|
Стр. 32
Особые указания. При длительном применении в больших дозах
возможно снижение скорости психомоторных реакций, что следует
учитывать при вождении транспорта, работе с механизмами и т.д.
Валерианы корневищ экстракт&
Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения.
Фармдействие. Седативное средство растительного происхождения.
Облегчает наступление естественного сна, удлиняет лекарственный
сон, снижает спонтанную двигательную активность, усиливает
тормозные процессы и повышает порог возбудимости коры головного
мозга. Седативный эффект проявляется медленно, но достаточно
стабильно. Имеет слабое спазмолитическое и желчегонное действие,
усиливает секреторную активность слизистой оболочки ЖКТ, замедляет
сердечный ритм и расширяет коронарные сосуды.
Показания. ВСД, нарушения сна (в т.ч. при нарушении его
структуры, для облегчения засыпания), невротические реакции,
стресс, повышенная нервная возбудимость, тревожность, спастические
заболевания органов ЖКТ.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр).
Дозирование. Раствор для приема внутрь: внутрь, после еды, по
20-40 кап. на прием (на кусочке сахара) 1-2 раза в день. Курс
лечения - 20-25 дней. Повторный курс лечения проводят в тех же
дозах после перерыва в 2-3 нед.
Драже: внутрь, по 1 драже 1-2 раза в день; при бессоннице - по
2 драже за 30 мин до сна.
Таблетки (со степенью измельчения 100 мкм): по 1 таблетке 3
раза в день до еды, запивая водой. Длительность лечения без
консультации с врачом - до 10 дней.
Побочное действие. Сонливость, астения, снижение
работоспособности, подавленность (необходимо снизить дозу или
временно прекратить лечение), боль в животе, при длительном
применении - запор, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие. Усиливает действие спазмолитиков, снотворных,
седетивных ЛС, а также др. препаратов, угнетающих ЦНС.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Валерианы корневищ экстракт+Мелиссы лекарственной травы
экстракт&
Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения
средство.
Фармдействие. Комбинированный препарат растительного
происхождения, оказывает седативное, спазмолитическое и снотворное
действие.
Показания. Нервное напряжение, тревожность, раздражительность,
бессонница (нарушение засыпания).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет - по 2-3
таблетки 3 раза в сутки; для облегчения засыпания - 2-3 таблетки
за 30-60 мин до сна. Детям 3-12 лет - по 1 таблетке 2-3 раза в
сутки.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Взаимодействие. Усиливает действие снотворных, седативных и
спазмолитических ЛС.
Особые указания. Необходимо воздерживаться от потенциально
опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.
Валерианы корневищ экстракт+Мелиссы лекарственной травы
экстракт+Мяты экстракт&
Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения.
Фармдействие. Комбинированный препарат растительного
происхождения. Валериана обладает седативными свойствами. Снижает
раздражение и напряженность, появляющиеся при психическом
переутомлении и неврастении. При бессоннице восстанавливает
нормальный сон, оказывает также спазмолитическое действие. Мята
перечная эффективна при легкой бессоннице. Мята лимонная оказывает
дополнительное седативное действие и повышает аппетит, часто
сниженный у больных, страдающих неврастенией.
Показания. Астеноневротический синдром (необычайная
утомляемость, возбуждение, раздражительность, нервное напряжение,
подавленность, снижение памяти, снижение способности к
концентрации внимания, повышенное потоотделение (особенно на коже
ладоней), тремор, тревожность, бессонница).
Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная
гипотензия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
Дозирование. Внутрь, 2 таблетки или 1 капсула 2-3 раза в день;
при бессоннице - за 1 ч до сна. Детям старшего возраста - по 1
таблетке 1-3 раза в сутки.
Побочное действие. Аллергические реакции, снижение скорости
психомоторных реакций.
Валерианы корневищ экстракт+Хмеля шишек экстракт&
Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения.
Фармдействие. Седативное, снотворное средство. Оказывает
седативное действие, способствует восстановлению психического
равновесия, расслаблению, наступлению и улучшению сна.
Показания. Бессонница, раздражительность, тревожность, страх.
Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6
лет).
Дозирование. Внутрь, по 2-3 (детям - 1-2) таблетки за 1 ч до
сна.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Валерианы корневища с корнями&
Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения.
Характеристика. Собранные ранней осенью или ранней весной,
очищенные, обмытые и высушенные корневища и корни культивируемого
и дикорастущего многолетнего травянистого растения валерианы
лекарственной (Valeriana officinalis L.), сем. валериановых
(Valerianaceae).
Содержит эфирные масла, главную часть которых составляет
сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, свободную
валериановую кислоту, борнеол, органические кислоты, алкалоиды
(валерин и хатинин), дубильные вещества, сахара и др.
Фармдействие. Средство растительного происхождения, обладает
седативным и спазмолитическим (в отношении гладкой мускулатуры
органов ЖКТ и мочевыделительной системы) действием. Облегчает
наступление естественного сна. Седативный эффект наступает
медленно, но достаточно стабилен. Обладает также желчегонным
действием, увеличивает секрецию ЖКТ, расширяет коронарные сосуды.
Галеновые формы препарата обладают некоторым гипотензивным
эффектом, проявляющимся при длительном систематическом применении.
Показания. В качестве седативного ЛС при повышенной нервной
возбудимости, бессоннице, ВСД.
В составе комбинированной терапии - мигрень, истерия, спазм
органов ЖКТ, почечная и печеночная колики.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр).
Дозирование. Внутрь, 3-4 раза в день в виде настоя или отвара
через 30 мин после еды: взрослым - по 2-3 ст. ложки; детям
старшего возраста - по 1 дес. ложке; детям раннего возраста - по 1
ч. ложке.
Приготовление отвара: 1-2 дольки брикета или 2 ч. ложки
измельченного корня валерианы заливают стаканом холодной воды,
кипятят 5 мин, процеживают через марлю, оставшееся сырье отжимают.
Приготовление отвара: 1-2 дольки брикета или 8-10 г (2 ст. ложки)
измельченного корня валерианы помещают в эмалированную посуду,
заливают 200 мл горячей кипяченой воды, закрывают крышкой,
нагревают на кипящей водяной бане в течение 15 мин, охлаждают 45
мин при комнатной температуре, процеживают, отжимают и доводят
кипяченой водой до 200 мл.
Для приготовления настоя 10 г (1 ст. ложка) сырья помещают в
стеклянную или эмалированную посуду, заливают 100 мл (1/2 стакана)
горячей кипяченой воды, накрывают крышкой и нагревают на кипящей
водяной бане в течение 15 мин, охлаждают при комнатной температуре
в течение 45 мин, процеживают. Оставшееся сырье отжимают. Объем
полученного настоя доводят кипяченой водой до 100 мл.
При использовании фильтр-пакетов: 5-6 фильтр-пакетов (7.5-9 г)
помещают в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 80-100 мл
(У2 стакана) кипятка, накрывают крышкой и настаивают в течение 15
мин. Содержимое фильтр-пакетов отжимают. Объем полученного настоя
доводят кипяченой водой до 80-100 мл.
Настойка - внутрь, по 20-30 кап. 3-4 раза в день; детям - по 1
кап. на каждый год жизни.
Валерианы экстракт - внутрь, по 1 -2 таблетки 3 раза в день.
Побочное действие. Сонливость, подавленность, снижение
работоспособности, при длительном применении - запоры. Редко -
аллергические реакции.
Взаимодействие. Усиливает действие снотворных и седативных ЛС,
а также спазмолитиков.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Валерианы корневища+Вахты трехлистной листья+Мяты перечной
листья+Хмеля шишки&
Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения.
Фармдействие. Комбинированный препарат; оказывает седативное,
спазмолитическое и гипотензивное действие.
Показания. Бессонница, невроз, неврастения, мигрень, ВСД,
климактерический синдром, артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, по 1/3 стакана 2 раза в день за 20-30 мин
до еды, в теплом виде, в течение 2-4 нед. Для приготовления настоя
10 г сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл
кипятка, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин, настаивают при
комнатной температуре 45 мин, процеживают. Оставшееся сырье
отжимают, полученный настой доводят кипяченой водой до объема 200
мл.
Побочное действие. Изжога, боль в животе, аллергические
реакции.
Особые указания. Приготовленный настой перед употреблением
взбалтывают. Готовый настой сохраняет свои свойства в течение 48 ч
при условии хранения в прохладном месте.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Валерианы корневища+Донника трава+Душицы трава+Пустырника
трава+Чабреца трава&
Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения.
Характеристика. Многокомпонентный сбор, содержащий комплекс
биологически активных соединений: эфирные масла, флавоноиды,
кумарины.
Фармдействие. Настой, приготовленный из сбора, обладает
седативным и спазмолитическим действием.
Показания. Нарушения сна, психическое возбуждение, артериальная
гипертензия (начальные стадии).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Настой принимают внутрь. 1 ст. ложку сбора
помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан)
кипятка, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин, охлаждают 45
мин при комнатной температуре, процеживают и доводят объем до 200
мл кипяченой водой.
Фильтр-пакеты. Применяют в виде настоя. 1 фильтр-пакет помещают
в стеклянную или эмалированную посуду, заливают 100 мл (1/2
стакана) кипятка, накрывают и настаивают в течение 15 мин, после
чего фильтр-пакет отжимают.
Принимают по 1/2 стакана 4 раза в сутки за 30 мин до еды. Курс
лечения - 10-14 дней, перерыв между курсами лечения - 10 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции, изжога, боль в
животе.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Валерианы корневища+Мяты перечной листья+Пустырника
трава+Солодки корни+ Хмеля шишки&
Фармгруппа - седативное средство растительного происхождения.
Фармдействие. Седативное средство растительного происхождения.
Настой сбора обладает успокаивающим и умеренным спазмолитическим
эффектом.
Показания. В составе комплексной терапии - повышенная
возбудимость, нарушения сна, артериальная гипертензия (начальная
стадия).
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Измельченное сырье: 10 г (3 ст. ложки) сбора
помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стакан)
горячей кипяченой воды, накрывают крышкой и нагревают на кипящей
водяной бане 15 мин, охлаждают при комнатной температуре 45 мин,
процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя
доводят водой до 200 мл. Принимают внутрь в теплом виде по 1/3
стакана 2 раза в день за 20-30 мин до еды в течение 2-4 нед.
Сбор-порошок. 1 фильтр-пакет (2 г) помещают в стеклянную или
эмалированную посуду, заливают 100 мл (1/2 стакана) кипятка,
накрывают и настаивают в течение 30 мин. Затем фильтр-пакет
отжимают, объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 100
мл. Принимают внутрь в теплом виде по 1/2 стакана 2 раза в день за
20-30 мин до еды в течение 2-4 нед.
Повторение курса лечения возможно только по рекомендации врача.
Перед употреблением настой рекомендуется взбалтывать.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Передозировка. При длительном применении в дозах, превышающих
рекомендованные - мышечная слабость, сонливость, снижение
работоспособности.
Взаимодействие. Усиливает действие снотворных и др. ЛС,
угнетающих ЦНС.
Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии др.
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Валерианы корневища+Мяты перечной листья+Фенхеля плоды&
Фармгруппа - ветрогонное средство растительного происхождения.
Фармдействие. Оказывает ветрогонное, спазмолитическое действие.
Листья мяты перечной содержат ментол в составе эфирного масла.
Плоды укропа пахучего - эфирное масло, флавоноиды, каротин,
витамин С, фитонциды. Валериановый корень - сложный эфир борнеола
и изовалериановой кислоты в составе эфирного масла, свободную
валериановую и др. органические кислоты, борнеол, алкалоиды
(валерин и хатинин), дубильные вещества, сахара.
Показания. Метеоризм.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Внутрь, в виде настоя, по 1/4-1/2 стакана в теплом
виде, утром и вечером. 6 г (1 ст. ложка) сбора помещают в
эмалированную посуду, заливают 200 мл кипятка, закрывают крышкой,
нагревают на кипящей водяной бане 15 мин, охлаждают при комнатной
температуре 45 мин, процеживают. Оставшееся сырье отжимают,
полученный настой доводят горячей кипяченой водой до объема 200
мл. Перед употреблением настой рекомендуется взбалтывать.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. Готовый настой хранят не более 2 сут.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Валсартан
Фармгруппа - ангиотензина II рецепторов блокатор.
Фармдействие. Периферический вазодилататор, оказывает
гипотензивное действие. Специфический блокатор AТ1 рецепторов
ангиотензина II, не ингибирует АПФ; не влияет на содержание общего
холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в крови.
Начало эффекта отмечается через 2 ч после приема, максимум -
через 4-6 ч; продолжительность действия - более 24 ч. После
регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 2-4
нед. Отсутствует синдром "отмены" при внезапном прекращении
приема.
Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция - быстрая,
степень всасывания вариабельна. Биодоступность - 23%. ТСmах - 2 ч.
При назначении с пищей AUC уменьшается в 2 раза, что, однако, не
приводит к снижению терапевтического эффекта. Связь с белками
плазмы - 94-97%.
Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2C9.
T1/2 - 9 ч. Выводится через кишечник - 70%, почками - 30% в
неизмененном виде.
Показания. Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность (II-IV класс NYHA) - в
т.ч. на фоне сочетанного приема с сердечными гликозидами,
диуретиками, ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами.
Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период
лактации.
С осторожностью. Билиарный цирроз печени, непроходимость
желчных путей; почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
гипонатриемия; стеноз почечной артерии (двусторонний или
единственной почки).
Дозирование. Внутрь, 1 раз в сутки, по 80 мг, до или во время
приема пищи. Максимальная суточная доза - 160 мг.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, астения,
бессонница; диарея, боль в животе, тошнота, повышение активности
"печеночных" трансаминаз; кашель, ринит, синусит, фарингит,
вирусные инфекции, интерстициаль-ная пневмония; нейтропения,
анемия, снижение гематокрита; гиперкалиемия, слабость, боль в
спине, артралгия, отеки, сыпь кожная, снижение либидо,
гиперкреатининемия; эмбриотоксичность.
Передозировка. Симптомы: снижение АД.
Лечение: промывание желудка, в/в 0.9% раствор NaCl.
Взаимодействие. Калийсберегающие диуретики, препараты К+, соли,
содержащие К+, усиливают развитие гиперкалиемии; диуретики -
гипотензивный эффект.
Особые указания. До лечения проводят коррекцию содержания Na+ в
крови и/или ОЦК.
При реноваскулярной гипертонии необходим регулярный контроль
содержания мочевины и креатинина в крови. В случае наступления
беременности во время лечения препарат следует отменить.
С осторожностью применяют у лиц, занимающихся деятельностью,
требующей повышенного внимания и быстроты двигательных и
психических реакций.
Валсартан+Гидрохлоротиазид&
Фармгруппа - гипотензивное комбинированное средство
(ангиотензина II рецепторов блокатор+диуретик).
Фармдействие. Комбинированный препарат, обладающий
гипотензивным действием, состоящий из блокатора ангиотензин II
рецепторов и тиазидного диуретика.
Валсартан - периферический вазодилататор, оказывает
гипотензивное и диуретическое действие. Специфический блокатор AТ1
ангиотензин II рецепторов, не ингибирует АПФ; не влияет на
содержание общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты, не
вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы др. гормонов
или ионные каналы, имеющие значение для регуляции функций ССС.
Отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты
пульса.
Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик средней силы. Снижает
реабсорбцию Na+ на уровне кортикального сегмента петли Генле, не
влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что
определяет более слабый диуретический эффект в сравнении с
фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе
извитых канальцев, усиливает выведение с мочой К+ (в дистальных
канальцах Na+ обменивается на К+), гидрокарбонатов и фосфатов.
Практически не влияет на КОС (Na+ выводится либо вместе с Сl-,
либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение
гидрокарбоната, при ацидозе - Сl). Повышает выведение Mg2+;
задерживает в организме ионы Са2+ и ураты. Диуретический эффект
развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч,
продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости
клубочковой фильтрации и прекращается при ее величине менее 30 мл/
мин. Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности
сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих
ЛС (эпинефрина, норэпинефрина) и усиления депрессорного влияния на
ганглии.
Максимальный гипотензивный эффект наблюдается в первые 2-4 нед
лечения.
Фармакокинетика. При совместном применении с валсартаном
системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на
30%, гидрохлоротиазид не оказывает существенного влияния на
кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает
влияния на эффективность комбинированного применения.
Показания. Артериальная гипертензия (при неэффективности
монотерапии валсартаном).
Противопоказания. Гиперчувствительность; билиарный цирроз,
непроходимость желчных путей; анурия, ХПН (КК менее 30 мл/мин);
гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия с
клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии;
стеноз почечной артерии (единственной или двусторонний); СКВ;
беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, ежедневно (80
мг валсартана и 12.5 мг гидрохлоротиазида, для тех пациентов,
которым показано дальнейшее снижение АД,- 160/1 2.5 мг
соответственно).
Побочное действие. Головокружение, чувство усталости, диарея,
боль в животе, тошнота, кашель, ринит, фарингит, вирусные
инфекции, снижение гематокрита, гиперкалиемия, гиперкреатининемия,
артралгия, боль в груди, аллергические реакции, ангионевротический
отек, зуд, сывороточная болезнь, васкулит, сыпь кожная, нарушение
функции почек.
Потенциально возможны: валсартан - отеки, бессонница, астения,
снижение либидо (менее 1%); гидрохлоротиазид - расстройство водно-
электролитного баланса; часто: крапивница, снижение аппетита,
тошнота, рвота, ортостати-ческая гипотензия, снижение потенции;
редко: фотосенсибилизация, запоры или диарея, неприятные ощущения
в животе, внутрипеченочный холестаз, желтуха, аритмии, головная
боль, депрессия, парестезии, нарушения зрения, тром-боцитопения,
иногда с пурпурой; очень редко: некротизирующий васкулит,
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожные
реакции, напоминающие СКВ, обострение кожных проявлений СКВ,
панкреатит, лейкопения, агранулоцитоз, депрессия костного мозга,
гемолитическая анемия, пневмонит, отек легких.
Передозировка. Симптомы: снижение АД.
Лечение: промывание желудка, в/в 0.9% раствор NaCl. Гемодиализ
эффективен в отношении гидрохлоротиазида.
Взаимодействие. Усиливает нейротоксичность салицилатов,
побочные эффекты сердечных гликозидов, кардиотоксичное и
нейротоксическое действие препаратов Li+, эффективность
курареподобных миорелаксантов.
Снижает выведение хинидина, ослабляет действие пероральных
гипогликемических ЛС, норэпинефрина, эпинефрина и
противоподагрических ЛС.
Увеличивает частоту аллергических реакций к аллопуринолу;
уменьшает выведение почками цитотоксичных ЛС (циклофосфамид,
метотрексат) и приводит к усилению их миелосупрессивного действия.
ЛС, интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые
антикоагулянты, клофибрат, НПВП), усиливают диуретический эффект.
Гипотензивный эффект усиливают вазодилататоры, бета-
адреноблокаторы, барбитураты, фенотиазины, трициклические
антидепрессанты, этанол.
При одновременном приеме метилдопы возможно развитие гемолиза;
колестирамин уменьшает абсорбцию.
Особые указания. До лечения проводят коррекцию содержания Na+ в
крови и/или ОЦК.
Необходим регулярный контроль содержания в плазме К+, глюкозы,
мочевой кислоты, жиров и креатинина.
В случае наступления беременности во время лечения препарат
следует отменить.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Вальпроевая кислота
Фармгруппа - противоэпилептическое средство
Фармдействие. Противоэпилептическое средство, оказывает
центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм
действия связан с повышением содержания ГАМК в ЦНС (за счет
ингибирования ГАМК-трансферазы, а также с уменьшением обратного
захвата ГАМК в головном мозге), в результате чего снижается
возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.
По др. гипотезе, действует на участки постсинаптических
рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК.
Возможное прямое влияние на активность мембран связано с
изменениями проводимости для К+. Улучшает психическое состояние и
настроение больных, обладает антиаритмической активностью.
Фармакокинетика. Абсорбция - высокая, пища незначительно
снижает скорость абсорбции; биодоступность - 100%. ТСmах капсул и
сиропа - 1-4 ч, таблеток - 3-4 ч, таблеток с контролируемым
высвобождением - 2-8 ч, при в/в введении - к концу 1 ч инфузии.
Qss достигается на 2-4 сут. приема (зависит от интервалов между
приемами). Терапевтические концентрации в плазме колеблются в
пределах 50-150 мг/л. Фармакологические и терапевтические эффекты
при применении форм с контролируемым высвобождением не всегда
зависят от концентрации в плазме. Объем распределения - 0.2 л/кг.
Связь с белками плазмы - 90-95% (при концентрации в плазме до 50
мг/л), при концентрации 50-100 мг/л снижается до 80-85%; при
уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками
плазмы также снижено.
Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ; выделяется с грудным
молоком (концентрация в грудном молоке составляет 1-10%
концентрации в плазме матери). Содержание в СМЖ коррелирует с
величиной несвязанной с белками фракции. Метаболизируется путем
глюкуронизации и окисления в печени, T1/2 - 8-22 ч.
Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты (в виде конъюгатов,
продуктов окисления, в т.ч. кетометаболитов) выводятся почками;
небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым
воздухом.
При сочетании с др. лекарственными ЛС T1/2 может составлять 6-8
ч вследствие индукции метаболических ферментов, у больных с
нарушением функции печени, пожилых больных и детей до 18 мес.
может быть значительно длительнее.
Пролонгированная форма характеризуется отсутствием латентного
времени абсорбции, медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но
относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14
ч.
Показания. Эпилепсия различного генеза.
Эпилептические припадки (в т.ч генерализованные и парциальные
припадки, а также на фоне органических заболеваний мозга).
Изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией).
Фебрильные судороги (у детей), детский тик.
Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не
поддающийся лечению препаратами Li+ или др. ЛС.
Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная
недостаточность, острый и хронический гепатит, нарушения функции
поджелудочной железы, порфирия, геморрагический диатез, выраженная
тромбоцитопения, беременность (I триместр), период лактации,
детский возраст (до 3 лет, кроме сиропа).
С осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения
(лейкопения, тромбоцитопения, анемия), органические заболевания
головного мозга, заболевания печени и поджелудочной железы в
анамнезе; гипопротеинемия, умственная отсталость у детей,
врожденные ферментопатии, почечная недостаточность, беременность.
Категория действия на плод. D
Дозирование. Внутрь, во время еды или сразу после еды, не
разжевывая, запивая небольшим количеством воды, 2-3 раза в день.
Сироп можно смешивать с любой жидкостью или добавлять к небольшому
количеству пищи.
Начальная доза при монотерапии для взрослых и детей с массой
тела более 25 кг - 5-15 мг/кг/сут., затем эту дозу постепенно
повышают на 5-10 мг/кг/нед. Максимальная доза - 30 мг/кг/ сут.
(может быть увеличена при возможности организации контроля за
концентрацией в плазме до 60 мг/кг/сут.).
При комбинированной терапии у взрослых - 10-30 мг/кг/сут. с
последующим повышением дозы на 5-10 мг/кг/нед.
Детям при массе тела менее 25 кг средняя суточная доза при
монотерапии - 15-45 мг/кг, максимальная - 50 мг/кг. В зависимости
от возраста: новорожденным - 30 мг/кг, от 3 до 10 лет - 30-40
мг/кг/сут., до 1 года - в 2 приема, у более старших - в 3 приема.
При комбинированной терапии - 30-100 мг/кг/сут.
Детям при массе тела менее 20 кг не следует применять таблетки
с контролируемым высвобождением.
В/в струйно, по 400-800 мг или в/в капельно, из расчета 25
мг/кг в течение 24, 36, 48 ч. При решении перейти на в/в введение
после перорального применения первое введение проводят в дозе 0.5-
1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.
Побочное действие. Со стороны ЦНС: тремор; редко - изменения
поведения, настроения или психического состояния (депрессия,
чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное
состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное
беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение,
сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез,
ступор, нарушение сознания, кома.
Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание "мушек"
перед глазами.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия,
снижение аппетита или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко -
запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным
исходом (в первые 6 мес. лечения, чаще на 2-12 нед).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: угнетение
костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения);
тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации
тромбоцитов, приводящие к развитию ги-покоагуляции (сопровождается
удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями,
кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью и др.).
Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница,
ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная
экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия,
гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение
активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея,
увеличение молочных желез, галакторея.
Прочие: периферические отеки, алопеция.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение,
диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония,
гипорефлексия, миоз, кома.
Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием
активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно
важных функций, гемодиализ.
Взаимодействие. Вальпроевая кислота усиливает эффекты, в т.ч.
побочные, др. противоэпилептических ЛС (фенитоин, ламотриджин),
антидепрессантов, антипсихотических ЛС (нейролептиков),
анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков,
этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях
может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.
При одновременном применении вальпроевой кислоты с
барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации
в плазме.
Увеличивает Т1/2 ламотриджина (подавляет ферменты печени,
вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2
его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч - у детей).
Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его Т1/2 не
изменяется.
Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО,
антипсихотические ЛС (нейролептики) и др. ЛС, снижающие порог
судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой
кислоты.
При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов
вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы),
усиливает эффект антиагрегантов (АСК) и непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с фенобарбиталом, фенитои-ном, карбамазепином,
мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке
крови (ускорение метаболизма).
Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на
35-50% (необходима коррекция дозы).
При одновременном применении вальпроевой кислоты с этанолом и
др. ЛС, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты,
ингибиторы МАО и антипсихотические Л С), возможно усиление
угнетения ЦНС.
Этанол и др. гепатотоксичные ЛС увеличивают вероятность
развития поражений печени.
Вальпроевая кислота не вызывает индукции "печеночных" ферментов
и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
Миелотоксичные ЛС - повышение риска угнетения костномозгового
кроветворения.
Особые указания. Во время лечения целесообразен контроль
активности "печеночных" трансаминаз, уровня билирубина, картины
периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы
свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 мес., особенно при
комбинации с др. противоэпилептическими ЛС).
Пациентам, которые получают др. противоэпилептические ЛС,
перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить
постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед,
после чго возможна постепенная отмена др. противоэпилептических
ЛС. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими
ЛС, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1
нед.
Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при
проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у
детей.
Не допускается прием напитков, содержащих этанол.
Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови
(в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения,
показателей коагулограммы.
При возникновении на фоне лечения симптоматики "острого" живота
до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить
уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.
Во время лечения следует учитывать возможное искажение
результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие
повышения содержания кетопродуктов), показателей функции
щитовидной железы.
При развитии любых острых серьезных побочных эффектов
необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность
продолжения или прекращения лечения.
Для снижения риска развития диспептических расстройств возможен
прием спазмолитиков и обволакивающих ЛС.
Резкое прекращение приема вальпроевой кислоты может привести к
учащению эпилептических припадков.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении
автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Ванкомицин
Фармгруппа - антибиотик-гликопептид.
Характеристика. Трициклический гликопептидный природный
антибиотик
Фармдействие. Антибактериальное средство, продуцируется
Amycolatopsis orientalis, действует бактерицидно на большинство
микроорганизмов (на энтерококки - бактериостатически). Блокирует
синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на
который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с
ними за участки связывания), прочно связываясь с О-аланил-В-
аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к
лизису клетки. Способен также изменять проницаемость
цитоплазматических мембран бактерий и избирательно тормозить
синтез РНК.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus spp. (включая пенициллиназообразующие и
метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp., Streptococcus
pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину),
Corynebacterium spp., Enterococcus spp., Clostridium spp.,
AcТ1nomyces spp.
Оптимум действия - при рН 8, при снижении рН до 6 эффект резко
уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы,
находящиеся в стадии размножения.
Устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacterium
spp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной
резистентности с др. антибиотиками.
Фармакокинетика. Плохо абсорбируется при приеме внутрь. При
интраперитонеальном введении возможно системное всасывание до 60%
(при введении в дозе 30 мг/кг концентрация в плазме - около 10
мг/кг). Около 60% дозы абсорбируется через 6 ч. Связь с белками
плазмы-55%.
После в/в введения объем распределения - 0.39-0.92 л/кг. Стм
после в/в инфузии 500 мг - 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг
через 1-2 ч; после в/в инфузии 1 г - 63 мкг/мл через 60 мин и 23-
30 мкг/мл через 1-2 ч.
Терапевтические концентрации определяются в асцитической,
синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости
перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не
проникает через ГЭБ (при менингите обнаруживается в ликворе в
терапевтических концентрациях).
Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.
Практически не метаболизируется.
Т1/2 при нормальной функции почек: взрослые - около 6 ч (4-11
ч), новорожденные - 6-10 ч, грудные дети - 4 ч, дети более
старшего возраста - 2-3 ч; Т1/2 при ХПН (олигурия или анурия) у
взрослых - 6-10 дней. При многократном введении возможна
кумуляция, 75-90% препарата выводится почками путем пассивной
фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или
отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения
неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с
желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или
перитонеальном диализе.
Показания. Сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легких,
инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), менингит,
псевдомембранозный колит (не связанный с применением
антибиотиков), вызванный Clostridium difficile, энтероколит,
инфекции кожи.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I
триместр), период лактации, неврит слухового нерва.
С осторожностью. Нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная
недостаточность, беременность (II-III триместр).
Дозирование. Только в/в (в/м инъекции болезненны) со скоростью
не более 10 мг/мин; продолжительность инфузии должна быть не менее
60 мин. Взрослым - по 0.5 г или 7.5 мг/кг каждые 6 ч либо по 1 г
или 15 мг/кг каждые 12 ч.
Новорожденным детям - по 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12
ч; у детей в возрасте 1 мес. применяют ту же дозу каждые 8 ч. Для
детей старше 1 мес. - по 10 мг/кг каждые 6 ч или по 20 мг/кг
каждые 12 ч.
У больных с нарушенной выделительной функцией почек начальная
доза- 15 мг/кг, далее режим дозирования корригируют с учетом
значений КК (при уремии интервал между введениями - до 10 дней):
при КК более 80 мл/мин - обычная доза, КК 50-80 мл/мин - 1 г
каждые 1-3 дня, 10-50 мл/мин - 1 г каждые 3-7 дней, менее 10
мл/мин - 1 г каждые 7-14 дней. Клиренс креатинина можно вычислить
по формуле Для мужчин: масса тела(кг) * (140 - возраст(лет)/72 *
концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дд), для женщин -
полученный результат умножается на 0.85.
Порошок растворяют в воде для инъекций: 500 мг - в 10 мл, 1 г -
в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный
раствор разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы:
для 500 мг - 100 мл и для 1 г - 200 мл.
При псевдомембранозном колите - внутрь, в виде раствора в 30 мл
воды: взрослым - по 0.5-2 г 3-4 раза, детям - 0.04 г/кг 3-4 раза.
Продолжительность лечения - 7-10 дней.
Побочное действие. Постинфузионные реакции (вследствие быстрого
введения): анафилактоидные реакции (снижение АД, бронхоспазм,
диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром "красного человека", связанный
с высвобождением гиста-мина (озноб, лихорадка, учащенное
сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица), спазм
мышц грудной клетки и спины).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть
до развития почечной недостаточности) чаще при комбинации с
аминогликозидами или при назначении более 3 нед в высоких
концентрациях, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и
азота мочевины. Редко - интерстициальный нефрит.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, псевдомембранозный
колит.
Со стороны органов чувств: ототоксичность - снижение слуха,
вертиго, звон в ушах.
Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения,
преходящая тромбоцитопения, редко - агранулоцитоз.
Местные реакции (при нарушении правил инфузии): флебит, боль в
месте введения, некроз тканей в месте введения.
Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия,
сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная
экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический
эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит.
Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных
явлений.
Лечение: симптоматическое, в сочетании с гемоперфузией и
гемофильтрацией.
Взаимодействие. При одновременном назначении с местными
анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и
гиперемия кожных покровов лица, у взрослых - нарушение
внутрисердечной проводимости.
Не рекомендуется одновременное назначение с нефро- и
ототоксичными ЛС (аминогликозиды, амфотерицин В, АСК или др.
салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин,
паромомицин, циклоспорин, "петлевые" диуретики, полимиксин В,
цисплатин, этакриновая кислота).
Колестирамин снижает эффективность.
Антигистаминные ЛС, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут
маскировать симптомы ототоксичного действия ванкомицина (шум в
ушах, вертиго).
Общие анестетики и векурония бромид - риск снижения АД или
развития нервно-мышечной блокады. Инфузия ванкомицина возможна
минимум за 60 мин до их введения.
Особые указания. Применение во II-III триместре беременности
возможно только по "жизненным" показаниям.
При назначении недоношенным и нормальным новорожденным
желателен контроль за концентрацией в сыворотке крови.
При одновременном приеме с общими анестетиками увеличивается
частота побочных эффектов, поэтому ванкомицин лучше вводить перед
общей анестезией.
В период лечения необходимо проведение аудиограммы, определение
функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота
мочевины).
Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке
крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет).
Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл, а
минимальные - 10 мкг/мл. Концентрации свыше 80 мкг/мл считаются
токсичными.
Варденафил
Фармгруппа - эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5
ингибитор.
Фармдействие. Ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5), под
воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате
чего во время сексуальной стимуляции усиливается действие
эндогенного NO в пещеристых телах, что обусловливает способность
препарата усиливать естественную реакцию на сексуальную
стимуляцию.
Фармакокинетика. Быстро всасывается после приема внутрь. ТСmах
-30-120 мин (в среднем 60 мин). Абсолютная биодоступность - 15%.
Одновременный прием с пищей, содержащей большое количество жира,
снижает скорость всасывания (ТСmах увеличивается до 60 мин, Сmах
снижается на 18-50% без существенного изменения AUC). При приеме с
пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические
параметры (Сmах, TCmax, AUC) не изменяются.
Варденафил и его основной метаболит (Ml) хорошо связываются с
белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является
|
