|
Стр. 180
В качестве антиаритмического ЛС - по 0.1 г 4 раза в сутки;
антиаритмический эффект проявляется на 3-5 день, после чего
суточную дозу уменьшают до 0.3 г. Для быстрого достижения
терапевтической концентрации - по 0.2 г 5 раз в первые сутки, по
0.1 г 5 раз на 2-3 сутки и по 0.1 г 2-3 раза в сутки с 4 дня
лечения; в этом случае антиаритмический эффект достигается к концу
1-2 дня лечения.
У детей суточная доза при пероральном приеме - 2-4 мг/кг.
При тяжелой печеночной недостаточности необходимо уменьшить
суточную дозу на 50%.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: тремор, атаксия,
дизартрия, диплопия, раздражительность, бессонница,
головокружение.
Со стороны органов чувств: нистагм, боль в глазах.
Со стороны пищеварительной ситемы: гастрит, снижение аппетита,
тошнота, рвота, гастралгия.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, апластическая
анемия, мегалобластная, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз,
лимфоаденопатия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, эксфолиативный
дерматит с гепатитом.
Прочие: полиартрит, гирсутизм, гиперплазия десен, потеря массы
тела, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица,
контрактуры Дюпюитрена), тератогенное действие в виде уродств
лицевой части черепа, деформаций скелета и пороков сердца; при
длительном применении (через 2-5 мес.) - нарушение кальциево-
фосфорного обмена, латентная остеопатия.
Взаимодействие. Усиливает гепатотоксичность и удлиняет эффект
парацетамола.
Увеличивает токсичность хлорпромазина и др. производных
фенотиазина, резерпина, сульфаниламидов.
Амиодарон увеличивает концентрации фенитоина в крови.
Антациды, содержащие соли А13+, Mg2+ и кальция карбонат; ЛС для
парентерального питания, сукральфат снижают биодоступность;
кальция сульфат снижает абсорбцию на 20%.
Антикоагулянты непрямого действия, хлорамфеникол, циметидин,
дисульфирам, противовирусная вакцина, изониазид, метилфенидат,
фенилбутазон, ранитидин, салицилаты, сульфаниламиды, флуконазол,
кетоконазол, миконазол снижают метаболизм, повышают активные
концентрации в крови и усиливают противосудо-рожное действие.
Противосудорожные ЛС (сукцинимид, карбамазепин),
эстрогенсодержащие контрацептивы, ГКС и МКС, АКТГ, циклоспорин,
дакарбазин, гликозиды наперстянки, диэопирамид, доксициклин,
эстрогены, фуросемид, леводопа, мик-селетин, хинидин, метадон,
празиквантель, витамин D, аминофиллин, кофеин, окстрифиллин,
теофиллин метаболизируются более интенсивно (за счет индукции
фенитоином микросомальных ферментов печени), в результате чего
снижается их концентрации в крови.
Трициклические антидепрессанты, бупропион, клозапин,
галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО,
фенотиазины, пимозид, тиоксантены, сульфинпиразон снижают
противосудорожное действие (поэтому может потребоваться коррекция
дозы фенитоина).
Фенитоин может повышать концентрацию глюкозы в крови, а поэтому
снижает эффект инсулина и пероральных гипогликемических ЛС;
уменьшает комплексообразование левотироксина с белками плазмы на
15-25%.
Барбитураты, примидон, флуоксетин, фолиевая кислота могут
изменять концентрацию фенитоина в крови (возникает необходимость в
мониторировании его концентрации).
Диазоксид снижает гипергликемическую активность фенитоина.
Допамин может способствовать развитию аритмии и снижению АД.
Инфлюран, галотан, метоксифлюран - использование фенитоина
перед анестезией может повышать метаболизм анестетика и риск
развития гепатотоксичности и нефротоксичности.
Лидокаин и бета-адреноблокаторы в сочетании с фенитоином могут
угнетать сердечную деятельность; при этом значительно возрастает
метаболизм лидокаина.
Омепразол, ингибируя систему цитохрома Р450, снижает метаболизм
фенитоина.
Рифампин стимулирует метаболизм в печени.
Фенитоин защищает бета-клетки поджелудочной железы от
токсического воздействия стрептозоцина.
Тразодон повышает концентрацию в крови фенитоина.
Вальпроевая кислота и фенитоин ингибируют метаболизм друг
друга, что может привести к повышению гепатотоксичности.
Фенобарбитал и карбамазепин увеличивают элиминацию (взаимно)
фенитоина.
ЛС группы изониазидов, АСК, хлорамфеникол и дисульфирам
тормозят метаболизм, усиливая побочные эффекты.
Др. гематотоксичные ЛС - усиление гематотоксичности.
Особые указания. Во время лечения необходим тщательный подбор
доз (при эпилепсии определяют концентрацию в крови на 7-10-й день
лечения), т.к. элиминация - процесс насыщаемый, и увеличение дозы
может сопровождаться непропорциональным повышением концентрации в
плазме.
В период лечения необходимо контролировать концентрацию Са2+ и
фосфора в сыворотке крови.
При выраженных побочных явлениях дозу препарата уменьшают или
прекращают лечение.
Фенобарбитал
Фармгруппа - противоэпилептическое средство.
Фармдействие. Противоэпилептическое средство, повышает
чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, открывает каналы для Сl-
и увеличивает их поступление в клетку. Оказывает снотворное,
спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В малых дозах
оказывает седативное действие.
Обладает прямым угнетающим действием на дыхательный центр
(снижает чувствительность к углекислому газу), понижает тонус
гладкой мускулатуры ЖКТ. В снотворных дозах несколько уменьшает
интенсивность основного обмена, что проявляется незначительной
гипотермией. Существенно не влияет на ССС.
Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывается полностью,
медленно. Время наступления Сmах - 1-2 ч, связь с белками плазмы -
50%, у новорожденных - 30-40%. Метаболизируется в печени,
индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A5, CYP3A5 и CYP3A7
(скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз).
Кумулирует. T1/2 - 3-4 дня. Выводится почками в виде неактивных
метаболитов, 25-50% - в неизмененном виде. Хорошо проникает через
плаценту.
Показания. Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм
периферических артерий, возбуждение, гипербилирубинемия (в т.ч. у
новорожденных, при хроническом внутрипеченочном холестазе,
врожденная негемолитическая не-конъюгированная
гипербилирубинемия), бессонница, тревожность, напряжение, страх,
алкогольная абстиненция; энцефалит, обусловленный корью, гриппом,
ветряной оспой, краснухой, коклюшем и мононуклеозом; тремор,
судороги (в т.ч. на фоне лихорадки, при поражении головного мозга,
малярии, у новорожденных).
Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая печеночная
и/или почечная недостаточность, порфирия, хронический алкоголизм,
наркотическая зависимость, миастения, выраженная анемия, сахарный
диабет, гиперкинезы, гипофункция надпочечников, тиреотоксикоз,
депрессия, бронхообструктивные заболевания легких, беременность (I
и III триместры), период лактации.
Дозирование. Внутрь, в качестве снотворного - по 0.1-0.2 г за
0.5-1 ч до сна, в качестве седативного ЛС - по 0.03-0.05 г 2-3
раза в день, при эпилепсии - по 0.05-0.1 г 2 раза в день; в
качестве спазмолитика - по 0.01-0.05 г 2-3 раза в день.
Детям, за 30-40 мин до еды 2 раза в день: в возрасте до 6 мес.
разовая доза - 0.005 г, 6 мес.-1 год - 0.01 г; 1-2 года - 0.02 г;
3-4 года - 0.03 г; 5-6 лет - 0.04 г; 7-9 лет - 0.05 г; 10-14 лет -
0.075 г.
При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: астения,
головокружение, слабость, обморочное состояние, атаксия, нарушения
координации движений, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у
детей, пожилых и ослабленных больных - необычное возбуждение),
галлюцинации, депрессия, "кошмарные" сновидения, нарушения сна.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном
применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, при
длительном применении - нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная
анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ССС: снижение АД.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век,
лица и губ, затрудненное дыхание, редко - эксфолиативный дерматит,
злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при длительном применении - лекарственная зависимость.
Передозировка. Симптомы: при острой токсичности (прием 1 г) -
нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность,
смазанная речь, выраженная слабость, ослабление или утрата
рефлексов, выраженная сонливость, повышение или понижение
температуры тела, замедление и затруднение дыхания, одышка,
возбуждение, снижение АД, сужение зрачков (сменяющееся
паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия,
цианоз, геморрагии в местах давления, спутанность сознания,
прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома,
позже - пневмония, аритмии, развитие явлений СН; при приеме 2-10 г
- летальный исход; при хронической токсичности -
раздражительность, ослабление способности к критической оценке,
нарушения сна, спутанность сознания.
Лечение: проведение дезинтоксикационной терапии,
симптоматическое лечение, специфического антидота нет, поддержание
жизненно важных функций организма.
Взаимодействие. Снижает антибактериальную активность
антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие
гризеофульвина.
Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов, ГКС,
доксициклина, эстрогенов и др. ЛС, метаболизирующихся в печени по
пути окисления (ускоряет их разрушение).
Снотворное действие снижается при одновременном приеме
атропина, экстракта красавки, декстрозы, тиамина, никотиновой
кислоты, аналептиков и психостимулирующих ЛС.
При сочетании с резерпином уменьшается противосудорожное
действие, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама,
хлордиазепоксида - усиливается.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию
фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Особые указания. Являясь индуктором ферментов микросомального
окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию,
снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность у ослабленных больных (высокий
риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и
спутанности сознания даже при назначении обычных доз).
Во избежание развития синдрома "отмены" (головные боли,
"кошмарные" сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать
лечение следует постепенно.
Фенобарбитал+Бромизовал+Кофеин-бензоат натрия+Кальция
глюконат+Папаверин&
Фармгруппа - противоэпилептическое средство.
Фармдействие. Противоэпилептическое средство, действие которого
обусловлено входящими в его состав компонентами.
Показания. Эпилепсия.
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или
почечная недостаточность.
Дозирование. Внутрь, после еды, по 2-4 таблетки 2-3 раза в
день. Максимальная доза для детей до 10 лет - 5 таблеток в сутки.
Побочное действие. Заторможенность, сонливость, атаксия, кожные
высыпания.
Взаимодействие. Ускоряет метаболизм ЛС в печени.
Феноксиметилпенициллин
Фармгруппа - антибиотик-пенициллин биосинтетический.
Фармдействие. Антибактериальное средство из группы
пенициллинов, действует бактерицидно, подавляет синтез клеточной
стенки. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus
spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae) и
грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria
gonorrhoeae), Treponema spp., Haemophilus influenzae,
Corynebacterium spp., Clostridium spp., Listeria monocytogenes,
Bacillus anthracis.
He действует на штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие
пенициллиназу, Mycobacterium tuberculosis, большинство
грамотрицательных бактерий, вирусы, Rickettsia spp., Entamoeba
histolytica.
Кислотоустойчив; разрушается под действием пенициллиназы.
Фармакокинетика. Устойчив в кислой среде. Абсорбция в тонком
кишечнике - 30-60%, связь с белками плазмы - 60-80%, длительно
циркулирует в крови, медленно проникает в ткани. Высокие
концентрации определяются в почках, меньшие - в печени, стенке
тонкой кишки, коже. Терапевтические концентрации в крови после
приема внутрь достигаются через 30 мин и сохраняются 3-6 ч.
Метаболизируется в печени (30-35%). T1/2 - 30-45 мин и
удлиняется у новорожденных, пожилых пациентов, при почечной
недосточности. Выводится почками в неизмененном виде (25%) и в
виде метаболитов (35%), около 30% - с каловыми массами.
Показания. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей
(бронхит, пневмония), ЛОР-органов (тонзиллит, ларингит, средний
отит, синусит), полости рта (бактериальный стоматит, пародонтит,
актиномикоз), кожи и мягких тканей (абсцесс, флегмона, рожа,
контагиозное импетиго, мигрирующие эритематозные высыпания,
фурункулез, эризипелоид); гонорея, сифилис, столбняк, сибирская
язва, ботулизм, скарлатина, лептоспироз, дифтерия, воспаление
лимфатических узлов (лимфаденит); профилактика бактериальных
инфекций после хирургических операций у ослабленных больных,
рецидивов ревматизма, ревматоидного артрита, бактериального
эндокардита, гломерулонефрита, малой хореи.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-
лактамным антибиотикам - пенициллинам, цефалоспоринам,
карбапенемам), афтозный стоматит и фарингит, тяжелое течение
инфекций, заболевания ЖКТ, сопровождающиеся рвотой и диареей.
Дозирование. Внутрь, за 0.5-1 ч до еды, запивая обильным
количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по
0.5-1 г (в 1 мг - 1610 ЕД) 3-4 раза в день. При тяжелой ХПН
интервал между приемами увеличивают до 12 ч. Курс лечения - 5-7
дней; инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком - не
менее 7-10 дней и в течение 3 дней после нормализации температуры
тела.
Детям до 1 года - в суточной дозе 20-30 мг/кг; 1-6 лет - 15-30
мг/кг, 6-12 лет - 10-20 мг/кг; суточную дозу делят на 4-6 приемов.
Детям младше 3 лет предпочтительно назначение в виде раствора или
суспензии.
Для профилактики ревматических атак или малой хореи - 500 мг 2
раза в сутки.
Для профилактики послеоперационных осложнений взрослым и детям
с массой тела более 30 кг за 0.5-1 ч до операции назначают 2 г,
затем по 0.5 г каждые 6 ч в течение 2 дней.
Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия
кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, редко -
лихорадка, сывороточная болезнь, артралгия, эозинофилия, крайне
редко - анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия,
лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические нарушения
(тошнота, рвота, диарея), глоссит, стоматит, везикулезный хейлит
(связанные с раздражающим действием препарата на слизистые
оболочки), снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса,
редко - псевдомембранозный энтероколит.
Прочее: интерстициальный нефрит, фарингит, васкулит.
Взаимодействие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов
(подавляя кишечную микрофлору, уменьшает образование витамина К);
снижает эффективность пероральных контрацептивов и ЛС, в процессе
метаболизма которых образуется ПАБК.
Повышает риск развития кровотечений "прорыва" на фоне приема
этинилэстрадиола.
Антациды, глкжозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды и пища
замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота - повышает.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин,
ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды - синергизм действия;
бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол,
линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающие
канальцевую секрецию, повышают концентрацию
феноксиметилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций
(кожной сыпи).
Особые указания. Длительное или повторное назначение может
вызывать развитие суперинфекций, возбудителями которых являются
устойчивые бактерии или грибы.
Если во время лечения или в первые недели после его прекращения
наблюдается тяжелая стойкая диарея, необходимо исключить
псевдомембранозный колит.
Феноксипропанол
Фармгруппа - дерматопротекторное средство.
Фармдействие. Дерматопротекторное средство, оказывает
антисептическое действие. Вызывает гибель микроорганизмов,
инфицирующих сально-волосяной аппарат. Обладая моющими свойствами,
устраняет внешние загрязнения кожи, в т.ч. в глубоких слоях.
Участвует в регуляции выделения кожного сала, растворяя его
избыток.
Показания. Угревая сыпь.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
Дозирование. Наружно, растирают небольшое количество на ладони
(до образования легкой пены) и наносят на пораженные участки кожи;
спустя некоторое время пену тщательно смывают теплой водой.
Побочное действие. Аллергические реакции.
Особые указания. Не допускать попадания препарата в глаза.
Фенол&
Фармгруппа - антисептическое средство.
Фармдействие. Антисептическое средство. Обладает бактерицидной
активностью в отношении вегетативных форм бактерий
(преимущественно аэробных) и грибов, на споры влияет слабо;
оказывает дезинфицирующее действие. Взаимодействует с белками
микробной клетки и вызывает их денатурацию, нарушает коллоидное
состояние клетки, растворяется в липидах клеточной мембраны и
повышает ее проницаемость, воздействует на окислительно-
восстановительные процессы. В 1.25% растворе большинство
микроорганизмов погибает через 5-10 мин при комнатной температуре.
На кожу и слизистые оболочки действует как раздражающее и
прижигающее ЛС.
Бактерицидный эффект усиливается в кислой среде и при повышении
температуры.
Фармакокинетика. Легко всасывается через кожу и слизистые
оболочки. При системной абсорбции оказывает токсическое действие.
20% от дозы окисляется. Выводится почками.
Хорошо адсорбируется пищевыми продуктами.
Показания. Дезинфекция предметов домашнего и больничного
обихода, инструментов, белья, выделений; дезинсекция;
консервирование ЛС, сывороток, свечей; поверхностные пиодермии
(остиофолликулит, фолликулит, сикоз, фликтена, стрептококковое
импетиго); воспалительные заболевания среднего уха; кондиломы
генитальные.
Противопоказания. Гиперчувствительность, распространенные
поражения кожи и слизистых оболочек, детский возраст,
беременность, период лактации.
Дозирование. В фармацевтической практике для консервирования
ЛС, сывороток, свечей используют 0.5-0.1% растворы.
Для дезинфекции помещений (стены, окна, двери) - мыльно-
фенольный раствор (обладает дезинфицирующим моющим свойствами),
нагретый до 50-80 град. С. Состав: 2% зеленого мыла + 3-5% фенола
+ 93-95% воды. Для приготовления 5% мыльно-фенольного раствора на
1 ведро берут 300 г зеленого мыла и 550 г жидкого фенола.
Для дезинфекции белья используют 1-2% мыльно-фенольные растворы
(100-200 г жидкого фенола на 1 ведро воды); белье замачивают и
выдерживают в течение 2 ч.
Для дезинсекции применяют фенольно-керосиновые, фенольно-
скипидарные смеси.
Наружно в виде 2% мази: при гнойных заболеваниях кожи после
удаления гноя и некротических масс мазь тонким слоем наносят на
ограниченные пораженные участки кожи 1-2 раза в день.
При остром неперфоративном гнойном среднем отите (в составе
комплексной терапии): 5% раствор фенола в глицерине закапывают по
8-10 кап. в теплом виде в слуховой проход на 10 мин (затем удаляют
при помощи ваты) 2 раза в сутки в течение 3-4 дней (при отсутствии
положительной динамики через 4 дня производят парацентез).
Генитальные остроконечные кондиломы: обрабатывают раствором,
состоящим из 60% фенола и 40% трикрезола, с интервалом в 1 нед.
Побочное действие. Зуд, жжение, раздражение кожи в месте
аппликации, аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: (при попадании больших количеств на
кожу): жжение, гиперемия, анестезия пораженного участка.
Лечение: обработка кожи тампоном с растительным маслом или
полиэтиленгликолем (нельзя использовать вазелиновое масло),
симптоматическая терапия.
Симптомы (при попадании внутрь - летальная доза 2 г): ожог
слизистых оболочек, боль во рту, глотке, животе, рвота бурыми
массами, бледность кожных покровов, головокружение, слабость,
миоз, снижение температуры тела, коллапс, кома, судороги, бурая и
быстро темнеющая на воздухе моча, острая печеночная
недостаточность.
Лечение: промывание желудка растительным маслом с белком, затем
10% раствором глицерола с активированным углем, магния оксидом и
кальция глюконатом, назначение активированного угля, форсированный
диурез, введение натрия тиосульфата (100 мл 30% раствора в/в
капельно), витаминов В1 и В6, лечение токсического шока.
Особые указания. Нельзя обрабатывать обширные участки тела.
Рекомендуется предварительно механически очистить
сильнозагрязненные обеззараживаемые предметы, поскольку фенол
адсорбирует органические соединения и при этом снижается его
бактерицидная активность.
Хранить следует в хорошо закупоренных банках из темного стекла.
Обеззараживаемые предметы длительное время сохраняют запах
фенола.
Не применяют для дезинфекции помещений, используемых для
приготовления и хранения пищевых продуктов и кухонной посуды. Не
портит ткани, не меняет их окраску. При нанесении на поверхности,
покрытые лаком, вызывает их изменение.
Фенолфталеин
Фармгруппа - слабительное средство.
Фармдействие. Слабительное средство. По характеру слабительного
эффекта имеет сходство с антрагликозидами; оказывает
преимущественно действие на толстый кишечник. При длительном
применении кумулирует.
Показания. Запоры.
Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная
непроходимость, детский возраст (до 3 лет).
Дозирование. Доза для взрослых - 0.1-0.2 г на прием (до 0.3
г/сут.); для детей 3-4 лет - по 0.05 г, 5-6 лет - 0.1 г, 7-9 лет -
0.15 г, 10-14 лет - 0.15-0.2 г.
Побочное действие. Нефрит, гепатит.
Фенотерол аэрозоль для ингаляций дозированный, раствор для
ингаляций
Фармгруппа - бронходилатирующее средство - бета2-адреномиметик
селективный.
Фармдействие. Селективный стимулятор бета2-адренорецепторов,
активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования
цАМФ, который стимулирует работу Са2+ - насоса,
перераспределяющего ионы Са2+ в миоцитах, в результате чего
снижается концентрация последнего в миофибриллах. Обладает
достаточно выраженным быстро наступающим бронхолитическим эффектом
средней продолжительности действия. Предупреждает и быстро
устраняет бронхоспазм различного генеза.
Повышает активность мерцательного эпителия бронхов.
Начало действия после ингаляций - через 5 мин, максимум - 30-90
мин, продолжительность - 3-6 ч.
Фармакокинетика. Быстро абсорбируется. Интенсивно
метаболизируется при "первом прохождении" через печень.
Метаболизируется в печени и не разрушается КОМТ. Выводится почками
и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Не кумулирует,
не проникает через плаценту и не накапливается в молоке матери.
Показания. Бронхообструктивный синдром: бронхоспазм при
физической нагрузке, круп, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма);
силикоз, бронхоэктатическая болезнь, туберкулез. В качестве
бронхорасширяющего ЛС перед ингаляцией др. ЛС (антибиотиков,
муколитических ЛС, ГКС). Проведение бронходилатационных тестов при
исследовании функции внешнего дыхания.
Противопоказания. Гиперчувствительность.
С осторожностью. ИБС, неконтролируемая артериальная
гипертензия, митральный порок (недостаточность и/или стеноз),
миокардит, тахиаритмии, трепетание желудочков, ГОКМП, инфаркт
миокарда (острая стадия), гипокалие-мия, тиреотоксикоз, синдром
WPW, глаукома.
Дозирование. Ингаляционно: для купирования острого приступа
удушья взрослым и детям старше 6 лет - 0.2 мг; для профилактики
приступов удушья - 0.2 мг, взрослым - 3 раза в день, детям
школьного возраста - 2 раза в день, детям 4-6 лет - 0.1 мг, 4 раза
в день. Если 1 ингаляция не снимает приступа удушья, то через 5
мин ее можно повторить. Следующее назначение возможно не ранее чем
через 3 ч.
Побочное действие. Со стороны нервной системы: мелкий тремор,
головокружение, головная боль, нервозность, тревожность.
Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, стенокардия, редко
(при использовании высоких доз) - снижение АД, в особенности
диастолического.
Со стороны дыхательной системы: кашель, редко - парадоксальный
бронхоспазм, сухость или раздражение в полости рта или горле.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: изменение вкусовых ощущений, двигательное беспокойство,
инсомнические расстройства, слабость, спазмы или подергивание
мышц, гипокалиемия, гипергликемия, редко - аллергические реакции.
Передозировка. Симптомы: тахикардия, сердцебиение, снижение или
повышение АД, увеличение пульсового давления, ангинальная боль,
аритмии, "приливы" крови к лицу, тремор.
Лечение: назначение седативных или анксиолитических ЛС
(транквилизаторов), в тяжелых случаях - симптоматическая терапия.
В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-
адреноблокаторы (атенолол и др.).
Взаимодействие. Производные ксантина (теофиллин),
кромоглициевая кислота, ГКС, бета-адреностимуляторы, ингибиторы
МАО, трициклические антидепрессанты, холиноблокаторы, диуретики
могут усиливать эффекты, в т.ч. побочные (особенно при
гипокалиемии).
Галогенсодержащие углеводородные ЛС для общей анестезии
(галотан, трихлорэтилен, энфлуран) усиливают влияние на ССС.
Бета-адреноблокаторы значительно ослабляют активность.
Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом
действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.
Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола,
способствует развитию аритмии.
Особые указания. Увеличение суммарной суточной дозы препарата
больше 12 вдохов аэрозоля не вызывает дополнительного
терапевтического эффекта.
При в/в введении роженицам необходим контроль за ЭКГ, пульсом и
АД матери (до, во время и после введения препарата), за ЧСС плода.
У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо
проводить регулярный контроль за концентрацией глюкозы в плазме.
Фенотерол таблетки
Фармгруппа - бронходилатирующее средство - бета2-адреномиметик
селективный, токолитическое средство - бета2-адреномиметик
селективный.
Фармдействие. Селективный стимулятор бета2-адренорецепторов,
активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования
цАМФ, который стимулирует работу Са2+ -насоса, перераспределяющего
ионы Са2+ в миоцитах, в результате чего снижается концентрация
последнего в миофибриллах.
Расширяет бронхи, кровеносные сосуды, уменьшает сократительную
способность и тонус миометрия, тем самым способствуя улучшению
маточно-плацентарного кровотока.
Фармакокинетика. Быстро абсорбируется после приема внутрь.
ТСmах - 1-2 ч. Связь с белками - 40%. Объем распределения - 0.4
л/кг. Активно метаболизируется в печени. T1/2 в ранней фазе - 20
мин, в поздней - 3 ч. Выводится в основном с мочой в виде
метаболитов.
Показания. Угроза преждевременных родов.
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания ССС
(тахиаритмия, миокардит, митральный порок, ГОКМП, синдром WPW,
синдром сдавления нижней полой вены, недавно перенесенный инфаркт
миокарда, легочная гипертензия), тиреотоксикоз, феохромоцитома,
гипокалиемия, кровотечение при предлежании плаценты,
преждевременная отслойка плаценты, внутриматочная инфекция,
психоз, тяжелая почечная/печеночная недостаточность.
С осторожностью. Плацентарная недостаточность, тяжелая
преэклампсия, артериальная гипер- и гипотензия, недостаточно
контролируемый сахарный диабет, дистрофическая миотония, атония
кишечника, гипопротеинемия.
Дозирование. Внутрь. Дозы подбираются индивидуально с учетом
эффективности и переносимости, начиная с низких доз,
обеспечивающих токолитический эффект: по 5 мг каждые 4-8 ч (3-6
раз в день). Интервал между приемом таблеток не должен превышать 6
ч.
Лечение, как правило, начинают с в/в инфузии; при адекватном
снижении сократительной активности миометрия переходят на
пероральный прием - в этом случае первую таблетку следует
принимать за 15-30 мин до окончания последнего в/в введения.
Побочное действие. Тремор, тахикардия, аритмии, снижение АД,
тошнота, рвота, головокружение, головная боль, беспокойство,
нервозность, гипокалиемия, бессонница, отеки (вплоть до отека
легких), гипомоторика кишечника, преходящие симптомы
метаболического ацидоза как у матери (при начальных стадиях
сахарного диабета), так и у новорожденного. Увеличение ЧСС плода.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, тахикардия,
сердцебиение, снижение или повышение АД, увеличение пульсового
давления, ангинальная боль, аритмии, "приливы" крови к лицу,
тремор, гипокалиемия, гипергликемия, отек легких.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая
терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-
адреноблокаторы (атенолол и др.), однако необходимо учитывать
возможность развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной
астмой.
Взаимодействие. Производные ксантина (теофиллин),
кромоглициевая кислота, ГКС, бета-адреностимуляторы, ингибиторы
МАО, трициклические антидепрессанты, холиноблокаторы, диуретики
могут усиливать эффекты, в т.ч. побочные (особенно при
гипокалиемии).
Галогенсодержащие углеводородные ЛС для общей анестезии
(галотан, трихлорэтилен, энфлуран) усиливают влияние на ССС.
Бета-адреноблокаторы значительно ослабляют активность.
Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом
действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.
Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола,
способствует развитию аритмии.
Особые указания. В период лечения необходим периодический
контроль ЭКГ, пульса и АД у матери, ЧСС плода. При повышении ЧСС
матери (более 130 уд/мин или более чем на 50% от исходной ЧСС) или
при значительных колебаниях АД дозу препарата следует уменьшить.
При появлении болей в области сердца (в т.ч. сжимающих) и
признаков СН, препарат немедленно отменяют и проводят ЭКГ-
контроль.
У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо
проводить регулярный контроль концентрации глюкозы в плазме крови.
Если роды произошли сразу после лечения препаратом,
новорожденным необходимо провести обследование на предмет
выявления гипогликемии и ацидоза (рН крови).
Клинические признаки преждевременной отслойки плаценты на фоне
токолитической терапии могут быть менее выражены.
До начала лечения необходимо провести ЭКГ-контроль. Исходная
гипокалиемия должна быть устранена до начала лечения препаратом.
В период лечения необходимо избегать избыточного потребления
жидкости (риск развития отека легких), а также следить за
регулярным опорожнением кишечника и диурезом (особенно при
эклампсии и заболеваниях почек). Суточное потребление жидкости не
должно превышать 2 л. При появлении ранних признаков задержки
жидкости и симптомов отека легких (кашель, одышка) препарат
необходимо отменить.
При нарушении целостности плодного пузыря и раскрытии шейки
матки более 2-4 см эффективность токолитической терапии
представляется маловероятной.
Фенотерол+Ипратропия бромид&
Фармгруппа - бронходилатирующее средство (бета2-адреномиметик
селективный+м-холиноблокатор).
Фармдействие. Комбинированный препарат с выраженным
бронхолитическим эффектом, обусловленным действием входящих в
состав фенотерола и ипратропия бромида.
Фенотерол оказывает бронхолитическое действие, избирательно
возбуждая бета2-адренорецепторы бронхов.
Ипратропия бромид устраняет М-холиностимулирующие влияния на
гладкую мускулатуру бронхов и снижает гиперпродукцию мокроты, не
оказывает отрицательного влияния на мукоцилиарный клиренс и
газообмен.
Данная комбинация повышает эффективность бронхолитической
терапии заболеваний, сопровождающихся повышением тонуса
бронхиальной мускулатуры и гиперсекрецией слизи, а также позволяет
использовать ЛС в более низких дозах, чем при монотерапии.
После ингаляции препарата терапевтический эффект отмечается
через 15 мин, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается до 6
ч.
Показания. ХОБЛ, бронхиальная астма (лечение и профилактика
острых приступов удушья).
Подготовка дыхательных путей для аэрозольного введения ЛС
(антибиотиков, муколитических ЛС, ГКС и др.).
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину и
его соединениям), закрытоугольная глаукома, мерцательная
тахиаритмия, ГОКМП, беременность (I триместр).
С осторожностью. Коронарная недостаточность, артериальная
гипертензия, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт
миокарда, тяжелые органические заболевания сердца и сосудов,
тиреотоксикоз, феохромоцитома, доброкачественная гиперплазия
предстательной железы, муковисцидоз, детский возраст (до 6 лет -
безопасность и эффективность применения не установлены).
Дозирование. Ингаляционно. Аэрозоль для ингаляций: взрослым и
детям старше 6 лет - обычно по 1-2 дозы аэрозоля 3 раза в день.
При угрозе развития дыхательной недостаточности - 2 дозы аэрозоля,
при необходимости - через 5 мин еще 2 дозы, последующие ингаляции
проводят не ранее чем через 2 ч.
Раствор для ингаляций: обычная доза - 2-8 кап. (0.1-0.4 мл
ингаляционного раствора) 3-6 раз в день с интервалами не менее 2
ч. При использовании электрораспылителя: 4 кап. раствора помещают
в распылитель с 3 мл 0.9% раствора NaCl, вдыхать 5-7 мин до
полного использования раствора; при использовании ручного
распылителя - 20-30 вдохов неразбавленного раствора.
Побочное действие. Ангионевротический отек, парадоксальный
бронхоспазм, кожная сыпь, кашель, сухость во рту, изменение вкуса,
тошнота, головокружение, нервозность, тремор пальцев, тахикардия,
тахиаритмия; при попадании в глаза - мидриаз, паралич аккомодации,
гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления (боль в
глазном яблоке, нечеткое зрение, ощущение появления ореола или
цветных пятен перед глазами).
Передозировка. Симптомы: тремор пальцев, сердцебиение,
тахикардия, чувство тяжести за грудиной, экстрасистолия, усиление
бронхообструкции.
Лечение: назначение анксиолитических ЛС (транквилизаторов),
селективных бета1-адреноблокаторов.
Взаимодействие. Одновременное применение с производными
ксантина, кромоглициевой кислотой и ГКС усиливает эффект, с бета-
адреноблокаторами - ослабляет.
Ксантиновые производные, ГКС и диуретики усиливают
гипокалиемию.
Галогенсодержащие углеводородные ЛС для общей анестезии
(галотан, трихлорэтилен, энфлуран) увеличивают риск побочных
эффектов со стороны ССС.
Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты усиливают бета-
адреностимулирующее влияние.
Особые указания. Незадолго перед родами прием необходимо
прекратить в связи с возможностью ослабления родовой деятельности
фенотеролом.
Необходимо избегать попадания препарата в глаза.
У пациентов, имеющих в анамнезе муковисцидоз, возможны
нарушения моторики ЖКТ.
Фенотрин
Фармгруппа - эктопаразитов средство уничтожения.
Фармдействие. Противопедикулезное средство, из группы
пиретроидных инсектицидов. Нарушает катионный обмен в мембранах
нервных клеток насекомых. Оказывает нейротоксическое действие на
половозрелые особи и личинки.
Обладает моющими свойствами, может использоваться в качестве
шампуня, после обработки полностью смывается.
Показания. Педикулез волосистой части головы у взрослых и
детей, профилактика педикулеза.
Противопоказания. Гиперчувствительность, ранний возраст (до 2
лет).
Дозирование. Наружно. Наносят на слегка са-моченные волосы и
кожу головы на 10 мин. Затем голову дополнительно смачивают
небольшим количеством воды, интенсивно растирая. Тщательно смывают
теплой водой. Волосы расчесывают расческой для удаления мертвых
вшей. В случае необходимости процедуру можно повторить через 24 ч.
В случае вторичного заражения лечение проводить через 7-10 дней. В
профилактических целях шампунь используют 1-2 раза в неделю.
Побочное действие. Аллергические реакции: кожный зуд,
эритематозная сыпь.
Особые указания. Процедуру проводят в перчатках. При случайном
попадании в глаза и на слизистые оболочки их необходимо промыть
обильным количеством воды.
Может применяться для дезинсекции помещений.
Фенофибрат
Фармгруппа - гиполипидемическое средство.
Фармдействие. Гиполипидемическое средство, оказывает
урикозурическое и антиагрегант-ное действие. Снижает общий
холестерин крови на 20-25%, ТГ крови - на 40-45% и урикемию - на
25%. При длительной эффективной терапии уменьшаются
экстраваскулярные отложения холестерина.
Уменьшает концентрацию ТГ, ЛПОНП, ЛПНП (в меньшей степени),
повышает - ЛПВП; нарушает синтез жирных кислот. Уменьшает
агрегацию тромбоцитов, снижает повышенное содержание фибриногена в
плазме. У больных сахарным диабетом оказывает некоторое
гипогликемическое действие.
Фармакокинетика. ТСmax - 5 ч. При приеме 200 мг/суг средняя
концентрация в плазме - 15 мкг/мл; величина С поддерживается в
течение всего периода лечения. Связь с белками плазмы (альбумином)
- высокая. В тканях превращается в активный метаболит -
фенофиброевую кислоту.
Метаболизируется в печени. Т1/2 - 20 ч. Выводится почками,
через кишечник. Не кумулирует; не выводится при гемодиализе.
Показания. Гиперхолестеринемия (тип IIа), эндогенная
гипертриглицеридемия (тип IV) и их сочетание (типы IIЬ и III) при
недостаточной эффективности соблюдаемой подобранной диеты,
гиперхолестеринемии на фоне диеты и/или при наличии сопутствующих
факторов риска.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст.
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность,
холе- или нефроуролитиаз, цирроз печени, алкоголизм.
Дозирование. Внутрь, взрослым - по 200-400 мг/сут. в 3 приема.
ЛС, содержащие микроионизированный фенофибрат1 - из расчета 200 мг
фенофибрата 1 раз в сутки. Детям - 5 мг/кг/сут.
Побочное действие. Диспепсия, тошнота, рвота, диарея,
холелитиаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз и КФК,
миалгия, миозит, рабдомиолиз, головокружение, необычайная
утомляемость, снижение потенции, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие. Усиливает эффект антикоагулянтов (возможны
кровотечения).
Не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО.
Пероральные контрацептивы снижают эффект.
Особые указания. Лечение должно проводиться в сочетании с
гипохолестериновой диетой и под контролем врача.
При отсутствии удовлетворительного эффекта через 3-6 мес.
приема может быть назначена сопутствующая или альтернативная
терапия.
Рекомендуются контроль активности "печеночных" трансаминаз
каждые 3 мес. в первый год терапии, временный перерыв в лечении в
случае повышения их активности и исключение из одновременной
терапии гепатотоксичных ЛС.
Фенспирид
Фармгруппа - противовоспалительное антибронхоконстрикторное
средство.
Фармдействие. Противовоспалительное средство, оказывает
антиэкссудативное действие, препятствует развитию бронхоспазма.
Проявляет антагонизм с медиаторами воспаления и аллергии:
серотонином, гистамином (на уровне Н1-гистаминорецепторов),
брадикинином. Обладает папавериноподобным спазмолитическим
эффектом. При назначении в больших дозах снижает продукцию
различных факторов воспаления (цитокинов, производных арахидоновой
кислоты, свободных радикалов).
Фармакокинетика. Хорошо всасывается из ЖКТ. Сmах достигается
через 6 ч после приема; через 12 ч снижается в 3 раза. Выводится
преимущественно почками (90%), через кишечник - 10%. Т1/2 - 12ч.
Показания. Бронхиальная астма (поддерживающая терапия),
бронхоспазм, хронический бронхит с дыхательной недостаточностью,
фарингит, отит, синусит, коклюш (для сиропа), аллергический ринит.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период
лактации, детский возраст (до 14 лет - для таблеток).
Дозирование. Взрослым - внутрь, перед приемом пищи. Начальная
доза - 80 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером), при
необходимости разовую дозу можно увеличить до 160 мг.
Сироп - по 45-90 мл (3-6 ст. ложек = 90-180 мг) в день перед
приемом пищи. Дети (только сироп): со дня рождения до 24 мес. или
с массой тела до 10 кг - 4 мг/кг или 10-20 мл (2-4 ч. ложки)
сиропа, можно добавлять в бутылочку с кормлением. Детям в возрасте
старше 24 мес. или с массой тела более 10 кг - 30-60 мл (2-4 ст.
ложки = 60-120 мг) в день перед приемом пищи.
Побочное действие. Диспепсия, тошнота, рвота, сонливость,
синусовая тахикардия.
Передозировка. Симптомы: возбуждение, синусовая тахикардия,
тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, ЭКГ-контроль, поддержание жизненно
важных функций организма.
Особые указания. Лечение фенспиридом не заменяет
антибактериальную терапию и не может служить причиной для
откладывания адекватного назначения антибактериальных ЛС.
Фентанил
Фармгруппа - анальгезирующее наркотическое средство.
Фармдействие. Наркотический анальгетик, агонист опиатных
рецепторов (преимущественно мю-рецепторы) ЦНС, спинного мозга и
периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной
системы, увеличивает порог болевой чувствительности.
Основными терапевтическими эффектами препарата являются
обезболивающий и седативный. Оказывает угнетающее действие на
дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры
n.vagus и рвотный центр. Повышает тонус гладких мышц
желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного
канала, мочевого пузыря и сфинктера Одди), снижает кишечную
перистальтику, улучшает всасывание воды из ЖКТ. Практически не
оказывает влияния на АД. Снижает почечный кровоток. В крови
повышает концентрацию амилазы и липазы.
Способствует наступлению сна (преимущественно в связи со
снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. Скорость развития
лекарственной зависимости и толерантности к анальгезирующему
действию имеет значительные индивидуальные различия.
|
