|
Стр. 37
мягких тканей.
Противопоказания. Общеклинические противопоказания к применению
радионуклидных исследований.
Дозирование. В/в, 1.5-2.0 МБк/кг. Сцинтиграфическое
исследование проводят через 24-48 ч после введения препарата.
Критерием положительного заключения о патологической гиперфиксации
препарата в отдельных участках исследуемых органов и тканях
является коэффициент дифференциального накопления более 1.3
относительно участков с нормальным накоплением в пределах одного
или парного органа.
Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента (мЗв/МБк):
красный костный мозг - 0.12, яичники - 0.09, семенники - 0.05,
печень - 0.11, почки -0.11, мочевой пузырь - 0.06, скелет - 0.32,
все тело (эффективная эквивалентная доза) - 0.1. Критический орган
- красный костный мозг.
Побочное действие. Не определено.
Галометазон
Фармгруппа - глюкокортикостероид для местного применения.
Фармдействие. ГКС для местного применения. При воздействии на
кожу происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов
(приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции
цитокинов), торможение миграции макрофагов (уменьшает процессы
инфильтрации и дегрануляции). Обладая гидрофильными свойствами,
крем не препятствует отделению секрета и выделению тепла, вызывает
охлаждающий эффект. Мазь оказывает гидратирующее воздействие на
кожу, повышая ее эластичность, а также в значительной мере
насыщает жирами эпидермис и глубоко проникает в кожу. Оказывает
противовоспалительное, противоаллергическое, антипролиферативное и
местное гипотермическое действие.
Фармакокинетика. При нанесении 2 г крема или мази на кожу спины
площадью 400 кв. см и наложении окклюзионной повязки абсорбция
составляет, 1.4% и 7% соответственно.
Показания. Крем - острая форма заболевания, мазь - хроническая.
Экзема, контактный дерматит (простой и аллергический),
атопический дерматит, диффузный нейродермит, простой хронический
лишай (ограниченный нейродермит), красный плоский лишай, псориаз.
Противопоказания. Гиперчувствительность, бактериальные,
вирусные, грибковые кожные заболевания, туберкулез кожи, кожные
проявления сифилиса, опухоли кожи, вульгарные угри, эрозивно-
язвенные поражения кожи.
С осторожностью. Беременность (не следует апплицировать на
обширные участки кожи или в больших количествах, особенно с
наложением окклюзионных повязок, а также в течение длительного
времени).
Дозирование. Крем или мазь 2 раза в сутки накладывают на
пораженный участок кожи и слегка втирают (терапевтический эффект
может быть усилен с помощью временного наложения окклюзионной
повязки).
Побочное действие. Угревая сыпь, пурпура, телеангиэктазии,
жжение, зуд, раздражение, сухость кожи, атрофия кожи, стрии,
гипопигментация, гипертрихоз. При длительном применении и/или
нанесении на большие поверхности - системные побочные эффекты.
Особые указания. В случае применения при обыкновенных или
розовых угрях возможно обострение заболевания. Необходимо следить
за тем, чтобы крем или мазь не попадали на конъюнктиву, нельзя
апплицировать на длительное время на кожу лица или складки кожи,
подверженные опрелости.
Галоперидол
Фармгруппа - антипсихотическое средство (нейролептик).
Фармдействие. Антипсихотическое средство (нейролептик),
производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим
действием, блокирует постсинаптические дофаминовые рецепторы в
мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным
седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее
действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает
экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает
холиноблокирующего действия.
Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов
ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное
действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны
рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой
дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием
сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле
гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается -
гонадотропных гормонов.
Галоперидола деканоат в сравнении с галоперидолом имеет более
длительное действие.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации,
мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов,
резистентных к др. нейролептическим ЛС. Оказывает некоторое
активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную
двигательную активность, поведенческие расстройства
(импульсивность, затрудненную концентрацию внимания,
агрессивность).
Терапевтический эффект пролонгированной формы может
продолжаться до 6 нед.
Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь - 60%. ТСтах при
пероральном приеме - 3 ч, после в/м введения - 10-20 мин. Объем
распределения - 18 л/кг, связь с белками плазмы - 92%. Легко
проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ.
Метаболизируется в печени, имеет эффект "первого прохождения"
через печень. В метаболизме препарата принимает участие ферментная
система CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором
ферментной системы CYP2D6. Активных метаболитов нет. Т1/2 при
пероральном приеме - 24 ч (12-37 ч), при в/м введении - 21 ч (17-
25 ч), при в/в введении - 14 ч (10-19 ч).
Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью
выводится 15%, с мочой - 40% (в т.ч. 1% - в неизмененном виде).
Проникает в грудное молоко.
После в/м введения пролонгированной лекарственной формы
(галоперидола деканоата) абсорбция медленная и постоянная (за счет
высвобождения из депо). Концентрация в плазме постепенно растет,
достигая Стах через 3-9 дней после инъекции (у пожилых пациентов -
1 день), и затем снижается с Т1/2 - 3 нед. Css достигается после 3-
4 инъекций (ежемесячное введение) и составляет 4-20 мг/мл (10.6-
53.2 мкмоль/л). Фармакокинетика галоперидола деканоата после в/м
введения носит дозозависимый характер. Между введением препарата в
дозе менее 450 мг и достигаемой при этом концентрацией
галоперидола в плазме выявлена линейная зависимость. Выведение из
организма происходит в форме метаболитов, 60% выводится с калом,
40% - с мочой.
Показания. Психозы (маниакально-депрессивный, эпилептический,
на фоне шизофрении, алкогольный, лекарственный, включая
"стероидный"), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и
галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), болезнь
Туретта, олигофрения, ажитированная депрессия, хорея Гентингтона,
длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии икота, тошнота и
рвота при химиотерапии, заикание, нарушение поведения в пожилом и
детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей, детский
аутизм), психосоматические нарушения.
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелое угнетение
функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного
генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или
экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона),
депрессия, истерия, беременность, период лактации, детский возраст
(до 3 лет).
С осторожностью. Декомпенсированные заболевания ССС (в т.ч.
стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение
интервала Q-Т или предрасположенность к этому - гипокалиемия,
одновременное применение др. ЛС, которые могут вызывать удлинение
интервала Q-T), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная
и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз (с явлениями
тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность
(в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия
предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.
Дозирование. Внутрь, во время или после еды, запивая полным
(240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых -
0.5-5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно
увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в
среднем - до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении - до 20-
60 мг). Максимальная доза-100 мг/сут. Продолжительность лечения -
2-3 мес. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы - 5-10 мг/сут.
Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают
внутрь, по 0.5-2 мг 2-3 раза в сутки.
Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических
расстройствах - внутрь, 0.05 мг/ кг/сут. в 2-3 разделенных дозах;
при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0.5
мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0.15 мг/кг/сут. При
непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта - внутрь,
вначале 0.05 мг/кг/сут. в 2-3 разделенных дозах, затем дозу
увеличивают на 0.5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0.075 мг/кг/сут. При
детском аутизме - внутрь, 0.025-0.05 мг/кг/сут.
При отсутствии эффекта в течение 1 мес. лечение продолжать не
рекомендуется.
В острых состояниях и в случаях, когда пер-оральный прием
невозможен, - в/в или в/м. При "неукротимой" рвоте - по 1.5-2 мг 2
раза в сутки. Средняя разовая доза для в/м - 2-5 мг, интервал
между введениями - 4-8 ч.
При острых психозах- 5-10 мг в/в или в/м. Указанную дозу можно
вводить повторно 1-2 раза с интервалом в 30-40 мин до получения
желаемого эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг.
При остром алкогольном психозе - в/в, 5-10 мг; при
неэффективности проводят дополнительную инфузию в дозе 10-20 мг со
скоростью не более 10 мг/мин.
Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, строго
в/м, по 25 мг каждые 15-30 дней, при необходимости возможно
увеличение дозы до 100-150 мг (интервал между приемами и дозу
корректируют с периодичностью не менее 1 мес.).
Побочное действие. Со стороны нервной системы: головная боль,
бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), состояние
беспокойства, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория
или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие
парадоксальной реакции - обострение психоза и галлюцинации; при
длительном лечении - экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя
дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек,
быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые
жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног),
поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное
выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся
движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный
нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание,
тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД,
повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность,
эпилептические припадки, потеря сознания).
Со стороны ССС: при использовании в высоких дозах - снижение
АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на
ЭКГ (удлинение интервала Q- Т, признаки трепетания и мерцания
желудочков).
Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких
дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота,
рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до
развития желтухи.
Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения
или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к
моноцитозу.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии
предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных
железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение
менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо,
приапизм.
Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость
зрения.
Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные
изменения кожи, фотосенсибилизация, редко - бронхоспазм,
ларингоспазм, гиперпирексия.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или
гипогликемия.
Прочие: алопеция, увеличение массы тела.
Передозировка. Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость,
снижение АД, иногда - повышение АД. В тяжелых случаях - коматозное
состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: при приеме внутрь - промывание желудка, активированный
уголь. При угнетении дыхания - ИВЛ. Для улучшения кровообращения
в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в
этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение
экстрапирамидных симптомов - центральные холиноблокаторы и
противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен.
Взаимодействие. Повышает выраженность угнетающего влияния на
ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных
анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей
анестезии.
Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и
большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина
вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и
подавления его захвата этими нейронами).
Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и
ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный
эффект и токсичность.
Препятствует подавлению диазоксидом высвобождения инсулина.
При одновременном применении с бупропионом снижает
эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших
эпилептических припадков.
Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение
судорожного порога галоперидолом).
Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина,
норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-
адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению
действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).
Снижает эффект противопаркинсонических средств
(антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).
Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.
Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться
корректировка дозы).
При применении с метилдопой увеличивает риск развития
психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве,
замедление и затруднение процессов мышления).
Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола,
который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект
(блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).
Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и
антидискинетические ЛС могут усиливать М-холинолитическое влияние
галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может
потребоваться коррекция дозы).
Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др.
индукторов микросомального окисления снижает концентрацию
галоперидола в плазме.
В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах)
возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую
нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.
При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск
развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно
экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими
экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть
эстрапирамидных расстройств.
Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших
количествах) снижает действие галоперидола.
Особые указания. В течение терапии больным следует регулярно
осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, "печеночными"
пробами.
Парентеральное введение галоперидола должно проводиться под
тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов и детей),
при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием
внутрь.
При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное
снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).
Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой
физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие
теплового удара вследствие подавления центральной и периферической
терморегуляции в гипоталамусе).
Во время лечения не следует принимать "про-тивопростудные"
безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов
и риска возникновения теплового удара).
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного
солнечного излучения вследствие повышенного риска
фотосенсибилизации.
Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения
синдрома "отмены".
Противорвотное действие может маскировать признаки
лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний,
первым симптомом которых является тошнота.
При смешивании концентрированного раствора галоперидола для
приема внутрь с кофе, чаем или лития цитратом в виде сиропа
свободный галоперидол может выпадать в осадок.
Перед назначением пролонгированной формы следует сначала
перевести больного с любого др. нейролептика на галоперидол
(профилактика неожиданной повышенной чувствительности к
галоперидолу).
Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут. вызывают дополнительное
улучшение при нарушениях поведения и тиках.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Галотан
Фармгруппа - средство для ингаляционной общей анестезии.
Фармдействие. Средство для ингаляционной общей анестезии,
вызывающее быстрое введение в анестезию без или с минимальным
проявлением стадии возбуждения. Обладает анальгезирующим и
миорелаксирующим действием (не создает достаточного расслабления
мускулатуры, в связи с чем обязательно требуется дополнительное
применение миорелаксантов). Блокирует ганглии симпатической
нервной системы, расширяет артерии кожи и мышц, снижает АД.
Повышает тонус n.vagus, вызывает брадикардию. За счет прямого
отрицательного инотропного действия снижает сократимость миокарда
и УОК. Усиливая чувствительность кардиомиоцитов к катехоламинам,
повышает вероятность развития аритмий. Не раздражает дыхательные
пути, не вызывает повышения секреции слюны и бронхиальных желез,
оказывает умеренное бронходилатирующее действие, угнетает кашлевой
и рвотный рефлексы; пропорционально глубине общей анестезии
ослабляет сократительную способность матки; не вызывает ацидоза.
При концентрации от 0.5 до 3-4 об.% хирургическая стадия анестезии
достигается через 4-6 мин, после окончания общей анестезии
пробуждение наступает через 5-15 мин.
Фармакокинетика. При вдыхании абсорбируется из просвета альвеол
в кровоток, быстро происходит уравновешивание концентрации в
альвеолах и крови. Распределяется в органы с хорошей
васкуляризацией (мозг, сердце, печень), мускулатуру, жировую
ткань. Быстро проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и
плацентарный. После прекращения поступления в организм снижение
его концентрации в плазме имеет экспоненциальный характер.
Выводится легкими - 80% в неизмененном виде; почками - 20% в виде
неактивных метаболитов.
Показания. Ингаляционная общая анестезия при больших и малых
хирургических вмешательствах; в качестве анестетика при ХОБЛ,
бронхиальной астме и сахарном диабете.
Противопоказания. Гиперчувствительность, период родов,
беременность (I триместр), желтуха, злокачественная гипертермия (в
анамнезе на фоне галотана), заболевания печени, внутричерепная
гипертензия, необходимость локального применения эпинефрина в
операционном поле (риск развития аритмий); феохромоцитома,
тиреотоксикоз, гиперкатехоламинемия, печеночная недостаточность,
артериальная гипотензия, аритмии, миастения, период после общей
анестезии галотаном (3 мес.).
С осторожностью. Прием сердечных гликозидов.
Дозирование. Применим для любого вида ингаляционной анестезии.
Правильная дозировка достигается с помощью калиброванного
испарителя, расположенного вне закрытой системы циркуляции (во
избежание передозировки). Для введения в анестезию постепенно
увеличивают концентрацию паров галотана в кислороде или смеси
кислорода и динитроген оксида до 3-4 об.%.
При введении в анестезию с помощью в/в анестетика с последующим
введением миорелаксанта галотан с кислородом применяется только
для поддержания анестезии, обычная поддерживающая концентрация -
0.5-2 об.%. Концентрация в крови 7-12 мг% соответствует
хирургической стадии общей анестезии, а угнетение дыхательного
центра отмечается при концентрации 30-38 мг%. Минимальная
альвеолярная концентрация (МАК) у взрослых - 0.77 об.%, с
добавлением 70 об.% динитроген оксида она снижается до 0.3 об.%,
что соответствует содержанию 16 и 6 мг% в крови. Премедикация
морфином влияет на МАК незначительно. МАК для детей до 6 мес. -
1.08 об.%; до 10 лет - 0.92 об.%; для лиц старше 70 лет - 0.64
об.%.
Побочное действие. Снижение АД, брадикардия, увеличение
чувствительности сердца к катехоламинам, аритмии, угнетение
дыхания, нарушения функции печени (желтуха, гепатит,
гепатонекроз), внутричерепная гипертензия, злокачественная
гипертермия, постнаркозный делирий. После пробуждения - головная
боль, тошнота, тремор.
Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, аритмии,
снижение АД, гипертермический криз, угнетение дыхания.
Лечение: ИВЛ чистым кислородом.
Взаимодействие. Адреностимуляторы повышают риск развития
аритмий.
Усиливает действие миорелаксантов недеполяризующего действия,
гипотензивных ЛС, брадикардию под влиянием препаратов наперстянки
и ингибиторов холинэстеразы (неостигмина), ослабляет действие
утеротонизирующих ЛС.
Морфин и фенотиазины усиливают депрессорное действие на ЦНС.
Повышает риск поражения печени на фоне фенитоина.
Аминогликозиды, линкомицин и полимиксины углубляют нервно-
мышечную блокаду (могут вызвать апноэ).
Кетамин увеличивает Т1/2; метилдопа, динитроген оксид, морфин и
фенотиазины - силу общей анестезии.
Вероятность развития злокачественной гипертермии повышает
суксаметоний, аритмии - ксантин.
Особые указания. Нельзя хранить в испарителях; перед новым
употреблением испаритель надо очистить от остатков галотана и
продуктов его разложения. Тимол (применяемый для стабилизации) не
испаряется, остается в испарителе, окрашивая раствор в желтоватый
цвет, он хорошо растворим, устраняется при помощи эфиpa.
Необходимо отменить леводопу за 6-8 ч до начала общей анестезии.
Больным хроническим алкоголизмом для анестезии требуются большие
дозы.
Гамамелиса виргинского настойка гомеопатическая& мазь для
наружного применения гомеопатическая, оподельдок гомеопатический
Фармгруппа - гомеопатическое монокомпонентное средство.
Фармдействие. Гомеопатический препарат. Показания. Варикозное
расширение вен в начальной стадии заболевания (в составе
комплексной терапии).
Дополнительно для мази: геморрагии на коже и слизистых
оболочках.
Противопоказания. Гиперчувствительность, для оподельдока -
повреждения целостности кожных покровов, кожные заболевания.
Дозирование. Наружно и для мази - местно. Небольшое количество
оподельдока или мази наносят на болезненные места и втирают
легкими круговыми движениями 2-3 раза в день (оподельдок) или 1-2
раза в день (мазь). Курс лечения - 1-2 мес. При необходимости
через 1 мес. курс лечения повторяют.
Побочное действие. Аллергические реакции. Особые указания.
Следует избегать попадания оподельдока на слизистые оболочки глаз,
носа, ротовой полости и др.
Следует иметь в виду, что при применении гомеопатических
лекарственных средств может отмечаться временное обострение
симптомов заболевания.
Гамамелиса виргинского настойка гомеопатическая& суппозитории
ректальные гомеопатические
Фармгруппа - гомеопатическое монокомпонентное средство.
Фармдействие. Гомеопатический препарат, оказывает
противогеморроидальное действие. Показания. Геморрой.
Противопоказания. Гиперчувствительность. Дозирование. Вводят в
опорожненную прямую кишку по 1-2 свече в день. После введения
свечи необходимо пребывание больного в положении лежа в течение 30-
40 мин. Продолжительность курса лечения зависит от характера и
тяжести заболевания.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Гамма-амино бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид&
Фармгруппа - ноотропное средство.
Фармдействие. Ноотропное средство, облегчает ГАМК-
опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС (прямое
воздействие на ГАМК-рецепторы), оказывает также транквилизирующее,
психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие.
Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации
метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличи
вает объемную и линейную скорость мозгового кровотока,
уменьшает тонус сосудов мозга, улучшает микроциркуляцию, оказывает
антиагрегантное действие). Способствует снижению или исчезновению
чувства тревоги, напряженности, беспокойства и страха, нормализует
сон, оказывает некоторое противосудорожное действие.
Не влияет на холино- и адренорецепторы. Удлиняет латентный
период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма.
Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в т.ч.
головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна,
раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную
работоспособность. Улучшает психологические показатели (внимание,
память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). При
курсовом приеме повышает физическую и умственную
работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает
состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями.
У больных астенией с первых дней терапии улучшается
самочувствие; повышает интерес и инициативу (мотивация
деятельности) без седации или возбуждения.
При назначении после тяжелых ЧМТ увеличивает количество
митохондрий в перифокальных областях и улучшает течение
биоэнергетических процессов в головном мозге. При неврогенных
поражениях сердца и желудка нормализует процессы пероксидации
липидов.
У людей пожилого возраста не вызывает загруженности и
чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего
отсутствует.
Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее
влияние этанола на ЦНС.
Препарат малотоксичен.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, хорошо проникает во все
ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0.1%
введенной дозы препарата, причем у лиц молодого и пожилого
возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется
в печени и почках. Метаболизируется в печени - 80-95%, метаболиты
фармакологически неактивны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает
выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не
снижается и его обнаруживают в мозге еще в течение 6 ч. Около 5%
выводится почками в неизменном виде, частично - с желчью.
Показания. Астенические и тревожно-невротические состояния,
тревожность, страх, невроз навязчивых состояний, психопатия.
Заикание и тики у детей, энурез, задержка мочи на фоне
миелодисплазий.
Бессонница и "кошмарные" сновидения у пожилых.
Профилактика тревожных состояний, возникающих перед
хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими
исследованиями (премедикация).
Болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункциями
вестибулярного анализатора различного генеза (в т.ч. при отогенном
лабиринтите, сосудистых и травматических нарушениях); профилактика
укачиваний при кинетозах.
Первичная открытоугольная глаукома (в составе комбинированной
терапии).
В качестве вспомогательного ЛС при лечении алкоголизма (для
купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств
при абстинентном синдроме).
В комбинации с общепринятыми дезинтоксикационными ЛС препарат
может быть использован для лечения пределириозных и делириозных
состояний при алкоголизме.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, печеночная
недостаточность, беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь (независимо от приема пищи).
Взрослым назначают по 0.2-0.5 г 3 раза в день; при
необходимости дозу увеличивают до максимальной - 2.5 г. Детям до 8
лет - по 0.05-0.1 г 3 раза в день, 8-14 лет - по 0.25 г 3 раза в
день. Высшие разовые дозы: для взрослых - 0.75 г, для лиц старше
60 лет - 0.5 г, детям до 8 лет - 0.15 г, 8-14 лет - 0.3 г.
При дисциркуляторной энцефалопатии назначают по 0.02-0.05 г 3
раза в день. Курс лечения - 1-2 мес., при необходимости через 5-6
мес. курс лечения можно повторить.
Для купирования алкогольного абстинентного синдрома в первые
дни лечения - по 0.25-0.5 г 3 раза в течение дня и 0.75 г - на
ночь, с постепенным снижением суточной дозы до обычной для
взрослых.
При отогенном лабиринтите и болезни Меньера в период обострения
- по 0.75 г 3-4 раза в сутки в течение 5-7 дней, при снижении
выраженности вестибулярных расстройств - по 0.25-0.5 г 3 раза в
сутки в течение 5-7 дней и затем - по 0.25 г 1 раз в сутки в
течение 5 дней. При легком течении заболеваний - по 0.25 г 2 раза
в сутки в течение 5-7 дней, с последующим снижением дозы до 0.25 г
1 раз в сутки в течение 7-10 дней.
Для лечения головокружения при дисфункциях вестибулярного
анализатора сосудистого и травматического генеза - по 0.25 г 3
раза в сутки на протяжении 12 дней.
Для профилактики укачивания - 0.25-0.5 г однократно за 1 ч до
предполагаемого путешествия (эффект имеет дозозависимый характер).
Для профилактики приступов мигрени - 0.05 г 3 раза в день, для
купирования приступа - 0.1 г в один прием.
При астенических состояниях - внутрь, по 0.04-0.08 г/сут., в
отдельных случаях - до 0.2-0.3 г/сут. в течение 1-1.5 мес.
При депрессивных состояниях позднего возраста - 2-3 раза в день
по 0.4-0.2 г/сут. в течение 1.5-3 мес.
Для восстановления работоспособности и при повышенных нагрузках
- по 0.06-0.2 г/сут. в течение 1-1.5 мес., для спортсменов - в той
же дозе в течение 2 нед тренировочного периода.
Для лечения первичной открытоугольной глаукомы - по 0.05 г 3
раза в день в течение 1 мес.
При задержке мочи функционального генеза назначают по 0.02 г 2
раза в день детям от 3 до 10 лет и по 0.02 г 3 раза в день детям
старше 10 лет.
При задержке мочи на фоне миелодисплазии назначают по 0.02 г 3
раза в день детям 3-10 лет, по 0.05 г 2 раза в день детям в
возрасте 11-15 лет. Подросткам старше 15 лет и взрослым - по 0.05
г 3 раза в день. Курс лечения - 4-6 нед.
Побочное действие. Усиление раздражительности, возбуждение,
тревожность, головокружение, головная боль, сонливость, тошнота
(при первых приемах), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).
Передозировка. Симптомы: выраженная сонливость, тошнота, рвота,
жировая дистрофия печени (прием более 7 г), эозинофилия, снижение
АД, нарушение функции почек.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь,
симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Удлиняет и усиливает действие снотворных,
наркотических анальгетиков, противоэпилептических,
антипсихотических и противопаркинсонических ЛС.
Особые указания. При длительном применении необходимо
контролировать показатели функции печени и картину периферической
крови.
Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов
деятельности, требующих повышенного внимания.
Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания
("неукротимая" рвота, головокружение и др.).
Гамма-аминомасляная кислота
Фармгруппа - ноотропное средство.
Фармдействие. Ноотропное средство, восстанавливает процессы
метаболизма в головном мозге, способствует утилизации глюкозы
мозгом и удалению из него токсичных продуктов обмена. Повышает
продуктивность мышления, улучшает память, благоприятно влияет на
восстановление движений и речи после нарушения мозгового
кровообращения. Обладает легким гипотензивным действием, снижает
исходно повышенное АД и выраженность обусловленных гипертонией
симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает ЧСС.
Оказывает умеренное антигипоксическое и противосудорожное
действие. У больных сахарным диабетом снижает содержание глюкозы,
при нормальном содержании глюкозы в крови оказывает обратный
эффект (за счет гликогенолиза).
Фармакокинетика. Абсорбция - быстрая, достаточно полная. ТСmах
- 60 мин, затем концентрация быстро снижается, через 24 ч в плазме
не определяется.
Показания. Остаточные явления: ЧМТ, инсульт; цереброваскулярная
недостаточность, дисциркуляторная энцефалопатия с нарушением
памяти, внимания, речи, головокружением и головной болью;
алкогольная энцефалопатия, алкогольная полиневропатия, детский
церебральный паралич, последствия черепно-мозговой родовой травмы
у детей, умственная отсталость, симптомокомплекс укачивания
(морская и воздушная болезнь).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, до еды. Суточная доза для взрослых - 3-
3.75 г; для детей 1-3 лет - 1-2 г/сут., 4-6 лет - 2-3 г/сут.,
старше 7 лет - 3 г/ сут. Суточную дозу делят на 3 приема. Лечение
проводится длительно (от 2-3 нед до 2-4 мес.). С целью
профилактики и лечения синдрома укачивания взрослым - 0.5 г, детям
- 0.25 г 3 раза в день в течение 3-4 сут.
Побочное действие. Тошнота, рвота, бессонница, лабильность АД,
диспепсия, гипертермия.
Взаимодействие. Усиливает действие бензодиазепинов, многих
снотворных и противоэпилептических ЛС.
Особые указания. В первые дни лечения возможны колебания АД.
Гамма-оксимасляная кислота, кальциевая соль&
Фармгруппа - ноотропное средство.
Фармдействие. Ноотропное средство, повышает устойчивость мозга
к гипоксии и воздействию токсичных веществ, стимулирует
анаболические процессы в нейронах, увеличивает утилизацию глюкозы
и кислорода мозгом. Оказывает транквилизирующее действие (не
вызывая миорелаксации), предотвращает невротические расстройства и
вегетативные реакции на стрессовые воздействия. Проявляет
седативное действие с легким стимулирующим эффектом (активирующее
и антиастеническое действие). Обладает адаптогенным и
анальгетическим свойствами.
Фармакокшетика. Абсорбция - высокая, проникает через ГЭБ и
плаценту. ТСmах - 1.5 ч. Т1/2-1.17ч.
Показания. Последствия ЧМТ, остаточные явления перенесенного
инсульта, цереброваскулярная недостаточность, дисциркуляторная
энцефалопатия, алкогольная энцефалопатия, алкогольная
полиневропатия; нарушения сна; абстинентный алкогольный синдром (с
преобладанием астенодепрессивной и астеновегетативной
симптоматики).
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность,
миастения, печеночная и/или почечная недостаточность.
Дозирование. Внутрь, 0.25-0.5 г 3-4 раза в день; суточная доза-
1-2 г. Курс лечения - 2-6 нед. Возможно повторение курсов.
Максимальная разовая доза - 1 г, максимальная суточная доза - 4 г.
Побочное действие. Головная боль, тошнота, возбуждение,
укорочение времени ночного сна, сонливость днем, аллергические
реакции.
Взаимодействие. Удлиняет действие барбитуратов и
анальгетических ЛС.
Особые указания. Во время лечения не употребляют этанол
содержащие напитки. Необходимо воздерживаться от потенциально
опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.
Ганглефен
Фармгруппа - ганглиоблокатор.
Фармдействие. Блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев,
тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на
постганглионарные волокна. Оказывает угнетающее влияние на
каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, ослабляя
рефлекторные прессорные влияния. Вызывает расслабление гладких
мышц и расширение кровеносных сосудов; оказывает
ганглиоблокирующее, спазмолитическое, местноанестезирующее,
противоязвенное, коронародилатирующее действие.
Показания. Спазм гладких мышц: острый холецистит, хронический
холецистит, острый гепатит, хронический гепатит, холангит,
дискинезия желчевыводящих путей, постхолецистэктомический синдром.
Предупреждение приступов стенокардии. Симпатоганглионит,
ганглиосолярит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипотензия, ХПН, печеночная недостаточность, дегенеративные
изменения в
цнс.
Дозирование. П/к, в/м (в вену не вводят из-за возможности
резкого снижения АД) - 1 мл 1.5% раствора 3-4 раза в день (в
первые 1-2 дня), затем по 2-3 мл 3-4 раза в день. С 10-го дня
лечения одну инъекцию заменяют приемом внутрь до еды и в течение 4
дней полностью переходят на прием внутрь. Длительность лечения - 4-
5 нед. При недостаточной эффективности п/к или в/м инъекций
проводят в/к блокаду, используя 0.2-0.25% раствор (взамен
очередной инъекции или приема внутрь), на следующий день проводят
двустороннюю паравертебральную блокаду на уровне I-V грудных
позвонков.
Внутрь, в капсулах по 0.04 г 3-4 раза в день.
Высшие дозы для взрослых: внутрь, разовая - 0.075 г, суточная -
0.3 г; п/к и в/м, разовая - 0.06 г (4 мл 1.5% раствора), суточная
- 0.18 г (12 мл 1.5% раствора).
Побочное действие. Аллергические реакции, слабость,
головокружение, тахикардия, сухость во рту; при попадании на язык
- раздражение языка (с последующей анестезией). В концентрациях
свыше 1.5% - раздражение, некроз тканей. При в/в введении -
ортостатический коллапс, снижение памяти, атония кишечника и
мочевого пузыря, запоры, задержка мочи.
Ганиреликс
Фармгруппа - гонадотропинрилизинг гормона аналог.
Фармдействие. Антагонист ГРФ; модулирует функциональную
активность оси гипоталамус-гипофиз-гонады путем конкурентного
связывания с рецепторами ГРФ в гипофизе. В результате этого
происходит глубокое, быстрое и обратимое подавление секреции
эндогенных гонадотропинов без начальной стимуляции их
высвобождения.
Снижает концентрацию (при многократном введении 0.25 мг) ЛГ,
ФСГ и эстрадиола в сыворотке крови соответственно на 74, 32 и 25%
в течение 4, 16 и 16 ч после инъекции.
Стимуляция суперовуляции сопровождается более быстрым
первоначальным ростом фолликулов яичников в течение первых дней
стимуляции, а концентрация эстрадиола в сыворотке крови несколько
ниже по сравнению с агонистами ГРФ. Данные различия требуют, чтобы
подбор дозы ФСГ при применении ганиреликса основывался в основном
на количестве и размере растущих фолликулов и в меньшей степени -
на уровне эстрадиола в крови.
Фармакокинетика. Сmах после однократного п/к введения 0.25 мг -
15 нг/мл. При повторном введении стационарные концентрации в крови
(около 0.6 мг/мл) достигаются в течение 2-3 сут. Биодоступность -
91%. В плазме находится в свободном виде. Между массой тела и
концентрациями ганиреликса в плазме существует обратная
зависимость.
Метаболизируется путем ферментативного гидролиза с образованием
пептидных фрагментов. Т1/2 - 13 ч, клиренс - 2.4 л/ч. Выводится с
каловыми массами в виде метаболитов - 75%, почками в неизмененном
виде - 22%.
Показания. Профилактика преждевременного пикового повышения
секреции ЛГ у женщин при индукции овуляции (суперовуляции) в
программах лечения бесплодия с использованием вспомогательных
репродуктивных технологий.
Противопоказания. Гиперчувствительность; печеночная и/или
почечная недостаточность; беременность; период лактации.
Дозирование. П/к, совместно с препаратом ФСГ.
Контролируемую стимуляцию овуляции препаратом ФСГ начинают на 2-
й или 3-й день менструального или менструальноподобного цикла.
Ганиреликс 0.25 мг вводят на 6-й день применения препарата ФСГ. В
случае повышенной реакции яичников на стимуляцию, для
предупреждения преждевременного повышения ЛГ, лечение ганиреликсом
начинают с 5-го дня применения ФСГ. В случае медленного роста
фолликулов введение можно начинать позднее 6-го дня применения
ФСГ. Ганиреликс и ФСГ должны вводиться приблизительно в одно и то
же время. ЛС не должны смешиваться в одном шприце, и для их
введения должны выбираться разные участки тела.
Ежедневное применение ганиреликса должно продолжаться до
момента образования достаточного числа преовуляторных фолликулов.
Окончательное созревание фолликулов может быть инициировано путем
введения препарата человеческого ХГ. Интервал между инъекциями не
должен превышать 30 ч, иначе может иметь место преждевременный пик
ЛГ (при введении ганиреликса по утрам его применение должно быть
продолжено, в т.ч. включая и день инициирования овуляции; при
назначении препарата по вечерам последняя его инъекция должна быть
сделана вечером, накануне дня инициирования овуляции).
Побочное действие. Головная боль, головокружение, слабость,
недомогание; тошнота, боль в животе; синдром гиперстимуляции
яичников, внематочная беременность, самопроизвольный аборт;
аллергические реакции; местные реакции (в т.ч. гиперемия кожи).
Особые указания. Ганиреликс должен быть назначен специалистом,
имеющим опыт в лечении бесплодия.
Синдром гиперстимуляции яичников чаще возникает при
использовании человеческого ХГ.
Безопасность и эффективность применения не установлена в
отношении женщин с массой тела менее 50 кг или более 90 кг.
Ганцикловир
Фармгруппа - противовирусное средство.
Фармдействие. Синтетический нуклеозид (аналог гуанина), близкий
по химической структуре к ацикловиру. Обладает противовирусной
активностью. Активен в отношении ЦМВ, вируса Herpes simplex типа 1
и 2, вируса Эпштейна-Барр, вируса Varicella zoster и вируса
гепатита В.
Под влиянием кодируемого вирусом фермента ганцикловир быстро
фосфорилируется в форму монофосфата, а затем под действием
клеточных киназ последовательно превращается в дифосфат и
трифосфат. Действуя как субстрат и встраиваясь в ДНК, ганцикловира
трифосфат конкурентно ингибирует ДНК-полимеразу, что приводит к
подавлению синтеза ДНК за счет ингибирования элогнации цепи ДНК.
Подавляет вирусную ДНК-полимеразу активнее, чем клеточную
полимеразу. При снижении концентрации ганцикловира трифосфата
элогнация цепи ДНК возобновляется.
Эффект развивается к 7-10-му дню. Критерием эффективности,
помимо улучшения состояния больного, является снижение
концентрации ДНК ЦМВ не менее чем в 1000 раз и более или полное
исчезновение ее из крови.
Применение при ЦМВ ретините в 80-90% случаев приводит к
улучшению или стабилизации состояния (прекращают появляться новые
очаги, исчезают ретинальный васкулит, отек диска зрительного
нерва, геморрагии, теряют остроту прежние очаги, при одностороннем
процессе не вовлекается второй глаз).
Эффективность при поражении ЦМВ ЖКТ (эзофагит, колит)
составляет 70-85%, при лечении ЦМВ пневмонии у ВИЧ-инфицированных
- 60-65%, после трансплантации костного мозга, почек, сердца - 65-
75%.
Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается медленно и
неполно. Биодоступность после приема натощак - 5 %, во время еды -
6-9%. ТСmах в плазме при приеме внутрь натощак - 1.8 ч, при приеме
с пищей - 3 ч. Сmах при приеме внутрь 3 г/сут. - 1-1.2 мкг/мл; при
в/в введении 5 мг/кг/сут. в течение 1 ч Сmах - 8.3-9 мкг/мл.
Связь с белками плазмы- 1-2%, объем распределения после в/в
введения - 0.74 л/кг. Распределяется во всех тканях организма.
Проходит через ГЭБ (содержание в СМЖ, по разным данным, составляет
от 7 до 67%), плаценту, проникает внутрь глазного яблока.
Практически не метаболизируется. Выводится почти 100% в
неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой
секреции. Т1/2 зависит от способа введения и функции почек. При
в/в введении Т1/2 у взрослых - 2.5-3.6 ч (в среднем 2.9 ч); при КК
|
