|
Стр. 103
количествах - в тканевой жидкости и эритроцитах.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, создает в
материнском молоке концентрации, в 2 раза превышающие таковые в
плазме. Выведение осуществляется почками (скорость выведение
почками пропорциональна концентрации в плазме и величине
клубочковой фильтрации) и с калом.
Показания. Запоры, холангит, холецистит, дискинезия желчного
пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей),
дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи),
очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями.
Отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тет-
раэтилсвинец, барий).
Противопоказания. Гиперчувствительность, аппендицит, ректальное
кровотечение (в т.ч. недиагностированное), кишечная
непроходимость, дегидратация, тяжелая ХПН, гипермагниемия.
С осторожностью. Блокада сердца, поражение миокарда, ХПН.
Категория действия на плод. А
Дозирование. В качестве слабительного - внутрь, растворив
содержимое пакета (20-30 г) в 100 мл теплой воды, детям - из
расчета 1 г на 1 год жизни.
В качестве желчегонного - внутрь, по 15 мл 20-25% раствора 3
раза в сутки, при дуоденальном зондировании вводят через зонд 50
мл 25% или 100 мл 10% теплого раствора.
При отравлении солями тяжелых металлов промывают желудок 1%
раствором магния сульфата или дают его внутрь (20-25 г в 200 мл
воды для образования нерастворимого бария сульфата).
Максимальная доза для взрослых - до 40 г/сут.
Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, обострение
воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса
(повышенная утомляемость, астения, спутанное сознание, аритмия,
судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера,
жажда, признаки гипермагниемии при наличии почечной
недостаточности (головокружение).
Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия,
диплопия, внезапный "прилив" крови к коже лица, головная боль,
снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, слабость.
Признаки гипермагниемии (в порядке повышения концентраций Mg2+
в сыворотке крови): снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3.5
ммоль/л), удлинение интервала Р-Q и расширение комплекса QRS на
ЭКГ (2.5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5
ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5 ммоль/л), нарушение
проводимости сердца (7.5 ммоль/л), остановка сердца (12.5
ммоль/л). Кроме того, гипергидроз, тревожность, глубокая седация,
полиурия, атония матки.
Передозировка. Симптомы: тяжелая диарея.
Лечение - симптоматическое.
Взаимодействие. Снижает эффект пероральных антикоагулянтов (в
т.ч. кумариновых производных или дериватов индандиона), сердечных
гликозидов, фенотиазинов (особенно хлорпромазина).
Снижает абсорбцию ципрофлоксацина, этидроновой кислоты,
антибиотиков группы тетрациклина (образует неабсорбированные
комплексы с пероральными тетрациклинами), ослабляет действие
стрептомицина и тобрамицина (слабительные Mg2+содержащие ЛС
следует принимать через 1-2 ч после применения вышеуказанных ЛС).
Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами
Са2+, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами,
гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой
кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона
натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина
гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.
Особые указания. Препарат следует принимать эпизодически,
систематическое применение не рекомендуется.
Магния сульфат раствор для внутривенного и внутримышечного
введения
Фармгруппа - вазодилатирующее средство.
Фармдействие. При парентеральном введении оказывает седативное,
диуретическое, артериодилатирующее, противосудорожное,
антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое, в больших дозах
- курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу),
токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет
дыхательный центр.
Mg2+ является "физиологическим" БМКК и способен вытеснять его
из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную
передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению Са2+
через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в
периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую
мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает
диурез.
Противосудорожное действие - Mg2+ уменьшает высвобождение
ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-
мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие - Mg2+ снижает возбудимость
кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует
клеточные мембраны, нарушает ток Na+, медленный входящий ток Са2+
и односторонний ток К+.
Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных
артерий, снижением ОПСС и агрегации тромбоцитов.
Токолитическое действие - Mg2+ угнетает сократительную
способность миометрия (снижение поглощения, связывания и
распределения Са2+ в клетках гладкой мускулатуры), усиливает
кровоток в матке в результате расширения ее сосудов.
Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после в/в и через
1 ч после в/м введения. Длительность действия при в/в введении -
30 мин, при в/м - 3-4 ч.
Фармакокинетика. Противосудорожная Ск - 2-3.5 ммоль/л.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, создает в материнском
молоке концентрации, в 2 раза превышающие таковые в плазме.
Выведение осуществляется почками, его скорость пропорциональна
концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.
Показания. Угроза преждевременных родов, судороги при гестозе,
гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в Mg2+ и острая
гипомагниемия - тетания, нарушение функции миокарда), полиморфная
желудочковая тахикардия (типа "пируэт").
Артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с
явлениями отека мозга), эклампсия, энцефалопатия, эпилептический
синдром, задержка мочи, отравление солями тяжелых металлов (ртуть,
мышьяк, тетраэтилсвинец).
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия,
AV блокада, тяжелая ХПН (КК менее 20 мл/мин), предродовый период
(за 2 ч до родов).
С осторожностью. Миастения, заболевания органов дыхания, ХПН,
острые воспалительные заболевания ЖКТ, беременность.
Категория действия на плод. А
Дозирование. В/м, в/в, медленно (первые 3 мл - в течение 3
мин), по 5-20 мл 20% или 25% раствора ежедневно, 1-2 раза в сутки
на протяжении 15-20 дней.
При отравлении ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом - в/в, 5-10
мл 5-10% раствора.
Для купирования судорог у детей - в/м, 20-40 мг/кг (0.1-0.2
мл/кг 20% раствора).
Максимальная доза - 40 г/сут. (160 ммоль/сут.).
Побочное действие. Ранние признаки и симптомы гипермагниемии:
брадикардия, диплопия, внезапный "прилив" крови к коже лица,
головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь,
рвота, астения.
Признаки гипермагниемии, ранжированные в порядке повышения
концентрации Mg2+ в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных
рефлексов (2-3.5 ммоль/л), удлинение интервала Р-Q и расширение
комплекса QRS на ЭКГ (2.5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных
рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5
ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7.5 ммоль/л), остановка
сердца (12.5 ммоль/л).
Кроме того, гипергидроз, тревожность, глубокая седация,
полиурия, атония матки.
Передозировка. Симптомы: исчезновение коленного рефлекса,
тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания
и ЦНС.
Лечение: в/в медленно, раствор СаС12 или кальция глюконата - 5-
10 мл 10%, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена,
искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ,
симптоматическую терапию.
Взаимодействие. Усиливает эффект др. ЛС, угнетающих ЦНС.
Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и
AV блокады (особенно при одновременном в/в введении солей Са2+).
Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.
При совместном применении магния сульфата для парентерального
введения с др. вазодилататорами возможно усиление гипотензивного
эффекта.
Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные ЛС
повышают вероятность угнетения дыхательного центра.
Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет
действие стрептомицина и тобрамицина.
Соли Са2+ уменьшают действие магния сульфата.
Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами
Са2+, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами,
гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой
кислоты, бария, стронция, клинда-мицина фосфатом, гидрокортизона
натрия сук-цинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина
гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. При концентрациях Mg2+
выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания
возможно разделение жировых эмульсий.
Особые указания. При необходимости одновременного в/в введения
солей Mg2+ и Са2+ их вводят в разные вены.
Возможно применение магния сульфата для купирования
эпилептического статуса (в составе комплексной терапии).
Больные с тяжелым нарушением функции почек не должны получать
более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, больным
с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует
вводить магния сульфат в/в слишком быстро. Рекомендуется контроль
концентрации Mg2+ в сыворотке крови (должна быть не выше 0.8-1.2
ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/4 ч), частоты дыхания (не менее
16/мин), АД.
При парентеральном применении следует соблюдать особую
осторожность, чтобы не создать токсических концентраций препарата.
Пожилым больным часто требуется снижение дозы (ослабление функции
почек).
Раствор для инъекций может также быть использован для приема
внутрь (в качестве слабительного ЛС).
Магния цитрат
Фармгруппа - магния препарат.
Фармдействие. Препарат для восполнения дефицита Mg2+ в
организме. Mg2+ является жизненно важным элементом, находится во
всех тканях организма, необходим для нормальной работы клеток,
участвует в большинстве реакций обмена веществ, способствует
производству и потреблению энергии. Mg2+ уменьшает возбудимость
нейронов и замедляет нервно-мышечную передачу, участвует во многих
ферментативных реакциях, является антагонистом Са2+. Магния цитрат
хорошо усваивается организмом, обладает хорошей переносимостью.
Организму человека необходимо около 300 мг Mg2+/cyr.
Показания. Гипомагниемия (в т.ч. при частом приеме
слабительных, этанола, больших психических и физических
нагрузках). Профилактика дефицита Mg2+.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гипермагниемия.
Дозирование. Внутрь, по 300-450 мг/сут. (каждые 150 мг следует
растворять в 200 мл воды).
Побочное действие. При длительном применении в больших дозах -
диарея.
Особые указания. При частом употреблении слабительных, этанола,
больших психических и
физических нагрузках потребность в Mg2+ увеличивается.
Мазипредон раствор для инъекций
Фармгруппа - глюкокортикостероид.
Фармдействие. ГКС, производное преднизолона. При
кратковременном парентеральном применении стабилизирует клеточные
мембраны, тормозит высвобождение ферментов, повреждающих клетки;
уменьшает движение лейкоцитов и тучных клеток, снижает
проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами,
ингибирует фосфолипазу А2, уменьшает синтез лейкотриенов и ПГ.
Обладает противовоспалительным, противоаллергическим,
иммунодепрессивным, антипролиферативным, противошоковым
(восстановление чувствительности рецепторов к катехоламинам и
задержка Na+ и воды в организме за счет МКС активности) действием.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вследствие этого угнетает
функцию надпочечников. При воздействии на кожу происходят
предупреждение краевого скопления нейтрофилов, уменьшение
выраженности воспалительной экссудации и продукции цитокинов,
торможение миграции макрофагов, приводящее к уменьшению процессов
инфильтрации и грануляции.
Оказывает выраженное дозозависимое действие на метаболизм
углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует
захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность
ферментов глюконеогенеза. Повышение концентрации глюкозы в крови
активизирует выделение инсулина. Подавляет захват глюкозы жировыми
клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие
увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что
способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной
ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Способствует
выведению К+ и Са2+, задержке в организме Na+ и воды, что может
приводить к повышению АД. В результате катаболического действия
возможно подавление роста у детей. В высоких дозах может повышать
возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога
судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию НС1 и
пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.
Фармакокинетика. При в/в введении распределяется в организме в
течение 0.5 ч. Т1/2 - 3.3 ч. Всасывается в ЖКТ. При нанесении на
кожные покровы всасывается медленно, оказывая системное
воздействие на организм.
Показания. Шок (ожоговый, травматический, операционный,
токсический, кардиогенный) при неэффективности др. терапии.
Аллергические реакции (острые, тяжелые формы),
гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные
реакции.
Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с
хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой
головы).
Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус.
Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный
артрит).
Острая надпочечниковая недостаточность.
Тиреотоксический криз.
Острый гепатит, печеночная кома.
Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных
явлений и предупреждение рубцовых сужений).
Противопоказания. Для кратковременного применения по
"жизненным" показаниям единственным противопоказанием является
гиперчувствительность.
С осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания
вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время
или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) -
простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная
оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или
подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез.
Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только
на фоне специфической терапии.
Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед
после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные
состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
Заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно
созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с
угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда
(у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно
распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой
ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы),
декомпенсирован-ная ХСН, артериальная гипертензия, гиперли-
пидемия).
Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение
толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь
Иценко-Кушинга.
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность,
нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее
возникновению.
Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение
(III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного
энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность,
период лактации.
Дозирование. При шоке в/в струйно, медленно или капельно - 30-
90 мг (возможно увеличение дозы до 200 мг и выше), в комбинации с
фенилэфрином или норэпинефрином. При др. показаниях в/в или в/м -
30-45 мг; для детей от 2 до 12 мес. - 2-3 мг/кг, от 1 года до 14
лет - 2-1 мг/ кг. После купирования острых состояний переходят на
пероральный прием ГКС.
Мазь следует накладывать очень тонким слоем на пораженные
участки кожи 1-2 раза в день до наступления улучшения, далее
уменьшают количество смазываний: в начале 1 раз в день, затем
через день, через 2 дня и т.д. Не рекомендуется продолжать терапию
более 5 дней.
При наружном экзематозном отите перед применением мази
проводится туалет слухового прохода вазелиновым маслом и
смазывание 0.25-2% раствором нитрата серебра.
При очень стойких поражениях кожи, особенно в случае
гиперкератоза, противовоспалительное действие можно усилить путем
наложения окклюзионной повязки на пораженный участок с помощью
полиэтиленовой пленки (обычно бывает достаточно проведение
окклюзии в течение 1 ночи). При смене окклюзионной повязки кожу
необходимо очистить. Препарат рекомендуется для кратковременного
применения. При необходимости возможно проведение кратких
повторных курсов.
Побочное действие. Частота развития и выраженность побочных
эффектов зависит от длительности применения, используемой дозы и
возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к
глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного
сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-
Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа,
гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии),
задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит,
"стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит,
кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита,
метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности
"печеночных" трансаминаз и ЩФ.
Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки
сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление
выраженности СН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии,
повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и
подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза,
замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к
разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория,
галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия,
паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или
беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль
мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при
парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин,
кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах
глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного
давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к
развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций
глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Са2+,
гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый
баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.
Обусловленные МКС-активностью - задержка жидкости и Na+
(периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром
(гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость
и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и
процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие
эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические
переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной
кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение
мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное
заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или
гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию
пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд,
анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого
побочного эффекта способствуют совместно применяемые
иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".
Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль,
парестезии в месте введения, инфекции в месте введения, редко -
некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции;
атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно
опасно введение в дельтовидную мышцу).
При в/в введении: аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги.
При интракраниальном введении - носовое кровотечение.
Взаимодействие. Снижает эффективность гипогликемических ЛС,
усиливает гипокалиемию на фоне диуретиков (петлевых и тиазидов),
слабительных и амфотерицина В, повышает риск развития желудочно-
кишечных кровотечений на фоне НПВП и антикоагулянтов, повышает
эффект сердечных гликозидов (в т.ч. токсический).
Т1/2 снижается при сочетании с барбитуратами (ускорение
метаболизма).
Этакриновая кислота увеличивает вероятность возникновения
кровотечений в ЖКТ, индукторы микросомального окисления
(фенобарбитал, дифенгидрамина гидробромид, фенитоин, рифампицин и
др.) нивелируют ГКС-активность, некоторые противомалярийные ЛС,
эстрогены, метандростенолон усиливают ее, последний также
уменьшает выраженность некоторых осложнений (остеопороз,
отрицательный азотистый баланс).
Особые указания. При нанесении на глазное веко необходимо
принять меры предосторожности, чтобы не допустить попадания в глаз
(опасность развития глаукомы).
При лечении псориаза, дискоидной красной волчанки, экземы
следует иметь в виду, что на коже лица возникают более выраженные
атрофические изменения, чем на др. участках тела. Применение при
псориазе требует внимательного наблюдения за пациентом в целях
предотвращения рецидива, развития толерантности, возникновения
распространенного пустулярного псориаза и развития местной или
общей токсической реакции из-за нарушения барьерной функции кожи.
Любое распространение инфекции требует немедленного прекращения
местной ГКС-терапии и перехода на соответствующую системную
терапию.
Внутрь основная доза принимается в утренние часы. Прекращать
лечение необходимо постепенно, в начале уменьшая дозу, принимаемую
в вечерние и дневные часы. Обязателен регулярный контроль АД,
электролитов, клеточного состава периферической крови и
концентрации глюкозы в крови. Пожилым и ослабленным больным при
длительном лечении показано дополнительное назначение
анаболических стероидов.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по
абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего
врача.
Мазипредон+миконазол&
Фармгруппа - глюкокортикостероид+противогрибковое средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат: оказывает
противогрибковое, противомикробное (в отношении дерматофитов и
грамположительных микроорганизмов) и ГКС-действие.
Миконазол активен в отношении дерматофитов, кандид и
грамположительных микроорганизмов.
Мазипредон - водорастворимое производное преднизолона,
оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее и
противозудное действие.
Показания. Дерматомикоз, онихомикоз, опрелость (грибкового
происхождения), микоз наружного слухового прохода
(сопровождающиеся воспалительными явлениями); микозы в сочетании с
суперинфекцией.
Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулез кожи,
вирусные заболевания кожи и слизистых оболочек (герпетическая
инфекция, ветряная оспа).
Дозирование. Мазь наносят на пораженные участки кожи 1-2 раза в
день. При поражении ногтей мазь применяют с наложением
окклюзионной повязки (до полной регенерации ногтей). При поражении
наружного слухового прохода 2 раза в день вводят пропитанную мазью
марлевую турунду в слуховой проход. Курс лечения - в среднем 2-5
нед.
Побочное действие. Редко - аллергические реакции (жжение,
гиперемия в месте нанесения).
Особые указания. В процессе лечения особое внимание следует
уделять соблюдению правил личной гигиены и ухода за кожей.
Макрогол
Фармгруппа - слабительное средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, осмотическое
слабительное средство. Высокомолекулярное вещество, представляющее
собой длинные линейные полимеры, которые с помощью водородных
связей способны удерживать молекулы воды. Увеличивает осмотическое
давление и объем содержащейся в кишечнике жидкости, усиливая
перистальтику. Увеличивает объем химуса, предупреждает потерю
электролитов с каловыми массами. Восстанавливает рефлекс
эвакуации, не изменяет рН химуса. Слабительное действие наступает
через 24-48 ч после перорального приема. Препятствует нарушению
водно-электролитного баланса.
Фармакокинетика. Не абсорбируется в ЖКТ и не подвергается
метаболизму.
Показания. Подготовка к диагностическим исследованиям
(эндоскопическое, рентгенологическое) и хирургическим
вмешательствам на толстом кишечнике. Запоры (симптоматическое
лечение у взрослых).
Противопоказания. Гиперчувствительность, дегидратация, ХСН,
эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки толстого кишечника
(в т.ч. язвенный ректоколит, болезнь Крона); кишечная
непроходимость (в т.ч. спастическая, обтурационная); боль в животе
неясной этиологии, детский возраст.
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, по 10-20 г/сут., предварительно содержимое
пакетика растворяют в 1 л воды. Для полного опорожнения кишечника
требуется около 3-4 л раствора.
Побочное действие. Аллергические реакции, тошнота, рвота,
метеоризм боль в животе, диарея.
Передозировка. Симптомы: диарея.
Лечение: отмена препарата (диарея прекращается самостоятельно
через 1-2 сут. после отмены).
Взаимодействие. Замедляет абсорбцию одновременно принимаемых
ЛС. В случае одновременного приема макрогола с др. ЛС его
рекомендуется назначать через 2 ч после их приема.
Особые указания. Не рекомендуется для длительного лечения.
Назначение ЛС для лечения запоров является дополнением к следующим
общегигиеническим мерам и диетотерапии: употребление пищи, богатой
растительной клетчаткой, и большого количества жидкости,
физическая активность и восстановление регулярного рефлекса
дефекации. Не содержит декстрозы, может назначаться больным
сахарным диабетом, а также лицам, из рациона которых исключается
галактоза.
Малатион
Фармгруппа - эктопаразитов средство уничтожения.
Фармдействие. Противопедикулезное средство из группы
фосфорорганических инсектицидов. Легко проходит хитиновый покров,
накапливается в высоких концентрациях в теле насекомого,
необратимо ингибирует холинэстеразу, образуя с ней ковалентную
связь. Гибель гнид и вшей наступает за счет самоотравления
ацетилхолином.
Показания. Педикулез (у взрослых и детей).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Шампунь наносят на влажные волосы, слегка втирают
и через 3 мин тщательно промывают водой; процедуру повторяют.
Затем волосы тщательно вычесывают. При необходимости возможно
повторное применение через неделю. Для предупреждения рецидива
педикулеза рекомендуется всем членам семьи пользоваться шампунем
одновременно.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы (ингаляция или длительный кожный
контакт могут приводить как к местным, так и системным токсическим
эффектам - следствие возбуждения М- и Н-холинорецепторов):
нарушение зрения, слезотечение, гиперсаливация, гипергидроз, бради-
или тахикардия, повышение или понижение АД, мышечные подергивания,
судороги, дыхательные расстройства, тошнота, рвота, кишечные
колики, недержание мочи, слабость, цианоз.
Лечение: при попадании внутрь - промывание желудка; при
контакте с кожей и слизистыми оболочками - промывание водой с
мылом; назначение атропина и диазепама (для снижения мышечных
подергиваний и чувства тревоги).
Особые указания. Следует избегать попадания препарата в глаза и
на слизистые оболочки. При выраженном педикулезе рекомендуют
сочетание применения малатиона и лосьонов, содержащих тетраметрин
и пиперонил бутоксид.
Мангафодипир
Фармгруппа - контрастное средство для МРТ.
Фармдействие. Парамагнитное контрастное средство для МРТ.
Мангафодипир является хелатным соединением, содержащим Мn,
обладающий парамагнитными свойствами (усиливает контрастирование
при проведении МРТ), и лиганд фодипир (дипиридрксил дифосфат).
Ионы Мn в основном захватываются нормальной паренхимой печени, что
и позволяет получать усиление контрастирования на границах между
поврежденной и здоровой тканью печени.
Укорачивает время продольной (спин-решеточной) релаксации (T-i)
тканей-мишеней при проведении МРТ, что приводит к увеличению
интенсивности (яркости) сигнала, например паренхимы печени.
Максимальное усиление контрастирования печени наблюдается через 15-
20 мин и продолжается в течение примерно 4 ч после окончания
введения препарата, а усиление контрастирования некоторых типов
повреждений, например метастазов и гепатоцеллюлярной карциномы,
может обнаруживаться в течение 24 ч. Клинические исследования
продемонстрировали, что препарат позволяет обнаруживать очаговые
поражения печени у таких больных. Изотоничен по отношению к крови
и нормальным жидкостям организма.
Фармакокинетика. После в/в введения мангафодипир
метаболизируется (дефосфорилируется) с высвобождением ионов Мп в
результате обмена с Zn2+ (в основном) из плазмы. Мn и лиганд
(фодипир), которые имеют различные фармакокинетические свойства,
выводятся различными путями.
В цельной крови человека in vitro связь с белками плазмы - 27%
Мn, фодипира - незначительная.
Средний начальный Т1/2 Mn в плазме - 20 мин или менее со
значительным накоплением в печени, поджелудочной железе, почках и
селезенке. Начальный период Т1/2 фодипира - около 50 мин. Объем
распределения Мn - 0.5-1.5 л/кг, для фодипира - 0.17-0.45 л/кг.
В результате метаболизма почти весь лиганд (фодипир) выводится
почками в течение 24 ч, лишь незначительные количества выводятся с
каловыми массами. Около 15-20% Мn выводится почками в течение 24
ч, большая часть остального Мп выводится с каловыми массами в
течение 4 дней.
Показания. Контрастное средство для диагностики методом МРТ
очаговых поражений печени при подозрении на метастазы или
гепатоцеллюлярную карциному.
Противопоказания. Гиперчувствительность, феохромоцитома,
выраженная почечная недостаточность, выраженная печеночная
недостаточность (особенно на фоне тяжелых обструктивных
гепатобилиарных заболеваний), беременность, период лактации,
возраст до 18 лет.
С осторожностью. Тяжелые заболевания сердца, заболевания,
сопровождающиеся повышением проницаемости ГЭБ, тяжелые
церебральные заболевания, иммунодепрессия.
Дозирование. Однократно, в/в капельно со скоростью 2-3 мл/мин.
Взрослым - 0.5 мл/кг (5 мкмоль/кг). При массе тела более 100 кг
достаточно 50 мл для получения диагностически необходимого
контрастирования.
У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Побочное действие. Частые - ощущение тепла/жара (при превышении
скорости введения), головная боль, тошнота, рвота, боль в животе,
диарея, метеоризм, нарушение вкуса.
Менее частые - реакции гиперчувствительности (кожные реакции,
ринит, фарингит).
В ряде случаев - головокружение, сердцебиение, боль в груди,
повышение АД.
Редко - аллергические реакции (крапивница и др.),
анафилактические реакции, нарушение зрения, лихорадка, парестезии.
Лабораторные показатели: транзиторная гипербилирубинемия и
повышение активности "печеночных" трансаминаз, снижение
концентрации Zn2+.
Передозировка. Симптомы: при введении здоровым лицам доз, в 5
раз превышающих обычную клиническую дозу, серьезных побочных
реакций не отмечалось. Высокие дозы Мn за счет антагонизма с Са2+
могут оказывать отрицательное инотропное и вазодилатирующее
действие, а также влиять на сердечный ритм и проводимость. Наряду
с этим отмечается снижение концентрации Zn2+ в плазме.
Взаимодействие. Не следует смешивать непосредственно с др. ЛС.
При введении мангафодипира больным, находящимся длительное
время на парентеральном питании, необходимо иметь в виду, что
длительное введение парентеральных ЛС, содержащих Мп, может
сопровождаться его кумуляцией в базальных ганглиях.
Особые указания. Препарат предназначен только для однократного
в/в введения, оставшийся раствор должен быть уничтожен.
Перед проведением инфузий лишний объем препарата необходимо
удалить из флакона. Соединительная трубка может быть промыта 0.9%
раствором NaCl (для обеспечения полного введения контрастного ЛС).
Необходимо использовать отдельную канюлю и шприц. В
терапевтической дозе не вызывает Т2-эффекта (не изменяет время
спин-спиновой релаксации), а пре- и пост-Т2-взвешенные изображения
эквивалентны. Клиническое применение мангафодипира изучалось в
полях мощностью от 0.5 до 2 Тесла.
Перед введением женщинам репродуктивного возраста необходимо
исключить возможную беременность.
Степень выведения препарата с грудным молоком неизвестна.
Кормление грудью следует прекратить с момента введения препарата и
в течение 14 дней после введения.
Маннитол
Фармгруппа - диуретическое средство.
Фармдействие. Осмотический диуретик, за счет повышения
осмотического давления плазмы и фильтрации без последующей
канальцевой реабсорбции приводит к удерживанию воды в канальцах и
увеличению объема мочи. Повышая осмолярность плазмы, вызывает
перемещение жидкости из тканей (в частности, глазного яблока,
головного мозга) в сосудистое русло. Диурез сопровождается
умеренным увеличением натрийуреза без существенного влияния на
выведение К+. Диуретический эффект тем выше, чем больше
концентрация (доза). Неэффективен при нарушении фильтрационной
функции почек, а также при азотемии у больных с циррозом печени и
с асцитом. Вызывает повышение ОЦК.
Показания. Острая почечная недостаточность (в фазе олигурии),
отек мозга, внутричерепная гипертензия; эпилептический статус;
внутриглазная гипертензия, глаукома (острый приступ); операции с
экстракорпоральным кровообращением; острая печеночная и/или
почечная недостаточность, посттрансфузионные осложнения после
введения несовместимой крови, отравление барбитуратами,
салицилатами, бромидами, препаратами Li+, форсированный диурез при
др. отравлениях, острая печеночная недостаточность у пациентов с
сохраненной фильтрационной способностью почек и др. состояниях,
требующих увеличения диуреза, для профилактики гемолиза и
гемоглобинемии при трансуретральной резекции предстательной железы
или при выполнении хирургических манипуляций типа шунтирования на
сердечно-легочной системе, для определения скорости гломерулярной
фильтрации при острой олигурии.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ХПН, нарушение
фильтрационной функции почек, недостаточность ЛЖ (особенно
сопровождающаяся отеком легких), геморрагический инсульт,
субарахноидальное кровоизлияние (кроме кровотечений во время
трепанации черепа), тяжелые формы дегидратации, гипонатриемия, ги-
похлоремия, гипокалиемия.
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Дозирование. В/в (медленно струйно или капельно), 10-20%
раствор в дозе 0.5-1.5 г/кг; суточная доза не должна превышать 140-
180 г. Лиофилизированную массу растворяют непосредственно перед
использованием водой для инъекций или 5% раствором декстрозы.
Перед введением препарат следует подогреть до температуры 37 град.
С (можно на водяной бане).
При операциях с искусственным кровообращением в аппарат
непосредственно перед началом перфузии вводят 20-40 г маннитола.
Побочное действие. Обезвоживание (сухость кожи, диспепсия,
миастения, судороги, сухость во рту, жажда, галлюцинации, снижение
АД), нарушение водно-электролитного обмена, тахикардия, боли за
грудиной, тромбофлебит, кожная сыпь.
Взаимодействие. Возможно увеличение токсического действия
сердечных гликозидов (гипокалиемия).
Особые указания. При недостаточности ЛЖ (в связи с риском
развития отека легких) нужно сочетать маннитол с
быстродействующими "петлевыми" диуретиками.
Необходим контроль АД, диуреза, концентрации электролитов в
сыворотке крови (К+, Na+).
В случае появления при введении головной боли, рвоты,
головокружения, нарушения зрения следует прекратить введение и
исключить развитие такого осложнения, как субдуральное и
субарахноидальное кровотечение. 10% раствор можно готовить при
комнатной температуре, 15% и 20% растворы - при подогревании на
кипящей водяной бане до 37 град. С. В 20% растворе маннитола,
особенно при его охлаждении, могут образовываться кристаллы, для
растворения которых необходимо нагреть флакон в горячей воде или в
автоклаве, периодически встряхивая. Перед применением охладить до
температуры тела или ниже.
Возможно применение при СН (только в комбинации с "петлевыми"
диуретиками) и при гипертоническом кризе с энцефалопатией.
Введение маннитола при анурии, вызванной органическими
заболеваниями почек, может привести к развитию отека легких.
Мапротилин
Фармгруппа - антидепрессант.
Фармдействие. Тетрациклический антидепрессант из группы
дибензобицикло-октадиенов. Нарушает обратный захват норэпинефрина.
Ингибирования МАО не вызывает. Высокое сродство к центральным
альфа1-адренорецепторам сочетается с практически полным
отсутствием торможения обратного захвата серотонина. Оказывает
отчетливое антигистаминное действие, а также сравнительно
умеренное антихолинергическое действие. Усиливает прессорное
действие норэпинефрина и эпинефрина. Механизм действия мапротилина
также связывают с изменением состояния нейроэндокринной системы
(гормона роста, мелатонина, эндорфинергической системы), а также
определенных нейромедиаторных систем (норэпинефрин, серотонин,
ГАМК).
В механизме антидепрессивного действия могут участвовать
изменения чувствительности постсинаптических бета-адренорецепторов
и усиление ответа на альфа-адренергическую и серотонинергическую
стимуляцию после длительного лечения антидепрессантами.
Антидепрессанты могут вызывать понижение функциональной активности
(уменьшение чувствительности) пресинаптических альфа2-рецепторов,
уравновешивая норадренергическую систему и тем самым корректируя
функциональную разбалансированность рецепторов у больных
депрессией. Повышает настроение пациента, устраняет чувство страха
и возбуждения, вызывает психомоторное торможение.
Желаемый уровень терапевтического эффекта отмечается через 2-3
нед (редко - через 7 дней).
Фармакокинетика. При пероральном приеме медленно и полностью
всасывается из ЖКТ. После перорального приема 50 мг ТСmах - 8 ч,
Сmах - 48-150 нмоль/мл (13-47 нг/мл). Через 1 ч после однократного
в/в введения 50 мг концентрация в крови составляет 54-182 нмоль/л
(17-57 нг/мл), через 8 ч после введения снижается
примерно на 1/3. При многократном пероральном или в/в введении
150 мг/сут. на 2 нед терапии устанавливается C,s препарата в крови
- 320-1270 нмоль/мл (100-400 нг/мл), независимо от того, вводится
ли ежедневная доза в 1 или в 3 приема. Величина С находится в
линейной зависимости от вводимой дозы, но абсолютные концентрации
сильно варьируют у различных пациентов. В СМЖ концентрация
активного препарата составляет 2-13% от концентрации в крови.
Связь с белками плазмы - 88-89%, объем распределения - 23 л/кг.
В значительной степени метаболизируется в печени, имеет активный
метаболит (дезметилпроизводное). Среднее значение Т1/2 - 43 ч (27-
58 ч), для активного метаболита - 60-90 ч, системный клиренс
составляет в среднем 514 мл/мин. В течение 21 дней после введения
1 дозы 57% выводится почками в виде метаболитов главным образом,
глюкуронидов, а 30% - с желчью. Только 2-4% дозы выводится почками
в неизмененном виде. Почечная недостаточность (КК 24-37 мл/мин)
практически не влияет на Т1/2, при условии сохраненной функции
печени. Выведение метаболитов почками сокращается и компенсируется
элиминацией с желчью. Проникает в грудное молоко, после приема в
дозе 150 мг/сут. в течение 5 дней его концентрация в грудном
молоке в 1.3-1.5 раза превышает таковую в крови.
Показания. Депрессия: эндогенная, инволюционная, психогенная и
невротическая, истощения, соматогенная (органическая,
симптоматическая), скрытая, климактерическая.
Подавленное настроение с элементами агрессии, дистимия
(депрессивный невроз), маниакально-депрессивный психоз в фазе
депрессии, дисфория, раздражительность, апатия (особенно у людей
пожилого возраста).
Психосоматические и соматические расстройства, вызванные
депрессией и/или страхом.
Депрессивные и подавленные состояния у детей и подростков.
Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия (в т.ч. в
анамнезе), повышенная судорожная готовность, острая стадия
инфаркта миокарда, нарушения внутрижелудочковой проводимости,
закрытоугольная глаукома, задержка мочи (гиперплазия
предстательной железы), маниакально-депрессивный психоз,
алкогольная интоксикация, интоксикация снотворными ЛС,
обезболивающими ЛС или психостимуляторами, печеночная или почечная
недостаточность, ишурия, беременность, период лактации
(тератогенными и эмбриотоксическими свойствами не обладает, не
рекомендован из-за малого опыта).
Дозирование. Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, не
разжевывая и запивая жидкостью. При терапии депрессивных состояний
у подростков и пациентов пожилого возраста, лиц с неустойчивой
вегетативной нервной системой (возможно более выраженное действие)
начинают с 10 мг 3 раза в день или 25 мг 1 раз в день;
при необходимости можно постепенно повышать дозу до 25 мг 3
раза в день или 75 мг 1 раз в день (в зависимости от реакции
пациента).
Легкие и умеренно тяжелые формы депрессии, особенно у
амбулаторных больных: 25 мг 1-3 раза в день или 25-75 мг 1 раз в
день, в зависимости от тяжести состояния пациента или его реакции.
Тяжелые формы депрессий, особенно у стационарных больных: 3 раза в
день по 25 мг или 75 мг 1 раз в день. При необходимости можно
постепенно увеличивать суточную дозу до 150 мг.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь не должна
превышать 150 мг.
Пациентам, которым недостаточно пероральной терапии, или
пациентам, невосприимчивым к терапии, можно вводить в/в. В/в
капельно рекомендуют 25-100 мг/сут. в течение 1.5-2 ч (содержимое
1-2 ампул - 25-50 мг следует разбавить 250 мл 0.9% раствора NaCl
или 5% раствора декстрозы). Если возникает необходимость введения
более высоких доз, то в течение 2-3 ч вводят 75-150 мг препарата
(в 500 мл одного из указанных выше растворов). Как только
инфузионная терапия окажет достаточное антидепрессивное действие
(в большинстве случаев через 1 -2 нед), следует перевести больного
на пероральный прием. Схема лечения назначается индивидуально, с
учетом состояния пациента и его реакции (например, можно увеличить
вечернюю дозу за счет уменьшения дозы, принимаемой в течение дня,
или перейти на одноразовый прием суточной дозы). После
|
