|
Стр. 153
недостаточность, пожилой возраст, беременность, период лактации.
Дозирование. Местная анестезия при хирургических
вмешательствах. Концентрация раствора 7.5 мг/мл: эпидуральная
анестезия на поясничном уровне - 15-25 мл (хирургические операции
и кесарево сечение); эпидуральная анестезия на грудном уровне - 5-
15 мл (послеоперационная обезболивающая блокада), 1-30 мл
(проводниковая и инфильтрационная анестезия), 10-40 мл (блокада
крупных нервных сплетений).
Концентрация раствора 10 мг/мл: эпидуральная анестезия на
поясничном уровне - 15-20 мл (хирургические операции); купирование
острого болевого синдрома.
Концентрация 2 мг/мл: эпидуральная анестезия на поясничном
уровне - болюсное введение - 10-20 мл, многократное введение (боли
при родах) - 10-15 мл; продолжительная инфузия для обезболивания
родов - 6-10 мл/ч; послеоперационное введение - 12-20 мл/ч;
эпидуральная анестезия на грудном уровне: проводниковая и
инфильтрационная анестезия - 1-100 мл. Для купирования
послеоперационной боли предварительно (до операции) проводят
эпидуральную блокаду через эпидуральный катетер раствором 7.5
мг/мл. Анальгезия поддерживается инфузией раствора 2 мг/мл со
скоростью 6-14 мл/ч, что обеспечивает адекватную анальгезию с
незначительной и непрогрессирующей двигательной блокадой.
Указанная техника позволяет в значительной степени уменьшить
потребность в опиоидных анальгетиках. Эпидуральная инфузия
раствора 2 мг/мл (в т.ч. в смеси с фентанилом 1-4 мг/мл) может
проводиться непрерывно, в течение 72 ч. У больных с печеночной
недостаточностью повторные дозы анестетика должны быть снижены.
Для справок о факторах, которые влияют на методы выполнения
отдельных блокад, и о требованиях, предъявляемых к конкретным
группам пациентов, следует использовать стандартные руководства.
До и во время введения препарата для предотвращения попадания
анестетика в сосуд следует тщательно проводить аспирационную
пробу. Если предполагается использовать препарат в высокой дозе,
рекомендуется ввести тест-дозу - 3-5 мл 2% лидокаина с
эпинефрином. Случайное внутрисосудистое введение распознается по
временному увеличению ЧСС, а случайное интратекальное введение -
по признакам спинального блока.
Во время введения ропивакаина (которое следует проводить
медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз
препарата со скоростью 25-50 мг/мин) необходимо тщательно
контролировать жизненно важные функции пациента и поддерживать с
ним вербальный контакт. При появлении токсических симптомов
следует немедленно прекратить введение препарата.
При длительном проведении блокады путем инфузии или повторного
болюсного введения следует учитывать возможность создания
токсических концентраций анестетика в крови и местного повреждения
нерва. Введение ропивакаина в течение 24 ч в дозе до 800 мг
суммарно при хирургических вмешательствах и для послеоперационного
обезболивания, а также эпидуральная инфузия после операции со
скоростью 28 мг/ч в течение 72 ч хорошо переносятся взрослыми.
Для купирования послеоперационной боли рекомендуется следующая
схема применения препарата: если эпидуральный катетер не был
установлен при оперативном вмешательстве, то после его установки
выполняется эпидуральная блокада ропивакаином (7.5 мг/мл).
Анальгезия поддерживается инфузией ропивакаина (2 мг/мл).
В большинстве случаев для купирования послеоперационной боли от
умеренной до выраженной инфузия со скоростью 6-14 мл/ч (12-28
мг/ч) обеспечивает адекватную анальгезию с минимальной
непрогрессирующей двигательной блокадой. При данной методике
наблюдается значительное снижение потребности в опио-идных
анальгетиках.
При эпидуральной инфузии для послеоперационного обезболивания
ропивакаин (2 мг/мл) вводился непрерывно в течение 72 ч без
фентанила или в смеси с ним (1-4 мкг/мл). При применении
ропивакаина 2 мг/мл (6-14 мл/ч) обеспечивалось адекватное
обезболивание у большинства пациентов. Комбинация ропивакаина и
фентанила приводила к лучшему обезболиванию, вызывая при этом
побочные эффекты, присущие опиоидам.
Использование ропивакаина в концентрации выше 7.5 мг/мл при
кесаревом сечении не документировано.
Ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений
не рекомендуется применять ропивакаин у детей в возрасте до 12
лет.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: невропатия и
нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинальной
артерии, арахноидит, синдром "конского хвоста") обычно связаны с
техникой проведения регионарной анестезии и не зависят от свойств
анестетика; парестезии, головная боль, головокружение, гипестезия,
беспокойство.
Со стороны ССС: снижение или повышение АД, бради- или
тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: редко - анафилактический шок.
Прочие: гипертермия, озноб, задержка мочи.
Передозировка. Симптомы: нарушение зрения и слуха, онеменение
вокруг рта, головокружение, парестезии, дизартрия, мышечный
гипертонус, мышечные подергивания, аритмии; при прогрессировании
интоксикации - снижение АД, брадикардия, аритмия, потеря сознания,
генерализованные судороги, остановка сердца.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации следует
прекратить введение; при развитии судорог поддерживают адекватное
поступление кислорода с помощью мешка или маски, в/в вводят 100-
120 мг тиопентала или 5-10 мг диазепама; после интубации и начала
ИВЛ вводят суксаметоний. Необходимо поддерживать оптимальный
газовый состав крови с одновременной коррекцией ацидоза.
Взаимодействие. Местные анестетики амидного типа, ЛС,
угнетающие ЦНС - суммирование токсических эффектов.
Повышение рН раствора выше 6 может привести к образованию
преципитата (плохая растворимость).
Флувоксамин уменьшает клиренс ропивакаина на 30%.
Особые указания. До начала проведения анестезии должны быть
установлены в/в катетеры, обязательно наличие реанимационного
оборудования.
До и во время введения (со скоростью 25-50 мг/мин) необходимо
проводить аспирационный тест для предотвращения внутрисосудистого
попадания раствора. Случайное внутрисосудистое введение
распознается по увеличению ЧСС.
При проведении продолжительной блокады за счет инфузии или
повторного болюсного введения возможно создание токсических
концентраций в крови и местное повреждение нерва.
Следует своевременно корректировать артериальную гипотензию
путем введения 5-10 мг эпинефрина.
Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов
деятельности, требующих повышенного внимания, т.к. временно
нарушаются двигательные функции, координация движений и скорость
реакции.
Росиглитазон
Фармгруппа - гипогликемическое средство для перорального
применения.
Фармдействие. Гипогликемическое средство из группы
тиазолидиндионов, селективный агонист ядерных рецепторов PPAR-
гамма (peroxisomal proliferator activated gamma). Повышает
чувствительность рецепторов к инсулину в жировой ткани, скелетной
мускулатуре и печени; снижает концентрацию глюкозы, инсулина и
свободных жирных кислот в крови, сохраняет функцию бета-клеток
поджелудочной железы (увеличивает массу панкреатических островков
Лангерганса). Предотвращает развитие гипергликемии натощак и после
приема пищи, а также гликозилированного НЬ, тормозит развитие
нарушения функции почек. Вызывает снижение выделения
предшественников инсулина (которые могут быть факторами риска
развития заболеваний ССС).
Фармакокинетика. Всасывание в ЖКТ не зависит от уровня
продукции НС1. Биодоступность - 99%. ТСmах - 1 ч. Связь с белками
плазмы - 99.8%.
Объем распределения - 14 л, общий плазменный клиренс - около 3
л/ч. T1/2 - 3-4 ч. Выводится почками - 75%, через кишечник - 25%.
Показания. Сахарный диабет 2 типа (монотерапия и в комбинации с
производными сульфонилмочевины и бигуанидами).
Противопоказания. Гиперчувствительность, сахарный диабет 1 типа
(в отсутствие инсулина неэффективен).
С осторожностью. Декомпенсированная ХСН, тяжелая печеночная
и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и
безопасность не определены), беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, вне зависимости от приема пищи, по 4-8 мг
1-2 раза в день. При нарушении функции печени начальная доза - 2
мг/сут., с последующим постепенным повышением.
Побочное действие. Аллергические реакции; отечный синдром,
анемия, гиперхолестеринемия.
Взаимодействие. Синергизм действия с препаратами
сульфонилмочевины и метформином.
Особые указания. Из-за повышения чувствительности к инсулину у
женщин с пременопаузной ановуляцией и исходной инсулиновой
резистентностью (например, с синдромом поликистозных яичников)
может возобновиться овуляция (необходимо применять эффективные
меры контрацепции).
Рофекоксиб
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. НПВП, селективный ингибитор ЦОГ2; оказывает
противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и
антиагрегантное действие. Подавляет образование провоспалительных
факторов, высвобождение медиаторов боли, воспаления и лихорадки.
Практически не оказывает отрицательного влияния на ЖКТ и уменьшает
вероятность развития почечного папиллярного некроза, связанного с
применением НПВП - неизбирательных ингибиторов ЦОГ.
Показания. Остеоартроз, болевой синдром (слабой и средней
интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия,
мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (III
триместр - преждевременное закрытие артериального протока у
плода).
С осторожностью. Беременность (I-II триместр), период лактации;
почечная недостаточность, бронхиальная астма, "аспириновая" триада
(сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и
околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда)
в анамнезе.
Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи.
При остеоартрозе начальная доза - 12.5мг 1 раз в сутки; при
необходимости дозу можно увеличить до 25 мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза - 25 мг.
При болевом синдроме и для лечения альго-дисменореи начальная
доза - 50 мг 1 раз в сутки; затем - 25-50 мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза - 50 мг.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головокружение,
спутанное сознание, сонливость, галлюцинации.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Со стороны пищеварительной системы: изжога, диспепсия, тошнота,
диарея, рвота; редко - афтозный стоматит.
Со стороны ССС: снижение АД; ХСН.
Лабораторные показатели: повышение активности АЛТ, ACT.
Прочие: отеки нижних конечностей.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, сыпь,
крапивница.
Взаимодействие. Повышает концентрацию метотрексата в плазме на
23%.
Снижает эффективность гипотензивной терапии ингибиторами АПФ.
Не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику
преднизона, преднизолона, гормональных контрацептивов для приема
внутрь (этинилэстрадиол, норетиндрон), дигоксина. При
одновременном применении с антикоагулянтами возможно повышение
протромбинового времени.
Рифампицин, рифамицин снижают концентрацию рофекоксиба в плазме
на 50%.
Антациды, циметидин и кетоконазол не оказывают клинически
значимого действия на фармакокинетику рофекоксиба.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. У пациентов с повышенным риском нарушения
почечной перфузии применение рофекоксиба (который подавляет синтез
Pg) может привести к уменьшению почечного кровотока и ухудшению
функции почек. Наибольшая вероятность такого действия наблюдается
у пациентов с указаниями в анамнезе на выраженные нарушения
функции почек, декомпенсированную сердечную недостаточность,
цирроз печени. У этой категории пациентов в период лечения
необходим тщательный контроль функции почек.
Пациентам со значительной дегидратацией до начала терапии
рекомендуется проведение регидратации.
Риск развития перфораций, язв или кровотечений в верхних
отделах ЖКТ повышается у пациентов старше 65 лет.
Препарат может маскировать лихорадку, которая является
проявлением инфекции, что необходимо принимать во внимание при
назначении рофекоксиба пациентам, получающим терапию по поводу
инфекционного заболевания.
В период лечения необходимо контролировать протромбиновое время
(особенно при комбинированной терапии с антикоагулянтами).
Не используется в качестве ЛС для профилактики заболеваний ССС.
Ртути амидохлорид
Фармгруппа - антисептическое средство.
Фармдействие. Антисептическое средство для местного применения.
Показания. Пиодермия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, на пораженные участки кожи.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Рутозид гель для наружного применения
Фармгруппа - ангиопротекторное средство.
Фармдействие. Ангиопротекторное средство, производное рутина.
Действует преимущественно на капилляры и вены. Снижает скорость
фильтрации воды в капиллярах и проницаемость сосудов
микроциркуляторного русла в отношении белков.
Уменьшает промежутки между эндотелиальными клетками за счет
модификации волокнистого матрикса, расположенного между клетками
эндотелия. Подавляет агрегацию и увеличивает степень
деформируемости эритроцитов; оказывает противовоспалительное
действие.
Оказывает также охлаждающее и анальгезирующее действие.
Фармакокинетика. После аппликации геля активные вещества
проникают через кожу; в коже определяются через 30 мин, в
подкожной жировой клетчатке - через 2-5 ч.
Показания. Травма (растяжение, контузия) мягких тканей,
сопровождающаяся болями и отеком.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр).
Дозирование. Наружно, наносят на кожу 2 раза в день и втирают
путем легкого массажа до тех пор, пока кожа не станет сухой. При
необходимости может использоваться под окклюзионными повязками.
После исчезновения симптомов (обычно через 2-4 нед) лечение
продолжают еще несколько недель.
Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь),
местнораздражающее действие.
Особые указания. Не имеет запаха, не оставляет жирных пятен.
Рутозид капсулы, таблетки
Фармгруппа - ангиопротекторное средство.
Фармдействие. Ангиопротекторное средство, производное рутина.
Действует преимущественно на капилляры и вены. Уменьшает скорость
фильтрации воды в капиллярах и проницаемость сосудов
микроциркуляторного русла в отношении белков. Уменьшает промежутки
между эндотелиальными клетками за счет модификации волокнистого
матрикса, расположенного между клетками эндотелия. Подавляет
агрегацию и увеличивает степень деформируемости эритроцитов;
оказывает противовоспалительное действие.
У больных с хронической венозной недостаточностью, лимфостазом
уменьшает отек нижних конечностей и обусловленные им жалобы
(повышенная утомляемость, боли, судороги, парестезии, трофические
расстройства, варикозные язвы). Облегчает симптомы, связанные с
геморроем, - боль, экссудацию, зуд и кровотечение.
Способствует замедлению развития диабетической ретинопатии,
предотвращению микротромбозов и др. поражений сетчатки сосудистого
генеза.
Фармакокинетика. ТСmах после приема внутрь - 1-9 ч. Выводится
преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. Т1/2 - 10-
25ч.
Показания. Венозная недостаточность нижних конечностей (в т.ч.
вызванная тромбозом, при беременности начиная с II триместра),
сопровождающаяся отеками, болевым синдромом; дерматит и
трофические язвы голени (на фоне варикозного расширения вен);
лимфостаз; геморрой;
в качестве вспомогательного лечения после склеротерапии вен и
удаления варикозных узлов;
диабетическая ретинопатия (в составе комплексной терапии);
профилактика реакций со стороны кожи и слизистых оболочек на
лучевую терапию.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр).
Дозирование. Внутрь. При хронической венозной недостаточности
начальная доза (капсулы и таблетки по 0.3 г) - 300 мг 3-4 раза в
сутки. Эффект развивается в течение 2 нед, лечение продолжают в
той же дозе или снижают до минимальной поддерживающей - 600 мг.
После прекращения лечения достигнутый эффект сохраняется в течение
4 нед.
При хронической венозной недостаточности начальная доза (при
использовании таблеток по 0.5 г) - 500 мг 2 раза в сутки.
При диабетической ретинопатии - 1-2 г/сут.
Для профилактики дерматологических реакций на лучевую терапию -
500 мг 2 раза в сутки, в течение всего курса терапии, до
исчезновения симптомов.
При лечении лимфостаза рекомендуемая суточная доза составляет 3
г/сут. (по 2 таблетки 3 раза в день).
Побочное действие. Аллергические реакции (кожная сыпь),
тошнота, диарея, изжога, головная боль, "приливы" крови к лицу.
Взаимодействие. Эффект усиливается аскорбиновой кислотой.
Руфокромомицин
Фармгруппа - противоопухолевое средство - антибиотик.
Фармдействие. Противоопухолевое средство, антибиотик,
получаемый из культуры Streptomyces albus subsp. bruneomycini и
Streptomyces echinatus. Вызывает быструю избирательную блокаду
синтеза ДНК в клетке. Высокая противоопухолевая активность
обусловлена прочным связыванием с ДНК, что приводит к угнетению ее
репликации и ферментативной деградации (переводит 50-80% ДНК в
кислоторастворимую фракцию). В течение 1.5 ч необратимо снижает
концентрацию внутриклеточной ДНК на 70% и образует однотяжевые
разрывы. Деградация РНК начинается позднее и выражена значительно
слабее. В опухолевых клетках обнаруживается главным образом в
ядре; во фракции дезоксири-бонуклеопротеина обнаруживается около
половины общего количества антибиотика. Не взаимодействует с
очищенной ДНК, предварительно активируется ферментными системами
клетки (даже в бесклеточных экстрактах ферментативно активируется,
связывается с ДНК и дает характерные эффекты, наблюдаемые при
действии антибиотика на целые клетки). Активированная форма крайне
нестабильна. Супероксиддисмутаза или каталаза снижает активность,
а генерация гидроксильных радикалов в ходе окислительно-
восстановительных реакций в присутствии ионов Fe приводит к
расщеплению дезоксирибозы ДНК. Угнетает кроветворение, вызывая
лейкопению, тромбоцитопению и эритропению. Характерно
последействие, проявляющееся в ухудшении показателей
периферической крови на протяжении 7-10 сут. после отмены
препарата, с последующей постепенной нормализацией (число
тромбоцитов восстанавливается медленнее, чем число лейкоцитов). На
фоне развития лейкопении и тромбоцитопении происходит обеднение
клеточными элементами костного мозга; подавляются ростки белой и
красной крови, тромбоцитов (этим объясняется эффективность лечения
полицитемии). Обладает мутагенным действием, вызывает разрывы и
перестройки хромосом. Лимфотропность проявляется в изменениях,
возникающих в тимусе, селезенке и лимфатических узлах; в
субтоксических дозах вызывает их резкую атрофию: разрушение
фолликулов, исчезновение лимфоидных элементов, разрежение и
малокровие красной пульпы селезенки; увеличение лимфоузлов;
выявляются лимфоциты в стадии дегенерации, митозы отсутствуют.
Период клеточной деструкции в тимусе более продолжителен, чем в
селезенке. Несмотря на резкое уменьшение размеров тимуса и
селезенки, не снижает колчество иммунокомпе-тентных клеток, не
задерживает образования гемагглютининов и гемолизинов. Не
оказывает влияния на перенос иммунологической информации; в то же
время заметно задерживает образование неполных антител, снижает
интенсивность фагоцитоза макрофагами и подавляет функцию РЭС.
Фармакокинетика. Интенсивно связывается с белками крови,
асцитической жидкости и тканей органов. Выводится почками и с
желчью (преимущественно в виде малоактивных метаболитов). При в/в
введении в терапевтических дозах в течение 24 ч обнаруживается во
всех органах, кроме мозга, особенно - в почках и селезенке. В
большом количестве накапливается в опухолевой ткани. Концентрация
в солидных опухолях через 1-2 ч после в/в введения в 4-17 раз
выше, чем при пероральном приеме; через 24 ч следы препарата
определяются в опухолевой ткани и асцитической жидкости (из крови
он полностью исчезает в течение 5 ч).
Показания. Лимфогранулематоз; злокачественная неходжкинская
лимфома, хронический лимфолейкоз (лейкемическая форма), опухоль
Вильмса; нейробластома, устойчивая к др. противоопухолевым ЛС.
Противопоказания. Гиперчувствительность, терминальная стадия
болезни; лейкопения, тромбоцитопения (связанные с предшествующей
химио- или лучевой терапией); почечная недостаточность; лейкоз
(алейкемические и суб-лейкемические формы), беременность, период
лактации.
Дозирование. В/в: разовая доза для взрослых - 0.2-0.4 мг (100-
200 мкг/кв. м), через каждые 48 ч; курсовая доза - 2-4 мг (1-2
мг/кв. м). Разовая доза для детей - 5-10 мкг/кг, 2 раза в неделю,
курс лечения - 40-60 мкг/кг.
Внутрь: взрослым - 300-400 мкг/сут. (200 мкг/кв. м);
поддерживающая длительная терапия - 100-200 мкг, 2-3 раза в
неделю. Повторные курсы лечения проводят через 1.5-2 мес. в
сниженных дозах.
Побочное действие. Лейкопения, тромбоцитопения (могут быть
отсроченными и появляться через 1-2 нед после окончания курса
химиотерапии); геморрагический диатез; тошнота, рвота, снижение
аппетита, диарея; алопеция, гингивит, стоматит, атонический
дерматит; аллергические реакции; воспалительно-некротические очаги
в месте инъекций; местный флебит; гастралгия.
Особые указания. Не обладает перекрестной устойчивостью с др.
цитостатиками (штаммы опухолей, устойчивые к руфокромомицину,
полностью сохраняют свою чувствительность к др. препаратам).
Опухолевые клетки, потерявшие чувствительность к этилениминам,
частично теряют свою чувствительность к руфокромомицину (поэтому
при комбинированном лечении следует начинать с руфокромомицина, а
затем переходить к алкилирующим препаратам и др. антибиотикам). В
период лечения необходимо проводить регулярный контроль
показателей периферической крови; наблюдение за общим состоянием
пациента. Следует вводить строго в/в во избежание местного некроза
окружающих тканей и инфильтратов.
Рыбий жир из печени трески&
Фармгруппа - витамин - кальциево-фосфорного обмена регулятор.
Фармдействие. Препарат животного происхождения, действие
которого определяется эффектами входящих в его состав витаминов и
ненасыщенных жирных кислот; оказывает А и D-витаминное,
гиполипидемическое, косвенное ва-зодилатирующее действие.
Тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает реологические свойства
крови. Ненасыщенные жирные кислоты принимают участие в синтезе
арахидоновой кислоты, лейкотриенов и Pg; снижает концентрацию
холестерина сыворотки крови.
Ретинол (витамин А) участвует в обменных процессах в слизистых
оболочках и коже, в формировании зрительных пигментов, необходимых
для нормального сумеречного и цветового зрения; обеспечивает
целостность эпителиальных тканей, регулирует рост костей.
Колекальциферол (витамин D) регулирует обмен Са2+ и фосфатов,
процесс построения структуры костей; повышает абсорбцию Са2+ в
кишечнике.
Показания. Для приема внутрь - гипо- и авитаминоз А и D (частые
респираторные заболевания, реконвалесценция, нарушение роста
костей, снижение зрения, нарушение структуры кожи, волос, ногтей,
зубов, рахит); профилактика и лечение остеопатии разного генеза:
остеомаляция, остеопороз, период восстановления после оперативных
вмешательств по поводу "ложных" суставов с явлениями замедленной
консолидации переломов, для стимуляции образования костной мозоли;
профилактика атеросклероза и его сосудистых осложнений,
гиперлипидемия.
В комплексной терапии: заболевания глаз (пигментный ретинит,
ксерофтальмия, кератомаляция, конъюктивит, экзематозное поражение
век).
Для местного применения - раны, термические и химические ожоги
кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания. Гиперчувствительность, идиопатическая
гиперкальциемия, нефроуролитиаз, гипервитаминоз D,
гиперкальциурия, саркоидоз, кальциевый нефроуролитиаз, длительная
иммобилизация (большие дозы), тиреотоксикоз (вероятность
гиперчувствительности), туберкулез легких (активная форма), ХПН.
С осторожностью. Органические поражения сердца, острые и
хронические заболевания печени и почек, заболевания ЖКТ, язвенная
болезнь желудка и 12-перстной кишки, беременность, период
лактации, гипотиреоз, пожилой возраст.
Дозирование. Внутрь, по 1-2 капсулы или 15 мл 3 раза в сутки, в
течение длительного времени.
Детям в возрасте 4 нед - 3-5 кап. 2 раза в день, постепенно
повышая дозу до 2.5-5 мл в сутки; 1 года - 5 мл, 2 лет - 5-10 мл,
3-6 лет - 10 мл, с 7 лет - по 1 ст. ложке 2 раза в день.
Наружно, для смачивания повязок и смазывания пораженных
поверхностей.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Рябины плоды&
Фармгруппа - поливитаминное средство растительного
происхождения.
Характеристика. Содержит каротин, витамины С,Р; яблочную
кислоту, сахара, дубильные вещества.
Фармдействие. Средство растительного происхождения; оказывает
А, С, Р, К-витаминное, диуретическое, гипотензивное,
гемостатическое, слабительное и желчегонное действие.
Показания. Гиповитаминоз, отечный синдром, нефроуролитиаз,
артериальная гипертензия, запоры.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, по 100 мл настоя, 2 раза в день, после
еды. Для приготовления настоя 10 г заливают 200 мл холодной воды,
закрывают крышкой, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин,
охлаждают, процеживают, отжимают и доводят кипяченой водой до
объема 200 мл.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Рябины плоды+Шиповника плоды&
Фармгруппа - поливитаминное средство растительного
происхождения.
Фармдействие. Комбинированный препарат растительного
происхождения, оказывает А, С, Р, К-витаминное действие.
Показания. Гиповитаминоз (А, С, Р, К).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь (в виде настоя), по 100 мл 3-4 раза в день.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Саквинавир
Фармгруппа - противовирусное средство.
Фармдействие. Противовирусный препарат - ингибитор протеазы
ВИЧ. В отличие от нуклеозидных аналогов действует непосредственно
на фермент-мишень вируса и не нуждается в метаболической
активации. Активен в наномолярных концентрациях, имеет высокий
противовирусный терапевтический индекс (свыше 1000). Оказывает
добавочное синергидное действие на ВИЧ-1 в двойных и тройных
комбинациях с различными ингибиторами обратной транскриптазы
(включая зидовудин, залцитабин, диданозин), без усиления
цитотоксичности. Перекрестной резистентности между саквинавиром и
ингибиторами обратной транскриптазы не возникает. Устойчивые к
зидовудину изоляты ВИЧ-1 полностью чувствительны к саквинавиру.
Фармакокинетика. Абсорбция - 30%, биодоступность - 4% (эффект
"первого прохождения" через печень). Прием пищи увеличивает ТСmах
с 2.4 до 3.8 ч и значительно повышает ее значение (с 3 до 35.5
нг/мл). Подобное влияние пищи продолжается в течение 2 ч после
еды.
Хорошо распределяется по тканям организма. Средний объем
распределения в равновесном состоянии после в/в введения 12 мг -
700 л.
Связь с белками плазмы -98%, не зависит от концентрации
препарата (15-700 нг/мл).
Подвергается значительному печеночному метаболизму. Метаболизм
до моно- и дигидроксилированных производных опосредуется через
систему CYP3A5, CYP3A5 и CYP3A7, при этом печеночный метаболизм
более чем на 90% осуществляется специфическим изоферментом CYP3A5.
Является ингибитором ферментной системы CYP3A5, CYP3A5 и CYP3A7.
Системный клиренс - 80 л/ч. После в/в инфузии 6, 36 и 72 мг в
течение 3 ч системный клиренс остается постоянным. Кумулирует при
многократном приеме 25-600 мг 3 раза в сутки. В равновесном
состоянии AUC возрастает на 150% по сравнению с таковой после
однократного приема.
Выводится через кишечник - 96%, в течение 48ч.
Показания. СПИД: в составе комбинированной терапии залцитабином
и/или зидовудином для лечения взрослых больных, на выраженной
стадии ВИЧ-инфекции с числом СD4-клеток не более 300/мкл;
монотерапия больных с непереносимостью аналогов нуклеозидов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременный прием
терфенадина, астемизола, цизаприда, печеночная недостаточность.
С осторожностью. Детский возраст (до 13 лет - инвираза, до 16
лет -фортоваза), пожилой возраст (старше 60 лет), беременность,
период лактации, ХПН.
Дозирование. Инвираза. Внутрь, 600 мг 3 раза в сутки (не позже
чем через 2 ч после еды), в сочетании с 0.75 мг залцитабина и/или
200 мг зидовудина (общая суточная доза саквинавира - 1.8 г,
залцитабина - 2.2 г и/или зидовудина - 0.6 г).
Фортоваза. Внутрь, при использовании в комбинации с
нуклеозидными аналогами - 1200 мг 3 раза в сутки. Если
комбинированная терапия включает др. ингибиторы протеазы, может
потребоваться уменьшение дозы.
Побочное действие. Диарея, боль в животе, тошнота, сыпь, зуд,
оссалгия, миалгия, головная боль, периферическая невропатия,
спутанность сознания, атаксия, слабость, головокружение, онемение
конечностей, изъязвление слизистой оболочки полости рта, фарингит,
астения, гемолитическая анемия, злокачественная экссудативная
эритема (синдром Стивенса-Джонсона), эпилептические припадки,
дерматит, повышение активности "печеночных" трансаминаз,
тромбофлебит, гепатит, желтуха.
При сочетании с залцитабином (дополнительно): парестезии,
бессонница, рвота, стоматит, нарушение аппетита.
С зидовудином: "приливы" крови к лицу, изменения пигментации,
спутанность сознания, гипермоторика кишечника, сухость во рту,
эйфория, бессонница, раздражительность, обесцвечивание кала,
глоссит, ларингит, задержка мочи, снижение аппетита,
ксерофтальмия, нейтропения, миелолейкоз (через 2 мес. после
прекращения лечения).
С залцитабином и зидовудином: повышенное потоотделение,
спутанность сознания, нарушения зрения, снижение интеллекта,
эйфория, диспепсия, запоры, отрыжка, глоссит, фарингит, одышка,
лихорадка, истощение, изменение вкусовых ощущений, панкреатит,
депрессия; гепатомегалия, стеатоз и лактоацидоз неясного генеза;
увеличение активности КФК, гипогликемия, повышение активности
"печеночных" трансаминаз, гипер- и гипокальциемия, гипофосфатемия,
гипербилирубинемия, гипокалиемия, гипер- и гипонатриемия, анемия,
тромбоцитопения.
Взаимодействие. Следует избегать одновременного приема
анксиолитических ЛС, метаболизирующихся CYP3A5 (мидазолам,
триазолам) из-за возможности возникновения длительного седативного
эффекта.
Концентрации в плазме др. ЛС, являющихся субстратом для CYP3A5
(нифедипин, верапамил, дилтиазем, клиндамицин, дапсон, хинидин,
производные спорыньи, циклоспорин, фентанил, алфентанил,
алпразолам, триазолам, дизапира-мид, ловастатин, симвастатин), при
одновременном приеме с саквинавиром также могут повыситься.
Ингибиторы изофермента CYP3A5 (в т.ч. кетоконазол, флуконазол,
итраконазол, миконазол) увеличивают концентрацию саквинавира, не
влияя на T1/2 и скорость всасывания.
Индукторы "печеночных" ферментов (в т.ч. рифампицин, рифабутин,
фенитоин, карбамазепин, невирапин, фенобарбитал, дексаметазон)
снижают плазменную концентрацию саквинавира, уменьшая его
эффективность.
При одновременном применении с индинавиром, нелфинавиром,
ритонавиром, кларитромицином, терфенадином увеличиваются AUC и
Сmах саквинавира и всех вышеперечисленных ЛС.
Особые указания. У больных с легкой и умеренной печеночной или
почечной недостаточностью применение саквинавира не сопровождается
лабораторными признаками ухудшения ее функции. Не излечивает ВИЧ-
инфекцию, у больных могут возникать СПИД-ассоциированные
заболевания, в т.ч. оппортунистические инфекции. Больных следует
также информировать о том, что у них могут возникать явления
токсического действия одновременно назначаемых ЛС типа залцитабина
и зидовудина. У больных гемофилией типа А и В - высокий риск
усиления кровотечений и образования спонтанных гематом. У больных,
получающих ингибиторы протеазы, описаны случаи впервые выявленного
сахарного диабета, гипергликемии или декомпенсации имеющегося
диабета.
Салициламид
Фармгруппа - НПВП.
Фармдействие. НПВП; оказывает противовоспалительное,
анальгезирущее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением
ЦОГ, и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, ТСmах - 1-2 ч.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных
ацетилированных метаболитов. T1/2 - 6-8 ч.
Выводится преимущественно почками, в виде метаболитов.
Показания. Лихорадочный синдром (простудные и инфекционные
заболевания); болевой синдром (слабой и средней интенсивности):
артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль,
альгодисменорея; боль при травмах, ожогах; воспалительные
заболевания суставов (ревматоидный артрит, реактивный артрит,
спондилоартропатия, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит,
подагра) и мягких тканей (бурсит, тендовагинит); ревмокардит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные
поражения ЖКТ, бронхиальная астма, ХСН, отеки, артериальная
гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная и/или почечная
недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного
аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания
крови, беременность, период лактации.
С осторожностью. Врожденные гипербилирубинемии (синдромы
Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора).
Дозирование. Внутрь (после еды, запивая большим количеством
жидкости), взрослым - по 0.25-0.5 г 2-3 раза в сутки; при
ревматизме - 0.5-1 г 3-8 раз в сутки. Максимальная суточная доза -
8 г/сут. Детям - 0.4-0.5 г/сут. на каждый год жизни.
Побочное действие. Диспепсия, НПВП-гастропатия, боль в животе,
тошнота, рвота, изжога, диарея; кровотечение (желудочно-кишечное,
десневое, маточное, геморроидальное); бронхоспазм, отеки,
повышение АД, головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в
ушах, нарушение функции печени/почек, агранулоцитоз,
лейкопениядромбоцитопения, анемия, усиление потоотделения,
аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница,
ангионевротический отек).
При длительном применении в больших дозах - изъязвление
слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение.
Взаимодействие. Снижает эффективность урикозурических ЛС.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов,
фибринолитиков, а также побочные эффекты МКС и ГКС, эстрогенов,
гепато- и нефротоксичных ЛС.
Снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков.
Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин,
этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические
антидепрессанты) увеличивают метаболизм; этанол способствует
развитию острого панкреатита. Антациды и колестирамин снижают
абсорбцию.
Миелотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. Во время лечения необходим контроль картины
периферической крови и функционального состояния печени.
Салициловая кислота&
Фармгруппа - кератолитическое средство.
Фармдействие. НПВП, в настоящее время используют только местно
и наружно, оказывает кератолитическое, антисептическое,
местнораздражающее и противовоспалительное действие.
Показания. Воспалительные и инфекционные поражения кожи; ожоги,
мозоли, омозолелость, бородавки, гиперкератоз, повышенное
потоотделение стоп, выпадение волос, псориаз, обыкновенные угри,
жирная себорея, экзема, отрубе-видный лишай, дискератоз, ихтиоз,
отит (входит в состав комбинированных ЛС).
Противопоказания. Гиперчувствительность; почечная
недостаточность; младенческий возраст.
Дозирование. Местно, наружно.
Мазь наносят на пораженную область (около 0.2 г на 1 кв. см) и
закрывают стерильной салфеткой или накладывают стерильную повязку,
пропитанную мазью (перед наложением поверхность очищают от
некротических тканей, вскрывают пузыри, промывают антисептическим
раствором). Смену повязки производят 1 раз в 2-3 дня до полного
очищения от гнойно-некротических масс.
Раствор: обрабатывают пораженную поверхность спиртовым
раствором 2-3 раза в сутки. Мозоли и омозолелости удаляют через 3-
4 дня после теплой ножной ванны. При необходимости лечение
повторяют.
Максимальная суточная доза для взрослых - 10 мл (соответствует
2 г салициловой кислоты); для детей - 1 мл (соответствует 0.2 г
салициловой кислоты). Курс лечения - не более 1 нед.
Отит: закапывают по 6 кап. в слуховой проход 2 раза в день.
Побочное действие. Аллергические реакции; местные реакции
(жжение, зуд, гиперемия).
Взаимодействие. Салициловая кислота может повысить
проницаемость кожи для др. ЛС для местного применения и тем самым
усилить их всасывание.
Всосавшаяся салициловая кислота может усилить побочные эффекты
метотрексата и пероральных гипогликемических ЛС, производных
сульфонилмочевины.
Раствор фармацевтически несовместим с резорцином (образует
расплавляющиеся смеси) и цинка оксидом (нерастворимый цинка
салицилат).
Особые указания. Не следует наносить препарат на родимые пятна,
волосистые бородавки, бородавки в области гениталий или лица.
При лечении детей необходимо избегать обработки нескольких
участков кожи одновременно.
В период беременности применение препарата для лечения мозолей
и омозолелостей допустимо лишь на ограниченной поверхности (не
более 5 мл).
При попадании на слизистые оболочки необходимо промыть
соответствующую область большим количеством воды.
Необходимо учитывать, что при кожных заболеваниях, протекающих
с гиперемией и воспалением (в т.ч. псориатическая эритродермия)
или с поверхностными мокнущими поражениями, возможно повышение
всасывания салициловой кислоты.
Салициловая кислота+Бриллиантовый зеленый&
Фармгруппа - кератолитическое средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
антисептическое и кератолитическое действие.
Показания. Мозоль.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наносят на мозоль (предварительно делают теплую
ванну). При необходимости повторяют процедуру 3-4 раза, пока
мозоль не размягчится и не отделится.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Салициловая кислота+Камфора&
Фармгруппа - противовоспалительное средство для местного
применения.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
противовоспалительное местное, антисептическое и
местнораздражающее действие.
Показания. Миалгия, ревматизм, артрит, невралгия, люмбаго.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная
и/или почечная недостаточность, детский возраст.
Дозирование. Наружно, втирают в болезненные участки.
Побочное действие. Аллергические реакции; при длительном
применении и нанесении на обширные поверхности салициловая кислота
оказывает резорбтивное действие.
Салициловая кислота+сера& мазь для наружного применения
Фармгруппа - кератолитическое средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат для наружного
применения. При нанесении на кожу сера, взаимодействуя с
органическими веществами, образует сульфиды и пентатионовую
кислоту, которые оказывают противомикробное и противопаразитарное
действие. Сульфиды обладают кератопластическими свойствами.
Салициловая кислота оказывает противовоспалительное и умеренное
местнораздражающее действие, усиливает кератопластические и
противомикробные свойства сульфидов.
Показания. Себорея, псориаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, наносят на пораженные участки кожи 1-2
раза в сутки, для усиления кератолитического эффекта - под
окклюзионную повязку. При лечении себореи волосистой части головы
наносят за 2-3 ч до мытья волос.
Побочное действие. Аллергические реакции - зуд и жжение кожи.
Салициловая кислота+Сера& пластырь
Фармгруппа - кератолитическое средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
антисептическое и кератолитическое действие.
Показания. Сухие мозоли, омозолелости, натоптыши.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Кусок пластыря нужного размера укрепляют на мозоль
(предварительно делают теплую ванну); через 2 дня пластырь
снимают. При необходимости повторяют наложение пластыря 3-4 раза,
пока мозоль не размягчится и не отделится.
Побочное действие. Аллергические реакции, контактный дерматит.
Салициловая кислота+Хлорамфеникол+Цинка оксид&
Фармгруппа - противомикробное средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат, оказывает
противомикробное, антисептическое, кератолитическое, регенерацию
стимулирующее, вяжущее, подсушивающее действие. Хлорамфеникол -
антибиотик широкого спектра действия, действует
бактериостатически, нарушая процесс синтеза белка в микробной
клетке, подавляет ее рост и размножение. Салициловая кислота
оказывает антисептическое, "отвлекающее", раздражающее и
кератолитическое действие. Цинка оксид оказывает вяжущее и
подсушивающее действие.
Показания. Гнойная раневая инфекция, ожоги (поверхностные и
ограниченные глубокие), пролежни, трофические язвы, инфицированные
раны.
Противопоказания. Гиперчувствительность; псориаз, экзема,
грибковые поражения кожи, ХПН, период лактации (обработка молочных
желез у кормящих матерей), детский возраст, беременность.
Дозирование. Наружно, наносят на пораженные участки кожи.
Побочное действие. Аллергические реакции; при длительном
применении и нанесении на обширные поверхности салициловая кислота
оказывает резорбтивное действие.
Салициловая кислота+Цинка оксид&
Фармгруппа - антисептическое средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат для местного применения.
Салициловая кислота оказывает противовоспалительное,
антисептическое и кератолитическое действие. Zn2+ оказывает
подсушивающее действие.
Показания. Подострая экзема различного генеза, гипергидроз
стоп.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 12
лет).
Дозирование. Наружно, наносят на пораженные участки кожи.
Побочное действие. Аллергические реакции.
|
