|
Стр. 17
счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут. после
однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при
нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике
заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40
лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в
печени и увеличивает протромбиновое время.
Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает
концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII,
IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении
хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения
на фоне терапии антикоагулянтами.
Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию
в почечных канальцах), но в высоких дозах.
Блокада ЦОГ, в слизистой оболочке желудка приводит к торможению
гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой
оболочки и последующее кровотечение. Меньшим раздражающим
действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы,
содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также
специальные "шипучие" формы таблеток.
Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбция полная. Во время
абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в
печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро
гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 - не более 15-
20 мин.
В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и
распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.
ТСmax - 2 ч (для лекарственных форм, обладающих буферными
свойствами, - 35-40 мин).
Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. У
новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи
с альбумином и способствовать развитию билирубиновой
энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и
жидкости организма, в т.ч. в СМЖ, перитонеальную и синовиальную
жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии
гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.
В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой
ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза
большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту,
хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через
плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4
метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах
почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение
неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании
мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их
реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость
выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз T1/2 - 2-3 ч,
с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных
элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у
взрослых.
Показания. Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-
аллергический миокардит, перикардит, ревматическая хорея - в
настоящее время не применяется.
Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных
заболеваниях.
Болевой синдром (различного генеза): головная боль (в т.ч.
связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная
боль, невралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, миалгия,
артралгия, альгодисменорея.
В качестве антиагрегантного Л С (дозы до 300 мг/сут.): ИБС,
наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда,
нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска
повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда),
повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин,
протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение
тромбоэмболии), баллонная коронарная ангиопластика и установка
стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного
расслоения коронарной артерии), при неатеросклеротических
поражениях коронарной артерии (болезнь Кавасаки), аортоартериит
(болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и
мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика
тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии,
инфаркт легкого, острый тромбофлебит, синдром Дресслера.
В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно
нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации
и формирования стойкой толерантности к НПВП у больных с
"аспириновой" астмой и "аспириновой триадой".
Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные
поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное
кровотечение; "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы,
рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и
непереносимости АСК и Л С пиразолонового ряда); геморрагические
диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиэктазии,
гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая
пурпура); расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия;
дефицит витамина К; печеночная/почечная недостаточность;
беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-
6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития
синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных
заболеваний).
С осторожностью. Гиперурикемия, уратный нефроуролитиаз,
подагра, заболевания печени, язвенная болезнь желудка и/или 12-
перстной кишки (в анамнезе), декомпенсированная ХСН.
Дозирование. Таблетки растворимые: внутрь, предварительно
растворив в небольшом количестве воды,- по 400-800 мг 2-3 раза в
сутки (не более 6 г). При остром ревматизме - 100 мг/кг/ сут. в 5-
6 приемов.
Таблетки, содержащие АСК в дозах свыше 325 мг (400-500 мг),
рассчитаны на применение в качестве болеутоляющего и
противовоспалительного ЛС; в дозах 50-75-100-300-325 мг - у
взрослых, главным образом в качестве антиагрегантного ЛС.
Внутрь, при лихорадочном и болевом синдроме взрослым - 0.5-1
г/сут. (до 3 г), разделенных на 3 приема. Продолжительность
лечения не должна превышать 2 нед.
Шипучие таблетки растворяют в 100-200 мл воды и принимают
внутрь, после еды, разовая доза - 0.25-1 г, принимают 3-4 раза в
сутки. Длительность лечения - от однократного приема до
многомесячного курса.
Для улучшения реологических свойств крови - 0.15-0.25 г/сут. в
течение нескольких месяцев.
При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у
больных, перенесших инфаркт миокарда,- 40-325 мг 1 раз в сутки
(чаще 160 мг). В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов - 300-
325 мг/сут. длительно. При динамических нарушениях мозгового
кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях - 325 мг/сут.
с постепенным увеличением максимально до 1 г/сут., для
профилактики рецидивов - 125-300 мг/сут. Для профилактики тромбоза
или окклюзии аортального шунта - 325 мг каждые 7 ч через
интраназально установленный желудочный зонд, затем перорально -
325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который
отменяют через неделю, продолжая длительное лечение АСК).
При активном ревматизме назначали (в настоящее время не
назначают) в суточной дозе 5-8 г для взрослых и 100-125 мг/кг -
для подростков (15-18 лет); кратность применения - 4-5 раз
в сутки. После 1-2 нед лечения детям уменьшают дозу до 60-70
мг/кг/сут., лечение взрослых продолжают в той же дозе;
продолжительность лечения - до 6 нед. Отмену производят постепенно
в течение 1-2 нед.
Побочное действие. Тошнота, снижение аппетита, гастралгия,
диарея; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический
отек, бронхоспазм); нарушение функции печени и/или почек;
тромбоцитопения, анемия, лейкопения, синдром Рейе (энцефалопатия и
острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной
недостаточности), формирование на основе гаптенового механизма
"аспириновой" астмы и "аспириновой триады" (сочетание бронхиальной
астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и
непереносимости АСК и Л С пиразолонового ряда).
При длительном применении - головокружение, головная боль,
рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гипокоагуляция,
кровотечения (в т.ч. в ЖКТ); нарушения зрения, снижение остроты
слуха, шум в ушах, бронхоспазм, интерстициальный нефрит,
преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и
гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная
недостаточность, нефротический синдром, асептический менингит,
усиление симптомов ХСН, отеки, повышение активности "печеночных"
трансаминаз.
Передозировка. Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг -
острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг - умеренным,
более 300 мг/кг - тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рвота,
шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная
боль, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический
признак у взрослых). Тяжелое отравление - гипервентиляция легких
центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз,
спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия,
кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких
приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз,
холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич
дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие
респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в
плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации.
Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц
пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100
мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные
признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно
периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень
выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении;
выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном.
При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и
слабительных, постоянный контроль за КОС и электролитным балансом;
в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия
гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата.
Повышение резервной щелочности усиливает выведение АСК за счет
ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне
салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия
гидрокарбоната (88 мэкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью
10-15 мл/ч/кг); восстановление ОЦК и индукция диуреза достигаются
введением натрия гидрокарбоната в тех же дозе и разведении,
которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у
пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может
привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида
для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить
токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне
салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением
- 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз,
прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек
легких и почечная недостаточность). При отеке легких - ИВЛ смесью,
обогащенной кислородом.
Взаимодействие. Усиливает токсичность метотрексата, снижая его
почечный клиренс, эффекты др. НПВП, наркотических анальгетиков,
пероральных гипогликемических ЛС, резерпина, гепарина, непрямых
антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации
тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. котримоксазола), Т3; снижает
эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон),
гипотензивных ЛС, диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
ГКС, этанол и этанолсодержащие ЛС увеличивают повреждающее
действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития
желудочно-кишечных кровотечений.
Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей Li+ в
плазме.
Антациды, содержащие Mg2+ и/или Аl3+, замедляют и ухудшают
всасывание АСК.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. Длительность лечения (без консультации с
врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве
анальгезирующего ЛС и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В настоящее время использование АСК в качестве
противовоспалительного ЛС в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи
с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ
(НПВП-гастропатия).
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения
кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде,
следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить в
известность врача.
Во время длительной терапии необходимо проводить общий анализ
крови и исследование кала на скрытую кровь.
Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае
вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения
синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная
рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение,
использование таблеток с буферными добавками или покрытых
специальной кишечнорастворимой оболочкой, а также одновременное
использование ЛС, нейтрализующих кислотность желудочного сока,
снижают раздражающее действие на ЖКТ.
Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре
приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре
вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза
ПГ), преждевременное закрытие артериального протока у плода,
гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге
кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск
возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции
тромбоцитов.
АСК даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты
из организма, что может стать причиной развития острого приступа
подагры у предрасположенных пациентов.
В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.
Ацетилсалициловая кислота+Алгелдрат&
Фармгруппа - анальгезирующее средство (НПВП+антацидное
средство).
Фармдействие. Комбинированный препарат. АСК - НПВП, ингибируя
ЦО и ЦОГ2, нарушает синтез ПГ, обладает противовоспалительным,
жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию
тромбоцитов.
Алгелдрат - антацидное средство, нейтрализует свободную НСl в
желудке, понижает активность желудочного сока, обладает
адсорбирующими и обволакивающими свойствами; уменьшает
раздражающее действие АСК на слизистую оболочку желудка.
Показания. Головная боль; изжога, тошнота, снижение аппетита,
гастралгия (у больных с алкогольной интоксикацией и алкогольным
абстинентным синдромом).
Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные
поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное
кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический
диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз К;
почечная недостаточность; беременность (I и III триместр), период
лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст
(до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на
фоне вирусных заболеваний).
С осторожностью. Подагра, заболевания печени.
Дозирование. Внутрь, по 2 таблетки, запивая большим количеством
воды, через каждые 3-4 ч до исчезновения болезненных симптомов.
Суточная доза - 10 таблеток, максимальная суточная доза - 12
таблеток.
Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь,
ангионевротический отек, бронхоспазм).
Передозировка. Симптомы: АСК - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
кровотечение из ЖКТ, тромбоцитопения; алгелдрат - гипофосфатемия,
гипокальциемия, остеомаляция, остеопороз, энцефалопатия.
Взаимодействие. АСК усиливает действие гепарина, пероральных
антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов, пероральных
гипогликемических ЛС. НПВП, метотрексат увеличивают риск развития
побочных эффектов. Алгелдрат снижает и замедляет абсорбцию
индометацина, салицилатов, хлорпромазина, фенитоина, Н2-
гистаминоблокаторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала,
изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда, непрямых
антикоагулянтов, барбитуратов (их следует применять за 1 ч до или
через 2 ч после приема антацида).
Особые указания. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК,
поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск
возникновения синдрома Рейе. Симтомами синдрома Рейе являются
продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
При продолжительном применении препарата необходим контроль
периферической крови и функционального состояния печени.
Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то пациент, если ему
предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить
врача о приеме препарата.
Пациентам с повышенной чувствительностью либо с астмоидными
реакциями на салицилаты или их производные АСК можно назначать
только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях
службы неотложной помощи).
АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У
пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде
случаев спровоцировать приступ подагры.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола
(повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
АСК обладает тератогенным влиянием; при применении в I
триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба;
в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование
синтеза ПГ), закрытию артериального протока у плода, что вызывает
гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга
кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск
возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции
тромбоцитов.
Ацетилсалициловая кислота+Аскорбиновая кислота&
Фармгруппа - анальгезирующее средство (НПВП+витамин).
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
определяется компонентами, входящими в его состав. АСК
неизбирательно угнетает ЦОГ, и ЦОГ2, нарушая метаболизм
арахидоновой кислоты, снижая синтез ПГ. Обладает сильным
болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным действием;
снижает синтез тромбоксана и угнетает агрегацию тромбоцитов,
понижая коагуляционный статус крови.
АСК, ингибируя ЦОГ, и ЦОГ2) нарушает синтез ПГ, обладает
противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием,
тормозит агрегацию тромбоцитов.
Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-
восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости
крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает
устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую
проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е,
фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Удовлетворяет повышенные
потребности организма в витамине С при заболеваниях,
сопровождающихся лихорадкой.
Показания. Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных
заболеваниях; болевой синдром (различного генеза) у взрослых:
головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным
синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия,
альгодисменорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные
поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное
кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический
диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз К;
почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период
лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст
(до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на
фоне вирусных заболеваний).
С осторожностью. Подагра, заболевания печени.
Дозирование. Внутрь. Средняя разовая доза для взрослых и детей
старше 15 лет - 1-2 таблетки (в зависимости от содержания АСК и
показания) 2-3 раза в сутки, высшая суточная доза - 8-10 таблеток;
кратность приема - 2-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч.
В форме гранулята назначают взрослым и подросткам в разовой
дозе, содержащей 0.5 г АСК; суточная доза - 2.5 г.
Непосредственно перед применением гранулят растворяют в 200 мл
воды.
Побочное действие. Тошнота, снижение аппетита, гастралгия,
диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения в ЖКТ;
аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек);
бронхоспазм; повышение активности "печеночных" трансаминаз,
гипербилирубинемия, нарушение функции почек; тромбоцитопения.
При длительном применении - головокружение, головная боль,
нарушения зрения, шум в ушах, рвота, снижение агрегации
тромбоцитов, гипокоагуляция, кровоточивость; поражение почек с
папиллярным некрозом; глухота; злокачественная экссудативная
эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла), синдрома Рейе у детей (гиперпирексия,
метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и
психики, рвота, нарушения функции печени).
Передозировка. Симптомы: при легких интоксикациях - тошнота,
рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах. После сильной
передозировки - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги,
затрудненное дыхание, анурия, кровотечения. Первоначально
центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному
алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления
интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение
окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз.
Лечение: постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в
зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия
гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся
резервная щелочность усиливает выведение АСК за счет ощелачивания
мочи.
Взаимодействие. Усиливает действие гепарина, пероральных
антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и
гипогликемических ЛС.
НПВП, метотрексат увеличивают риск развития побочных эффектов.
Снижает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных
ЛС, а также противоподагрических ЛС, способствующих выведению
мочевой кислоты.
Особые указания. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК,
поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск
возникновения синдрома Рейе. Симтомами синдрома Рейе являются
продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
При продолжительном применении препарата необходим контроль
периферической крови и функционального состояния печени.
Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то пациент, если ему
предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить
врача о приеме препарата.
Пациентам с повышенной чувствительностью либо с астмоидными
реакциями на салицилаты или их производные АСК можно назначать
только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях
службы неотложной помощи).
АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У
пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде
случаев спровоцировать приступ подагры.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола
(повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
АСК обладает тератогенным влиянием; при применении в I
триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба;
в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование
синтеза ПГ), закрытию артериального протока у плода, что вызывает
гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга
кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск
возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции
тромбоцитов.
Ацетилсалициловая кислота+Кофеин&
Фармгруппа - анальгезирующее средство (НПВП+психостимулятор).
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
обусловлено входящими в его состав компонентами. АСК обладает
противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием,
тормозит агрегацию тромбоцитов. Кофеин повышает рефлекторную
возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и
сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных
мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию
тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает
умственную и физическую работоспособность.
Показания. Головная и зубная боль, миалгия, артралгия,
невралгия, альгодисменорея; лихорадочный синдром при "простудных"
заболеваниях и ОРВИ.
Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные
поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное
кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический
диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз К;
почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период
лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст
(до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на
фоне вирусных заболеваний).
С осторожностью. Подагра, заболевания печени.
Дозирование. Внутрь, после еды по 1-2 таблетки 3-4 раза в
сутки. Максимальная доза - 10 таблеток в день.
Побочное действие. Гастралгия, тошнота, рвота, аллергические
реакции, тромбоцитопения, бессонница, тахикардия, повышение АД.
При длительном применении - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ,
кровотечения из ЖКТ; печеночная и/или почечная недостаточность; у
предрасположенных пациентов - бронхоспазм; головокружение,
головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации
тромбоцитов, гипокоагуляция, кровоточивость.
Передозировка. Симптомы (обусловлены АСК): при легких
интоксикациях - тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в
ушах. После сильной передозировки - заторможенность, сонливость,
коллапс, судороги, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения.
Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к
дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере
усиления интоксикации - прогрессирующий паралич дыхания и
разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный
ацидоз.
Лечение: постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в
зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия
гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся
резервная щелочность усиливает выведение АСК за счет ощелачивания
мочи.
Взаимодействие. Усиливает действие гепарина, пероральных
антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и
гипогликемических ЛС. Одновременное назначение с др. НПВП,
метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов.
Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных
и противоподагрических ЛС, способствующих выведению мочевой
кислоты.
Особые указания. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК,
поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск
возникновения синдрома Рейе. Симтомами синдрома Рейе являются
продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
При продолжительном применении препарата необходим контроль
периферической крови и функционального состояния печени.
Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то пациент, если ему
предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить
врача о приеме препарата.
Пациентам с повышенной чувствительностью либо с астмоидными
реакциями на салицилаты или их производные АСК можно назначать
только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях
службы неотложной помощи).
АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У
пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде
случаев спровоцировать приступ подагры.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола
(повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
АСК обладает тератогенным влиянием; при применении в I
триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба;
в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование
синтеза ПГ), закрытию артериального протока у плода, что вызывает
гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга
кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск
возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции
тромбоцитов.
Ацетилсалициловая кислота+Кофеин+Аскорбиновая кислота&
Фармгруппа - анальгезирующее средство
(НПВП+витамин+психостимулятор).
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
определяется компонентами, входящими в его состав. АСК, ингибируя
ЦОГ, и ЦОГ2, нарушает синтез ПГ, обладает противовоспалительным,
жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию
тромбоцитов.
Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-
восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости
крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает
устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую
проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е,
фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Удовлетворяет повышенные
потребности организма в витамине С при заболеваниях,
сопровождающихся лихорадкой.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга,
возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры; расширяет
кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек;
снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство
усталости; повышает умственную и физическую работоспособность.
Показания. Головная и зубная боль, миалгия, артралгия,
невралгия, альгодисменорея; лихорадочный синдром (при "простудных"
заболеваниях и ОРВИ).
Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные
поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное
кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический
диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз К;
почечная недостаточность; глаукома, беременность (I и III
триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-
фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития
синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных
заболеваний).
С осторожностью. Подагра, заболевания печени, сопутствующая
терапия антикоагулянтами (за исключением случаев терапии гепарином
в низких дозах), ХСН, тиреотоксикоз, склонность к аллергическим
реакциям.
Дозирование. Внутрь, таблетки (порошок) следует растворить в
воде или держать во рту, пока они не растворятся (но не следует их
разжевывать). Взрослым - при коротком курсе - по 1 таблетке 3 раза
в день и не более 5 таблеток в день.
При длительном применении под наблюдением врача - по 2 таблетки
или 1 пакетику для приготовления раствора для приема внутрь 3 раза
в сутки и не более 10 таблеток в день; детям старше 6 лет - по 1/2
таблетки 3 раза в сутки.
Не следует применять препарат более 3 дней в качестве
жаропонижающего ЛС и более 7 дней - в качестве анальгезирующего
ЛС.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота,
рвота, снижение аппетита, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные
поражения, кровотечения в ЖКТ, нарушения функции печени.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции
почек, при длительном приеме - поражение почек с папиллярным
некрозом.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза:
тромбоцитопения, при длительном или постоянном приеме -
железодефицит-ная анемия, нарушение реологических свойств и
свертывания крови.
Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД.
Со стороны нервной системы: при длительном или постоянном
приеме - головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в
ушах, глухота, бессонница, астения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: при длительном приеме - злокачественная экссудативная
эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла), синдром Рейе у детей (гиперпирексия,
метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и
психики, рвота, нарушения функции печени).
Передозировка. Симптомы: при острой интоксикации АСК -
нарушение КОС, минерального баланса, гипогликемия, кожная сыпь;
желудочно-кишечные кровотечения, шум в ушах, тошнота, рвота,
гастралгия, нарушения зрения и слуха, головная боль,
головокружение, состояние дезориентации.
В случае тяжелой интоксикации - психоз, тремор, повышенное
потоотделение, сонливость, коллапс, судороги, затрудненное
дыхание, анурия, кровотечения, выраженное обезвоживание организма
(эксикоз), повышение температуры тела (гипертермия) и кома. При
острой интоксикации кофеином: тревожность, тахикардия и судороги
(при приеме 1 г или более кофеина в течение короткого промежутка
времени).
Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к
дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере
усиления интоксикации прогрессирующие нарушения дыхания и
разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный
ацидоз.
Лечение: сделать промывание желудка, назначить адсорбенты
(активированный уголь), постоянный контроль за КОС и электролитным
балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение
натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата.
Ощелачивание мочи способствует усилению выведения АСК.
Взаимодействие. Метаболизм кофеина в печени замедляется при его
назначении одновременно с пероральными контрацептивами,
циметидином и дисульфирамом.
Барбитураты и табачный дым ускоряют метаболизм кофеина.
Под влиянием кофеина замедляется выведение теофиллина.
Кофеин повышает вероятность развития зависимости от производных
эфедрина.
Усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов,
резерпина и пероральных гипогликемических ЛС, химиотерапевтически
активных сульфаниламидов (включая котримоксазол), трийодтиронина.
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, барбитуратов и Li+.
Одновременное назначение с др. НПВП, метотрексатом увеличивает
риск развития побочных эффектов, с ГКС, этанолом увеличивает риск
желудочно-кишечных кровотечений.
Снижает эффективность антагонистов альдостерона
(спиронолактон), "петлевых" диуретиков (фуросемид), гипотензивных
ЛС, а также противоподагрических ЛС, способствующих выведению
мочевой кислоты.
Кофеин снижает седативный эффект барбитуратов, антигистаминных
и анксиолитических Л С (транквилизаторов).
Усиливает влияние на ЧСС адреностимуляторов, гормонов
щитовидной железы и др.
Особые указания. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК,
поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск
возникновения синдрома Рейе. Симтомами синдрома Рейс являются
продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
При продолжительном применении препарата необходим контроль
периферической крови и функционального состояния печени.
Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то пациент, если ему
предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить
врача о приеме препарата.
Пациентам с повышенной чувствительностью либо с астмоидными
реакциями на салицилаты или их производные АСК можно назначать
только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях
службы неотложной помощи).
АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У
пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде
случаев спровоцировать приступ подагры.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола
(повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
АСК обладает тератогенным влиянием; при применении в I
триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба;
в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование
синтеза Pg), к закрытию артериального протока у плода, что
вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах
малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что
повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие
нарушения функции тромбоцитов.
Ацетилсалициловая кислота+Лимонная кислота+Натрия
гидрокарбонат&
Фармгруппа - анальгезирующее средство (НПВП+антацидное
средство).
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
обусловлено входящими в его состав компонентами. АСК подавляет
ЦОГ, и ЦОГ2, нарушая синтез ПГ, обладает противовоспалительным,
жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию
тромбоцитов. Натрия гидрокарбонат нейтрализует свободную НСl в
желудке, что уменьшает риск возникновения ульцерогенного действия
АСК. Лимонная кислота способствует более быстрому всасыванию
препарата.
Показания. Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных
заболеваниях; болевой синдром слабой и умеренной выраженности:
головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным
синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия,
альгодисменорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные
поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное
кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический
диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз К;
почечная недостаточность; беременность (I и III триместры), период
лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст
(до 15 лет -риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на
фоне вирусных заболеваний).
С осторожностью. Гиперурикемия, подагра, заболевания печени.
Дозирование. Внутрь. Взрослым в разовой дозе - 1-2 таблетки;
максимальная суточная доза - 8 таблеток. Детям - разовая доза 0.5-
1.5 таблетки; максимальная суточная доза - 4 таблетки.
Побочное действие. Тошнота, снижение аппетита, гастралгия,
диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения в ЖКТ;
аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек,
бронхоспазм); печеночная и/или почечная недостаточность; нарушения
кроветворения (тромбоцитопения, апластическая анемия,
агранулоцитоз; панцитопения). При длительном применении -
головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах,
рвота, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция,
кровоточивость; поражение почек с папиллярным некрозом; глухота;
злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Рейе
у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со
стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции
печени).
Передозировка. Симптомы: при легких интоксикациях - тошнота,
рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах. После сильной
передозировки - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги,
затрудненное дыхание, анурия, кровотечения. Первоначально
центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному
алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления
интоксикации - прогрессирующий паралич дыхания и разобщение
окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз.
Лечение: постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в
зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия
гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся
резервная щелочность усиливает выведение АСК за счет ощелачивания
мочи.
Взаимодействие. Усиливает действие гепарина, пероральных
антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и
гипогликемических ЛС.
НПВП, метотрексат увеличивают риск развития побочных эффектов.
Снижает эффективность спиронолактона, фуросемида и
гипотензивных ЛС, а также противоподагрических ЛС, способствующих
выведению мочевой кислоты.
Особые указания. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК,
поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск
возникновения синдрома Рейе. Симтомами синдрома Рейс являются
продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
При продолжительном применении препарата необходим контроль
периферической крови и функционального состояния печени.
Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то пациент, если ему
предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить
врача о приеме препарата.
Пациентам с повышенной чувствительностью либо с астмоидными
реакциями на салицилаты или их производные АСК можно назначать
только с соблюдением специальных мер предосторожности (в условиях
службы неотложной помощи).
АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У
пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде
случаев спровоцировать приступ подагры.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола
(повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
АСК обладает тератогенным влиянием; при применении в I
триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба;
в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование
синтеза ПГ), закрытию артериального протока у плода, что вызывает
гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга
кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск
возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции
тромбоцитов.
Ацетилсалициловая кислота+Магния гидроксид&
Фармгруппа - анальгезирующее средство (НПВП+антацидное
средство).
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
обусловлено входящими в его состав компонентами. АСК - НПВП;
блокируя ЦОГ, и ЦОГ2, нарушает синтез ПГ; обладает
противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием,
тормозит агрегацию тромбоцитов. Обезболивающий эффект обусловлен
как центральным, так и периферическим действием. Воздействует на
центр терморегуляции, снижает температуру при лихорадочных
состояниях. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и
тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в
тромбоцитах. Магния гидроксид уменьшает раздражающее действие на
слизистую оболочку желудка.
Показания. Болевой синдром слабой интенсивности; лихорадочный
синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные
поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечение из ЖКТ;
"аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический диатез,
гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз К; почечная
недостаточность; беременность (I и III триместры), период
лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст
(до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на
фоне вирусных заболеваний).
С осторожностью. Подагра, заболевания печени.
Дозирование. Для устранения боли и лихорадки взрослым - по 0.5-
1 г (в пересчете на содержание АСК в таблетке) не более 4 раз в
день. Детям старше 2 лет - по 50 мг/кг, разделенных на 2-3 приема
(не более 2 дней подряд). При лечении ревматических заболеваний
взрослым - по 3-4 г.
Побочное действие. Боль в животе, тошнота, рвота, диарея или
запоры, изъязвление желудка, звон в ушах, снижение слуха.
Передозировка. Симптомы: рвота, часто с примесью крови, шум в
ушах, снижение слуха, головокружение, спутанность сознания,
тревожность, повышенное потоотделение, гипертермия (у детей),
респираторный алкалоз (без выраженной гипервентиляции),
кровоточивость.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Индукторы микросомального окисления (фенитоин,
этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические
антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных
метаболитов.
Снижает эффективность урикозурических ЛС; усиливает действие
антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты
МКС и ГКС, эстрогенов; снижает эффективность диуретиков,
гипотензивных и противоподагрических ЛС; усиливает
гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Увеличивает
концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата.
Особые указания. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК,
поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск
возникновения синдрома Рейс. Симтомами синдрома Рейс являются
продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
При продолжительном применении препарата необходим контроль
периферической крови и функционального состояния печени.
Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то пациент, если ему
предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить
врача о приеме препарата.
Пациентам с повышенной чувствительностью либо с астмоидными
|
