|
Стр. 136
"медленные" Са2+ -каналы, снижает тонус гладкой мускулатуры
артерий, уменьшает ОПСС. Блокирует реабсорбцию Na+, Сl-, воды и в
меньшей степени К+. Нолипрел оказывает выраженное дозозависимое
гипотензивное действие, не зависящее от возраста и положения тела
больного и не сопровождающееся рефлекторной тахикардией. Не влияет
на метаболизм липидов (общий холестерин, ЛПНП, ЛПОНП, ЛПВП, ТГ) и
углеводов.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, азотемия,
гиперкалиемия, анурия, двусторонний стеноз почечных артерий,
стеноз почечной артерии единственной почки; беременность, период
лактации, детский возраст (до 15 лет); печеночная недостаточность.
С осторожностью. Почечная недостаточность.
Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки.
Побочное действие. Снижение АД, "сухой" кашель; головная боль,
астения, головокружение, лабильность настроения, бессонница,
судороги, парестезии; диспепсия, гастралгия, снижение аппетита,
тошнота, запоры, сухость во рту, изменение вкуса; кожные
высыпания, ангионевротический отек, геморрагический васкулит, СКВ
(обострение); гиперкреатининемия, протеинурия; гипонатриемия,
гипохлоремия, гиперкальциемия. При длительном применении в высоких
дозах - нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая
анемия, тромбоцитопения, панкреатит.
Взаимодействие. Усиливает гипогликемиче-ское действие инсулина
и препаратов сульфонилмочевины. Баклофен, трициклические
антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики) увеличивают
риск развития ортостатиче-ской гипотензии. ГКС, тетракозактид,
НПВП снижают выраженность гипотензивного деиствия (задержка воды и
электролитов). Циклоспорин повышает риск развития нарушений
функции почек (гиперкреатининемия).
Особые указания. В период лечения необходимо контролировать
концентрацию электролитов (К+, Na+, Mg2+), глюкозы, мочевой
кислоты, креатинина в плазме и рН. Следует прекратить прием перед
предстоящим хирургическим лечением (за 12 ч). Имеются отдельные
сообщения об аномалиях развития костей черепа, когда ингибиторы
АПФ принимались в течение всего срока беременности. При назначении
во II-III триместре возможно снижение функции почек плода с
уменьшением объема амниотической жидкости, неонатальная почечная
недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией и
снижением содержания К+, анурия. Если беременность наступила в
ходе курса лечения, то прерывать ее нет необходимости, но следует
провести УЗИ черепа плода. Женщины, узнавшие о своей беременности
только после начала лечения, должны немедленно прекратить прием
препарата.
Перициазин
Фармгруппа - антипсихотическое средство (нейролептик).
Фармдействие. Антипсихотическое средство (нейролептик) из
группы производных фенотиазина; оказывает седативное,
противорвотное, ги-потермическое и противоаллергическое действие,
обладает адрено- и холиноблокирующей активностью.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-
рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов
ретикулярной формации ствола головного мозга (клинически отчетливо
выражено в отношении злобно-раздражительного и гневливого вида
аффекта; уменьшение агрессивности не сопровождается возникновением
вялости и заторможенности).
Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-
рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое
действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость
пресинаптических мембран, нарушает их обратный захват и
депонирование.
Блокада периферических адренергических структур проявляется
гипотензивным действием. Противоаллергическое действие обусловлено
блокадой периферических Н1-гистаминорецепторов.
Эффективен при нарушениях поведения (особенно у детей),
облегчает контакт с пациентами.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается из ЖКТ. После приема внутрь
концентрация в плазме ниже, чем при в/м введении и варьирует в
широких пределах.
Связь с белками плазмы - 90%. Интенсивно проникает в ткани,
т.к. легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ.
Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации,
имеет эффект "первого прохождения" через печень, подвергается
печеночной рециркуляции. Т1/2 - 30 ч; элиминация продуктов
метаболизма - более длительная. Выводится почками, с желчью и
каловыми массами.
Показания. Психопатии (возбудимого и истерического типа),
психопатоподобные нарушения органического генеза с преобладанием
стениче-ского аффекта и поведения, психопатоподобные состояния при
шизофрении (в т.ч. гебоидные), параноидальные состояния при
органических, сосудистых, пресенильных и сенильных заболеваниях;
эпилепсия с аффективно-взрывчатыми характерологическими
проявлениями и дисфорическими состояниями.
Противопоказания. Гиперчувствительность, токсический
агранулоцитоз (в анамнезе), закрытоугольная глаукома, порфирия,
гиперплазия предстательной железы.
С осторожностью. Заболевания ССС, почечная и/или печеночная
недостаточность, пожилой возраст (возможны седативный и
гипотензивный эффекты).
Дозирование. Внутрь, начальная суточная доза - 0.005-0.01 г,
пациентам с повышенной чувствительностью - 0.002-0.003 г. Средняя
суточная доза - 0.03-0.04 г, максимальная суточная доза - 0.05-
0.06 г. Кратность приема - 3-4 раза в сутки, большую часть
суточной дозы принимают в вечерние часы.
Побочное действие. Ранняя дискинезия (спастическая кривошея,
окуломоторный криз, тризм) и экстрапирамидные расстройства
(устраняются антихолинергическими противопаркинсоническими ЛС);
состояние подавленности; поздняя дискинезия (при длительном
лечении); ортостатическая гипотензия; антихолинергические эффекты
(сухость во рту, запоры, парез аккомодации, задержка мочи);
снижение потенции, фригидность, аменорея, галакторея,
гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела;
холестатическая желтуха, фотосенсибилизация, агранулоцитоз,
угнетение костномозгового кроветворения.
Передозировка. Симптомы: паркинсонизм, кома.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие. Усиливает эффекты анксиолитиков, анальгетиков,
ЛС для общей анестезии, снотворных, этанола, а также побочные
эффекты гепато- и нефротоксичных ЛС.
Уменьшает эффект анорексигенных ЛС (за исключением
фенфлурамина).
Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает
его угнетающее действие на ЦНС.
Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует
действию бромокриптина.
При совместном применении с трициклическими антидепрессантами,
мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление
седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными
диуретиками - усиление гипонатриемии, с препаратами Li+ - снижение
всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+ почками,
усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки
интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться
противорвотным эффектом фенотиазинов.
Сочетание с бета-адреноблокаторами способствует усилению
гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой
ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и
симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному
снижению АД.
Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и др. ЛС с
холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую
активность.
А13+ и Mg2+ -содержащие антацидные ЛС или противодиарейные
адсорбенты снижают всасывание.
При одновременном приеме с противоэпи-лептическими ЛС (в т.ч.
барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).
Антитиреоидные ЛС увеличивают риск развития агранулоцитоза.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск
миелосупрессии.
Особые указания. Во время лечения нельзя употреблять этанол.
В случае появления гипертермии, которая является одним из
симптомов злокачественного нейролептического синдрома, описанного
при приеме антипсихотических ЛС (нейролептиков), следует
немедленно прекратить лечение.
В случае развития поздней дискинезии применение
антихолинергических противопаркинсонических ЛС противопоказано
(возможно ухудшение состояния).
Избегать контакта кожи с жидкими формами (возможно развитие
контактного дерматита).
При назначении препарата лицам, страдающим эпилепсией (в связи
с возможным понижением эпилептогенного порога) и паркинсонизмом,
требуется особо тщательное наблюдение.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций (возможно появления сонливости и
снижения реакции, особенно в начале лечения).
Перметрин
Фармгруппа - эктопаразитов средство уничтожения.
Фармдействие. Противопаразитарное средство, оказывает
противопедикулезное, инсектицидное действие. Нарушает
проницаемость Na+ -каналов мембран нервных клеток насекомых,
тормозит процесс поляризации (реполяризации) нервной клетки, что
приводит к парализующему эффекту. Эффективен в отношении гнид,
личинок и половозрелых особей головных и лобковых вшей, блох,
клещей (в т.ч. чесоточных) и др. эктопаразитов семейства
членистоногих.
При однократной обработке поверхностей, пораженных педикулезом,
действие сохраняется от 2-3 нед до 6 нед (в зависимости от
используемой лекарственной формы). В качестве противочесоточного
ЛС эффективен после однократной процедуры.
Малотоксичен для человека и при нанесении на кожу в
рекомендованных дозах и концентрациях, не обладает кожно-
резорбтивным, местно-раздражающим и сенсибилизирующим действием.
Фармакокинетика. После накожной аппликации абсорбция составляет
около 2%.
Попавшая в системный кровоток часть препарата быстро
гидролизуется до неактивных метаболитов.
Выводится почками (в виде метаболитов).
Показания. Педикулез волосистой части головы, лобковый
педикулез (в т.ч. гнидоносительство). Чесотка.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острые воспалительные
заболевания кожи волосистой части головы, период лактации.
С осторожностью. Беременность.
Дозирование. Волосы обильно увлажняют раствором с помощью
ватного тампона, втирая препарат в корни волос. Расход на одного
человека - 10-60 мл, в зависимости от густоты и длины волос. После
обработки голову покрывают косынкой, а через 40 мин препарат
смывают теплой проточной водой с мылом или шампунем. После мытья
волосы расчесывают частым гребнем для удаления погибших насекомых.
Если живые вши обнаруживаются через 7 дней после применения
препарата, рекомендуется повторная обработка.
В случае имеющейся опасности повторного заражения в коллективе
(школа, детский сад) применять ЛС после мытья головы и оставлять
его на волосах после высыхания. Нанесенный на волосы препарат
сохраняет свою активность приблизительно в течение 2 нед (не
позволяет размножаться вновь попавшим на волосы вшам). Повторять
обработку после каждого мытья волос. Погибшие гниды удаляют с
волос густым гребнем или по одной, поскольку они прочно укреплены
на волосах.
Крем. При чесотке 5% крем тщательно втирают массирующими
движениями в кожу от головы до подошв ног - взрослым и детям; у
детей обязательно обрабатывают волосистую часть головы, область
висков и лба; для обработки взрослого пациента достаточно 30 г.
Через 8-14 ч после процедуры крем необходимо смыть. При появлении
постоянного зуда после лечения 14 дней спустя обработку повторить.
Раствор. Флакон, содержащий 24 мл препарата, рассчитан на
трехдневный курс лечения. Для удобства применения на флакон
нанесены метки.
Применяют наружно в виде свежеприготовленной 0.4% водной
эмульсии, для чего 1/3 содержимого флакона (8 мл) добавляют к 100
мл кипяченой воды комнатной температуры. Готовую эмульсию 1 раз в
день (на ночь) тщательно втирают в кожные покровы верхних
конечностей, туловища, а затем нижних конечностей.
Не подлежат обработке кожа лица и шеи, а также волосистая часть
головы. По окончании курса лечения на четвертый день больной
должен принять душ и провести смену нательного и постельного
белья.
Побочное действие. Аллергические реакции: кожная сыпь,
отечность.
Местные реакции: жжение кожи, парестезии, усиление зуда,
эритематозные высыпания.
Особые указания. Обработку проводят в хорошо проветриваемом
помещении или на улице.
Следует избегать нанесения на слизистые оболочки глаз, носовых
ходов, ротовой полости и наружных половых органов, при обработке
можно защищать ватным тампоном (в случае случайного попадания их
следует промыть проточной водой).
После обработки следует вымыть руки и прополоскать рот
проточной водой.
В случае проглатывания необходимо провести промывание желудка и
симптоматическую терапию.
Перфеназин
Фармгруппа - антипсихотическое средство (нейролептик).
Фармдействие. Антипсихотическое средство (нейролептик),
производное фенотиазина; оказывает седативное,
противоаллергическое, слабое антихолинергическое, противорвотное,
миорелаксирующее, слабое гипотензивное и гипотермическое действие,
устраняет икоту.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-
рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Ингибирование дофаминовых рецепторов в нигростриарной зоне и
тубулоинфундибулярной области может обусловливать экстрапирамидные
расстройства и гиперпролактинемию.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов
ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное
действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны
рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых
рецепторов гипоталамуса.
Периферические альфа-адреноблокирующий и Н1-
гистаминоблокирующий эффекты проявляются соответственно
артериальной гипотензией и противоаллергическим действием.
По антипсихотической активности превосходит хлорпромазин.
Антипсихотический эффект развивается через 4-7 дней и достигает
максимума через 1.5-6 мес. (в зависимости от характера
заболевания).
Фармакокинетика. Хорошо всасывается в ЖКТ. Связь с белками
плазмы - 90%.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных
метаболитов. Выводится в основном почками.
Показания. Психические и эмоциональные расстройства;
премедикация, тошнота, рвота (различного генеза, в т.ч. при
лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований), икота,
кожный зуд, хронический алкоголизм; для повышения эффективности
анальгезирующей терапии, шизофрения (комплексное лечение),
экзогенно-органические и инволюционные психозы, психопатия,
неврозы (страх, напряжение).
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-
сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная
гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные
состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие системные
заболевания головного и спинного мозга, беременность, период
лактации, детский возраст.
С осторожностью. Алкоголизм (предрасположенность к
гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови
(нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате
индуцированной фенотиазином секреции про-лактина возрастает
потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к
лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная
глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими
проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная
болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения);
заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических
осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные
эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания,
сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром
Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и
подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов
может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС).
Пожилой возраст.
Дозирование. Внутрь, после еды. Психотические расстройства:
взрослым и подросткам старше 12 лет, ранее не лечившимся
антипсихотическими ЛС, начальная доза составляет 4-16 мг 2-4 раза
в день. Больным с хроническим течением заболевания при
необходимости дозу увеличивают до 64 мг/сут. Длительность лечения
- 1-4 мес. и более.
В качестве противорвотного ЛС, а также при неврозах назначают
по 4-8 мг 3-4 раза в день (максимальная доза - 24 мг/сут.).
Пациентам пожилого возраста, истощенным и ослабленным больным
обычно требуется меньшая начальная доза.
Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства: дискинезии
(пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой
полости, окулогирные кризы), акинето-ригидные явления, акатизия,
гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения; сонливость,
каталепсия, снижение мотивационной деятельности, заторможенность,
вялость, депрессия, нарушения сна; снижение АД, тахикардия,
нарушения сердечного ритма, изменения на ЭКГ (удлинение интервала
Q-Т, сглаживание зубца 7); диспепсия: тошнота, рвота, боль в
животе, снижение аппетита; атония кишечника и мочевого пузыря,
гепатотоксичность, нефротоксичность, холестатический гепатит,
повышение внутриглазного давления, фотосенсибилизация, аменорея,
галакторея, снижение либидо, угнетение костномозгового
кроветворения (агранулоцитоз, лейкопения, анемия, панцитопения),
аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек).
При длительном приеме возможно развитие поздней дискинезии,
реже - злокачественного нейролептического синдрома.
Передозировка. Симптомы: появление острых нейролептических
реакций. Особо должно настораживать повышение температуры тела,
которое может быть одним из симптомов злокачественного
нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут
наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.
Лечение: прекращение терапии, в/в введение диазепама, раствора
декстрозы, ноотропных ЛС, витаминов группы В и С, симптоматическая
терапия.
Взаимодействие. Усиливает эффекты анксиолитиков, анальгетиков,
ЛС для общей анестезии, снотворных, этанола, а также побочные
эффекты гепато- и нефротоксичных ЛС.
Уменьшает эффект анорексигенных ЛС (за исключением
фенфлурамина).
Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает
его угнетающее действие на ЦНС.
Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует
действию бромокриптина.
Пробукол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, эритромицин,
пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному
удлинению интервала Q-Т, что увеличивает риск развития
желудочковой тахикардии.
При совместном применении с трициклическими антидепрессантами,
мапротилином, ингибиторами МАО возможно удлинение и усиление
седативного и антихолинергического эффектов, с тиазидными
диуретиками - усиление гипонатриемии, с препаратами Li+ - снижение
всасывания в ЖКТ, увеличение скорости выведения Li+ почками,
усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, ранние признаки
интоксикации Li+ (тошнота и рвота) могут маскироваться
противорвотным эффектом перфеназина.
Сочетание с бета-адреноблокаторами способствует усилению
гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой
ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии.
Назначение альфа- и бета-адреностимуляторов (эпинефрин) и
симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному
снижению АД.
Амитриптилин, амантадин, антигистаминные и др. ЛС с
холиноблокирующим эффектом повышают антихолинергическую
активность.
А13+ - и Mg2+ -содержащие антацидные ЛС или противодиарейные
адсорбенты снижают всасывание.
При одновременном приеме с противоэпи-лептическими ЛС (в т.ч.
барбитуратами) уменьшает их эффект (снижает эпилептический порог).
Антитиреоидные ЛС увеличивают риск развития агранулоцитоза.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск
миелосупрессии.
Особые указания. При подозрении на опухоль мозга и кишечную
непроходимость использование препарата не рекомендуется, т.к.
противорвотный эффект может маскировать симптомы интоксикации и
затруднить диагностику.
В процессе лечения необходимо осуществлять контроль за функцией
печени и почек, картиной периферической крови, индексом
протромбина.
Избегать контакта кожи с жидкими формами препарата - возможно
развитие контактного дерматита.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Перца водяного трава&
Фармгруппа - гемостатическое средство растительного
происхождения.
Характеристика. Содержит кверцетин, рутин и др. флавоноиды,
дубильные вещества.
Фармдействие. Препарат растительного происхождения, оказывает
гемостатическое действие, уменьшает проницаемость капилляров,
повышает свертываемость крови.
Показания. Кровотечения (в т.ч. маточные и послеродовые, из
мелких сосудов и капилляров желудка и кишечника), полименорея,
геморрой.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, по 30-40 кап. экстракта жидкого или по 15
мл настоя 3-4 раза в сутки, за 30 мин до еды.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Перца стручкового настойка&
Фармгруппа - местнораздражающее средство природного
происхождения.
Фармдействие. Препарат растительного происхождения, оказывает
местнораздражающее, "отвлекающее" и анальгезирующее действие.
Показания. Невралгия, радикулопатия, миозит, люмбаго,
люмбоишиалгия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, в виде растираний и для приготовления
мазей и линиментов.
Побочное действие. Сильное жжение, аллергические реакции.
Пефлоксацин
Фармгруппа - противомикробное средство - фторхинолон.
Фармдействие. Противомикробное средство из группы
фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, блокирует ДНК-
гиразу.
В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как
на делящиеся клетки, так и клетки в стадии покоя; в случае
грамположительных штаммов - только на клетки, находящиеся в
процессе митотического деления. Обладает широким спектром
действия.
Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных
бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., индолположительные и
индолотрицательные Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis,
Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica,
Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae,
Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas
aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida,
Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella
spp., Shigella spp.;
аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., (в
т.ч. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллино-
устойчивые), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes,
Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria
monocytogenes, внутриклеточных бактерий: Legionella spp. (в т.ч.
Legionella pneumophila), Brucella spp., Chlamydia spp., а также в
отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы. Подавляет
жизнедеятельность Mycoplasma spp. и Helicobacter.
Умеренно чувствительные микроорганизмы: Streptococcus
pneumoniae, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens,
Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis.
Устойчивые микроорганизмы: грамотрица-тельные анаэробы,
Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.
При заболеваниях, вызванных умеренно чувствительными
микроорганизмами, требуется определение чувствительности in vitro.
Угнетает микросомальное окисление в клетках печени.
Эффективен при лечении бронхолегочной инфекции на фоне
муковисцидоза и у пациентов со сниженным иммунитетом.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, через 20 мин после приема
внутрь однократной дозы (400 мг) всасывается 90%.
ТСmах (4 мкг/мл) - 90-120 мин, терапевтическая концентрация
удерживается в течение 12-15 ч. После многократного введения Стах
в крови - 10 мкг/мл; концентрация в слизистой оболочке бронхов - 5
мкг/мл; соотношение между концентрацией в слизистой оболочке и
крови - 100%. Связь с белками плазмы - 25-30%.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в т.ч. в
бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, СМЖ и костную
ткань. Объем распределения - 1.5-1.8 л/кг. Концентрация в СМЖ
после трехкратного приема 400 мг - 4.5 мкг/мл, при увеличении дозы
до 800 мг - 9.8 мкг/мл; концентрация в СМЖ составляет 89% от
таковой в плазме. Концентрация в др. органах и тканях через 12 ч
после последнего приема: щитовидная железа - 11.4 мкг/г, слюнные
железы - 2.2 мкг/г, кожа - 7.6 мкг/г, слизистая оболочка
носоглотки - 6 мкг/г, миндалины - 9 мкг/г, мышцы - 5.6 мкг/г.
Метаболизируется в печени путем метилирования до
диметилпефлоксацина (обладает значительной антибактериальной
активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой
кислотой с образованием пефлоксацин-глю-куронида.
Т1/2 - 8-10 ч, при повторном введении - 12-13 ч. Выводится
почками - 60%, с желчью - 30% в неизмененном виде; частично в виде
метаболитов. Концентрация неизмененного препарата в моче через 1-2
ч после приема - 25 мкг/мл, через 12-24 ч - 15 мкг/мл.
Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в
течение 84 ч после завершающего введения. Плохо поддается диализу
(коэффициент экстракции 23%).
Показания. Лечение инфекций, вызванных чувствительными к
Препарату микроорганизмами: инфекции почек и мочевыводящих путей,
ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф), инфекции желчного пузыря и
желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного
пузыря), инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит и
простатит); костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфекции
нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (среднего уха и придаточных
пазух носа, глотки и гортани), инфекции глаз; интраабдоминальные
абсцессы, перитонит; сепсис, эндокардит, менингоэнцефалит,
остеомиелит, гонорея, хламидиоз, эпидидимит, мягкий шанкр;
хирургические и внутрибольничные инфекции, профилактика
хирургической инфекции.
Противопоказания. Гиперчувствительность, гемолитическая анемия,
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период
лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью. Атеросклероз сосудов головного мозга,
нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС,
эпилептический синдром неустановленной этиологии.
Дозирование. Внутрь, натощак, дозы подбираются индивидуально, в
зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также
чувствительности микроорганизмов.
При неосложненных инфекциях - по 0.4 г 2 раза в день, средняя
суточная доза - 0.8 г в 2 приема. Таблетки глотают, не разжевывая,
и запивают большим количеством воды.
В/в капельно (при инфекционном эндокардите, сепсисе, при
инфекциях тяжелого течения), первая доза - 0.8 г; затем - по 0.4 г
каждые 12 ч. Инфузию проводят в течение 1 ч; содержимое ампулы
растворяют в 250 мл 5% раствора декстрозы. Курс лечения - 1-2 нед
(не более 4 нед).
У больных с нарушением функции печени требуется коррекция
режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат
назначают в дозе 0.4 г/сут.; при более выраженных нарушениях -
каждые 36 ч; при тяжелой патологии печени интервал между
введениями удлиняется до 2 сут. Курс лечения - не более 30 дней.
Пациентам с нарушениями функции почек (при КК ниже 20 мл/мин)
разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности
назначения 2 раза в сутки или полную разовую дозу вводят 1 раз в
сутки. Лицам пожилого возраста дозу препарата уменьшают примерно
на 1/3.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: депрессия,
головная боль, головокружение, повышенная утомляемость,
бессонница, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства,
возбуждение, тремор, редко - судороги.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея,
боль в животе, снижение аппетита, метеоризм, псевдомембранозный
колит, транзиторное повышение "печеночных" трансаминаз,
холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, редко -
гломерулонефрит, дизурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница,
гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко - ангионевротический
отек, бронхоспазм, артралгии.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, нейтропения,
тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут.), агранулоцитоз,
эозинофилия.
Местные реакции: флебит.
Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, кандидоз.
Передозировка. Лечение: специфический антидот неизвестен.
Симптоматическая терапия, при необходимости - гемодиализ и
перитонеальный диализ.
Взаимодействие. Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в
печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме
и ЦНС (во избежание развития интоксикации дозу теофиллина
необходимо уменьшить).
Значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов,
принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль
картины крови).
Фармацевтически несовместим с гепарином. Нельзя разбавлять
раствором NaCl или любым растворителем, содержащим Сl-.
Циметидин и др. ингибиторы микросомального оксиления
увеличивают Т1/2, снижают общий клиренс, но не влияют на объем
распределения и почечный клиренс.
Обволакивающие ЛС замедляют абсорбцию.
Одновременное применение бета-лактамных антибиотиков позволяет
предупредить развитие резистентности в период лечения
стафилококковой инфекции. Аминогликозиды, пиперациллин,
азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч.
при инфекции синегнойной палочкой).
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение
пефлоксацина.
Особые указания. При смешанных инфекциях, при перфоративных
процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза
комбинируют с ЛС, активными в отношении анаэробов (метронидазол,
клиндамицин).
В период лечения больные должны получать большое количество
жидкости (для предотвращения кристаллурии).
Вследствие возможного появления фотосенсибилизации в период
лечения нельзя подвергаться влиянию УФ-излучения.
Для больных с тяжелыми заболеваниями печени и почек требуется
коррекция дозы пропорционально степени повреждения.
При возникновении во время или после лечения пефлоксацином
тяжелой и длительной диареи необходимо исключить развитие
псевдомембранозного колита (требуется немедленная отмена препарата
и назначение соответствующего лечения).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Печени акулы масло+Фенилэфрин&
Фармгруппа - геморроя средство лечения.
Фармдействие. Комбинированный препарат оказывает,
противовоспалительное и гемостатическое действие, стимулирует
регенерацию. Фенилэфрин - альфа-адреномиметик; оказывает местное
сосудосуживающее действие, что способствует уменьшению экссудации,
отечности тканей и зуда в аноректальной области.
Показания. Геморрой (наружный и внутренний), трещины заднего
прохода, анальный зуд.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбоэмболическая
болезнь, гранулоцитопения, детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью. Артериальная гипертензия, гипертиреоз,
сахарный диабет, задержка мочи (гипертрофия предстательной
железы), беременность, период лактации.
Дозирование. Наружно и ректально. Препарат применяют после
проведения гигиенических процедур. Мазь наносят на кожу вокруг
заднего прохода тонким слоем до 4 раз в день (на ночь, утром, а
также после каждой дефекации). Упаковка мази включает в себя
специальный аппликатор для ректального введения мази: выдавить
некоторое количество мази для обильного смазывания аппликатора,
после чего осторожно ввести его в задний проход. После каждого
применения аппликатор необходимо тщательно промыть и закрыть
защитной крышкой.
Суппозитории: вводят по 1 суппозиторию утром, на ночь и после
каждого опорожнения кишечника (до 4 раз в сутки).
Побочное действие. Редко - аллергические реакции.
Взаимодействие. Из-за содержащегося фенилэфрина снижает
действие гипотензивных ЛС, при одновременном назначении с
антидепрессантами - ингибиторами МАО возможно развитие
гипертонического криза.
Особые указания. В случае кровотечения, ухудшения состояния или
при отсутствии эффекта в течение 7 дней необходимо прекратить
прием препарата и обратиться за консультацией к врачу. Без
указания врача не превышать рекомендуемую ежедневную дозу.
Не следует применять совместно с антигипертензивными ЛС и
антидепрессантами.
Пижмы цветки&
Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения.
Характеристика. Содержит эфирное масло, флавоноиды,
органические кислоты.
Фармдействие. Средство растительного происхождения, оказывает
противогельминтное (преимущественно в отношении аскарид и остриц)
и желчегонное действие.
Показания. В качестве противоглистного ЛС при аскаридозе и
энтеробиозе, а также желчегонного ЛС.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Дозирование. Внутрь, в виде настоя, за 15 мин до еды, по 1/3
стакана 2-3 раза в день.
Для приготовления настоя 10 г (2 ст. ложки) сырья помещают в
эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стаканом) горячей
кипяченой воды, накрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной
бане 15 мин, охлаждают при комнатной температуре в течение 45 мин,
процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя
доводят кипяченой водой до 200 мл. Перед употреблением настой
необходимо взбалтывать.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Пижмы цветков экстракт&
Фармгруппа - желчегонное средство растительного происхождения.
Фармдействие. Средство растительного происхождения. Усиливает
образование и выделение желчи, способствует изменению ее
биохимического состава. Оказывает спазмолитическое действие на
желчный пузырь, желчные протоки и кишечник.
Показания. В качестве спазмолитического и желчегонного
средства: некалькулезный холецистит, дискинезия желчных путей (по
гипермоторному типу), постхолецистэктомический синдром.
Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь
желудка и 12-перстной кишки; эрозивный гастродуоденит.
Дозирование. Внутрь, после еды, по 2 таблетки 3 раза в день.
При необходимости число приемов увеличивают до 4 раз в день. Курс
лечения - 20-30 дней.
Побочное действие. Изжога, диарея.
Пиклоксидин
Фармгруппа - противомикробное средство.
Фармдействие. Противомикробное средство, оказывает
антисептическое действие. Активен в отношении Staphylococcus
aureus, Streptococcus faecalis, Escherichia coli, Eberthella
typhosa, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Shigella
dysenteria, Bacillus subТ1lis, Chlamydia trachomaТ1s; некоторых
вирусов и грибов.
Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания глаз:
конъюнктивит, кератоконъюнктивит.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Конъюнктивально, по 1 кап. 2-6 раз в день. Курс
лечения - 10 дней.
Побочное действие. Раздражение конъюнктивы, аллергические
реакции.
Особые указания. Др. глазные капли закапывают с интервалом не
менее 15 мин.
В случае утраты четкости зрительного восприятия в течение 30
мин после инстилляции необходимо соблюдать осторожность при
вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания,
быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.
Пилокарпин капли глазные, мазь глазная,
пленки глазные
Фармгруппа - противоглаукомное средство - м-холиномиметик.
Фармдействие. М-холиностимулирующее средство, оказывает
мистическое и противоглаукомное действие. Повышает секрецию
пищеварительных, бронхиальных и потовых желез, тонус гладких мышц
бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки.
Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилпарной мышц (спазм
аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза (оттягивается
корень радужки), повышает проницаемость трабекулярной зоны
(трабекула натягивается, и происходит открытие блокированных
участков шлеммова канала), улучшает отток водянистой влаги из
глаза и в конечном итоге снижает внутриглазное давление.
При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1% раствора
вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начало
эффекта - через 30-40 мин, достигает максимума через 1.5-2 ч и
продолжается в течение 4-14 ч.
Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают
контроль внутриглазного давления в течение 1 сут., при этом
развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро
уменьшается и обычно не превышает 0.5 диоптрии.
Фармакокинетика. Хорошо проникает в роговицу. В
конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает
резорбтивного действия.
ТСmах во внутриглазной жидкости - 30 мин. Задерживается в
тканях глаза, что продлевает его Т1/2, который составляет - 1.5-
2.5 ч.
Выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.
Система с длительным высвобождением пилокарпина (глазная
пленка), смачиваясь слезной жидкостью, переходит в эластичное
(мягкое) состояние и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде
до полного растворения. Высвобождение активного вещества
начинается сразу после контакта пленки с конъюнктивой.
Показания. Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная
глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость
артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная
дегенерация сетчатки), первичная открытоугольная глаукома (в
сочетании с бета-адреноблокаторами или др. ЛС, снижающими
внутриглазное давление), абсцесс роговицы; кровоизлияние в
стекловидное тело.
Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ирит, циклит,
иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций
и др. заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно.
С осторожностью. У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у
молодых больных с миопией высокой степени.
Категория действия на плод. С
Дозирование. Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап. 1-
3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в
зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности
больного.
Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы, в
течение первого часа раствор пилокарпина закапывается каждые 15
мин, 2-3 ч - каждые 30 мин, 4-6 ч - каждые 60 мин и далее 3-6 раз
в день, до купирования приступа.
При неэффективности используют растворы более высокой
концентрации (до 6%) или глазную мазь, которую закладывают за
нижнее веко 1-2 раза в сутки по 1 см или на кончике стеклянной
лопатки.
В случаях, когда для нормализации внутриглазного давления
недостаточно 3-4 разового закапывания в сутки, рекомендуется
закладывание глазных лекарственных пленок 20-40 мкг за нижнее веко
1-2 раза в сутки (необходимо удерживать глаз в неподвижном
состоянии в течение 30-60 с, пока произойдет смачивание пленки и
переход ее в мягкое состояние). Возможно применение в комбинации с
симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбо-
ангидразы.
Побочное действие. Головная боль (в височных или
периорбитальных областях), боль в области глаза; миопия; снижение
зрения, особенно в темное время суток, вследствие развития
стойкого миоза и спазма аккомодации; слезотечение, ринорея,
поверхностный кератит; аллергические реакции.
При длительном применении возможно развитие фолликулярного
конъюнктивита, контактного дерматита век; при использовании систем
с длительным высвобождением препарата - развитие толерантности.
Взаимодействие. Антагонистами пилокарпина являются атропин и
др. М-холиноблокирующие средства. При одновременном применении с
ад-реностимуляторами - антагонизм действия (на диаметр зрачка).
Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления
(уменьшают продукцию внутриглазной жидкости).
Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками, бета-
адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиностимулирующая активность снижается трициклическими
антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном,
клозапином; усиливается - антихолинэстеразными ЛС.
Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей
анестезии с применением фторотана (у больных, использующих
пилокарпин в глазных каплях).
Особые указания. Лечение необходимо проводить при регулярном
контроле внутриглазного давления.
Для уменьшения всасывания рекомендуется после инстилляций
пережимать глазной канал на 1-2 мин, надавливая пальцем у
внутреннего угла глаза.
Следует обучить пациента использованию систем с длительным
высвобождением препарата и предупредить, что при длительном
применении возможно развитие толерантности.
При наличии начальной катаракты мистический эффект может
вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости),
поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при
вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Пилокарпин таблетки
Фармгруппа - м-холиномиметик.
Фармдействие. М-холиностимулятор. Увеличивает секрецию
экзокринных желез: слюнных, слезных, потовых, поджелудочной
железы, желез кишечника и мукозных клеток дыхательных путей.
Повышает тонус гладких мышц бронхов, кишечника, желчного и
мочевого пузыря, матки.
Вызывает миоз и спазм аккомодации.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается
|
