|
Стр. 111
в связи с чем его иногда применяют для исследования функциональной
способности почек.
Не следует вводить п/к, а в/в - только очень медленно (с
перерывами на несколько минут).
Метилурацил+Облепихи масло+Сульфаэтидол натрия&
Фармгруппа - противомикробное комбинированное средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, действие которого
обусловлено компонентами, входящими в его состав: оказывает
местное противовоспалительное, регенерирующее, противоожоговое и
антисептическое действие, стимулирует регенеративные процессы.
Показания. Неспецифический вульвит, кольпит, эрозия шейки
матки; состояние после экстирпации матки, состояние после
диатермокоагуляции шейки матки; проктит, состояние после операций
на прямой кишке и промежности; эрозивно-язвенные поражения
слизистой оболочки полости рта и пародонта; ожоги (II-III ст.).
Противопоказания. Гиперчувствительность, избыточные грануляции
в месте нанесения препарата.
Дозирование. Местно. Наносят на пораженный участок. Перед
применением аэрозольный баллон 10-15 раз встряхивают. Снимают
предохранительный колпачок, на шток клапана надевают насадку,
подводят к пораженному участку и плавно нажимают на головку
насадки. При нажатии до упора за 1 с из баллона выделяется 7 мл
пены.
При гинекологических заболеваниях наносят в течение 1-2 с. При
вульвитах и кольпитах процедуру повторяют 1-2 раза в сутки, при
эрозиях шейки матки - 2 раза в сутки. Курс - от 8 до 30 дней.
Перед введением во влагалище с целью удаления слизи проводят
спринцевание отваром ромашки, череды или раствором нитрофурала
1:5000, хлоргексидина биглюконата 0.02%, натрия гидрокарбоната 2%.
При проктитах и проктосигмоидитах вначале делают очистительную
клизму с отваром ромашки или календулы, после чего в прямую кишку
вводят пену в дозе 14-28 мл. Курс лечения - 2-3 нед.
При заболеваниях слизистой оболочки полости рта и пародонта
пеной покрывают пораженный участок на 10-15 мин от 3 до 5 раз в
сутки. Курс лечения - 1-2 нед.
При открытом способе лечения ожогов перед применением раневую
поверхность очищают от экссудата и некротических тканей. Пену
наносят равномерным слоем толщиной 1-1.5 см 1-2 раза в сутки. При
лечении ран небольшого размера наносят на стерильную салфетку и
закрывают раневую поверхность. Продолжительность лечения
определяется скоростью эпителизации ран.
Перед каждым применением насадку баллона необходимо промыть
кипяченой водой или прокипятить в течение 5 мин.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Оказывает синергидный эффект при назанчении с
системными антибактериальными ЛС.
Метилфенилтиометил-диметиламинометилгидроксиброминдол
карбоновой кислоты этиловый эфир&
Фармгруппа - противовирусное иммуностимулирующее средство.
Фармдействие. Противовирусное средство, оказывает
иммуномодулирующее и противогриппозное действие, специфически
подавляет вирусы гриппа А и В.
Обладает интерферониндуцирующими свойствами, стимулирует
гуморальные и клеточные реакции иммунитета, фагоцитарную функцию
макрофагов, повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям.
Предупреждает развитие постгриппозных осложнений, снижает частоту
обострений хронических заболеваний, нормализует иммунологические
показатели. Противовирусное действие обусловлено подавлением
слияния липидной оболочки вируса с клеточными мембранами при
контакте вируса с клеткой.
Терапевтическая эффективность при гриппе проявляется в снижении
интоксикации и выраженности катаральных явлений, укорочении
периодов лихорадки и общей продолжительности заболевания.
Относится к мало токсичным ЛС (LD50 > 4 г/кг). Не оказывает
какого-либо отрицательного воздействия на организм человека при
пероральном применении в рекомендуемых дозах.
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая. Быстро распределяется по
органам и тканям. ТСmах при приеме в дозе 50 мг - 1.2 ч, 100 мг -
1.5 ч.
Метаболизируется в печени. Т1/2-17-21 ч. Около 40% выводится в
неизмененном виде, в основном с желчью (38.9%) и в незначительном
количестве почками (0.12%). В течение первых суток выводится 90%
от введенной дозы.
Показания. Профилактика и лечение у взрослых и детей:
грипп А и В, ОРВИ (в том числе осложненные бронхитом,
пневмонией); вторичные иммунодефицитные состояния.
Комплексная терапия хронического бронхита, пневмонии и
рецидивирующей герпетической инфекции.
Профилактика послеоперационых инфекционных осложнений и
нормализация иммунного статуса у взрослых.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 2
лет).
Дозирование. Внутрь, до приема пищи.
Для неспецифической профилактики:
при непосредственном контакте с больными гриппом и другими
ОРВИ: детям от 2 до 6 лет - 50 мг, от 6 до 12 лет - 100 мг, старше
12 лет и взрослым - 200 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней;
в период эпидемии гриппа и других ОРВИ, для предупреждения
обострений хронического бронхита, рецидива герпетической инфекции:
детям от 2 до 6 лет - 50 мг, от 6 до 12 лет - 100 мг, старше 12
лет и взрослым - 200 мг 2 раза в неделю в течение 3 нед.
Для лечения:
грипп, другие ОРВИ без осложнений: детям от 2 до 6 лет - 50 мг,
от 6 до 12 лет - 100 мг, старше 12 лет и взрослым - 200 мг 4 раза
в сутки (каждые 6 часов) в течение 5 сут.;
грипп, другие ОРВИ с развитием осложнений (бронхит, пневмония и
др.): детям от 2 до 6 лет - 50 мг, от 6 до 12 лет - 100 мг, старше
12 лет и взрослым - 200 мг 3 раза в сутки в течение 5 суток, затем
разовую дозу 1 раз в неделю в течение 3-4 нед.
В комплексном лечении хронического бронхита, герпетической
инфекции:
детям от 2 до 6 лет - 50 мг, от 6 до 12 лет - 100 мг 1 раз в
сутки или 1 раз в 3 дня, детям старше 12 лет и взрослым - 100 мг 3
раза в сутки в течение 3-4 нед.
В тяжелых случаях:
детям от 2 до 6 лет - 50 мг, от 6 до 12 лет - 100 мг, старше 12
лет и взрослым - 200 мг 3 раза в сутки в течение 5 сут., затем
разовую дозу 2 раза в неделю в течение 3-4 нед.
Профилактика послеоперационных осложнений: взрослым - 200 мг за
2 сут. до операции, затем по 200 мг на 2 и 5 сут. после операции.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Взаимодействие. При назначении с др. ЛС отрицательных эффектов
не было отмечено.
Особые указания. Не проявляет центральной нейротропной
активности и может применяться в медицинской практике в
профилактических целях у практически здоровых лиц различных
профессий, в т.ч. требующих повышенного внимания и координации
движений (водители транспорта, операторы и т.д.).
Метилэргометрин
Фармгруппа - утеротонизирующее средство.
Фармдействие. Полусинтетическое производное природного
алкалоида спорыньи (эргометрина), повышает тонус и увеличивает
частоту сокращений матки, оказывает слабое альфа-
адреностимулирующее действие на периферические сосуды, практически
не повышает АД.
Оказывает седативное действие, угнетает сосудодвигательный
центр, подавляет сосудосуживающие рефлексы, стимулирует центры
n.vagus и пусковую зону рвотного центра. Тормозит продукцию
пролактина и секрецию молока.
Терапевтическое действие проявляется через 30-60 с после в/в
введения, через 2-5 мин - после в/м введения и через 5-10 мин -
после перорального приема. Продолжительность действия - 4-6 ч.
Фармакокинетика. Сmах препарата в плазме после перорального или
в/м введения достигается через 30 мин.
Метаболизируется в печени. Выводится в основном почками. После
однократного в/в введения в дозе 200 мкг T1/2 - 32 мин.
Показания. Роды (в период, после появления передней части
плеча), метроррагия (в т.ч. атоническая), гипотонические
кровотечения в раннем послеродовом периоде (профилактика и
лечение), постоперационные (кесарево сечение, удаление миомы),
субинволюция матки, лохиометра.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, первый
период родов, второй период родов до появления головки плода
(тоническое сокращение мускулатуры матки может вызвать асфиксию
плода), нефропатия, период лактации, артериальная гипертензия,
облитерирующие заболевания периферических сосудов, сепсис.
С осторожностью. ИБС, стеноз митрального клапана, почечная
и/или печеночная недостаточность.
Дозирование. При активном ведении второго периода родов в/в -
0.1-0.2 мг (после появления передней части плеча) или сразу после
выхода ребенка (не позднее). Для родов в условиях общего
обезболивания рекомендуется 0.2 мг. При атоническом маточном
кровотечении - в/м, 0.2 мг или в/в, 0.1-0.2 мг. При необходимости
инъекции можно повторять с интервалом в 2 ч.
При субинволюции матки, лохиометре, послеродовых кровотечениях
- внутрь, по 0.125-0.25 мг или 0.1-0.2 мг п/к или в/м, до 3 раз в
сутки. При кесаревом сечении вводят после извлечения ребенка: в/в,
по 0.05-0.1 мг или в/м, по 0.2 мг. При абортах - в/в, после
расширения канала шейки матки, 0.1-0.2 мг. При спонтанных абортах
- в/в, 0.05-0.1 мг.
Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: боль в
животе, тошнота, рвота.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крайне редко -
анафилактический шок, аллергический пневмонит.
Со стороны ССС: редко - повышение АД, брадикардия, тахикардия,
спазм периферических артерий.
Прочие: гиполактация, гипергидроз. При длительном применении -
эрготизм (сужение сосудов и нарушение питания тканей, особенно
конечностей; психические расстройства).
Передозировка. Симптомы: двигательное возбуждение, судороги,
тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, тахикардия,
расстройства чувствительности.
Лечение: проводится комплекс мероприятий, усиливающих
элиминацию, и поддерживают жизненно важные функции. Специфического
антидота нет.
Взаимодействие. Усиливает сосудосуживающие и вазопрессорные
эффекты адреностимуляторов и симпатомиметиков, эрготамина (при
лечении и профилактике атонических маточных кровотечений
эффективна комбинация метилэргометрина с окситоцином).
Сочетание с допамином противопоказано, т.к. возможно развитие
гангрены конечностей.
Фторотан снижает чувствительность матки и уменьшает активность.
Особые указания. Применяют только в условиях
специализированного стационара при строгом врачебном контроле. При
применении непосредственно после рождения ребенка (если плацента
находится в полости матки) может препятствовать отделению последа.
Метилэтилпиридинол& капли глазные
Фармгруппа - антиоксидантное средство.
Фармдействие. Ангиопротектор, уменьшает проницаемость
сосудистой стенки, является ингибитором свободнорадикальных
процессов, антигипоксантом и антиоксидантом, уменьшает вязкость
крови и агрегацию тромбоцитов.
Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку от
повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует
рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, улучшает микроциркуляцию
глаза.
Показания. Лечение - кровоизлияние в переднюю камеру глаза,
осложнения миопии, защита роговицы (при ношении контактных линз);
лечение и профилактика - воспаление и ожог роговицы, кровоизлияния
в склеру пациентов пожилого возраста.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность.
Дозирование. В конъюнктивальный мешок - по 1-2 капли 2-3 раза в
день. Длительность лечения - 3-30 дней. При необходимости и
хорошей переносимости курс лечения может быть продолжен до 6 мес.
или повторяться 2-3 раз в год.
Побочное действие. Ощущение жжения, зуд, кратковременная
гиперемия конъюнктивы, редко - местные аллергические реакции.
Особые указания. Раствор не следует смешивать с др. ЛС. При
необходимости одновременного применения др. глазных капель
препарат закапывают последним, после полного всасывания
предыдущего ЛС (не менее чем через 15 мин).
Метилэтилпиридинол& раствор для инъекций
Фармгруппа - антиоксидантное средство.
Фармдействие. Ангиопротектор, уменьшает проницаемость
сосудистой стенки, является ингибитором свободнорадикальных
процессов, антигипоксантом и антиоксидантом.
Уменьшает вязкость крови и агрегацию тромбоцитов, повышает
содержание циклических нуклеотидов (цАМФ и цГМФ) в тромбоцитах и
ткани мозга, обладает фибринолитической активностью, уменьшает
проницаемость сосудистой стенки и степень риска развития
кровоизлияний, способствует их рассасыванию. Расширяет коронарные
сосуды, в остром периоде инфаркта миокарда ограничивает величину
очага некроза, улучшает сократительную способность сердца и
функцию его проводящей системы. При повышенном АД оказывает
гипотензивный эффект. При острых ишемических нарушениях мозгового
кровообращения уменьшает тяжесть неврологической симптоматики,
повышает устойчивость ткани к гипоксии и ишемии.
Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку от
повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует
рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, улучшает микроциркуляцию
глаза.
Показания. Нарушения мозгового кровообращения ишемического и
геморрагического характера, ЧМТ, послеоперационный период эпи- и
субдуральных гематом;
острый инфаркт миокарда, профилактика синдрома реперфузии,
нестабильная стенокардия;
субконъюнктивальное и внутриглазное кровоизлияние,
ангиоретинопатия (в т.ч. диабетическая), хориоретинальная
дистрофия (в т.ч. атеросклеротического генеза), дистрофические
кератиты, тромбоз сосудов сетчатки, осложнения миопии, защита
роговицы (при ношении контактных линз) и сетчатки глаза от
воздействия света высокой интенсивности (лазерные и солнечные
ожоги, при лазерокоагуляции), травма, воспаление и ожог роговицы,
катаракта (в т.ч. профилактика у лиц старше 40 лет), оперативные
вмешательства на глазах, состояние после операции по поводу
глаукомы с отслойкой сосудистой оболочки.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.
Дозирование. В неврологии и кардиологии - в/в капельно (20-40
кап./мин), по 20-30 мл 3% раствора (600-900 мг) 1-3 раза в сутки в
течение 5-15 дней (предварительно препарат разводят в 200 мл 0.9%
раствора NaCl или 5% растворе декстрозы). Длительность лечения
зависит от течения заболевания. В последующем переходят на в/м
введение - по 3-5 мл 3% раствора 2-3 раза в сутки в течение 10-30
дней.
В офтальмологии - субконъюнктивально или парабульбарно, 1 раз в
сутки или через день. Субконъюнктивально - по 0.2-0.5 мл 1%
раствора (2-5 мг), парабульбарно - 0.5-1 мл 1% раствора (5-1 мг).
Длительность лечения - 10-30 дней; возможно повторение курса 2-3
раза в год.
При необходимости - ретробульбарно по 0.5-1 мл 1% раствора 1
раз в сутки в течение 10-15 дней.
Для защиты сетчатки при лазерокоагуляции (в т.ч. при
ограничивающей и разрушающей коагуляции опухолей) - парабульбарно
или ретробульбарно по 0.5-1 мл 1% раствора за 24 ч и за 1 ч до
коагуляции; затем - в тех же дозах (по 0.5 мл 1% раствора) 1 раз в
сутки в течение 2-10 дней.
Побочное действие. Кратковременное возбуждение, сонливость,
повышение АД, аллергические реакции (кожные высыпания и др.),
местные реакции - боль, жжение, зуд, гиперемия, уплотнение
параорбитальных тканей (рассасывается самостоятельно).
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с др. ЛС.
Особые указания. Лечение следует проводить под контролем АД и
свертываемости крови.
Метионил-глутамил-гистидил-фенилиаланил-пролил-глицил-пролин&
Фармгруппа - ноотропное средство.
Фармдействие. Синтетический аналог фрагмента кортикотропина
(АКТГ/4-100/), обладающий ноотропными свойствами и лишенный
гормональной активности. Всасывается со слизистой оболочки полости
носа, при этом усваивается 60-70% активного вещества. Влияет на
процессы, связанные с формированием памяти и обучением. Усиливает
избирательное внимание при обучении и анализе информации, улучшает
консолидацию памятного следа; улучшает адаптацию организма к
гипоксии, церебральной ишемии, общей анестезии и др. повреждающим
воздействиям.
В условиях нервно-психического утомления облегчает концентрацию
внимания, улучшает операторскую деятельность, способствует
сохранению и ускоряет восстановление умственной работоспособности.
Показания. Интеллектуально-мнестические нарушения (сосудистые
поражения мозга; последствия ЧМТ и нейрохирургических операций);
постнаркозные расстройства; астено-невротический синдром
(различного генеза, в т.ч. после воздействия ионизирующего
излучения).
Повышение адаптационных возможностей организма человека в
экстремальных ситуациях, профилактика психического утомления в
наиболее напряженные периоды работы в аварийных условиях, особенно
при монотонной операторской деятельности.
Противопоказания. Гиперчувствительность, острые психотические
состояния; расстройства, сопровождаемые тревогой; беременность,
период лактации, заболевания эндокринной системы.
Дозирование. Интраназально. В 1 кап. стандартного раствора
содержится 50 мкг активного вещества. Пипеткой раствор в
количестве не более 2-3 кап. вводится в каждый носовой ход. При
необходимости увеличения дозировки введение осуществляют в
несколько приемов, с интервалами 10-15 мин. Разовая доза
составляет 0.2-2 мг (из расчета 3-30 мкг/кг). Вводят 2-3 раза в
сутки, с интервалами 4-5 ч, суточная доза - 0.5-5 мг (из расчета 7-
70 мкг/кг). Курс лечения - 3-5 дней; при необходимости продлевают
до 14 дней.
Побочное действие. Возбуждение, бессонница.
Метионин
Фармгруппа - метаболическое средство.
Фармдействие. Оказывает метаболическое, гепатопротекторное
действие. Незаменимая аминокислота - донатор подвижных метальных
групп, необходима для синтеза холина, с дефицитом которого связаны
нарушение синтеза фосфолипидов из жиров и отложение в печени
нейтрального жира.
Участвует в обмене серосодержащих аминокислот, в синтезе
эпинефрина, креатинина и др. биологически важных соединений,
активирует действие гормонов, витаминов (В12, аскорбиновой,
фолиевой кислот), ферментов, белков, реакциях переметилирования,
дезаминирования, декарбоксилирования и пр.
Необходим для дезинтоксикации ксенобиотиков. При атеросклерозе
снижает концентрацию холестерина и повышает концентрацию
фосфолипидов крови.
Показания. Заболевания печени, протекающие с жировой
инфильтрацией гепатоцитов: токсический гепатит, гепатоз (в т.ч.
алкогольный), цирроз, дистрофия печени; интоксикации.
Профилактика токсических поражений печени мышьяком,
хлороформом, бензолом, алкоголем.
В составе комбинированной терапии: дефицит белка различного
происхождения, атросклероз, сахарный диабет.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная
недостаточность, печеночная энцефалопатия, вирусный гепатит.
С осторожностью. Почечная недостаточность (опасность нарастания
гиперазотемии).
Дозирование. Внутрь, за 1/2-1 ч до еды, 3-4 раза в день.
Взрослым - по 0.5-1.5 г.
Детям: до 1 года - по 100 мг, до 2 лет - 200 мг, от 3 до 4 лет
- 250 мг, от 5 до 6 лет - 300 мг, от 7 лет и старше - 500 мг.
Курс - ежедневно в течение 10-30 дней или по 10 дней с 10-
дневными перерывами.
Побочное действие. Аллергические реакции, тошнота, рвота
(вследствие неприятного запаха и вкуса).
Передозировка. Симптомы: снижение АД, тахикардия,
дезориентация.
Лечение: симптоматическое.
Особые указания. Следует назначать в балансе с др.
аминокислотами. Несбалансированное применение метионина в больших
дозах может оказать повреждающее действие на клетки печени и др.
органов.
Метогекситал
Фармгруппа - средство для неингаляционной общей анестезии.
Фармдействие. Производное барбитуровой кислоты. Средство для
в/в общей анестезии ультракороткого действия (5-7 мин); обладает
снотворной, миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью.
Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на
постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет
время входа СГ внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию
мембраны.
Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и
глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-
рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.
Подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по
вставочным нейронам спинного мозга, способствует миорелаксации.
Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением
процесса засыпания и изменением структуры сна.
Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его
чувствительность к углекислому газу.
Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает
УОК, МОК и АД.
Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный
кровоток и скорость клубочковой фильтрации.
Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать
ларингоспазм, обильную секрецию слизи.
По сравнению с тиобарбитуратами имеет более короткий период
восстановления после анестезии. Анальгезия во время общей
анестезии - умеренная (использование при болях может вызывать
возбуждение).
Общая анестезия развивается в течение 60 с после в/в введения,
после в/м введения (в педиатрической практике) - от 2 до 10 мин,
после ректального - от 5 до 11 мин (в педиатрической практике - от
5 до 15 мин) и характеризуется кратковременностью (после
однократной дозы общая анестезия продолжается 5-7 мин).
Фармакокинетика. После в/в введения в течение 30 с проникает
через ГЭБ, что обеспечивает быстрое наступление сна. При
однократном введении дозы продолжительность фармакологического
действия определяется скоростью перераспределения. Объем
распределения - от 1.9 до 2.2 л/кг. Связь с белками плазмы - 73%.
Быстро проникает через плаценту.
Метаболизм - в печени, посредством деметилирования и окисления.
Наиболее важной реакцией, определяющей утрату биологической
активности препарата, является окисление боковой цепи. Т1/2 в фазе
распределения - 2.9-8.3 мин, в фазе элиминации - 1.5-5 ч. Клиренс
у взрослых - 9.3-12.1 мл/кг/мин. Выводится почками путем
клубочковой фильтрации.
Кумулирует слабо (небольшое накопление в жировой ткани).
Показания. Вводная общая анестезия; общая анестезия при
кратковременных оперативных вмешательствах; при длительных
хирургических вмешательствах (применяют в комбинации со ЛС для
ингаляционной анестезии); общая анестезия при кратковременных
хирургических, диагностических и терапевтических процедурах,
сопровождающихся минимальными болевыми ощущениями.
Противопоказания. Гиперчувствительность, порфирия, включая
острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его
ближайших родственников), отсутствие подходящих вен для в/в
введения, заболевания, являющиеся противопоказанием для общей
анестезии, интоксикация этанолом, анальгетиками, снотворными,
наркотическими и психоактивными ЛС; шок, астматический статус,
злокачественная гипертония, детский возраст (при в/в введении до
18 лет эффективность и безопасность применения не установлены),
период новорожденности (при в/ м и ректальном введении).
При ректальном введении, кроме того, перенесенные хирургические
вмешательства на прямой кишке; воспалительные, эрозивно-язвенные
заболевания и опухоли толстого кишечника.
С осторожностью. ХОБЛ, бронхиальная астма, выраженные нарушения
сократительной функции миокарда, тяжелая сердечно-сосудистая
недостаточность, заболевания ССС, артериальная гипотензия,
коллапс, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная
недостаточность, гиповолемия, болезнь Аддисона, микседема,
сахарный диабет, анемия, миастения, мышечная дистрофия, миотония,
кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания
носоглотки, ожирение, эпилепсия, беременность, период лактации,
детский возраст (до 1 года).
Дозирование. В/в струйно - 1% раствор; в/в капельно - 0.2%
раствор. Вводная общая анестезия: 1% раствор со скоростью 0.2
мл/с. Можно комбинировать с ингаляционными анестетиками и
миорелаксантами. Доза для вводной анестезии - 50 мг и более (в
среднем - около 70 мг). В этой дозе обеспечивается общая анестезия
на 5-7 мин. Средняя доза для взрослых: 1-1.5 мг/кг. Поддержание
анестезии: в/в струйно, 2-4 мл 1% раствора (20-40 мг) каждые 4-7
мин или в/в капельно - 0.2% раствор со скоростью 3 мл/мин (1
кап./с). При длительных хирургических операциях скорость введения
рекомендуют постепенно снижать.
Дети. Вводная общая анестезия: в/м - 6.6-10 мг/кг 5% раствора,
ректально - 25 мг/кг 1% раствора.
Приготовление раствора. Предпочтительным растворителем является
стерильная вода для инъекций. Можно использовать 5% раствор
декстрозы для инъекций или 0.9% раствор NaCl (метогекситал
несовместим с раствором Рингер-лактата для инъекций). Не применять
растворители, содержащие бактериостатические факторы.
Для получения 1% раствора (10 мг/мл) содержимое флакона следует
разводить следующим образом: во флакон (500 мг) добавить 50 мл
растворителя (после первого разведения раствор во флаконе будет
желтым, при дальнейшем разведении он должен стать прозрачным и
бесцветным; в противном случае раствор не должен использоваться).
Растворы должны быть свежеприготовленными и использоваться
быстро. Восстановленные растворы химически стабильны при комнатной
температуре в течение 24 ч.
Для непрерывного капельного введения готовится 0.2% раствор
путем добавления 500 мг метогекситала к 250 мг разбавителя. Для
его приготовления (во избежание чрезмерной гипотоничности
раствора) рекомендуется использовать вместо дистиллированной воды
5% раствор декстрозы либо 0.9% раствор NaCl.
Побочное действие. Со стороны ССС: снижение АД, аритмия,
тахикардия, коллапс, развитие или усугубление СН.
Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция
бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция
легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Со стороны нервной системы: головная боль, мышечные
подергивания, сонливость в послеоперационном периоде,
эпилептические припадки (у предрасположенных пациентов), повышение
тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия,
тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде,
послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность,
спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство,
синдром беспокойных ног).
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота,
рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд,
крапивница, ринит, анафилактический шок.
Прочие: икота.
Местные реакции: при в/в введении - болезненность в месте
введения; поражение нервов, подходящих к месту инъекции;
тромбофлебит, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и
шелушение кожи), некроз. Озноб, раздражение прямой кишки и
кровотечение (при ректальном пути введения).
Передозировка. Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная
гиперреактивность, угнетение дыхания, вплоть до апноэ,
ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение
АД, снижение ОПСС (токсическое действие при передозировке
начинается с первых секунд), тахикардия. При очень большой дозе:
отек легких, циркуляторный коллапс с падением ОПСС, остановка
сердца.
Лечение: антидот - бемегрид. При остановке дыхания - ИВЛ, 100%
кислород; при ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под
давлением; при коллапсе или выраженном снижении АД -
плазмозамещающие растворы, введение вазопрессорных ЛС и/или ЛС с
положительным инотропным действием. При судорогах - в/в введение
диазепама или фенитоина; при их неэффективности - ИВЛ и
миорелаксанты.
Взаимодействие. Усиливает эффект гипотермических ЛС.
Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных
кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, ГКС.
Совместное применение с этанолом и ЛС, угнетающими ЦНС,
приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к
значительному угнетению ЦНС, функции дыхания, усилению
гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния
сульфатом (для парентерального введения) - усиление угнетающего
действия на ЦНС; с гангиоблокаторами, диуретиками и др.
гипотензивными ЛС - усиление гипотензивного действия;
метотрексатом - усиление токсического действия последнего.
Антагонизм с бемегридом.
Опиоидные анальгетики снижают анальгезирующее действие.
Кетамин повышает риск снижения АД и подавления дыхания,
удлиняет время восстановления функций после выхода из общей
анестезии.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, и Н1-гистаминоблокаторы,
усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые
антидепрессанты - ослабляют.
Диазоксид повышает риск снижения АД.
Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин,
бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическим ЛС
(транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин),
наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином,
эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином,
кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не
следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с
кислыми растворами).
Особые указания. Применять только в условиях
специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при
наличии средств для поддержания сердечной деятельности,
обеспечения проходимости дыхательных путей, ИВЛ. Следует
учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой
глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от
индивидуальной чувствительности к нему больного.
Продолжительное введение препарата может вызвать кумулятивный
эффект, включая длительную сонливость, продолжительное
бессознательное состояние и угнетение дыхательной и сердечно-
сосудистой деятельности. Угнетение дыхания при наличии нарушения
дыхательных путей может привести к гипоксии, остановке сердца и
смерти. Сразу после наступления общей анестезии необходимо
обеспечить проходимость дыхательных путей. При воспалительных
заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение
проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации
трахеи.
Может развиться привыкание.
Однократная доза может повлиять на концентрацию белка и
"печеночных" ферментов в сыворотке крови. Премедикация - любым из
общепринятых ЛС, за исключением производных фенотиазина.
Частота послеоперационной тошноты и рвоты низка, если препарат
вводится натощак.
При ректальном и пероральном введении ме-тогекситала начало
токсического действия может быть отставленным.
Непреднамеренное в/а введение может привести к тромбозу,
начинающемуся в артериолах дистальнее места инъекций, с
последующим развитием некроза, гангрены. Первый признак его у
больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения,
распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей
анестезии первые симптомы - транзиторное побледнение, пятнистый
цианоз или темная окраска кожи. Частота развития местных
осложнений связана с концентрацией (концентрация 1% обычно бывает
достаточной, более высоких концентраций следует избегать); перед
инъекцией необходимо проверить инфузионную систему, чтобы
убедиться, что катетер находится в просвете вены.
Лечение после в/а введения: прекратить введение, ввести в/а в
место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной
терапией; раствор ГКС с последующей системной терапией; провести
симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения.
П/к набухание - признак экстравазации.
Применение при беременности и лактации. Изучение репродукции на
животных не выявило риска неблагоприятного действия на плод, а
адекватных и строго контролируемых исследований у беременных
женщин не проведено. Поскольку результаты изучения
репродуктивности животных не всегда могут предсказать реакцию у
человека, то у беременных женщин применять препарат только в
случае, если предполагаемая польза для матери превышает
потенциальный риск для плода.
После амбулаторного применения больным выходить на улицу только
с сопровождающим, а также необходимо воздерживаться от вождения
автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций (в течение 8-12 ч).
Метоклопрамид раствор для внутривенного и внутримышечного
введения
Фармгруппа - противорвотное средство - дофаминовых рецепторов
блокатор центральный.
Фармдействие. Противорвотное средство, является специфическим
блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Устраняет
тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода,
повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение
желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не
вызывая диарею. Стимулирует секрецию пролактина.
Фармакокинетика. Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 60-
80%. Стах в крови наблюдается через 1-2 ч после приема препарата.
Т1/2 - 3-5 ч, при нарушении функции почек - до 14 ч. Выведение
препарата происходит в основном через почки в течение 24 ч в
неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный
барьер и ГЭБ, проникает в материнское молоко.
Показания. Рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых
случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой или
химиотерапией), атония и гипотония желудка и кишечника (в
частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей;
рефлюкс-эзофагит, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и
12-перстной кишки (в составе комплексной терапии).
Рентгеноконтрастные исследования ЖКТ (для усиления
перистальтики).
Противопоказания. Гиперчувствительность, кровотечение желудочно-
кишечное, стеноз привратника желудка, механическая кишечная
непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома,
экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые
опухоли, беременность, период лактации.
С осторожностью. Бронхиальная астма, артериальная гипертензия,
болезнь Паркинсона, печеночная и/или почечная недостаточность,
пожилой возраст, ранний детский возраст (повышенный риск
возникновения дискинетического синдрома).
Дозирование, Раствор для инъекций вводят в/в или в/м взрослым в
дозе 10-20 мг (максимальная суточная доза - 60 мг); детям старше 6
лет - по 5 мг 1-3 раза в сутки; для детей в возрасте до 6 лет
суточная доза составляет 0.5-1 мг/кг, кратность приема - 1-3 раза.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом
цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят в/в в дозе 2
мг/кг за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при
необходимости введение повторяют через 2-3 ч.
Внутрь. Взрослым - по 5-10 мг 3-4 раза в сутки за 30 мин до
еды, таблетку проглатывают целиком и запивают небольшим
количеством воды. Максимальная разовая доза составляет 20 мг,
суточная - 60 мг.
Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 1-3 раза в сутки.
Побочное действие. Запоры или диарея, сухость во рту, чувство
усталости, сонливость, головная боль, головокружение, депрессия.
При длительном приеме препарата в высоких дозах, чаще у
пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма,
дискинезии, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального
цикла.
Передозировка. Симптомы: гиперсомния, дезориентация и
экстрапирамидные расстройства. Симптоматика исчезает после
прекращения приема препарата в течение 24 ч.
Взаимодействие. Действие могут ослабить антихолинэстеразные ЛС.
Препарат усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина,
парацетамола, АСК, леводопы, этанола; уменьшает всасывание
дигоксина и циметидина.
Препарат не назначают одновременно с нейролептиками (повышается
риск возникновения экстрапирамидных нарушений).
Особые указания. В период лечения препаратом не рекомендовано
употребление этанола.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Метоклопрамид раствор для приема внутрь, таблетки
Фармгруппа - противорвотное средство - дофаминовых рецепторов
блокатор центральный.
Фармдействие. Противорвотное средство, является специфическим
блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает
противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает
двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера
пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет
продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Стимулирует
секрецию пролактина.
Фармакокинетика. Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность
колеблется от 60% до 80%. Сmах в крови наблюдается через 1-2 ч
после приема препарата. Т1/2 составляет от 3 до 5 ч, при нарушении
функции почек - до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном
почками в течение 24 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов.
Меломид проходит через плацентарный барьер и ГЭБ, проникает в
материнское молоко.
Показания. Рвота, тошнота, икота различного генеза, в некоторых
случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой
терапией или приемом цитостатиков, атония и гипотония желудка и
кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия
желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит, метеоризм, обострение
язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе
комплексной терапии), при проведении рентгеноконтрастных
исследований ЖКТ (для усиления перистальтики).
Противопоказания. Гиперчувствительность, кровотечение желудочно-
кишечное, стеноз привратника желудка, механическая кишечная
непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома,
эктрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли,
беременность, лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью. Бронхиальная астма, артериальная гипертензия,
болезнь Паркинсона, печеночная и/или почечная недостаточность,
пожилой возраст, ранний детский возраст (повышенный риск
возникновения дискинетического синдрома).
Дозирование. Внутрь. Взрослым - по 0.005-0.01 г 3-4 раза в
сутки за 30 мин до еды, таблетку проглатывают целиком и запивают
небольшим количеством воды. Максимальная разовая доза составляет
0.02 г, суточная - 0.06 г. Детям старше 6 лет назначают по 0.005 г
1-3 раза в сутки.
Побочное действие. Запоры или диарея, сухость во рту, чувство
усталости, сонливость, головная боль, головокружение, депрессия.
При длительном приеме препарата в высоких дозах, чаще у
пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма,
дискинезии, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального
цикла.
Передозировка. Симптомы: гиперсомния, дезориентация и
экстрапирамидные расстройства. Симптоматика исчезает после
прекращения приема препарата в течение 24 ч.
Взаимодействие. Действие метоклопрамида могут ослабить
антихолинэстеразные ЛС.
Усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола,
АСК, леводопы, этанола; уменьшает всасывание дигоксина и
циметидина.
Не назначают одновременно с антипсихотическими ЛС
(нейролептиками), т.к. повышается риск возникновения
экстрапирамидных реакций.
Особые указания. В период лечения препаратом не рекомендовано
употребление этанола.
При необходимости проводится лечение центральными
холиноблокаторами и др. противопаркинсоническими ЛС.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Метопролол
Фармгруппа - бета1-адреноблокатор селективный.
Фармдействие. Кардиоселективный бетагадреноблокатор. Не
оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает
внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангиальным и
антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца,
уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ,
снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-,
дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает
проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч
после перорального приема) увеличивается (в результате
реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и
устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3
дня возвращается к исходному, а при длительном назначении
снижается.
Гипотензивное действие обусловлено уменьшением МОК и синтеза
ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет
большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и
ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты
(не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в
итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает
повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД
снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в
течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное
снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности
миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение
диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также
снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической
иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и
повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения
конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения
мышечных волокон желудочков может повышать потребность в
кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных
факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной
системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии),
уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и
эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения
(преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном
направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий,
синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и
тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к
восстановлению синусного ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах в отличие от
неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное
влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная
железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических
артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность
атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При
многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При
применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает
блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более
максимальное действие развивается через 20 мин, урежение
сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15%
соответственно.
Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь полная (95 %).
Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному
пресистемному метаболизму, биодоступность - 50% при первом приеме
|
