс) увеличивают токсичность.
Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и
амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+ содержащие
ЛС - отеков и повышения АД.
НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой
оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения
артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического
эффекта.
Индометацин, вытесняя Триамцинолон из связи с альбуминами,
увеличивает риск развития его побочных эффектов.
Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск
развития остеопороза.
Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина,
барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов
"печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости
метаболизма).
Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут
обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.
Клиренс ГКС повышается на фоне ЛС - гормонов щитовидной железы.
Иммунодепресанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или
др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-
Барр.
Эстрогены (включая пероральные эстроген-содержащие
контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют Т1/2 и их
терапевтические и токсичные эффекты.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное
применение др. стероидных гормональных ЛС - андрогенов,
эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.
Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность
депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных
побочных эффектов).
Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др.
ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и
азатиоприна.
Одновременное назначение с М-холиноблокаторами (включая
антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами
способствует развитию повышения внутриглазного давления.
Особые указания. При пероральном использования дозы,
превышающей 4 мг/сут., подавление активности гипоталамо-
гипофизарной системы может развиться через 6-12 нед.
Отмену препарата проводят постепенно.
Не применять в течение 8 нед до профилактических прививок и в
течение 2 нед после их выполнения.
С целью предупреждения недостаточности коры надпочечников в
конце лечения назначают кортикотропин в течение нескольких дней.
В период лечения рекомендуется принимать витамин D и
употреблять пищевые продукты, богатые Са2+.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по
абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего
врача
Трибенозид
Фармгруппа - венотонизирующее средство.
Фармдействие. Ангиопротекторное средство, оказывает
противовоспалительное и венотонизирующее действие. Уменьшает
проницаемость капилляров, расположенных в области вен и в
паравенозной ткани.
Обладает также противоаллергической и анальгезирующей
активностью. Повышает тонус венозных сосудов, уменьшает венозный
застой, улучшает микроциркуляцию и патологически измененную
проницаемость сосудов, блокирует диапедез форменных элементов и
плазмы в экстрацеллюлярное пространство.
Эффект обусловлен антагонизмом с брадикинином и др. биогенными
аминами (серотонин и гистамин), участвующими в развитии некоторых
патофизиологических процессов (отеки, повреждение эндотелия, боль,
аллергические реакции). При этом в отношении биологически активных
веществ, являющихся вазоконстриктора-ми (в т.ч. норэпинефрина,
эпинефрина), трибенозид антагонизма не проявляет.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, Сmax при приеме 800 мг -
100-400 нг/мл, ТСmах - 2 ч. Концентрация в стенках сосудов выше,
чем в др. тканях.
Основным метаболитом трибенозида является бензойная кислота,
которая выделяется в виде гиппуровой кислоты в количестве,
составляющем 20% от назначенной дозы. Выведение из плазмы
двухфазно: T1/2 - 2 ч и 20 ч. Не кумулируется.
Показания. Нарушения венозного кровообращения (необычайная
утомляемость, ощущение напряжения и тяжести в ногах; отечность и
болезненные явления после длительного пребывания в вертикальном
положении), варикозное расширение вен нижних конечностей
(статические отеки, трофические поражения кожи, фле-балгия),
геморрой.
В составе комбинированной терапии: флебит, перифлебит,
трофические язвы голени, застойный дерматоз, посттромботический
синдром, до и после "запустевания" варикозных узлов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр).
С осторожностью. Беременность (II-III триместры), период
лактации.
Дозирование. Внутрь, по 400 мг 2 раза в день или 200 мг 3-4
раза в день, во время или после еды; суточная доза - 800 мг.
Повторные курсы лечения рекомендуются при хронической нагрузке на
ноги, связанной с профессиональной деятельностью, особенно в
теплое время года.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, гастралгия, изжога, запоры или диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Особые указания. Трибенозид более эффективен при его применении
в начальной стадии заболеваний вен и менее эффективен при
осложненных формах флебопатологии.
Трибромфенолят висмута+Деготь&
Фармгруппа - антисептическое средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат для наружного
применения. Оказывает антисептическое и местнораздражающее
действие, ускоряет процессы регенерации.
Показания. Абсцесс кожи, фурункул, лимфаденит, лимфангиит,
ожоги, отморожения, раны, язвы, пролежни.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, наносят тонким слоем на участок поражения
или накладывают повязку в 5-6 слоев марли с линиментом.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Тригексифенидил
Фармгруппа - холиноблокатор центральный.
Фармдействие. Противопаркинсоническое средство; оказывает
центральное и периферическое холиноблокирующее, а также
миорелаксирующее действие.
Уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и
брадикинезию. В связи с периферическим М-холиноблокирующим
действием уменьшает слюно- и в меньшей степени - потоотделение.
Обладает местноанестезирующим действием.
Действие препарата наступает через 1 ч после приема внутрь;
максимальное действие продолжается 2-3 ч, а общая
продолжительность эффекта составляет 6-12 ч. После в/м введения
абсорбция осуществляется в течение нескольких минут, эффект
развивается уже через 5-10 мин и продолжается до 12 ч.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и достаточно полно
всасывается из ЖКТ. Легко проникает через ГЭБ. Быстро покидает
организм, выводится в основном в неизмененном виде. Даже при
длительном использовании не кумулирует.
Показания. Паркинсонизм (идиопатический, атеросклеротический,
постэнцефалический, лекарственный; в виде монотерапии или в
комбинации с леводопой), болезнь Паркинсона; двигательные
нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной и пирамидной
(реже) системы.
Противопоказания. Гиперчувствительность, механические стенозы
ЖКТ, мегаколон, закрытоугольная глаукома, задержка мочи,
гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи),
беременность (I триместр), отек легких, деменция.
С осторожностью. Декомпенсированные заболевания сердца, почек
или печени, тахикардия, тахиаритмия, артериальная гипертензия,
психоз, острый инфаркт миокарда, пожилой возраст.
Дозирование. Внутрь, начальная доза - 0.5-1 мг/сут. Пру
необходимости каждые 3-5 дней дозу повышают на 1-2 мг. Кратность
назначения - 3-5 раз в сутки.
При болезни Паркинсона и паркинсонизме - 6-10 мг/сут., для
коррекции экстрапирамидных расстройств, обусловленных действием
ряда ЛС, - 5-15 мг/сут.; при одновременном приеме леводопы - 3-6
мг/сут.
При исходной гиперсаливации - после еды, при возникновении в
ходе лечения сухости слизистой оболочки полости рта - до еды (если
при этом не возникает тошнота).
Максимальная разовая доза - 10 мг, суточная - 20 мг.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль,
головокружение, раздражительность, бред, галлюцинации, повышенная
утомляемость, снижение способности к концентрации внимания,
психозы.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость
слизистой оболочки полости рта, парез аккомодации, повышение
внутриглазного давления, запоры, задержка мочи (в т.ч. при
гипертрофии предстательной железы), тахикардия, снижение
потоотделения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: гнойный паротит (вследствие снижения отделения слюны),
гиперемия кожи, вялость мышц, лекарственная зависимость.
Передозировка. Симптомы: психическое и двигательное
возбуждение.
Взаимодействие. При совместном применении с Н1-
гистаминоблокаторами, производными фенотиазина, трициклическими
антидепрессантами усиливается выраженность периферических
холиноблокирующих эффектов, с хлорпромазином возможно уменьшение
его концентрации в плазме.
Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие
тригексифенидила уменьшается (истощение резервов допамина в ЦНС,
активизация холинергических нейронов).
Леводопа повышает противопаркинсоническую активность (возможно
снижение дозы).
Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление
антихолинергического действия холиноблокаторов, применяемых при
паркинсонизме.
Особые указания. Пациентам старше 60 лет назначают с особой
осторожностью из-за повышенной чувствительности к препарату,
возможности ухудшения памяти и мышления.
Следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
В ходе длительного лечения выраженность побочных эффектов,
обусловленных антихолинергическим действием, снижается.
Возможно развитие лекарственной зависимости.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Тригидроксиэпоксиладанат натрия&
Фармгруппа - гемостатическое средство.
Фармдействие. Гемостатическое средство (местное и системное),
уменьшает время кровотечения, понижает проницаемость и ломкость
капилляров. Гемостатическое действие обусловлено активацией 1 и 2
фаз свертывания крови, ускорением образования активного
тромбопластина и превращением протромбина в тромбин.
Показания. В качестве гемостатического ЛС: кровотечение
(желудочно-кишечное, геморроидальное, легочное, маточное),
капиллярное кровотечение (при оперативных вмешательствах, в т.ч. у
больных с нарушением свертывающей системы крови).
Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкоагуляция,
тромбоэмболические заболевания.
Дозирование. При кровотечениях - в/в, 0.5% раствор, в дозе 0.05-
0.1 г (10-20 мл). При малой эффективности или отсутствии эффекта
через 20-30 мин - повторное введение, увеличив дозу в 2-3 раза.
Максимальная суточная доза - 0.3 г. При хроническом кровотечении -
в течение 5-7 дней 2-3 раза день в дозах 0.05-0.15 г (10-30 мл
0.5% раствора), с интервалом 4-5 ч.
Побочное действие. Флебит в месте введения. Аллергические
реакции.
Трийодрезорцин&
Фармгруппа - антисептическое средство.
Фармдействие. Обладает противовирусной (в отношении Herpes
simplex) и противогрибковой (при микроспории, трихофитии и
кандидозе) активностью, оказывает бактериостатическое действие на
некоторые кислотоустойчивые бактерии и на Staphylococcus aureus,
Corynebacterium diphtheriae и Propionibacterium acne
(Corynebacterium acne).He обладает местнораздражающими свойствами,
оказывает антисептическое действие.
Показания. Вирусные заболевания кожи (герпес простой;
контагиозный моллюск; плоские, вульгарные, подошвенные бородавки),
слизистых оболочек полости рта: афтозный стоматит (острый и
хронический рецидивирующий), мультиформная экссудативная эритема,
эрозивно-язвенная форма красного плоского лишая, язвенно-
некротический гингивостоматит.
Грибковые поражения гладкой кожи (микроспория, эпидермофития,
рубромикоз, эритразма) и волосистой части головы (трихофития).
Угревая сыпь.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
гирсутизм, телеангиэктазия.
Дозирование. Местно. Концентрацию мази (0.25%, 0.5%, 1%)
подбирают в зависимости от заболевания и локализации процесса.
Наносят на места поражений тонким слоем 1-3 раза в сутки,
ежедневно, в течение 1-4 нед. При угревой сыпи и контагиозном
моллюске через 30 мин после нанесения остатки снимают бумажной
салфеткой.
Побочное действие. Гиперемия кожи, жжение, аллергические
реакции.
Тримедоксима бромид
Фармгруппа - холинэстеразы реактиватор.
Фармдействие. Реактиватор холинэстеразы, снижает секрецию
желудочного сока и НС1.
Показания. Отравление фосфорорганическими соединениями, в
комбинации с холиноблокирующими ЛС (атропин, апрофен);
профилактически, в сочетании с атропином, при отсутствии явных
признаков отравления (после воздействия яда на организм); язвенная
болезнь желудка и 12-перстной кишки; пароксизмальные нарушения
ритма сердца - основанием для применения служат наблюдения об
угнетении активности тканевой (ацетилхолинэстеразы) и сывороточной
холинэстеразы при ИБС и инфаркте миокарда.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. В зависимости от тяжести отравления, однократно
или несколько раз. При начальных признаках отравления
(возбуждение, миоз, повышенное потоотделение, слюноотделение,
начальные явления бронхореи) - п/к, 2-3 мл 0.1% раствора атропина
сульфата и 1 мл 15% раствора тримедоксима бромида. Если симптомы
отравления не исчезают, вводят вторично атропин и тримедоксима
бромид в той же дозе. При более тяжелых явлениях (подергивание
мышц, судороги, сопорозное или коматозное состояние, обильная
бронхорея) - в/в до 3 мл 0.1% раствора атропина сульфата и
одновременно в/м или в/в 1 мл 15% раствора тримедоксима бромида.
Введение атропина в указанной дозе повторяют через каждые 5-6 мин,
до полного купирования бронхореи и появления признаков
атропинизации. При необходимости тримедоксима бромид вводят через
1-2 ч повторно; средняя доза в тяжелых случаях - 3-4 мл 15%
раствора (0.45-0.6 г). В особо тяжелых случаях, сопровождающихся
остановкой дыхания, - до 7-10 мл. У больных, находящихся в
бессознательном состоянии, и при наличии затруднений для в/в
введения ЛС могут быть введены внутри-язычно. Для купирования
пароксизмальных нарушений ритма сердца: в/в струйно, 150 мг (1 мл
15% раствора в 10 мл 0.9% раствора NaCl), затем в/в капельно, 2 мл
15% раствора (300 мг) в 100 мл 0.9% раствора NaCl (всего 430 мг).
Побочное действие. Аллергические реакции.
Тримекаин
Фармгруппа - местноанестезирующее средство.
Фармдействие. Местноанестезирующее средство, оказывает
антиаритмическое действие. Вызывает быстро наступающую
продолжительную поверхностную, проводниковую, инфильтрационную,
перидуральную и спинальную анестезию. Обладая достаточной
липофильностью, проникает через оболочку нервного волокна,
связывается с рецепторами и нарушает процессы деполяризации.
Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Не
вызывает местного раздражения тканей, относительно малотоксичен.
По классификации антиаритмических ЛС относится к классу Ib.
Антиаритмическая активность обусловлена стабилизацией мембран
кардиомиоцитов и ингибированием "медленного" натриевого тока.
Способствует выходу К+, подавляет автоматизм эктопических
водителей ритма, укорачивает продолжительность потенциала действия
и эффективного рефрактерного периода. Антиаритмическое действие
тримекаина в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина, однако при
желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом
миокарда менее эффективен, чем лидокаин.
Фармакокинетика. При в/в введении T1/2 в альфа-фазе - около 8.3
мин, в бета-фазе - около 168 мин.
Показания. Поверхностная, инфильтрационная, проводниковая,
перидуральная и спинальная анестезия;
желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая
тахикардия, в т.ч. при интоксикации сердечными гликозидами,
аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.
Противопоказания. Гиперчувствительность, СССУ, выраженная
синусовая брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок.
С осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, ХСН.
Дозирование. Для проводниковой анестезии - от 20 до 100 мл 1-2%
раствора, для спинальной анестезии - 2-3 мл 5% раствора, для
поверхностной анестезии - 2-5% растворы; для инфильтрационной -
0.125-0.25-0.5% раствор в количестве до 1500-800-400 мл
соответственно; для перидуральной анестезии - 1%, 2% раствор
(добавляют эпинефрина гидрохлорид по 5-8 кап. на 20-25 мл раствора
тримекаина), вводят дробно: 1% раствор - сначала в дозе 5 мл,
затем 10-50 мл, 2% раствор - до 20-25 мл.
Для купирования нарушений ритма - в/в капельно, 80-120 мг 2%
раствора со скоростью 2 мг/мин.
При почечной и печеночной недостаточности ввиду опасности
кумуляции дозы уменьшают.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, сонливость,
тревожность, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки
полости рта, нарушение зрения, мышечные подергивания, клонические
судороги, тремор, тошнота, рвота, бледность кожных покровов и
слизистых оболочек, снижение АД, брадикардия, аллергические
реакции (крапивница, анафилактический шок).
Взаимодействие. Вазоконстрикторы, в т.ч. норэпинефрин,
усиливают и удлиняют эффект, уменьшают системное действие.
Особые указания. Тримекаин (как и др. местные анестетики) в
комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с
артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а
также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями
(концевые фаланги, половой член).
При развитии клонических судорог введение тримекаина прекращают
и при необходимости назначают сосудосуживающие и аналептические
ЛС, кислород, а при тяжелых судорогах - мышечные релаксанты и ИВЛ.
Безопасность применения тримекаина при беременности и в период
лактации не установлена.
Тримекаин+Норэпинефрин&
Фармгруппа - местноанестезирующее средство+альфа- и бета-
адреномиметик.
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает
местноанестезирующее, вазоконстрикторное действие. Благодаря
присутствию норэпинефрина происходит местное сужение сосудов,
замедление всасывания анестетика, при этом тримекаин оказывает
более сильное и продолжительное действие. У больных при
инфильтрационной и проводниковой анестезии вызывает быстро
наступающий стойкий обезболивающий эффект, который сильнее
прокаина той же концентрации приблизительно в 4-5 раз и
соответствует или превышает в 1.5 раза активность лидокаина. При
местном применении не оказывает раздражающего действия.
Показания. Проводниковая или перидуральная анестезия. В
качестве анестезирующего ЛС в челюстно-лицевой хирургии и
терапевтической стоматологии при удалении зубов, вскрытии
абсцессов и флегмон, цистотомии, лечении кариеса, острых и
хронических пульпитов, пародонтоза.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипертензия, ХСН, AV блокада, резко выраженный атеросклероз,
тиреотоксикоз, непереносимость тримекаина.
Дозирование. Для перидуальной анестезии - 2% раствор тримекаина
с 0.004% раствором норэпинефрина в дозе 20-25 мл; для
поверхностной анестезии в офтальмологии - по 2-8 кап. тримекаина с
норэпинефрином; в оториноларингологии - по 4-8 кап.
Побочное действие. Кратковременное повышение АД, увеличение
частоты дыхания, тошнота. Местные реакции - болезненность, отек
тканей.
Взаимодействие. Не рекомендуется применение при фторотановой,
циклопропановой и хлороформной общей анестезии.
Тримеперидин
Фармгруппа - анальгезирующее наркотическое средство.
Фармдействие. Агонист опиоидных рецепторов, оказывает
анальгезирующее (более слабое и короткое, чем морфин),
противошоковое, спазмолитическое, утеротонизирующее и легкое
снотворное действие.
В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр, а
также возбуждает центры n.vagus и рвотный центр. Оказывает
спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних
органов, способствует раскрытию шейки матки во время родов,
повышает тонус и усиливает сокращения миометрия.
При парентеральном введении анальгезирующее действие
развивается через 10-20 мин. Продолжительность действия составляет
2-4 ч и более. При приеме внутрь анальгезирующий эффект в 1.5-2
раза слабее, чем при парентеральном введении.
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая при любом способе
введения. После приема внутрь ТСmax - 1-2 ч. После в/в введения
наблюдается быстрое снижение концентрации в плазме и через 2 ч
определяются лишь следовые концентрации. Связь с белками плазмы -
40%.
Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и
нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольших
количествах выводится почками в неизмененном виде.
Показания. Болевой синдром (сильной и средней интенсивности):
послеоперационная боль, нестабильная стенокардия, инфаркт
миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии,
тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый
перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит,
спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной
кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, печеночная и
почечная колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела
мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала,
парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы,
каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцрвый радикулит, острый
везикулит, таламический синдром, ожоги, боль у онкологических
больных, травмы, протрузия межпозвоночного диска,
послеоперационный период.
Роды (обезболивание у рожениц и стимуляция).
Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких,
кардиогенный шок.
Подготовка к операции (премедикация), при необходимости - как
анальгетический компонент общей анестезии.
Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).
Противопоказания. Гиперчувствительность, депрессия дыхательного
центра, кахексия, детский (до 2 лет).
С осторожностью. Дыхательная недостаточность, печеночная и/или
почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая
недостаточность, угнетение ЦНС, ЧМТ с психозом, гиперплазия
предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала,
алкоголизм, пожилой возраст.
Дозирование. П/к, в/м и, в экстренных случаях, в/в (ампулы).
Взрослым водят 10-40 мг (1 мл 1% раствора - 2 мл 2% раствора).
Внутрь, по 25-50 мг. Во время общей анестезии дробными дозами
вводят в/в по 3-10 мг.
Детям старше 2 лет назначают внутрь или парентерально в дозах
(в зависимости от возраста) 3-10 мг. Детям до 2 лет препарат не
применяют.
При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры
(печеночная, почечная, кишечная колики), тримеперидин следует
комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими ЛС при
тщательном контроле состояния больного.
Для премедикации перед общей анестезией вводят п/к или в/м 20-
30 мг вместе с атропином (0.5 мг) за 30-45 мин до операции.
Обезболивание родов проводится п/к или в/м введением препарата
в дозах 20-40 мг при раскрытии зева на 3-4 см и при
удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата
вводят за 30-60 мин до родоразрешения (во избежание наркотической
депрессии новорожденного).
Высшие дозы для взрослых. Внутрь - разовая 50 мг, суточная -
200 мг; парентерально: разовая - 40 мг, суточная - 160 мг.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, одышка,
заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление
скорости психомоторных реакций, эйфория, дезориентация.
Прочие: снижение АД, повышенное потоотделение, аллергические
реакции, привыкание, лекарственная зависимость.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный
миоз.
Лечение: промывание желудка, налоксон, стимуляторы дыхания.
Взаимодействие. Усиливает депримирующие эффекты наркотических
анальгетиков, седативных, снотворных и антипсихотических ЛС
(нейролептиков), анксиолитиков, ЛС для общей анестезии, этанола и
ингибиторов МАО.
На фоне систематического применения барбитуратов, особенно
фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после
применения тримеперидина. Налорфин устраняет депрессию дыхания,
вызванную препаратом, при сохранении их анальгезирующего действия.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не
допускать употребления этанола.
Триметазидин
Фармгруппа - антигипоксантное средство.
Фармдействие. Оказывает антиангинальное, коронародилатирующее,
антигипоксическое и гипотензивное действие.
Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного
мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный
эффект обусловлен повышением энергетического потенциала,
активацией окислительного декар-боксилирования и рационализацией
потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада
окисления жирных кислот).
Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает
внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина. В условиях
ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран,
препятствует накоплению Са2+ и Na+ в кардиомиоцитах, нормализует
внутриклеточную концентрацию К+.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и концентрацию фосфатов,
обусловленных ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует
повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность
клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне
ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала,
уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических
повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается
потребление нитратов), через 2 нед лечения повышается
толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД.
Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с
патологией ЛОР-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При
сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную
активность сетчатки.
Фармакокинетика. Быстро и практически полностью абсорбируется в
ЖКТ. Биодоступность - 90%. ТСmaх - 2 ч. Сmах (после однократного
перорального приема 20 мг триметазиди-на) - около 55 нг/мл. Объем
распределения - 4.8 л/кг. Легко проходит через гистогематические
|
