|
Стр. 94
и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма.
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие (в том случае, если
не реализуется положительное инотропное действие сердечных
гликозидов - у пациентов с нормальной сократимостью или с
чрезмерным растяжением сердца); у больных с ХСН вызывает
опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление,
повышает диурез: уменьшает отеки, одышку. Положительное
батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических
дозах. При в/в введении действие начинается через 10 мин и
достигает максимума через 2 ч.
Показания. Мерцательная тахиаритмия; мерцание предсердий;
трепетание предсердий (для урежения ЧСС или перевода трепетания
предсердий в фибрилляцию с контролированной частотой проведения
импульсов через AV узел), пароксизмальная суправентрикулярная
тахикардия; ХСН, острая недостаточность ЛЖ, хроническое "легочное"
сердце.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гликозидная
интоксикация.
С осторожностью. Брадикардия, AV блокада и СССУ без водителя
ритма, пароксизмальная желудочковая тахикардия, ГОКМП,
изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда,
нестабильная стенокардия, синдром WPW, ХСН с нарушением
диастолической функции (рестриктивная КМП, амилоидоз сердца,
констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия,
сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии
тахисистолической формы мерцательной аритмии), выраженная
дилатация полостей сердца, "легочное" сердце.
Электролитные нарушения (состояние после диализа, диарея, прием
диуретиков или др. ЛС, вызывающих электролитные нарушения,
недостаточное питание, продолжительная рвота и др.): гипокалиемия,
гипомагниемия, гипер-кальциемия, гипокальциемия.
Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, ожирение, пожилой возраст,
артериовенозный шунт, гипоксия, ХПН.
Дозирование. В/в медленно (в течение 4-5 мин), по 0.5-1 мл
0.06% раствора, 2 раза вдень (детям 2-5 лет - 0.2-0.5 мл, 6-12 лет
-0.5-0.75 мл); перед употреблением разводят в 10 или 20 мл 40%
раствора декстрозы или 0.9 % раствора NaCl. Высшие разовая доза
при в/в введении - 1 мл, суточная - 2 мл.
Побочное действие. Дигиталисная интоксикация - снижение
аппетита, тошнота, рвота, диарея; аритмии, AV блокада; сонливость,
спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения;
тромбоцитопения, аллергические реакции; тромбоцитопеническая
пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия; нарушения
сна, головная боль, головокружение. Интоксикация: желудочковая
пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто
бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая
тахикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV
блокада; снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, некроз
кишечника; окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет,
мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения,
восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит,
радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.
Передозировка. Лечение: отмена сердечных гликозидов, введение
антидотов (унитиол, ЭД-ТА), симптоматическая терапия. В качестве
антиаритмических ЛС - препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При
гипокалиемии - в/в введение КС1 (6-8 г/сут. из расчета 1-1.5 г на
0.5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в
течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде - М-
холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно, из-за
возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов.
При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса
- временная электрокардиостимуляция.
Взаимодействие. Бета-адреноблокаторы, верапамил усиливают
выраженность снижения AV проводимости. Хинидин, допегит, клофелин,
верошпирон, кордарон, верапамил повышают концентрацию в крови
вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными
канальцами почек. ГКС, диуретики повышают риск развития
гипокалиемии, гипомагниемии; тиазиды и соли Са2+ (особенно при в/в
введении) - гиперкальциемии; кордарон, мерказолил, диакарб -
гипотиреоза. Соли Са2+, катехоламины и диуретики повышают риск
развития гликозидной интоксикации.
Особые указания. Вероятность возникновения интоксикации
повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии,
гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца,
"легочном" сердце, миокардите, ожирении, пожилом возрасте. При
выраженном митральном стенозе и норме- или брадикардии СН
развивается вследствие снижения диастолического наполнения ЛЖ.
Строфантин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка,
вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии,
что может спровоцировать отек легких или усугубить ЛЖ
недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды
назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо
при наличии мерцательной тахиаритмии. Коргликон при синдроме WPW,
снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через
добавочные пути - в обход AV узла, провоцируя развитие
пароксизмальной тахикардии. В качестве одного из методов контроля
за уровнем дигитализации при назначении сердечных гликозидов
используют контроль их плазменной концентрации.
Ландыша дальневосточного экстракт&
Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения.
Фармдействие. Оказывает желчегонное и спазмолитическое
действие.
Показания. Холецистит, холангит, гепатохолецистит,
холецистопанкреатит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, до еды, по 0.02 г 3 раза в день. Курс
лечения - 3-4 нед.
Побочное действие. Расстройства стула, аллергические реакции,
кожная сыпь, головокружение.
Ландыша настойка&
Фармгруппа - кардиотоническое средство - сердечный гликозид.
Фармдействие. Средство растительного происхождения. Оказывает
кардиотоническое действие.
Показания. ХСН I ст., ВСД.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кардиосклероз,
стенокардия, желудочковая тахикардия, AV блокада II-III ст.,
эндокардит, миокардит.
Дозирование. Внутрь, взрослым - по 15-20 кап., детям - 1-12
кап. (в зависимости от возраста) 2-3 раза в день.
Побочное действие. Аллергические реакции, тошнота, рвота,
диарея, аритмии, AV блокада, миастения, головная боль.
Ландыша настойка+Пустырника травы настойка&
Фармгруппа - растительного происхождения средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат растительного
происхождения, оказывает кардиотоническое и седативное действие.
Показания. В качестве седативного средства в комплексной
терапии повышенной нервной возбудимости, бессонницы, на ранних
стадиях артериальной гипертензии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, распространенный
атеросклероз, кардиосклероз, эндокардит, миокардит.
Дозирование. Внутрь, по 15-20 кап. 2-3 раза в день, детям - 1-
12 кап. (в зависимости от возраста) 2-3 раза в день.
Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, аритмии, миастения,
головная боль, аллергические реакции.
Взаимодействие. Усиливает действие снотворных ЛС и др. ЛС,
угнетающих ЦНС, а также анальгетических ЛС.
Особые указания. При длительном применении в больших дозах
возможно снижение скорости психомоторных реакций, что следует
учитывать при вождении транспорта, работе с механизмами и т.д.
Ланреотид
Фармгруппа - соматостатин (синтетический аналог).
Фармдействие. Синтетический аналог соматостатина, подавляет
секрецию СТГ, ТТГ передней долей гипофиза; секрецию желез
кишечника и поджелудочной железы (гастрина, инсулина, глюкагона,
пищеварительных ферментов, НСL, вазоактивных пептидов). Не
обладает противоопухолевой активностью. Действует более длительно,
чем соматостатин.
Фармакокинетика. Первая фаза - быстрое высвобождение пептида,
находящегося на поверхности микросфер, вторая фаза - фаза
медленного высвобождения. ТСmах первой фазы - 0.6-2.2 ч, Сmах -3-
10.6 мкг/л; ТСmах второй фазы - 1-3.7 дней, Сmах - 1.4-3.2 мкг/л,
ТС -8-9 дней. Биодоступность - 29.4-62.8%.
Т1/2 - 2.7-7.7 сут.
Показания. Акромегалия, связанная с нарушением секреции гормона
роста после хирургического вмешательства и/или лучевой терапии;
карциноидные опухоли (симптоматическая терапия).
Эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы
(симптоматическая терапия); осложнения после операций на
поджелудочной железе (профилактика); острый панкреатит;
рефрактерная диарея у больных СПИДом.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации.
Дозирование. В/м. Лечение начинают с пробной инъекции (в случае
ее неэффективности дальнейшая терапия нецелесообразна) и оценивают
ответную реакцию (динамику секреции роста гормона роста,
симптомов, связанных с карциноидной опухолью).
При акромегалии и карциноидных опухолях - 30 мг 1 раз в 14
дней; при недостаточной эффективности, оцениваемой по содержанию
гормона роста и клиническим симптомам (для карциноидных опухолей -
ощущение жара, диарея), - 1 раз в 10 дней.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: снижение
аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, размягчение
каловых масс (вплоть до развития диареи), стеаторея, при
длительном применении - бессимптомный холелитиаз.
Местные реакции: гиперемия, зуд, жжение и болезненность в месте
введения.
Прочие: гипергликемия, изменение толерантности к глюкозе.
Передозировка. Лечение: симптоматическое.
Особые указания. Лечение проводится в специализированных
учреждениях. Каждая инъекция, после которой в шприце остается
препарата больше, чем предусмотрено инструкцией, должна
регистрироваться.
Больным сахарным диабетом лечение проводят под постоянным
контролем гликемии; при сахарном диабете 1 типа доза инсулина
должна быть уменьшена на 25% с последующей коррекцией, в
зависимости от концентрации глюкозы в крови.
При карциноидных опухолях ЖКТ лечение начинают после устранения
кишечной обструкции опухолью.
Перед началом лечения и каждые 6 мес. терапии следует проводить
УЗИ желчного пузыря.
Появление выраженной и длительной стеатореи не требует
дополнительного назначения панкреатина.
При почечной и печеночной недостаточности необходимо
периодически контролировать функцию этих органов.
Лансопразол
Фармгруппа - понижающее секрецию желудочных желез средство -
протонового насоса ингибитор.
Характеристика. Замещенное производное бензимидазола. Устойчив
к свету.
Кислотолабилен (при 25 град. С разрушается в кислой среде: при
рН 5 с Т1/2 0.5 ч и при рН 7 - 18 ч), применяется в виде гранул,
имеющих кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в
желудке.
Фармдействие. Ингибитор протонового насоса (Н+/К+ АТФ-азы);
метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных
сульфонамидных производных, которые инактивируют Н+/К+ АТФ-азу.
Блокирует заключительную стадию секреции НС1, снижая базальную и
стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.
Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные
клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное
действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и
увеличивая секрецию гидрокарбоната.
Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной
секреции НС1 дозозависимы: рН начинает расти через 1-2 ч и 2-3 ч
после приема 15 и 30 мг соответственно; торможение продукции НС1
при дозе 30 мг составляет 80-97%.
Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в
первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в
течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, "рикошетного"
увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность
нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.
У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более
продолжительно. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке
крови и угнетает выработку пепсина.
Способствует образованию в слизистой оболочке желудка
специфических IgA к Helicobacter pylori, подавляя их рост,
повышает антихелико-бактерную активность др. ЛС.
Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и
луковице 12-перстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-
эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается
увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации
нитратов в желудочном секрете.
Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100%
(уровень гастрина достигает плато через 2 мес. лечения и
возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения).
Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной
кишки, резистентной к Н2-гистаминоблокаторам. Обеспечивает более
быстрое заживление язвенных дефектов в 12-перстной кишке (85%
дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30
мг/сут.). Частота рецидивирования пептических язв после лечения
составляет 55-62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение
пациентов отмечается к концу 8 нед приема (30 мг/сут.) у 88.7%.
В эксперименте при введении высоких доз лансопразол вызывает
гиперплазию энтерохро-маффиноподобных (ECL-) клеток, повышает
частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и
образования аденомы в интерсти-циальной ткани семенников.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, биодоступность - 80%;
прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50%), но
тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым,
независимо от приема пищи. ТСmах после перорального приема 30мг -
1.5-2.2 ч, Сmах - 0.75-1.15 мг/л. В интервале доз от 15 до 60мг
фармакокинетика линейна -концентрации пропорциональны дозе,
параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связь с белками
плазмы - 97.7-99.4%. Хорошо проникает в ткани, в т.ч. в
обкладочные клетки желудка. Объем распределения - 0.5 л/кг.
Активно метаболизируется при "первом прохождении" через печень
при участии ферментной системы цитохрома CYP2Ci9 с образованием
сульфинил-, сульфон - и оксипроизводных. Является ингибитором
ферментной системы CYP2Ci9- Т1/2 - около 1.5 ч, у пожилых
пациентов - 1.9-2.9 ч, при нарушении функции печени - 3.2-7.2 ч.
Выводится из организма в виде лансопразол сульфона и
гидроксилансопразола с желчью (2/3)> почками - 14-23% (почечная
недостаточность на скорость и величину выведения существенно не
влияет).
Показания. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе
обострения), эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром
Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ; эрадикация Helicobacter
pylori (в составе комбинированной терапии), неязвенная диспепсия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр), период лактации; злокачественные новообразования ЖКТ.
С осторожностью. Печеночная недостаточность, беременность (II-
III триместр), пожилой возраст, возраст до 18 лет.
Дозирование. Внутрь. Капсулы проглатывают, не разжевывая.
При язвенной болезни 12-перстной кишки и стрессовых язвах - по
30 мг/сут. за 1 прием, утром, в течение 2-4 нед.
При язвенной болезни желудка и эрозивно-язвенном эзофагите - по
30 мг/сут. в течение 4-8 нед; при необходимости - 60 мг/сут.
При рефлюкс-эзофагите - 30 мг/сут. в течение 4 нед.
При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается
индивидуально, до достижения базальной кислотной продукции менее
10 ммоль/ч.
Для эрадикации Helicobacter pylori - по 30 мг 2 раза в сутки, в
комбинации с антибиотиками (кларитромицином и амоксициллином), в
течение минимум 7 дней.
Неязвенная диспепсия: 15-30 мг/сут. в течение 2-4 нед. При
печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста лечение
начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до
рекомендуемых, но не более 30 мг/сут.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: менее
часто - повышение или понижение аппетита, тошнота, боль в животе;
редко - диарея или запоры; в отдельных случаях - неспецифический
язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности "печеночных"
трансаминаз (АЛТ, ACT, ГГТ, ЩФ и ЛДГ), гипербил ирубинемия.
Со стороны нервной системы: головная боль; редко - недомогание,
головокружение, сонливость, депрессия, тревожность.
Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, фарингит,
ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.
Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения (с
геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях - анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях -
фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема.
Прочие: редко - миалгия, алопеция.
Взаимодействие. Замедляет элиминацию ЛС, метаболизирующихся в
печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепама,
фенитоина, непрямых антикоагулянтов). Снижает на 10% клиренс
теофиллина.
Изменяет рН-зависимую абсорбцию ЛС, относящихся к группам
слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).
Совместим с ибупрофеном, индометацином, диазепамом,
пропранололом, варфарином, пероральными контрацептивами,
фенитоином, преднизолоном.
Сукральфат снижает биодоступность на 30% (необходимо соблюдать
интервал между приемом этих ЛС 30-40 мин).
Антациды замедляют и снижают абсорбцию (их следует назначать за
1 ч до или через 1-2 ч после приема лансопразола).
Особые указания. До и после лечения обязателен эндоскопический
контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к.
лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную
диагностику.
Лаппаконитина гидробромцц&
Фармгруппа - антиаритмическое средство.
Характеристика. Алкалоид, получаемый из дикорастущего
многолетнего растения аконита белоустого семейства лютиковых.
Фармдействие. Антиаритмическое средство I класса, алкалоид
аконита белоустого. Блокирует "быстрые" натриевые каналы мембран
кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV и внутрижелудочковой
проводимости, укорачивает эффективный и функциональный
рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон
Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT,
проводимость по AV узлу в антероградном направлении, ЧСС и АД,
сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений ХСН). Не
угнетает автоматизм синусного узла, не оказывает отрицательного
инотропного и гипотензивного действия. Оказывает умеренное
спазмолитическое, коронарорасширяющее, М-холиноблокирующее,
местноанестезирующее и седативное действие.
При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает
максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более. При в/в введении
антиаритмическое действие проявляется через 15-20 мин и длится 6-8
ч (с максимумом через 2 ч).
Фармакокинетика. Биодоступность - 40%, имеет эффект "первого
прохождения" через печень, объем распределения при в/в введении и
приеме внутрь - 42 и 690 л соответственно. Проникает через ГЭБ.
Один из 3 основных метаболитов понижает АД. Т1/2 - 1-1.2 ч.
Выводится почками.
Удлиннение Т1/2 отмечено при длительном применении, ХПН (в 2-3
раза), циррозе печени (в 3-10 раз).
Показания. Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия,
желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч.
пароксизмальная), пароксизм мерцания или трепетания предсердий (в
т.ч. и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков);
инфаркт миокарда, осложненный нарушениями сердечного ритма.
Противопоказания. Гиперчувствительность, SA блокада II ст., AV
блокада II-III ст. (без кардиостимулятора), блокада правой ножки
пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки,
блокада внутрижелудочковой проводимости, ХСН II-III ст., тяжелая
артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая
почечная/печеночная недостаточность, беременность, период
лактации.
С осторожностью. ХСН (компенсированная), СССУ, брадикардия,
закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, AV
блокада I ст., нарушение проводимости по волокнам Пуркинье,
блокада одной из ножек пучка Гиса, нарушение электролитного
баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), проведение
электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии),
печеночная и/или почечная недостаточность, кардиомегалия, возраст
до 18 лет (эффективность и безопасность не изучалась).
Дозирование. Внутрь, в/м, в/в.
Внутрь, по 25 мг 3 раза в сутки за 30 мин до еды, запивая
теплой водой (перед приемом таблетки желательно измельчить); при
отсутствии эффекта - 100 мг/сут. в 4 приема, возможно увеличение
дозы до 50 мг 3-4 раза в день. Продолжительность лечения - до
нескольких месяцев. Высшая разовая доза - 150 мг, суточная - 300
мг.
В/в вводят медленно, в течение 5 мин, из расчета 0.3-0.4 мг/кг,
при необходимости повторяют введение в той же дозе через 6 ч,
предварительно разведя в 20 мл 0.9% раствора NaCl.
В/м вводят каждые 6 ч из расчета 0.4 мг/кг.
При тяжелой ХПН требуется снижение дозы.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головокружение,
головная боль, диплопия, атаксия.
Со стороны ССС: замедление внутрижелудочковой проводимости,
аритмогенное действие, синусовая тахикардия (при длительном
применении), изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение
комплекса QRS.
Прочие: аллергические реакции, гиперемия кожи лица.
Взаимодействие. Усиливает эффект недеполяризующих
миорелаксантов.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития
токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают
эффективность.
Антиаритмические ЛС др. классов повышают риск аритмогенного
действия.
Особые указания. При появлении головной боли, головокружения,
диплопии следует уменьшить дозу. При появлении синусовой
тахикардии на фоне длительного приема показаны бета-
адреноблокаторы (малые дозы).
Повторное парентеральное введение допускается только через 6 ч.
Назначение пациентам с AV блокадой I ст., СССУ и
декомпенсированной ХСН проводится лишь в условиях стационара при
врачебном наблюдении и ЭКГ-контроле. В I триместре беременности
назначается по "жизненным" показаниям.
Лапчатки прямостоячей корневища&
Фармгруппа - вяжущее средство растительного происхождения.
Характеристика. Содержит дубильные вещества, органические
кислоты, эфирное масло, тритерпеноиды (хиновиковая кислота,
торментозид), фенолы (пирокатехин, флороглюцин, пирогаллол),
фенолкарбоновые кислоты (в гид-ролизате галловая, кофейная, н-
кумаровая, 3,4-дигидроксибензойная); катехины: (+)-катехин, (-)-
галлокатехин, (-)-эпигаллокатехин, (-)-галлокатехингаллат, (-)-
эпигаллокатехингаллат, флавоноид кемпферол; антоциан глюкозид
цианидина; липиды (высшие жирные кислоты: лауриновая,
пентадекановая, пальмитиновая, стеариновая, олеиновая, линолевая,
линоленовая).
Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает
противовоспалительное, гемостатическое, вяжущее, общеукрепляющее,
противоожоговое и противомикробное действие. Способствует
образованию защитной пленки, предохраняющей ткани от химических,
бактериальных и механических воздействий. Снижает проницаемость
капилляров и оказывает вазоконстрикторное действие.
Показания. Фарингит, стоматит, гингивит, тонзиллит,
кровоточивость десен, гастрит, энтерит, энтероколит, диарея,
дизентерия, язвенный колит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной
кишки, холецистит, холангит, гепатит, цирроз печени (в т.ч.
асцит), геморрой; подагра, ревматизм; нефрит; кровотечения (в т.ч.
маточные, из органов ЖКТ); кольпит, вагинит, эрозия шейки матки;
экзема, атонический дерматит, диффузный нейродермит, трещины кожи,
ожоги.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, в виде настоя или отвара - по 30 мл 3-4
раза в день; в виде настойки - по 25-30 кап. 3-4 раза в день. При
циррозе печени - по 50-100 мл настоя 3 раза в день за 2 ч до еды,
ежедневно, в течение 1.5-2 мес. и профилактически - 2 раза в год в
течение 1 мес. в осенне-весенний период.
Наружно, для полоскания полости рта, спринцевания, примочек,
влажных повязок, аппликаций - в виде настоя и отвара. Для
смазывания ожогов и трещин кожи 1 ст. ложку измельченных корневищ
кипятят в 1 стакане несоленого сливочного масла 10-15 мин, теплый
раствор процеживают.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Латанопрост
Фармгруппа - противоглаукомное средство - простагландина.
Фармдействие. Аналог ПГF2-альфа, оказывает противоглаукомное
действие. Снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока
водянистой влаги через сосудистую оболочку глазного яблока, не
оказывает достоверного влияния на продукцию водянистой влаги и не
влияет на гематоофтальмический барьер. Может незначительно
изменять размеры зрачка.
Снижение внутриглазного давления начинается через 3-4 ч после
введения препарата, максимальный эффект - через 8-12 ч, действие
продолжается в течение не менее 24 ч.
Фармакокинетика. Хорошо проникает через роговицу, при этом
происходит гидролиз до биологически активной формы.
ТСmах в водянистой влаге - 2 ч после местного применения.
Распределяется в первую очередь в переднем сегменте, в
конъюнктиве и веках. Лишь незначительное количество препарата
достигает заднего сегмента.
В тканях глаза кислота латанопроста практически не
метаболизируется; метаболизм происходит главным образом в печени.
Т1/2 - 17 мин. Основные метаболиты-1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-
метаболиты не обладают или обладают слабой биологической
активностью. Выводится почками.
Показания. Открытоугольная глаукома, повышение внутриглазного
давления.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность, период лактации, детский
возраст.
Дозирование. В конъюнктивальный мешок закапывают по 1 кап. в
пораженный глаз 1 раз в сутки, вечером; при пропуске дозы
следующую вводят в обычном режиме (т.е. дозу не удваивают). При
более частом введении эффективность снижается.
При назначении комбинированной терапии глазные капли различных
ЛС следует вводить с интервалом не менее 5 мин.
Побочное действие. Местные реакции: ощущение инородного тела в
глазу, гиперемия конъюнктивы, транзиторные точечные эпителиальные
эрозии (протекающие бессимптомно), макулярный отек (главным
образом, у пациентов с афакией или псевдоафакией с хрусталиком в
передней камере глаза), гиперпигментация радужки, постоянная
гетерохромия (лечение только одного глаза), увеличение глазной
щели (обратимое).
Аллергические реакции: кожная сыпь и др.
Передозировка. Симптомы: раздражение слизистой оболочки глаза,
гиперемия конъюнктивы или эписклеры.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Аддитивное действие (снижение внутриглазного
давления) с бета-адреноблокаторами (тимолол), эпинефрином,
ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид), м-холиностимуляторами
(пилокарпин).
Фармацевтически несовместим с глазными каплями, содержащими
тиомерсал (преципитация).
Особые указания. Вызывает постепенное изменение цвета глаз за
счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке. Этот
эффект выявляется преимущественно у больных со смешанной окраской
радужки, например сине-коричневой, серо-коричневой, зелено-
коричневой или желто-коричневой, что объясняется увеличением
содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки. Обычно
коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг
зрачка к периферии радужки глаз, при этом вся радужка или ее части
могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. В случае
интенсивного изменения пигментации глаз терапию прекращают.
У пациентов с равномерно окрашенными глазами синего, серого,
зеленого или коричневого цвета изменения цвета глаз после 2 лет
применения препарата наблюдаются очень редко. Развившееся
изменение цвета может быть необратимым. До начала лечения больных
следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз.
Препарат содержит бензалкония хлорид, который может
абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием глазных
капель контактные линзы следует вынимать; вставлять линзы можно
только через 15 мин после закапывания. Необходимо учитывать, что
на фоне терапии может развиться кратковременное ощущение "пелены
перед глазами", поэтому следует с осторожностью управлять
автомобилем и др. механическими ЛС.
Лауромакрогол 400
Фармгруппа - веносклерозирующее средство.
Фармдействие. Веносклерозирующий препарат. Оказывает также
местноанестезирующее и сперматоцидное (местное контрацептивное)
действие.
Вызывает денатурацию белков (является детергентом), при в/в
введении повреждает эндотелий сосудов и способствует
склерозированию (при условии спадения вены и соприкосновения ее
стенок) с формированием фиброзного рубца. Стимулирует быстрое
образование тромба и его организацию в течение 7 дней.
После введения в просвет геморроидального узла денатурирует
белки клеток артериовенозных шунтов, вызывает тромбоз узла с
последующей облитерацией его просвета. Внутритканевое введение в
стенку пищевода и желудка сопровождается развитием местного
паравазального отека, рубцевания паравазальной клетчатки и
сдавливанием варикозно-расширенных вен.
Снижает возбудимость чувствительных рецепторов и прерывает
передачу по афферентным нервным волокнам, обеспечивая
безболезненность склеротерапии.
Фармакокинетика. Объем распределения - 24.5 л. Связь с белками
плазмы -64%. Общий клиренс - 11.7 л/ч, почечный - 2.43 л/ч,
билиарный - 3.14 л/ч.
Т1/2 - 4 ч. При повторных введениях не куму-лирует.
Показания. Склерозирование варикозно-расширенных вен;
склерозирование геморроидальных узлов и телеангиэктазий;
облитерация или пристеночное склерозирование варикозно-расширенных
вен пищевода и желудка (при циррозе печени и непеченочных формах
портальной гипертензии); инструментальный эндоскопический гемостаз
(при гастродуоденальных язвенных кровотечениях, при остром
кровотечении из варикозного расширения вен пищевода и состоянии
после него, полном тромбозе воротной вены, шунттромбозе при
внутрипеченочном блоке).
Противопоказания. Гиперчувствительность, шок; эндокардит,
миокардит, ХСН II-III ст.; артериальная гипертензия, атеросклероз
артерий конечности со стенозированием III-IV ст., нарушение
артериального периферического кровообращения, острая форма
тромбофлебита поверхностных и глубоких (особенно) вен, строгий
постельный режим; острые инфекционно-воспалительные заболевания
(лихорадочный синдром); бронхиальная астма; пневмония, бронхит (в
фазе обострения); сахарный диабет в стадии декомпенсации;
диабетическая микроангиопатия; беременность (I триместр и после 36
нед), за исключением острого кровотечения; период лактации.
С осторожностью. Отеки конечностей, ожирение, пожилой возраст.
Дозирование. В/в, паравазально (субмукозно, субэпителиально), в
дозе не более 2 мг/кг/сут.
Склерозирование варикозных расширений вен и телеангиэктазий
проводят строго в/в при горизонтальном или приподнятом на 30-45
град, положении ноги, применяют 0.5-3% раствор в ампулах.
При очень мелких варикозных расширениях вен разовая доза - 0.1-
0.3 мл 0.5% раствора, при мелких варикозных расширениях вен - 0.1-
0.3 мл 1% раствора.
При средних и крупных варикозных расширениях вен -0.5-1 мл 2%
или 3% раствора, с последующим введением по 2 мл. Максимальная
суточная доза - 2 мг/кг. При обширных варикозных расширениях
лечение проводят в несколько этапов.
При телеангиэктазиях периферических вен вводят 0.1-0.2 мл 0.5%
раствора, при телеангиэктазиях центральных вен - 0.1-0.2 мл 1%
раствора на каждую инъекцию.
На место инъекции накладывают давящую повязку, после чего
пациент должен 30 мин ходить (повязка сжимает стенки вен, что
препятствует реканализации и способствует образованию фиброзного
рубца). При склерозировании телеангиэктазий повязку накладывают на
2-3 дня, в остальных случаях - на 5-7 дней. При выраженном
варикозном расширении вен рекомендуется компрессия эластичными
бинтами или медицинскими чулками II-III классов на 4-6 нед.
При склерозировании геморроидальных узлов вводят 0.5-2 мл 3%
раствора, максимальная доза - 2 мл 3% раствора (вводят субмукозно
непосредственно выше узла). При лечении геморроидального узла на
"11 ч" у мужчин максимальное количество вводимого препарата - 0.5
мл 3% раствора; при необходимости вводят повторно через 1-2 нед по
3 мл 3% раствора.
Для склерозирования варикозно-расширенных вен пищевода и
желудка используют 0.5-1% раствор во флаконах, вводят
преимущественно паравазально (субмукозно, субэпителиально) в
нижнюю треть пищевода (возможны интрава-зальные и комбинированные
- пара- и интравазальные инъекции). Лечение состоит из 3-7 сеансов
с интервалом 3-4 сут. Общая доза полидо-канола не должна превышать
4 мг/кг. При пара-вазальном введении вызывает местный отек,
сдавливающий варикозные расширения вен и облегчающий рубцевание
стенки пищевода.
При кровотечении вводят 5-15 мл (до 30 мл) 0.5% раствора
порциями по 1 мл, до остановки кровотечения; при отсутствии
кровотечения - паравазально до 40 мл 0.5% раствора порциями по 1
мл или интравазально - не более 20 мл порциями по 2 мл; с
интервалом 5-7 дней процедура повторяется 2-4 раза с
использованием 1% раствора.
Побочное действие. Аллергические реакции: кожная сыпь,
анафилактический шок.
При склерозировании варикозно-расширенных вен пищевода:
некрозы, изъязвления пищевода; дисфагия; стеноз пищевода;
перфорация пищевода, экссудативный плеврит, медиастинит, повышение
температуры тела; психогенные реакции (коллапс, головокружение,
затруднение дыхания, чувство тяжести в груди, тошнота, нарушения
зрения, нарушения чувствительности, "металлический" привкус во
рту).
При склерозировании варикозно-расширенных вен нижних
конечностей: гиперпигментация участков кожи над склерозированными
венами; перифлебит, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен,
некрозы (особенно при паравазальном введении); узловой фиброз
тканей в фрагментах склерозированных вен.
При склерозировании геморроидальных узлов: во время и после
инъекции - боли в заднем проходе (особенно у мужчин, при
склерозировании узла на "11 ч"); боли в области предстательной
железы в течение 2-3 дней; снижение эрекции; постинъекционные
кровотечения из места введения.
Передозировка. Симптомы: при паравазальном введении - некроз.
Лечение: введение 0.5-2 мл 1% раствора прокаина или 5-20 мл
0.9% раствора NaCl в сочетании с гиалуронидазой.
Взаимодействие. Усиливает аритмогенную активность местных
анестетиков и ЛС для общей анестезии.
Особые указания. ХСН в фазе компенсации и артериальная
гипертензия стабильного течения не являются противопоказаниями для
проведения склерозирующей терапии.
Склерозирующие ЛС нельзя вводить в/а, т.к. это может привести к
тяжелым некрозам и вынужденной ампутации. При случайном в/а
введении - в оставленную в артерии иглу ввести 5-10 мл 1-2%
раствора лидокаина или мепивакаина, 500 ME гепарина; конечность
обернуть ватой и опустить вниз; госпитализировать пациента в
отделение сосудистой хирургии.
Введение склерозирующих ЛС в вены лицевой части черепа проводят
только по строгим показаниям.
Лацидипин
Фармгруппа - блокатор "медленных" кальциевых каналов.
Фармдействие. Селективный БМКК из группы производных
дигидропиридина, уменьшает поступление Са2+ через
потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) в
кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических
артерий; в высоких дозах снижает высвобождение Са2+ из
внутриклеточных депо. Разобщает процессы возбуждения и сокращения
в миокарде, в гладких мышцах сосудов, опосредуемые тропомиозином,
тропонином и кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует
трансмембранный ток Са2+, не влияет на тонус вен, SA и AV узлы, не
обладает отрицательным инотропным эффектом, вызывает дилатацию
периферических артериол, уменьшение ОПСС, снижение постнагрузки,
АД.
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая, биодоступность - 2-9%,
ТСmах при пероральном приеме - 30-150 мин, связь с белками плазмы
- 95%.
Имеет эффект "первого прохождения" через печень. Образует 4
метаболита с незначительной фармакологической активностью. Т1/2 -
13-19 ч. Выводится из организма с желчью (70%) и почками.
Показания. Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации
с др. ЛС).
Противопоказания. Гиперчувствительность, аортальный стеноз.
С осторожностью. Тахикардия, печеночная недостаточность,
исходно сниженная сократимость миокарда, нестабильная стенокардия,
нарушения проводимости миокарда (в SA и AV узлах), ранний (первый
месяц) постинфарктный период, декомпенсированная ХСН;
беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, начальная доза - 2 мг/сут. Рекомендуется
принимать в одно и то же время, желательно утром. Полный эффект
развивается через 3-4 нед регулярного приема. При необходимости
доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут.
У пожилых больных и пациентов с почечной недостаточностью
коррекции дозы не требуется.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головокружение,
головная боль, слабость, изменение настроения; редко - астения,
судороги.
Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, учащение приступов
стенокардии (чаще у больных ИБС в начале лечения).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры; при
длительном применении - гиперплазия десен, повышение активности
ЩФ.
Со стороны мочевыводящей системы: периферические отеки; редко -
полиурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, "приливы" крови к коже
лица.
Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия
(связанные с длительным расширением периферических сосудов).
Возможно замедление AV проводимости, брадикардия.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Совместим с бета-адреноблокаторами,
диуретиками, дигоксином и варфарином.
Устраняет ингибирующее влияние циклоспорина на скорость
клубочковой фильтрации.
Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические
антидепрессанты, диуретики, ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный
эффект.
Циметидин замедляет метаболизм в печени, повышая концентрацию в
плазме.
Грейпфрутовый сок снижает метаболизм и биодоступность.
Гипотензивное действие ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада
синтеза Pg почками) и эстрогены (задержка Na+).
Особые указания. На фоне терапии следует принимать стандартные
меры для контроля функциональной активности миокарда и АД.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Левамизол
Фармгруппа - антигельминтное средство.
Фармдействие. Вызывает деполяризацию мембраны мышц гельминтов,
блокирует сукци-натдегидрогеназу, угнетает фумаратредуктазу,
нарушая течение биоэнергетических процессов гельминтов.
Обладает иммуномодулирующим действием: увеличивает выработку
антител на различные антигены, усиливает Т-клеточный ответ,
активируя Т-лимфоциты, стимулирует их пролиферацию, повышает
функции моноцитов, макрофагов и нейтрофилов (их способность к
хемотаксису, адгезии и фагоцитозу).
Фармакокинетика. Быстро всасывается из ЖКТ. Сmах - 0.13 мкг/мл,
ТСmах - 1.5-2 ч. Т1/2 - 3-4 ч, метаболитов - 16 ч.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных
метаболитов, которые выводятся
преимущественно почками (70%) в течение 3 дней. Около 5%
выделяется с желчью, причем лишь 0.2% - в неизмененном виде.
Почками выводится 12% - в виде глюкуронида-п-гидроксилевамизола и
5% - в неизмененном виде.
Показания. Аскаридоз, анкилостомоз, некатороз, стронгилоидоз,
трихостронгилез, трихоцефалез, энтеробиоз, токсоплазмоз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации; агранулоцитоз, вызванный ЛС (в т.ч. в анамнезе); детский
возраст (до 14 лет).
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность,
угнетение костномозгового кроветворения, цереброваскулярная
недостаточность, острая фаза лейкозов.
Дозирование. Внутрь, во время еды.
Токсоплазмоз: 150 мг/сут. за один прием в течение 3 дней (2-3
курса с перерывами 1 нед).
Гельминтозы: однократно, перед сном - взрослым 150 мг, детям -
из расчета 2.5 мг/кг. При необходимости - повторный курс через 1
нед.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, диарея, боль в животе, панкреатит, повышение активности ЩФ;
редко - изъязвление слизистой оболочки полости рта.
Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии,
периферическая полиневропатия, обонятельные галлюцинации,
генерализованные судороги, энцефалитоподобный синдром (связан с
демиелинизацией нервных волокон), нарушение речи, летаргия; редко
- утомляемость, тремор, нарушения сна, спутанность сознания,
атаксия.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: поражение почек,
гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.
Прочие: маточные кровотечения, периорбитальный отек, миастения;
редко - извращение вкуса; крайне редко - иридоциклит, васкулит,
лимфоаденопатия.
Взаимодействие. Несовместим с липофильными соединениями,
этанолом (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций) и ЛС,
вызывающими лейкопению.
Усиливает эффекты фенитоина и непрямых антикоагулянтов.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. Перед началом лечения необходимо провести
исследование периферической крови; во время терапии - контроль
числа лейкоцитов в крови.
Инфекционные заболевания (рецидивирующий герпес, опоясывающий
лишай, бородавки, хронический активный гепатит В, персистирующий
вирусный гепатит (при котором более 3 мес. определяется
поверхностный антиген вируса гепатита В), рецидивирующий синусит.
Ранее использовался а качестве иммуномодулирующего ЛС при
иммунодефицитных состояниях, иммунозависимых, в т.ч. аутоиммунных
заболеваниях: ревматоидном артрите, болезни Крона, болезни
Рейтера, афтозном стоматите, СКВ (для поддержания ремиссии);
злокачественных новообразованиях бронхов, толстой кишки (в т.ч.
рак ободочной кишки Дьюка - адъювантная терапия после резекции
ободочной кишки), молочных желез (после хирургического, лучевого
или химиотерапевтического лечения), состояние ремиссии при
лимфогранулематозе, в интервалах цитостатического лечения лейкоза
и лимфогранулематоза, при хроническом гломерулонефрите,
хроническом пиелонефрите, ХНЗЛ, язвенной болезни желудка и 12-
перстной кишки (часто рецидивирующее течение).
В следующих дозах: после удаления опухоли - по 50 мг 3 раза в
сутки в течение 3 дней подряд, каждые 2 нед. Лечение начинают на 7-
30 день после резекции и продолжают в течение 1 года (монотерапия
или в сочетании с 5-фторурацилом).
В качестве иммуностимулирующего ЛС: 150 мг/сут. однократно или
в 3 приема по 50 мг в течение 3 дней подряд, каждые 2 нед или 150
мг/сут. 1 раз в неделю (при регулярном контроле количества
|
